JP2015519307A5 - - Google Patents
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- GREQTIDRJDGRIH-CVEARBPZSA-N 5-[[4-[[(7R,8aS)-5,5-dimethyl-2,3,6,7,8,8a-hexahydro-1H-indolizin-7-yl]amino]-5-fluoropyrimidin-2-yl]amino]-2-bromobenzonitrile Chemical compound N([C@H]1CC(N2CCC[C@H]2C1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC1=CC=C(Br)C(C#N)=C1 GREQTIDRJDGRIH-CVEARBPZSA-N 0.000 claims 1
- ZAVOAQGMUOUQMD-CVEARBPZSA-N 5-[[4-[[(7R,8aS)-5,5-dimethyl-2,3,6,7,8,8a-hexahydro-1H-indolizin-7-yl]amino]-5-fluoropyrimidin-2-yl]amino]-2-hydroxybenzonitrile Chemical compound N([C@H]1CC(N2CCC[C@H]2C1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC1=CC=C(O)C(C#N)=C1 ZAVOAQGMUOUQMD-CVEARBPZSA-N 0.000 claims 1
- CKFZLXIEORWZMB-UXHICEINSA-N 5-[[4-[[(7R,8aS)-5,5-dimethyl-2,3,6,7,8,8a-hexahydro-1H-indolizin-7-yl]amino]-5-fluoropyrimidin-2-yl]amino]-2-morpholin-4-ylbenzonitrile Chemical compound N([C@H]1CC(N2CCC[C@H]2C1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC(C=C1C#N)=CC=C1N1CCOCC1 CKFZLXIEORWZMB-UXHICEINSA-N 0.000 claims 1
- VLEHKZNXPSDDFK-VCAKUFKGSA-N 5-[[4-[[(7S,8aS)-3,3-dimethyl-2,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-indolizin-7-yl]amino]-5-fluoropyrimidin-2-yl]amino]-2-(3-hydroxycyclobutyl)oxybenzonitrile Chemical compound N([C@@H]1C[C@@H]2CCC(N2CC1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC(C=C1C#N)=CC=C1OC1CC(O)C1 VLEHKZNXPSDDFK-VCAKUFKGSA-N 0.000 claims 1
- ZBXNFTFKKOSPLD-UHFFFAOYSA-N 5-methylsulfanyl-2H-tetrazole Chemical compound CSC1=NN=NN1 ZBXNFTFKKOSPLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ABDKEXSOBQDPQG-MOPGFXCFSA-N 7-[[4-[[(7R,8aS)-5,5-dimethyl-2,3,6,7,8,8a-hexahydro-1H-indolizin-7-yl]amino]-5-fluoropyrimidin-2-yl]amino]-4-(cyclopropylmethyl)-1,4-benzoxazin-3-one Chemical compound N([C@H]1CC(N2CCC[C@H]2C1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC(C=C1OCC2=O)=CC=C1N2CC1CC1 ABDKEXSOBQDPQG-MOPGFXCFSA-N 0.000 claims 1
- RTRRQDZCPKDEKK-UXHICEINSA-N 7-[[4-[[(7R,8aS)-5,5-dimethyl-2,3,6,7,8,8a-hexahydro-1H-indolizin-7-yl]amino]-5-fluoropyrimidin-2-yl]amino]-4-(cyclopropylmethyl)-2,2-dimethyl-1,4-benzoxazin-3-one Chemical compound N([C@H]1CC(N2CCC[C@H]2C1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC(C=C1OC(C)(C)C2=O)=CC=C1N2CC1CC1 RTRRQDZCPKDEKK-UXHICEINSA-N 0.000 claims 1
- DWUZMBXQTIJKRQ-UHFFFAOYSA-N 7-amino-3,3-dimethyl-1,2,6,7,8,8a-hexahydroindolizin-5-one Chemical compound C1C(N)CC(=O)N2C(C)(C)CCC21 DWUZMBXQTIJKRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010003816 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- TYBLNYWOUYEWTL-UHFFFAOYSA-N C1CN(C(C)C)CCC1OC1=CC=C(C2(N)N=C(NC3CC(C)(C)N4CCCC4C3)C(F)=CN2)C=C1OC(F)F Chemical compound C1CN(C(C)C)CCC1OC1=CC=C(C2(N)N=C(NC3CC(C)(C)N4CCCC4C3)C(F)=CN2)C=C1OC(F)F TYBLNYWOUYEWTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YFDNDTKEMZBVNX-CVEARBPZSA-N COCCOC1=CC(F)=C(NC=2N=C(N[C@H]3CC(C)(C)N4CCC[C@H]4C3)C(F)=CN=2)C=C1N1N=NN(C)C1=O Chemical compound COCCOC1=CC(F)=C(NC=2N=C(N[C@H]3CC(C)(C)N4CCC[C@H]4C3)C(F)=CN=2)C=C1N1N=NN(C)C1=O YFDNDTKEMZBVNX-CVEARBPZSA-N 0.000 claims 1
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- FEMNSKHMPWTPHC-CABCVRRESA-N N([C@H]1CC(N2CCC[C@H]2C1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC(C=1)=CC=C(O)C=1N1C=NN=N1 Chemical compound N([C@H]1CC(N2CCC[C@H]2C1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC(C=1)=CC=C(O)C=1N1C=NN=N1 FEMNSKHMPWTPHC-CABCVRRESA-N 0.000 claims 1
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- MRPPCAXBPQTACM-OLZOCXBDSA-N O=C1N(C)N=NN1C1=CC(NC=2N=C(N[C@H]3CC(C)(C)N4CCC[C@H]4C3)C(Cl)=CN=2)=C(F)C=C1O Chemical compound O=C1N(C)N=NN1C1=CC(NC=2N=C(N[C@H]3CC(C)(C)N4CCC[C@H]4C3)C(Cl)=CN=2)=C(F)C=C1O MRPPCAXBPQTACM-OLZOCXBDSA-N 0.000 claims 1
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- XMMPEYGIVYNXBJ-NCEMTQIISA-N [2H]C([2H])(O)C([2H])([2H])Oc1ccc(Nc2ncc(F)c(N[C@@H]3C[C@@H]4CCCN4C(C)(C)C3)n2)cc1OC Chemical compound [2H]C([2H])(O)C([2H])([2H])Oc1ccc(Nc2ncc(F)c(N[C@@H]3C[C@@H]4CCCN4C(C)(C)C3)n2)cc1OC XMMPEYGIVYNXBJ-NCEMTQIISA-N 0.000 claims 1
- USRIPHLDZDKOHR-AFFIPYLWSA-N [2H]C1(CC(C1)OCc1ccccc1)Oc1ccc(Nc2ncc(F)c(N[C@H]3CCN4[C@@H](CCC4(C)C)C3)n2)cc1Cl Chemical compound [2H]C1(CC(C1)OCc1ccccc1)Oc1ccc(Nc2ncc(F)c(N[C@H]3CCN4[C@@H](CCC4(C)C)C3)n2)cc1Cl USRIPHLDZDKOHR-AFFIPYLWSA-N 0.000 claims 1
- XHWCBFSCZUJKQJ-KBZJNTCOSA-N [2H]C1(CC(O)C1)Oc1ccc(Nc2ncc(F)c(N[C@H]3CCN4[C@@H](CCC4(C)C)C3)n2)cc1-n1nnn(C)c1=O Chemical compound [2H]C1(CC(O)C1)Oc1ccc(Nc2ncc(F)c(N[C@H]3CCN4[C@@H](CCC4(C)C)C3)n2)cc1-n1nnn(C)c1=O XHWCBFSCZUJKQJ-KBZJNTCOSA-N 0.000 claims 1
- IRFNXEAXZDNYGA-MOPGFXCFSA-N [3-[[4-[[4-[[(7R,8aS)-5,5-dimethyl-2,3,6,7,8,8a-hexahydro-1H-indolizin-7-yl]amino]-5-fluoropyrimidin-2-yl]amino]-2-(tetrazol-1-yl)phenoxy]methyl]oxetan-3-yl]methanol Chemical compound N([C@H]1CC(N2CCC[C@H]2C1)(C)C)C(C(=CN=1)F)=NC=1NC(C=C1N2N=NN=C2)=CC=C1OCC1(CO)COC1 IRFNXEAXZDNYGA-MOPGFXCFSA-N 0.000 claims 1
- NNRKOTVOYJLNEQ-LUPKZBJLSA-N [H][C@@]12CCC(C)(C)N1CC[C@@H](C2)NC1=C(F)C=NC(NC2=CC(Cl)=C(OC3([2H])CC(O)C3)C=C2)=N1 Chemical compound [H][C@@]12CCC(C)(C)N1CC[C@@H](C2)NC1=C(F)C=NC(NC2=CC(Cl)=C(OC3([2H])CC(O)C3)C=C2)=N1 NNRKOTVOYJLNEQ-LUPKZBJLSA-N 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002490 anilino group Chemical compound [H]N(*)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000005418 aryl aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000009596 autoimmune hypersensitivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 150000004657 carbamic acid derivatives Chemical compound 0.000 claims 1
- 230000020411 cell activation Effects 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 claims 1
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical compound [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated Effects 0.000 claims 1
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical compound [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical compound [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 150000002921 oxetanes Chemical compound 0.000 claims 1
- 150000004880 oxines Chemical compound 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 150000002989 phenols Chemical compound 0.000 claims 1
- 125000005017 substituted alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004426 substituted alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005346 substituted cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002459 sustained Effects 0.000 claims 1
Claims (15)
- 式(VI):
R1、R2、R3、R4、R5、およびR6が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−SO−アルキル、−SO−置換アルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO2−アルキル、−SO2−置換アルキル、−SO2−アリールおよび−SO2−ヘテロアリールから選択され;またはR1およびR2が一緒にオキソ基を形成し;またはR3およびR4が一緒にオキソ基を形成し;またはR5およびR6が一緒にオキソ基を形成し;
R7、R8、R9、およびR10が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアミノアシル、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−SO−アルキル、−SO−置換アルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO2−アルキル、−SO2−置換アルキル、−SO2−アリールおよび−SO2−ヘテロアリールから選択され;またはR7およびR8が一緒にオキソ基を形成し;またはR9およびR10が一緒にオキソ基を形成し;
R11が、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、ハロゲン、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アシル、アミノアシル、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、−SO−アルキル、−SO−置換アルキル、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO2−アルキル、−SO2−置換アルキル、−SO2−アリールおよび−SO2−ヘテロアリールから選択され;
R20が、水素、アルキル、および置換アルキルから選択され;
Gが、ハロゲンまたは−NY2Ar1であり;
Y1およびY2が、独立して、水素、アルキルおよび置換アルキルから選択され;
Ar1が、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択される)
の化合物;
あるいはその塩または立体異性体。 - Gが−NY2Ar1である、請求項1に記載の化合物。
- Gがハロゲンである、請求項1に記載の化合物。
- Ar1が、アリールまたは置換アリールである、請求項1に記載の化合物。
- Ar1が、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
- 前記化合物が光学活性である、請求項1に記載の化合物。
- R1、R2、R3、R4、R5、およびR6が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アシル、アミノアシル、およびニトロから選択され;またはR1およびR2が一緒にオキソ基を形成し;またはR3およびR4が一緒にオキソ基を形成し;またはR5およびR6が一緒にオキソ基を形成する、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
- R7、R8、R9、およびR10が、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、およびニトロから選択され;またはR7およびR8が一緒にオキソ基を形成する、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
- 化合物16〜21:オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル−アミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物17:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル−アミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;および
化合物18:1−(5−(4−((7S,8aR)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン
から選択される化合物。 - 化合物1〜4:N2−(4,4−ジメチル−4H−ベンゾ[b]テトラゾロ[1,5−d][1,4]オキサジン−8−イル)−5−フルオロ−N4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−アミン)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物5:N2−(4,4−ジメチル−4H−ベンゾ[b]テトラゾロ[1,5−d][1,4]オキサジン−8−イル)−5−フルオロ−N4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物6〜10:(R/S,S/R,R/R,S/S)−N2−(4−(1−イソプロピルピペリジン−4−イルオキシ)−3−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−5−フルオロ−N4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物11〜14:(R/S,S/R,R/R,S/S)−5−フルオロ−N4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)N2−(3−メトキシ−5−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物16〜21:オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル−アミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物17:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル−アミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物18:1−(5−(4−((7S,8aR)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物22:1−(5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチル−オクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物23:1−(5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチル−オクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−イソプロポキシフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物24:(±)−N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−5−フルオロ−n4−(オクタヒドロインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物26:N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(4,5−ジヒドロ−4−メチル−5−オキソテトラゾール−イル)フェニルアミノ)−5−フルオロ−N4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物27:(±)−1−(5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)オン;
化合物28:(±)−N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−5−フルオロ−n4−(オクタヒドロインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物30:N2−{4−シクロプロピル−6−フルオロ−[3−(4−メチル)−1,2,3,4−テトラゾール−5−オン−1−イル]}フェニル−5−フルオロ−N4(7−アミノ−ヘキサヒドロ−3,3−ジメチルインドリジン−5(1H)−オン))2,4−ピリミジンジアミン;
化合物31〜33:1−(5−(5−フルオロ−4−(ヘキサヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−3(5H)−オン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物31:1−(5−(5−フルオロ−4−(ヘキサヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−3(5H)−オン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物32:1−(5−(5−フルオロ−4−(ヘキサヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−3(5H)−オン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物33:1−(5−(5−フルオロ−4−(ヘキサヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−3(5H)−オン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オンホルメート;
化合物34および35:1−(5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−3,3−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物38:1−(5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−(オキセタン−3−イルオキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物39〜40:1−(5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−(オキセタン−3−イルオキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物41:5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)ベンゾニトリル;
化合物42:1−(5−(4−((7S,8aR)−2,2−ジフルオロ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物43:N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−5−フルオロ−N4−((7S,8aR)−2,2−ジフルオロ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物44:(4−((7S,8aR)−2,2−ジフルオロ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メチルベンゾニトリル;
化合物45:1−(5−(4−((7R,8aR)−2,2−ジフルオロ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物46:N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−5−フルオロ−N4−((7R,8aR)−2,2−ジフルオロ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物47:1−(2−((R)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物48:1−(2−((R)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物49:1−(2−((S)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物50:1−(2−((S)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物51:1−(5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−オキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物52:1−(5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物53:(±)−N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−5−フルオロ−n4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物54および55:(±)−N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−5−フルオロ−n4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物56:(±)−2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニルアミノ)−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物57:2−((R)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
化合物58〜59:2−((R)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
化合物60:2−((S)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
化合物61〜62:2−((S)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
化合物63:5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−(オキセタン−3−イルオキシ)ベンゾニトリル;
化合物64:1−(5−(4−((2R,7R,8aR)−2−フルオロ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物65:1−(5−(4−((2R,7S,8aR)−2−フルオロ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物66:4−((R/S,S/R)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(4,5−ジヒドロ−4−メチル−5−オキソテトラゾール−イル)フェニルアミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物67:1−(5−(4−((2S,7R,8aR)−2−フルオロ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物68:1−(5−(4−((2R,7R,8aR)−2−ヒドロキシ−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物69〜70:5−フルオロ−N2−(4−フルオロ−3−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−(オクタヒドロ−5,5,8−トリメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物69:1−(5−(5−フルオロ−4−(オクタヒドロ−5,5,8−トリメチルインドリジン−7−イルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物70:5−フルオロ−N2−(4−フルオロ−3−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−(オクタヒドロ−5,5,8−トリメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物76:4−(R,S)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(4,5−ジヒドロ−4−メチル−5−オキソテトラゾール−イル)フェニルアミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物91:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−ブロモ−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物92:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−ビニルフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物93:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシエチル)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物94:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−(1−ヒドロキシエチル)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物95:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−エチル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物96:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−(3−ヒドロキシプロパ−1−イニル)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物97:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−(3−ヒドロキシプロピル)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物98:4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−5−フルオロ−2−(4,5−ジヒドロ−4−メチル−5−オキソテトラゾール−1−イル)ベンゾニトリル;
化合物99:1−(2−((R)−1−ヒドロキシプロパン−2−イルオキシ)−5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物100:5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(2−オキサ−7−アザスピロ[3.5]ノナン−7−イル)ベンゾニトリル;
化合物101:5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(2−オキサ−6−アザスピロ[3.3]ヘプタン−6−イル)ベンゾニトリル;
化合物102:N2−(4,4−ジメチル−4H−ベンゾ[b]テトラゾロ[1,5−d][1,4]オキサジン−8−イル)−N4−((7S,8aR)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物103:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル)ベンゾニトリル;
化合物104:4−(シクロプロピルメチル)−7−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;
化合物105:4−(シクロプロピルメチル)−7−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2,2−ジメチル−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;
化合物106:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−モルホリノベンゾニトリル;
化合物107:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンゾニトリル;
化合物108:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物109:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(((R)−テトラヒドロフラン−3−イル)オキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物110:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(((S)−テトラヒドロフラン−3−イル)オキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物111:4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−2−((2−フルオロ−5−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)−4−(((R)−テトラヒドロフラン−3−イル)オキシ)フェニル)アミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物112:4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−2−((2−フルオロ−5−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)−4−(((S)−テトラヒドロフラン−3−イル)オキシ)フェニル)アミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物113:4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−2−((2−フルオロ−5−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)−4−(オキセタン−3−イルオキシ)フェニル)アミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物114:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)オキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物115:4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−2−((2−フルオロ−5−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)−4−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)オキシ)フェニル)アミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物116:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル)ベンゾニトリル;
化合物117:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物118:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物119:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−(((3R,4R)−3−フルオロピペリジン−4−イル)オキシ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物120:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−((1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)オキシ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物121:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−(((3S,4S)−3−フルオロピペリジン−4−イル)オキシ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物122:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−(((3R,4R)−3−フルオロ−1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)オキシ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物123:N2−(3−クロロ−4−(((3S,4S)−3−フルオロピペリジン−4−イル)オキシ)フェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物124:4−(2−クロロ−4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)ピペリジン−3−オール;
化合物125:8−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4H−ベンゾ[b]テトラゾロ[1,5−d][1,4]オキサジン−4,4−ジイル)ジメタノール;
化合物126:9−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]テトラゾロ[1,5−d][1,4]オキサゼピン−4−オール;
化合物127:9−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−メチル−4,5−ジヒドロベンゾ[b]テトラゾロ[1,5−d][1,4]オキサゼピン−4−オール;
化合物128:N2−(3−(ジフルオロメトキシ)−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物129:2−(2−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)−4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)エタン−1−オール;
化合物130:2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−フルオロフェノキシ)エタン−1−オール;
化合物131:2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)エタン−1−オール;
化合物132:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物133:2−(2−クロロ−4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)エタン−1−オール;
化合物134:2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(メチル)フェノキシ)エタン−1−オール;
化合物135:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(((S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル)オキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物136:N2−(4,4−ジメチル−4H−ベンゾ[b]テトラゾロ[1,5−d][1,4]オキサジン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物137:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(2’,3’,5’,6’−テトラヒドロスピロ[ベンゾ[b]テトラゾロ[1,5−d][1,4]オキサジン−4,4’−ピラン]−8−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物138:5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)ベンゾニトリル;
化合物139:1−(5−(4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物140:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−メトキシ−3−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物141:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−フルオロ−3−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物142:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(2−フルオロ−5−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物143:N2−(3−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)−4−フルオロフェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物144:N2−(5−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)−2−フルオロフェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物145:N2−(4−クロロ−3−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物146:5−クロロ−N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物147:5−クロロ−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−N2−(4−メチル−3−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物148:1−(5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物149:5−クロロ−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−N2−(4−フルオロ−3−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物150:5−クロロ−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−N2−(2−フルオロ−5−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物151:5−クロロ−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−N2−(4−メトキシ−3−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物152:5−クロロ−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−N2−(3−メトキシ−5−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物153:3−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)ベンゾニトリル;
化合物154:5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−2−メチルベンゾニトリル;
化合物155:5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−2−シクロプロピルベンゾニトリル;
化合物156:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物157:N2−(2,2−ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物158:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−メトキシエトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物159:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((3−メチルオキセタン−3−イル)メトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物160:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(2−フルオロ−3,4−ビス(2−メトキシエトキシ)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−TFA塩;
化合物161:N2−(3,5−ジメトキシフェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−TFA塩;
化合物162:5−クロロ−N2−(3,5−ジメトキシフェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−TFA塩;
化合物163:5−クロロ−N2−(3−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)−4−フルオロフェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−TFA塩;
化合物164:5−クロロ−N2−(5−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)−2−フルオロフェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ビス−ギ酸塩;
化合物165:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル)メトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ビス−ギ酸塩;
化合物166:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(オキセタン−3−イルメトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ビス−ギ酸塩;
化合物167:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(オキセタン−2−イルメトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ビス−ギ酸塩;
化合物168:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−ヒドロキシベンゾニトリル;
化合物169:1−(2−((1,4−ジオキサン−2−イル)メトキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ビス−TFA塩;
化合物170:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ビス−TFA塩;
化合物171:3−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)−2−オキソプロパン酸、ビス−TFA塩;
化合物172:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(2−メトキシエトキシ)ベンゾニトリル;
化合物173:5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−((3−メチルオキセタン−3−イル)メトキシ)ベンゾニトリル;
化合物174:5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−((3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル)メトキシ)ベンゾニトリル;
化合物175:5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(オキセタン−3−イルメトキシ)ベンゾニトリル;
化合物176:5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(オキセタン−2−イルメトキシ)ベンゾニトリル;
化合物177:2−((1,4−ジオキサン−2−イル)メトキシ)−5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
化合物178:5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ)ベンゾニトリル;
化合物179:5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(オキセタン−3−イルオキシ)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物180:2−ブロモ−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)ベンゾニトリル;
化合物181:5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−2−シクロプロピル−4−フルオロベンゾニトリル;
化合物182:5−クロロ−N2−(4−クロロ−3−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物183:5−クロロ−N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−N2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物184:エチル2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)プロパノエート;
化合物185:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((2−オキソテトラヒドロフラン−3−イル)オキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物186:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物187:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、TFA塩;
化合物188:1−(2−((R)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、TFA塩;
化合物189:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物190:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物191:(3S,4R,5R)−2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)テトラヒドロ−2H−ピラン−3,4,5−トリイルトリアセテート;
化合物192:1−(2−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物193:1−(2−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)−5−((2−(ジメチルアミノ)エチル)(4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物194:1−(2−(2−(ジエチルアミノ)エトキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、TFA塩;
化合物195:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−モルホリノエトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物196:4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノール;
化合物197:(3S,4R,5R)−2−(2−シアノ−4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)テトラヒドロ−2H−ピラン−3,4,5−トリイルトリアセテート;
化合物198:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、TFA塩;
化合物199:1−(2−(2,3−ジヒドロキシプロポキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ビス−TFA塩;
化合物200:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、TFA塩;
化合物201:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(2−ヒドロキシプロポキシ)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物202:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−(2−メトキシエトキシ)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物203:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−((3−メチルオキセタン−3−イル)メトキシ)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物204:(3−((4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)メチル)オキセタン−3−イル)メタノール、ギ酸塩;
化合物205:2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)エタン−1−オール;
化合物206:1−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)プロパン−2−オール、ギ酸塩;
化合物207:N4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロ−N2−(4−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物208:4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−メトキシフェノール;
化合物209:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−(トリフルオロメチル)プロポキシ)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物210:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(2−ヒドロキシエトキシ−1,1,2,2−d4)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物211:2−(2,3−ジヒドロキシプロポキシ)−5−((4−((2,3−ジヒドロキシプロピル)((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)ベンゾニトリル、TFA塩;
化合物212:2−(2,3−ジヒドロキシプロポキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)ベンゾニトリル、TFA塩;
化合物213:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ベンゾニトリル、TFA塩;
化合物214:3−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)プロパン−1,2−ジオール、TFA塩;
化合物215:3−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)プロパン−1−オール、TFA塩;
化合物216:2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−メトキシフェノキシ)エタン−1−オール;
化合物217:2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−メトキシフェノキシ)エタン−1,1,2,2−d4−1−オール;
化合物218:3−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)プロパン−1−オール;
化合物219:5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(2−ヒドロキシエトキシ−1,1,2,2−d4)ベンゾニトリル;
化合物220:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物221:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシエトキシ−1,1,2,2−d4)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物222:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物223:2−(4−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)エタン−1−オール;
化合物224:3−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)プロパン−1−オール、ギ酸塩;
化合物225:1−(2−(3−(ベンジルオキシ)シクロブトキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物226:tert−ブチル(2−(4−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)フェノキシ)エチル)カルバメート;
化合物227:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(3−ヒドロキシシクロブトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物228:1−(2−(2−アミノエトキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物229:5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(2−ヒドロキシプロポキシ)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物230:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物231:1−(2−(2−アミノエトキシ)−5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物232:1−(5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−ヒドロキシフェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物233:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((S)−2−メトキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物234:1−(5−((4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)((S)−2−メトキシプロピル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((S)−2−メトキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物235:1−(5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((S)−2−ヒドロキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物236:1−(5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩、ジアステレオマーの混合物;
化合物237:1−(5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物238:1−(5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((S)−2−メトキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物239:1−(5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)((S)−2−メトキシプロピル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−((S)−2−メトキシプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物240:1−(5−((5−クロロ−4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−4−フルオロ−2−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン;
化合物241:5−フルオロ−N2−(2−フルオロ−5−メトキシ−3−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、TFA塩;
化合物242:5−フルオロ−N2−(2−フルオロ−3−メトキシ−5−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、TFA塩;
化合物243:5−フルオロ−N2−(2,6−ジフルオロ−3−メトキシ−5−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、TFA塩;
化合物248:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−2,4,4−トリメチル−[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物249:5−フルオロ−N2−(2−フルオロ−5−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)−4−(オキセタン−3−イルオキシ)フェニル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物250:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−4,4−ジメチル−2−(3−クロロプロパノール−2−イル)[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物251:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−4,4−ジメチル−2−(オキセタン−3−イル)[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物252:4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−5−フルオロ−2−(5−メチル−1H−テトラゾール−1−イル)フェノール、ベシル酸塩;
化合物253:N5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)−6−フルオロ−N2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−2,5−ジアミン、ギ酸塩;
化合物254:N5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)−6−フルオロ−N2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−2,5−ジアミン、ベシル酸塩;
化合物255:N2−(5−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)−2−フルオロ−4−(オキセタン−3−イルオキシ)フェニル)−5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物256:4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)−5−フルオロフェノール、TFA塩;
化合物257:N2−(5−(5−シクロプロピル−1H−テトラゾール−1−イル)−2−フルオロ−4−イソプロポキシフェニル)−5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、TFA塩;
化合物258:5−フルオロ−N2−(2−フルオロ−5−(5−(メチルアミノ)−1H−テトラゾール−1−イル)−4−(オキセタン−3−イルオキシ)フェニル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物259:1−(3−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−1H−テトラゾール−5−チオール、ギ酸塩;
化合物260:1−(3−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物261:5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−N2−(3−(5−(メチルチオ)−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物262:5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−N2−(3−(5−(オキセタン−3−イルチオ)−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物263:2−(1−(3−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−1H−テトラゾール−5−イルチオ)プロパン−1,3−ジオール;
化合物264:2−(1−(3−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−1H−テトラゾール−5−イルチオ)−3−アミノプロパン−1−オール、ベシル酸塩;
化合物265:1−(3−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−4−(オキセタン−3−イル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン、ギ酸塩;
化合物266:2−(1−(3−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−1H−テトラゾール−5−イルチオ)エタノール、ベシル酸塩;
化合物267:1−(3−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−4−(2−ヒドロキシエチル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン、ギ酸塩;
化合物268:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−2−(2−ヒドロキシエチル)−4,4−ジメチル−[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物269:5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−N2−(3−(5−(メチルスルホニル)−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、TFA塩;
化合物270:5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−N2−(3−(5−(メチルスルフィニル)−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、TFA塩;
化合物271:2−(1−(3−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−1H−テトラゾール−5−イルチオ)エタノール;
化合物272:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メチルフェニル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン、ベシル酸塩;
化合物273:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メチルフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン、HCl塩;
化合物274:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メチルフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物275:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メチルフェニル)−4−(2−ヒドロキシエチル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物276:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メチルフェニル)−4−(オキセタン−3−イル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン、ギ酸塩;
化合物277:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メトキシフェニル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物278:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メトキシフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン、HCl塩;
化合物279:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メトキシフェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物280:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メトキシフェニル)−4−(2−ヒドロキシエチル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物281:5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−N2−(4−メチル−3−(5−(メチルチオ)−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物282:2−(1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メチルフェニル)−1H−テトラゾール−5−イルチオ)エタノール;
化合物283:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−スピロ(2H−1,4−ベンズオキサジン−4,4’−[4H]ピラン)−2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、TFA塩;
化合物284:5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−N2−(4−メトキシ−3−(5−(オキセタン−3−イルオキシ)−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物285:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メトキシフェニル)−4−(オキセタン−3−イル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン、ギ酸塩;
化合物286:5−フルオロ−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−N2−(4−メチル−3−(5−(メチルスルホニル)−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−2,4−ジアミン、TFA塩;
化合物287:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−4−(ヒドロキシメチル)−4−(((1,1−ジメチルエチル)ジメチルシリル)オキシメチル)−2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ベシル酸塩;
化合物288:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−4,4−ジ(ヒドロキシメチル)−2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、ベシル酸塩;
化合物289:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メチルフェニル)−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン、ギ酸塩;
化合物290:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−メトキシフェニル)−4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物291:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物292:5−フルオロ−N2−(1H−2,3,4,5−テトラヒドロン−2,4−ジメチル−4−ヒドロキシ−[1,2,4]トリアゾロ[4,5−c][1,5]ベンズオキサゼピン−1−オン−9−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物293:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−スピロ(2H−1,4−ベンズオキサジン−4,3’−[3H]オキセタン)−2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物294:5−フルオロ−N2−(1H−2,3,4,5−テトラヒドロン−2,4−ジメチル−4−ヒドロキシ−[1,2,4]トリアゾロ[4,5−c][1,5]ベンズオキサゼピン−1−オン−9−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物295:5−フルオロ−N2−(1H−2,3,4,5−テトラヒドロン−2,4−ジメチル−4−ヒドロキシ−[1,2,4]トリアゾロ[4,5−c][1,5]ベンズオキサゼピン−1−オン−9−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物296:5−フルオロ−N2−(1H−2,4−ジヒドロン−2−メチル−4,4−ジ(メトキシメチル)[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]ベンズオキサジン−1−オン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物297:N2−(3−(ジフルオロメトキシ)−4−モルホリノフェニル)−N4−((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物298:N2−(3−(ジフルオロメトキシ)−4−(オキセタン−3−イルオキシ)フェニル)−N4−((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物299:N2−(3−(ジフルオロメトキシ)−4−メトキシフェニル)−N4−((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物300:N2−(3−(ジフルオロメトキシ)−4−(2,6−ジメチルモルホリノ)フェニル)−N4−((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物301:N2−(4−シクロプロピル−2−フルオロ−5−(5−(オキセタン−3−イル)−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)−N4−((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物302:N2−(3−(ジフルオロメトキシ)−4−(2−オキサ−6−アザスピロ[3.3]ヘプタン−6−イル)フェニル)−N4−((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物303:2−(2−(ジフルオロメトキシ)−4−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)エタン−1−オール、ギ酸塩;
化合物304:5−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(3−ヒドロキシシクロブトキシ)ベンゾニトリル、ギ酸塩;
化合物305:3−(4−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)シクロブタン−1−オール、ギ酸塩;
化合物306:3−(2−(ジフルオロメトキシ)−4−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)シクロブタン−1−オール、ギ酸塩;
化合物307:3−(2−(ジフルオロメトキシ)−4−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)プロパン−1−オール、ギ酸塩;
化合物308:1−(2−(ジフルオロメトキシ)−4−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェニル)アゼチジン−3−オール、ギ酸塩;
化合物309:1−(5−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)−2−(3−ヒドロキシシクロブトキシ−1−d)フェニル)−4−メチル−1,4−ジヒドロ−5H−テトラゾール−5−オン、ギ酸塩;
化合物310:N2−(4−(3−(ベンジルオキシ)シクロブトキシ)−3−クロロフェニル)−N4−((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物311:N2−(4−(3−(ベンジルオキシ)シクロブトキシ−1−d)−3−クロロフェニル)−N4−((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物312:3−(2−クロロ−4−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)シクロブタン−1−オール、ギ酸塩;
化合物313:3−(2−クロロ−4−((4−(((7S,8aS)−3,3−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ)フェノキシ)シクロブタン−3−d−1−オール、ギ酸塩;
化合物314:4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−2−(4−((R)−2−ヒドロキシプロポキシ)−2−フルオロ−5−(4,5−ジヒドロ−4−メチル−5−オキソテトラゾール−1−イル)フェニルアミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル、ギ酸塩;
化合物315:4−メチル−N−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オン、ギ酸塩;
化合物316:N2−(4,5−ジヒドロ−4,4−ビス(メトキシメチル)テトラゾロ[5,1−c][1,4]ベンズオキサジン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン;
化合物317:N2−(4,5−ジヒドロ−4,4−ビス(メトキシメチル)テトラゾロ[5,1−c][1,4]ベンズオキサジン−8−イル)−N4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イル)−5−フルオロピリミジン−2,4−ジアミン、ギ酸塩;
化合物318:2,2,4−トリメチル−N−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オン、p−トルエンスルホン酸塩;
化合物319:4N−(1−メトキシエチル)−2,2−ジメチル−N−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オン、p−トルエンスルホン酸塩;
化合物320:メチル2−トリフルオロメチル−N−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾエート、ギ酸塩;
化合物321:1−(4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)−3−クロロプロパ−2−オール、ギ酸塩;
化合物322:2−(4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−5−フルオロ−2−(4,5−ジヒドロ−4−メチル−5−オキソテトラゾール−1−イル)フェノキシ)アセトアミド、ギ酸塩;
化合物323:イソプロピル2−(4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−5−フルオロ−2−(4,5−ジヒドロ−4−メチル−5−オキソテトラゾール−1−イル)フェノキシ)アセテート、p−トルエンスルホン酸塩;
化合物324:1−(4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)アゼチジン−3−カルボキサミド、ギ酸塩;
化合物325:1−(4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−((2−トリフルオロメチルフェニルアミノ)メチル)−3−クロロプロパンアミド、p−トルエンスルホン酸塩;
化合物326:1−(4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)アゼチジン−3−オール、ギ酸塩;
化合物327:4−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−クロロ−N−メチルベンズアミド、p−トルエンスルホン酸塩;および
化合物328:1−(5−(4−((7R,8aS)−オクタヒドロ−5,5−ジメチルインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−2−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン
から選択される化合物。 - 化合物329:1−(5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−(2−フルオロ−2−メチルプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物330:1−(5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−(2−フルオロエトキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物331:1−(5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−((S)−2−フルオロプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物332:1−(5−(4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−5−フルオロピリミジン−2−イルアミノ)−4−フルオロ−2−((R)−2−フルオロプロポキシ)フェニル)−4−メチル−1H−テトラゾール−5(4H)−オン;
化合物333:4−(((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イル)アミノ)−2−((2−フルオロ−4−(2−フルオロ−2−メチルプロポキシ)−5−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)フェニル)アミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物334:4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−2−(2−フルオロ−4−(2−フルオロエトキシ)−5−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)フェニルアミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;
化合物335:4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−2−(2−フルオロ−4−((S)−2−フルオロプロポキシ)−5−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)フェニルアミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル;および
化合物336:4−((7R,8aS)−5,5−ジメチルオクタヒドロインドリジン−7−イルアミノ)−2−(2−フルオロ−4−((R)−2−フルオロプロポキシ)−5−(4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−テトラゾール−1−イル)フェニルアミノ)ピリミジン−5−カルボニトリル
から選択される化合物。 - 請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
- 生体試料または患者のプロテインキナーゼC(PKC)活性を阻害する方法であって、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物と前記生体試料を接触させる工程または請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物を前記患者に投与する工程を含む方法。
- PKCの前記阻害が、PKC活性の活性によって媒介または持続される疾患または障害の治療をもたらす、請求項13に記載の方法。
- 前記疾患または障害が、T細胞の活性化と関連する疾患または障害、炎症性疾患、自己免疫疾患、炎症事象および/または血管新生事象を伴う眼疾患または眼障害である、請求項13に記載の方法。
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