JP2015110646A5

JP2015110646A5 -

Info

Publication number: JP2015110646A5
Application number: JP2015026203A
Authority: JP
Filing date: 2015-02-13
Publication date: 2017-06-15
Anticipated expiration: 2034-04-24

Claims

一般式（１）：

（式中、Ｒ^１はハロゲン原子、アミノ基またはシアノ基で１または２以上置換されていてもよい炭素数１から３のアルキル基を示し、Ｒ^２は炭素数１から３のアルキル基、水素原子、ハロゲン原子、水酸基またはアミノ基を示し、Ｒ^３は水素原子またはハロゲン原子を示し、Ｒ^４は水素原子またはフッ素原子を示し、Ｘはハロゲン原子を示す）で表される化合物またはその塩、並びに無機塩、クエン酸塩、コハク酸塩、酢酸塩、及びグルタミン酸塩からなる群から選択される１種または２種以上の塩析剤を含有する固形医薬組成物。
ｐＨが３．５以下である酸性物質をさらに含有する、請求項１に記載の固形医薬組成物。
前記酸性物質の２０℃における水への溶解度が１０％未満である、請求項２に記載の固形医薬組成物。
前記２０℃における水への溶解度が１０％未満の酸性物質として、アルギン酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、アジピン酸、コハク酸、メタクリル酸コポリマーＬ及びフマル酸からなる群より選ばれる1種または２種以上の化合物を含有する請求項３に記載の固形医薬組成物。
前記酸性物質の２０℃における水への溶解度が１０％以上である、請求項２に記載の固形医薬組成物。
前記２０℃における水への溶解度が１０％以上の酸性物質として、グルタミン酸塩酸塩、酒石酸、クエン酸及びリンゴ酸からなる群より選ばれる１種または２種以上の化合物を含有する請求項５に記載の固形医薬組成物。
前記２０℃における水への溶解度が１０％以上の酸性物質が、前記塩析剤とは異なる化合物であり、当該酸性物質の割合が、前記一般式（１）で表される化合物またはその塩１質量部に対して、０．００１質量部以上０．０５質量部以下である、請求項５または請求項６に記載の固形医薬組成物。
前記塩析剤として、クエン酸塩、コハク酸塩、酢酸塩、リン酸塩、炭酸塩、硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、水酸化ナトリウム、及びグルタミン酸塩からなる群から選択される１種または２種以上の化合物を含有する請求項１乃至７のいずれか１項に記載の固形医薬組成物。
前記塩析剤として、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、クエン酸ナトリウム、コハク酸二ナトリウム、酢酸カルシウム、酢酸ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二カリウム、ポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸アンモニウム、硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、水酸化ナトリウム、Ｌ−グルタミン酸塩酸塩、及びグルタミン酸ナトリウムからなる群から選択される１種または２種以上の化合物を含有する請求項１乃至７のいずれか１項に記載の固形医薬組成物。
前記塩析剤として、クエン酸塩を含有する請求項１乃至７のいずれか１項に記載の固形医薬組成物。
前記塩析剤として、クエン酸二水素ナトリウムを含有する請求項１乃至７のいずれか１項に記載の固形医薬組成物。
前記塩析剤としてクエン酸二水素ナトリウムを、前記酸性物質としてグルタミン酸塩酸塩を含有し、グルタミン酸塩酸塩の割合が、クエン酸二水素ナトリウム１質量部に対し０．０２質量部以上０．２０質量部以下である請求項２または請求項５乃至７のうちいずれか1つに記載の固形医薬組成物。
前記塩析剤且つ前記酸性物質である化合物として、グルタミン酸塩酸塩を含有する請求項２に記載の固形医薬組成物。
前記一般式（１）で表される化合物またはその塩、及び前記塩析剤を混合し、得られた混合物を乾式造粒法により造粒することを含む方法により得られる請求項１乃至１３のうちいずれか1つに記載の固形医薬組成物。
前記一般式（１）で表される化合物の塩として、塩酸塩を含有する請求項１乃至１４のいずれか１項に記載の固形医薬組成物。