JP2015078201A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2015078201A5 JP2015078201A5 JP2014233012A JP2014233012A JP2015078201A5 JP 2015078201 A5 JP2015078201 A5 JP 2015078201A5 JP 2014233012 A JP2014233012 A JP 2014233012A JP 2014233012 A JP2014233012 A JP 2014233012A JP 2015078201 A5 JP2015078201 A5 JP 2015078201A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- solid pharmaceutical
- group
- acid
- pharmaceutical composition
- atom
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 8
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 8
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 8
- 230000002378 acidificating Effects 0.000 claims 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 7
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 6
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N (E)-but-2-enedioate;hydron Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 229960002989 Glutamic Acid Drugs 0.000 claims 3
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 3
- 230000003796 beauty Effects 0.000 claims 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- XJKJWTWGDGIQRH-BFIDDRIFSA-N Alginic acid Chemical compound O1[C@@H](C(O)=O)[C@@H](OC)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](C(O)=O)O[C@@H](C)[C@@H](O)[C@H]1O XJKJWTWGDGIQRH-BFIDDRIFSA-N 0.000 claims 2
- 229960005261 Aspartic Acid Drugs 0.000 claims 2
- 229960002598 Fumaric acid Drugs 0.000 claims 2
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 2
- HWPKGOGLCKPRLZ-UHFFFAOYSA-M Monosodium citrate Chemical compound [Na+].OC(=O)CC(O)(C([O-])=O)CC(O)=O HWPKGOGLCKPRLZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims 2
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims 2
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims 2
- 235000003704 aspartic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 claims 2
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 2
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims 2
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 claims 2
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 claims 2
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 235000018342 monosodium citrate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000002524 monosodium citrate Substances 0.000 claims 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N Malic acid Chemical compound OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-XIXRPRMCSA-N Mesotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-XIXRPRMCSA-N 0.000 claims 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 claims 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229960003707 glutamic acid hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229940099690 malic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 229960001367 tartaric acid Drugs 0.000 claims 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (8)
- 一般式（１）：
（式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、アミノ基またはシアノ基で１または２以上置換されていてもよい炭素数１から３のアルキル基を示し、Ｒ２は炭素数１から３のアルキル基、水素原子、ハロゲン原子、水酸基またはアミノ基を示し、Ｒ３は水素原子またはハロゲン原子を示し、Ｒ４は水素原子またはフッ素原子を示し、Ｘはハロゲン原子を示す）で表される化合物またはその塩、及びｐＨ４．０以下の酸性物質を含有する固形医薬組成物。 - 前記酸性物質として、グルタミン酸塩酸塩、酒石酸、クエン酸、リンゴ酸、フマル酸、クエン酸二水素ナトリウム、グルタミン酸、アスパラギン酸及びアルギン酸からなる群より選ばれる１種または２種以上の化合物を含有する請求項１に記載の固形医薬組成物。
- 前記酸性物質の２０℃における水への溶解度が３０％以下である請求項１に記載の固形医薬組成物。
- 前記酸性物質のｐＨが２．２以上４．０以下である請求項１または請求項３に記載の固形医薬組成物。
- 前記酸性物質として、フマル酸、クエン酸二水素ナトリウム、グルタミン酸、アスパラギン酸及びアルギン酸からなる群より選ばれる１種または２種以上の化合物を含有する、請求項１に記載の固形医薬組成物。
- 前記一般式（１）で表される化合物またはその塩として、前記一般式（１）で表される化合物の塩酸塩を含有する請求項１乃至５のいずれか１項に記載の固形医薬組成物。
- 前記一般式（１）で表される化合物またはその塩、及び前記酸性物質を混合し、得られた混合物を乾式造粒法により造粒することを含む方法により得られる請求項１に記載の固形医薬組成物。
- 一般式（１）：
（式中、Ｒ１はハロゲン原子、アミノ基またはシアノ基で１または２以上置換されていてもよい炭素数１から３のアルキル基を示し、Ｒ２は炭素数１から３のアルキル基、水素原子、ハロゲン原子、水酸基またはアミノ基を示し、Ｒ３は水素原子またはハロゲン原子を示し、Ｒ４は水素原子またはフッ素原子を示し、Ｘはハロゲン原子を示す）で表される化合物またはその塩、及びｐＨ４．０以下の酸性物質を混合し、
得られた混合物を乾式造粒法により造粒することを含む、固形医薬組成物の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2014233012A JP6391436B2 (ja) | 2013-04-25 | 2014-11-17 | 固形医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2013092171 | 2013-04-25 | ||
| JP2013092171 | 2013-04-25 | ||
| JP2014233012A JP6391436B2 (ja) | 2013-04-25 | 2014-11-17 | 固形医薬組成物 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2014541237A Division JP5651812B1 (ja) | 2013-04-25 | 2014-04-24 | 固形医薬組成物 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2015078201A JP2015078201A (ja) | 2015-04-23 |
| JP2015078201A5 true JP2015078201A5 (ja) | 2017-06-15 |
| JP6391436B2 JP6391436B2 (ja) | 2018-09-19 |
Family
ID=51791434
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2014541237A Active JP5651812B1 (ja) | 2013-04-25 | 2014-04-24 | 固形医薬組成物 |
| JP2014233012A Active JP6391436B2 (ja) | 2013-04-25 | 2014-11-17 | 固形医薬組成物 |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2014541237A Active JP5651812B1 (ja) | 2013-04-25 | 2014-04-24 | 固形医薬組成物 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9603804B2 (ja) |
| EP (1) | EP2990038B1 (ja) |
| JP (2) | JP5651812B1 (ja) |
| CN (1) | CN105338982B (ja) |
| CA (1) | CA2910112C (ja) |
| ES (1) | ES2768651T3 (ja) |
| WO (1) | WO2014174846A1 (ja) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5700740B1 (ja) | 2013-04-25 | 2015-04-15 | 杏林製薬株式会社 | 固形医薬組成物 |
| JP6018334B2 (ja) * | 2014-10-23 | 2016-11-02 | 杏林製薬株式会社 | 固形医薬組成物 |
| EP3210608A4 (en) * | 2014-10-23 | 2018-06-20 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Solid pharmaceutical composition |
| JP6031216B1 (ja) * | 2015-06-02 | 2016-11-24 | 杏林製薬株式会社 | 水性液剤 |
| EP3305295A4 (en) * | 2015-06-02 | 2019-02-20 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | AQUEOUS MEDICINE |
| WO2016195014A1 (ja) * | 2015-06-02 | 2016-12-08 | 杏林製薬株式会社 | 水性液剤 |
| JP6031217B1 (ja) * | 2015-06-02 | 2016-11-24 | 杏林製薬株式会社 | 水性液剤 |
| EP3305296A4 (en) * | 2015-06-02 | 2019-02-13 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | AQUEOUS LIQUID FORMULATION |
| CA3094324A1 (en) | 2018-03-26 | 2019-10-03 | Clear Creek Bio, Inc. | Compositions and methods for inhibiting dihydroorotate dehydrogenase |
| EP4121050A4 (en) * | 2020-03-20 | 2024-04-17 | Clear Creek Bio Inc | STABLE POLYMORPHIC COMPOSITIONS OF BREQUINAR SODIUM AND METHODS OF USING AND MAKING THE SAME |
Family Cites Families (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8524001D0 (en) | 1985-09-30 | 1985-11-06 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical composition |
| ZA87279B (en) | 1986-01-17 | 1987-09-30 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Method for production of stable nicorandil preparation |
| KR940000232B1 (ko) | 1986-01-17 | 1994-01-12 | 쥬우가이세이야꾸 가부시끼가이샤 | 니코란딜 제제의 안정화 방법 |
| JP2512302B2 (ja) | 1986-03-19 | 1996-07-03 | 中外製薬株式会社 | ニコランジル安定化製剤の製造方法 |
| DE68913517T2 (de) | 1988-12-28 | 1994-06-09 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Verfahren zum verteilen des pressdrucks beim tablettieren. |
| JP2682353B2 (ja) | 1991-11-20 | 1997-11-26 | 武田薬品工業株式会社 | 経口用医薬組成物およびその製造法 |
| TW284688B (ja) | 1991-11-20 | 1996-09-01 | Takeda Pharm Industry Co Ltd | |
| JP2006111639A (ja) | 1993-10-21 | 2006-04-27 | Takeda Chem Ind Ltd | 医薬用錠剤 |
| JPH08175996A (ja) | 1994-12-22 | 1996-07-09 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | ニコランジル安定化固形製剤の製法 |
| JP3119801B2 (ja) | 1995-09-28 | 2000-12-25 | 武田薬品工業株式会社 | ビタミン含有組成物の安定化方法 |
| JPH10245335A (ja) | 1997-02-28 | 1998-09-14 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 圧力に不安定な薬物の打錠方法及びそれに用いられる湿潤顆粒 |
| ATE232728T1 (de) | 1998-03-03 | 2003-03-15 | Dae Woong Pharma | Feuchtigkeitsstabile cefuroxim axetil enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen |
| AT413647B (de) | 1998-11-26 | 2006-04-15 | Sandoz Ag | Verwendung eines copolymerisats aus 1-vinyl-2-pyrrolidon und vinylacetat zur herstellung von cefuroximaxetil-hältigen tabletten |
| DE10048510A1 (de) | 2000-09-29 | 2002-05-16 | Fresenius Kabi De Gmbh | Lagerstabile Infusionslösung des Ciprofloxacins mit verringertem Säuregehalt |
| ATE303149T1 (de) | 2001-02-27 | 2005-09-15 | Ranbaxy Lab Ltd | Orale pharmazeutische zusammensetzung aus cefpodoxim-proxetil |
| US7219132B2 (en) | 2001-03-30 | 2007-05-15 | Space Systems/Loral | Dynamic resource allocation architecture for differentiated services over broadband communication networks |
| MXPA04009026A (es) | 2002-03-18 | 2005-01-25 | Kyorin Seiyaku Kk | Derivados de acido 10- (3- ciclopropilaminometil -1-pirrolidinil) piridobenzoxazin- carboxilico efectivos contra bacterias resistentes a farmacos. |
| ATE382338T1 (de) | 2003-03-19 | 2008-01-15 | Jordanian Pharmaceutical Mfg | Nicht-hygroskopische pharmazeutische zusammensetzungen die nicht hydratisierte quinolon-carbonsäure enthalten |
| CN100410249C (zh) | 2003-09-10 | 2008-08-13 | 杏林制药株式会社 | 7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物 |
| US20090117205A1 (en) | 2004-07-02 | 2009-05-07 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd | Quinolone-containing medicinal composition |
| ES2322175T3 (es) | 2004-09-17 | 2009-06-17 | EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. | Composicion medicinal con estabilidad mejorada y gelificacion reducida. |
| JPWO2006059716A1 (ja) | 2004-12-03 | 2008-06-05 | 武田薬品工業株式会社 | 固形製剤 |
| AR052559A1 (es) | 2005-01-21 | 2007-03-21 | Astex Therapeutics Ltd | Derivados de pirazol para inhibir cdk's y gsk's |
| EP1843754B1 (en) | 2005-01-26 | 2011-08-03 | LEK Pharmaceuticals d.d. | New pharmaceutical composition containing candesartan cilexetil as lipophilic crystalline substance |
| JP2006298811A (ja) | 2005-04-20 | 2006-11-02 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | ゲル化抑制製剤の設計 |
| SA112330992B1 (ar) | 2011-11-10 | 2015-09-13 | كيورين فارماسوتيكال كو.، ليمتد | صورة متبلرة من 7-{(s4، s3)-3-[(سيكلو بروبيل أمينو) ميثيل]-4-فلورو بيروليدين-1-يل}-6-فلورو-1-(2-فلورو إيثيل)- 8-ميثوكسي-4-أوكسو-1، 4-داي هيدرو كينولين-3- حمض كربوكسيلي |
| JP6050322B2 (ja) * | 2012-03-29 | 2016-12-21 | 杏林製薬株式会社 | カプセル製剤 |
| JP6062422B2 (ja) * | 2012-03-29 | 2017-01-18 | 杏林製薬株式会社 | カプセル製剤 |
| JP5700740B1 (ja) | 2013-04-25 | 2015-04-15 | 杏林製薬株式会社 | 固形医薬組成物 |
-
2014
- 2014-04-24 EP EP14787908.4A patent/EP2990038B1/en active Active
- 2014-04-24 US US14/786,394 patent/US9603804B2/en active Active
- 2014-04-24 WO PCT/JP2014/002308 patent/WO2014174846A1/ja active Application Filing
- 2014-04-24 ES ES14787908T patent/ES2768651T3/es active Active
- 2014-04-24 JP JP2014541237A patent/JP5651812B1/ja active Active
- 2014-04-24 CN CN201480036231.6A patent/CN105338982B/zh active Active
- 2014-04-24 CA CA2910112A patent/CA2910112C/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-11-17 JP JP2014233012A patent/JP6391436B2/ja active Active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2015078201A5 (ja) | ||
| WO2017205536A3 (en) | Heterocyclic inhibitors of cbp/ep300 and their use in the treatment of cancer | |
| EA201691590A1 (ru) | Бензимидазол-2-амины в качестве ингибиторов midhi | |
| TN2016000581A1 (en) | Heteroaryl compounds useful as inhibitors of sumo activating enzyme | |
| JP2015063536A5 (ja) | ||
| JP2015110646A5 (ja) | ||
| PH12018501644A1 (en) | Tlr7 agonist maleate salt, crystalline forms c, d and e thereof, preparation methods and uses of maleate salt and crystalline forms | |
| MY160785A (en) | Manufacturing process for pyrimidine derivatives | |
| SG10201806565SA (en) | Heterocyclic carboxylic acids as activators of soluble guanylate cyclase | |
| EA201691136A1 (ru) | Производное на основе 1,2-нафтохинона и способ его получения | |
| JO3501B1 (ar) | مشتقات 5-{(بيبرازين - 1-يل)-3-أوكسو - بروبيل}- إيميدازوليدين-2، 4 - دايون كمثبطات ل adamts لمعالجة هشاشة العظام) | |
| JP2016531126A5 (ja) | ||
| NZ738836A (en) | Solid forms of (z)-4-(5-((3-benzyl-4-oxo-2-thioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)furan-2-yl)benzoic acid | |
| MX2016001096A (es) | Sales de dasatinib en forma amorfa. | |
| RU2017133107A (ru) | Способ получения нового азотсодержащего соединения или его соли и получение его промежуточного соединения | |
| JP2017501141A5 (ja) | ||
| EA201691538A1 (ru) | Способ получения солей вортиоксетина | |
| MX2018014164A (es) | Intermedios para la sintesis de derivados de acido biliar, en particular, de acido obeticolico. | |
| MX2016001095A (es) | Sales de dasatinib en forma cristalina. | |
| MX2021006790A (es) | Formulacion de tableta para compuestos activos de peptido relacionado con el gen de calcitonina. | |
| PH12019500822A1 (en) | Crystalline forms of eravacycline | |
| MA39715A (fr) | Formes polymorphes de l'acide 4,5-dihydro-1h-pyrrolo[2,3-f]quinoline-2,7,9-tricarboxylique et de son sel de disodium, procédé de préparation desdites formes polymorphes et leur utilisation | |
| MX2020004981A (es) | Novedosos derivados de pirazolo-pirrolo-pirimidina como inhibidores de p2x3. | |
| WO2016142819A3 (en) | Novel process for the preparation of ranolazine | |
| EA201892020A1 (ru) | Индольные производные и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы |