JP2015091825A5

JP2015091825A5 -

Info

Publication number: JP2015091825A5
Application number: JP2014247340A
Authority: JP
Filing date: 2014-12-05
Publication date: 2015-07-16

Claims

末梢オピオイド受容体アンタゴニスト、酸性および中性のｐＨで正に帯電されている第１の親水性添加剤、および酸性および中性のｐＨで負に帯電されている第２の親水性添加剤を含む粒子であって、該粒子の粒径が約３０−１０００ｎｍである、粒子。
粒子がホモ粒状物質の粒子である、請求項１記載の粒子。
末梢オピオイド受容体アンタゴニストが、酸性および中性のｐＨで正に帯電されている、請求項１記載の粒子。
オピオイド受容体アンタゴニストが、第四級もしくは第三級モルフィン誘導体、ピペリジン−Ｎ−アルキルカルボキシレート、カルボキシ−ノルモルフィナン誘導体、または第四級ベンゾモルファンである、請求項１記載の粒子。
第四級モルフィナンが、Ｎ−メチルナルトレキソン、Ｎ−メチルナロキソン、Ｎ−メチルナロルフィン、Ｎ−ジアリルノルモルフィン、Ｎ−アリルレベロルファン、またはＮ−メチルナルメフェンの第四級塩である、請求項４記載の粒子。
末梢オピオイド受容体アンタゴニストが、メチルナルトレキソンである、請求項１記載の粒子。
粒子中のオピオイド受容体アンタゴニスト全体の重量パーセントが、約５−３５％である、請求項１記載の粒子。
粒子中のオピオイド受容体アンタゴニスト全体の重量パーセントが、約１０−３５％である、請求項１記載の粒子。
粒子中のオピオイド受容体アンタゴニスト全体の重量パーセントが、約２０−３５％である、請求項１記載の粒子。
第１の親水性添加剤が、ポリマーである、請求項１記載の粒子。
第１の親水性添加剤が、多糖である、請求項１記載の粒子。
第２の親水性添加剤が、ポリフォスフェートである、請求項１記載の粒子。
第１の親水性添加剤が、キトサンである、請求項１記載の粒子。
第２の親水性添加剤が、トリポリリン酸ペンタナトリウム（ＴＰＰ）である、請求項１記載の粒子。
第２の親水性添加剤に対する第１の親水性添加剤の重量割合が、２：１と８：１の間にある、請求項１記載の粒子。
第１および第２の親水性添加剤が、キトサンおよびＴＰＰである、請求項１記載の粒子。
キトサン：ＴＰＰ：オピオイド受容体アンタゴニストの割合が、約５：９：４ないし５０：９：３２（ｗ／ｗ／ｗ）の間にある、請求項１６記載の粒子。
粒子が、腸溶的に被覆された粒子であって、該腸溶的に被覆された粒子が約３０−１０００ｎｍの粒径を有する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の粒子。
腸溶性コーティング剤が、オイドラギット（登録商標）ポリマーを含む、請求項１８記載の粒子。
腸溶性コーティング剤が、アセチル化単糖を含む、請求項１８記載の粒子。
腸溶性コーティング剤が、オイドラギット（登録商標）ポリマーおよびマイバセット（登録商標）抽出のアセチル化単糖の両方を含む、請求項１８記載の粒子。
腸溶的に被覆された粒子中のオピオイド受容体アンタゴニスト全体の重量パーセントが約５〜３０％である、請求項１８記載の粒子。
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の粒子と、医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
さらに経口投与可能な医薬組成物として定められる、請求項２３記載の医薬組成物。