JP2015078157A - 胃潰瘍予防剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】重量平均分子量10,000〜10,000,000の、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンとブチル(メタ)アクリレートとの共重合体を有効成分として0.005質量%〜50質量%含有する、胃潰瘍予防剤とする。
【選択図】なし
Description
そのため、アルギン酸ナトリウム、スクラルファート等の防御因子の作用を強化する薬剤が、胃粘膜保護作用を有し、副作用がより少なく安全性が高いものとして使用されている。しかしながら、これら防御因子の作用を強化する薬剤も、長期間にわたって使用された場合において副作用が全くないとは言い切れない。このため、高い胃粘膜保護作用を有しながら安全性の高い胃潰瘍予防剤が求められている。
本発明の胃潰瘍予防剤の有効成分は、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンとブチル(メタ)アクリレートとの共重合体であり、当該胃潰瘍予防剤中に0.005質量%〜50質量%の濃度で含有されている。なお、以後、当該共重合体を「本共重合体」と称することもある。
本共重合体の重量平均分子量は、良好な胃粘膜保護作用を発揮する点において、10,000〜10,000,000の範囲であるが、本共重合体水溶液の調製のしやすさから、50,000〜5,000,000の範囲が好ましく、50,000〜1,000,000の範囲がより好ましい。
また、本発明の胃潰瘍予防剤中の本共重合体の濃度は、1回の投与量が多くなりすぎない点で0.01質量%以上が好ましく、また投与しやすさ(飲みやすさ)の点で30質量%以下が好ましい。
具体的共重合成分(単量体)としては、メチル(メタ)アクリレート、エチル(メタ)アクリレート、ラウリル(メタ)アクリレート、ステアリル(メタ)アクリレート、2−エチルヘキシル(メタ)アクリレート、ベンジル(メタ)アクリレート、フェノキシエチル(メタ)アクリレート、シクロヘキシル(メタ)アクリレート、ポリプロピレングリコールモノ(メタ)アクリレート、ポリテトラメチレングリコールモノ(メタ)アクリレート、ポリプロピレングリコールジ(メタ)アクリレート、ポリテトラメチレングリコールモノ(メタ)アクリレート、ポリプロピレングリコールポリエチレングリコールモノ(メタ)アクリレート等を挙げることができ、任意に1種以上使用することができる。
すなわち、本共重合体は、単量体として2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン及びブチル(メタ)アクリレートを用い、両単量体の共重合体が好ましいが、本発明の目的を達成する範囲内において、両単量体以外に上記の単量体も使用して共重合させた共重合体であってもよい。
本発明の胃潰瘍予防剤は、液剤、シロップ剤、錠剤、丸剤、粉剤、カプセル剤、乳濁剤、懸濁剤などの各種形態で経口投与されることできるが、胃粘膜保護効果をより発揮するために液剤での経口投与が望ましい。
本発明の胃潰瘍予防剤は、有効成分として、本共重合体を該予防剤中に0.005〜50質量%含有する。該予防剤中の他の成分は、上記の溶剤、甘味剤等及び担体であり、所望の剤形等により、これらの各他の成分の配合量を調整することによって具体的な胃潰瘍予防剤の形態(剤形)とする。
また、使用可能な香味剤も特に限定されないが、メントール、ハッカ油、ボルネオール、ペパーミントなどが挙げられる。
また、使用可能な粘稠化剤も特に限定はされないが、カルメロースナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、シクロデキストリン、マクロゴール4000、マクロゴール20000などが挙げられる。
使用可能な乳化剤としては特に限定はされないが、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エチレン付加物、ポリグリセリン脂肪酸エステル、アシルアミノ酸塩、脂肪酸アミノプロピルベタイン、及び脂肪酸アミドベタインなどを挙げることができる。
また、他の胃潰瘍治療剤に係る有効成分としては、ファモチジン、ロキサチジン、ニザチジン、ラフチジン、オメプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾール、レバミピド、アルギン酸ナトリウム、スクラルファート、アズレンスルホン酸ナトリウム、セトラキサート、イルソグラジンなどが挙げられる。
本実施形態においては、胃潰瘍予防効果の評価は以下のように実施した。
(1)24時間絶食させたマウス(C57BL/6、オス)9群(各群3匹)を用意し、それぞれの体重を測定した。
(2)各群を実施例用6(実施例1〜6)、及び比較例用3(比較例1〜3)に振り分け、下記各実施例及び比較例に示した試料を、各マウスの体重に対して0.1mL/10gとなるように経口投与した。
(3)試料投与30分経過後、150mM塩酸/エタノール溶液を各マウスの体重に対して0.1mL/20gとなるよう経口投与し、胃潰瘍発生につながるストレスを付与した。つづいて、60分経過後にエーテル麻酔下で解剖し、胃を摘出した。
(4)摘出した胃を切開し、発生した胃潰瘍発生部を実体顕微鏡(SMZ745T、C-PS Model 109149、Nikon製)で写真撮影し、その拡大写真から胃潰瘍発生部の面積を測定した。
(5)次の式により、胃潰瘍発生部割合(%)を算出した。当然、当該割合の値が小さい方が、胃潰瘍予防効果が高い。
胃潰瘍発生部割合(%)=胃潰瘍発生部面積(mm2)/胃内部全体面積(mm2)
×100
2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン(MPC)とブチル(メタ)アクリレート(BMA)の共重合体[MPC/BMA(モル比)=8/2、重量平均分子量600,000;リピジュア(登録商標)PMB、日油株式会社製]を、精製水に溶解して5質量%水溶液とし、胃潰瘍予防剤とした。
当該実施例1に係る胃潰瘍予防剤を試料として、上記評価方法により胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
共重合体の濃度を、10質量%水溶液とした以外は実施例1と同様にして、胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
共重合体の濃度を、20質量%水溶液とした以外は実施例1と同様にして、胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
胃潰瘍予防剤を、共重合体濃度5質量%、及びスクラルファート濃度1質量%の水溶液とした以外は実施例1と同様にして、胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
胃潰瘍予防剤を、共重合体濃度10質量%、及びスクラルファート濃度1質量%の水溶液とした以外は実施例1と同様にして、胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
胃潰瘍予防剤を、共重合体濃度20質量%、及びスクラルファート濃度1質量%の水溶液とした以外は実施例1と同様にして、胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
胃潰瘍予防剤の代わりに生理食塩水を試料として(無処置例)、上記評価方法により胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
スクラルファートを精製水に溶解して1質量%水溶液としたものを試料として、上記評価方法により胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
市販のアルギン酸ナトリウム5質量%水溶液である胃潰瘍治療剤を試料として、上記評価方法により胃潰瘍予防効果を評価した。結果を表1に示す。
また、胃潰瘍予防剤中の2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンとブチル(メタ)アクリレートとの共重合体の濃度が高くになるにつれて胃潰瘍予防効果が高くなる。さらに、実施例4〜6の結果から、共重合体と胃潰瘍治療に有効なスクラルファートとを組み合わせることで、より良好な胃潰瘍予防効果が発揮されることが判る。
表2に示す各成分を室温で混合溶解することで、剤形が液状の胃潰瘍予防剤を調製することができる。当該液剤は50mL/回、1日1回経口投与することが好ましい。
製剤例2:シロップ剤
表2に示す共重合体以外の各成分を先に精製水に混合溶解させたシロップに、つづいて共重合体を添加して溶解することで、剤形がシロップ状の胃潰瘍予防剤を調製することができる。当該シロップ剤は、10mL/回、1日3回経口投与することが好ましい。
製剤例3:錠剤
1錠当たり、共重合体200mg、乳糖水和物27mg、コーンスターチ14mg、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース14mg、ヒプロメース0.35mg、ステアリン酸マグネシウム0.15mg、及び酸化チタン0.15mgとなるように各成分を配合し、攪拌造粒機(例えば、バーチカルグラニュレーター、VG−01、株式会社パウレック製)を用いて慣用の方法によって製剤化することにより、剤形が錠剤の胃潰瘍予防剤を調製することができる。当該錠剤は、1錠/回、1日3回経口投与することが好ましい。
Claims (2)
- 重量平均分子量10,000〜10,000,000の、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンとブチル(メタ)アクリレートとの共重合体を有効成分として0.005質量%〜50質量%含有する、胃潰瘍予防剤。
- 前記共重合体が水を含む溶剤に溶解され、剤形が液状である、請求項1に記載の胃潰瘍予防剤。
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