JP2014527073A5 - - Google Patents
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Description
本発明は、式
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、及び
ハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、フェニル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ、アジド、及びシアノからなる群より選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）、
Ｃ３−７−シクロアルキル、
フリル、及び
ヘテロシクリル（Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個、２個、又は３個のヘテロ原子を含む、３〜７個の環原子を有し、置換されていないか、又はＣ１−７−アルコキシカルボニル基により置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素、又はＣ１−７−アルキルであるか；
又はＲ３及びＲ４は、−（ＣＨ２）３−であり、それらが結合している窒素原子と一緒に、５員の複素環式環を形成し；
Ｒ５は、水素、
ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、
フェニル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、及びシアノからなる群より選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される１個又は２個の基により置換されている）；及び
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される１個又は２個の基により置換されている）からなる群より選択されるか；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、硫黄、スルフィニル、及びスルホニルから選択される更なるヘテロ原子又は基を場合により含有する、４員、５員、６員又は７員の複素環式環を形成する
（該複素環式環は、置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキルカルボニル、及びＣ１−７−アルキルスルホニルから独立して選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている））
の化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、及び
ハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、フェニル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ、アジド、及びシアノからなる群より選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）、
Ｃ３−７−シクロアルキル、
フリル、及び
ヘテロシクリル（Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個、２個、又は３個のヘテロ原子を含む、３〜７個の環原子を有し、置換されていないか、又はＣ１−７−アルコキシカルボニル基により置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素、又はＣ１−７−アルキルであるか；
又はＲ３及びＲ４は、−（ＣＨ２）３−であり、それらが結合している窒素原子と一緒に、５員の複素環式環を形成し；
Ｒ５は、水素、
ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、
フェニル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、及びシアノからなる群より選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される１個又は２個の基により置換されている）；及び
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される１個又は２個の基により置換されている）からなる群より選択されるか；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、硫黄、スルフィニル、及びスルホニルから選択される更なるヘテロ原子又は基を場合により含有する、４員、５員、６員又は７員の複素環式環を形成する
（該複素環式環は、置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキルカルボニル、及びＣ１−７−アルキルスルホニルから独立して選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている））
の化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。
本発明による式Ｉの化合物の更なる群は、式中、Ｒ３は水素であり、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、窒素、酸素、硫黄、スルフィニル、及びスルホニルから選択される更なるヘテロ原子又は基を場合により含有する４員、５員、６員、又は７員の複素環式環（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ヒドロキシ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキルカルボニル、及びＣ１−７−アルキルスルホニルから独立して選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）を形成する、ものである。
更に、本発明は、式Ｉ（式中、
Ｒ１は、Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、及び
ハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、フェニル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ、アジド、及びシアノからなる群より選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）、又は
Ｃ３−７−シクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素、又はＣ１−７−アルキルであるか、
又はＲ３及びＲ４は、−（ＣＨ２）３−であり、それらが結合している窒素原子と一緒に、５員の複素環式環を形成し、
Ｒ５は、水素、
ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、
フェニル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）、及び
ヘテロアリール（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される１個又は２個の基により置換されている）からなる群より選択されるか；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、硫黄、スルフィニル、及びスルホニルから選択される更なるヘテロ原子又は基を場合により含有する、４員、５員、６員又は７員の複素環式環を形成し、
該複素環式環は、置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキルカルボニル、及びＣ１−７−アルキルスルホニルから独立して選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）
の化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。
Ｒ１は、Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、及び
ハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、フェニル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ、アジド、及びシアノからなる群より選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）、又は
Ｃ３−７−シクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素、又はＣ１−７−アルキルであるか、
又はＲ３及びＲ４は、−（ＣＨ２）３−であり、それらが結合している窒素原子と一緒に、５員の複素環式環を形成し、
Ｒ５は、水素、
ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、
フェニル（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）、及び
ヘテロアリール（置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される１個又は２個の基により置換されている）からなる群より選択されるか；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、硫黄、スルフィニル、及びスルホニルから選択される更なるヘテロ原子又は基を場合により含有する、４員、５員、６員又は７員の複素環式環を形成し、
該複素環式環は、置換されていないか、又はＣ１−７−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキルカルボニル、及びＣ１−７−アルキルスルホニルから独立して選択される１個、２個、又は３個の基により置換されている）
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