JP2014526485A - 癌を治療するための、特に、癌転移を予防および/または治療するための、3−(r)−[3−(2−メトキシフェニルチオ)−2−(s)−メチル−プロピル]アミノ−3,4−ジヒドロ−2h−1,5−ベンゾオキサチエピンの使用 - Google Patents
癌を治療するための、特に、癌転移を予防および/または治療するための、3−(r)−[3−(2−メトキシフェニルチオ)−2−(s)−メチル−プロピル]アミノ−3,4−ジヒドロ−2h−1,5−ベンゾオキサチエピンの使用 Download PDFInfo
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Abstract
Description
その薬学的に許容可能な塩、ならびにアンギナ(angina)、心不全、心筋梗塞および心拍障害の治療におけるその使用は特許出願WO02/081464号において記載されている:
細胞培養:MDA−MB−231細胞を、4mM L−グルタミンおよび10%ウシ胎仔血清を補給したダルベッコ改変イーグル培地(Life Technologies LTD, Paisley, UK)で培養する。それらの細胞を100mm培養皿に接種し、37℃、100%湿度および5%CO2のインキュベーター内に入れる。
1/印加電圧に応じたINaの最大振幅を観測するための「電位依存性電流INa」プロトコール。周波数0.2Hzで−110mVから+60mVまで、5mV刻みでの脱分極を行う。脱分極間隔は600msである(添付の図面を参照)。
試験した細胞は約900pAの最大振幅の電流を示す。電流活性化閾値は−50mVにあり、電流ピークは−20mV付近にあり、逆転電位は+30mVにある(添付の図面)。媒体中にNa+イオンが不在の場合には電流はキャンセルされ、問題の電流がナトリウム電流であることが確認される。テトロドトキシン(Sigma)によるピーク電流阻害は部分的にすぎず、1μMでは30±7%、5μMでは54±8%であり、問題の電流はテトロドトキシン耐性であることが示される。
Claims (13)
- 癌を治療するための医薬品としての使用のための、3−(R)−[3−(2−メトキシフェニルチオ)−2−(S)−メチル−プロピル]アミノ−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾオキサチエピンまたはその一つの薬学的に許容可能な塩。
- 癌転移を予防または治療するための、請求項1に記載の使用のための、3−(R)−[3−(2−メトキシフェニルチオ)−2−(S)−メチル−プロピル]アミノ−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾオキサチエピンまたはその一つの薬学的に許容可能な塩。
- 癌性腫瘍であって、該細胞が、とりわけ、Nav1.5電位依存性ナトリウムチャネルを発現する1種以上の癌性腫瘍を呈する患者における、請求項1または2に記載の使用のための、3−(R)−[3−(2−メトキシフェニルチオ)−2−(S)−メチル−プロピル]アミノ−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾオキサチエピンまたはその一つの薬学的に許容可能な塩。
- 乳、肺、前立腺、結腸、膀胱、卵巣、精巣、皮膚、甲状腺、または胃の癌に罹患している患者における、請求項1〜3のいずれか一項に記載の使用のための、3−(R)−[3−(2−メトキシフェニルチオ)−2−(S)−メチル−プロピル]アミノ−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾオキサチエピンまたはその一つの薬学的に許容可能な塩。
- 癌を治療するための医薬品としての使用のための、活性物質としての、3−(R)−[3−(2−メトキシフェニルチオ)−2−(S)−メチル−プロピル]アミノ−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾオキサチエピンまたはその一つの薬学的に許容可能な塩と、少なくとも1種の薬学的に許容可能な賦形剤とを含有する、医薬組成物。
- 癌転移を予防または治療するための、請求項5に記載の医薬組成物。
- 癌性腫瘍であって、該細胞が、とりわけ、Nav1.5電位依存性ナトリウムチャネルを発現する1種以上の癌性腫瘍を呈する患者に使用するための、請求項5または6に記載の医薬組成物。
- 乳、肺、前立腺、結腸、膀胱、卵巣、精巣、皮膚、甲状腺、または胃の癌に罹患している患者に使用するための、請求項5〜7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 化学療法処置を受ける患者に使用するための、請求項5〜8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 放射線療法処置および/または外科的処置を受ける患者に使用するための、請求項5〜9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 他の化学療法処置、放射線療法処置、および/または外科的処置との関連での、同時使用、単独使用、または時差的使用のための、請求項9または10に記載の医薬組成物。
- 経口または静脈内投与のための、請求項5〜11のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 1〜1000mgの間の、3−(R)−[3−(2−メトキシフェニルチオ)−2−(S)−メチル−プロピル]アミノ−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾオキサチエピンまたはその一つの薬学的に許容可能な塩の1日用量単位形態である、請求項5〜12のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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