JP2014518719A - 吸入器及び吸入器用カプセル - Google Patents
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Abstract
Description
・Wは、抗コリン作用薬、コルチコステロイド、PDE4‐阻害薬、EGFR‐阻害薬又はLTD4‐拮抗薬と組み合わされるベータミメティックを意味する。
・Wは、ベータミメティック、コルチコステロイド、PDE4‐阻害薬、EGFR‐阻害薬又はLTD4‐拮抗薬と組み合わされる抗コリン作用薬を意味する。
・Wは、PDE4‐阻害薬、EGFR‐阻害薬又はLTD4‐拮抗薬と組み合わされるコルチコステロイドを意味する。
・Wは、EGFR‐阻害薬又はLTD4‐拮抗薬と組み合わされるPDE4‐阻害薬を意味する。
・Wは、抗コリン作用薬と組み合わされるEGFR‐阻害薬を意味する。
・6‐ヒドロキシ‐8‐{1‐ヒドロキシ‐2‐[2‐(4‐メトキシ‐フェニル)‐1,1‐ジメチル‐エチルアミノ]‐エチル}‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・8‐{2‐[2‐(2,4‐ジフルオロ‐フェニル)‐1,1‐ジメチル‐エチルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐6‐ヒドロキシ‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・8‐{2‐[2‐(3,5‐ジフルオロ‐フェニル)‐1,1‐ジメチル‐エチルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐6‐ヒドロキシ‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・8‐{2‐[2‐(4‐エトキシ‐フェニル)‐1,1‐ジメチル‐エチルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐6‐ヒドロキシ‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・8‐{2‐[2‐(4‐フルオロ‐フェニル)‐1,1‐ジメチルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐6‐ヒドロキシ‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・N‐(5‐{2‐[3‐(4,4‐ジエチル‐2‐オキソ‐4H‐ベンゾ[d][1,3]オキサジン‐1‐イル)‐1,1‐ジメチル‐プロピルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐2‐ヒドロキシ‐フェニル)‐メタンスルホンアミド
・N‐(5‐{2‐[3‐(4,4‐ジエチル‐6‐フルオロ‐2‐オキソ‐4H‐ベンゾ[d][1,3]オキサジン‐1‐イル)‐1,1‐ジメチル‐プロピルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐2‐ヒドロキシ‐フェニル)‐メタンスルホンアミド
・N‐(5‐{2‐[3‐(4,4‐ジエチル‐6‐メトキシ‐2‐オキソ‐4H‐ベンゾ[d][1,3]オキサジン‐1‐イル)‐1,1‐ジメチル‐プロピルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐2‐ヒドロキシ‐フェニル)‐メタンスルホンアミド
・N‐(5‐{2‐[1,1‐ジメチル‐3‐(2‐オキソ‐4,4‐ジプロピル‐4H‐ベンゾ[d][1,3]オキサジン‐1‐イル)‐プロピルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐2‐ヒドロキシ‐フェニル)‐メタンスルホンアミド
・8‐{2‐[1,1‐ジメチル‐3‐(2‐オキソ‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾイミダゾル‐1‐イル)‐プロピルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐6‐ヒドロキシ‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・8‐{2‐[1,1‐ジメチル‐3‐(6‐メチル‐2‐オキソ‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾイミダゾル‐1‐イル)‐プロピルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐6‐ヒドロキシ‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・8‐{2‐[1,1‐ジメチル‐3‐(2‐オキソ‐5‐トリフルオロメチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾイミダゾル‐1‐イル)‐プロピルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐6‐ヒドロキシ‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・8‐{2‐[1,1‐ジメチル‐3‐(3‐メチル‐2‐オキソ‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾイミダゾル‐1‐イル)‐プロピルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐6‐ヒドロキシ‐4H‐ベンゾ[1,4]オキサジン‐3‐オン
・N‐[2‐ヒドロキシ‐5‐((1R)‐1‐ヒドロキシ‐2‐{2‐[4‐(2‐ヒドロキシ‐2‐フェニル‐エチルアミノ}‐フェニル]エチルアミノ}‐エチル)‐フェニル]‐ホルムアミド
・8‐ヒドロキシ‐5‐((1R)‐1‐ヒドロキシ‐2‐{2‐[4‐(6‐メトキシ‐ビフェニル‐3‐イルアミノ)‐フェニル]‐エチルアミノ}‐エチル)‐1H‐キノリン‐2‐オン
・8‐ヒドロキシ‐5‐[(1R)‐1‐ヒドロキシ‐2‐(6‐フェネチルアミノ‐ヘキシルアミノ)‐エチル]‐1H‐キノリン‐2‐オン
・5‐[(1R)‐2‐(2‐{4‐[4‐(2‐アミノ‐2‐メチル‐プロポキシ)‐フェニルアミノ]‐フェニル}‐エチルアミノ)‐1‐ヒドロキシ‐エチル]‐8‐ヒドロキシ‐1H‐キノリン‐2‐オン
・[3‐(4‐{6‐[(2R)‐2‐ヒドロキシ‐2‐(4‐ヒドロキシ‐3‐ヒドロキシメチル‐フェニル)‐エチルアミノ]‐ヘキシルオキシ}‐ブチル)‐5‐メチル‐フェニル]‐ウレア
・4‐((1R)‐2‐{6‐[2‐(2,6‐ジクロロ‐ベンジルオキシ)‐エトキシ]‐ヘキシルアミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐ヒドロキシメチル‐フェノール
・3‐(4‐{6‐[(2R)‐2‐ヒドロキシ‐2‐(4‐ヒドロキシ‐3‐ヒドロキシメチル‐フェニル)‐エチルアミノ]‐ヘキシルオキシ}‐ブチル)‐ベンゼンスルホンアミド
・3‐(3‐{7‐[(2R)‐2‐ヒドロキシ‐2‐(4‐ヒドロキシ‐3‐ヒドロキシメチル‐フェニル)‐エチルアミノ]‐ヘプチロキシ}‐プロピル)‐ベンゼンスルホンアミド
・4‐((1R)‐2‐{6‐[4‐(3‐シクロペンタンスルホニル‐フェニル)‐ブトキシ]‐ヘキシルアミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐ヒドロキシメチル‐フェノール
・N‐1‐アダマンタニル‐2‐{3‐[(2R)‐2‐({((2R)‐2‐ヒドロキシ‐2‐[4‐ヒドロキシ‐3‐(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド
・(1R)‐5‐{2‐[6‐(2,2‐ジフルオロ‐2‐フェニル‐エトキシ)‐ヘキシルアミノ]‐1‐ヒドロキシ‐エチル}‐8‐ヒドロキシ‐1H‐キノリン‐2‐オン
・(R,S)‐4‐(2‐{[6‐(2,2‐ジフルオロ‐4‐フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・(R,S)‐4‐(2‐{[6‐(2,2‐ジフルオロ‐2‐フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐(ヒドロキシメチル)フェニル
・(R,S)‐4‐(2‐{[4,4‐ジフルオロ‐6‐(4‐フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・(R,S)‐4‐(2‐{[6‐(4,4‐ジフルオロ‐4‐フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・(R,S)‐5‐(2‐{[6‐(2,2‐ジフルオロ‐2‐フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐8‐ヒドロキシキノリン‐2(1H)‐オン
・(R,S)‐[2‐({6‐[2,2‐ジフルオロ‐2‐(3‐メチルフェニル)エトキシ]ヘキシル}アミノ)‐1‐ヒドロキシエチル]‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・4‐(1R)‐2‐{[6‐(2,2‐ジフルオロ‐2‐フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシエチル)‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・(R,S)‐2‐(ヒドロキシメチル)‐4‐(1‐ヒドロキシ‐2‐{[4,4,5l5‐テトラフルオル‐6‐(3‐フェニルプロポキシ)‐ヘキシル]アミノ}エチル)フェノール
・(R,S)‐[5‐(2‐{[6‐(2,2‐ジフルオロ‐2‐フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐ヒドロキシフェニル]ホルムアミド
・(R,S)‐4‐[2‐({6‐[2‐(3‐ブロモフェニル)‐2,2‐ジフルオロエトキシ]ヘキシル}アミノ)‐1‐ヒドロキシエチル]‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・(R,S)‐N‐[3‐(1,1‐ジフルオロ‐2‐{[6‐({2‐ヒドロキシ‐2‐[4‐ヒドロキシ‐3‐(ヒドロキシメチル)フェニル]‐エチル}アミノ)ヘキシル]オキシ}エチル)フェニル]‐ウレア
・3‐[3‐(1,1‐ジフルオロ‐2‐{[6‐({2‐ヒドロキシ‐2‐[4‐ヒドロキシ‐3‐(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}‐アミノ)ヘキシル]オキシ}エチル)フェニル]ミダゾリジン‐2,4‐ジオン
・(R,S)‐4‐[2‐({6‐[2,2‐ジフルオロ‐2‐(3‐メトキシフェニル)エトキシ]ヘキシル}アミノ)‐1‐ヒドロキシエチル]‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・5‐((1R)‐2‐{[6‐(2,2‐ジフルオロ‐2‐フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシエチル)‐8‐ヒドロキシキノリン‐2(1H)‐オン
・4‐((1R)‐2‐{[4,4‐ジフルオロ‐6‐(4‐フェニルブトキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・(R,S)‐4‐(2‐{[6‐(3,3‐ジフルオロ‐3‐フェニルプロポキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ‐エチル)‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・(R,S)‐(2‐{[6‐(2,2‐ジフルオロ‐2‐フェニルエトキシ)‐4,4‐ジフルオロヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシエチル)‐2‐(ヒドロキシルメチル)フェノール
・(R,S)‐4‐(2‐{[6‐(2,2‐ジフルオロ‐3‐フェニルプロポキシ)ヘキシル]アミノ}‐1‐ヒドロキシ エチル)‐2‐(ヒドロキシメチル)フェノール
・3‐[2‐(3‐クロロ‐フェニル)‐エトキシ]‐N‐(2‐ジエチルアミノ‐エチル)‐N‐{2‐[2‐(4‐ヒドロキシ‐2‐オキソ‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾチアゾル‐7‐イル)‐エチルアミノ]エチル}‐プロピオンアミド
・N‐(2‐ジエチルアミノ‐エチル)‐N‐{2‐[2‐(4‐ヒドロキシ‐2‐オキソ‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾチアゾル‐7‐イル)‐エチルアミノ]‐エチル}‐3‐(2‐ナフタレン‐1‐イル‐エトキシ)‐プロピオンアミド
・7‐[2‐{3‐[2‐(2‐クロル‐フェニル)‐エチルアミノ]‐プロピルスルファニル}エチルアミノ)‐ヒドロキシ‐エチル]‐4‐ヒドロキシ‐3H‐ベンゾチアゾル‐2‐オン、
オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。好ましくは、本発明によれば、ベータミメティックの酸添加塩は、ヒドロクロリド(塩酸塩)、ヒドロブロミド(臭化水素酸塩)、ヒドロイオジド(沃化水素酸塩)、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐p‐トルエンスルホネートの中から選択される。
・トロペノール2,2‐ジフェニルプロピオネートメトブロミド、
・スコピン2,2‐ジフェニルプロピオネートメトブロミド、
・スコピン2,2‐フルオロ‐2,2‐ジフェニルアセテートメトブロミド、
・トロペノール2‐フルオロ‐2,2‐ジフェニルアセテートメトブロミド、
・トロペノール3,3′,4,4′‐テトラフルオロベンジレートメトブロミド、
・スコピン3,3′,4,4′‐テトラフルオロベンジレートメトブロミド、
・トロペノール4,4′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・スコピン4,4′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・トロペノール3,3′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・スコピン3,3′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・トロペノール9‐ヒドロキシ‐フルオレン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール9‐フルオロ‐フルオレン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン9‐ヒドロキシ‐フルオレン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン9‐フルオロ‐フルオレン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール9‐メチル‐フルオレン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン9‐メチル‐フルオレン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピンベンジレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン2,2‐ジフェニルプロピオネートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン9‐ヒドロキシ‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン9‐メチル‐フルオレン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン9‐メチル‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン9‐ヒドロキシ‐フルオレン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピンメチル4,4′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・トロペノール9‐ヒドロキシ‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン9‐ヒドロキシ‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール9‐メチル‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン9‐メチル‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール9‐エチル‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール9‐ジフルオロメチル‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン9‐ヒドロキシメチル‐キサンテン‐9‐カルボキシレートメトブロミド。
・16,17‐ブチリデンジオキシ‐6,9‐ジフルオロ‐11‐ヒドロキシ‐17‐(メチルチオ)アンドロスト‐4‐エン‐3‐オン(RPR‐106541)、
・(S)‐フルオロメチル 6,9‐ジフルオロ‐17‐[(2‐フラニルカルボニル)オキシ]‐11‐ヒドロキシ‐16‐メチル‐3‐オキソ‐アンドロスタ‐1,4‐ジエン‐17‐カルボチオネート、
・(S)‐(2‐オキソ‐テトラヒドロ‐フラン‐3S‐イル)6,9‐ジフルオロ‐11‐ヒドロキシ‐16‐メチル‐3‐オキソ‐17‐プロピオニルオキシ‐アンドロスタ‐1,4‐ジエン‐17‐カルボチオネート、
・シアオメチル 6アルファ,9アルファ‐ジフルオロ‐11β‐ヒドロキシ‐16アルファ‐メチル‐3‐オキソ‐17アルファ‐(2,2,3,3‐テトラメチルシクロプロピルカルボニル)オキシ‐アンドロスタ‐1,4‐ジエン‐17β‐カルボン酸シアノメチルエステルであり、
オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる塩及びその誘導体、溶媒化合物及び(又は)水和物である。ステロイドと言った場合、これは、存在し得るステロイドの塩又はその誘導体、水和物又は溶媒化合物を含む。ステロイドの考えられる塩及びその誘導体の例は、アルカリ金属、例えばナトリウム塩、カリウム塩、スルホベンゾエート、ホスフェート、イソニコチネート、アセテート、ジクロロアセテート、プロピオネート、ジヒドロゲンホスフェート、パルミテート、ピバレート又はフロエートである。
・5‐[(N‐(2,5‐ジクロロ‐3‐ピリジニル)‐カルボキシアミド]‐8‐メトキシ‐キノリン(D‐4418)、
・5‐N‐(3.5‐ジクロロ‐1‐オキシド‐4‐ピリジニル)‐カルボキシアミド]‐8‐メトキシ‐2‐(トリフルオロメチル)‐キノリン(D‐4396(Sch‐351591))、
・N‐(3,5‐ジクロロピリド‐4‐イル)‐[1‐(4‐フルオロベンジル)‐5‐ヒドロキシ‐インドール‐3‐イル]グリオキシル酸アミド(AWD‐12‐281)(GW‐842470))、
・9‐[(2‐フルオロフェニル)メチル]‐N‐メチル‐2‐(トリフルオロメチル)‐9H‐プリン‐6‐アミン(NCS‐613)、
・4‐[(2R)‐2‐[3‐(シクロペンチロキシ)‐4‐メトキシフェニル]‐2‐フェニルエチル]‐ピリジン(CDP‐840)、
・N‐[(3R)‐3,4,6,7‐テトラヒドロ‐9‐メチル‐4‐オキソ‐1‐フェニルピロロ[3.2.1‐jk][1.4]ベンゾジアゼピン‐3‐イル]‐4‐ピリジンカルボキシアミド(PD‐168787)、
・4‐[6,7‐ジエトキシ‐2.3‐ビス(ヒドロキシメチル)‐1‐ナフタレニル]‐1‐(2‐メトキシエチル)‐2(1H)‐ピリジオン(T‐440)、
・2‐[4‐[6,7‐ジエトキシ‐2,3‐ビス(ヒドロキシメチル)‐1‐ナフタレニル]‐2‐ピリジニル]‐4‐(3‐ピリジニル)‐1(2H)‐フタラジノン(T‐2585)、
・(3‐(3‐シクロペニロキシ‐4‐メトキシベンジル)‐6‐エチルアミノ‐8‐イソプロピル‐3H‐プリン(V‐11294A)、
・ベータ‐[3‐(シクロペンチロキシ)‐4‐メトキシフェニル]‐1,3‐ジヒドロ‐1,3‐ジオキソ‐2H‐イソインドール‐2‐プロパンアミド(CDC‐801)、
・イミダゾ[1,5‐a]ピリド[3.2‐e]ピラジン‐6(5H)‐オン、9‐エチル‐2‐メトキシ‐7‐メチル‐5‐プロピル‐(D‐22888)、
・5‐[3‐(シクロペンチロキシ)‐4‐メトキシフェニル]‐3‐[(3‐メチルフェニル)メチル]、(3S,5S)‐2‐ピペリジノン(HT‐0712)、
・4‐[1‐[3,4‐ビス(ジフルオロメトキシ)フェニル]‐2‐(3‐メチル‐1‐オキシド‐4‐ピリジニル)エチル]‐アルファ、アルファ‐ビス(トリフルオロメチル)‐ベンゼンメタノール(L‐826141)、
・N‐(3,5‐ジクロロ‐1‐オキソ‐ピリジン‐4‐イル)‐4‐ジフルオロメトキシ‐3‐シクロプロピルメトキシベンザミド、
・(‐)p‐[(4aR*,10bS*)‐9‐エトキシ‐1,2,3,4,4a,10b‐ヘキサヒドロ‐8‐メトキシ‐2‐メチルベンゾ[s][1,6]ナフチリジン‐6‐イル]‐N,N‐ジイソプロピルベンザミド、
・(R)‐(+)‐1‐(4‐ブロモベンジル)‐4‐[(3‐シクロペンチルオキシ)‐4‐メトキシフェニル]‐2‐ピロリドン、
・3‐(シクロペンチルオキシ‐4‐メトキシフェニル)‐1‐(4‐N′‐[N‐2‐シアノ‐S‐メチル‐イソチオウレイド]ベンジル)‐2‐ピロリドン、
・シス[4‐シアノ‐4‐(3‐シクロペンチルオキシ‐4‐メトキシフェニル)シクロヘキサン‐1‐カルボン酸]、
・2‐カルボメトキシ‐4‐シアノ‐4‐(3‐シクロプロピルメトキシ‐4‐ジフルオロメトキシフェニル)シクロヘキサン‐1‐オン、
・シス[4‐シアノ‐4‐(3‐シクロプロピルメトキシ‐4‐ジフルオロメトキシフェニル)シクロヘキサン‐1‐オル]、
・(R)‐(+)‐エチル[4‐(3‐シクロペンチルオキシ‐4‐メトキシフェニル)ピロリジン‐2‐イリデン]アセテート、
・(S)‐(‐)‐エチル[4‐(3‐シクロペンチルオキシ‐4‐メトキシフェニル)ピロリジン‐2‐イリデン]アセテート、
・9‐シクロペンチル‐5,6‐ジヒドロ‐7‐エチル‐3(2‐チエニル)‐9H‐ピラゾロ[3,4‐c]‐1,2,4‐トリアゾロ[4,3‐a]ピリジン、
・9‐シクロペンチル‐5,6‐ジヒドロ‐7‐エチル‐3‐(t‐ブチル)‐9H‐ピラゾロ[3,4‐c]‐1,2,4‐トリアゾロ[4,3‐a]、
オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物及び(又は)水和物である。本発明によれば、好ましい酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐p‐トルエンスルホネートの中から選択される。
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(N,N‐ジエチルアミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(N,N‐ジメチルアミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(R)‐(1‐フェニル‐エチル)アミノ]‐6‐{[4‐(モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロペンチルオキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{((R)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐((R)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐3‐イル)オキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐((R)‐2‐メトキシメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[2‐((S)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐({4‐[N‐(2‐メトキシ‐エチル)‐N‐メチル‐アミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ)‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐({4‐[N,N‐ジメチルアミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル}アミノ)‐7‐シクロペンチルオキシ‐キナゾリン、
・4‐[(R)‐(1‐フェニル‐エチル)アミノ]‐6‐({4‐[N,N‐ビス(‐(2‐メトキシ‐エチル)‐アミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(R)‐(1‐フェニル‐エチル)アミノ]‐6‐({4‐[N‐(2‐メトキシ‐エチル)‐N‐メチル‐アミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル}アミノ)‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(R)‐(1‐フェニル‐エチル)アミノ]‐6‐({4‐[N‐(2‐メトキシ‐エチル)‐N‐メチル‐アミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル}アミノ)‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(R)‐(1‐フェニル‐エチル)アミノ]‐6‐({4‐[N‐(テトラヒドロピラン‐4‐イル)‐N‐メチル‐アミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル}アミノ)‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐({4‐[N,N‐ジメチルアミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐((R)‐テトラヒドロフラン‐3‐イルオキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐({4‐[N,N‐ジメチルアミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐((S)‐テトラヒドロフラン‐3‐イルオキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐({4‐[N‐(2‐メトキシ‐エチル)‐N‐メチル‐アミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル}アミノ)‐7‐シクロペンチルオキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐({4‐(N‐シクロプロピル‐N‐メチル‐アミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロペンチルロキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(N,N‐ジメチルアミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐[(R)‐(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(N,N‐ジメチルアミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6,7‐ビス‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐7‐モルフォリン‐4‐イル)‐プロピルオキシ]‐6‐[ビニルカルボニル)アミノ]キナゾリン、
・4‐[(R)‐(1‐フェニル‐エチル)アミノ]‐6‐(4‐ヒドロキシ‐フェニル)‐7H‐ピロロ[2,3‐d]ピリミジン、
・3‐シアノ‐4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(N,N‐ジメチルアミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐エトキシ‐キノリン、
・4‐{[(3‐クロロ‐4‐(3‐フルオロ‐ベンジルオキシ)‐フェニル]アミノ}‐6‐(5‐{[2‐メタンスルホニル‐エチル)アミノ]メチル}‐フラン‐2‐イル)キナゾリン、
・4‐[(R)‐(1‐フェニル‐エチル)アミノ]‐6‐{[4‐((R)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐[(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐({4‐[N,N‐ビス‐(2‐メトキシ‐エチル)‐アミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル}アミノ)‐7‐[テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(5,5‐ジメチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[2‐(2,2‐ジメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)エトキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[2‐(2,2‐ジメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)エトキシ]‐7‐[(R)‐(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐[2‐(2,2‐ジメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)エトキシ]‐6‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{2‐[4‐(2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐ピペリジン‐1‐イル]‐エトキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(t‐ブチルオキシカルボニル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐アミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐メタンスルホニルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐3‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(メトキシメチル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(ピペリジン‐3‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(2‐アセチルアミノ‐エチル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ)‐7‐エトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐((S)‐テトラヒドロピラン‐3‐イルオキシ)‐7‐ヒドロキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ)‐7‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{トランス‐4[(ジメチルアミノ)スルホニルアミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{トランス‐4‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニルアミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{トランス‐4‐[(モルフォリン‐4‐イル)スルホニルアミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ)‐7‐(2‐アセチルアミノ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロフラン‐4‐イルオキシ)‐7‐(2‐メタンスルホニルアミノ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(ピペリジン‐1‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐アミノカルボニルメチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N[(テトラヒドロピラン‐4‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[(モルフォリン‐4‐イル)スルホニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐エタンスルホニルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐エトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(2‐メトキシ‐アセチル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐アセチルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐4‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(t‐ブチルオキシカルボニル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[(ピペリジン‐1‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[(4‐メチル‐ピペリジン‐1‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{シス‐4‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニルアミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[2‐(2‐オキソピロリジン‐1‐イル)エチル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐アセチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐イソプロピルオキシカルボニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐メチルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐[N‐(2‐メトキシ‐アセチル)‐N‐メチル‐アミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(2‐メトキシ‐アセチル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(シス‐2,6‐ジメチル‐モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(2‐メチル‐モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(S,S)‐(2‐オキサ‐5‐アザ‐ビシクロ[2.2.1]ヘプト‐5‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[N‐メチル‐N‐2‐メトキシエチル‐アミノ]カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐エチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(2‐メトキシエチル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(3‐メトキシプロピル‐アミノ)‐カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[シス‐4‐(N‐メタンスルホニル‐N‐メチル‐アミノ)‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[シス‐4‐(N‐アセチル‐N‐メチル‐アミノ)‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐メチルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[トランス‐4‐(N‐メタンスルホニル‐N‐メチル‐アミノ)‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐ジメチルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐{N‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[2‐(2,2‐ジメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐7‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐シアノ‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・3‐シアノ‐4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐]N,N‐ジメチルアミノ}‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐エトキシ‐キノリン、
・[4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐ホモモルフォリン‐4‐イル]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐3‐イル)オキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐(2‐{4‐[(S)‐(2‐オキソ‐テトラヒドロフラン‐5‐イル)‐カルボニル]‐ピペラジン‐1‐イル}‐エトキシ)‐6‐[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐[2‐((S)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐6‐[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐[4‐((R)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐ブチルオキシ]‐6[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐[4‐((S)‐6メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐ブチルオキシ]‐6‐[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン及び
・4[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐[(4‐{N‐[2‐(エトキシカルボニル)‐エチル]‐N‐[(エトキシカルボニル)メチル]アミノ}‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル)アミノ]‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、好ましい酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐p‐トルエンスルホネートの中から選択される。
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐((R)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐((R)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐3‐イル)オキシ]‐キナゾリン
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐((R)‐2‐メトキシメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[2‐((S)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐N,N‐ジメチルアミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐((S)‐テトラヒドロフラン‐3‐イルオキシ)‐キナゾリン
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6,7‐ビス‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐7‐[3‐(モルフォリン‐4‐イル]‐プロピルオキシ]‐6‐[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン、 ・3‐シアノ‐4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(N,N‐ジメチルアミノ)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐エトキシ‐キノリン、
・4‐[(R)‐(1‐フェニル‐エチル)アミノ]‐6‐{[4‐((R)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(モルフォリン)‐4‐イル]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐[(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐({4‐[N,N‐ビス‐(2‐メトキシ‐エチル)‐アミノ]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル}アミノ)‐7‐[(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐(5,5‐ジメチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[2‐(2,2‐ジメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[2‐(2,2‐ジメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐7‐[(R)‐(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐[2‐(2,2‐ジメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐6‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{2‐[4‐(2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐ピペリジン‐1‐イル]‐エトキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(t‐ブチルオキシカルボニル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐アミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐メタンスルホニルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐3‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(メトキシメチル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(ピペリジン‐3‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(2‐アセチルアミノ‐エチル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ)‐7‐エトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐((S)‐テトラヒドロフラン‐3‐イルオキシ)‐7‐ヒドロキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ(‐7‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{トランス‐4‐[(ジメチルアミノ)スルホニルアミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{トランス‐4‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニルアミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{トランス‐4‐[(モルフォリン‐4‐イル)スルホニルアミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ)‐7‐(2‐アセチルアミノ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ)‐7‐(2‐メタンスルホニルアミノ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(ピペリジン‐1‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6(1‐アミノカルボニルメチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[(テトラヒドロピラン‐4‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[(モルフォリン‐4‐イル)スルホニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐エタンスルホニルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐エトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(2‐メトキシ‐アセチル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐アセチルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(t‐ブチルオキシカルボニル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(テトラヒドロピラン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[ピペリジン‐1‐イル]カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐{N‐[(4‐メチル‐ピペラジン‐1‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{シス‐4‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニルアミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[2‐(2‐オキソピロリジン‐1‐イル)エチル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐アセチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7(2‐メトキシ‐エトキシ)‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミン]‐6‐(1‐イソプロピルオキシカルボニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(シス‐4‐メチルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミン]‐6‐{シス‐4‐[N‐(2‐メトキシ‐アセチル)‐N‐メチル‐アミノ]‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐(ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐[1‐(2‐メトキシ‐アセチル)‐ピペリジン‐4‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐エチニル‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(シス‐2,6‐ジメチル‐モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(2‐メチル‐モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(S,S)‐(2‐オキサ‐5‐アザ‐ビシクロ[2.2.1]ヘプト‐5‐イル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(N‐メチル‐N‐2‐メトキシエチル‐アミノ)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐エチル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(2‐メトキシエチル)カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{1‐[(3‐メトキシプロピル‐アミノ)‐カルボニル]‐ピペリジン‐4‐イルオキシ}‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[シス‐4‐(N‐メタンスルホニル‐N‐メチル‐アミノ)‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル]アミノ]‐6‐[シス‐4‐(N‐アセチル‐N‐メチル‐アミノ)‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐メチルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[トランス‐4‐(N‐メタンスルホニル‐N‐メチル‐アミノ)‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ]‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐ジメチルアミノ‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(トランス‐4‐{N‐[(モルフォリン‐4‐イル)カルボニル]‐N‐メチル‐アミノ}‐シクロヘキサン‐1‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐[2‐(2,2‐ジメチル‐6‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐7‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐2‐イル)メトキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐(1‐シアノ‐ピペリジン‐4‐イルオキシ)‐7‐メトキシ‐キナゾリン、
・3‐シアノ‐4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐{[4‐]N,N‐ジメチルアミノ}‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐エトキシ‐キノリン、
・[4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐6‐{[4‐ホモモルフォリン‐4‐イル]‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル]アミノ}‐7‐[(S)‐(テトラヒドロフラン‐3‐イル)オキシ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐(2‐{4‐[(S)‐(2‐オキソ‐テトラヒドロフラン‐5‐イル)‐カルボニル]‐ピペラジン‐1‐イル}‐エトキシ)‐6‐[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐[2‐((S)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐エトキシ]‐6‐[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐[4‐((R)‐6‐メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐ブチルオキシ]‐6[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン、
・4‐[(3‐クロロ‐4‐フルオロ‐フェニル)アミノ]‐7‐[4‐((S)‐6メチル‐2‐オキソ‐モルフォリン‐4‐イル)‐ブチルオキシ]‐6‐[(ビニルカルボニル)アミノ]‐キナゾリン及び
・4[(3‐クロロ‐4‐フルオロフェニル)アミノ]‐6‐[(4‐{N‐[2‐(エトキシカルボニル)‐エチル]‐N‐[(エトキシカルボニル)メチル]アミノ}‐1‐オキソ‐2‐ブテン‐1‐イル)アミノ]‐7‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
セツキシマブ(cetuximab )、トラスツズマブ(trastuzumab )、ABX‐EGF、マブ(Mab)ICR‐62、ゲフィチニブ(gefitinib)、カネルチニブ(canertinib)及びエルロチニブ(eriotinib)、
オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、好ましい酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐p‐トルエンスルホネートの中から選択される。
6‐(2‐クロロフェニル)‐8.9‐ジヒドロ‐1‐メチル‐8‐[(4‐モルフォリニル)カルボニル]‐4H.7H‐シクロ‐ペンタ‐[4.5]チエノ‐[3.2‐f][1.2.4]トリアゾロ[4.3‐a][1.4]ジアゼピン、
オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、好ましい酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐p‐トルエンスルホネートの中から選択される。
・4‐[6‐アセチル‐3‐[3‐(4‐アセチル‐3‐ヒドロキシ‐2‐プロピルフェニルチオ)プロポキシ]‐2‐プロピルフェノキシ]ブチリク酸(MN‐001)、1(((R)‐(3‐(2‐6,7‐ジフルオロ‐2‐キノリニル)エテニル)フェニル)‐3‐(2‐(2‐ヒドロキシ‐2‐プロピル)フェニル)チオ)メチルシクロプロパン酢酸、1‐(((1(R)‐3(3‐(2‐(2,3‐ジクロロチエノ[3.2‐b]ピリジン‐5‐イル‐(E)‐エテニル)フェニル)‐3‐(2‐(1‐ヒドロキシ‐1‐メチルエチル)フェニル)プロピル)チオ)メチル)シクロプロパン酢酸、[2‐[[2‐(4‐t‐ブチル‐2‐チアゾリル)‐5‐ベンゾフラニル]オキシメチル]フェニル]酢酸、オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、好ましい酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐p‐トルエンスルホネートの中から選択される。LTD4‐拮抗薬がオプションとして形成できる塩又はその誘導体は、例えば、アルカリ金属、例えばナトリウム塩、カリウム塩、スルホベンゾエート、ホスフェート、イソニコチネート、アセテート、ジクロロアセテート、プロピオネート、ジヒドロゲンホスフェート、パルミテート、ピバレート又はフロエートを意味している。
・2‐[(2‐アミノエチル)アミノ]‐4‐[(3‐ブロモフェニル)アミノ]‐5‐ピリミジンカルボキシアミド;
・2‐[[7‐(3,4‐ジメトキシフェニル)イミダゾル[1,2‐c]ピリミジン‐5‐イル]アミノ]‐3‐ピリジンカルボキシアミド;
・6‐[[5‐フルオロ‐2‐[3.4,5‐トリメトキシフェニル)アミノ]‐4‐ピリミジニル]アミノ]‐2,2‐ジメチル‐2H‐ピリド[3.2‐b]‐1,4‐オキサジン‐3(4H)‐オン;
・N‐[3‐ブロモ‐7‐(4‐メトキシフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・7‐(4‐メトキシフェニル)‐N‐メチル‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・N‐[7‐(4‐メトキシフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(2‐チエニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,2‐エタンジアミン;
・N‐[7‐(4‐メトキシフェニル)‐2‐(トリフルオロメチル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(4‐メトキシフェニル)‐3‐フェニル‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐(7‐フェニル‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル)‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(3‐フルオロフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(3‐クロロフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[3‐(トリフルオロメトキシ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(4‐フルオロフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(4‐フルオロフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(4‐クロロフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(4′‐メチル[1,1′‐ビフェニル]‐4‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジエチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐4‐(4‐モルフォリニル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4[2‐(ジメチルアミノ)エチル]メチルアミノ]フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(4‐ブロモフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(4‐メチルフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(メチルチオ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(1‐メチルレチル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐メチル‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N,N‐ジメチル‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐ブタンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,5‐ペンタンジアミン;
・3‐[[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]オキシ]‐1‐プロパノール;
・4‐[5‐(4‐アミノブトキシ)‐1,6‐ナフチリジン‐7‐イル]‐N,N‐ジメチル‐ベンゼンアミン;
・4‐[[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]‐1‐ブタノール;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐N‐メチル‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐N′‐メチル‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐N,N′‐ジメチル‐1,3‐プロパンジアミン;
・1‐アミノ‐3‐[[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]‐2‐プロパノール;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐2,2‐ジメチル‐1,3‐プロパンジアミン;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐(3‐ピリジニルメチル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・N‐[(2‐アミノフェニル)メチル]‐7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・N‐[7‐[6‐(ジメチルアミノ)[1,1′‐ビフェニル]‐3‐イル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[3‐クロロ‐4‐(ジエチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)‐3‐メトキシフェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジエチルアミノ)フェニル]‐3‐メチル‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(3′‐フルオロ[1,1′‐ビフェニル]‐3‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,2‐エタンジアミン;
・N‐[7‐(4‐メトキシフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,6‐ナフチリジン‐1,3‐プロパンジアミン;
・N,N′‐ビス(3‐アミノプロピル)‐7‐(4‐メトキシフェニル)‐2,5‐ジアミン;
・N‐[7‐(4‐メトキシフェニル)‐2‐(フェニルメトキシ)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,6‐ナフチリジン‐1,3‐プロパンジアミン;
・N5‐(3‐アミノプロピル)‐7‐(4‐メトキシフェニル)‐N2‐(フェニルメチル)‐2,5‐ジアミン;
・N‐[7‐(2‐ナフタレニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(2′フルオロ[1,1′]‐ビフェニル]‐4‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(3.4,5‐トリメトキシフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(3,4‐ジメチルフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・1‐アミノ‐3‐[[7‐(2‐ナフタレニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5イル]アミノ]‐2‐プロパノール;
・1‐アミノ‐3‐[[7‐(2′‐フルオロ[1,1′‐ビフェニル]‐4‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]‐2‐プロパノール;
・1‐アミノ‐3‐[[7‐(4′‐メトキシ[1,1′‐ビフェニル]‐4‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]‐2‐プロパノール;
・1‐アミノ‐3‐[[7‐(3.4,5‐トリメトキシフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]‐2‐プロパノール;
・1‐アミノ‐3‐[[7‐(4‐ブロモフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]‐2‐プロパノール;
・N‐[7‐(4′‐メトキシ[1,1′‐ビフェニル]‐4‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐2,2‐ジメチル‐1,3‐プロパンジアミン;
・1‐[[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]‐2‐プロパノール;
・2‐[[2‐[[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]エチル]チオ]‐エタノール;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐(3‐メチル‐5‐イソオキサゾリル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐4‐ピリミジニル‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐シクロヘキサンジアミン;
・N,N‐ジメチル‐4‐[5‐(1‐ピペラジニル)‐1,6‐ナフチリジン‐7‐イル]‐ベンゼンアミン;
・4‐[5‐(2‐メトキシエトキシ)‐1,6‐ナフチリジン‐7‐イル]‐N,N‐ジメチル‐ベンゼンアミン;
・1‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐4‐ピペリジノール;
・1‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐3‐ピロリジノール;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐(2‐フラニルメチル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐[3‐(1H‐イミダゾル‐1‐イル)プロピル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・1‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐4‐ピペリジンカルボキシアミド;
・1‐[3‐[[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]アミノ]プロピル]‐2‐ピロリジノン;
・N‐[3′‐[5‐[3‐アミノプロピル]アミノ]‐1,6‐ナフチリジン‐7‐イル][1,1′‐ビフェニル]‐3‐イル]‐アセトアミド;
・N‐[7‐(4′‐フルオロ[1,1′‐ビフェニル]‐4‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[4′‐[5‐[(3‐アミノプロピル)アミノ]‐1,6‐ナフチリジン‐7‐イル][1,1′‐ビフェニル]‐3‐イル]‐アセトアミド;
・N‐[7‐[4‐(1,3‐ベンゾジオクソル‐5‐イル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンアミン;
・N‐[7‐[4‐(2‐チエニル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐フルオロ‐3‐(トリフルオロメチル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(3‐ピリジニル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(1,3‐ベンゾジオクソル‐5‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(6‐メトキシ‐2‐ナフタレニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐(4‐ピリジニルメチル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・3‐[[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]メチルアミノ]‐プロパンニトリル;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐[1‐(フェニルメチル)‐4‐ピペリジニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,2‐シクロヘキサンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,2‐シクロヘキサンジアミン;
・(1R,2S)‐レル‐.,N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,2‐ベンゼンジメタンアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジエチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐ブタンジアミン;
・N‐[7‐[3′.5′‐ビス(トリフルオロメチル)[1,1′‐ビフェニル]‐4‐イル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル].3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(3′‐メトキシ[1,1′‐ビフェニル]‐4‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(3′‐フルオロ[1,1′‐ビフェニル]‐4‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・4‐[[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]オキシ]‐1‐ブタノール;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐シクロヘキサンジアミン;
・7‐[4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐N‐(2.2.6.6‐テトラメチル‐4‐ピペリジニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐アミン
・N‐[7‐[3‐ブロモ‐4‐(ジメチルアミノ)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(1‐メチル‐1H‐インドール‐5‐イル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[3‐(トリフルオロメチル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(トリフルオロメチル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐(3‐ブロモ‐4‐メトキシフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N‐[7‐[4‐[[3‐(ジメチルアミノ)プロピル]メチルアミノ]フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐シクロヘキサンジアミン;
・N‐[7‐[4‐[[2‐(ジメチルアミノ)エチル]メチルアミノ]フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐シクロヘキサンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(ジメチルアミノ)‐3‐メトキシフェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐シクロヘキサンジアミン;
・N‐[7‐[4‐(4‐モルフォリニル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐シクロヘキサンジアミン;
・N‐[7‐[3‐ブロモ‐4‐(4‐モルフォリニル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐シクロヘキサンジアミン;
・4‐[[7‐[4‐[[2‐(ジメチルアミノ)エチル]メチルアミノ]フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]オキシ]‐シクロヘキサノール;
・N‐[7‐[3‐ブロモ‐4‐(モルフォリニル)フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,3‐プロパンジアミン;
・N,N‐ジメチル‐4‐[5‐(4‐メチル‐1‐ピペラジニル)‐1,6‐ナフチリジン‐7‐イル]‐ベンゼンアミン;
・4‐[[7‐[4‐[[3‐(ジメチルアミノ)プロピル]メチルアミノ]フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]オキシ]‐シクロヘキサノール;
・N‐[7‐[4‐[[2‐(ジメチルアミノ)エチル]メチルアミノ]フェニル]‐1,6‐ナフチリジン‐5‐イル]‐1,4‐ブタンジアミン;
・1,1‐ジメチルエチル[3‐[[5‐[(3‐アミノプロピル)アミノ]‐7‐(4‐メトキシフェニル)‐1,6‐ナフチリジン‐2‐イル]アミノ]プロピル]‐カルバメート、
オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、好ましい酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐p‐トルエンスルホネートの中から選択される。
・ベンタマピモド(AS‐602801)、
・ドラマピモド(BIRB‐796)、
・5‐カルバモリンドル(SD‐169)、
・6‐[(アミノカルボニル)(2,6‐ジフルオロフェニル)アミノ]‐2‐(2,4‐ジフルオロフェニル)‐3‐ピリジンカルボキシアミド(VX‐702)、
・アルファ‐[2‐[[2‐(3‐ピリジニル)エチル]アミノ]‐4‐ピリミジニル]‐2‐ベンゾチアゾルアセトニトリル(AS‐601245)、
・9,12‐エポキシ‐1H‐ジインドロ[1,2,3‐fg:3′,2′,1′‐kl]ピロロ[3,4‐i][1.6]ベンゾジアゾチン‐10‐カルボキシリク酸 (CEP‐1347)、
・4‐[3‐(4‐クロロフェニル)‐5‐(1‐メチル‐ピペリジニル)‐1H‐ピラゾル‐4‐イル]ピリミジン(SC‐409)、
オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。
・7,9,11,13‐エイコサテトラエノイック酸、5,6,15‐トリヒドロキシ、(5s、6R,7E,9E,11Z,13E,15R)‐(15‐エピ‐リポキシンa4)、
・7,9,11,13‐エイコサテトラエノイック酸、16‐(4‐フルオロフェノキシ)‐5,6,15‐トリヒドロキシ、(5S,6R,7E,9E,11Z,13E,15S)‐(ATL‐1)、
・アスピリン誘発リポキシA(4)及び類似化合物、
・プロテクチンD1(4,7,11,13,15,19‐ドコサヘキサエノイック酸、10,17‐ジヒドロキシ、(4Z,7Z,10R,11E,13E,15Z,17S,19Z)‐、
・レソルビンE1(6,8,10,14,16‐エイコサペンタエノイック酸、5,12,18‐トリヒドロキシ、(5S,6Z,8E,10E,12R,14Z,16E,18R)‐)及び
・ベンゾ‐リポキシンA4類似化合物、
オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。
・5‐(キノキサリン‐6‐イルメチレン)チアゾリジン‐2,4‐ジオン(AS‐605240)、
・2‐[(6‐アミノ‐9H‐プリン‐9‐イル)メチル]‐5‐メチル‐3‐(2‐メチルフェニル)‐4(3H)‐キナゾリンオン(C‐87114)、
・2‐メチル‐2‐[4‐[3‐メチル‐2‐オキソ‐8‐(キノリン‐3‐イル)‐2,3‐ジヒドロイミダゾ[4,5‐c]キノリン‐1‐イル]フェニル]プロピオニトリル(BEZ‐235)、
オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。
・マラビロク(4,4‐ジフルオロ‐N‐[(1S)‐3‐[(3‐エクソ)‐3‐[3‐メチル‐5‐(1‐メチルエチル)‐4H‐1,2,4‐トリアゾ‐4‐イル]‐8‐アザビシクロ[3.2.1]オクト‐8‐イル]‐1‐フェニルプロピル]‐シクロヘキサンカルボキシアミド)、CCR5mAb004、
・ビクリビロク((4.6‐ジメチル‐5‐ピリミジニル)[4‐[(3S)‐4‐[(1R)‐2メトキシ‐1‐[4‐(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]‐3‐メチル‐1‐ピペラジニル]‐4‐メチル‐1‐ピペリジニル]‐メタンオン)、
・ニフェビロク(N‐[1‐[[(3S.4R)‐1‐(シクロペンチルカルボニル)‐4‐ヒドロキシ‐4‐フェニル‐3‐ピロリジニル]メチル]‐4‐ピペリジニル]‐N‐2‐プロペン‐1‐イル‐(4‐ニトロフェニル)メチルエステル‐カルバミニク酸)、
オプションとして、上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。
2 カプセル本体
3 波部(カプセルキャップに設けられている)
4 波部(カプセルキャップに設けられている)
5 ビード(カプセル本体に設けられている)
6,6a,6b 穴(カプセルキャップに設けられている)
7,7a,7b 穴(カプセル本体に設けられている)
8 舌部(カプセル本体に設けられている)
9 溝(カプセルキャップに設けられている)
11 第1の挿入位置にあるカプセル(穴が覆われている)
12 第2の挿入位置にあるカプセル(穴が露出されている)
13 カプセルチャンバ
13a 長手方向壁(カプセルチャンバの)
14 プッシャ
14a 長手方向壁内に押し込まれている状態(プッシャの)
14b 突出部(プッシャに設けられている)
15 スクリーン
16 シャフト
17 チャネル
18 案内レール
19 ばね
20 空気入口開口部
21 当接縁
22 リング
22a ビード(リングに設けられている)
23 リングのための入れ物
23a ラッチ止め要素(リングのための入れ物に設けられている)
31 カプセル(頂部が開口している)
32 チャンバ
32a 頂部(チャンバの)
32b 充填チャンバ
33 入口穴
34 矢印(充填方向を指示している)
35 スクリーン
36 矢印(患者に向かう空気流)
37 矢印(振動方向)
38 矢印(空気流)
39 チーク
40 粉末
41 穴(カプセルの底部のところに軸方向に、カプセルの頂部が開口した状態)
42 穴(頂部が開口したカプセルの半球形領域の底部のところに側方に)
42a 穴(閉じられたカプセルの底部のところに側方に)
42b 穴(閉じられたカプセルの頂部のところに側方に)
43 開口端部(頂部が開口したカプセルの)
44 下端部(頂部が開口したカプセルの)
45 穴(頂部が開口したカプセルの底部のところに側方に)
46 穴(頂部が開口したカプセルの)
50 マガジン
51 キャリヤ
52 入れ物(マガジン内の)
52a 段部(入れ物に設けられている)
53 インサート
53a 段部(インサートに設けられている)
53b 箇所(インサート上の)
55 シール
56 パンチ
57 パンチリング
60 器具
62 管
63 平べったいコンポーネント
64 入口付きのプッシャ
65 振動チャンバ
66 バー
67 マウスピース
68 矢印(入口のところの空気流)
69 矢印(吸引方向)
70 器具
71 カプセル(閉鎖状態)
71a,71b 半球形端部(閉じられたカプセルの)
72,72a,72b 予備形成穴
73 管
73a カラー(管に設けられている)
73b 波部(管のカラーの外側に設けられている)
73d スロット(管に設けられている)
73e 掴み補助手段(管に設けられている)
73f ばねアーム(管に設けられている)
73g 間隔(管相互間)
73k 終端領域
73s 凹部(管の壁に設けられている)
74 カプセルチャンバ
75 バー
76 入口
77 プッシャ
77a テーパ付き部分(プッシャに設けられている)
77b ばねアーム(プッシャに設けられている)
78 マウスピース
78b ビード(マウスピースの下側内縁部に設けられている)
78c 掴み面(マウスピースに設けられている)
78d マウスチューブ(マウスピースに設けられている)
78e 中央壁(マウスピースに設けられている)
91 矢印(入口のところの空気の流れ方向)
92 矢印(吸息方向)
Claims (38)
- 好ましくは粉末状の製剤のためのリザーバとして吸入器内で用いられるカプセルであって、前記カプセルは、頂部が開口した2つのカプセル要素、即ち、カプセル本体(2)及びカプセルキャップ(1)を有し、前記カプセル本体と前記カプセルキャップは、キャビティを形成するようこれらの開口部を通って入れ子式に互いに嵌めることが可能である、カプセルにおいて、前記カプセル本体(2)及び/又は前記カプセルキャップ(1)は、前記開口部に加えて、いずれの場合にも、一端部のところに少なくとも1つの予備形成穴(7,6)を有する、カプセル。
- 前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)は、カップ形状のものであり、前記カプセル本体と前記カプセルキャップは両方共、円筒形又は楕円形の包囲壁を形成するカプセルケーシングを有する、請求項1記載のカプセル。
- 前記カプセル本体(2)及び/又は前記カプセルキャップ(1)の前記予備形成穴(7,6)は、それぞれのカプセルケーシングの前記包囲壁領域に設けられている、請求項2記載のカプセル。
- 前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)の前記カプセルケーシング領域は、挿入状態において互いに当接する側部上に、前記2つのカプセル要素を規定の整列状態でのみ互いに嵌めることができる構造体を有する、請求項3記載のカプセル。
- 前記カプセルキャップ(1)と前記カプセル本体(2)の両方は、一端部のところに設けられた前記開口部に加えて少なくとも1つの予備形成穴(6,7)を有し、前記カプセル本体(2)と前記カプセルキャップ(1)の前記入れ子式嵌合に関して挿入位置が存在し、該挿入位置では、前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)の前記予備形成穴(7,6)は、もしそうでない場合に閉じられているカプセルが対応の場所に少なくとも1つ、好ましくは2つの穴を有するよう互いに位置合わせ状態にある、請求項1〜4のうちいずれか一に記載のカプセル。
- 前記カプセルキャップ(1)と前記カプセル本体(2)の両方は、一端部のところに前記開口部に加えて少なくとも1つの予備形成穴(6,7)を有し、前記カプセルは、前記カプセル本体(2)と前記カプセルキャップ(1)の入れ子式嵌合に関して、2つの挿入位置を有し、第1の挿入位置では、前記カプセル本体(2)と前記カプセルキャップ(1)は、前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)の前記予備形成穴(7,6)が覆われ、かくして、前記カプセル(11)の前記キャビティが閉鎖されるよう互いに嵌合し、第2の挿入位置では、前記カプセル本体(2)と前記カプセルキャップ(1)は、前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)の前記予備形成穴(7,6)が互いにオーバーラップして前記カプセル(12)全体が対応の場所に穴を有するようになっている、請求項1〜5のうちいずれか一に記載のカプセル。
- 前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)は各々、前記カプセルケーシングの上側領域及び下側領域に設けられた2つの穴(7a,7b,6a,6b)を有し、前記第2の挿入位置では、前記カプセル(12)は、好ましくはいずれの場合においてもカプセル端部に1つずつ近接して前記ケーシング領域に2つの穴を有する、請求項6記載のカプセル。
- 前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)は、前記第1の挿入位置に互いに嵌合した後の前記2つのカプセル要素を非破壊的に互いにもはや分離することができない作用効果をもたらす互いに相互作用するラッチ止め要素を有すると共に/或いは互いに対する前記2つのカプセル要素の相対位置は、挿入位置で固定される、請求項6又は7記載のカプセル。
- 前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)は各々、これら2つのカプセル要素を互いに嵌めることによりそれに応じて位置合わせ状態になることができる穴(7,6)を有し、前記穴(7,6)のうちの1つ、特に、外側の前記カプセル要素に設けられた穴(7)は、他方の穴よりも大きく且つ/或いは長円形の穴又は楕円形の穴として具体化されている、請求項5〜8のうちいずれか一に記載のカプセル。
- 前記カプセル要素は、プラスチック材料、好ましくは両方共同一の材料で作られ、特に、ポリエチレン、ポリカーボネイト、ポリエステル、ポリプロピレン又はポリエチレンテレフタレートで射出成形法により作られ、前記予備形成穴(6,7)は、同一の射出成形法で既に形成されている、請求項1〜9のうちいずれか一に記載のカプセル。
- 組み立て状態の前記カプセルは、前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)に加えて、環状コンポーネントを有し、前記環状コンポーネントによって、少なくとも1つの穴が封止され、該少なくとも1つの穴は、前記カプセル本体(2)と前記カプセルキャップ(1)の嵌合後、前記カプセル(12)の前記キャビティになると共に/或いは前記環状コンポーネントによって、前記穴の全ては、前記カプセル本体(2)と前記カプセルキャップ(1)の嵌合後、前記カプセルの前記キャビティになる、請求項1、2、3、4、5、9及び10のうちのいずれか一に記載のカプセル。
- 請求項1〜11のうちいずれか一に記載のカプセル(11,71)を受け入れるカプセルチャンバ(13,74)を備えた吸入器であって、前記カプセルチャンバ(13,74)は、マウスピース(78)の方へ続く入口及び空気出口を有し、前記カプセル(11,71)は、好ましくは粉末状の製剤を収容し、前記カプセル(11,71)は、貯蔵マガジン又はカプセル入れ物から前記カプセルチャンバ(13,74)内に挿入され又は前記カプセルチャンバ(13,74)内に挿入できる、吸入器において、前記吸入器は、プッシャ(14,77)を有し、該プッシャを作動させると、前記プッシャにより、前記カプセル(11,71)の部分が互いに対して動かされ、特にカプセルキャップ(1)がカプセル本体(2)に対して動かされ又は環状コンポーネントが前記カプセル本体(2)及び/又はカプセルキャップ(1)に対して動かされ、前記カプセル(11,71)の少なくとも1つの予備形成穴(6,7,72a,72b)が露出されるようになる、吸入器。
- 吸入器及び請求項6又は7に記載のカプセル(11)を少なくとも1つ含むシステムにおいて、
‐前記吸入器は、マウスピースの方向に通じる空気入口及び空気出口を備えたカプセルチャンバ(13)を有し、
‐前記吸入器の作動前に、前記カプセル(11)は、前記カプセル本体(2)と前記カプセルキャップ(1)の入れ子式嵌合に関してその第1の挿入位置にあり、
‐前記カプセル(11)は、貯蔵マガジンから前記カプセルチャンバ(13)内に挿入されており又は前記カプセルチャンバ(13)内に挿入でき、
‐前記吸入器は、プッシャ(14)を有し、該プッシャにより、前記カプセルチャンバ(13)内の前記カプセル(11)を一緒に押して前記第2の挿入位置に達するようにすることができる、システム。 - 吸入器及び請求項11に記載のカプセル(11,71)を少なくとも1つ含むシステムにおいて、
‐前記吸入器は、マウスピース(78)の方向に通じる空気入口及び空気出口を備えたカプセルチャンバ(13,74)を有し、
‐前記カプセル(11,71)は、貯蔵マガジン又はカプセル入れ物から前記カプセルチャンバ(13,74)内に挿入されており又は前記カプセルチャンバ(13,74)内に挿入でき、
‐前記吸入器は、プッシャ(14,77)を有し、該プッシャにより、前記環状コンポーネントを前記カプセル(11,71)上で動かすことができ又は前記カプセル(11,71)から分離することができ、その結果、前記カプセル(11,71)に設けられている少なくとも1つの予備形成穴(6,7,72a,72b)が露出されるようになる、システム。 - 前記プッシャ(14,77)の作動後、前記環状コンポーネントは、前記プッシャ(14,77)と前記カプセル入れ物との間且つ/或いは前記プッシャ(14,77)と前記各カプセルチャンバ(13,74)との間にシールを形成する、請求項14記載の吸入器及び少なくとも1つのカプセル(11,71)を含むシステム。
- 前記プッシャ(14)は、ばね(19)と協働して作動後、前記プッシャは、その元の位置に戻されるようになる、請求項13又は14記載の吸入器及びカプセル(11)を含むシステム。
- 吸入器及び請求項1、2、3、4、5、9及び10のうちいずれか一に記載のカプセルを少なくとも1つ含むシステムにおいて、
‐前記吸入器は、カプセルチャンバ(13,74)を有し、
‐前記吸入器を用いる前においては、前記カプセル(11,71)は、吸入器の一部をなすカプセル入れ物内に貯蔵されており、前記カプセル入れ物は、前記カプセル要素を互いに嵌め合わせた後に前記カプセル(11,71)の前記キャビティになる少なくとも1つの穴(72a,72b)を封止すると共に/或いは前記カプセル要素を互いに嵌め合わせた後に前記カプセル(11,71)のキャビティになる穴(72a,72b)を全て封止し、
‐前記吸入器は、プッシャ(14,77)を有し、該プッシャにより、前記カプセル(11,71)を前記カプセル入れ物から出して前記カプセルチャンバ(13,74)内に入れることができる、システム。 - 前記カプセル(11,71)を前記カプセルチャンバ(13,74)内に動かした後、前記プッシャ(14,77)は、前記カプセルチャンバ(13,74)の壁領域を形成する共に/或いは前記カプセルチャンバ(13,74)の空気入口が前記プッシャ(14,77)内に形成される、請求項17記載の吸入器及びカプセル(11,71)を含むシステム。
- 前記プッシャ(14,77)は、少なくとも1つのラッチ止め要素、特に少なくとも1つのばねアーム(77b)を有し、該ラッチ止め要素は、特に前記プッシャ(14,77)を完全に作動させると、前記吸入器の別のコンポーネントとラッチ止め関係をなし、その結果前記プッシャ(14,77)を非破壊的にその元の位置に押し戻すことができないようなる、請求項13、14、15、17又は18のうちいずれか一に記載の吸入器及びカプセル(11,71)を含むシステム。
- 吸入器及び請求項1、2、3、4、5、9及び10のうちいずれか一に記載のカプセルを含むシステムにおいて、
‐前記吸入器は、カプセルチャンバ(13,74)を有し、
‐前記吸入器を用いる前においては、前記カプセル(11,71)は、吸入器の一部をなすカプセル入れ物内に貯蔵されており、前記カプセル入れ物は、前記カプセル要素を互いに嵌め合わせた後に前記カプセル(11,71)の前記キャビティになる少なくとも1つの穴(72a,72b)を封止すると共に/或いは前記カプセル要素を互いに嵌め合わせた後に前記カプセル(11,71)のキャビティになる穴(72a,72b)を全て封止し、
‐前記カプセル入れ物は、少なくとも部分的に前記カプセルチャンバ(13,74)内に配置され、前記カプセル入れ物を前記カプセルチャンバ(13,74)から取り外すことができ、前記カプセル入れ物を取り外すと、前記カプセル(11,71)は、前記カプセルチャンバ(13,74)内に位置したままであるようになっている、システム。 - 前記吸入器は、前記カプセルチャンバ(13,74)を空気入口に連結するマウスチューブ(78d)を備えたマウスピース(78)を有し、前記空気出口は、使用中、口の隣りに位置する前記マウスピース(78)の端の好ましくは中心に設けられた開口部を構成し、前記カプセル入れ物を形成し又は包囲するコンポーネントが前記吸入器内で前記マウスチューブ(78d)を貫通して延びている、請求項20記載の吸入器及びカプセルを含むシステム。
- 前記吸入器は、前記カプセルチャンバ(13,74)を画定すると共に前記カプセル入れ物を形成している前記コンポーネントを貫通して延びる舌部、ピン又はバー(75)を有し、前記コンポーネントは、前記コンポーネントと前記カプセルチャンバ(13,74)との間の相対運動中、前記舌部、ピン又はバー(75)を挿通状態で滑らせることができる凹部を有する、請求項20又は21記載の吸入器及びカプセルを含むシステム。
- 前記吸入器は、使用中、口の最も近くに位置し、この口の端の中央で前記カプセルチャンバ(13,74)に連結される開口部を形成する一端部を備えたマウスピース(78)を有し、前記カプセル入れ物を形成する前記コンポーネントは、キャップとして具体化され、該キャップは、前記システムの輸送状態では、好ましくはユーザが自分の唇を載せる領域が吸入器の使用時に覆われるよう前記口の端のところの前記開口部を封止する、請求項20、21又は22記載の吸入器及びカプセルを含むシステム。
- 前記カプセル入れ物を形成する前記コンポーネントは、特にカプセル入れ物が前記カプセルチャンバ(13,74)から好ましくは完全に取り出された後においては前記カプセルチャンバ(13,74)内に非破壊的に再び挿入されるのを阻止する要素、例えばばねアームを含む、請求項20〜23のうちいずれか一に記載の吸入器及びカプセルを含むシステム。
- 吸入器及び請求項1、2、3、4、5、9及び10のうちいずれか一に記載のカプセルを含むシステムにおいて、
‐前記カプセルは、前記システムの輸送状態では前記吸入器内に配置され、
‐組み立て状態の前記カプセル(11,71)は、少なくとも1つの予備形成穴(72,72a,72b)を有し、
‐前記カプセルは、好ましくは伸張性且つ/或いは柔軟性のフィルムによって少なくとも部分的に包囲され、前記システムの前記輸送状態では、前記フィルムは、前記少なくとも1つの予備形成穴(72,72a,72b)及び/又は前記カプセル(11,71)に設けられている穴の全てを封止し、
‐前記フィルムの一部は、前記カプセル(11,71)の一端部のところで前記カプセル(11,71)を越えて突き出ていると共に/或いは前記フィルムは、プルストリップに連結され、
‐前記吸入器は、開口部を有し、又は開口部を前記吸入器上で露出させることができ、前記フィルムをその突出部分によって且つ/或いはそのプルストリップにより前記開口部を通って前記吸入器から引き出すことができ、次に、前記少なくとも1つの予備形成穴(72,72a,72b)及び/又は前記カプセル(11,71)に設けられている前記穴の全てが露出される、システム。 - 前記2つのカプセル(11,71)は、前記システムの一部であり、前記吸入器は、2つのカプセルチャンバ(13,74)及び2つのカプセル入れ物を有する、請求項17〜25のうちいずれか一に記載の吸入器及びカプセルを含むシステム。
- 前記2つのカプセルには互いに異なる製剤及び/又は一製剤の互いに異なる量が入れられている、請求項26記載の吸入器及び2つのカプセルを含むシステム。
- 吸入器及びカプセル(31)を含むシステムであって、
‐前記吸入器は、マウスピース(67)の方に通じる空気入口及び空気出口を備えた振動チャンバ(32,65)を有し、
‐前記カプセルは、前記吸入器の前記振動チャンバ(32,65)内に配置され又は前記カプセルを前記吸入器内の貯蔵部から出して前記振動チャンバ(32,65)内に動かすことができる、システムにおいて、前記カプセル(31)は、カップ形状のものであり、閉鎖された下端部(44)を有し、頂部が開口している、システム。 - 前記頂部が開口している前記カプセル(31)は、円筒形の壁を形成するカプセルケーシングを有し、前記カプセル(31)の前記下端部(44)は、凸状に又は実質的に半球形に丸くされている、請求項28記載の吸入器及びカプセル(31)を含むシステム。
- 前記頂部が開口した前記カプセル(31)は、少なくとも1つの予備形成穴(41,42,45,46)を有する、請求項28又は29記載の吸入器及びカプセル(31)を含むシステム。
- 前記頂部が開口した前記カプセルは、2つの組をなす予備形成穴(42,45)を有し、前記2つの組をなす予備形成穴のうちの一方の組をなす穴(42)は、前記カプセルの前記凸状に又は半球形に丸くされた壁に設けられ、第2の組をなす穴(45)は、前記半球形に丸くされた壁と円筒形壁との間の移行領域に又は前記円筒形壁全体に設けられている、請求項30記載の吸入器及びカプセル(31)を含むシステム。
- 前記吸入器は、粉末(40)の複数個の特定された投与単位を有する粉末リザーバ又はマガジン(50)と、前記頂部が開口した前記カプセル(31)に吸入器の内部で前記粉末リザーバ又は前記マガジン(51)から前記粉末(40)の1回分の測定投与単位を充填することができるようにする器具とを有する、請求項28〜31のうちいずれか一に記載の吸入器及びカプセル(31)を含むシステム。
- 前記マガジン(50)は、キャリヤ(51)内に設けられたインサート(53)を有し、前記粉末(40)の前記個々の投与単位は、前記インサート内に配置され、前記インサートは、前記投与単位を前記開口カプセル(31)中に移送するために前記キャリヤ(51)から部分的に押し出される、請求項32記載の吸入器及びカプセル(31)を含むシステム。
- 前記吸入器は、前記カプセル(31)を該カプセルに粉末(40)を充填するために整列させることができるようにする器具を有する、請求項32又は33記載の吸入器及びカプセル(31)を含むシステム。
- 前記吸入器を使用する前に、前記カプセル(31)は、カプセル入れ物内に貯蔵され、前記カプセル(31)は、その内部に粉末(40)のあらかじめ測定された量を収容し、使用のため、好ましくは空気入口を有するプッシャによって前記振動チャンバ(32,65)中に押し込まれる、請求項28〜31のうちいずれか一に記載の吸入器及びカプセル(31)を含むシステム。
- 前記カプセル(31)は、前記カプセル入れ物によって封止された少なくとも1つの予備形成穴(41,42,45,46)を有すると共に/或いは前記吸入器は、前記カプセル(31)が前記カプセルを入れ物内に貯蔵されているときに前記カプセル(31)の上側開口部を封止する平べったいコンポーネント(63)を有する、請求項35記載の吸入器及びカプセル(31)を含むシステム。
- 請求項14〜24、26及び27のうちいずれか一に記載の吸入器及びカプセルを含むシステムを製造する方法において、先ず最初に、カプセル要素、即ち、一端部が開口したカプセル本体(2)を環状コンポーネント及び/又はカプセル入れ物内に挿入し、前記カプセル本体(2)には測定された量の好ましくは粉末状の製剤が入っており、次に、前記カプセル本体をカプセルキャップ(1)で密閉し、前記環状コンポーネント及び/又は前記カプセル入れ物を前記吸入器の他のコンポーネントと組み立てる、方法。
- 前記吸入器の前記コンポーネントの組み立て後、前記システムは、好ましくは、前記カプセル本体(2)及び前記カプセルキャップ(1)により形成されている前記カプセル(11,71)の穴が封止された輸送又は貯蔵に適した状態にあり、前記吸入器又はシステムのコンポーネントを押し又は引くことによって、前記システムをいつでも使用できる状態に変換し、前記カプセルの前記穴は、この押し又は引きによって露出されると共に/或いは前記カプセル(11,71)は、カプセルチャンバ(13,74)内に動かされる、請求項37記載の吸入器及びカプセルを含むシステムの製造方法。
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