JP2014510741A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. 一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩であって：
   式中、独立的に、
   Ｒ_２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環であり：
   Ｒ_３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
   Ｒ_４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
   式中、独立的に、
   １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ_３はメチルであり；
   １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ_４はメチルであり；
   アルコキシラジカルである場合、Ｒ_４はメトキシラジカルであり；
   そしてハロゲンである場合、Ｒ_４はフッ素であり；
   Ｒ_８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択され、
   式中、
   Ｒ_１は、ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２基であり、ｎの値は、２又は３であり、
   およびＲ_５は、ｐ−ＯＣＨ_３である、
   ことを特徴とする、化合物。
2. 以下の式のように、４ａ、５ａ、１７ａ、１７ｂ、１７ｃ、２１ａ、２１ｂ、２１ｃ、２１ｄ、２１ｅ、２１ｆ、２３ａ、２３ｂ、２３ｃ、２３ｄ、２３ｅ、２６ａ、又は２６ｂから選択されることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
   
3. 以下の式のように、１４ａ、１４ｂ、１４ｃ、１５ａ、１５ｂ、１５ｃ、１６ａ、１６ｂ、１６ｃ、１８ａ、１８ｂ、１８ｅ、１８ｆ、１９ａ、１９ｅ、１９ｆ、２０ａ、２０ｂ、２０ｃ、２０ｄ、２０ｅ、２０ｆ、２２ａ、２２ｂ、２２ｃ、２２ｄ、２２ｅ、２４ａ、２４ｂ、２５ａ、又は２５ｂから選択される、請求項１または２に記載の化合物の合成における、中間化合物。
   
4. 請求項１または２に記載の少なくとも１つの化合物を含み、それらの薬学的に許容可能な塩、又はそれらの組み合わせ、並びに、随意に、少なくとも１つの不活性化合物、担体、または賦形剤を含むことを特徴とする、医薬組成物。
5. 請求項１または２に記載の少なくとも１つの化合物を含み、それらの美容的に許容可能な塩、又はそれらの組み合わせ、並びに、随意に、少なくとも１つの不活性化合物、担体、または賦形剤を含むことを特徴とする、美容的組成物。
6. 請求項１または２に記載の少なくとも１つの化合物を含み、それらの食品用で許容可能な塩、又はそれらの組み合わせ、並びに、随意に、少なくとも１つの不活性化合物、担体、または賦形剤を含むことを特徴とする、栄養補助食品組成物、又は機能的な食品添加剤組成物。
7. 薬として使用するための、請求項１または２に記載の化合物、又は請求項４に記載の組成物。
8. メタボリック症候群、代謝疾患、又は代謝障害の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
   式中、独立的に、
   Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
   Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
   および以下の複素環：
   から選択され；
   Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
   Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
   式中、独立的に、
   線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
   および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
   １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
   １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
   アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
   およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
   Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
   Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
   Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
   ことを特徴とする、化合物。
9. 糖尿病の処置または予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
   式中、独立的に、
   Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
   Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
   および以下の複素環：
   から選択され；
   Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
   Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
   式中、独立的に、
   線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
   および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
   １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
   １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
   アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
   およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
   Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
   Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
   Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
   ことを特徴とする、化合物。
10. 高血圧の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
    式中、独立的に、
    Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
    Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
    および以下の複素環：
    から選択され；
    Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
    Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
    式中、独立的に、
    線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
    および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
    アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
    およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
    Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
    Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
    Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
    ことを特徴とする、化合物。
11. 高脂血症の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
    式中、独立的に、
    Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
    Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
    および以下の複素環：
    から選択され；
    Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
    Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
    式中、独立的に、
    線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
    および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
    アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
    およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
    Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
    Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
    Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
    ことを特徴とする、化合物。
12. 高コレステロール血症の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
    式中、独立的に、
    Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
    Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
    および以下の複素環：
    から選択され；
    Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
    Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
    式中、独立的に、
    線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
    および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
    アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
    およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
    Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
    Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
    Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
    ことを特徴とする、化合物。
13. 高トリグリセリド血症の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
    式中、独立的に、
    Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
    Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
    および以下の複素環：
    から選択され；
    Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
    Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
    式中、独立的に、
    線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
    および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
    アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
    およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
    Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
    Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
    Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
    ことを特徴とする、化合物。
14. 肥満症又は体重過剰の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
    式中、独立的に、
    Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
    Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
    および以下の複素環：
    から選択され；
    Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
    Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
    式中、独立的に、
    線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
    および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
    アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
    およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
    Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
    Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
    Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
    ことを特徴とする、化合物。
15. 特に肥満症又は体重過剰を減らすための化粧品として使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
    式中、独立的に、
    Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
    Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
    および以下の複素環：
    から選択され；
    Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
    Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
    式中、独立的に、
    線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
    および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
    アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
    およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
    Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
    Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
    Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
    ことを特徴とする、化合物。
16. 糖尿病、グルコース血中濃度の上昇、高血圧、血中コレステロール濃度の上昇、血液トリグリセリド濃度の上昇、肥満症、又は体重過剰に関連する症状を予防又は減少するのに特に有用な、機能的な食品添加剤又は栄養補助食品として使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
    式中、独立的に、
    Ｒ _１ は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
    Ｒ _２ は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
    および以下の複素環：
    から選択され；
    Ｒ _３ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
    Ｒ _４ は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
    式中、独立的に、
    線形のアルキルアミンである場合、Ｒ _１ は、ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ＮＨ _２ から選択され、ｎが、２または３の値であり；
    および円形のアミンである場合、Ｒ _１ は、以下の式から選択され：
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _３ はメチルであり；
    １乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ _４ はメチルであり；
    アルコキシラジカルである場合、Ｒ _４ はメトキシラジカルであり；
    およびハロゲンである場合、Ｒ _４ はフッ素であり；
    Ｒ _５ は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
    Ｒ _７ は、Ｈ又はＮＯ _２ から選択され；
    Ｒ _８ は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
    ことを特徴とする、化合物。