RU2013147629A - Соединения для лечения метаболического синдрома - Google Patents

Соединения для лечения метаболического синдрома Download PDF

Info

Publication number
RU2013147629A
RU2013147629A RU2013147629/04A RU2013147629A RU2013147629A RU 2013147629 A RU2013147629 A RU 2013147629A RU 2013147629/04 A RU2013147629/04 A RU 2013147629/04A RU 2013147629 A RU2013147629 A RU 2013147629A RU 2013147629 A RU2013147629 A RU 2013147629A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
linear
carbon atoms
halogen
hydrocarbon radical
alkyl containing
Prior art date
Application number
RU2013147629/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2615136C2 (ru
Inventor
НАВАХАС Хуан Карлос АГРЕДА
КАССУЙА Роберто МИКИО
Original Assignee
ЭсДжейТи МОЛЕКЬЮЛАР РИСЁРЧ, С.Л.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ЭсДжейТи МОЛЕКЬЮЛАР РИСЁРЧ, С.Л. filed Critical ЭсДжейТи МОЛЕКЬЮЛАР РИСЁРЧ, С.Л.
Publication of RU2013147629A publication Critical patent/RU2013147629A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2615136C2 publication Critical patent/RU2615136C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/16Inorganic salts, minerals or trace elements
    • A23L33/165Complexes or chelates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/30Dietetic or nutritional methods, e.g. for losing weight
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/40Complete food formulations for specific consumer groups or specific purposes, e.g. infant formula
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/69Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing fluorine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/06Preparations for care of the skin for countering cellulitis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/04Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23VINDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23VINDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2200/00Function of food ingredients
    • A23V2200/30Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
    • A23V2200/326Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health having effect on cardiovascular health
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23VINDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2200/00Function of food ingredients
    • A23V2200/30Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
    • A23V2200/3262Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health having an effect on blood cholesterol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23VINDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2200/00Function of food ingredients
    • A23V2200/30Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
    • A23V2200/328Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health having effect on glycaemic control and diabetes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23VINDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2200/00Function of food ingredients
    • A23V2200/30Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
    • A23V2200/332Promoters of weight control and weight loss
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/80Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
    • A61K2800/92Oral administration

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pediatric Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулы I и любая его соль, приемлемая для применения в фармацевтике, косметике или пищевых продуктах:где, независимо,- Rпредставляет собой замещенное бензольное кольцо, выбранное из:- Rможет быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; или бензильной группы;- Rможет быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; гидрокси- или алкоксирадикалов; или галогенагде, независимо,- R, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1 -5 атомов углерода, представляет собой метил;- R, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;- R, в случае когда он означает алкоксирадикал, представляет собой метоксирадикал;и- R, в случае когда он означает галоген, представляет собой фтор;- Rможет быть выбран из Н; гидроксигруппы; алкоксигруппыгде,- Rпредставляет собой группу NH-(CH)-NH, при этом n=2 или 3, или циклический амин и- Rпредставляет собой n-OCH.2. Соединение по предшествующему пункту, имеющее формулу IIIгде формула III выбрана из формулы 4а, когда Rпредставляет собой NH(CH)NH, и Rпредставляет собой n-OCH; или из формулы 5а, когда Rпредставляет собой NH(CH)NH, и Rпредставляет собой р-OCH.3. Соединение по п.1, выбранное из формул 4а, 5а, 17а, 17b, 17с, 21а, 21b, 21с, 21d, 21е, 21f, 23а, 23b, 23с, 23d, 23е, 26а или 26b, представленных ниже:4. Соединение по п.1 или 3, выбранное из формул 4а, 5а, 17а, 17b, 17с, 26а или 26b.5. Соединение по п.3, выбранное из формул 21а, 21b, 21с, 21d, 21е, 21f, 23а, 23b, 23с, 23d, или 23e.6. Промеж�

Claims (19)

1. Соединение общей формулы I и любая его соль, приемлемая для применения в фармацевтике, косметике или пищевых продуктах:
Figure 00000001
где, независимо,
- R2 представляет собой замещенное бензольное кольцо, выбранное из:
Figure 00000002
- R3 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; или бензильной группы;
- R4 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; гидрокси- или алкоксирадикалов; или галогена
где, независимо,
- R3, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1 -5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает алкоксирадикал, представляет собой метоксирадикал;
и
- R4, в случае когда он означает галоген, представляет собой фтор;
- R8 может быть выбран из Н; гидроксигруппы; алкоксигруппы
где,
- R1 представляет собой группу NH-(CH2)n-NH2, при этом n=2 или 3, или циклический амин и
- R5 представляет собой n-OCH3.
2. Соединение по предшествующему пункту, имеющее формулу III
Figure 00000003
где формула III выбрана из формулы 4а, когда R1 представляет собой NH(CH2)2NH2, и R5 представляет собой n-OCH3; или из формулы 5а, когда R1 представляет собой NH(CH2)3NH2, и R5 представляет собой р-OCH3.
3. Соединение по п.1, выбранное из формул 4а, 5а, 17а, 17b, 17с, 21а, 21b, 21с, 21d, 21е, 21f, 23а, 23b, 23с, 23d, 23е, 26а или 26b, представленных ниже:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
4. Соединение по п.1 или 3, выбранное из формул 4а, 5а, 17а, 17b, 17с, 26а или 26b.
5. Соединение по п.3, выбранное из формул 21а, 21b, 21с, 21d, 21е, 21f, 23а, 23b, 23с, 23d, или 23e.
6. Промежуточное соединение в синтезе соединений по п.п.1-5, выбранное из формул 14а, 14b, 14с, 15а, 15b, 15с, 16а, 16b, 16с, 18а, 18b, 18е, 18f, 19а, 19е, 19f, 20а, 20b, 20с, 20d, 20е, 20f, 22а, 22b, 22с, 22d, 22е, 24а, 24b, 25а или 25b, представленных ниже:
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
7. Промежуточное соединение по п.6, выбранное из формул 14а, 14b, 14с, 15а, 15b, 15с, 16а, 16b, 16с, 24а, 24b, 25а или 25b.
8. Промежуточное соединение по п.6, выбранное из формул 18а, 18b, 18е, 18f, 19а, 19е, 19f, 20а, 20b, 20с, 20d, 20е, 20f, 22а, 22b, 22с, 22d, 22е.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.п.1-5, включая их фармацевтически приемлемые соли, или их комбинации и, необязательно, по меньшей мере одно инертное соединение, носитель или вспомогательное вещество.
10. Косметическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.п.1-5, включая их косметически приемлемые соли, или их комбинации и, необязательно, по меньшей мере одно инертное соединение, носитель или вспомогательное вещество.
11. Нутрицевтическая композиция или композиция функциональной пищевой добавки, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.п.1-5, включая их приемлемые для пищевого применения соли, или их комбинации и, необязательно, по меньшей мере одно инертное соединение, носитель или вспомогательное вещество.
12. Соединение по п.п.1-5 или композиция по п.9 для применения в качестве лекарственного средства.
13. Применение соединения по п.п.1-5 или композиции по п.9 для изготовления лекарственного средства.
14. Соединение по п.12 общей формулы I и любая его соль, приемлемая для применения в фармацевтике, косметике или пищевых продуктах:
Figure 00000052
где, независимо,
- R1 может быть выбран из линейных или циклических моно- или диалкиламинов;
- R2 может быть выбран из замещенного бензольного кольца, выбранного из
Figure 00000053
и гетероциклического кольца
- R3 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; или бензильной группы;
- R4 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; гидрокси- или алкоксирадикалов; или галогена
где, независимо,
- R1, в случае когда он означает линейный алкиламин, выбран из формул NH-(CH2)n-NH2, при этом n равен 2 или 3;
и
- R1, в случае когда он означает циклический амин, выбран из:
Figure 00000054
Figure 00000055
- R3, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает алкоксирадикал, представляет собой метоксирадикал; и
- R4, в случае когда он означает галоген, представляет собой фтор;
- R5 может быть выбран из Н; алкоксигруппы; галогена; гидроксигруппы; или галоген-алкила;
- R7 может быть выбран из Н или NO2;
- R8 может быть выбран из Н; гидроксигруппы; алкоксигруппы;
или композиция, содержащая указанное соединение, для применения в качестве лекарственного средства в лечении или профилактике заболеваний, выбранных из формул метаболического синдрома, метаболического заболевания, метаболических нарушений, диабета, гипертензии, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, ожирения или избыточного веса.
15. Применение по п.13 соединения общей формулы I и любой его соли, приемлемой для применения в фармацевтике, косметике или пищевых продуктах:
Figure 00000056
где, независимо,
- R1 может быть выбран из линейных или циклических моно- или диалкиламинов;
- R2 может быть выбран из замещенного бензольного кольца, выбранного из:
Figure 00000057
и гетероциклического кольца
Figure 00000058
- R3 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; или бензильной группы;
- R4 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; гидрокси- или алкоксирадикалов; или галогена
где, независимо,
- R1, в случае когда он представляет собой линейный алкиламин, выбран из NH-(CH2)n-NH2, при этом n равен 2 или 3;
и
- R1, в случае когда он представляет собой циклический амин, выбран из:
Figure 00000059
Figure 00000060
- R3, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает алкоксирадикал, представляет собой метоксирадикал; и
- R4, в случае когда он означает галоген, представляет собой фтор;
- R5 может быть выбран из Н; алкоксигруппы; галогена; гидроксигруппы; или галоген-алкила;
- R7 может быть выбран из Н или NO2;
- R8 может быть выбран из Н; гидроксигруппы; алкоксигруппы;
или композиции, содержащей указанное соединение, для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний, выбранных из формул метаболического синдрома, метаболического заболевания, метаболических нарушений, диабета, гипертензии, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, ожирения или избыточного веса.
16. Соединение общей формулы I и любая его соль, приемлемая для применения в фармацевтике, косметике или пищевых продуктах:
Figure 00000061
где, независимо,
- R1 может быть выбран из линейных или циклических моно- или диалкиламинов;
- R2 может быть выбран из замещенного бензольного кольца, выбранного из:
Figure 00000062
и гетероциклического кольца
Figure 00000063
- R3 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; или бензильной группы;
- R4 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; гидрокси- или алкоксирадикалов; или галогена
где, независимо,
- R1, в случае когда он представляет собой линейный алкиламин, выбран из NH-(CH2)n-NH2, при этом n равен 2 или 3;
и
R1, в случае когда он представляет собой циклический амин, выбран из:
Figure 00000064
Figure 00000065
- R3, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает алкоксирадикал, представляет собой метоксирадикал; и
- R4, в случае когда он означает галоген, представляет собой фтор;
- R5 может быть выбран из Н; алкоксигруппы; галогена; гидроксигруппы; или галоген-алкила;
- R7 может быть выбран из Н или NO2;
- R8 может быть выбран из Н; гидроксигруппы; алкоксигруппы;
или композиция, содержащая указанное соединение, для применения в качестве косметического средства, в частности для уменьшения ожирения или избыточного веса.
17. Применение соединения общей формулы I и любой его соли, приемлемой для применения в фармацевтике, косметике или пищевых продуктах:
Figure 00000066
где, независимо,
- R1 может быть выбран из линейных или циклических моно- или диалкиламинов;
- R2 может быть выбран из замещенного бензольного кольца, выбранного из:
Figure 00000067
и гетероциклического кольца
Figure 00000068
- R3 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; или бензильной группы;
- R4 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; гидрокси- или алкоксирадикалов; или галогена,
где, независимо,
- R1, в случае когда он представляет собой линейный алкиламин, выбран из NH-(CH2)n-NH2, при этом n равен 2 или 3;
и
- R1, в случае когда он представляет собой циклический амин, выбран из:
Figure 00000069
Figure 00000070
- R3, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает алкоксирадикал, представляет собой метоксирадикал; и
- R4, в случае когда он означает галоген, представляет собой фтор;
- R5 может быть выбран из Н; алкоксигруппы; галогена; гидроксигруппы; или галоген-алкила;
- R7 может быть выбран из Н или NO2;
- R8 может быть выбран из Н; гидроксигруппы; алкоксигруппы;
или композиция, содержащая указанное соединение, для изготовления косметического средства, в частности подходящего для уменьшения ожирения или избыточного веса.
18. Соединение общей формулы I и любая его соль, приемлемая для применения в фармацевтике, косметике или пищевых продуктах:
Figure 00000071
где, независимо,
- R1 может быть выбран из линейных или циклических моно- или диалкиламинов;
- R2 может быть выбран из замещенного бензольного кольца, выбранного из:
Figure 00000072
и гетероциклического кольца
Figure 00000073
- R3 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; или бензильной группы;
- R4 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; гидрокси- или алкоксирадикалов; или галогена
где, независимо,
- R1, в случае когда он представляет собой линейный алкиламин, выбран из NH-(CH2)n-NH2, при этом n равен 2 или 3;
и
- R1, в случае когда он представляет собой циклический амин, выбран из:
Figure 00000074
Figure 00000075
- R3, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает алкоксирадикал, представляет собой метоксирадикал; и
- R4, в случае когда он означает галоген, представляет собой фтор;
- R5 может быть выбран из Н; алкоксигруппы; галогена; гидроксигруппы; или галоген-алкила;
- R7 может быть выбран из Н или NO2;
- R8 может быть выбран из Н; гидроксигруппы; алкоксигруппы;
или композиция, содержащая указанное соединение, для применения в качестве функциональной пищевой добавки или нутрицевтика, в частности пригодная для профилактики или уменьшения симптомов, связанных со следующими нарушениями: диабет, повышенный уровень глюкозы в крови, гипертензия, повышенный уровень холестерина в крови, повышенный уровень триглицеридов в крови, ожирение или избыточный вес.
19. Применение соединения общей формулы I и любой его соли, приемлемой для применения в фармацевтике, косметике или пищевых продуктах:
Figure 00000076
где, независимо,
- R1 может быть выбран из линейных или циклических моно- или диалкиламинов;
- R2 может быть выбран из замещенного бензольного кольца, выбранного из:
Figure 00000077
и гетероциклического кольца
Figure 00000078
- R3 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; или бензильной группы;
- R4 может быть выбран из Н; углеводородного радикала, выбранного из линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода; гидрокси- или алкоксирадикалов; или галогена
где, независимо,
- R1, в случае когда он представляет собой линейный алкиламин, выбран из NH-(CH2)n-NH2, при этом n равен 2 или 3;
и
- R1, в случае когда он представляет собой циклический амин, выбран из:
Figure 00000079
Figure 00000080
- R3, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает углеводородный радикал, выбранный из линейного алкила, содержащего 1-5 атомов углерода, представляет собой метил;
- R4, в случае когда он означает алкоксирадикал, представляет собой метоксирадикал; и
- R4, в случае когда он означает галоген, представляет собой фтор;
- R5 может быть выбран из Н; алкоксигруппы; галогена; гидроксигруппы; или галоген-алкила;
- R7 может быть выбран из Н или NO2;
- R8 может быть выбран из Н; гидроксигруппы; алкоксигруппы;
или композиция, содержащая указанное соединение, для изготовления функциональной пищевой добавки или нутрицевтика, в частности пригодных для профилактики или уменьшения симптомов, связанных со следующими нарушениями: диабет, повышенный уровень глюкозы в крови, гипертензия, повышенный уровень холестерина в крови, повышенный уровень триглицеридов в крови, ожирение или избыточный вес.
RU2013147629A 2011-03-28 2012-03-28 Соединения для лечения метаболического синдрома RU2615136C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161468163P 2011-03-28 2011-03-28
US61/468,163 2011-03-28
PCT/EP2012/055570 WO2012130912A1 (en) 2011-03-28 2012-03-28 Compounds for treatment of metabolic syndrome

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013147629A true RU2013147629A (ru) 2015-05-10
RU2615136C2 RU2615136C2 (ru) 2017-04-04

Family

ID=45974264

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013147629A RU2615136C2 (ru) 2011-03-28 2012-03-28 Соединения для лечения метаболического синдрома

Country Status (16)

Country Link
US (2) US9440966B2 (ru)
EP (1) EP2691394B1 (ru)
JP (1) JP6049216B2 (ru)
KR (1) KR101784284B1 (ru)
CN (2) CN103596949A (ru)
AU (1) AU2012234230B2 (ru)
BR (1) BR112013024602A2 (ru)
CA (1) CA2831716C (ru)
DK (1) DK2691394T3 (ru)
ES (1) ES2635415T3 (ru)
IL (1) IL228630A (ru)
MX (1) MX349254B (ru)
PL (1) PL2691394T3 (ru)
PT (1) PT2691394T (ru)
RU (1) RU2615136C2 (ru)
WO (1) WO2012130912A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106317180B (zh) * 2015-06-24 2019-09-13 首都医科大学 β-咔啉-3-甲酰-Orn-AA-NHCH2C6H5其合成,活性和应用
WO2018142379A1 (en) 2017-02-06 2018-08-09 Joslin Diabetes Center, Inc. Methods and compositions for treating metabolic disorders
EP3595660B1 (en) 2017-03-14 2023-07-05 SJT Molecular Research, SL Compounds for use in the prevention and/or treatment of non-alcoholic fat liver disease and non-alcoholic steatohepatitis
CN109134460B (zh) * 2018-08-02 2021-04-06 南开大学 一种β-咔啉类化合物的合成方法
CN109666615B (zh) 2019-02-20 2021-03-19 无限极(中国)有限公司 一种益生菌组合物及其应用
CN109628358B (zh) 2019-02-20 2021-03-19 无限极(中国)有限公司 一种复合益生菌及其应用
CN110585202A (zh) * 2019-10-27 2019-12-20 淮安市厚沐医疗技术咨询中心 一种β-咔啉生物碱及其葡萄糖苷用于抑制肝脏糖异生的用途
WO2021195603A1 (en) * 2020-03-27 2021-09-30 Virginia Polytechnic Institute And State University Anti-malarial compounds and uses thereof
CN112047940B (zh) * 2020-08-28 2021-06-29 南通大学 含1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉单元的吡唑化合物的制备与用途
CN111892596B (zh) * 2020-08-28 2022-07-15 南通大学 含多氟吡唑结构的β-咔啉类化合物的制备和应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES273769A1 (es) 1961-01-18 1962-06-01 Geigy Ag J R Procedimiento para la preparaciën de nuevos derivados de amidas de acido beta-carbolin-carboxilico
HUP0302962A2 (hu) * 1998-06-12 2003-12-29 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. Béta-karbolinszármazékok, ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és a vegyületek alkalmazása
RU2271350C2 (ru) * 2000-06-09 2006-03-10 Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх Производные ацилфенилмочевины, фармацевтическая композиция и способ ее получения
MXPA05010793A (es) * 2003-04-09 2005-12-05 Millennium Pharm Inc Beta-carbolinas utiles para tratar enfermedades inflamatorias.
WO2008103470A2 (en) * 2007-02-21 2008-08-28 Trustees Of Columbia University In The City Of New York Oncogenic-ras-signal dependent lethal compounds
EP2033962A1 (en) * 2007-08-22 2009-03-11 4Sc Ag Tetracyclic indolopyridines as EG5 inhibitors
US8143269B2 (en) * 2008-10-03 2012-03-27 Calcimedica, Inc. Inhibitors of store operated calcium release
US20100173931A1 (en) 2009-01-06 2010-07-08 Osteogenex Inc. Harmine derivatives for reducing body weight

Also Published As

Publication number Publication date
MX349254B (es) 2017-07-19
EP2691394A1 (en) 2014-02-05
US9440966B2 (en) 2016-09-13
CN107652283B (zh) 2021-07-06
BR112013024602A2 (pt) 2020-10-13
AU2012234230A1 (en) 2013-10-17
PT2691394T (pt) 2017-08-14
AU2012234230B2 (en) 2016-12-01
CN107652283A (zh) 2018-02-02
CA2831716A1 (en) 2012-10-04
RU2615136C2 (ru) 2017-04-04
WO2012130912A1 (en) 2012-10-04
US20150051204A1 (en) 2015-02-19
DK2691394T3 (en) 2017-08-28
CN103596949A (zh) 2014-02-19
MX2013011124A (es) 2014-03-31
ES2635415T3 (es) 2017-10-03
PL2691394T3 (pl) 2017-10-31
JP6049216B2 (ja) 2016-12-21
JP2014510741A (ja) 2014-05-01
US20160340355A1 (en) 2016-11-24
EP2691394B1 (en) 2017-05-10
KR20140025401A (ko) 2014-03-04
IL228630A0 (en) 2013-12-31
CA2831716C (en) 2018-06-12
IL228630A (en) 2017-03-30
KR101784284B1 (ko) 2017-10-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013147629A (ru) Соединения для лечения метаболического синдрома
JP2014510741A5 (ru)
WO2012107706A8 (en) Phenothiazine diaminium salts and their use
AR078522A1 (es) Compuesto de espiropiperidina, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para preparar un medicamento util para tratar diabetes y compuesto intermediario para su sintesis
EA201301320A1 (ru) 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу
EA201201661A1 (ru) Новые аминопиразолохиназолины
EA201692214A1 (ru) Вещества, связывающие ядерные рецепторы
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
EA201491824A1 (ru) Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1
GEP20156351B (en) Glucagon receptor modulator
EA201391032A1 (ru) Новые гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств
NZ598085A (en) Methods, compounds, and compositions for delivering 1,3-propanedisulfonic acid
EA201500266A1 (ru) Ингибиторы репликации вирусов гриппа
EA201490888A1 (ru) Новые производные пурина и их применение для лечения заболевания
EA201490272A1 (ru) Новые 4-пиперидинильные соединения для применения в качестве ингибиторов танкиразы
CY1117705T1 (el) Νεες ενωσεις διυποκατεστημενης 3,4-διαμινο-3-κυκλοβουτενο-διονης-1,2 για χρηση στην θεραπεια προκαλουμενων απο χημειοκινη ασθενειων
MX2014004858A (es) Compuestos de 3,4-diamino-3-ciclobuten-1,2-diona disustituidos utiles en el tratamiento de patologias mediadas por quimiocinas.
EA201590562A1 (ru) Бензамиды
EA200901573A1 (ru) Гетероарилзамещенные тиазолы
EA201390984A1 (ru) Гетероциклические соединения, подходящие для лечения дислипидемии
WO2013028818A8 (en) Pyrimido- pyridazinone compounds and use thereof
MY170076A (en) Methods of treatment using lipid compounds
MX2015000903A (es) Derivados de carbamato/urea.
JP2012515801A5 (ru)
EA201001566A1 (ru) Новый класс спиропиперидинов для лечения нейродегенеративных заболеваний