JP2014507426A - エキノカンジン系抗真菌剤であるミカファンギンを含む薬用組成物およびその製造方法と用途 - Google Patents
エキノカンジン系抗真菌剤であるミカファンギンを含む薬用組成物およびその製造方法と用途 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本発明によって提供される組成物によれば、安全、安定、および複製可能な凍結乾燥製剤が提供され、そのまま感染性疾患の治療/予防に用いることができる。
本発明者らは、エキノカンジン系抗真菌化合物であるミカファンギンの化学的安定性に対する研究において、ショ糖、ラクトース、マルトース、トレハロースを含む複数の安定化剤を試みて、そして安定化剤の含有量とミカファンギンを含む組成物の安定性との関係を研究したところ、意外なことに、トレハロースを安定化剤とする組成物は、さらにpH調整剤を添加するか否かにかかわらず、その化学的安定性が他の各種類の安定化剤を使用した組成物よりも顕著に優れ、特に中国特許CN100352495Cに開示されたマルトースや中国特許CN1179748Cに開示されたラクトースを安定化剤とする配合よりも優れた、ということを見出した。これに基づき、発明者らは本発明を完成した。
a) 式Iで表される化合物又はその薬学的に許容される塩と、
b) 薬学的許容量の安定化剤であるトレハロースと、
を含む医薬組成物が提供される。
a) 安定化剤であるトレハロースを水又は任意のpH調整剤を含有する溶液に溶解させる工程と、
b) 式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩を加えて溶解させる工程と、
c) 工程b)で得られる溶液をろ過し凍結乾燥する工程と、
を含む、式Iの化合物を含む医薬組成物を調製する方法が提供される。
特許CN100352495Cの実施例1に従って、組成物の調製を行った。配合1は以下の通りであった。
ミカファンギンナトリウム 2.5g
ラクトース 20g
無水クエン酸適量
水酸化ナトリウム適量
得られた凍結乾燥製品を70℃で保管し、4週間後ミカファンギンの残留量の解析を行った。
ラクトースの代わりにマルトース15gを用いた以外は、実施例1に従ってミカファンギンナトリウムを25mg含む凍結乾燥組成物(配合2)を調製した。
得られた凍結乾燥製品について、比較例1と同様にして安定性検討を行った。
ミカファンギン製剤の調製
調製は、まず安定化剤であるトレハロースを水又は任意のpH調整剤を含有する溶液に溶解させ、そして式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩を加えて溶解させ、所定の体積に定容してから、得られた溶液を凍結乾燥したことである。
ミカファンギン製剤の安定性の比較
比較例1、比較例2及び実施例3のサンプルについては、それぞれ安定性検討を行った後、HPLCで活性物質を解析した。用いられた解析用カラムは規格:250×4.6mm,S−5μm,1.2nmのYMC−Pack ODS−Aカラムであり、カラム温度:35℃、210nmで検出し、移動相:カプロニトリル−リン酸塩緩衝液(pH3.0)[リン酸二水素ナトリウム16.56gと過塩素酸ナトリウム7.73gを取り、水を加えて溶解させ、1000mlに希釈し、希リン酸(1→10)でpH3.0に調節する](45:70)。外部標準法によりミカファンギンの含有量を算出した。
4週間の70℃における安定性検討の結果は下表に示す。
Claims (12)
- a) 薬学的有効量の式(I)
b) 薬学的許容量の安定化剤であるトレハロースと、
を含むことを特徴とする、抗真菌用の薬用組成物。 - 前記組成物は凍結乾燥製剤であることを特徴とする、請求項1に記載の薬用組成物。
- 前記組成物はさらにpH調整剤を含むことを特徴とする、請求項1に記載の薬用組成物。
- 前記安定化剤であるトレハロースと式(I)の化合物又はその塩との重量比は100:1〜1:20であることを特徴とする、請求項1〜3のいずれかに記載の薬用組成物。
- 前記安定化剤であるトレハロースと式(I)の化合物又はその塩との重量比は20:1〜1:5であることを特徴とする、請求項4に記載の薬用組成物。
- a) 安定化剤であるトレハロースを水又はpH調整剤を含有する溶液に溶解させる工程と、
b) 式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩を加えて溶解させる工程と、
c) 工程bで得られる溶液をろ過し凍結乾燥する工程と、
を含むことを特徴とする、請求項1〜5のいずれかに記載の薬用組成物の製造方法。 - 工程aにおいて、前記溶液における安定化剤であるトレハロースの含有量は10〜500mg/mlであることを特徴とする、請求項6に記載の製造方法。
- 工程aにおいて、前記溶液における安定化剤であるトレハロースの含有量は20〜400mg/mlであることを特徴とする、請求項7に記載の製造方法。
- 工程cにおいて、前記溶液は式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩を5〜200mg/ml含むことを特徴とする、請求項6に記載の製造方法。
- 工程cにおいて、前記溶液は式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩を10〜150mg/ml含むことを特徴とする、請求項9に記載の製造方法。
- 工程cにおいて、前記溶液は式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩を20〜100mg/ml含むことを特徴とする、請求項9に記載の製造方法。
- 感染性疾患を予防及び/又は治療する薬剤を調製するための、請求項1〜5のいずれかに記載の薬用組成物の使用。
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