JP2014504505A - フラボノール組成物およびその製造方法 - Google Patents
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Abstract
本発明は、水溶性が改善された3−ヒドロキシフラボノール組成物と、その組成物の製造方法に関する。
【選択図】なし
【選択図】なし
Description
関連出願の相互参照
この出願は、2011年1月18日に出願された米国仮出願61/433,777号に基づく優先権を主張する。米国仮出願61/433,777号の内容は、全体として参照により開示に含まれる。
この出願は、2011年1月18日に出願された米国仮出願61/433,777号に基づく優先権を主張する。米国仮出願61/433,777号の内容は、全体として参照により開示に含まれる。
背景
フラボノール(3−ヒドロキシフラボン骨格(すなわち、3−ヒドロキシ−2−フェニルクロマン−4−オン)を持つフラボノイド)の多様性は、フェノール性OH基の異なる位置に由来する。フラボノールはフラバナール(例えば、カテキン)とは別であり、フラボノイドの他の一つの種類に属する。それらは、通常、工業的な抽出方法によってオレンジ、タンジェリン、レモン、ライム、キンカンおよびグレープフルーツの皮から単離される。西洋において、フラボノールの1日の摂取量は、20〜50mgの範囲であると見積もられる。個人の摂取量は、食事によって異なる。
フラボノール(3−ヒドロキシフラボン骨格(すなわち、3−ヒドロキシ−2−フェニルクロマン−4−オン)を持つフラボノイド)の多様性は、フェノール性OH基の異なる位置に由来する。フラボノールはフラバナール(例えば、カテキン)とは別であり、フラボノイドの他の一つの種類に属する。それらは、通常、工業的な抽出方法によってオレンジ、タンジェリン、レモン、ライム、キンカンおよびグレープフルーツの皮から単離される。西洋において、フラボノールの1日の摂取量は、20〜50mgの範囲であると見積もられる。個人の摂取量は、食事によって異なる。
フラボノールは、いくつかの生物学的プロセスに関与している。例えば、毛細血管透過性ともろさを減少させることにより、小さな血管の壁のホメオスタシスや通常の血管状況の維持において役割を果たす。フラボノールは、ヒスタミン放出阻害剤、キサンチンオキシダーゼ抑制剤、アルドース還元酵素抑制剤、ホスホリパーゼA2およびリポキシゲナーゼ抑制剤、好気的糖阻害剤、一重項酸素失活剤および腫瘍壊死因子強化剤の働きも示す。
様々な薬品、食品、化粧用品への応用の見込みがあるにもかかわらず、フラボノールの有用性は、少なくとも一つには、生理的状況の下における低水溶性または低親水性に起因する血中への低吸収性によって制限されていた。例えば、代表的な天然フラボノールの1つであるケルセチン(すなわち、3,3’,4’,5,7−O ペンタ−ヒドロキシフラボン)は、経口投与では、わずか1%程度吸収される(Guglen et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 9, 229−234 (1975) 参照)。高い水溶性、ひいてはより高い生物学的利用能を提供するフラボノールの必要性が存在する。
概要
この発明は、3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩を含む粉末組成物が水溶性とバイオアベイラビリティー(生物学的利用能)を改善したという予想外の発見に基づく。したがって、この発明の範囲内には、3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩を含む組成物とその組成物を製造する方法が含まれる。
この発明は、3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩を含む粉末組成物が水溶性とバイオアベイラビリティー(生物学的利用能)を改善したという予想外の発見に基づく。したがって、この発明の範囲内には、3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩を含む組成物とその組成物を製造する方法が含まれる。
一形態によれば、この発明は、3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩、有機酸のアルカリ金属塩、水溶性の酸化防止剤、および、任意に水溶性の抗融解性剤を含む食用粉末組成物に関する。この粉末組成物は、0.2%/w/vで水に溶解すると、8.5〜11.5(例えば、9.0〜11.0)のpHを持つ溶液になりうる。アルカリ金属は、ナトリウムまたはカリウムでありうる。
3−ヒドロキシフラボンの例としては、ケルセチン、アザレアチン、フィセチン、ガランギン、ゴッシペチン、ケンペリド、ケンペロール、イソラムネチン、モーチン(mortin)、ミリセチン、ナツダイダイン、パキポドール(pachypodol)、ラムナジンおよびラムネチンが挙げられる。2つ以上の異なる3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩が、粉末組成物中に含まれていてもよい。
この組成物に含まれる水溶性の抗融解性剤は、ゼラチンまたは多糖類(例えば、酸処理された豚由来ゼラチン、マルトデキストリン、またはクラスターデキストリンである)でありうる。有機酸は、弱有機酸(例えば、クエン酸および酢酸)であることが好ましい。酸化防止剤は、例えば、ビタミンCでもよい。
粉末組成物の様々な成分の量によって、必要に応じて、例えば、特定の3−ヒドロキシフラボンと粉末組成物の望ましい特性(例えば、安定性)を変えることができる。
一般的に、組成物は3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩を10%〜40%(例えば、15%〜35%)、抗融解性剤を2%〜20%(例えば、5%〜20%)、水溶性の抗酸化剤を10%〜40%(例えば、15%〜35%)で含むことができる。
他の形態において、この発明は懸濁液に関する。懸濁液は、(1)溶媒と(2)溶媒に懸濁された上記の粉末組成物を含む。この懸濁液は、pH2.5〜pH8.5(例えば、pH3.0〜pH7.5)である。この懸濁液は、0.01%〜5%の粉末組成物を含みうる。溶媒は、例えば、水または最大で20%のアルコールを含むアルコール水溶液でもよい。
この懸濁液は、組成物の結晶成長と粒子凝集を防ぐために、界面活性剤(例えば、非イオン性糖乳化剤)または水溶性ポリマー(例えば、ポリグリセリン脂肪酸エステル)を含んでいてもよい。懸濁液は、pH2.5〜8.5の範囲の溶媒中、0.01〜5.0%の粉末組成物を懸濁することによって作製されうる。
上記の懸濁液は、ミクロ懸濁組成物を製造するのに用いることができる。ミクロ懸濁組成物は、溶媒と、溶媒中の上記の粉末組成物を含み、さらに、pHは2.5〜8.5である。溶媒中に懸濁された粉末組成物は、500nm未満の平均粒径を有する。
さらに他の形態として、この発明は、溶媒を含む溶液、および、溶媒中に溶解された上記の粉末組成物を包含するものであり、ここで溶液はpH8.5〜12.5(例えば、pH9.0〜11.0)である。溶液は約0.01〜1%の粉末を含みうる。いくつかの実施態様では、飲料である。それはpH8.5〜12.5の溶媒中、0.01〜1%の粉末を溶解することによって調製できる。
この発明は、上記の粉末組成物、および薬剤を含む医薬組成物(例えば、ヒトまたは哺乳類の病気の治療、または生体内作用の調整のための化合物)も含む。例えば、医薬品は、コレステロール低下薬、抗糖尿病性薬剤、抗癌剤、抗ウイルス薬、COX−1抑制剤、COX−2抑制剤、高血圧低下剤、抗菌薬、抗炎症および胃保護薬、NF−κB調整剤、ブドウ糖腸吸収抑制剤(glucose intestine absorption inhibitor)、一酸化窒素抑制剤、PGE−2抑制剤およびチロシン・キナーゼ抑制剤でありうる。
この発明の範囲内には、栄養補給剤も含まれる。この栄養補給剤は、上記の粉末組成物と、任意に一つ以上の栄養分を含む。栄養分としては、ビタミン、カフェイン、レスベラトロール、クルクミン、カテキン、ゲニステイン、ルテオリン、アスタキサンチン(astaxanthin)、シネフリン(synepherine)、葉酸、ルチン、イソクェルシトリン(isoquercetin)、キサントフモール(xanthohumol)、フムロン(humulone)、コフムロン(cohumulone)、イソフムロン(isohumulone)、エイコサペンタエン酸(EPA)およびドコサヘキサエン酸(DHA)が挙げられるが、これに限定されるものではない。
この発明は、上述の粉末組成物を含んでいる化粧料組成物をさらに包含する。化粧料組成物は、例えば、ゲル、クリーム、液体、軟膏、および粉末のように調製しうる。
この発明の食用粉末組成物の製造方法は、以下の通りである。その方法は、水性アルカリ金属水酸化物に3−ヒドロキシフラボン(例えば、ケルセチン)と水溶性酸化防止剤を溶解させてアルカリ金属塩溶液を製造することを含む。有機酸(例えば、弱有機酸)は、この溶液のpHをpH9.0〜11.5に調整するために用いられる。また、水溶性の抗融解性剤は、アルカリ金属塩溶液に加えられる。最終溶液は、公知の方法(例えば、噴霧乾燥)を使用し、乾燥されて、粉末組成物が製造される。いくつかの形態において、ケルセチンと水溶性抗酸化剤が1:1から2:1w/wで、1N水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウム溶液に溶解される。いくつかの場合、アルカリ金属塩溶液が加えられる前に、5〜20%の水溶性抗融解性剤が温水に最初に溶解される。
この発明の1以上の形態の詳細は、添付の図面と下記の説明に記述する。発明に係る他の特徴、目的および利点は、説明、図面および請求項から明らかであるだろう。
発明の詳細な説明
改善された水溶性およびバイオアベイラビリティーを持つフラボノール粉末組成物について、ここに述べる。C−3の位置(すなわち、3−ヒドロキシフラボン)に水酸基(OH)部分を持つフラボノールは、粉末組成物の製造に用いることができる。この発明に役立つ典型的な3−ヒドロキシフラボンを、下記の表1に表示した。
改善された水溶性およびバイオアベイラビリティーを持つフラボノール粉末組成物について、ここに述べる。C−3の位置(すなわち、3−ヒドロキシフラボン)に水酸基(OH)部分を持つフラボノールは、粉末組成物の製造に用いることができる。この発明に役立つ典型的な3−ヒドロキシフラボンを、下記の表1に表示した。
表1で示される典型的な3−ヒドロキシフラボンの1つ(ケルセチン)は、以下の構造を持つ:
3−ヒドロキシフラボンのC−3位置のOH部分は、他の位置にあるOH部分のpK値(すなわち、10.0−11.5)と比較して、比較的低いpK値(すなわち、8.0−9.0)を持つ。C−3位置にアルカリ金属を持つ3−ヒドロキシフラボンアルカリ金属塩の粉末が高い水溶性を持つということが予想外に発見された。
粉末の安定性を増やすために、ビタミンCのアルカリ金属塩のような水溶性酸化防止剤を粉末に含むことができる。粉末は、さらに、水溶性抗融解性剤(例えば、ゼラチンまたは多糖類)をさらに含むことができる。これに加えて、粉末は二つ以上、例えば、2、3、4または5つの異なる3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩を含むことができる。
一般的に、アルカリ金属水酸化物の水溶液(例えば、水性水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムの水溶液)で3−ヒドロキシフラボンを溶かすことによって、この発明に係る粉末組成物は作成される。それから、有機酸(例えば、クエン酸、乳酸、フマル酸、酢酸、酒石酸、リンゴ酸およびタンニン酸)を加えることによって、結果として生じる3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩水溶液のpHを、9.0〜11.5に合わせることができる。その後、その塩の水溶液は、従来の方法(例えば噴霧乾燥、凍結乾燥または蒸発)を使用して乾燥させることができる。乾燥段階の前に、抗酸化剤(例えば、ビタミンC、没食子酸、グルタチオン、尿酸、リポ酸、クロロゲン酸(Chlorogenic acid)およびフェルラ酸)は3−ヒドロキシフラボンと共に、アルカリ水溶液に溶かすこともできる。あるいは、3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩水溶液に加えられる前に、水溶液(pH9.5〜11)を生じるために、酸化防止剤はアルカリ金属水酸化物で別々に溶かされる。任意で、水溶性抗融解剤は、乾燥段階の前に塩溶液に加えることができる。当該技術分野における通常の技術を有する者(当業者)であれば、粉末組成物を製造するために用いられる成分が、人間や動物の食用と混合可能でなければならないと理解できる。
水溶液媒体に加えられるとき、上記の粉末組成物は、水溶液媒体のpHに依存して、上述の粉末組成物は透明の溶液または均一な懸濁液のいずれかを生じる。本発明は、このような溶液または懸濁液をも包含する。本発明の粉末を、例えばpH2.5〜8.5の水性媒体に加えると、微細粒子による懸濁液が得られる。この懸濁液は、公知の様々なサイジングの装置と方法を用いて、ミクロ懸濁、ミクロエマルジョンとマイクロカプセル化を準備するための開始源でありうる。例えば、米国特許5,290,654、Eur J PHarm BiOpHarm, 69:948−57 (2008)、およびArcH PHarm Res, 26:426−31 (2003)を参照。
組成物の結晶成長と粒子凝集を防ぐために、界面活性剤または水溶性ポリマーを懸濁組成物に加えることができる。
粉末をアルカリ性水溶液媒体(例えば、pH 8.5〜12.5)に加えると、透明の溶液を生じる。この粉末の可溶性が改善されたことにより、粉末が、いろいろな水溶液媒体(例えば、スポーツ飲物、およびソーダ)に添加するために適したものになる。
上記の粉末組成物、懸濁組成物、マイクロ懸濁組成物および溶液は、様々な用途に使用することができる。例えば、公知の方法を用いて、医薬組成物または栄養剤として製剤化することができる。医薬組成物と補助食品は、溶液、懸濁液、錠剤、丸剤、カプセル、徐放製剤または粉末の形をとることができる。
上記医薬組成物は、この発明の組成物と溶液に加えて、他の薬剤(例えば、薬物)を含むこともできる。
フラボノールが、いくつかの生物活性で役割を果たすことが分かった。1つの好ましい形態において、フラボノールと同じ活性を調整する、または相乗効果を示す他の薬剤が、前記医薬組成物に含まれていてもよい。これらの薬品は、コレステロール低下薬、抗糖尿病性薬剤、抗癌剤、抗ウイルス薬、COX−1抑制剤、COX−2抑制剤、高血圧低下剤、抗菌薬、抗炎症および胃保護薬、NF−κB調整剤、ブドウ糖腸吸収抑制剤(glucose intestine absorption inhibitor)、一酸化窒素抑制剤、PGE−2抑制剤とチロシン・キナーゼ抑制剤を含むが、これに限定されるものではない。
栄養補助剤は、3−ヒドロキシフラボン組成物と、ここに記述される溶液、および任意に、上記の一つ以上の他の栄養分を含有することができる。
この発明の組成物および溶液が、飲料、ソフトチューズ(soft chews)、チューインガム、キャンディおよび食品のような、食用組成物に加えることができる。それらは、口腔衛生、スキンケア、化粧品および他の局所薬剤のためのクリーム、ローション、ゲル類、軟膏および液体として処方されることも可能である。その組成物は、例えば、点鼻薬、気管支の吸入器(液体または粉)、そして、膣または肛門坐剤のように、皮膚または粘膜組織への投与のために処方されることも可能である。アレルギー治療の場合、投与は、吸入器またはスプレーを使用することによって行われうる。
同様に、目または耳への投与(点眼薬(Ophthalmic drops)または目薬(Optic drops)のような)にふさわしい組成物は、公知の方法を使用して調製されることができる。
同様に、目または耳への投与(点眼薬(Ophthalmic drops)または目薬(Optic drops)のような)にふさわしい組成物は、公知の方法を使用して調製されることができる。
下記の具体的な実施例は、全ての面において例示的なものであり、限定的に解釈されるものではない。さらなる労力を要することなく、当業者であれば、この説明に基づいて、この発明をその最大限に利用することができると考えられる。ここに引用されるすべての出版物は、参照することにより引用される。
実施例1:ケルセチンの水溶性粉末の調製
15gのケルセチン(98%、アルドリッチ社製)および15gのビタミンC(99%、アルドリッチ社製)を1N NaOH(213ml)に溶解した。2%酢酸(290ml)をその溶液に攪拌しながら加え、溶液のpHを10.8に合わせた。次に、2.5gのクラスターデキストリン(江崎グリコ社製、日本)と5gの酸処理された豚由来のゼラチンを溶液に加えた。最終520mlの水溶液(pH10.5)を、噴霧乾燥で処理し、40gの薄オレンジ色の粉末を得た。
15gのケルセチン(98%、アルドリッチ社製)および15gのビタミンC(99%、アルドリッチ社製)を1N NaOH(213ml)に溶解した。2%酢酸(290ml)をその溶液に攪拌しながら加え、溶液のpHを10.8に合わせた。次に、2.5gのクラスターデキストリン(江崎グリコ社製、日本)と5gの酸処理された豚由来のゼラチンを溶液に加えた。最終520mlの水溶液(pH10.5)を、噴霧乾燥で処理し、40gの薄オレンジ色の粉末を得た。
実施例2:ケルセチンの水溶性粉末の調製
3gのケルセチン(98%、アルドリッチ社製)および3gのビタミンC(99%、アルドリッチ社製)を1N KOH(213ml)に溶解した。10%タンニン酸(30ml)をその溶液に攪拌しながら加え、溶液のpHを10.8に合わせた。次に、3.8gの酸処理された豚由来ゼラチンの水溶液を溶液に加えた。最終120mlの水溶液(pH10.0)を、噴霧乾燥で処理し、12gの薄オレンジ色の粉末を得た。
3gのケルセチン(98%、アルドリッチ社製)および3gのビタミンC(99%、アルドリッチ社製)を1N KOH(213ml)に溶解した。10%タンニン酸(30ml)をその溶液に攪拌しながら加え、溶液のpHを10.8に合わせた。次に、3.8gの酸処理された豚由来ゼラチンの水溶液を溶液に加えた。最終120mlの水溶液(pH10.0)を、噴霧乾燥で処理し、12gの薄オレンジ色の粉末を得た。
実施例3:ケルセチンの水溶性粉末の調製
15gのケルセチン(98%、アルドリッチ社製)および15gのビタミンC(99%、アルドリッチ社製)を1N NaOH(200ml)に溶解した。1%クエン酸(30ml)および2%の酢酸(70ml)をその溶液に攪拌しながら加え、溶液のpHを10.8に合わせた。次に、8.3gのマルトデキストリンを溶液に加えた。最終400mlの水溶液(pH10.5)を、噴霧乾燥で処理し、40gの薄オレンジ色の粉末を得た。
15gのケルセチン(98%、アルドリッチ社製)および15gのビタミンC(99%、アルドリッチ社製)を1N NaOH(200ml)に溶解した。1%クエン酸(30ml)および2%の酢酸(70ml)をその溶液に攪拌しながら加え、溶液のpHを10.8に合わせた。次に、8.3gのマルトデキストリンを溶液に加えた。最終400mlの水溶液(pH10.5)を、噴霧乾燥で処理し、40gの薄オレンジ色の粉末を得た。
実施例4:ケルセチンの水溶性粉末の調製
3gのケルセチン(98%、アルドリッチ社製)および3gのアスコルビン酸(例えば、ビタミンC、99%、アルドリッチ社製)を、塩溶液を産生するために、1N NaOH(45ml)に溶解した。2%酢酸(40ml)をこの塩溶液に加え、溶液のpHを10.8に合わせた。次に、3.8%の酸化処理した豚由来ゼラチン水溶液(40ml)を溶液に加えた。結果として得られた120mlの水溶液(pH10.5)を、噴霧乾燥で処理し、7.5gの薄オレンジ色の粉末を得た。
3gのケルセチン(98%、アルドリッチ社製)および3gのアスコルビン酸(例えば、ビタミンC、99%、アルドリッチ社製)を、塩溶液を産生するために、1N NaOH(45ml)に溶解した。2%酢酸(40ml)をこの塩溶液に加え、溶液のpHを10.8に合わせた。次に、3.8%の酸化処理した豚由来ゼラチン水溶液(40ml)を溶液に加えた。結果として得られた120mlの水溶液(pH10.5)を、噴霧乾燥で処理し、7.5gの薄オレンジ色の粉末を得た。
実施例5:ケルセチンの懸濁液の調製
実施例1で準備した、1gのケルセチンアルカリ金属塩の粉末を50mlの水に加え、それぞれpHは2.6、5.5、7.2および8.5となるサンプルB、C、DおよびEを作製した。コントロールサンプルとしてサンプルAは、1gのケルセチン粉末(アルドリッチ社製)を50mlの水に加え、pHを8.5とした。サンプルDおよびEは透明な溶液であった。サンプルB(pH3.8)およびサンプルC(pH6.5)は、沈殿のない、均一な懸濁液であった。サンプルBとサンプルC中の粒子は、粉末の不均一な凝集体を含むサンプルAと比べ、非常に細かかった。このように実施例1のケルセチンのアルカリ金属粉末は、ケルセチンよりも、驚くべき可溶性を示す。
実施例1で準備した、1gのケルセチンアルカリ金属塩の粉末を50mlの水に加え、それぞれpHは2.6、5.5、7.2および8.5となるサンプルB、C、DおよびEを作製した。コントロールサンプルとしてサンプルAは、1gのケルセチン粉末(アルドリッチ社製)を50mlの水に加え、pHを8.5とした。サンプルDおよびEは透明な溶液であった。サンプルB(pH3.8)およびサンプルC(pH6.5)は、沈殿のない、均一な懸濁液であった。サンプルBとサンプルC中の粒子は、粉末の不均一な凝集体を含むサンプルAと比べ、非常に細かかった。このように実施例1のケルセチンのアルカリ金属粉末は、ケルセチンよりも、驚くべき可溶性を示す。
実施例6:強制条件(force condition)下におけるケルセチン粉末の安定性の検証
以下のケルセチン粉末を実施例1〜4に示された方法を用いて調製した。
サンプル1:ケルセチンナトリウム塩(70%)+マルトデキストリン(15%)
サンプル2:ケルセチンナトリウム塩(28%)+ビタミンC(28%)+酸処理されたゼラチン(15%)
サンプル3:ケルセチンナトリウム塩(28%)+ビタミンC(28%)+マルトデキストリン(10%)
サンプル4:ケルセチンナトリウム塩(28%)+ビタミンC(29%)+クラスターデキストリン(15%)。
以下のケルセチン粉末を実施例1〜4に示された方法を用いて調製した。
サンプル1:ケルセチンナトリウム塩(70%)+マルトデキストリン(15%)
サンプル2:ケルセチンナトリウム塩(28%)+ビタミンC(28%)+酸処理されたゼラチン(15%)
サンプル3:ケルセチンナトリウム塩(28%)+ビタミンC(28%)+マルトデキストリン(10%)
サンプル4:ケルセチンナトリウム塩(28%)+ビタミンC(29%)+クラスターデキストリン(15%)。
それぞれのサンプル(5g)を、蓋つきの透明なガラス瓶(容量100ml)に移した。ガラス瓶を、75℃のサーマルチャンバ(thermal chamber)に移し、様々な時点で、それぞれのサンプル中のケルセチンの量をHPLCにより測定した。結果は下記の表2に示す。ビタミンCおよび酸処理されたゼラチンとケルセチンとの組み合わせは、強制条件(force condition)下で最も安定的な値を示した。
他の実施形態
この明細書で開示されている特徴のすべては、どんな組み合わせでも、組み合わせることができる。この明細書に開示されているそれぞれの特徴は同じ、等しい、または類似した目的を果たす代替の特徴によって、とって変わりうる。この様に、明示的に別段の定めをした場合を除き、開示されている各々の特徴は、同等の、または類似した特徴の一般的な一連の例示のみである。
この明細書で開示されている特徴のすべては、どんな組み合わせでも、組み合わせることができる。この明細書に開示されているそれぞれの特徴は同じ、等しい、または類似した目的を果たす代替の特徴によって、とって変わりうる。この様に、明示的に別段の定めをした場合を除き、開示されている各々の特徴は、同等の、または類似した特徴の一般的な一連の例示のみである。
上記の説明から、当業者は、この発明の重要な特性を簡単に確かめることが可能であり、この発明の精神と範囲から逸脱することなく、この発明を様々な使用および状況に適応させるために、様々な変更および修正を行うことが可能である。このように、他の実施形態は、特許請求の範囲の範囲内でもある。
Claims (51)
- 3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩と、有機酸のアルカリ金属塩と、水溶性の抗酸化剤と、を含む食用粉末組成物。
- 水溶性の抗融解性剤をさらに含む、請求項1に記載の粉末組成物。
- 0.2%/w/vで水に溶解したときの溶液のpHが8.5〜11.5になる、請求項2に記載の粉末組成物。
- 前記3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩が10〜40%であり、前記抗融解性剤が2〜20%であり、前記抗酸化剤が10〜40%である、請求項2に記載の粉末組成物。
- 前記3−ヒドロキシフラボンが、ケルセチン、アザレアチン、フィセチン、ガランギン、ゴッシペチン、ケンペリド、ケンペロール、イソラムネチン、モーチン(mortin)、ミリセチン、ナツダイダイン、パキポドール(Pachypodol)、ラムナジンおよびラムネチンから成る群から選択される、請求項2に記載の粉末組成物。
- 前記3−ヒドロキシフラボンが、ケルセチンである、請求項5に記載の粉末組成物。
- 異なる3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩をさらに含む、請求項6に記載の粉末組成物。
- 前記異なる3−ヒドロキシフラボンが、アザレアチン、フィセチン、ガランギン、ゴッシペチン、ケンペリド、ケンペロール、イソラムネチン、モーチン(mortin)、ミリセチン、ナツダイダイン、パキポドール(Pachypodol)、ラムナジンおよびラムネチンから成る群から選択される、請求項7に記載の粉末組成物。
- 前記3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩および前記有機酸のアルカリ金属塩のそれぞれのアルカリ金属が、ナトリウムまたはカリウムである、請求項1に記載の粉末組成物。
- 前記3−ヒドロキシフラボンがケルセチンである、請求項8に記載の粉末組成物。
- 前記抗融解性剤がゼラチンまたは多糖類である、請求項1に記載の粉末組成物。
- 前記抗融解性剤が酸処理された豚由来ゼラチン、マルトデキストリン、またはクラスターデキストリンである、請求項11に記載の粉末組成物。
- 前記有機酸が、クエン酸、乳酸、フマル酸、酢酸、酒石酸、リンゴ酸およびタンニン酸から成る群から選択される、請求項1に記載の粉末組成物。
- 前記有機酸が、酢酸またはクエン酸である、請求項13に記載の粉末組成物。
- 前記抗酸化剤が、ビタミンC、没食子酸、グルタチオン、尿酸、リポ酸、クロロゲン酸およびフェルラ酸から成る群からなる請求項1に記載の粉末組成物。
- 前記抗酸化剤が、ビタミンCである、請求項15に記載の粉末組成物。
- 前記3−ヒドロキシフラボンが、ケルセチンである、請求項16に記載の粉末組成物。
- 前記3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩がケルセチンカリウム塩またはケルセチンナトリウム塩であり、
前記有機酸のアルカリ金属塩が酢酸カリウム塩または酢酸ナトリウム塩であり、
前記抗酸化剤がビタミンCカリウム塩またはビタミンCナトリウム塩であり、および、
前記抗融解性剤が酸処理された豚由来ゼラチンである、請求項2に記載の粉末組成物。 - 前記3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩が15〜35%であり、前記抗融解性剤が5〜20%であり、前記抗酸化剤が15〜35%である、請求項18に記載の粉末組成物。
- 異なる3−ヒドロキシフラボンのアルカリ金属塩をさらに含む、請求項18に記載の粉末組成物。
- 前記溶液のpHが9.0〜11.0である、請求項3に記載の粉末組成物。
- 溶媒および前記溶媒に懸濁された請求項1に記載の粉末組成物を含み、pHが2.5〜8.5である、懸濁組成物。
- 請求項1に記載の粉末組成物を0.01〜5%含む、請求項22に記載の懸濁組成物。
- 前記3−ヒドロキシフラボンがケルセチンである、請求項22に記載の懸濁組成物。
- 前記組成物の結晶成長および粒子凝集を防ぐための界面活性剤および水溶性ポリマーをさらに含む、請求項22に記載の懸濁組成物。
- pHが3.0〜7.5である、請求項22に記載の懸濁組成物
- 前記溶媒が水、または最大で20%のアルコールを含むアルコール水溶液である、請求項22に記載の粉末組成物。
- 溶媒と、前記溶媒中に懸濁された請求項1に記載の粉末組成物とを含むミクロ懸濁組成物であって、pHが2.5〜8.5であり、前記溶媒中に懸濁された前記粉末組成物の平均粒径が500nm未満である、ミクロ懸濁組成物。
- 請求項1に記載の粉末組成物を0.01〜5%含む、請求項28に記載のミクロ懸濁組成物。
- 3−ヒドロキシフラボンがケルセチンである、請求項28に記載のミクロ懸濁組成物。
- 前記組成物の結晶成長および粒子凝集を防ぐための界面活性剤および水溶性ポリマーをさらに含む、請求項28に記載のミクロ懸濁組成物。
- 前記界面活性剤が非イオン性糖乳化剤またはポリオキシエチレンエーテルであり、前記水溶性ポリマーがポリグリセリン脂肪酸エステルである、請求項31に記載のミクロ懸濁組成物。
- 前記溶媒が水、または最大で20%のアルコールを含むアルコール水溶液である、請求項28に記載のミクロ懸濁組成物。
- 溶媒と、前記溶媒に溶解された請求項1に記載の粉末組成物とを含む溶液であって、pHが8.5〜12.5である、溶液。
- pHが9.0〜11.0である、請求項34に記載の溶液。
- 請求項1に記載の粉末組成物を0.01〜1%含む、請求項34に記載の溶液。
- 前記3−ヒドロキシフラボンがケルセチンである、請求項34に記載の溶液。
- 飲料である、請求項34に記載の溶液。
- 請求項6に記載の粉末組成物と、医薬とを含む、医薬組成物。
- 前記医薬が、コレステロール低下薬、抗糖尿病性薬剤、抗癌剤、抗ウイルス薬、COX−1抑制剤、COX−2抑制剤、高血圧低下剤、抗菌薬、抗炎症および胃保護薬、NF−κB調整剤、ブドウ糖腸吸収抑制剤(glucose intestine absorption inhibitor)、一酸化窒素抑制剤、PGE−2抑制剤およびチロシン・キナーゼ抑制剤から成る群から選択される、請求項39に記載の医薬組成物。
- 請求項6に記載の粉末組成物と、栄養分とを含む、栄養補給剤。
- 前記栄養分が、ビタミン、レスベラトロール、クルクミン、カテキン、ゲニステイン、ルテオリン、アスタキサンチン(astaxanthin)、シネフリン(synepherine)、ステビオシド、葉酸、ルチン、イソクェルシトリン(isoquercetin)、カフェイン、キサントフモール(xanthohumol)、フムロン(humulone)、コフムロン(cohumulone)、イソフムロン(isohumulone)、エイコサペンタエン酸(EPA)およびドコサヘキサエン酸(DHA)から成る群から選択される、請求項41に記載の栄養補給剤。
- 請求項6に記載の粉末組成物を含む、化粧料組成物。
- クリーム、ゲル、または液体である、請求項43に記載の化粧料組成物。
- アルカリ金属水酸化物水溶液、ケルセチン、水溶性酸化防止剤、および、任意に水溶性抗融解性剤を含む溶液を製造し、この際、前記溶液のpHが9.0〜11.5であり、
前記溶液を乾燥することを含む、食用粉末組成物の製造方法。 - 前記製造工程は、1Nの水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウム中に、クエルセチンと水溶性抗酸化剤とを1:1〜2:1w/wで溶解させることによって行われ、有機酸を加えることによって溶液のpHを調整する、請求項45に記載の製造方法。
- 前記溶液に加えられる前に、5〜20%の水溶性抗融解性剤を温水に溶解させる、請求項45に記載の製造方法。
- 前記乾燥工程は噴霧乾燥である、請求項45に記載の製造方法。
- 請求項45に記載の方法によって製造された、食用粉末組成物。
- pH2.5〜8.5の溶媒中に、請求項6に記載の粉末組成物の0.01〜5.0%を懸濁することによって製造される、懸濁組成物。
- pH8.5〜12.5の溶媒中に、請求項6に記載の粉末組成物の0.01〜1%を溶解させることによって製造される、溶液。
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