JP2014501286A5 - - Google Patents

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JP2014501286A5
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本発明の非限定的実施形態を、例として添付の図を参照して記述するが、これらは概略図であり、一定の縮尺で描かれていることを意図するものではない。図中、例示されている同一またはほぼ同一の成分はそれぞれ、典型的には、単一の数字によって表される。明瞭さを目的として、当業者が本発明を理解することを可能にするために、例示が必ずしも必要ではない場合、あらゆる図においてあらゆる成分にラベルが付けられているわけではなく、本発明の各実施形態のあらゆる成分が示されているわけでもない。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
(項目1)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
適さない生物物理学的環境と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物。
(項目2)
前記一酸化窒素供与体、前記適さない生物物理学的環境、前記キサンタンガム、前記プロピレングリコール、前記ポリソルベート界面活性剤、ならびに前記テルビナフィンおよび/またはその塩のそれぞれが、送達ビヒクル内に含有される、項目1に記載の組成物。
(項目3)
40℃の温度に少なくとも約1日間暴露された場合に安定である、項目1または2のいずれか一項に記載の組成物。
(項目4)
40℃の温度に少なくとも約1週間暴露された場合に安定である、項目1から3のいずれか一項に記載の組成物。
(項目5)
40℃の温度に少なくとも約4週間暴露された場合に安定である、項目1から4のいずれか一項に記載の組成物。
(項目6)
クリームである、項目1から5のいずれか一項に記載の組成物。
(項目7)
ゲルである、項目1から5のいずれか一項に記載の組成物。
(項目8)
ローションである、項目1から5のいずれか一項に記載の組成物。
(項目9)
経皮パッチ内に含有される、項目1から5のいずれか一項に記載の組成物。
(項目10)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンを含む、項目1から9のいずれか一項に記載の組成物。
(項目11)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニン塩を含む、項目1から10のいずれか一項に記載の組成物。
(項目12)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンHClを含む、項目1から11のいずれか一項に記載の組成物。
(項目13)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約0.5重量%の濃度で存在する、項目1から12のいずれか一項に記載の組成物。
(項目14)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目1から13のいずれか一項に記載の組成物。
(項目15)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約7重量%の濃度で存在する、項目1から14のいずれか一項に記載の組成物。
(項目16)
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記テルビナフィンおよび/またはその塩を運ぶことができる、項目1から15のいずれか一項に記載の組成物。
(項目17)
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目1から16のいずれか一項に記載の組成物。
(項目18)
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目17に記載の組成物。
(項目19)
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約7重量%の濃度で存在する、項目17または18のいずれか一項に記載の組成物。
(項目20)
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約10重量%の濃度で存在する、項目17から19のいずれか一項に記載の組成物。
(項目21)
前記適さない生物物理学的環境が塩化コリンを含む、項目1から20のいずれか一項に記載の組成物。
(項目22)
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目1から21のいずれか一項に記載の組成物。
(項目23)
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目22に記載の組成物。
(項目24)
前記適さない生物物理学的環境が塩化カルシウムを含む、項目1から23のいずれか一項に記載の組成物。
(項目25)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約0.25Mのイオン強度を有する、項目1から24のいずれか一項に記載の組成物。
(項目26)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1Mのイオン強度を有する、項目1から25のいずれか一項に記載の組成物。
(項目27)
約5から約8の間のpHを有する、項目1から26のいずれか一項に記載の組成物。
(項目28)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1000のオクタノール−水分配係数を有する成分を含む、項目1から27のいずれか一項に記載の組成物。
(項目29)
組成物が被験体に塗布される場合に、前記適さない生物物理学的環境が、前記一酸化窒素供与体を、組成物から前記被験体の皮膚へ移動させることができる、項目1から28のいずれか一項に記載の組成物。
(項目30)
前記被験体がヒトである、項目1から29のいずれか一項に記載の組成物。
(項目31)
前記一酸化窒素供与体を含有する包装をさらに含む項目1から30のいずれか一項に記載の組成物であって、前記包装は、リポソーム、コラーゲンのエマルション、コラーゲンペプチド、およびそれらの組合せからなる群から選択される、組成物。
(項目32)
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目1から31のいずれか一項に記載の組成物。
(項目33)
前記安定化ポリマーがKELTROL(登録商標)BTを含む、項目1から32のいずれか一項に記載の組成物。
(項目34)
前記安定化ポリマーが、KELTROL(登録商標)BTおよび/またはKELTROL(登録商標)RDから本質的になる、項目1から31のいずれか一項に記載の組成物。
(項目35)
組成物内のKELTROL(登録商標)BT対KELTROL(登録商標)RDの比率が3:5である、項目34に記載の組成物。
(項目36)
前記KELTROL(登録商標)BTが、前記組成物の約0.3重量%の濃度で存在し、かつ、前記KELTROL(登録商標)RDが、前記組成物の0.5重量%の濃度で存在する、項目34または35のいずれか一項に記載の組成物。
(項目37)
前記安定化ポリマーが、前記組成物の少なくとも約0.5重量%の濃度で存在する、項目1から36のいずれか一項に記載の組成物。
(項目38)
前記安定化ポリマーが、前記組成物の少なくとも約0.8重量%の濃度で存在する、項目1から37のいずれか一項に記載の組成物。
(項目39)
前記プロピレングリコールが、前記組成物の少なくとも約3重量%の濃度で存在する、項目1から38のいずれか一項に記載の組成物。
(項目40)
前記プロピレングリコールが、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目1から39のいずれか一項に記載の組成物。
(項目41)
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート20を含む、項目1から40のいずれか一項に記載の組成物。
(項目42)
前記ポリソルベート界面活性剤が、ソルビタンモノラウレート部分を含むポリソルベートを含む、項目1から41のいずれか一項に記載の組成物。
(項目43)
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約1重量%の濃度で存在する、項目1から42のいずれか一項に記載の組成物。
(項目44)
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約2重量%の濃度で存在する、項目1から43のいずれか一項に記載の組成物。
(項目45)
前記ポリソルベート界面活性剤が、式:
Figure 2014501286
を有する化合物を含む、項目1から44のいずれか一項に記載の組成物。
(項目46)
w+x+y+zが20である、項目45に記載の組成物。
(項目47)
約1:6.25:2.5の前記安定化ポリマー対プロピレングリコール対前記ポリソルベート界面活性剤の比率を有する、項目1から46のいずれか一項に記載の組成物。
(項目48)
テルビナフィンを含む、項目1から47のいずれか一項に記載の組成物。
(項目49)
テルビナフィンの塩を含む、項目1から48のいずれか一項に記載の組成物。
(項目50)
テルビナフィンのナトリウム塩を含む、項目49に記載の組成物。
(項目51)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、前記組成物の少なくとも約0.1重量%の濃度で存在する、項目1から50のいずれか一項に記載の組成物。
(項目52)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、前記組成物の少なくとも約1重量%の濃度で存在する、項目1から51のいずれか一項に記載の組成物。
(項目53)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目1から52のいずれか一項に記載の組成物。
(項目54)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、前記組成物の約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目1から53のいずれか一項に記載の組成物。
(項目55)
項目1から54のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目56)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約80重量%が、
水と、
少なくとも1つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む、組成物。
(項目57)
前記プロピレングリコールが、少なくとも約3%の濃度で存在する、項目56に記載の組成物。
(項目58)
前記プロピレングリコールが、少なくとも約5%の濃度で存在する、項目56または57のいずれか一項に記載の組成物。
(項目59)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約80重量%が、
水と、
少なくとも1つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む、組成物。
(項目60)
ステアリン酸グリセリルをさらに含む、項目56から59のいずれか一項に記載の組成物。
(項目61)
セチルアルコールをさらに含む、項目56から60のいずれか一項に記載の組成物。
(項目62)
スクアランをさらに含む、項目56から61のいずれか一項に記載の組成物。
(項目63)
ミリスチン酸イソプロピルをさらに含む、項目56から62のいずれか一項に記載の組成物。
(項目64)
オレイン酸をさらに含む、項目56から63のいずれか一項に記載の組成物。
(項目65)
前記水が、前記組成物の少なくとも約35重量%の濃度で存在する、項目56から64のいずれか一項に記載の組成物。
(項目66)
前記水が、前記組成物の少なくとも約40重量%の濃度で存在する、項目56から65のいずれか一項に記載の組成物。
(項目67)
前記少なくとも1つの塩化物塩が、適さない生物物理学的環境を作り出す、項目56から66のいずれか一項に記載の組成物。
(項目68)
前記少なくとも1つの塩化物塩が塩化マグネシウムを含む、項目56から67のいずれか一項に記載の組成物。
(項目69)
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目68に記載の組成物。
(項目70)
約5から約8の間のpHを有する、項目56から69のいずれか一項に記載の組成物。
(項目71)
前記少なくとも1つの塩化物塩が塩化ナトリウムを含む、項目56から70のいずれか一項に記載の組成物。
(項目72)
前記少なくとも1つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目56から71のいずれか一項に記載の組成物。
(項目73)
前記少なくとも1つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約10重量%の濃度で存在する、項目56から72のいずれか一項に記載の組成物。
(項目74)
前記少なくとも1つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約15重量%の濃度で存在する、項目56から73のいずれか一項に記載の組成物。
(項目75)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンを含む、項目56から74のいずれか一項に記載の組成物。
(項目76)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニン塩を含む、項目56から75のいずれか一項に記載の組成物。
(項目77)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約3重量%の濃度で存在する、項目56から76のいずれか一項に記載の組成物。
(項目78)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約7重量%の濃度で存在する、項目56から77のいずれか一項に記載の組成物。
(項目79)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、前記組成物の少なくとも約0.1重量%の濃度で存在する、項目56から78のいずれか一項に記載の組成物。
(項目80)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、前記組成物の約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目56から79のいずれか一項に記載の組成物。
(項目81)
テルビナフィンを含む、項目56から80のいずれか一項に記載の組成物。
(項目82)
テルビナフィンの塩を含む、項目56から81のいずれか一項に記載の組成物。
(項目83)
前記安定化ポリマーが、KELTROL(登録商標)BTおよび/またはKELTROL(登録商標)RDから本質的になる、項目56から82のいずれか一項に記載の組成物。
(項目84)
前記安定化ポリマーが、少なくとも約0.5%の濃度で存在する、項目56から83のいずれか一項に記載の組成物。
(項目85)
前記安定化ポリマーが、少なくとも約0.8%の濃度で存在する、項目56から84のいずれか一項に記載の組成物。
(項目86)
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約1重量%の濃度で存在する、項目56から85のいずれか一項に記載の組成物。
(項目87)
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約2重量%の濃度で存在する、項目56から86のいずれか一項に記載の組成物。
(項目88)
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート20を含む、項目56から87のいずれか一項に記載の組成物。
(項目89)
項目56から88のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目90)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
適さない生物物理学的環境と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物。
(項目91)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約0.25Mのイオン強度を有する、項目90に記載の組成物。
(項目92)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1Mのイオン強度を有する、項目90または91のいずれか一項に記載の組成物。
(項目93)
前記適さない生物物理学的環境が、約0.25Mから約15Mの間のイオン強度を有する、項目90から92のいずれか一項に記載の組成物。
(項目94)
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記テルビナフィンおよび/またはその塩を運ぶことができる、項目90から93のいずれか一項に記載の組成物。
(項目95)
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目90から94のいずれか一項に記載の組成物。
(項目96)
前記適さない生物物理学的環境が、塩化ナトリウム、塩化コリン、塩化マグネシウム、塩化カルシウムの1つまたは複数を含む、項目90から95のいずれか一項に記載の組成物。
(項目97)
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目90から96のいずれか一項に記載の組成物。
(項目98)
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目97に記載の組成物。
(項目99)
約5から約8の間のpHを有する、項目90から98のいずれか一項に記載の組成物。
(項目100)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンを含む、項目90から99のいずれか一項に記載の組成物。
(項目101)
前記一酸化窒素供与体が、前記皮膚内の血流を増加させるのに有効な量で存在する、項目90から100のいずれか一項に記載の組成物。
(項目102)
クリームである、項目90から101のいずれか一項に記載の組成物。
(項目103)
ゲルである、項目90から101のいずれか一項に記載の組成物。
(項目104)
ローションである、項目90から101のいずれか一項に記載の組成物。
(項目105)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、前記組成物の約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目90から104のいずれか一項に記載の組成物。
(項目106)
項目90から105のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目107)
被験体の皮膚の一部に、適さない生物物理学的環境中にテルビナフィンおよび/またはその塩を含む送達ビヒクルを塗布する
行為を含む、方法。
(項目108)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1Mのイオン強度を有する、項目107に記載の方法。
(項目109)
前記適さない生物物理学的環境が、約0.25Mから約15Mの間のイオン強度を有する、項目107または108のいずれか一項に記載の方法。
(項目110)
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記テルビナフィンおよび/またはその塩を運ぶことができる、項目107から109のいずれか一項に記載の方法。
(項目111)
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目107から110のいずれか一項に記載の方法。
(項目112)
前記適さない生物物理学的環境が、塩化ナトリウム、塩化コリン、塩化マグネシウム、塩化カルシウムの1つまたは複数を含む、項目107から111のいずれか一項に記載の方法。
(項目113)
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目107から112のいずれか一項に記載の方法。
(項目114)
前記塩化マグネシウムが、前記送達ビヒクルの約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目113に記載の方法。
(項目115)
前記送達ビヒクルが、約5から約8の間のpHを有する、項目107から114のいずれか一項に記載の方法。
(項目116)
前記送達ビヒクルが一酸化窒素供与体をさらに含む、項目107から115のいずれか一項に記載の方法。
(項目117)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンを含む、項目116に記載の方法。
(項目118)
前記一酸化窒素供与体が、前記皮膚内の血流を増加させるのに有効な量で存在する、項目116または117のいずれか一項に記載の方法。
(項目119)
前記送達ビヒクルがクリームである、項目107から118のいずれか一項に記載の方法。
(項目120)
前記送達ビヒクルがゲルである、項目107から119のいずれか一項に記載の方法。
(項目121)
前記送達ビヒクルがローションである、項目107から120のいずれか一項に記載の方法。
(項目122)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、送達ビヒクルの約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目107から121のいずれか一項に記載の組成物。
(項目123)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
水と、
塩化ナトリウムと、
ステアリン酸グリセリルと、
セチルアルコールと、
塩化マグネシウムと、
塩化カリウムと、
スクアランと、
安定化ポリマーと、
ミリスチン酸イソプロピルと、
オレイン酸と、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
から本質的になる組成物。
(項目124)
前記プロピレングリコールが、5%の濃度で存在する、項目123に記載の組成物。
(項目125)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
水と、
塩化ナトリウムと、
ステアリン酸グリセリルと、
セチルアルコールと、
塩化マグネシウムと、
塩化カリウムと、
スクアランと、
安定化ポリマーと、
ミリスチン酸イソプロピルと、
オレイン酸と、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
から本質的になる組成物。
(項目126)
前記水が、前記組成物の約40.9重量%の濃度で存在する、項目123から125のいずれか一項に記載の組成物。
(項目127)
前記塩化ナトリウムが、前記組成物の約10重量%の濃度で存在する、項目123から126のいずれか一項に記載の組成物。
(項目128)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンHClを含む、項目123から127のいずれか一項に記載の組成物。
(項目129)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の約7.5重量%の濃度で存在する、項目123から128のいずれか一項に記載の組成物。
(項目130)
テルビナフィンを含む、項目123から129のいずれか一項に記載の組成物。
(項目131)
テルビナフィンの塩を含む、項目123から130のいずれか一項に記載の組成物。
(項目132)
前記テルビナフィンおよび/またはその塩が、前記組成物の約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目123から131のいずれか一項に記載の組成物。
(項目133)
前記ステアリン酸グリセリルが、前記組成物の約7重量%の濃度で存在する、項目123から132のいずれか一項に記載の組成物。
(項目134)
前記セチルアルコールが、前記組成物の約7重量%の濃度で存在する、項目123から133のいずれか一項に記載の組成物。
(項目135)
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目123から134のいずれか一項に記載の組成物。
(項目136)
前記スクアランが、前記組成物の約4重量%の濃度で存在する、項目123から135のいずれか一項に記載の組成物。
(項目137)
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目123から136のいずれか一項に記載の組成物。
(項目138)
前記安定化ポリマーが、KELTROL(登録商標)BTおよび/またはKELTROL(登録商標)RDから本質的になる、項目123から137のいずれか一項に記載の組成物。
(項目139)
前記安定化ポリマーが、前記組成物の約0.8重量%の濃度で存在する、項目123から138のいずれか一項に記載の組成物。
(項目140)
前記ミリスチン酸イソプロピルが、前記組成物の約1重量%の濃度で存在する、項目123から139のいずれか一項に記載の組成物。
(項目141)
前記オレイン酸が、前記組成物の約1重量%の濃度で存在する、項目123から140のいずれか一項に記載の組成物。
(項目142)
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート20を含む、項目123から141のいずれか一項に記載の組成物。
(項目143)
約5から約8の間のpHを有する、項目123から142のいずれか一項に記載の組成物。
(項目144)
項目123から143のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目145)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、記載濃度の±20%以下の濃度の、下記の化合物:
約35重量%から約55重量%の濃度の水
約2.5重量%から約15重量%の濃度の塩化ナトリウム
約4重量%から約10重量%の濃度のステアリン酸グリセリル
約4重量%から約10重量%の濃度のセチルアルコール
約0.1重量%から約5重量%の濃度の塩化マグネシウム
約1重量%から約8重量%の濃度のスクアラン
約0.2重量%から約2重量%の濃度のポリソルベート界面活性剤
約0.1重量%から約5重量%の濃度のミリスチン酸イソプロピル
約0.1重量%から約5重量%の濃度のオレイン酸
約1重量%から約10重量%の濃度のプロピレングリコール
約1重量%から約10重量%の濃度の安定化ポリマー
約0.1重量%から約10重量%の濃度のテルビナフィンおよび/またはその塩、ならびに場合により
約2.5重量%から約15重量%の濃度の一酸化窒素供与体
のそれぞれを含む組成物。
(項目146)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、記載濃度の±20%以下の濃度の、下記の化合物:
約35重量%から約55重量%の濃度の水
約2.5重量%から約15重量%の濃度の塩化ナトリウム
約4重量%から約10重量%の濃度のステアリン酸グリセリル
約4重量%から約10重量%の濃度のセチルアルコール
約2.5重量%から約15重量%の濃度の塩化カリウム
約2.5重量%から約15重量%の濃度の塩化マグネシウム
約1重量%から約8重量%の濃度のスクアラン
約0.2重量%から約5重量%の濃度のポリソルベート界面活性剤
約0.1重量%から約5重量%の濃度のミリスチン酸イソプロピル
約0.1重量%から約5重量%の濃度のオレイン酸
約1重量%から約10重量%の濃度の安定化ポリマー
約0.1重量%から約10重量%の濃度のテルビナフィンおよび/またはその塩、ならびに場合により
約2.5重量%から約15重量%の濃度の一酸化窒素供与体
のそれぞれを含む組成物。
(項目147)
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目145または146のいずれか一項に記載の組成物。
(項目148)
前記安定化ポリマーが、KELTROL(登録商標)BTおよび/またはKELTROL(登録商標)RDから本質的になる、項目145から147のいずれか一項に記載の組成物。
(項目149)
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベートグルコースを含む、項目145から148のいずれか一項に記載の組成物。
(項目150)
項目145から149のいずれか一項に記載の組成物であって、記載濃度の±10%以下の濃度の、前記項目に記載されている前記化合物を含む、組成物。
(項目151)
約5から約8の間のpHを有する、項目145から150のいずれか一項に記載の組成物。
(項目152)
項目145から151のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目153)
被験体の皮膚の少なくとも一部に、
適さない生物物理学的環境と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物を塗布するステップを含む、方法。
(項目154)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と
を含む組成物。
(項目155)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約80重量%が、
水と、
少なくとも1つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と
を含む、組成物。
(項目156)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約80重量%が、
水と、
少なくとも1つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
テルビナフィンおよび/またはその塩と
を含む、組成物。
(項目157)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
適さない生物物理学的環境と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物。
(項目158)
前記一酸化窒素供与体、前記適さない生物物理学的環境、前記キサンタンガム、前記プロピレングリコール、前記ポリソルベート界面活性剤、ならびに前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩のそれぞれが、送達ビヒクル内に含有される、項目157に記載の組成物。
(項目159)
40℃の温度に少なくとも約1日暴露された場合に安定である、項目157または158のいずれか一項に記載の組成物。
(項目160)
40℃の温度に少なくとも約1週間暴露された場合に安定である、項目157から159のいずれか一項に記載の組成物。
(項目161)
40℃の温度に少なくとも約4週間暴露された場合に安定である、項目157から160のいずれか一項に記載の組成物。
(項目162)
クリームである、項目157から161のいずれか一項に記載の組成物。
(項目163)
ゲルである、項目157から161のいずれか一項に記載の組成物。
(項目164)
ローションである、項目157から161のいずれか一項に記載の組成物。
(項目165)
経皮パッチ内に含有される、項目157から161のいずれか一項に記載の組成物。
(項目166)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンを含む、項目157から165のいずれか一項に記載の組成物。
(項目167)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニン塩を含む、項目157から166のいずれか一項に記載の組成物。
(項目168)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンHClを含む、項目157から167のいずれか一項に記載の組成物。
(項目169)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約0.5重量%の濃度で存在する、項目157から168のいずれか一項に記載の組成物。
(項目170)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目157から169のいずれか一項に記載の組成物。
(項目171)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約7重量%の濃度で存在する、項目157から170のいずれか一項に記載の組成物。
(項目172)
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩を運ぶことができる、項目157から171のいずれか一項に記載の組成物。
(項目173)
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目157から172のいずれか一項に記載の組成物。
(項目174)
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目173に記載の組成物。
(項目175)
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約7重量%の濃度で存在する、項目173または174のいずれか一項に記載の組成物。
(項目176)
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約10重量%の濃度で存在する、項目173から175のいずれか一項に記載の組成物。
(項目177)
前記適さない生物物理学的環境が塩化コリンを含む、項目157から176のいずれか一項に記載の組成物。
(項目178)
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目157から177のいずれか一項に記載の組成物。
(項目179)
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目178に記載の組成物。
(項目180)
前記適さない生物物理学的環境が塩化カルシウムを含む、項目157から179のいずれか一項に記載の組成物。
(項目181)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約0.25Mのイオン強度を有する、項目157から180のいずれか一項に記載の組成物。
(項目182)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1Mのイオン強度を有する、項目157から181のいずれか一項に記載の組成物。
(項目183)
約5から約8の間のpHを有する、項目157から182のいずれか一項に記載の組成物。
(項目184)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1000のオクタノール−水分配係数を有する成分を含む、項目157から183のいずれか一項に記載の組成物。
(項目185)
前記組成物が前記被験体に塗布される場合に、前記適さない生物物理学的環境が、前記一酸化窒素供与体を、前記組成物から前記被験体の皮膚へ移動させることができる、項目157から184のいずれか一項に記載の組成物。
(項目186)
前記被験体がヒトである、項目157から185のいずれか一項に記載の組成物。
(項目187)
前記一酸化窒素供与体を含有する包装をさらに含み、前記包装は、リポソーム、コラーゲンのエマルション、コラーゲンペプチド、およびそれらの組合せからなる群から選択される、項目157から186のいずれか一項に記載の組成物。
(項目188)
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目157から187のいずれか一項に記載の組成物。
(項目189)
前記安定化ポリマーがKELTROL(登録商標)BTを含む、項目157から188のいずれか一項に記載の組成物。
(項目190)
前記安定化ポリマーが、KELTROL(登録商標)BTおよび/またはKELTROL(登録商標)RDから本質的になる、項目157から187のいずれか一項に記載の組成物。
(項目191)
前記組成物内におけるKELTROL(登録商標)BT対KELTROL(登録商標)RDの比率が3:5である、項目190に記載の組成物。
(項目192)
前記KELTROL(登録商標)BTが、前記組成物の約0.3重量%の濃度で存在し、かつ、前記KELTROL(登録商標)RDが、前記組成物の0.5重量%の濃度で存在する、項目190または191のいずれか一項に記載の組成物。
(項目193)
前記安定化ポリマーが、前記組成物の少なくとも約0.5重量%の濃度で存在する、項目157から192のいずれか一項に記載の組成物。
(項目194)
前記安定化ポリマーが、前記組成物の少なくとも約0.8重量%の濃度で存在する、項目157から193のいずれか一項に記載の組成物。
(項目195)
前記プロピレングリコールが、前記組成物の少なくとも約3重量%の濃度で存在する、項目157から194のいずれか一項に記載の組成物。
(項目196)
前記プロピレングリコールが、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目157から195のいずれか一項に記載の組成物。
(項目197)
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート20を含む、項目157から196のいずれか一項に記載の組成物。
(項目198)
前記ポリソルベート界面活性剤が、ソルビタンモノラウレート部分を含むポリソルベートを含む、項目157から197のいずれか一項に記載の組成物。
(項目199)
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約1重量%の濃度で存在する、項目157から198のいずれか一項に記載の組成物。
(項目200)
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約2重量%の濃度で存在する、項目157から199のいずれか一項に記載の組成物。
(項目201)
前記ポリソルベート界面活性剤が、式:
Figure 2014501286

を有する化合物を含む、項目157から200のいずれか一項に記載の組成物。
(項目202)
w+x+y+zが20である、項目201に記載の組成物。
(項目203)
約1:6.25:2.5の前記安定化ポリマー対プロピレングリコール対前記ポリソルベート界面活性剤の比率を有する、項目157から202のいずれか一項に記載の組成物。
(項目204)
トリアゾール抗真菌薬を含む、項目157から203のいずれか一項に記載の組成物。
(項目205)
トリアゾール抗真菌薬の塩を含む、項目157から204のいずれか一項に記載の組成物。
(項目206)
トリアゾール抗真菌薬のナトリウム塩を含む、項目205に記載の組成物。
(項目207)
前記トリアゾール抗真菌薬がフェキソフェナジンである、項目157から206のいずれか一項に記載の組成物。
(項目208)
前記トリアゾール抗真菌薬がイサブコナゾールである、項目157から206のいずれか一項に記載の組成物。
(項目209)
前記トリアゾール抗真菌薬がイトラコナゾールである、項目157から206のいずれか一項に記載の組成物。
(項目210)
前記トリアゾール抗真菌薬がボリコナゾールである、項目157から206のいずれか一項に記載の組成物。
(項目211)
前記トリアゾール抗真菌薬がプラミコナゾールである、項目157から206のいずれか一項に記載の組成物。
(項目212)
前記トリアゾール抗真菌薬がポサコナゾールである、項目157から206のいずれか一項に記載の組成物。
(項目213)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記組成物の少なくとも約0.1重量%の濃度で存在する、項目157から212のいずれか一項に記載の組成物。
(項目214)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記組成物の少なくとも約1重量%の濃度で存在する、項目157から213のいずれか一項に記載の組成物。
(項目215)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目157から214のいずれか一項に記載の組成物。
(項目216)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記組成物の約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目157から215のいずれか一項に記載の組成物。
(項目217)
項目157から216のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目218)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約80重量%が、
水と、
少なくとも1つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む、組成物。
(項目219)
前記プロピレングリコールが、少なくとも約3%の濃度で存在する、項目218に記載の組成物。
(項目220)
前記プロピレングリコールが、少なくとも約5%の濃度で存在する、項目218または219のいずれか一項に記載の組成物。
(項目221)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約80重量%が、
水と、
少なくとも1つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む、組成物。
(項目222)
ステアリン酸グリセリルをさらに含む、項目218から221のいずれか一項に記載の組成物。
(項目223)
セチルアルコールをさらに含む、項目218から222のいずれか一項に記載の組成物。
(項目224)
スクアランをさらに含む、項目218から223のいずれか一項に記載の組成物。
(項目225)
ミリスチン酸イソプロピルをさらに含む、項目218から224のいずれか一項に記載の組成物。
(項目226)
オレイン酸をさらに含む、項目218から225のいずれか一項に記載の組成物。
(項目227)
前記水が、前記組成物の少なくとも約35重量%の濃度で存在する、項目218から226のいずれか一項に記載の組成物。
(項目228)
前記水が、前記組成物の少なくとも約40重量%の濃度で存在する、項目218から227のいずれか一項に記載の組成物。
(項目229)
前記少なくとも1つの塩化物塩が、適さない生物物理学的環境を作り出す、項目218から228のいずれか一項に記載の組成物。
(項目230)
前記少なくとも1つの塩化物塩が塩化マグネシウムを含む、項目218から229のいずれか一項に記載の組成物。
(項目231)
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目230に記載の組成物。
(項目232)
約5から約8の間のpHを有する、項目218から231のいずれか一項に記載の組成物。
(項目233)
前記少なくとも1つの塩化物塩が塩化ナトリウムを含む、項目218から232のいずれか一項に記載の組成物。
(項目234)
前記少なくとも1つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、項目218から233のいずれか一項に記載の組成物。
(項目235)
前記少なくとも1つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約10重量%の濃度で存在する、項目218から234のいずれか一項に記載の組成物。
(項目236)
前記少なくとも1つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約15重量%の濃度で存在する、項目218から235のいずれか一項に記載の組成物。
(項目237)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンを含む、項目218から236のいずれか一項に記載の組成物。
(項目238)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニン塩を含む、項目218から237のいずれか一項に記載の組成物。
(項目239)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約3重量%の濃度で存在する、項目218から238のいずれか一項に記載の組成物。
(項目240)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約7重量%の濃度で存在する、項目218から239のいずれか一項に記載の組成物。
(項目241)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記組成物の少なくとも約0.1重量%の濃度で存在する、項目218から240のいずれか一項に記載の組成物。
(項目242)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記組成物の約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目218から241のいずれか一項に記載の組成物。
(項目243)
トリアゾール抗真菌薬を含む、項目218から242のいずれか一項に記載の組成物。
(項目244)
トリアゾール抗真菌薬の塩を含む、項目218から243のいずれか一項に記載の組成物。
(項目245)
前記安定化ポリマーが、KELTROL(登録商標)BTおよび/またはKELTROL(登録商標)RDから本質的になる、項目218から244のいずれか一項に記載の組成物。
(項目246)
前記安定化ポリマーが、少なくとも約0.5%の濃度で存在する、項目218から245のいずれか一項に記載の組成物。
(項目247)
前記安定化ポリマーが、少なくとも約0.8%の濃度で存在する、項目218から246のいずれか一項に記載の組成物。
(項目248)
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約1重量%の濃度で存在する、項目218から247のいずれか一項に記載の組成物。
(項目249)
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約2重量%の濃度で存在する、項目218から248のいずれか一項に記載の組成物。
(項目250)
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート20である、項目218から249のいずれか一項に記載の組成物。
(項目251)
項目218から250のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目252)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
適さない生物物理学的環境と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物。
(項目253)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約0.25Mのイオン強度を有する、項目252に記載の組成物。
(項目254)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1Mのイオン強度を有する、項目252または253のいずれか一項に記載の組成物。
(項目255)
前記適さない生物物理学的環境が、約0.25Mから約15Mの間のイオン強度を有する、項目252から254のいずれか一項に記載の組成物。
(項目256)
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記トリプタンおよび/または前記トリプタン塩を運ぶことができる、項目252から255のいずれか一項に記載の組成物。
(項目257)
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目252から256のいずれか一項に記載の組成物。
(項目258)
前記適さない生物物理学的環境が、塩化ナトリウム、塩化コリン、塩化マグネシウム、塩化カルシウムの1つまたは複数を含む、項目252から257のいずれか一項に記載の組成物。
(項目259)
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目252から258のいずれか一項に記載の組成物。
(項目260)
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目259に記載の組成物。
(項目261)
約5から約8の間のpHを有する、項目252から260のいずれか一項に記載の組成物。
(項目262)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンを含む、項目252から261のいずれか一項に記載の組成物。
(項目263)
前記一酸化窒素供与体が、前記皮膚内の血流を増加させるのに有効な量で存在する、項目252から262のいずれか一項に記載の組成物。
(項目264)
クリームである、項目252から263のいずれか一項に記載の組成物。
(項目265)
ゲルである、項目252から263のいずれか一項に記載の組成物。
(項目266)
ローションである、項目252から263のいずれか一項に記載の組成物。
(項目267)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記組成物の約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目252から266のいずれか一項に記載の組成物。
(項目268)
項目252から267のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目269)
被験体の皮膚の一部に、適さない生物物理学的環境中にトリアゾール抗真菌薬および/またはその塩を含む送達ビヒクルを塗布する
行為を含む、方法。
(項目270)
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1Mのイオン強度を有する、項目269に記載の方法。
(項目271)
前記適さない生物物理学的環境が、約0.25Mから約15Mの間のイオン強度を有する、項目269または270に記載の方法。
(項目272)
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記トリプタンおよび/または前記トリプタン塩を運ぶことができる、項目269から271のいずれか一項に記載の方法。
(項目273)
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目269から272のいずれか一項に記載の方法。
(項目274)
前記適さない生物物理学的環境が、塩化ナトリウム、塩化コリン、塩化マグネシウム、塩化カルシウムの1つまたは複数を含む、項目269から273のいずれか一項に記載の方法。
(項目275)
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目269から274のいずれか一項に記載の方法。
(項目276)
前記塩化マグネシウムが、前記送達ビヒクルの約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目275に記載の方法。
(項目277)
前記送達ビヒクルが、約5から約8の間のpHを有する、項目269から276のいずれか一項に記載の方法。
(項目278)
前記送達ビヒクルが一酸化窒素供与体をさらに含む、項目269から277のいずれか一項に記載の方法。
(項目279)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンを含む、項目278に記載の方法。
(項目280)
前記一酸化窒素供与体が、前記皮膚内の血流を増加させるのに有効な量で存在する、項目278または279のいずれか一項に記載の方法。
(項目281)
前記送達ビヒクルがクリームである、項目269から280のいずれか一項に記載の方法。
(項目282)
前記送達ビヒクルがゲルである、項目269から280のいずれか一項に記載の方法。
(項目283)
前記送達ビヒクルがローションである、項目269から280のいずれか一項に記載の方法。
(項目284)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記送達ビヒクルの約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目269から283のいずれか一項に記載の方法。
(項目285)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
水と、
塩化ナトリウムと、
ステアリン酸グリセリルと、
セチルアルコールと、
塩化マグネシウムと、
塩化カリウムと、
スクアランと、
安定化ポリマーと、
ミリスチン酸イソプロピルと、
オレイン酸と、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
から本質的になる組成物。
(項目286)
前記プロピレングリコールが、5%の濃度で存在する、項目285に記載の組成物。
(項目287)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
水と、
塩化ナトリウムと、
ステアリン酸グリセリルと、
セチルアルコールと、
塩化マグネシウムと、
塩化カリウムと、
スクアランと、
安定化ポリマーと、
ミリスチン酸イソプロピルと、
オレイン酸と、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
から本質的になる組成物。
(項目288)
前記水が、前記組成物の約40.9重量%の濃度で存在する、項目285から287のいずれか一項に記載の組成物。
(項目289)
前記塩化ナトリウムが、前記組成物の約10重量%の濃度で存在する、項目285から288のいずれか一項に記載の組成物。
(項目290)
前記一酸化窒素供与体がL−アルギニンHClを含む、項目285から289のいずれか一項に記載の組成物。
(項目291)
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の約7.5重量%の濃度で存在する、項目285から290のいずれか一項に記載の組成物。
(項目292)
トリアゾール抗真菌薬を含む、項目285から291のいずれか一項に記載の組成物。
(項目293)
トリアゾール抗真菌薬の塩を含む、項目285から292のいずれか一項に記載の組成物。
(項目294)
前記トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩が、前記組成物の約0.1重量%から約10重量%の間の濃度で存在する、項目285から293のいずれか一項に記載の組成物。
(項目295)
前記ステアリン酸グリセリルが、前記組成物の約7重量%の濃度で存在する、項目285から294のいずれか一項に記載の組成物。
(項目296)
前記セチルアルコールが、前記組成物の約7重量%の濃度で存在する、項目285から295のいずれか一項に記載の組成物。
(項目297)
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約0.1重量%から約5重量%の間の濃度で存在する、項目285から296のいずれか一項に記載の組成物。
(項目298)
前記スクアレンが、前記組成物の約4重量%の濃度で存在する、項目285から297のいずれか一項に記載の組成物。
(項目299)
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目285から298のいずれか一項に記載の組成物。
(項目300)
前記安定化ポリマーが、KELTROL(登録商標)BTおよび/またはKELTROL(登録商標)RDから本質的になる、項目285から299のいずれか一項に記載の組成物。
(項目301)
前記安定化ポリマーが、前記組成物の約0.8重量%の濃度で存在する、項目285から300のいずれか一項に記載の組成物。
(項目302)
前記ミリスチン酸イソプロピルが、前記組成物の約1重量%の濃度で存在する、項目285から301のいずれか一項に記載の組成物。
(項目303)
前記オレイン酸が、前記組成物の約1重量%の濃度で存在する、項目285から302のいずれか一項に記載の組成物。
(項目304)
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート20を含む、項目285から303のいずれか一項に記載の組成物。
(項目305)
約5から約8の間のpHを有する、項目285から304のいずれか一項に記載の組成物。
(項目306)
項目285から305のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目307)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、記載濃度の±20%以下の濃度の、下記の化合物:
約35重量%から約55重量%の濃度の水
約2.5重量%から約15重量%の濃度の塩化ナトリウム
約4重量%から約10重量%の濃度のステアリン酸グリセリル
約4重量%から約10重量%の濃度のセチルアルコール
約0.1重量%から約5重量%の濃度の塩化マグネシウム
約1重量%から約8重量%の濃度のスクアラン
約0.2重量%から約2重量%の濃度のポリソルベート界面活性剤
約0.1重量%から約5重量%の濃度のミリスチン酸イソプロピル
約0.1重量%から約5重量%の濃度のオレイン酸
約1重量%から約10重量%の濃度のプロピレングリコール
約1重量%から約10重量%の濃度の安定化ポリマー
約0.1重量%から約10重量%の濃度のトリアゾール抗真菌薬および/またはその塩、ならびに場合により
約2.5重量%から約15重量%の濃度の一酸化窒素供与体
のそれぞれを含む組成物。
(項目308)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、記載濃度の±20%以下の濃度の、下記の化合物:
約35重量%から約55重量%の濃度の水
約2.5重量%から約15重量%の濃度の塩化ナトリウム
約4重量%から約10重量%の濃度のステアリン酸グリセリル
約4重量%から約10重量%の濃度のセチルアルコール
約2.5重量%から約15重量%の濃度の塩化カリウム
約2.5重量%から約15重量%の濃度の塩化マグネシウム
約1重量%から約8重量%の濃度のスクアラン
約0.2重量%から約5重量%の濃度のポリソルベート界面活性剤
約0.1重量%から約5重量%の濃度のミリスチン酸イソプロピル
約0.1重量%から約5重量%の濃度のオレイン酸
約1重量%から約10重量%の濃度の安定化ポリマー
約0.1重量%から約10重量%の濃度のトリアゾール抗真菌薬および/またはその塩、ならびに場合により
約2.5重量%から約15重量%の濃度の一酸化窒素供与体
のそれぞれを含む組成物。
(項目309)
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目307または308のいずれか一項に記載の組成物。
(項目310)
前記安定化ポリマーが、KELTROL(登録商標)BTおよび/またはKELTROL(登録商標)RDから本質的になる、項目307から309のいずれか一項に記載の組成物。
(項目311)
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベートグルコースを含む、項目307から310のいずれか一項に記載の組成物。
(項目312)
項目307から311のいずれか一項に記載の組成物において、記載濃度の±10%以下の濃度の、前記項目に記載されている前記化合物を含む組成物。
(項目313)
約5から約8の間のpHを有する、項目307から312のいずれか一項に記載の組成物。
(項目314)
前記トリアゾール抗真菌薬がイトラコナゾールである、項目307から313のいずれか一項に記載の組成物。
(項目315)
項目307から314のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
(項目316)
被験体の皮膚の少なくとも一部に、
適さない生物物理学的環境と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物を塗布するステップを含む、方法。
(項目317)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と
を含む組成物。
(項目318)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約80重量%が、
水と、
少なくとも1つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と
を含む、組成物。
(項目319)
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約80重量%が、
水と、
少なくとも1つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
トリアゾール抗真菌薬および/またはその塩と
を含む、組成物。

Claims (15)

  1. 被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
    イオン性塩を含む適さない生物物理学的環境と、
    キサンタンガムを含む安定化ポリマーと、
    プロピレングリコールと、
    ポリソルベート20を含むポリソルベート界面活性剤と、
    テルビナフィンおよび/またはその塩
    含む組成物。
  2. 一酸化窒素供与体をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
  3. 前記一酸化窒素供与体は、L−アルギニンおよび/またはL−アルギニン塩を含む、請求項2に記載の組成物。
  4. 前記一酸化窒素供与体、前記適さない生物物理学的環境、前記キサンタンガム、前記プロピレングリコール、前記ポリソルベート界面活性剤、ならびに前記テルビナフィンおよび/またはその塩のそれぞれが、送達ビヒクル内に含有される、請求項2または3に記載の組成物。
  5. 40℃の温度に少なくとも約1日間暴露された場合に安定である、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
  6. クリームである、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. ゲルである、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
  8. 経皮パッチ内に含有される、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
  9. 前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約0.5重量%の濃度で存在する、請求項1からのいずれか一項に記載の組成物。
  10. 前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記テルビナフィンおよび/またはその塩を運ぶことができる、請求項1からのいずれか一項に記載の組成物。
  11. 前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約5重量%の濃度で存在する、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
  12. 前記適さない生物物理学的環境が、塩化ナトリウム、塩化コリン、塩化マグネシウム、および塩化カルシウムからなる群から選択される1つまたは複数のイオン性塩を含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
  13. 前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約0.25Mのイオン強度を有する、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
  14. 前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約1Mのイオン強度を有する、請求項1から13のいずれか一項に記載の組成物。
  15. 前記被験体がヒトである、請求項1から14のいずれか一項に記載の組成物。
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