JP2014501284A5

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Publication number: JP2014501284A5
Application number: JP2013547684A
Authority: JP
Filing date: 2011-12-29
Publication date: 2015-02-19

Description

本発明の他の利点および新規特色は、添付の図と併せて考慮した場合に、本発明の種々の非限定的実施形態の下記の詳細な説明から明らかとなる。本明細書および参照によって組み込まれる文書が相反するかつ／または一貫性のない開示を包含する事例においては、明確な誤りが存在しなければ、本明細書を優先するものとする。参照により組み込まれる２つ以上の文書が互いに相反するかつ／または一貫性のない開示を包含するのであれば、遅い発効日を有する文書を優先するものとする。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
適さない生物物理学的環境と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物。
（項目２）
前記一酸化窒素供与体、前記適さない生物物理学的環境、前記キサンタンガム、前記プロピレングリコール、前記ポリソルベート界面活性剤、ならびに前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩のそれぞれが、送達ビヒクル内に含有される、項目１に記載の組成物。
（項目３）
４０℃の温度に少なくとも約１日間暴露された場合に安定である、項目１または２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４）
４０℃の温度に少なくとも約１週間暴露された場合に安定である、項目１から３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５）
４０℃の温度に少なくとも約４週間暴露された場合に安定である、項目１から４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６）
クリームである、項目１から５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７）
ゲルである、項目１から５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８）
ローションである、項目１から５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９）
経皮パッチ内に含有される、項目１から５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０）
前記一酸化窒素供与体がＬ−アルギニンを含む、項目１から９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１１）
前記一酸化窒素供与体がＬ−アルギニン塩を含む、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１２）
前記一酸化窒素供与体がＬ−アルギニンＨＣｌを含む、項目１から１１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３）
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約０．５重量％の濃度で存在する、項目１から１２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４）
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約５重量％の濃度で存在する、項目１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５）
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約７重量％の濃度で存在する、項目１から１４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１６）
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩を運ぶことができる、項目１から１５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１７）
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目１から１６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１８）
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約５重量％の濃度で存在する、項目１７に記載の組成物。
（項目１９）
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約７重量％の濃度で存在する、項目１７または１８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２０）
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約１０重量％の濃度で存在する、項目１７から１９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２１）
前記適さない生物物理学的環境が塩化コリンを含む、項目１から２０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２２）
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目１から２１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２３）
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目２２に記載の組成物。
（項目２４）
前記適さない生物物理学的環境が塩化カルシウムを含む、項目１から２３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２５）
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約０．２５Ｍのイオン強度を有する、項目１から２４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２６）
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約１Ｍのイオン強度を有する、項目１から２５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２７）
約４から約８の間のｐＨを有する、項目１から２６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２８）
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約１０００のオクタノール−水分配係数を有する成分を含む、項目１から２７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２９）
前記組成物が前記被験体に塗布される場合に、前記適さない生物物理学的環境が、前記一酸化窒素供与体を、前記組成物から前記被験体の皮膚へ移動させることができる、項目１から２８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３０）
前記被験体がヒトである、項目１から２９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３１）
前記一酸化窒素供与体を含有する包装をさらに含み、前記包装は、リポソーム、コラーゲンのエマルション、コラーゲンペプチド、およびそれらの組合せからなる群から選択される、項目１から３０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３２）
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目１から３１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３３）
前記安定化ポリマーがＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＢＴを含む、項目１から３２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３４）
前記安定化ポリマーが、ＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＢＴおよび／またはＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＲＤから本質的になる、項目１から３１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３５）
前記組成物内におけるＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＢＴ対ＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＲＤの比率が３：５である、項目３４に記載の組成物。
（項目３６）
前記ＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＢＴが、前記組成物の約０．３重量％の濃度で存在し、かつ、前記ＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＲＤが、前記組成物の０．５重量％の濃度で存在する、項目３４または３５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３７）
前記安定化ポリマーが、前記組成物の少なくとも約０．５重量％の濃度で存在する、項目１から３６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３８）
前記安定化ポリマーが、前記組成物の少なくとも約０．８重量％の濃度で存在する、項目１から３７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３９）
前記プロピレングリコールが、前記組成物の少なくとも約３重量％の濃度で存在する、項目１から３８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４０）
前記プロピレングリコールが、前記組成物の少なくとも約５重量％の濃度で存在する、項目１から３９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４１）
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート２０を含む、項目１から４０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４２）
前記ポリソルベート界面活性剤が、ソルビタンモノラウレート部分を含むポリソルベートを含む、項目１から４１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４３）
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約１重量％の濃度で存在する、項目１から４２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４４）
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約２重量％の濃度で存在する、項目１から４３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４５）
前記ポリソルベート界面活性剤が、式：

を有する化合物を含む、項目１から４４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４６）
ｗ＋ｘ＋ｙ＋ｚが２０である、項目４５に記載の組成物。
（項目４７）
約１：６．２５：２．５の前記安定化ポリマー対プロピレングリコール対前記ポリソルベート界面活性剤の比率を有する、項目１から４６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４８）
ＣＯＸ−２阻害剤を含む、項目１から４７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４９）
ＣＯＸ−２阻害剤の塩を含む、項目１から４８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５０）
ＣＯＸ−２阻害剤のナトリウム塩を含む、項目４９に記載の組成物。
（項目５１）
前記ＣＯＸ−２阻害剤がセレコキシブである、項目１から５０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５２）
前記ＣＯＸ−２阻害剤がロフェコキシブである、項目１から５０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５３）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、前記組成物の少なくとも約０．１重量％の濃度で存在する、項目１から５２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５４）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、前記組成物の少なくとも約１重量％の濃度で存在する、項目１から５３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５５）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、前記組成物の少なくとも約５重量％の濃度で存在する、項目１から５４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５６）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、前記組成物の約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目１から５５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５７）
項目１から５６のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
（項目５８）
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約８０重量％が、
水と、
少なくとも１つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物。
（項目５９）
ステアリン酸グリセリルをさらに含む、項目５８に記載の組成物。
（項目６０）
セチルアルコールをさらに含む、項目５８または５９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６１）
スクアランをさらに含む、項目５８から６０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６２）
ミリスチン酸イソプロピルをさらに含む、項目５８から６１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６３）
オレイン酸をさらに含む、項目５８から６２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６４）
前記水が、前記組成物の少なくとも約３５重量％の濃度で存在する、項目５８から６３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６５）
前記水が、前記組成物の少なくとも約４０重量％の濃度で存在する、項目５８から６４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６６）
前記少なくとも１つの塩化物塩が、適さない生物物理学的環境を作り出す、項目５８から６５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６７）
前記少なくとも１つの塩化物塩が塩化マグネシウムを含む、項目５８から６６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６８）
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目６７に記載の組成物。
（項目６９）
約４から約８の間のｐＨを有する、項目５８から６８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７０）
前記少なくとも１つの塩化物塩が塩化ナトリウムを含む、項目５８から６９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７１）
前記少なくとも１つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約５重量％の濃度で存在する、項目５８から７０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７２）
前記少なくとも１つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約１０重量％の濃度で存在する、項目５８から７１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７３）
前記少なくとも１つの塩化物塩が、前記組成物の少なくとも約１５重量％の濃度で存在する、項目５８から７２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７４）
前記一酸化窒素供与体がＬ−アルギニンを含む、項目５８から７３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７５）
前記一酸化窒素供与体がＬ−アルギニン塩を含む、項目５８から７４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７６）
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約３重量％の濃度で存在する、項目５８から７５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７７）
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約７重量％の濃度で存在する、項目５８から７６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７８）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、前記組成物の少なくとも約０．１重量％の濃度で存在する、項目５８から７７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７９）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、前記組成物の約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目５８から７８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８０）
ＣＯＸ−２阻害剤を含む、項目５８から７９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８１）
ＣＯＸ−２阻害剤の塩を含む、項目５８から８０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８２）
前記安定化ポリマーが、ＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＢＴおよび／またはＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＲＤから本質的になる、項目５８から８１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８３）
前記安定化ポリマーが、少なくとも約０．５％の濃度で存在する、項目５８から８２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８４）
前記安定化ポリマーが、少なくとも約０．８％の濃度で存在する、項目５８から８３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８５）
前記プロピレングリコールが、少なくとも約３％の濃度で存在する、項目５８から８４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８６）
前記プロピレングリコールが、少なくとも約５％の濃度で存在する、項目５８から８５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８７）
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約１重量％の濃度で存在する、項目５８から８６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８８）
前記ポリソルベート界面活性剤が、前記組成物の少なくとも約２重量％の濃度で存在する、項目５８から８７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８９）
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート２０を含む、項目５８から８８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９０）
項目５８から８９のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
（項目９１）
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
適さない生物物理学的環境と、
ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物。
（項目９２）
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約０．２５Ｍのイオン強度を有する、項目９１に記載の組成物。
（項目９３）
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約１Ｍのイオン強度を有する、項目９１または９２に記載の組成物。
（項目９４）
前記適さない生物物理学的環境が、約０．２５Ｍから約１５Ｍの間のイオン強度を有する、項目９１から９３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９５）
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩を運ぶことができる、項目９１から９４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９６）
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目９１から９５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９７）
前記適さない生物物理学的環境が、塩化ナトリウム、塩化コリン、塩化マグネシウム、塩化カルシウムの１つまたは複数を含む、項目９１から９６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９８）
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目９１から９７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９９）
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目９８に記載の組成物。
（項目１００）
約４から約８の間のｐＨを有する、項目９１から９９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０１）
前記一酸化窒素供与体がＬ−アルギニンを含む、項目９１から１００のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０２）
前記一酸化窒素供与体が、前記皮膚内の血流を増加させるのに有効な量で存在する、項目９１から１０１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０３）
クリームである、項目９１から１０２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０４）
ゲルである、項目９１から１０２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０５）
ローションである、項目９１から１０２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０６）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、前記組成物の約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目９１から１０５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０７）
項目９１から１０６のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
（項目１０８）
被験体の皮膚の一部に、適さない生物物理学的環境中にＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩を含む送達ビヒクルを塗布する行為を含む、方法。
（項目１０９）
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約１Ｍのイオン強度を有する、項目１０８に記載の方法。
（項目１１０）
前記適さない生物物理学的環境が、約０．２５Ｍから約１５Ｍの間のイオン強度を有する、項目１０８または１０９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１１）
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩を運ぶことができる、項目１０８から１１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１２）
前記適さない生物物理学的環境がイオン性塩を含む、項目１０８から１１１のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１３）
前記適さない生物物理学的環境が、塩化ナトリウム、塩化コリン、塩化マグネシウム、塩化カルシウムの１つまたは複数を含む、項目１０８から１１２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１４）
前記適さない生物物理学的環境が塩化マグネシウムを含む、項目１０８から１１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１５）
前記塩化マグネシウムが、前記送達ビヒクルの約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目１１４に記載の方法。
（項目１１６）
前記送達ビヒクルが、約４から約８の間のｐＨを有する、項目１０８から１１５のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１７）
前記送達ビヒクルが一酸化窒素供与体をさらに含む、項目１０８から１１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１８）
前記一酸化窒素供与体がＬ−アルギニンを含む、項目１１７に記載の方法。
（項目１１９）
前記一酸化窒素供与体が、前記皮膚内の血流を増加させるのに有効な量で存在する、項目１１７または１１８のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２０）
前記送達ビヒクルがクリームである、項目１０８から１１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２１）
前記送達ビヒクルがゲルである、項目１０８から１１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２２）
前記送達ビヒクルがローションである、項目１０８から１１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２３）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、前記送達ビヒクルの約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目１０８から１２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２４）
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
水と、
塩化ナトリウムと、
ステアリン酸グリセリルと、
セチルアルコールと、
塩化マグネシウムと、
スクアランと、
安定化ポリマーと、
ミリスチン酸イソプロピルと、
オレイン酸と、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
から本質的になる組成物。
（項目１２５）
前記水が、前記組成物の約４０．９重量％の濃度で存在する、項目１２４に記載の組成物。
（項目１２６）
前記塩化ナトリウムが、前記組成物の約１０重量％の濃度で存在する、項目１２４または１２５に記載の組成物。
（項目１２７）
前記一酸化窒素供与体がＬ−アルギニンＨＣｌを含む、項目１２４から１２６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１２８）
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の約７．５重量％の濃度で存在する、項目１２４から１２７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１２９）
ＣＯＸ−２阻害剤を含む、項目１２４から１２８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３０）
ＣＯＸ−２阻害剤の塩を含む、項目１２４から１２９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３１）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩が、組成物の約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目１２４から１３０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３２）
前記ステアリン酸グリセリルが、前記組成物の約７重量％の濃度で存在する、項目１２４から１３１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３３）
前記セチルアルコールが、前記組成物の約７重量％の濃度で存在する、項目１２４から１３２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３４）
前記塩化マグネシウムが、前記組成物の約０．１重量％から約１０重量％の間の濃度で存在する、項目１２４から１３３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３５）
前記スクアレンが、前記組成物の約４重量％の濃度で存在する、項目１２４から１３４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３６）
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目１２４から１３５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３７）
前記安定化ポリマーが、ＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＢＴおよび／またはＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＲＤから本質的になる、項目１２４から１３６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３８）
前記安定化ポリマーが、前記組成物の約０．８重量％の濃度で存在する、項目１２４から１３７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３９）
前記ミリスチン酸イソプロピルが、前記組成物の約１重量％の濃度で存在する、項目１２４から１３８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４０）
前記オレイン酸が、前記組成物の約１重量％の濃度で存在する、項目１２４から１３９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４１）
前記プロピレングリコールが、５％の濃度で存在する、項目１２４から１４０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４２）
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベート２０を含む、項目１２４から１４１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４３）
約４から約８の間のｐＨを有する、項目１２４から１４２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４４）
項目１２４から１４３のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
（項目１４５）
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、記載濃度の±２０％以下の濃度の、下記の化合物：
約３５重量％から約５５重量％の濃度の水
約２．５重量％から約１５重量％の濃度の塩化ナトリウム
約４重量％から約１０重量％の濃度のステアリン酸グリセリル
約４重量％から約１０重量％の濃度のセチルアルコール
約０．１重量％から約１０重量％の濃度の塩化マグネシウム
約１重量％から約８重量％の濃度のスクアラン
約０．２重量％から約２重量％の濃度のポリソルベート界面活性剤
約０．１重量％から約５重量％の濃度のミリスチン酸イソプロピル
約０．１重量％から約５重量％の濃度のオレイン酸
約１重量％から約１０重量％の濃度のプロピレングリコール
約１重量％から約１０重量％の濃度の安定化ポリマー
約０．１重量％から約１０重量％の濃度のＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩、ならびに場合により
約２．５重量％から約１５重量％の濃度の一酸化窒素供与体
のそれぞれを含む組成物。
（項目１４６）
前記安定化ポリマーがキサンタンガムを含む、項目１４５に記載の組成物。
（項目１４７）
前記安定化ポリマーが、ＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＢＴおよび／またはＫＥＬＴＲＯＬ（登録商標）ＲＤから本質的になる、項目１４５または１４６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４８）
前記ポリソルベート界面活性剤がポリソルベートグルコースを含む、項目１４５から１４７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４９）
項目１４５から１４８のいずれか一項に記載の組成物において、記載濃度の±１０％以下の濃度の、前記項目に記載されている前記化合物を含む組成物。
（項目１５０）
約４から約８の間のｐＨを有する、項目１４５から１４９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５１）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩がセレコキシブである、項目１４５から１５０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５２）
前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩がロフェコキシブである、項目１４５から１５０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５３）
項目１４５から１５２のいずれか一項に記載の組成物を被験体に塗布するステップを含む、方法。
（項目１５４）
被験体の皮膚の少なくとも一部に、
適さない生物物理学的環境と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩と、場合により
一酸化窒素供与体と
を含む組成物を塗布するステップを含む、方法。
（項目１５５）
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩と
を含む組成物。
（項目１５６）
被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、前記組成物の少なくとも約８０重量％が、
水と、
少なくとも１つの塩化物塩と、
安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート界面活性剤と、
ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩と
を含む組成物。

Claims

被験体の皮膚への局所送達のための組成物であって、
イオン性塩を含む適さない生物物理学的環境と、
キサンタンガムを含む安定化ポリマーと、
プロピレングリコールと、
ポリソルベート２０を含むポリソルベート界面活性剤と、
ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩と
を含む組成物。
一酸化窒素供与体をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
前記一酸化窒素供与体は、Ｌ−アルギニンおよび／またはＬ−アルギニン塩を含む、請求項２に記載の組成物。
前記一酸化窒素供与体、前記適さない生物物理学的環境、前記キサンタンガム、前記プロピレングリコール、前記ポリソルベート界面活性剤、ならびに前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩のそれぞれが、送達ビヒクル内に含有される、請求項２または３に記載の組成物。
４０℃の温度に少なくとも約１日間暴露された場合に安定である、請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
クリームである、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
ゲルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
経皮パッチ内に含有される、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
前記一酸化窒素供与体が、前記組成物の少なくとも約０．５重量％の濃度で存在する、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物。
前記適さない生物物理学的環境が、角質層を経由して前記ＣＯＸ−２阻害剤および／またはその塩を運ぶことができる、請求項１から９のいずれか一項に記載の組成物。
前記イオン性塩が、前記組成物の少なくとも約５重量％の濃度で存在する、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
前記適さない生物物理学的環境が、塩化ナトリウム、塩化コリン、塩化マグネシウム、および塩化カルシウムからなる群から選択される１つまたは複数のイオン性塩を含む、請求項１から１１のいずれか一項に記載の組成物。
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約０．２５Ｍのイオン強度を有する、請求項１から１２のいずれか一項に記載の組成物。
前記適さない生物物理学的環境が、少なくとも約１Ｍのイオン強度を有する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
前記被験体がヒトである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の組成物。
前記ＣＯＸ−２阻害剤がセレコキシブである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の組成物。
前記ＣＯＸ−２阻害剤がロフェコキシブである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の組成物。