JP2013543488A - ブプレノルフィン類似体 - Google Patents
ブプレノルフィン類似体 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2013543488A JP2013543488A JP2013529723A JP2013529723A JP2013543488A JP 2013543488 A JP2013543488 A JP 2013543488A JP 2013529723 A JP2013529723 A JP 2013529723A JP 2013529723 A JP2013529723 A JP 2013529723A JP 2013543488 A JP2013543488 A JP 2013543488A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- membered
- alkoxy
- aryl
- cycloalkyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N buprenorphine Chemical class C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)CN2CC1CC1 RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N 0.000 title description 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 109
- -1 Buprenorphine analog compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 44
- 108010020615 nociceptin receptor Proteins 0.000 claims abstract description 27
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims abstract description 17
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims abstract description 14
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims abstract description 11
- 108090000137 Opioid Receptors Proteins 0.000 claims abstract description 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 1547
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims description 1364
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims description 460
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims description 445
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims description 428
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 336
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims description 330
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims description 273
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 224
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 224
- 229920001577 copolymer Chemical group 0.000 claims description 223
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 187
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 184
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 181
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims description 157
- 125000006370 trihalo methyl group Chemical group 0.000 claims description 148
- 125000006652 (C3-C12) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 142
- 150000001602 bicycloalkyls Chemical group 0.000 claims description 117
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims description 105
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims description 85
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 74
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims description 60
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims description 59
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 58
- 125000006375 C2-C10 alkynyl group Chemical group 0.000 claims description 56
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims description 41
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims description 41
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 41
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims description 41
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims description 38
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims description 32
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims description 29
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims description 27
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims description 27
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims description 25
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims description 25
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims description 23
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims description 20
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims description 19
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims description 16
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims description 13
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims description 11
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims description 11
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims description 10
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims description 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 10
- 125000000027 (C1-C10) alkoxy group Chemical group 0.000 claims description 9
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims description 8
- 102000003840 Opioid Receptors Human genes 0.000 claims description 7
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims description 7
- 125000005356 cycloalkylalkenyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims description 5
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims description 4
- 241000257303 Hymenoptera Species 0.000 claims description 3
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims description 3
- 230000009977 dual effect Effects 0.000 claims description 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 127
- AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N isoquinoline Chemical compound C1=NC=CC2=CC=CC=C21 AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 26
- 125000004186 cyclopropylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 17
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 15
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 12
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N Acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N Benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N benzothiazole Chemical compound C1=CC=C2SC=NC2=C1 IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 1,3-benzoxazole Chemical compound C1=CC=C2OC=NC2=C1 BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N Furan Chemical compound C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- YXMMTUJDQTVJEN-UHFFFAOYSA-N methyl 2-amino-3-methylpentanoate Chemical compound CCC(C)C(N)C(=O)OC YXMMTUJDQTVJEN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- VSDUZFOSJDMAFZ-UHFFFAOYSA-N methyl 2-amino-3-phenylpropanoate Chemical compound COC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1 VSDUZFOSJDMAFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DWKPPFQULDPWHX-UHFFFAOYSA-N methyl 2-aminopropanoate Chemical compound COC(=O)C(C)N DWKPPFQULDPWHX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DUWWHGPELOTTOE-UHFFFAOYSA-N n-(5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-3-oxobutanamide Chemical compound COC1=CC(OC)=C(NC(=O)CC(C)=O)C=C1Cl DUWWHGPELOTTOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- QLNJFJADRCOGBJ-UHFFFAOYSA-N propionamide Chemical compound CCC(N)=O QLNJFJADRCOGBJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims 2
- YSFWOXQJZZJOCO-SDNJBTIHSA-N (1S,2S,6R,14R,15R,16R)-16-[(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)methoxymethyl]-11,15-dimethoxy-5-methyl-13-oxa-5-azahexacyclo[13.2.2.12,8.01,6.02,14.012,20]icosa-8(20),9,11-triene Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OC)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC=1C(C)=NOC=1C YSFWOXQJZZJOCO-SDNJBTIHSA-N 0.000 claims 1
- HQCCMURBRBVEDJ-ZZVPPEEFSA-N (1S,2S,6R,14R,15R,16R)-5-(cyclopropylmethyl)-15-methoxy-16-(phenylmethoxymethyl)-13-oxa-5-azahexacyclo[13.2.2.12,8.01,6.02,14.012,20]icosa-8(20),9,11-triene-11-carboxamide Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(C(N)=O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 HQCCMURBRBVEDJ-ZZVPPEEFSA-N 0.000 claims 1
- RLFBLDXDGTVVAF-KKASODRESA-N (4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((4-(1h-imidazol-1-yl)phenoxy)methyl)-3-(cyclopropylmethyl)-7,9-dimethoxy-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COC=4C=CC(=CC=4)N4C=NC=C4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 RLFBLDXDGTVVAF-KKASODRESA-N 0.000 claims 1
- CMCMYWCDPYASBI-UDCNLKFVSA-N (4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((4-(1h-imidazol-1-yl)phenoxy)methyl)-3-(cyclopropylmethyl)-7-methoxy-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-9-ol Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COC=4C=CC(=CC=4)N4C=NC=C4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 CMCMYWCDPYASBI-UDCNLKFVSA-N 0.000 claims 1
- MURMLBYVEFQASE-FTLQBOQPSA-N (4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((benzyloxy)methyl)-3-(cyclopropylmethyl)-7-methoxy-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-9-carbonitrile Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(C#N)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 MURMLBYVEFQASE-FTLQBOQPSA-N 0.000 claims 1
- KJEGDIQWAMKKMD-ZZVPPEEFSA-N (4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((benzyloxy)methyl)-3-(cyclopropylmethyl)-7-methoxy-9-(2h-tetrazol-5-yl)-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline Chemical compound C([C@]1(N(CC[C@]23[C@H]([C@@]4(OC)CC[C@@]12C[C@@H]4COCC=1C=CC=CC=1)OC1=C23)CC3CC3)[H])C2=CC=C1C=1N=NNN=1 KJEGDIQWAMKKMD-ZZVPPEEFSA-N 0.000 claims 1
- WMVWSQOJKZZWCI-VTPACTEHSA-N (4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((benzyloxy)methyl)-3-(cyclopropylmethyl)-9-fluoro-7-methoxy-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(F)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 WMVWSQOJKZZWCI-VTPACTEHSA-N 0.000 claims 1
- YWZUTHYBZDSTKA-IPRXQQHWSA-N (4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((benzyloxy)methyl)-7-methoxy-3-methyl-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4-a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-9-carboxamide Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(C(N)=O)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1 YWZUTHYBZDSTKA-IPRXQQHWSA-N 0.000 claims 1
- CUAYKCKUHHCHSI-RHRQCQTHSA-N (4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((benzyloxy)methyl)-7-methoxy-3-methyl-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-9-amine Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(N)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1 CUAYKCKUHHCHSI-RHRQCQTHSA-N 0.000 claims 1
- SLLRNVZTIOXEHG-IDMKRTBKSA-N (4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((benzyloxy)methyl)-7-methoxy-3-methyl-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-9-carbonitrile Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(C#N)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1 SLLRNVZTIOXEHG-IDMKRTBKSA-N 0.000 claims 1
- IBCQXUFYLSOLLE-LDGIGSNBSA-N 2-((4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((benzyloxy)methyl)-7,9-dimethoxy-1,2,5,6,7,7a-hexahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3(4h)-yl)acetic acid Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OC)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)CC(O)=O)[H])OCC1=CC=CC=C1 IBCQXUFYLSOLLE-LDGIGSNBSA-N 0.000 claims 1
- TVEXGJYMHHTVKP-UHFFFAOYSA-N 6-oxabicyclo[3.2.1]oct-3-en-7-one Chemical compound C1C2C(=O)OC1C=CC2 TVEXGJYMHHTVKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- SXOUMZNAELVZJJ-YFMBSZHDSA-N C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(C=C)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1 Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(C=C)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1 SXOUMZNAELVZJJ-YFMBSZHDSA-N 0.000 claims 1
- WVIVIJLVLLLXNW-CLRRHZRJSA-N C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(NC(C)=O)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1 Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(NC(C)=O)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1 WVIVIJLVLLLXNW-CLRRHZRJSA-N 0.000 claims 1
- ULKQZFRXRYHPCM-WNIIMYAPSA-N C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OC)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])SC1=NC(C)=NS1 Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OC)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])SC1=NC(C)=NS1 ULKQZFRXRYHPCM-WNIIMYAPSA-N 0.000 claims 1
- DIRJTFYCVZTOSH-TZJJEGCPSA-N C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OC)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])SC1=NN=CS1 Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OC)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])SC1=NN=CS1 DIRJTFYCVZTOSH-TZJJEGCPSA-N 0.000 claims 1
- FDYCYWQDIVTVDR-RHRQCQTHSA-N C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OC)=CC=C(C4=2)C[C@]3(NCC1)[H])OCC1=CC=CC=C1 Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OC)=CC=C(C4=2)C[C@]3(NCC1)[H])OCC1=CC=CC=C1 FDYCYWQDIVTVDR-RHRQCQTHSA-N 0.000 claims 1
- FAHOTOBTELSIEH-VTPACTEHSA-N C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OCCO)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1C Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(OCCO)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1C FAHOTOBTELSIEH-VTPACTEHSA-N 0.000 claims 1
- ZTOSFWCWCBOHMN-ZZVPPEEFSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(C(O)=O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(C(O)=O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 ZTOSFWCWCBOHMN-ZZVPPEEFSA-N 0.000 claims 1
- ANTRYLZMCOXXEY-YXVSGDGKSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(C(O)CO)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(C(O)CO)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 ANTRYLZMCOXXEY-YXVSGDGKSA-N 0.000 claims 1
- DNZIHUHZJDFVAD-JVYJWSHXSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(CC(O)CO)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(CC(O)CO)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 DNZIHUHZJDFVAD-JVYJWSHXSA-N 0.000 claims 1
- BPAAUHXOWQGHTE-VTPACTEHSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(N)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(N)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 BPAAUHXOWQGHTE-VTPACTEHSA-N 0.000 claims 1
- UJZSYHINYXYUSQ-AMNGUUIDSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=C(NC(=O)C=5C=CC=CC=5)C=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=C(NC(=O)C=5C=CC=CC=5)C=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 UJZSYHINYXYUSQ-AMNGUUIDSA-N 0.000 claims 1
- UCMHYLMZWQZNTQ-DPVGNNOYSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=C(NC(C)=O)C=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=C(NC(C)=O)C=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 UCMHYLMZWQZNTQ-DPVGNNOYSA-N 0.000 claims 1
- WDNUXKLDDQZBAM-NWQXYSKTSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC(O)CO)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC(O)CO)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 WDNUXKLDDQZBAM-NWQXYSKTSA-N 0.000 claims 1
- CJKKHQGXSYJVPL-ASCUWTISSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=C(NC(N)=O)C=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=C(NC(N)=O)C=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 CJKKHQGXSYJVPL-ASCUWTISSA-N 0.000 claims 1
- ZPOAUFCILBOBJR-SVMMDPMYSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC(NC(C)=O)=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC(NC(C)=O)=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 ZPOAUFCILBOBJR-SVMMDPMYSA-N 0.000 claims 1
- JKXDZBOIGSVIIM-BGMHAWJCSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@@]3(CC1)C=1C=CC=CC=1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@@]3(CC1)C=1C=CC=CC=1)[H])CN2CC1CC1 JKXDZBOIGSVIIM-BGMHAWJCSA-N 0.000 claims 1
- JNKACGNPNXNABC-VTPACTEHSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(O)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(O)CC1)[H])CN2CC1CC1 JNKACGNPNXNABC-VTPACTEHSA-N 0.000 claims 1
- AOUNVUHADLIPSM-QTDSEMIKSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCCOCCOCCOCCOCCOC)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCCOCCOCCOCCOCCOC)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 AOUNVUHADLIPSM-QTDSEMIKSA-N 0.000 claims 1
- HUMQONJSWRHQEI-BUVWRSTLSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CS(=O)(=O)CC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CS(=O)(=O)CC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 HUMQONJSWRHQEI-BUVWRSTLSA-N 0.000 claims 1
- CEBOEHUQMKNZOK-KOEYQPMUSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CSC=4SC=NN=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CSC=4SC=NN=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 CEBOEHUQMKNZOK-KOEYQPMUSA-N 0.000 claims 1
- HAAGAXZZVIBWSV-SMHPFREUSA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OCC(O)=O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OCC(O)=O)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](COCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 HAAGAXZZVIBWSV-SMHPFREUSA-N 0.000 claims 1
- YFKQYHWQDZXKGP-RIWDBKMTSA-N C1=CC=C2SC(SC[C@@H]3[C@]4(OC)CC[C@]5(C3)[C@@]36[C@H]4OC=4C(OC)=CC=C(C6=4)C[C@]5(N(CC3)C)[H])=NC2=C1 Chemical compound C1=CC=C2SC(SC[C@@H]3[C@]4(OC)CC[C@]5(C3)[C@@]36[C@H]4OC=4C(OC)=CC=C(C6=4)C[C@]5(N(CC3)C)[H])=NC2=C1 YFKQYHWQDZXKGP-RIWDBKMTSA-N 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N Oxazole Chemical compound C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PXXJHWLDUBFPOL-UHFFFAOYSA-N benzamidine Chemical compound NC(=N)C1=CC=CC=C1 PXXJHWLDUBFPOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RFRXIWQYSOIBDI-UHFFFAOYSA-N benzarone Chemical compound CCC=1OC2=CC=CC=C2C=1C(=O)C1=CC=C(O)C=C1 RFRXIWQYSOIBDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- HNQIVZYLYMDVSB-UHFFFAOYSA-N methanesulfonimidic acid Chemical compound CS(N)(=O)=O HNQIVZYLYMDVSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GBDRMPRTNVKBAD-UHFFFAOYSA-N methyl 2,5-diamino-5-oxopentanoate Chemical compound COC(=O)C(N)CCC(N)=O GBDRMPRTNVKBAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ANSUDRATXSJBLY-UHFFFAOYSA-N methyl 2-amino-3-hydroxypropanoate Chemical compound COC(=O)C(N)CO ANSUDRATXSJBLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CEMZBWPSKYISTN-UHFFFAOYSA-N methyl 2-amino-3-methylbutanoate Chemical compound COC(=O)C(N)C(C)C CEMZBWPSKYISTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QVDXUKJJGUSGLS-UHFFFAOYSA-N methyl 2-amino-4-methylpentanoate Chemical compound COC(=O)C(N)CC(C)C QVDXUKJJGUSGLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- DIIUDCDSVQJDAE-ZYGOFEOWSA-N n-((4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-6-((benzyloxy)methyl)-7-methoxy-3-methyl-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-9-yl)methanesulfonamide Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(OC)CC[C@]3(C1)[C@@]14[C@H]2OC=2C(NS(C)(=O)=O)=CC=C(C4=2)C[C@]3(N(CC1)C)[H])OCC1=CC=CC=C1 DIIUDCDSVQJDAE-ZYGOFEOWSA-N 0.000 claims 1
- PGANIOBIXBHMAK-BUVWRSTLSA-N n-benzyl-1-((4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-3-(cyclopropylmethyl)-7,9-dimethoxy-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-6-yl)methanamine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CNCC=4C=CC=CC=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 PGANIOBIXBHMAK-BUVWRSTLSA-N 0.000 claims 1
- QERDWLFJAPHTPD-DPODCYPTSA-N n-benzyl-n-(((4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-3-(cyclopropylmethyl)-7,9-dimethoxy-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-6-yl)methyl)acetamide Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CN(CC=4C=CC=CC=4)C(C)=O)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 QERDWLFJAPHTPD-DPODCYPTSA-N 0.000 claims 1
- DZQAFVKZCCYHNH-SROIDHQSSA-N n-benzyl-n-(((4r,4as,6r,7r,7ar,12bs)-3-(cyclopropylmethyl)-7,9-dimethoxy-1,2,3,4,5,6,7,7a-octahydro-4a,7-ethano-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-6-yl)methyl)methanesulfonamide Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CN(CC=4C=CC=CC=4)S(C)(=O)=O)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 DZQAFVKZCCYHNH-SROIDHQSSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 150000003536 tetrazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- VLLMWSRANPNYQX-UHFFFAOYSA-N thiadiazole Chemical compound C1=CSN=N1.C1=CSN=N1 VLLMWSRANPNYQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 10
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 description 259
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 description 17
- 229960001736 buprenorphine Drugs 0.000 description 14
- 229940005483 opioid analgesics Drugs 0.000 description 13
- PULGYDLMFSFVBL-SMFNREODSA-N nociceptin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(O)=O)[C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 PULGYDLMFSFVBL-SMFNREODSA-N 0.000 description 11
- 102000048266 Nociceptin Human genes 0.000 description 10
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N morphine Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 description 10
- 108090000622 Nociceptin Proteins 0.000 description 9
- 102000051367 mu Opioid Receptors Human genes 0.000 description 9
- 108020001612 μ-opioid receptors Proteins 0.000 description 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 7
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 6
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 description 6
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 description 5
- 239000002756 mu opiate receptor agonist Substances 0.000 description 5
- 230000003533 narcotic effect Effects 0.000 description 5
- 239000000014 opioid analgesic Substances 0.000 description 5
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 5
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 4
- 239000006274 endogenous ligand Substances 0.000 description 4
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 4
- RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N loperamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C=1C=CC=CC=1)(C(=O)N(C)C)CCN(CC1)CCC1(O)C1=CC=C(Cl)C=C1 RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 4
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 description 4
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 description 4
- BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N Oxycodone Chemical compound O=C([C@@H]1O2)CC[C@@]3(O)[C@H]4CC5=CC=C(OC)C2=C5[C@@]13CCN4C BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N 0.000 description 3
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 3
- 230000036592 analgesia Effects 0.000 description 3
- 230000003502 anti-nociceptive effect Effects 0.000 description 3
- ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N cocaine Chemical compound O([C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H](N2C)[C@H]1C(=O)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N 0.000 description 3
- 229960002428 fentanyl Drugs 0.000 description 3
- IVLVTNPOHDFFCJ-UHFFFAOYSA-N fentanyl citrate Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O.C=1C=CC=CC=1N(C(=O)CC)C(CC1)CCN1CCC1=CC=CC=C1 IVLVTNPOHDFFCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000006870 function Effects 0.000 description 3
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 3
- WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N hydromorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@H]23)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N 0.000 description 3
- 229960001410 hydromorphone Drugs 0.000 description 3
- 239000003446 ligand Substances 0.000 description 3
- 229960001571 loperamide Drugs 0.000 description 3
- 238000007726 management method Methods 0.000 description 3
- 229960002085 oxycodone Drugs 0.000 description 3
- SHXWCVYOXRDMCX-UHFFFAOYSA-N 3,4-methylenedioxymethamphetamine Chemical compound CNC(C)CC1=CC=C2OCOC2=C1 SHXWCVYOXRDMCX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 description 2
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 description 2
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 2
- 102100028646 Nociceptin receptor Human genes 0.000 description 2
- 101100244562 Pseudomonas aeruginosa (strain ATCC 15692 / DSM 22644 / CIP 104116 / JCM 14847 / LMG 12228 / 1C / PRS 101 / PAO1) oprD gene Proteins 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 2
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 108700023159 delta Opioid Receptors Proteins 0.000 description 2
- 102000048124 delta Opioid Receptors Human genes 0.000 description 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 description 2
- 230000001976 improved effect Effects 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 102000048260 kappa Opioid Receptors Human genes 0.000 description 2
- 229960001797 methadone Drugs 0.000 description 2
- 229960001252 methamphetamine Drugs 0.000 description 2
- MYWUZJCMWCOHBA-VIFPVBQESA-N methamphetamine Chemical compound CN[C@@H](C)CC1=CC=CC=C1 MYWUZJCMWCOHBA-VIFPVBQESA-N 0.000 description 2
- 229940126487 mu opioid receptor agonist Drugs 0.000 description 2
- 229940127240 opiate Drugs 0.000 description 2
- 239000003399 opiate peptide Substances 0.000 description 2
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 2
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 2
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 description 2
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 description 2
- 108020001588 κ-opioid receptors Proteins 0.000 description 2
- RDJGLLICXDHJDY-NSHDSACASA-N (2s)-2-(3-phenoxyphenyl)propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](C)C1=CC=CC(OC=2C=CC=CC=2)=C1 RDJGLLICXDHJDY-NSHDSACASA-N 0.000 description 1
- WRRSFOZOETZUPG-FFHNEAJVSA-N (4r,4ar,7s,7ar,12bs)-9-methoxy-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1h-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-ol;hydrate Chemical compound O.C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC WRRSFOZOETZUPG-FFHNEAJVSA-N 0.000 description 1
- MBGVUMXBUGIIBQ-LEWJYISDSA-N 1-[(3r,4r)-1-(cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)piperidin-4-yl]-3-ethylbenzimidazol-2-one Chemical compound C([C@H]([C@@H](C1)CO)N2C3=CC=CC=C3N(C2=O)CC)CN1CC1CCCCCCC1 MBGVUMXBUGIIBQ-LEWJYISDSA-N 0.000 description 1
- QVRQIOGZIFABFD-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxybenzoic acid;magnesium Chemical compound [Mg].OC(=O)C1=CC=CC=C1O.OC(=O)C1=CC=CC=C1O.OC(=O)C1=CC=CC=C1O QVRQIOGZIFABFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 59096-14-9 Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1[14C](O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 0.000 description 1
- WXOUFNFMPVMGFZ-BDQAUFNLSA-N 7-Benzylidenenaltrexone Chemical compound N1([C@@H]2CC3=CC=C(C=4O[C@@H]5[C@](C3=4)([C@]2(CC(/C5=O)=C\C=2C=CC=CC=2)O)CC1)O)CC1CC1 WXOUFNFMPVMGFZ-BDQAUFNLSA-N 0.000 description 1
- OQLZINXFSUDMHM-UHFFFAOYSA-N Acetamidine Chemical compound CC(N)=N OQLZINXFSUDMHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- FSKVJNNDFYMKCF-QWEWFXQASA-N C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CSC=4SC5=CC=CC=C5N=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(OC)=CC=C(C2=4)C[C@@]2([C@@]11C[C@H](CSC=4SC5=CC=CC=C5N=4)[C@]3(OC)CC1)[H])CN2CC1CC1 FSKVJNNDFYMKCF-QWEWFXQASA-N 0.000 description 1
- 108010065372 Dynorphins Proteins 0.000 description 1
- 108010049140 Endorphins Proteins 0.000 description 1
- 102000009025 Endorphins Human genes 0.000 description 1
- 108010092674 Enkephalins Proteins 0.000 description 1
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010062016 Immunosuppression Diseases 0.000 description 1
- URLZCHNOLZSCCA-VABKMULXSA-N Leu-enkephalin Chemical class C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=CC=C1 URLZCHNOLZSCCA-VABKMULXSA-N 0.000 description 1
- 102000004129 N-Type Calcium Channels Human genes 0.000 description 1
- 108090000699 N-Type Calcium Channels Proteins 0.000 description 1
- CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N Naproxen Natural products C1=C(C(C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940127450 Opioid Agonists Drugs 0.000 description 1
- 102000001490 Opioid Peptides Human genes 0.000 description 1
- 108010093625 Opioid Peptides Proteins 0.000 description 1
- 208000030053 Opioid-Induced Constipation Diseases 0.000 description 1
- 102000016978 Orphan receptors Human genes 0.000 description 1
- 108070000031 Orphan receptors Proteins 0.000 description 1
- UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N Oxymorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@]23O)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- 206010062237 Renal impairment Diseases 0.000 description 1
- 208000004756 Respiratory Insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 206010038678 Respiratory depression Diseases 0.000 description 1
- 208000010513 Stupor Diseases 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 description 1
- 230000008484 agonism Effects 0.000 description 1
- 238000011292 agonist therapy Methods 0.000 description 1
- 230000001270 agonistic effect Effects 0.000 description 1
- 229940024606 amino acid Drugs 0.000 description 1
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 230000002238 attenuated effect Effects 0.000 description 1
- 230000003542 behavioural effect Effects 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 229960001231 choline Drugs 0.000 description 1
- OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N choline Chemical compound C[N+](C)(C)CCO OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011260 co-administration Methods 0.000 description 1
- 229960003920 cocaine Drugs 0.000 description 1
- 229960004126 codeine Drugs 0.000 description 1
- OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N codeine Natural products C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N 0.000 description 1
- 230000001010 compromised effect Effects 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N diflunisal Chemical compound C1=C(O)C(C(=O)O)=CC(C=2C(=CC(F)=CC=2)F)=C1 HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000616 diflunisal Drugs 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- JMNJYGMAUMANNW-FIXZTSJVSA-N dynorphin a Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(O)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=CC=C1 JMNJYGMAUMANNW-FIXZTSJVSA-N 0.000 description 1
- 210000000105 enteric nervous system Anatomy 0.000 description 1
- CAHCBJPUTCKATP-FAWZKKEFSA-N etorphine Chemical compound O([C@H]1[C@@]2(OC)C=C[C@@]34C[C@@H]2[C@](C)(O)CCC)C2=C5[C@]41CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C2O CAHCBJPUTCKATP-FAWZKKEFSA-N 0.000 description 1
- 229950004155 etorphine Drugs 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 229960001419 fenoprofen Drugs 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N hydrocodone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 description 1
- 230000001506 immunosuppresive effect Effects 0.000 description 1
- 229940095970 imodium Drugs 0.000 description 1
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 238000002955 isolation Methods 0.000 description 1
- 230000033001 locomotion Effects 0.000 description 1
- 230000006742 locomotor activity Effects 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- JVLBPIPGETUEET-GAAHOAFPSA-O methylnaltrexone Chemical compound C[N+]1([C@@H]2CC=3C4=C(C(=CC=3)O)O[C@@H]3[C@]4([C@@]2(O)CCC3=O)CC1)CC1CC1 JVLBPIPGETUEET-GAAHOAFPSA-O 0.000 description 1
- 230000004899 motility Effects 0.000 description 1
- 239000002623 mu opiate receptor antagonist Substances 0.000 description 1
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 description 1
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-M naproxen(1-) Chemical compound C1=C([C@H](C)C([O-])=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-M 0.000 description 1
- 239000004081 narcotic agent Substances 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 description 1
- 229940121367 non-opioid analgesics Drugs 0.000 description 1
- 230000008520 organization Effects 0.000 description 1
- 229940051877 other opioids in atc Drugs 0.000 description 1
- 229960005118 oxymorphone Drugs 0.000 description 1
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 description 1
- 239000004031 partial agonist Substances 0.000 description 1
- 210000002509 periaqueductal gray Anatomy 0.000 description 1
- 231100000857 poor renal function Toxicity 0.000 description 1
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000003571 reporter gene assay Methods 0.000 description 1
- 238000012552 review Methods 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 1
- 230000001960 triggered effect Effects 0.000 description 1
- 239000002023 wood Substances 0.000 description 1
- 229910052727 yttrium Inorganic materials 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D489/00—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
- C07D489/09—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: containing 4aH-8, 9 c-Iminoethano- phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D489/10—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: containing 4aH-8, 9 c-Iminoethano- phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems condensed with carbocyclic rings or ring systems with a bridge between positions 6 and 14
- C07D489/12—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: containing 4aH-8, 9 c-Iminoethano- phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems condensed with carbocyclic rings or ring systems with a bridge between positions 6 and 14 the bridge containing only two carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、−SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−CN、−SH、−OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、−SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−CN、−SH、−OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数であり、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、Zが非置換であり、GがOの場合、
a)R1は、
i.水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択されるか、または
b)R2およびR8のうちの少なくとも1つは、
i.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、および−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニル、ベンジル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、およびナフチル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
iii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、および−(C2〜C12)アルキニル、(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、または−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
iv.2,3−ジヒドロキシプロピル、または
v.1または2つのアルキル基で置換されている、4−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、5−イソオキサゾリル、または5−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、または
vi.−C(=O)NH2または−(C1〜C6)アルキル−C(=O)NH2
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択される
のいずれかとするか、または
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、R3aおよびR3bが両方とも水素であり、Zが置換されており、GがOであり、Yが結合の場合、R2は水素以外であるものとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルおよびナフチルであり、これらのうちのいずれかは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C7〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数であり、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、Zが非置換であり、GがOCOであり、Yが直接結合の場合、
a)R1は、
i.水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール−(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択されるか、または
b)R2は、
i.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NHR6、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、およびナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択される
のいずれかとするか、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、R3aおよびR3bが両方とも水素であり、Zが置換されており、GがOであり、Yが結合の場合、R2は水素以外であるものとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C2〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、
a)水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
b)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール−(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択され、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−CONH(C1〜C6)アルキルから選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R8、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CN、NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれが、−(C1〜C6)アルキル、−OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、−SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2は、
a)−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、および−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)、NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
b)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニル、ベンジル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、およびナフチル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
c)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、および−(C2〜C12)アルキニル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、および−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
d)2,3−ジヒドロキシプロピル、または
e)1または2つのアルキル基で置換されている、4−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル(C1C6)アルキル、5−イソオキサゾリル、または5−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、または
f)−C(=O)NH2または−(C1〜C6)アルキル−C(=O)NH2
であり、
R8は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、
−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で、場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるが、
ただし、R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるものとし、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
Xは、OHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、
Qは、OMeであり、
Zは、−(CH2)m−であり、
Gは、−OCO−であり、
Yは、−CHであり、
R8は、NH2であり、
R2は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1−6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH2、−(C1〜C6)アルキル−CO−NH2、−(C1〜C6)アルキル−CO−NH−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CO−OH、または−(C1〜C6)アルキル−CO−O(C1〜C4)アルキルであり、
R1は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C6)シクロアルキル、および((C3〜C6)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキルから選択され、
R3aとR3bは、両方とも水素であり、
mは、1または2の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物をさらに提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、またはSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10、およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数であり、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、Zが非置換であり、GがOの場合、
a)R1は、
i.水素、(C1〜C10)アルコキシ、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
b)R2およびR8のうちの少なくとも1つは、
i.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、N−メチル−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド、またはアセトイミドアミドからなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、
ii.水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジル(これらのうちのそれぞれは、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、または−(C1〜C10)アルコキシから独立して選択される
のいずれかとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物をさらに提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルおよびナフチルであり、これらのうちのいずれかは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C7〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10、およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、
a)水素、(C1〜C10)アルコキシ、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
b)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されている)
から選択され、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−CONH(C1〜C6)アルキルから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R8、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2またはR8のうちの少なくとも1つは、
a)−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
b)水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジル(これらのうちのそれぞれは、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、および−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から独立して選択され、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、および−(C1〜C10)アルコキシから選択されるが、ただしR3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、または−(C1〜C10)アルコキシから選択されるものとし、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であるか、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であるか、
pは、0、1または2の整数であるか、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、および−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよび−NH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10、およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数であり、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、GがOの場合、
a)R1は、
i.水素、(C1〜C10)アルコキシ、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−および((3から12員の)ヘテロ環)−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジル(これらのうちのそれぞれは、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
b)R2およびR8のうちの少なくとも1つは、
i.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、および−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)
ii.水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジル(これらのうちのそれぞれは、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、および−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、または−(C1〜C10)アルコキシから独立して選択される
のいずれかとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルおよびナフチルであり、これらのうちのいずれかは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C7〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10、およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択されるが、ただし、Qは、OMeではないものとし、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、
a)水素、(C1〜C10)アルコキシ、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
b)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されている)
から選択され、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、CONH(C1〜C6)アルキル−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R8、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2またはR8のうちの少なくとも1つは、
a)−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)
b)水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジル(これらのうちのそれぞれは、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、および−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から独立して選択され、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、および−(C1〜C10)アルコキシから選択されるが、ただしR3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、または−(C1〜C10)アルコキシから選択されるものとし、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であるか、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であるか、
pは、0、1または2の整数であるか、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1がCH3またはシクロプロピルであり、
Xが、F、NH2、NHCOCH3、NHSO2CH3、CN、CO2H、CONH2、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、および−(OCH2CH2)s−OHから選択される、式Iの新規の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、−SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−CN、−SH、−OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、
((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であるか、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であるか、
pは、0、1または2の整数であるか、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、−SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−CN、−SH、−OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、
((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数であり、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、Zが非置換であり、GがOの場合、
a)R1は、
iii.水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
iv.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択されるか、または
b)R2およびR8のうちの少なくとも1つは、
vii.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、および−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
viii.−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニル、ベンジル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、およびナフチル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
ix.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、または−(C2〜C12)アルキニル、(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、または−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
x.2,3−ジヒドロキシプロピル、または
xi.1または2つのアルキル基で置換されている、4−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、5−イソオキサゾリル、または5−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、または
xii.−C(=O)NH2または−(C1〜C6)アルキル−C(=O)NH2
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択される
のいずれかとするか、または
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、R3aおよびR3bが両方とも水素であり、Zが置換されており、GがOであり、Yが結合の場合、R2は水素以外であるものとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルおよびナフチルであり、これらのうちのいずれかは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C7〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であるか、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であるか、
pは、0、1または2の整数であるか、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物
(ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、Zが非置換であり、GがOCOであり、Yが直接結合の場合、
a)R1は、
iii.水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
iv.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択されるか、
または
b)R2は、
iii.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NHR6、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、およびナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
iv.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、独立して−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択される
のいずれかとする)
(ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、R3aおよびR3bが両方とも水素であり、Zが置換されており、GがOであり、Yが結合の場合、R2は水素以外であるものとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C2〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、
c)水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
d)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択され、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−CONH(C1〜C6)アルキルから選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R8、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CN、NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれが、−(C1〜C6)アルキル、−OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、−SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2は、
g)−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、および−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)、NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
h)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニル、ベンジル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、およびナフチル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
i)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、および−(C2〜C12)アルキニル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、および−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
j)2,3−ジヒドロキシプロピル、または
k)1または2つのアルキル基で置換されている、4−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル(C1C6)アルキル、5−イソオキサゾリル、または5−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、または
l)−C(=O)NH2または−(C1〜C6)アルキル−C(=O)NH2
であり、
R8は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で、場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるが、
ただし、R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるものとし、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
Xは、OHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、
Qは、OMeであり、
Zは、−(CH2)m−であり、
Gは、−OCO−であり、
Yは、−CHであり、
R8は、NH2であり、
R2は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1−6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH2、−(C1〜C6)アルキル−CO−NH2、−(C1〜C6)アルキル−CO−NH−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CO−OH、または−(C1〜C6)アルキル−CO−O(C1〜C4)アルキルであり、
R1は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C6)シクロアルキル、および((C3〜C6)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキルから選択され、
R3aとR3bは、両方とも水素であり、
mは、1または2の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物をさらに提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10、およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数であり、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、Zが非置換であり、GがOの場合、
a)R1は、
iii.水素、(C1〜C10)アルコキシ、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
iv.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
b)R2およびR8のうちの少なくとも1つは、
iii.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、N−メチル−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド、またはアセトイミドアミドからなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)
iv.水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジル(これらのうちのそれぞれは、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、または−(C1〜C10)アルコキシから独立して選択される
のいずれかとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物をさらに提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルおよびナフチルであり、これらのうちのいずれかは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C7〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10、およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択されるが、ただし、Qは、OMeではないものとし、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、
c)水素、(C1〜C10)アルコキシ、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
d)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されている)
から選択され、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−CONH(C1〜C6)アルキルから選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R8、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2またはR8のうちの少なくとも1つは、
c)−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
d)水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジル(これらのうちのそれぞれは、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、および−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から独立して選択され、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、および−(C1〜C10)アルコキシから選択されるが、ただしR3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、または−(C1〜C10)アルコキシから選択されるものとし、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、および−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよび−NH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10、およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数であり、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、GがOの場合、
d)R1は、
iii.水素、(C1〜C10)アルコキシ、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
iv.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジル(これらのうちのそれぞれは、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
e)R2およびR8のうちの少なくとも1つは、
iii.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、および−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)
iv.水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジル(これらのうちのそれぞれは、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、および−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
f)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、または−(C1〜C10
)アルコキシから独立して選択される
のいずれかとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物をさらに提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルおよびナフチルであり、これらのうちのいずれかは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C7〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10、およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択されるが、ただし、QはOMeでないものとし、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、
c)水素、(C1〜C10)アルコキシ、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、および((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
d)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されている)
から選択され、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、CONH(C1〜C6)アルキル−から選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R8、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2またはR8のうちの少なくとも1つは、
c)−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)
d)水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニルおよびベンジル(これらのうちのそれぞれは、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、および−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から独立して選択され、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、または−CH2(ハロ)から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)、
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、および−(C1〜C10)アルコキシから選択されるが、ただしR3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、または−(C1〜C10)アルコキシから選択されるものとし、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHであるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、および((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、NH(C1〜C6)アルキル−、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、NR9、NR’、S、SO、およびSO2から選択され、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNおよびNH−SO2R9から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9R10およびR14から選択され、
Zは、−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CH−または直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1〜13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物を提供する。
R1がCH3またはシクロプロピルメチルであり、
Xが、F、NH2、NHCOCH3、NHSO2CH3、CN、CO2H、CONH2、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、および−(OCH2CH2)s−OHから選択される、式Iの新規の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を提供する。
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−7−メトキシ−3−メチル−6−(((2−メチルベンジル)オキシ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)オキシ)エタノール(化合物1);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−アミン(化合物2);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−9−ビニル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物3);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(9ベンジルオキシ)メチル)−9−フルオロ−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物4);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェノキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物5);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンゾ[d]チアゾール−2−イルチオ)メチル)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物6);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンゾ[d]チアゾール−2−イルチオ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物7);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェノキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−オール(化合物8);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−6−(((3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)チオ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物9);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−アミン(化合物10);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェノキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−オール(化合物11);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−6−(((3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)チオ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物12);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−(((1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チオ)メチル)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物13);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−(((1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チオ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物14);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−フルオロ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物15);
N−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)メタンスルホンアミド(化合物16);
N−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)アセトアミド(化合物17);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物18)
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−9−ブロモ−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物19);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボニトリル(化合物20);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボキサミド(化合物21);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−オール(化合物22);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボン酸(化合物23);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(((3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)メトキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物24);
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンゾ[b]チオフェン−2−イルメトキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)オキシ)エタノール(化合物25);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−6−(((3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)メトキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物26);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンゾ[d]オキサゾール−2−イルチオ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物27);
N−ベンジル−1−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メタンアミン(化合物28);および
N−ベンジル−N−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)メタンスルホンアミド(化合物29);
ならびに薬学的に許容されるその塩、プロドラッグおよび溶媒和物を含む。
N−ベンジル−N−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)アセトアミド(化合物30);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルチオ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物31);
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルスルフィニル)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物32);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−6−(2,5,8,11−テトラオキサドデシル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物33);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−6−(2,5,8,11,14,17−ヘキサオキサオクタデシル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物34);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−9−(2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)エトキシ)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物35);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−9−(2,5,8,11,14−ペンタオキサヘキサデカン−16−イルオキシ)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物36);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−6−(((4−(2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)エトキシ)ベンジル)オキシ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物37);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(((4−(2,5,8,11,14−ペンタオキサヘキサデカン−16−イルオキシ)ベンジル)オキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物38);
メチル2−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)アセテート(化合物39);および
2−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)酢酸(化合物40)
をさらに含む。
3−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−3(4H)−イル)プロパンアミド(化合物41);
2−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)アミノ)酢酸(化合物42);
2−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)ベンズアミド)酢酸(化合物43);
2−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)アミノ)アセトアミド(化合物44);
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)アセトアミド(化合物45);
2−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)酢酸(化合物46);
1−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)エタン−1,2−ジオール(化合物47);
1−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)尿素(化合物48);
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−フェニルプロパノエート(化合物49);
2−((3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)アミノ)酢酸(化合物50);
(4R,4aS,6S,7S,7aS,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−メトキシ−7−フェニル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物51);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−7−(2,5,8,11,14−ペンタオキサヘキサデカン−16−イルオキシ)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物52);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−メトキシ−7−(2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)エトキシ)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物53);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(((4−((2H−テトラゾール−5−イル)メチル)ベンジル)オキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物54);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−6−(((3−プロピルイソオキサゾール−5−イル)メトキシ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物55);
3−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−3(4H)−イル)プロパン酸(化合物56);
2−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−3(4H)−イル)酢酸(化合物57);
2−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−3(4H)−イル)アセトアミド(化合物58);
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)オキシ)酢酸(化合物59);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−9−((2H−テトラゾール−5−イル)メトキシ)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物60);
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)オキシ)アセトアミド(化合物61);
N−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド(化合物62);
3−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)プロパン−1,2−ジオール(化合物63);
N−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド(化合物64);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(2−(ベンジルオキシ)プロパン−2−イル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物65);
3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)ベンズイミドアミド(化合物66)
ならびに薬学的に許容されるその塩、プロドラッグおよび溶媒和物をさらに含む。
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルスルホニル)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物67);
3−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)プロパン−1,2−ジオール(化合物68);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボニトリル(化合物69);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−9−(2H−テトラゾール−5−イル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物70);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボン酸(化合物71);
N−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)アセトアミド(化合物72);
メチル2−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)アセテート(化合物73);
N−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)ベンズアミド(化合物74);
4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)ベンズアミド(化合物75);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボキサミド(化合物76);
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノプロパノエート(化合物77);
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート(化合物78);
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−メチルブタノエート(化合物79);
(2S,3S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−メチルペンタノエート(化合物80);
(S)−2−アミノ−N−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)プロパンアミド(化合物81);
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−4−メチルペンタノエート(化合物82);
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2,5−ジアミノ−5−オキソペンタノエート(化合物83);
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−フェニルプロパノエート(化合物84);
(2S,3S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−メチルペンタノエート(化合物85);
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノプロパノエート(化合物86);
エチル3−((4R,4aS,5S,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−5−イル)プロパノエート(化合物87);
2−((4R,4aS,5S,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−5−イル)アセトニトリル(化合物88);
3−((4R,4aS,5S,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−5−イル)プロパン酸(化合物89);
2−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)酢酸(化合物90);
1−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)−3−メチル尿素(化合物91);
エチル3−((4R,4aS,5S,6S,7R,7aR,12bS)−5−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)プロパノエート(化合物92);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−7−オール(化合物93);
N−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)アセトアミド(化合物94);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−((2H−テトラゾール−5−イル)メチル)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン(化合物95);
2−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)酢酸(化合物96);
1−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)エタン−1,2−ジオール(化合物97)
を含む。
式Iの化合物は、本開示を考慮して、従来の有機物の合成を用いて、または以下のスキームで示された例示的方法により、生成することができる。
μ−オピオイド受容体結合実験の手順:μ−オピオイド受容体に対する放射リガンド投与置換結合実験では、最終容量500μlの結合緩衝液(10mM MgCl2、1mM EDTA、5%DMSO、50mM HEPES、pH7.4)中の5mg膜タンパク質/穴と共に、0.3nM[3H]−ジプレノルフィン(Perkin Elmer、Shelton、CT)を使用した。反応は、非標識ナロキソンの不在下または増加濃度での非標識ナロキソンの存在下で行った。すべての反応は、96穴深底ポリプロピレンプレートの中で、室温で2時間行った。96穴組織ハーベスター(Perkin Elmer、Shelton、CT)を用いて0.5%ポリエチレンイミン中に予浸させておいた、96穴Unifilter GF/C濾過プレート(Perkin Elmer、Shelton、CT)への急速濾過により結合反応を終了させ、続いて500μlの氷冷した結合緩衝液で3回濾過洗浄を実施した。濾過プレートを、続いて50℃で2〜3時間乾燥させた。BetaScintシンチレーション反応混液(Perkin Elmer、Shelton、CT)を加え(50μl/穴)、Packard Top−Countを用いて、1分/穴の間、プレートをカウントした。GraphPad PRISM(商標)v.3.0以上(San Diego、Calif.)の、ワンサイト競合カーブフィッティング機能を用いて、またはワンサイト競合カーブフィッティング用の自社機能を用いて、データを解析した。
試験動物:各実験では、実験の開始時に体重が200〜260gのラットを用いる。これらのラットは、群で収容し、投薬より約16時間前に飼料を撤去する本発明の化合物の経口投与前を除いては、飼料および水を常時自由摂取させる。対照群は、本発明の化合物で治療したラットとの比較の役割を果たす。対照群には、本発明の化合物用の担体を投与する。対照群に投与した担体の量は、試験群に投与した担体と本発明の化合物の量と同じである。
足圧力アッセイを使用して、機械的痛覚過敏を評価することができる。このアッセイでは、C.Stein、「Unilateral Inflammation of the Hindpaw in Rats as a Model of Prolonged Noxious Stimulation:Alterations in Behavior and Nociceptive Thresholds」、Pharmacol.Biochem.and Behavior 31:451-455(1988年)に記載の通り、アナルゲシメーター(モデル7200、イタリアのUgo Basileから市販)を用いて、侵害性の機械的刺激に対する後足引っ込め閾値(PWT)を測定する。後足にかかる最大重量を250gに設定し、足の完全な引っ込みとしてエンドポイントを取る。各時間点で、各ラットに対して一度ずつPWTを測定し、影響のあった(同側、つまり傷と同じ側)後足のみを試験するか、または同側と反対側(非傷害の、つまり傷の反対側)の両方の後足を試験する。
本発明の化合物は、その活性により、ヒトのおよび獣医薬において好都合に有用である。上述のように、本発明の化合物は、それを必要とする動物において、ある状態を治療または予防するために有用である。本発明の化合物は、オピオイドおよび/またはORL−1受容体の調節を必要とする任意の動物に投与することができる。
(実施例)
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.42-7.25 (m, 5H), 6.95 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.64 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 4.58 (s, 1H), 4.52 (dd, J = 15.9, 12.1 Hz, 2H), 3.73 (dd, J = 8.8, 4.1 Hz, 1H), 3.53 (dd, J = 8.8, 8.5 Hz, 1H), 3.36 (s, 3H), 3.10 (d, J = 19.0 Hz, 1H), 2.87 (m, 1H), 2.71 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 2.47 (dd, J = 11.8, 5.2 Hz, 1H), 2.32-2.16 (m, 2H), 2.30 (s, 3H), 2.15-2.02 (m, 2H), 1.65 (m, 1H), 1.48 (m, 3H), 1.14 (m, 1H), 0.67 (m, 1H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.77 (bs, 1H), 7.48-7.23 (m, 6H), 7.75 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.61 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.75 (s, 1H), 4.51 (dd, J = 15.7, 12.1 Hz, 2H), 3.68 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.61 (dd, J = 9.1, 3.8 Hz, 1H), 3.48 (m, dd, J = 9.1, 9.1 Hz, 1H), 3.34 (m, 1H), 3.25 (s, 3H), 3.16 (m, 1H), 2.85 (s, 3H), 2.85-2.61 (m, 3H), 2.38 (m, 1H), 2.24 (m, 1H), 1.82 (m, 1H), 1.55 (dd, J = 13.2, 5.0 Hz, 1H), 1.39 (m, 1H), 1.29-1.12 (m, 2H), 0.61 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 447 [M + H]+ (計算値: 447.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.53 (s, 1H), 9.03 (br. s, 1H), 7.45 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.24 - 7.38 (m, 5H), 6.68 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.76 (s, 1H), 4.51 (dd, J = 14.9, 12.1 Hz, 2H), 3.70 (br. d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.57 - 3.65 (m, 1H), 3.42 - 3.54 (m, 2H), 3.24 (s, 3H), 3.09 - 3.18 (m, 1H), 2.73 - 2.92 (m, 6H), 2.21 - 2.41 (m, 2H), 2.02 (s, 3H), 1.76 - 1.89 (m, 1H), 1.51 - 1.62 (m, 1H), 1.33 - 1.44 (m, 1H), 1.10 - 1.28 (m, 2H), 0.55 - 0.70 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 489 [M + H]+ (計算値: 489.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.33 (s, 1H), 8.96 (br. s, 1H), 7.26 - 7.38 (m, 5H), 7.02 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.73 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.80 (s, 1H), 4.51 (dd, J = 15.4, 12.1 Hz, 2H), 3.71 (br. d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.58 - 3.65 (m, 1H), 3.45 - 3.54 (m, 2H), 3.39 (br. s., 1H), 3.25 (s, 3H), 3.07 - 3.19 (m, 1H), 3.03 (s, 3H), 2.72-2.86 (m, 6H), 2.19 - 2.41 (m, 2H), 1.76 -1 .88 (m, 1H), 1.49 - 1.66 (m, 1H), 1.33 - 1.45 (m, 1H), 1.08 - 1.29 (m, 2H), 0.55 - 0.65 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 525 [M + H]+ (計算値: 525.7).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.23 (br s, 1H), 7.40-7.30 (m, 5H), 6.78-6.5 (m, 2H), 4.74 (s, 1H), 4.57-4.47 (m, 2H), 3.90-3.83 (m, 1H), 3.65-3.61 (m, 1H), 3.53-3.48 (m, 1H), 3.45-3.25 (m, 6H), 3.00-2.70 (m, 4H), 2.49-2.22 (m, 3H), 1.88-1.83 (m, 1H), 1.58-1.50 (m, 1H), 1.42-1.30 (m, 2H), 1.30-1.20 (m, 1H), 12.10-1.05 (m, 1H), 0.68-0.58 (m, 3H), 0.43-0.35 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 487 [M + H]+ (計算値: 487.6).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.38-7.29 (m, 4H), 7.21 (m, 1H), 7.09 (d, J = 7.4 Hz, 1H), 6.59 (d, J = 7.4 Hz, 1H), 4.52 (dd, J = 15.4, 11.8 Hz, 2H), 4.34 (s, 1H), 3.73 (dd, J = 9.2, 4.5 Hz, 1H), 3.50 (dd, J = 9.1, 9.1 Hz, 1H), 3.34 (s, 3H), 3.12 (d, J = 18.2 Hz, 1H), 2.88 (m, 1H), 2.66 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 2.45 (m, 1H), 2.36-2.24 (m, 2H), 2.30 (s, 3H), 2.24-1.96 (m, 3H), 1.63 (m, 7H), 1.43 (m, 3H), 1.32 (m, 12H), 1.07 (m, 1H), 0.90 (m, 9H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.86 (bs, 1H), 7.38-7.23 (m, 5H), 7.09 (m, 1H), 6.74 (m, 1H), 4.87 (s, 1H), 4.52 (dd, J = 14.9, 11.6 Hz, 2H), 3.72 (m, 1H), 3.60 (m, 1H), 3.54-3.35 (m, 3H), 3.23 (s, 3H), 3.14 (m, 1H), 2.96-2.65 (m, 5H), 2.26 (m, 1H), 1.90 (m, 1H), 1.58 (m, 1H), 1.44 (m, 1H), 1.30-1.06 (m, 2H), 0.57 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 450 [M + H]+ (計算値: 450.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.50 (br s, 1H), 7.37-7.28 (m, 5H), 7.15-7.07 (m, 1H), 6.76-6.72 (m, 1H), 4.90 (s, 1H), 4.55-4.47 (m, 2H), 3.94-3.90 (m, 1H), 3,62-3.58 (m, 1H), 3.54-3.45 (m, 1H), 3.42-3.36 (m, 1H), 3.25-3.18 (m, 4H), 3.00-2.68 (m, 5H), 2.35-2.22 (m, 1H), 1.62-1.00 (m, 6H), 0.75-0.54 (m, 3H), 0.54-0.35 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 490 [M + H]+ (計算値: 490.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.18 (br. s, 1H), 7.55 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 7.27 - 7.36 (m, 5H), 6.91 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 5.00 (s, 1H), 4.51 (dd, J = 15.1, 12.3 Hz, 2H), 3.76 (br. d, J = 6.1 Hz, 1 H), 3.48 - 3.59 (m, 3H), 3.25 (s, 3H), 3.14 - 3.18 (m, 1H), 2.72 - 3.01 (m, 6H), 2.19 - 2.42 (m, 2H), 1.89 - 1.96 (m, 1H), 1.40 - 1.64 (m, 2H), 1.15 - 1.32 (m, 1H), 1.01 - 1.14 (m, 1H), 0.46 - 0.60 (m, 1H)
LC/MS, m/z = 457 [M + H]+ (計算値: 457.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.07 (br. s, 1H), 7.61 - 7.74 (m, 2H), 7.22 - 7.41 (m, 5H), 6.98 (br. s, 1H), 6.87 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.95 (s, 1H), 4.52 (dd, J = 15.4, 12.1 Hz, 2H), 3.75 (br. d, J = 6.3 Hz, 1H), 3.58 - 3.66 (m, 1H), 3.45 - 3.56 (m, 2H), 3.28 (s, 3H), 3.12 - 3.19 (m, 1H), 2.79 - 3.01 (m, 6H), 2.22 - 2.44 (m, 2H), 1.84 - 1.93 (m, 1H), 1.54 - 1.65 (m, 1H), 1.38 - 1.50 (m, 1H), 1.18 - 1.33 (m, 1H), 1.01 - 1.15 (m, 1H), 0.49 - 0.66 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 475 [M + H]+ (計算値: 475.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.14 (br. s, 1H), 7.64 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.24 - 7.42 (m, 6H), 6.81 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.81 (s, 1H), 4.51 (dd, J = 14.9, 12.1 Hz, 2H), 3.73 (br. d, J = 6.0 Hz, 1 H), 3.59 - 3.65 (m, 1H), 3.44 - 3.55 (m, 2H), 3.26 (s, 3H), 3.06 - 3.19 (m, 1H), 2.71 - 2.98 (m, 6H), 2.17 - 2.38 (m, 2H), 1.79 - 1.90 (m, 1H), 1.53 - 1.64 (m, 1H), 1.33 - 1.46 (m, 1H), 1.09 - 1.30 (m, 2H), 0.53 - 0.67 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 476 [M + H]+ (計算値: 476.6).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.37-7.24 (m, 5H), 7.24 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 6.66 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 4.59 (d, J = 1.92 Hz, 1H), 4.54 (m, 2H), 3.74 (dd, J1 = 8.79 Hz, J2= 3.84 Hz, 1H), 3.53 (t, J = 8.79 Hz, 1H), 3.37 (s, 3H), 2.90-3.08 (m, 3H), 2.67-2.75 (m, 1H), 2.20-2.35 (m, 3H), 2.02-2.19 (m, 3H), 1.31-1.64 (m, 4H), 1.08-1.16 (m, 1H), 0.73-0.87 (m, 1H), 0.55-0.68 (m, 1H), 0.42-0.52 (m, 2H), 0.05-0.12 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 497 [M + H]+ (計算値: 496).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.73 (d, J = 7.98 Hz, 1H), 7.25-7.35 (m, 5H), 6.74 (d, J = 7.98 Hz, 1H), 4.70 (s, 1H), 4.55 (S, 2H), 3.73 (dd, J1 = 9.08 Hz, J2 = 3.85 Hz, 1H), 3.55 (t, J = 8.53 Hz, 1H), 3.36 (s, 3H), 2.93-3.09 (m, 3H), 2.67-2.75 (m, 1H), 2.08-2.36 (m, 6H), 1.60-1.68 (m, 1H), 1.41-1.51 (m, 2H), 1.26-1.39 (m, 1H), 1.07-1.18 (m, 1H), 0.76-0.86 (m, 1H), 0.58-0.70 (m, 1H), 0.46-0.50 (m, 2H), 0.06-0.12 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 516 [M + H]+ (計算値: 515).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.69 (br. s, 1H), 7.68 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 7.65 (bs, 1H), 7.25 - 7.39 (m, 5H), 6.99 (bs, 1H), 6.85 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 4.97 (s, 1H), 4.52 (s, 2H), 3.94 (d, J = 6.33 Hz, 1H), 3.3-3.8 (m, 4H), 3.28 (s, 3H), 2.76 - 3.10 (m, 4H), 2.25 - 2.36 (m, 2H), 1.88-1.98 (m, 1H), 1.56-1.62 (m, 1H), 1.20-1.52 (m, 3H), 1.02-1.14 (m, 2H), 0.34-0.74 (m,5H).
LC/MS, m/z = 515 [M + H]+ (計算値: 514).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.26 - 7.50 (m, 5H), 6.94 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.62 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.48 - 4.60 (m, 3H), 3.66 - 3.81 (m, 1H), 3.47 - 3.59 (m, 1H), 3.37 (s, 3H), 2.88 - 3.13 (m, 3H), 2.52 - 2.77 (m, 1H), 2.16 - 2.38 (m, 7H), 2.06 - 2.15 (m, 3H), 1.61 - 1.71 (m, 2H), 1.40 - 1.55 (m, 7H), 1.03 - 1.20 (m, 2H), 0.72 - 0.86 (m, 2H), 0.59 - 0.72 (m, 2H), 0.43 - 0.54 (m, 5H), 0.06 - 0.17 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.45 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 7.38-7.21 (m, 5H), 6.60 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 4.53 (dd, J = 17.8, 12.1 Hz, 2H), 4.48 (s, 1H), 3.76 (dd, J = 8.8, 3.8 Hz, 1H), 3.53 (dd, J = 8.8, 8.8 Hz, 1H), 3.41 (s, 3H), 3.03-2.90 (m, 3H), 2.63 (m, 1H), 2.36-2.15 (m, 4H), 2.08 (m, 1H), 1.68-1.20 (m, 5H), 1.34 (s, 6H), 1.28 (s, 6H), 1.06 (m, 1H), 0.79 (m, 1H), 0.64 (m, 1H), 0.52-0.44 (m, 2H), 1.04-0.06 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.56 (bs, 1H), 7.43-7.25 (m, 6H), 6.70 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 4.87 (s, 1H), 4.52 (m, 2H), 3.93 (m, 1H), 3.61 (m, 1H), 3.52 (m, 1H), 3.41 (m, 1H), 3.25 (s, 3H), 3.21 (m, 1H), 3.10-2.68 (m, 4H), 2.27 (m, 1H), 1.96 (m, 1H), 1.57 (m, 1H), 1.45 (m, 1H), 1.38-1.22 (m, 2H), 1.16-1.04 (m, 2H), 0.88 (m, 1H), 0.74-0.54 (m, 2H), 0.52-0.32 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 550, 552 [M + H]+ (計算値: 550, 552).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.61 (bs, 1H), 7.41-7.23 (m, 5H), 7.24 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.74 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.65 (dd, J = 18.1, 11.8 Hz, 1H), 5.91 (m, 1H), 5.31 (m, 1H), 4.79 (s, 1H), 4.52 (dd, J = 17.0, 12.1 Hz, 2H), 3.71 (m, 1H), 3.63 (m, 1H), 3.54-3.35 (m, 3H), 3.28 (s, 3H), 3.16 (m, 1H), 2.91-2.80 (m, 5H), 2.42-2.14 (m, 2H), 1.88 (m, 1H), 1.57 (m, 1H), 1.39 (m, 1H), 1.30-1.06 (m, 3H), 0.60 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 458 [M + H]+ (計算値: 458.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.70 (br s, 1H), 7.36-7.30 (d, 1H), 7.24-7.14 (m, 3H), 6.92-6.85 (d, 2H), 6.70-6.63 (d, 1H), 4.90-4.80 (m, 1H), 4.75-4.70 (m, 1H), 4.55-4.40 (m, 2H), 4.05-4.00 (m, 2H), 3.70-3.60 (m, 4H), 3.55-3.50 (m, 1H), 3.25 (s, 3H), 3.20-3.10 (m, 1H), 2.90-2.80 (m, 4H), 2.80-2.60 (m, 2H), 2.40-2.30 (m, 4H), 1.90-1.80 (m, 1H), 1.60-1.50 (m, 1H), 1.48-1.35 (m, 1H), 1.30-1.10 (m, 3H), 0.70-0.60 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 506 [M + H]+ (計算値: 506.6).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.62 (br s, 1H), 7.95-7.92 (d, 1H), 7.83-7.80 (d, 1H), 7.40-7.34 (m, 3H), 6.90-6.85 (d, 1H), 6.67-6.64 (d, 1H), 4.90-4.70 (m, 3H), 4.05-4.00 (m, 2H), 3.90-3.85 (m, 1H), 3.68-3.65 (m, 2H), 3.60-3.50 (m, 1H), 3.30-3.15 (m, 3H), 3.00-2.70 (m, 4H), 2.45-2.25 (m, 2H), 1.92-1.82 (m, 1H), 1.60-1.34 (m, 3H), 1.34-1.18 (m, 3H), 1.15-1.05 (m, 2H), 0.90-0.82 (m, 2H), 0.75-0.55 (m, 3H), 0.55-0.33 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 588 [M + H]+ (計算値: 588.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.65 (br s, 1H), 6.89-6.85 (d, 1H), 6.71-6.67 (d, 1H), 4.71 (br s, 1H), 4.40-4.25 (m, 2H), 3.78 (s, 3H), 3.70-3.65 (m, 1H), 3.57-3.50 (m, 1H), 3.45-3.35 (m, 1H), 3.24 (s, 3H), 3.20-3.11 (m, 1H), 2.90-2.70 (m, 5H), 2.65-2.52 (m, 1H), 2.40-2.10 (m, 9H), 1.90-1.75 (m, 1H), 1.50-1.28 (m, 2H), 1.22-1.05 (m, 2H), 0.65-0.55 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 481 [M + H]+ (計算値: 481.6).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.28 (br s, 1H), 6.89-6.85 (d, 1H), 6.70-6.65 (d, 1H), 4.80-4.73 (m, 1H), 4.37-4.25 (m, 2H), 3.90-3.84 (m, 1H), 3.80-3.72 (m, 3H), 3.60-3.50 (m, 1H), 3.48-3.15 (m, 7H), 2.95-2.55 (m, 4H), 2.40-2.15 (m, 7H), 2.14-2.05 (m, 1H), 1.93-1.80 (m, 1H), 1.50-1.00 (m, 5H), 0.72-0.50 (m, 3H), 0.50-0.35 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 520 [M + H]+ (計算値: 520.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.66 (br s, 1H), 6.90-6.85 (d, 1H), 6.72-6.66 (d, 1H), 6.40 (s, 1H), 4.72 (s, 1H), 4.65-4.54 (m, 2H), 3.78 (s, 3H), 3.75-3.58 (m, 2H), 3.55-3.30 (m, 4H), 3.24 (s, 3H), 3.21-3.13 (m, 1H), 2.92-2.70 (m, 5H), 2.65-2.50 (m, 2H), 2.40-2.10 (m, 1H), 1.90-1.80 (m, 1H), 1.70-1.55 (m, 2H), 1.52-1.28 (m, 1H), 1.25-1.05 (m, 2H), 0.93-0.87 (t, 3H), 0.65-0.58 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 494 [M + H]+ (計算値: 494.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.43 (br s, 1H), 6.88 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.75 (s, 1H), 3.88 (d, J = 6.87 Hz, 1H), 3.88 (d, J = 6.87 Hz, 1H), 3.75 (s, 3H), 3.48-3.60 (m, 11H), 3.34-3.42 (m, 4H), 3.26-3.2 (m, 1H), 3.26 (s, 3H), 3.23 (s, 3H), 2.64-3.02 (m, 4H), 2.18-2.36 (m, 2H), 1.84-1.93 (m, 1H), 1.51 (dd, J1= 13.74 Hz, J2 = 4.95 Hz, 1H), 1.22-1.42 (m, 2H), 1.02-1.18 (m, 2H), 0.56-0.74 (m, 3H), 0.32-0.48 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 558 [M + H]+ (計算値: 558.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.40 (br s, 1H), 6.90-6.85 (d, 1H), 6.70-6.65 (d, 1H), 4.75 (s, 1H), 3.90-3.86 (m, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.62-3.48 (m, 21H), 3.46-3.35 (m, 4H), 3.32-3.27 (m, 1H), 3.26 (s, 3H), 3.24 (s, 2H), 3.03-2.60 (m, 4H), 2.40-2.17 (m, 2H), 1.93-1.84 (m, 1H), 1.55-1.45 (m, 1H), 1.45-1.20 (m, 2H), 1.20-1.00 (m, 2H), 0.74-0.55 (m, 3H), 0.48-0.33 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 645 [M + H]+ (計算値: 645.6).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 6.96 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.81 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.89 (s, 1H), 4.06 (m, 3H), 3.84 (s, 3H), 3.76 (dd, J1 = 8.79 Hz, J2 = 4.41 Hz, 1H), 3.61 (t, J = 8.79 Hz, 1H), 3.35 (s, 3H), 3.29-3.35 (m, 3H), 2.96-3.14 (m, 3H), 2.56-2.67 (m, 1H), 2.42-2.54 (m, 1H), 2.24-2.36 (m, 1H), 2.02 (dd, J1= 15.12 Hz, J2 = 2.76 HZ, 1H), 1.66 (dd, J1 = 12.63 Hz, J2= 5.22 Hz, 1H), 1.18-1.54 (m, 3H), 0.96-1.08 (m, 1H), 0.62-0.84 (m, 3H), 0.3-0.44 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 470 [M + H]+ (計算値: 469).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.69 (bs, 1H), 8.54 (bs, 3H), 7.28-7.38 (m, 3H), 7.22-7.24 (m, 2H), 6.89 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.72 (s, 1H), 4.34 (dd, J1= 10.74 Hz, J2 = 4.11 Hz, 1H), 4.18-4.28 (m, 1H), 3.80-3.92 (m, 3H), 3.78 (s, 3H), 3.30-3.45 (m, 2H), 3.18-3.28 (m, 2H), 3.22 (s, 3H), 2.94-3.18 (m, 3H), 2.75-2.92 (m, 2H), 2.58-2.74 (m, 1H), 2.28-2.40 (m, 1H), 2.13-2.28 (m, 1H), 1.82-1.94 (m, 1H), 1.0-1.36 (m, 5H), 0.55-0.78 (m, 3H), 0.35-0.5 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 559 [M + H]+ (計算値: 558).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 9.62 (s, 1H), 9.34 (br s, 1H), 8.21 (s, 1H), 7.89 (s, 1H), 7.76-7.72 (d, 2H), 7.23-7.19 (d, 2H), 6.91-6.87 (d, 1H), 6.72-6.68 (d, 1H), 4.83 (s, 1H), 4.16-4.13 (m, 2H), 3.94-3.91 (m, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.70-3.40 (br m, 2H), 3.40-3.25 (m, 3H), 3.25-3.07 (m, 2H), 3.10-2.90 (m, 1H), 2.90-2.70 (m, 2H), 2.65-2.25 (m, 2H), 1.93-1.80 (m, 1H), 1.63-1.47 (m, 2H), 1.47-1.30 (m, 1H), 1.30-1.05 (m, 3H), 0.75-0.50 (m, 4H), 0.45-0.30 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 554 [M + H]+ (計算値: 554.6).
1H NMR (DMSO-d6) δ: 9.43 (s, 1H), 9.28-9.38 (m, 1H), 8.43-8.60 (m, 1H), 8.15 (s, 1H), 7.82 (s, 2H), 7.71 (d, J = 9.1 Hz, 2H), 7.19 (d, J = 9.1 Hz, 2H), 6.70 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.57 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.79 (s, 1H), 4.02-4.27 (m, 4H), 3.74-3.95 (m, 3H), 2.71-3.06 (m, 4H), 2.58-2.70 (m, 5H), 2.26-2.40 (m, 2H), 1.80-2.04 (m, 1H), 1.46-1.72 (m, 3H), 1.15-1.35 (m, 2H), 1.08 (d, J = 5.0 Hz, 1H), 0.54-0.82 (m, 4H), 0.28-0.48 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 540 [M + H]+ (計算値: 540.6).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 9.32 (br s, 2H), 8.80-8.60 (m, 1H), 8.15-8.05 (m, 1H), 7.90-7.63 (m, 3H), 7.23-7.10 (m, 2H), 6.75-6.65 (m, 1H), 6.60-6.53 (m, 1H), 4.76 (s, 1H), 4.17-4.00 (m, 3H), 3.85-3.10 (m, 5H), 3.00-2.70 (m, 7H), 2.70-2.15 (< @H), 1.95-1.85 (m, 1H), 1.70-1.50 (m, 2H), 1.40-1.15 (m, 2H), 0.70-0.50 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 500 [M + H]+ (計算値: 500.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.54 (br. s., 1H), 8.03 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.85 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 7.42 - 7.55 (m, 1H), 7.29 - 7.41 (m, 1H), 6.89 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.82 (s, 1H), 3.81 - 3.97 (m, 2H), 3.80 (s, 3H), 3.45 (s, 3H), 3.14 - 3.31 (m, 4H), 2.79 - 3.07 (m, 4H), 2.12 - 2.31 (m, 1H), 1.82 (d, J = 16.2 Hz, 1H), 1.28 - 1.64 (m, 5H), 0.98 - 1.28 (m, 1H), 0.55 - 0.78 (m, 2H), 0.28 - 0.53 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 561 [M + H]+ (計算値: 561.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.34 (br s, 1H), 6.90-6.85 (m, 1H), 6.70-6.65 (m, 1H), 4.78 (s, 1H), 3.90-3.80 (m, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.70-3.60 (m, 1H), 3.45-3.10 (m, 7H), 3.03-2.65 (m, 3H), 2.70 (s, 3H), 2.34-2.05 (m, 1H), 1.95-1.80 (m, 1H), 1.55-1.25 (m, 3H), 1.25-0.97 (m, 3H), 0.74-0.53 (m, 3H), 0.48-0.30 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 526 [M + H]+ (計算値: 526.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.34 (br s, 1H), 6.91-6.86 )d, 1H), 6.72-6.67 (d, 1H), 4.80 (s, 1H), 3.88-3.85 (m, 1H), 3.80 (s, 3H), 3.79-3.70 (m, 1H), 3.40-3.15 (m, 8H), 3.05-2.75 (m, 5H), 2.28-2.15 (m,1H), 1.91-1.82 (m, 1H), 1.54-1.42 (m, 2H), 1.20-1.05 (m, 2H), 0.70-0.60 (m, 3H), 0.45-0.35 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 512 [M + H]+ (計算値: 512.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.75 (br s, 1H), 7.70-7.65 (m, 2H), 7.38-7.30 (m, 2H), 6.92-6.85 (d, 1H), 6.71-6.65 (d, 1H), 4.81 (s, 1H), 3.90-3.70 (m, 5H), 3.42 (s, 3H), 3.40-3.10 (m, 5H), 3.10-2.70 (m, 4H), 2.35-2.15 (m, 1H), 1.90-1.75 (m, 1H), 1.56-1.30 (m, 3H), 1.25-1.00 (m, 2H), 0.74-0.25 (m, 5H).
LC/MS, m/z = 545 [M + H]+ (計算値: 545.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.57 (br s, 1H), 8.05-8.01 (m, 1H), 7.87-7.83 (m, 1H), 7.52-7.37 (m, 2H), 6.91-6.85 (d, 1H), 6.72-6.68 (d, 1H), 4.79 (s, 1H), 3.87-3.65 (m, 5H), 3.50-3.20 (m, 5H), 3.20-3.00 (m, 1H), 2.95-2.60 (m, 6H), 2.40-2.05 (m, 2H), 1.80-1.70 (m, 1H), 1.55-1.00 (m, 5H).
LC/MS, m/z = 521 [M + H]+ (計算値: 521.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.69 (br s, 1H), 6.90-6.85 (d, 1H), 6.71-6.67 (d, 1H), 4.75 (s, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.70-3.58 (m, 2H), 3.42-3.37 (m, 1H), 3.36-3.26 (m, 4H), 3.25-3.07 (m, 2H), 2.95-2.73 (m, 5H), 2.73-2.65 (m, 4H), 2.27-2.05 (m, 1H), 1.90-1.75 (m, 1H), 1.53-1.35 (m, 2H), 1.35-1.05 (m, 2H), 0.70-0.50 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 486 [M + H]+ (計算値: 486.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.81 (br s, 1H), 6.90-6.87 (d, 1H), 6.81-6.68 (d, 1H), 4.77 (s, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.73-3.65 (m, 2H), 3.40-3.20 (m, 6H), 3.15-3.05 (m 1H), 2.93-2.65 (m, 7H), 2.27-2.05 (m, 1H), 1.85-1.75 (m, 1H), 1.53-1.35 (m, 2H), 1.35-1.05 (m, 2H), 0.66-0.55 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 472 [M + H]+ (計算値: 472.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.98 (m, 1H), 8.05 (m, 1H), 7.42-7.25 (m, 5H), 6.86 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.69 (s, 1H), 4.50 (dd, J = 15.4, 11, 8 Hz, 2H), 3.77 (s, 3H), 3.70 (m, 1H), 3.61 (dd, J = 8.8, 3.6 Hz, 1H), 3.48 (dd, J = 9.1, 9.0 Hz, 1H), 3.32 (s, 3H), 3.11 (m, 1H), 2.98 (m, 2H), 2.86 (m, 1H), 2.58 (m, 1H), 2.37 (m, 1H), 2.17 (m, 1H), 1.19 (m, 1H), 1.51 (dd, J = 13.5, 5.8 Hz, 1H), 1.37 (m, 1H), 1.18 (m, 2H), 0.53 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 448 [M + H]+ (計算値: 448.6).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.38-7.23 (m, 5H), 6.62 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.48 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.52 (dd, J = 15.4, 11.8 Hz, 2H), 4.44 (s, 1H), 3.73 (dd, J = 9.1, 4.4 Hz, 1H), 3.51 (dd, J = 9.1, 8.8 Hz, 1H), 3.36 (s, 3H), 3.08 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.88 (m, 1H), 2.66 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 2.43 (dd, J = 11.3, 5.2 Hz, 1H), 2.38-2.14 (m, 2H), 2.30 (s, 3H), 2.24-1.96 (m, 2H), 1.63 (m, 1H), 1.43 (m, 3H), 1.07 (m, 1H), 0.96 (s, 9H), 0.72 (m, 1H), 0.19 (s, 1H), 0.17 (s, 1H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 7.41-7.24 (m, 5H), 6.69 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.62 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.66 (s, 1H), 4.50 (m, 2H), 3.71-3.56 (m, 2H), 3.48 (dd, J = 8.8, 8.3 Hz, 1H), 3.25 (s, 3H), 3.14-3.02 (m, 2H), 2.98-2.70 (m, 2H), 2.60 (m, 1H), 2.31 (m, 1H), 2.14 (m, 1H), 1.73 (m, 1H), 1.56-1.34 (m, 2H), 1.20 (m, 2H), 0.94 (s, 9H), 0.54 (m, 1H), 0.15 (s, 6H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.55 (bs, 1H), 9.28 (s, 1H), 8.27 (bs, 1H), 7.41-7.24 (m, 5H), 6.66 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.54 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.63 (s, 1H), 4.51 (m, 2H), 3.68-3.56 (m, 2H), 3.47 (dd, J = 9.1, 8.8 Hz, 1H), 3.23 (s, 3H), 3.14-2.98 (m, 2H), 2.94-2.71 (m, 2H), 2.61 (m, 1H), 2.34 (m, 1H), 2.14 (m, 1H), 1.75 (m, 1H), 1.50 (dd, J = 12.3, 5.5 Hz, 1H), 1.36 (m, 1H), 1.17 (m, 2H), 0.54 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 434 [M + H]+ (計算値: 434.5).
TBDMS−Cl 塩化tert−ブチルジメチルシリル
DCE 1,2−ジクロロエタン
DCM ジクロロメタン
DEAD アゾジカルボン酸ジエチル
DIAD アゾジカルボン酸ジイソプロピル
DMSO ジメチルスルホキシド
EtOH エタノール
EtOAc 酢酸エチル
MeOH メタノール
TEA トリエチルアミン
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.36-7.25 (m, 5H), 6.71 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.59 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.56-4.48 (m, 3H), 3.86 (s, 3H), 3.74 (m, 1H), 3.71 (s, 3H), 3.51 (dd, J = 8.5, 8.5 Hz, 1H), 3.35 (s, 3H), 3.28 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.19 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.07-2.93 (m, 2H), 2.80 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 2.62 (dd, J = 8.5, 8.5 Hz, 3H), 1.09 (m, 1H), 0.71 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 520 [M + 1]+ (計算値: 520.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 7.41-7.25 (m, 5H), 6.83 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.64 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.68 (s, 1H), 4.52 (m, 2H), 3.77 (m, 3H), 3.64 (m, 1H), 3.60-3.34 (m, 8H), 3.22 (s, 3H), 3.06 (m, 1H), 2.80-2.72 (m, 2H), 2.41-2.13 (m, 2H), 1.81 (m, 1H), 1.48 (m, 1H), 1.37 (m, 1H), 1.24-1.05 (m, 2H), 0.55 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 506 [M + 1]+ (計算値: 506.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.46, 7.93および7.77 (3br s, 2H), 7.41-7.25 (m, 5H), 6.86 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.67 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.71 (s, 1H), 4.53 (m, 2H), 4.01 (m, 1H), 3.77 (s, 3H), 3.73-3.34 (m, 7H), 3.23 (s, 3H), 3.06 (m, 1H), 2.88-2.64 (m, 2H), 2.41-2.21 (m, 2H), 1.85(m, 1H), 1.56 (m, 1H), 1.37 (m, 1H), 1.28-1.06 (m, 2H), 0.56 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 505 [M + 1]+ (計算値: 505.6).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.40 (br s, 1H), 7.41-7.23 (m, 5H), 6.87 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 4.73 (s, 1H), 4.50 (m, 2H), 3.78 (s, 3H), 3.71 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 3.60 (dd, J = 6.9, 3.6 Hz, 1H), 3.50-3.14 (m, 8H), 2.96-2.58 (m, 5H), 2.39-2.16 (m, 2H), 1.85 (m, 1H), 1.53 (dd, J = 13.5, 5.2 Hz, 1H), 1.39 (m, 1H), 1.28-1.06 (m, 2H), 0.61 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 520 [M + H]+ (計算値: 520.6).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.98 (bs, 1H), 7.83 (s, 1H), 7.62-7.23 (m, 5H), 6.87 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.73 (s, 1H), 4.51 (m, 2H), 3.78 (s, 3H), 3.77 (m, 1H), 3.60 (m, 1H), 3.54-3.17 (m, 8H), 2.86-2.74 (m, 2H), 2.68-2.56 (m, 3H), 2.41-2.21 (m, 2H), 1.86 (m, 1H), 1.57 (dd, J = 13.2, 5.2 Hz, 1H), 1.40 (m, 1H), 1.29-1.16 (m, 2H), 0.60 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 519 [M + H]+ (計算値: 519.6).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 7.34-7.22 (m, 5H), 6.82 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.72 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.70 (bs ,2H), 4.57 (m, 1H), 4.48 (m, 2H), 4.32 (bs, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.56 (d, J = 5.0 Hz, 2H), 3.49-3.36 (m, 2H), 3.34 (s, 3H), 3.20 (m, 1H), 2.96-2.73 (m, 2H), 2.64 (m, 2H), 2.48 (m, 1H), 2.13 (m, 1H), 2.01 (m, 1H), 1.61 (m, 1H), 1.54-1.33 (m, 2H), 1.11(m,1H), 0.61 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 530 [M + H]+ (計算値: 529).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 9.65 (br s, 1H) 9.29 (br.s., 1H), ( 8.91 (br s, 1H), 7.61-7.63 (m, 2H), 7.43-7.48 (m, 3H), 6.89 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.6 (s, 1H), 4.21 (m, 2H), 3.86-3.84 (m, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.20 (m, 1H), 3.26 (s, 3H), 3.09-3.14 (m, 2H), 2.96-2.83 (m, 4H), 2.48-2.22 (m, 1H), 1.50-1.04 (m, 1H), 0.69-0.26 (m, 5H).
LC/MS, m/z = 501 [M + 1]+ (計算値: 501.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.96 (br s, 1H), 7.18-7.50 (m, 5H), 6.77-7.00 (m, 1H), 6.59-6.74 (m, 1H), 5.08 (d, J = 15.1 Hz, 0.35H), 4.70-4.84 (m, 1.7H), 4.61 (s, 0.64H), 4.24 (d, J = 15.1 Hz, 0.35H), 3.90 (m, 4H), 3.18 - 3.31 (m, 4H), 3.14 (s, 2H), 3.07 (s, 1.3H), 2.97-3.06 (m, 1.4H), 2.74-2.93 (m, 2H), 2.21 (s, 1.2H), 2.08 (s, 1.8H), 1.75 - 1.93 (m, 1H), 0.99-1.59 (m, 6H), 0.33-0.80 (m, 5H).
LC/MS, m/z = 543 [M + 1]+ (計算値: 543.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.78 (br s, 1H), 7.28-7.52 (m, 5H), 6.86 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.66 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.60 (s, 1H), 4.52 (d, J = 15.1 Hz, 1H), 4.28 (d, J = 14.6 Hz, 1H), 3.76 (s, 4H), 3.69 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 3.14-3.28 (m, 4H), 3.11 (s, 3H), 2.97 (s, 3H), 2.62-2.88 (m, 3H), 2.05-2.38 (m, 3H), 1.73-1.88 (m, 1H), 1.13-1.41 (m, 4H), 0.96-1.13 (m, 3H), 0.77-0.93 (m, 4H), 0.32-0.77 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 579 [M + 1]+ (計算値: 579.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.1 (bs, 1H), 8.54 (bs, 2H), 6.91 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.71 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.71 (s, 1H), 3.85-3.95 (m, 3H), 3.89 (s, 3H), 3.35-3.55 (m, 2H), 3.32 (s, 3H), 3.27-3.32 (m, 2H), 2.65-3.08 (m, 5H), 2.10-2.34 (m, 1H), 1.87-2.0 (m, 1H), 1.20-1.49 (m, 4H), 0.95-1.10 (m, 1H), 0.52-0.75 (m, 3H), 0.35-0.50 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 469 [M + H]+ (計算値: 468).
1H NMR δH (300 MHz, D2O) 9.66 (bs, 1H), 9.06 (bs, 1H), 8.47 (bs, 1H), 7.90 (s, 1H), 7.61 (s, 1H), 6.90 (d, J =8.25 Hz, 1H), 6.71 (d, J =8.25 Hz, 1H), 4.70 (s, 1H), 3.87 (d, J =6.87 Hz, 1H), 3.80 (s, 3H), 3.65-3.74 (m, 2H), 3.30 (s, 3H), 3.07-3.24 (m, 2H), 2.70-3.06 (m, 4H), 2.38-2.48 (m, 1H), 2.22-2.37 (m, 1H), 1.82-1.94 (m, 1H), 1.19-1.52 (M, 5H), 1.02-1.16 (m, 1H), 0.6-0.74 (m, 3H), 0.5-0.6 (m, 1H), 0.34-0.45 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 468 [M + H]+ (計算値: 467).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.40 (br. s., 1H), 7.20-7.44 (m, 5H), ), 6.86 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.66 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.73 (s, 1H), 3.82-3.90 (m, 5H), 3.79 (br. s., 3H), 3.19 - 3.35 (m, 4H), 3.13 (s, 3H), 2.91-3.03 (m, 1H), 2.74-2.89 (m, 3H), 2.64-2.74 (m, 3H), 2.20-2.38 (m, 4H), 1.79-1.98 (m, 1H), 0.95-1.44 (m, 6H), 0.50-0.76 (m, 3H), 0.31-0.50 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 518 [M + 1]+ (計算値: 518.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.59 (br. s., 1H), 7.21 - 7.51 (m, 5H), 6.89 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.87 (s, 0.6H), 4.81 (s, 0.34H), 4.27-4.33 (m, 1H), 4.01 (d, J = 12.7 Hz, 1H), 3.82-3.93 (m, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.13-3.23 (m, 3H), 2.90-3.11 (m, 2H), 2.71-2.90 (m, 3H), 2.22-2.37 (m, 1H), 1.75-1.94 (m, 1H) 1.75-1.02 (m, 6H),0.54-0.76 (m, 2H), 0.30-0.53 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 534 [M + 1]+ (計算値: 534.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.41(br.s, 1H), 7.18 (br.s, 5H), 6.88 (d, J = 8.22 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.22 Hz, 1H), 4.88 (s, 1H), 4.51 - 4.60 (m, 2H), 3.83 - 3.97 (m, 1H), 3.78 (s, 3H), 3.26 - 3.52 (m, 5H), 3.16 (s, 3H), 2.80 - 3.05 (m, 4H), 2.22-2.05 (m, 1H), 1.88-1.90 (m, 1H), 1.55-1.66 (m, 1H), 1.01-1.31 (m, 5H), 0.60-0.64 (m, 3H), 0.30-0.38 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 550 [M + H]+ (計算値: 549).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.38 (bs, 1H), 7.27 (m, 5H), 6.88 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.57 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.76 (s, 1H), 4.48-4.57 (m, 2H), 4.14 (t, 2H), 3.89 (d, J = 6.87, 1H), 3.7 (t, 2H), 3.25-3.65 (m, 10H), 3.25 (s, 3H), 3.23 (s, 6H), 2.66-2.99 (m, 4H), 2.35-2.47 (m, 1H), 2.19-2.31 (m, 1H), 1.82-1.95 (m, 1H), 1.5-1.6 (dd, 1H), 1.02-1.45 (m, 4H), 0.55-0.75 (m, 3H), 0.35-0.48 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 634 [M + 1]+ (計算値: 634.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.38 (br s, 1H), 7.41-7.25 (m, 5H), 6.90-6.84 (d, 1H), 6.68-6.64 (d, 1H), 4.76 (s, 1H), 4.57-4.47 (m, 2H), 4.17-4.11 (m, 2H), 3.91-3.87 (m, 1H), 3.80-3.68 (m, 2H), 3.65-3.45 (m, 18H), 3.45-3.18 (m, 10H), 3.00-2.60 (m, 4H), 2.45-2.20 (m, 2H), 1.92-1.85 (m, 1H), 1.61-1.53 (m, 1H), 1.50-1.00 (m, 4H), 0.73-0.61 (m, 3H), 0.44-0.35 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 721 [M + H]+ (計算値: 721.6).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.72 (br.s 1H), 7.25-7.39 (m, 5H), 6.80 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.65 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.76 (s, 1H), 4.70 (s, 2H), 4.52 (s, 2H), 3.89 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.56-3.69 (m, 1H), 3.41-3.53 (m, 1H), 3.24 (s, 4H), 2.70-3.04 (m, 4H), 2.17-2.42 (m, 2H), 1.87 (d, J = 13.8 Hz, 1H), 1.43-1.63 (m, 1H), 1.04-1.43 (m, 4H), 0.56-0.73 (m, 2H), 0.47-0.53 (m, 2H), 0.34-0.44 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 546 [M + H]+ (計算値: 546.6).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.40 (br.s., 1H), 7.22 - 7.45 (m, 6H), 7.13 (s, 1H), 6.96 (s, 1H), 6.85 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 6.67 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.78 (s, 1H), 4.35 - 4.55 (m, 4H), 3.89 (d, J = 7.2 Hz, 1H), 3.58 - 3.73 (m, 1H), 3.45 - 3.56 (m, 1H), 3.26 (s, 4H), 3.13 - 3.13 (m, 1H), 2.91 - 3.06 (m, 1H), 2.66 - 2.91 (m, 2H), 2.17 - 2.45 (m, 2H), 1.83 - 1.94 (m, 1H), 1.51 - 1.62 (m, 1H), 1.13 - 1.48 (m, 3H), 1.02 - 1.14 (m, 1H), 0.55 - 0.79 (m, 3H), 0.31 - 0.50 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 545 [M + H]+ (計算値: 544).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.42 (br.s, 1H), 7.43 - 7.51 (m, 5H), 6.95 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.67 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 5.50 (s, 2H), 4.79 (s, 1H), 4.52 (s, 2H), 3.88 (d, J = 6.1 Hz, 1H), 3.30 - 3.72 (m, 7H), 3.23 (s, 3H), 2.65 - 3.04 (m, 4H), 2.19 - 2.44 (m, 2H), 1.74 - 1.95 (m, 1H), 1.51 - 1.61 (m, 1H), 1.27 - 1.28 (m, 1H), 0.98 - 1.49 (m, 4H), 0.55 - 0.74 (m, 3H), 0.31 - 0.48 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 570 [M + H]+ (計算値: 569).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6) : 9.75 (s, 1H), 7.30 (t, J = 8.0 Hz, 1H), 7.21 (s, 1H), 7.13 -7.02 (m, 2H), 6.73 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.52-4.40 (m, 3H), 3.75 (s, 3H), 3.58 (dd, J = 9.1Hz; 4.1 Hz, 1H), 3.50-3.40 (m, 1H), 3.21(s, 3H), 2.98-2.92 (m, 4H), 2.89-2.54 (m, 3H), 2.28-1.95 (m, 6H), 1.56-1.25 (m, 3H), 1.18-0.97 (m, 2H), 0.82-0.68 (m, 1H), 0.62-0.40 (m, 3H), 0.11-0.03 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 595 [M + H]+ (計算値: 594).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.53 (s, 1H), 7.42-7.25 (m, 2H), 7.18 (t, J = 7.7 Hz, 1H), 6.85 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 6.73 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 5.82 (s, 2H), 4.55-4.39 (m, 3H), 3.75 (s, 3H), 3.58 (dd, J = 9.3; 4.3 Hz, 1H), 3.48-3.38 (m, 1H), 3.21(s, 3H), 2.98-2.54 (m, 4H), 2.28-1.95 (m, 6H), 1.56-1.25 (m, 3H), 1.18-0.97 (m, 2H), 0.85-0.70 (m, 1H), 0.61-0.40 (m, 3H), 0.15-0.03 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 560 [M + H]+ (計算値: 559).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 7.06 (t, J = 7.7 Hz, 1H), 6.83-6.72 (m, 2H), 6.64-6.55 (m, 2H), 6.50 (d, J = 7.4 Hz, 1H), 5.05 (bs, 2H), 4.60 (d, J = 13.2, 1H), 4.53 (s, 1H), 4.37 (d, J = 13.4, 1H), 3.92-3.72 (m, 7H), 3.46-3.30 (m, 5H), 3.12-2.94 (m, 3H), 2.71-2.44 (m, 3H), 2.36-2.25 (m, 1H), 2.15-2.06 (m, 1H), 1.81-1.51 (m, 2H), 1.41-1.12(m, 4H), 0.81-0.59 (m, 3H), 0.21-0.13 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 575 [M + H]+ (計算値: 574).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.34 (br. s., 1H), 7.17 - 7.44 (m, 6H), 6.70 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.61 - 4.81 (m, 2H), 4.52 (d, J = 25.6 Hz, 2H), 3.89 (d, J = 3.9 Hz, 1H), 3.58 - 3.74 (m, 1H), 3.28 - 3.56 (m, 6H), 3.28 (s, 3H), 2.62 - 3.06 (m, 4H), 2.15 - 2.39 (m, 2H), 1.71 - 1.98 (m, 1H), 1.48 - 1.64 (m, 1H), 0.98 - 1.46 (m, 4H), 0.48 - 0.68 (m, 3H), 0.40 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 532 [M + H]+ (計算値: 531).
窒素ガスを、R−5(0.29g、0.47mmol)、アリルトリブチルスズ(0.29mL、0.93mmol)、および塩化リチウム(0.2g、6.8mmol)のDMF(5mL、無水)中混合物に5分間通してバブリングした。触媒Pd[Cl2(PPh3)2](0.054g、0.047mmol)を加え、この混合物を90℃に一晩加熱した。反応を水でクエンチし、DCMで抽出した。粗原料をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(DCM中0〜10%MeOH)で精製することによって、アリル化合物を得た。四酸化オスミウム(0.38mL、0.06mmol、0.1当量)の4%水溶液を、上記アリル化合物(0.096g、0.2mmol、1当量)のアセトン−水混合物(12mL、5:1)中溶液、続いてNMO(97mg、0.72mmol、1.2当量)を加えた。この混合物を室温で2時間撹拌した。重炭酸ナトリウムの添加によりpHを9に調整し、DCMで抽出した。DCM抽出物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を蒸発させた。エーテル中1M HClで処理することによって、化合物63をそのHCl塩に変換した。
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.6 (br.s, 1H), 7.20 - 7.50 (m, 5H), 6.94 - 7.09 (m, 1H), 6.64 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 4.67 (s, 1H), 4.39 - 4.60 (m, 3H), 3.88 (d, J = 6.9 Hz, 1H), 3.53 - 3.77 (m, 2H), 3.43 - 3.55 (m, 2H), 3.25 (s, 6H), 2.74 - 3.03 (m, 4H), 2.59 - 2.75 (m, 1H), 2.25 - 2.39 (m, 2H), 1.67 - 1.97 (m, 1H), 1.50 - 1.62 (m, 1H), 0.95 - 1.42 (m, 6H), 0.33 - 0.73 (m, 5H).
LC/MS, m/z = 546 [M + H]+ (計算値: 545).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 6.70 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.50 (s, 1H), 3.84-3.92 (m, 1H), 3.84 (s, 3H), 3.60-3.80 (m, 3H), 3.44-3.59 (m, 3H), 3.40 (s, 3H), 2.80-3.02 (m, 4H), 2.64 (dd, J1 =12.06 Hz, J2 = 5.49 Hz, 1H), 1.97-2.40 (m, 7H), 1.65 (dd, J1 =13.74 Hz, J2 = 4.11 Hz, 1H), 1.34-1.50 (m, 2H), 1.25 (dd, J1 =13.20 Hz, J2 = 6.33 Hz, 1H), 0.98-1.12 (m, 1H), 0.68-0.84 (m, 2H), 0.40-0.52 (m, 2H), 0.06-0.12 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 486 [M + H]+ (計算値: 485).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.61 - 6.69 (m, 1H), 6.50 - 6.60 (m, 1H), 5.55 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 5.28 (d, J = 2.8 Hz, 1H), 5.03 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.91 (d, J = 6.9 Hz, 1H), 3.83 (s, 3H), 3.58 (s, 4H), 3.24 (d, J = 17.9 Hz, 1H), 2.63 - 2.86 (m, 2H), 2.47 (d, J = 6.3 Hz, 2H), 2.19 (td, J = 12.4, 5.5 Hz, 1H), 1.63 - 1.78 (m, 1H), 0.83 - 0.96 (m, 1H), 0.42 - 0.60 (m, 2H), 0.05 - 0.20 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.61 (d, J = 8.22 Hz, 1H), 6.50 (m, J = 8.22 Hz, 1H), 5.84 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 5.55 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 4.60 (d, J = 1.4 Hz, 1H), 4.04 - 4.28 (m, 2H), 3.81 (s, 3H), 3.57 (s, 3H), 3.54 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.01 - 3.16 (m, 2H), 2.78 - 2.91 (m, 1H), 2.59 - 2.76 (m, 1H), 2.27 - 2.49 (m, 4H), 1.88 - 2.06 (m, 1H), 1.73 - 1.88 (m, 1H), 1.47 (dd, J = 12.7, 6.3 Hz, 1H), 1.25 (t, J = 7.2 Hz, 3H), 0.74 - 0.89 (m, 1H), 0.43 - 0.57 (m, 2H), 0.12 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.61 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 6.47 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 5.79 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 5.45 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 4.77 (s, 1H), 4.40 (s, 1H), 4.10 - 4.23 (m, 3H), 4.01 - 4.11 (m, 1H), 3.51 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.15 - 3.29 (m, 1H), 3.08 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.59 - 2.78 (m, 2H), 2.21 - 2.46 (m, 4H), 1.92 - 2.08 (m, 1H), 1.77 - 1.91 (m, 1H), 1.32 - 1.47 (m, 1H), 1.18 - 1.31 (m, 3H), 0.75 - 0.94 (m, 1H), 0.43 - 0.58 (m, 2H), 0.13 (d, J = 5.8 Hz, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.61 (d, J = 8.22 Hz, 1H), 6.51 (d, J = 8.22 Hz, 1H), 5.79 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 5.46 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 4.36 (d, J = 1.4 Hz, 1H)), 4.10 (q, J = 7.17 Hz, 2H) 3.87 (s, 3H), 3.44-3.56 (m, 2H), 2.69-2.72 (m, 2H), 2.33 - 2.43 (m, 4H), 1.94-2.00 (m, 1H), 1.82 - 1.86 (m, 1H), 1.30 - 1.45 (m, 1H), 1.25 (t, J = 7.17 Hz, 2H), 0.62 - 0.84 (m, 1H), 0.37 - 0.52 (m, 2H), 0.02 - 0.19 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.70 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 6.58 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.25 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 4.21 (m, 2H), 3.88 (s, 3H), 2.82 - 3.10 (m, 3H), 2.51 - 2.70 (m, 2H), 2.18 - 2.42 (m, 4H), 1.87 - 2.17 (m, 2H), 1.56 - 1.77 (m, 2H), 1.28 - 1.42 (m, 5H), 0.55 - 0.70 (m, 2H), 0.36 - 0.53 (m, 2H), 0.03 - 0.19 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.70 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 6.58 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.30 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 3.99 (m, 1H), 3.88 (s, 3H),3.58-3.46 (m, 2H), 2.82 - 3.10 (m, 3H), 2.62-2.64 (m, 1H), 2.18 - 2.42 (m, 4H), 1.87 - 2.17 (m, 2H), 1.56 - 1.77 (m, 2H), 1.28 - 1.42 (m, 1H),0.957-0.93 (m, 1H), 0.55 - 0.70 (m, 2H), 0.36 - 0.53 (m, 2H), 0.03 - 0.19 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.80 (m, 1H), 7.19 - 7.40 (m, 5H), 6.86 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.65 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.96 (s, 1H), 4.51 (s, 2H), 4.24 (s, 1H), 3.78 (m, 5H), 3.48 - 3.64 (m, 1H), 3.29 - 3.44 (m, 2H), 3.07 - 3.23 (m, 1H), 2.66 - 3.01 (m, 4H), 2.05 - 2.33 (m, 1H), 1.90 - 2.07 (m, 1H), 1.84 (d, J = 12.4 Hz, 1H), 1.30 - 1.63 (m, 2H), 1.17 - 1.32 (m, 1H), 0.94 - 1.14 (m, 2H), 0.46 - 0.76 (m, 4H), 0.29 - 0.44 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 488 [M + H]+ (計算値: 487).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.09 - 8.51 (br.s., 1H), 7.34 (s, 5H), 6.87 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 6.67 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.73 (s, 1H), 4.50 (d, J = 2.5 Hz, 2H), 3.88 (d, J = 6.9 Hz, 1H), 3.78 (s, 3H), 3.62 - 3.74 (m, 2H), 3.26 - 3.45 (m, 15H), 3.21 (s, 3H), 2.69 - 2.99 (m, 4H), 2.14 - 2.32 (m, 1H), 1.79 - 1.96 (m, 1H), 1.36 - 1.63 (m, 1H), 0.95 - 1.34 (m, 6H), 0.53 - 0.73 (m, 3H), 0.30 - 0.52 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 634 [M + H]+ (計算値: 633).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.25 (br.s, 1H), 7.23 - 7.48 (m, 5H), 6.87 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 4.73 (s, 1H), 4.35 - 4.63 (m, 2H), 3.88 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.78 (s, 3H), 3.61 - 3.77 (m, 2H), 3.32 - 3.46 (m, 25H), 3.22 (s, 3H), 2.68 - 3.01 (m, 4H), 2.14 - 2.30 (m, 1H), 1.76 - 1.93 (m, 1H), 1.35 - 1.61 (m, 1H), 1.01 - 1.36 (m, 4H), 0.55 - 0.83 (m, 3H), 0.33 - 0.51 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 722 [M + H]+ (計算値: 721).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.29 - 7.41 (m, 2H), 6.81 - 6.93 (m, 2H), 6.74 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.50 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 5.11 (m, 2H), 4.48 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 3.85 - 4.02 (m, 2H), 3.80 (s, 3H), 3.72 (d, J = 9.9 Hz, 1H), 3.49 (s, 4H), 2.79 - 3.08 (m, 3H), 2.56 - 2.72 (m, 1H), 2.15 - 2.42 (m, 3H), 2.00 - 2.14 (m, 2H), 1.42 - 1.79 (m, 3H), 0.88 - 1.09 (m, 1H), 0.64 - 0.83 (m, 2H), 0.36 - 0.57 (m, 2H), 0.03 - 0.15 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.35 (br. s., 1H), 8.72 (br. s, 1H), 8.58 (br. s, 3H), 7.37 - 7.21 (m, 5H), 6.69 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.56 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.67 (s, 1H), 4.34 (dd, J = 4.3および10.8 Hz, 1H), 4.30 - 4.18 (m, 1H), 3.92 (dd, J = 8.2および10.7 Hz 1H), 3.81 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 3.41 - 3.21 (m, 6H), 3.20 - 2.93 (m, 3H), 2.92 - 2.74 (m, 2H), 2.72 - 2.62 (m, 1H), 2.36 - 2.14 (m, 2H), 1.91 - 1.82 (m, 1H), 1.32-0.99 (m, 5H), 0.80 - 0.56 (m, 3H), 0.52 - 0.34 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 545 [M + H]+ (計算値: 544).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.36 (br. s., 1H), 8.68 (br. s., 1H), 8.44 (br. s., 3H), 6.70 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.58 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.75 (s, 1H), 4.39 (dd, J = 10.7, 4.1 Hz, 1H), 4.22 - 4.05 (m, 1H), 3.99 (d, J = 1.4 Hz, 1H), 3.86 (d, J = 6.1 Hz, 1H), 3.38 - 3.19 (m, 6H), 3.01 - 2.70 (m, 4H), 2.36 - 2.14 (m, 1H), 2.03 - 1.80 (m, 2H), 1.55 - 1.14 (m, 6H), 0.98 - 1.13 (m, 1H), 0.98 - 0.84 (m, 6H), 0.78 - 0.32 (m, 5H).
LC/MS, m/z = 511 [M + H]+ (計算値: 510).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.33 (bs, 1H), 8.59 (bs, 1H), 8.36 (bs, 3H), 6.69 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.56 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.74 (s, 1H), 4.34 (dd, J1 =10.71 Hz, J2 = 3.84 Hz, 1H), 4.05-4.23 (m, 2H), 3.85 (d, J = 6.06 Hz, 1H), 3.20-3.44 (m, 3H), 3.39 (s, 3H), 2.90-3.05 (m, 1H), 2.69-2.90 (m, 3H), 2.15-2.40 (m, 1H), 1.82-1.95 (m, 1H), 1.14-1.49 (m, 5H), 1.42 (d, J = 7.14 Hz, 3H), 0.98-1.10 (m, 1H), 0.53-0.73 (m, 3H), 0.35-0.47 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 469 [M + H]+ (計算値: 468).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.69 (bs, 1H), 8.54 (bs, 3H), 7.28-7.38 (m, 3H), 7.22-7.24 (m, 2H), 6.89 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.72 (s, 1H), 4.34 (dd, J1= 10.74 Hz, J2 = 4.11 Hz, 1H), 4.18-4.28 (m, 1H), 3.80-3.92 (m, 3H), 3.78 (s, 3H), 3.30-3.45 (m, 2H), 3.18-3.28 (m, 2H), 3.22 (s, 3H), 2.94-3.18 (m, 3H), 2.75-2.92 (m, 2H), 2.58-2.74 (m, 1H), 2.28-2.40 (m, 1H), 2.13-2.28 (m, 1H), 1.82-1.94 (m, 1H), 1.0-1.36 (m, 5H), 0.55-0.78 (m, 3H), 0.35-0.5 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 559 [M + H]+ (計算値: 558).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.69 (bs, 1H), 8.45 (bs, 3H), 6.89 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.79 (s, 1H), 4.38 (dd, J1 = 10.41 Hz, J2 = 3.87 Hz, 1H), 4.11 (dd, J1 = 8.52 Hz, J2 = 2.19 Hz, 1H), 3.93-4.05 (m 1H), 3.85-3.91 (m, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.15-3.52 (m, 6H), 2.75-3.00 (m, 4H), 2.19-2.35 (m, 1H), 1.85-1.95 (m, 1H), 1.57-1.80 (m, 3H), 1.25-1.48 (m, 3H), 1.0-1.25 (m, 2H), 0.91 (d, J = 2.49 Hz, 3H), 0.88 (d, J= 2.49 Hz, 3H), 0.32-0.75 (m, 5H).
LC/MS, m/z = 525 [M + H]+ (計算値: 524).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.60 (bs, 1H), 8.47 (bs, 3H), 7.42 (s, 1H), 6.98 (s, 1H), 6.89 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.79 (s, 1H), 4.38 (dd, J1 = 10.98 Hz, J2= 1.47 Hz, 1H), 4.05-4.17 (m, 2H), 3.87 (d, J =6.3 Hz, 1H), 3.78 (s, 3H), 3.22-3.42 (m, 6H), 2.94-3.08 (m 1H), 2.68-2.92 (m, 3H), 2.15-2.37 (m, 3H), 1.85-2.12 (m, 3H), 1.12-1.52 (m, 5H), 0.98-1.10 (m, 1H), 0.55-0.72 (m, 3H), 0.35-0.48 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 540 [M + H]+ (計算値: 539).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 8.73 (bs, 1H), 8.38 (bs, 3H), 6.90 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.79 (s, 1H), 4.32-4.37 (m, 1H), 4.06-4.21 (m, 2H), 3.88 (d, J =6.87 Hz, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.22-3.42 (m, 5H), 3.29 (s, 3H), 2.95-3.06 (m, 1H), 2.74-2.91 (m, 3H), 2.18 (m, 1H), 1.88-1.96 (m, 1H), 1.32-1.48 (m, 3H), 1.42 (d, J = 7.14 Hz, 3H), 1.12-1.28 (m, 2H), 1.0-1.11(m, 1H), 0.55-0.72 (m, 3H), 0.34-0.48 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 483 [M + H]+ (計算値: 482).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.69 (bs, 1H), 8.43 (bs, 3H), 6.90 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 5.65 (bs, 1H), 4.78 (s, 1H), 4.39 (dd, J1 = 10.78 Hz, J2= 4.14 Hz, 1H), 4.10-4.17 (m, 2H), 3.75-3.90 (m, 6H), 3.20-3.45 (m, 6H), 2.95-3.05 (m, 1H), 2.70-2.92 (m, 3H), 2.18-2.32 (m, 1H), 1.92 (d, J = 13.47 Hz, 1H), 1.28-1.51 (m, 3H), 1.0-1.22 (m, 2H), 0.55-0.75 (m, 3H), 0.35-0.5 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 499 [M + H]+ (計算値: 498).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.61 (bs, 1H), 8.39 (bs, 3H), 6.89 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 4.80 (s, 1H), 4.38 (dd, J1 = 10.71 Hz, J2 = 4.11 Hz, 1H), 4.17 (t, J = 9.6 Hz, 1H), 3.87-3.92 (m, 2H), 3.79 (s, 3H), 3.20-3.47 (m, 6H), 2.95-3.05 (m, 1H), 2.70-3.0 (m, 4H), 2.10-2.32 (m, 2H), 1.91 (d, J = 13.47 Hz, 1H), 1.28-1.47 (m, 3H), 1.12-1.24 (m, 1H), 1.0-1.1 (m, 1H), 1.0 (d, J = 6.87 Hz, 3H), 0.98 (d, J= 6.87 Hz, 3H), 0.52-0.75 (m, 3H), 0.35-0.5 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 511 [M + H]+ (計算値: 510).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.63 (bs, 1H), 8.41 (bs, 3H), 6.89 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 4.80 (s, 1H), 4.39 (dd, J1 = 10.71 Hz, J2 = 4.11 Hz, 1H), 4.13 (t, J = 9.63 Hz, 1H), 3.93-4.02 (m, 1H), 3.89 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.39-3.56 (m, 1H), 3.18-3.29 (m, 5H), 2.75-2.95 (m, 4H), 2.18-2.34 (m, 1H), 1.84-1.98 (m, 2H), 1.27-1.50 (m, 5H), 1.13-1.24 (m, 1H), 1.0-1.1 (m 1H), 0.88-0.96 (m, 7H), 0.63-0.75 (m, 2H), 0.53-0.62 (m, 1H), 0.34-0.5 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 525 [M + H]+ (計算値: 524).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.82 (d, J = 9.9 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.59 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.07 (d, J = 9.9 Hz, 1H), 4.69 (s, 1H), 3.83 (s, 3H), 3.63 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 3.03 - 3.22 (m, 1H), 2.55 - 2.90 (m, 3H), 2.20 - 2.53 (m, 3H), 1.65 - 1.83 (m, 1H), 0.81 - 1.01 (m, 1H), 0.47 - 0.67 (m, 2H), 0.08 - 0.22 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.66- 6.72 (d, 1H), 6.46 - 6.61 (d, 1H), 5.79 - 5.95 (m, 1H), 5.63 - 5.75 (m, 1H), 4.88 (dd, J = 6.9, 1.1 Hz, 1H), 4.56 - 4.71 (m, 1H), 3.83 (s, 3H), 3.68 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 3.11 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.90 - 3.01 (m, 1H), 2.72 - 2.84 (m, 1H), 2.56 - 2.70 (m, 3H), 2.22 - 2.51 (m, 3H), 1.77 (dd, J = 12.7, 2.2 Hz, 1H), 0.77 - 0.97 (m, 1H), 0.44 - 0.64 (m, 2H), 0.05 - 0.23 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 8.61 (dd, 1H), 7.84 - 7.97 (m, 2H), 7.35 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 6.62 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.48 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 5.62 - 5.86 (m, 2H), 5.29 - 5.40 (m, 1H), 4.85 (dd, J = 6.9, 1.1 Hz, 1H), 3.83 (s, 3H), 3.65 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 3.07 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.66 - 2.87 (m, 1H), 2.47 - 2.66 (m, 2H), 2.45 (s, 3H), 2.14 - 2.39 (m, 3H), 1.62 - 1.83 (m, 1H), 0.71 - 0.98 (m, 1H), 0.36 - 0.69 (m, 2H), 0.07 - 0.23 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 6.65 - 6.74 (m, 2H), 6.45 - 6.62 (m, 2H), 6.32 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 5.47 (d, J = 6.1 Hz, 1H), 5.37 (s, 1H), 3.93 (d, J = 6.9 Hz, 1H), 3.88 (s, 4H), 3.26 (d, J = 17.9 Hz, 1H), 2.91 (d, J = 22.0 Hz, 3H), 2.61 - 2.83 (m, 2H), 2.47 (d, J = 6.3 Hz, 2H), 2.13 - 2.32 (m, 1H), 1.60 - 1.81 (m, 2H), 0.81 - 0.98 (m, 1H), 0.46 - 0.65 (m, 2H), 0.09 - 0.22 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 7.63 (m, 5H), 6.53 - 6.71 (m, 2H), 6.39 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.96 (s, 1H), 5.79 (d, J = 6.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 6.9 Hz, 1H), 3.75 (s, 3H), 3.31 (d, J = 17.9 Hz, 1H), 2.69 - 3.02 (m, 4H), 2.51 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 2.20 - 2.37 (m, 1H), 1.79 - 1.89 (m, 1H), 0.83 - 1.03 (m, 1H), 0.50 - 0.61 (m, 2H), 0.08 - 0.25 (m, 2H).
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 9.11 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 7.3 (m, 5H), 6.49 - 6.68 (m, 2H), 6.16 - 6.27 (m, 1H), 5.83 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 4.58 (d, J = 1.1 Hz, 1H), 3.75 (s, 3H), 2.98 - 3.15 (m, 3H), 2.68 - 2.85 (m, 2H), 2.35 - 2.57 (m,3H), 2.02 - 2.16 (m, 5H), 0.76 - 0.98 (m, 1H), 0.41 - 0.64 (m, 2H), 0.15 (d, J = 5.0 Hz, 2H)
1H NMR: δH (300 MHz, CDCl3): 7.53 (m, 5H), 6.63 - 6.75 (m, 1H), 6.51 - 6.62 (m, 1H), 4.71 (s, 1H), 3.70 - 3.73 (s, 1H), 3.57 - 3.66 (m, 2H), 3.22 - 3.43 (m,3), 2.58 - 2.77 (m, 3H), 2.39 - 2.54 (m, 1H), 2.20 - 2.37 (m, 1H), 1.56 - 1.76 (m, 3H), 1.25 - 1.47 (m, 1H), 1.04 - 1.21 (m, 1H), 0.74 - 1.03 (m, 2H), 0.46 - 0.62 (m, 2H), 0.11 - 0.32 (m, 2H)
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.79 (br.s, 1H), 7.16 - 7.41 (m,10), 6.83 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.92 (s, 1H), 3.95 (d, J = 6.1 Hz, 1H), 3.65 (s, 3H), 3.30 - 3.46 (m, 3H), 3.15 - 3.29 (m, 3H), 2.80 - 3.09 (m, 5H), 1.80 - 2.02 (m, 2H), 1.46 - 1.59 (m, 1H), 1.18 - 1.44 (m, 2H), 0.58 - 0.78 (m, 3H), 0.47 - 0.58 (m, 1H), 0.32 - 0.45 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 548 [M + H]+ (計算値: 547).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.46 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.33 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 6.70 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.56 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.58 (br.s, 2H), 4.51 (s, 1H), 3.86 (s, 3H), 3.73 - 3.81 (m, 1H), 3.56 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 3.42-3.34 (m, 9H), 2.93 - 3.07 (m, 3H), 2.66 (dd, J = 11.8, 5.0 Hz, 1H), 2.20 - 2.37 (m, 5H), 1.63 - 1.72 (m, 1H), 1.60 (d, J = 1.1 Hz, 1H), 1.31 - 1.52 (m, 3H), 0.99 - 1.21 (m, 1H), 0.68 - 0.86 (m, 2H), 0.34 - 0.53 (m, 2H), 0.03 - 0.16 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 673 [M + H]+ (計算値: 672).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 10.03 (s, 1H), 9.29 (s, 1H), 8.67 (bs, 1H), 7.69 (s, 1H), 7.45 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 7.25 (t, J = 7.68 Hz, 1H), 7.99 (d, J = 7.41 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 7.98 Hz, 1H), 6.54 (d, J = 7.98 Hz, 1H), 4.70 (s, 1H), 4.48 (t, J = 12.36 Hz, 2H), 3.88 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.61 (dd, J1 = 9.06 Hz, J2 = 3.57 Hz, 1H), 3.48 (t, 1H), 3.28-3.41 (m, 2H), 3.12-3.28 (m, 1H), 3.32 (s, 3H), 2.70-3.02 (m, 4H), 2.18-2.42 (m, 2H), 2.03 (s, 3H), 1.79-1.91 (m, 1H), 1.56 (dd, J1 = 14.01 Hz, J2 = 5.49 Hz, 1H), 1.02-1.46 (m, 4H), 0.58-0.74 (m, 3H), 0.47-0.58 (m, 1H), 0.32-0.42 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 545 [M + H]+ (計算値: 544).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 10.30 (s, 1H), 9.29 (s, 1H), 8.61 (bs, 1H), 7.91-7.97 (m, 3H), 7.50-7.63 (m, 4H), 7.34 (t, J = 7.68 Hz, 1H), 7.09 (d, J = 7.71 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 4.72 (s, 1H), 4.54 (dd, J1 = 9.06 Hz, J2 = 3.57 Hz, 2H), 3.88 (d, J = 6.84 Hz, 1H), 3.64 (dd, J1= 9.06 Hz, J2 = 3.57 Hz, 1H), 3.51 (t, J = 9.06 Hz, 1H), 3.13-3.42 (m, 3H), 3.25 (s, 3H), 2.70-3.00 (m, 4H), 2.18-2.47 (m, 3H), 1.79-1.91 (m, 1H), 1.58 (dd, J1 = 13.44 Hz, J2 = 4.95 Hz, 1H), 0.95-1.46 (m, 4H), 0.42-0.71 (m, 3H), 0.29-0.40 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 607 [M + H]+ (計算値: 606).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.28 (s, 1H), 8.76 (s, 1H), 8.60 (bs, 1H), 7.45 (s, 1H), 7.30 (bd, J = 7.98 Hz, 1H), 7.18 (t, J = 7.7 Hz, 1H), 6.85 (d, J = 7.44 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 6.54 (d, J =7.95 Hz, 1H), 6.13 (q, 1H), 4.71 (s, 1H), 4.45 (dd, 2H), 3.89 (d, J = 6.87 Hz, 1H), 3.61 (dd, J1 = 8.79 Hz, J2 = 3.30 Hz, 1H), 3.48 (t, J = 8.79 Hz, 1H), 3.30-3.40 (m, 2H), 3.24 (s, 3H), 3.14-3.28 (m, 1H), 2.70-3.0 (m, 4H), 2.62 (d, J = 4.68 Hz, 3H), 2.18-2.44 (m, 2H), 1.80-1.90 (m, 1H), 1.56 (dd, J1 = 13.47 Hz, J2 = 6.06 Hz, 1H), 1.02-1.44 (m, 4H), 0.56-0.72 (m, 3H), 0.44-0.54 (m, 1H), 0.32-0.42 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 560 [M + H]+ (計算値: 559).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 7.67 (s, 1H), 7.60-7.53 (m, 2H), 7.45(t, J = 8.2 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 4.60-4.49 (m, 3H), 3.86 (s, 3H), 3.76 (dd, J = 8.8, 3.8 Hz, 1H), 3.53 (t, J =8.8 Hz, 1H), 3.38 (s, 3H), 3.06-2.94 (m, 3H), 2.66 (dd, J = 11.8 Hz, 5.0 Hz, 1H), 2.36-2.12(m, 5H), 2.11-1.98 (m, 1H), 1.70-1.60 (m, 1H), 1.52-1.33 (m, 3H), 1.13-1.00 (m, 1H), 0.86-0.68 (m, 2H); 0.53-0.42(m, 2H); 0.12-0.07 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 7.87 (s, 1H), 7.81 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 7.48 (d, J = 7.4 Hz, 1H), 7.40 (t, J = 7.4 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 4.64-4.49 (m, 3H), 3.87 (s, 3H), 3.70 (dd, J = 9.1, 4.1 Hz, 1H), 3.51 (t, J =8.0 Hz, 1H), 3.36 (s, 3H), 3.03-2.92 (m, 3H), 2.64 (dd, J = 12.1 Hz, 5.0 Hz, 1H), 2.36-1.98 (m, 6H), 1.76-1.59 (m, 2H), 1.54 (s, 9H), 1.48-1.32 (m, 3H), 1.13-1.00 (m, 1H), 0.89-0.65 (m, 2H); 0.50-0.42(m, 2H); 0.12-0.04 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.33 (s, 2H), 9.18 (s, 2H), 8.46 (bs, 1H), 7.77-7.55(m, 4H), 6.88 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 4.76 (s, 1H), 4.64-4.56 (m, 2H), 3.88 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.78 (s, 3H), 3.64 (dd, J = 9.1Hz, 3.8 Hz, 1H), 3.53 (t, J =9.3 Hz, 1H), 3.41-3.25 (m, 3H), 3.24 (s, 3H), 3.01-2.69 (m, 4H), 2.32-2.16 (m, 1H), 1.94-1.85 (m, 1H), 1.62-1.52 (m, 1H), 1.48-0.98(m, 5H), 0.72-0.55 (m, 2H); 0.49-0.34 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 544 [M + H]+ (計算値: 543).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 7.79 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 7.26-7.39 (m, 5H), 6.93 (d, J = 7.95 Hz, 1H), 4.94 (s, 1H), 4.51 (s, 2H), 3.87 (bs, 1H), 3.62 (dd, J1 = 9.36 Hz, J2 = 4.14 Hz, 1H), 3.50 (t, J = 9.06 Hz, 1H), 3.10-3.45 (m, 4H), 3.28 (s, 3H), 2.67-3.02 (m, 4H), 2.25-2.45 (m, 2H), 1.85-1.98 (m, 1H), 1.50-1.62 (m, 1H), 1.23-1.41 (m, 2H), 1.0-1.18 (m, 2H), 0.54-0.72 (m, 3H), 0.42-0.52 (m, 1H), 0.30-0.41 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 540 [M + H]+ (計算値: 539).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 6.69 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 6.56 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 4.51 (s, 1H), 4.25-4.12 (m, 2H), 3.86 (s, 3H), 3.45 (s, 3H), 3.06-2.83 (m, 4H), 2.62 (dd, J = 5.3および11.5 Hz, 1H), 2.36-2.21 (m, 4H), 2.05-1.95 (m,1H), 1.85-1.64 (m, 3H), 1.52-1.41 (m, 1H), 1.36-1.32 (m, 1H), 1.27 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 0.77-0.71 (m 2H), 0.48-0.46 (m, 2H), 0.09-0.07 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 6.70 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.54 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 5.08 (s, 1H), 4.40 (d, J = 1.4 Hz, 1H), 3.87 (s, 3H), 3.54 (s, 3H), 3.03-2.96 (m, 2H), 2.86-2.84 (m, 1H), 2.64-2.59 (m, 1H), 2.39-2.31 (m, 1H), 2.28-2.19 (m, 3H), 2.08-1.62 (m, 5H), 1.37 (s, 3H), 1.19 (s, 3H), 1.10-1.02 (m, 2H), 0.84-0.73 (m, 2H), 0.51-0.43 (m, 2H), 0.12-0.08 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.37-7.24 (m, 5H), 6.68 (d, J = 8.2 HZ, 1H), 6.54 (d, J = 8.0 HZ, 1H), 4.55-4.41 (m, 3H), 3.88 (s, 3H), 3.41 (s, 3H), 3.03 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 2.97 (d, J= 18.4 Hz, 1H), 2.86-2.81 (m, 1H), 2.62 (dd, J = 4.7および11.6 Hz, 1H), 2.41-2.21 (m, 4H), 2.12-2.01 (m, 2H), 1.86 (m, 1H), 1.70-1.63 (m, 2H), 1.45-1.38 (m, 7H), 1.15-1.03 (m, 1H), 0.87-0.76 (m, 1H), 0.71-0.62 (m, 1H), 0.53-0.46 (m, 2H), 0.12-0.09 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 530 [M + H]+ (計算値: 529).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 6.61 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.52 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.05 (dd, J = 8.8, 1.4 Hz, 1H), 5.57 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 4.92 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 4.23 (m, 1H), 4.00 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 3.81 (s., 3H), 3.80 (s., 3H), 3.64 (s, 3H), 3.54 (s, 3H), 3.11 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.94 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 2.83 (m, 1H), 2.73 (m, 1H), 2.47-2.37 (m, 3H), 2.24 (dd, J = 12.7, 7.1 Hz, 1H), 1.74 (m, 1H); 0.8 (m, 1H), 0.47 (m, 2H), 0.10 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 6.73 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.59 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.81 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 4.00-3.80 (m, 3H), 3.87 (s., 3H), 3.71-3.50 (m, 3H), 3.43 (s, 3H), 3.21 (m, 1H), 3.01 (d, J = 18.7 Hz, 1H), 2.90 (dd, J = 11.5, 5.2 Hz, 1H), 2.60 (m, 1H), 2.43-16 (m, 5H), 1.66-1.41 (m, 6H), 1.17 (m, 1H), 0.89-0.69 (m, 2H); 0.51 (m, 2H), 0.09 (m, 2H).
R−48
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.44-7.26 (m, 5H), 6.68 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.82 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 4.65 (d, J = 12.1 Hz, 1H), 4.58 (d, J = 12.1 Hz, 1H), 4.51 (bs, 1H), 3.86 (s, 3H), 3.83 (m, 1H), 3.69-3.65 (m, 2H), 3.56 (dd, J = 14.9, 5.0 Hz, 1H), 3.30 (s, 3H), 3.23 (d, J = 12.1, 6.6 Hz, 1H), 3.09 (m, 1H), 2.99 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.77 (dd, J = 11.5, 5.8 Hz, 1H), 2.43-2.15 (m, 5H), 1.72-1.21 (m, 4H), 0.87 (m, 1H), 0.69 (m, 1H), 0.52 (m, 2H), 0.10 (m, 2H).
R−49
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.37-7.21 (m, 5H), 6.69 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.53 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.65 (d, J = 12.0 Hz, 1H), 4.58 (m, 1H), 4.52 (d, J = 12.0 Hz, 1H), 4.10 (m, 1H), 3.99 (m, 1H), 3.86 (s, 3H), 3.71 (dd, J = 8.0, 3.3 Hz, 1H), 3.63 (m, 1H), 3.38-3.27 (m, 4H), 3.14 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 2.93 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.87 (m, 1H), 2.55 (m, 1H), 2.38-2.13 (m, 4H), 2.04 (m, 2H), 1.62-1.20 (m, 4H), 0.61 (m, 2H), 0.33 (m, 2H), 0.01 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.44-7.25 (m, 5H), 6.69 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.54 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.91 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 4.57 (s, 2H), 4.49 (d, J = 9.6, 5.0 Hz, 1H), 4.35 (d, J = 9.6, 7.1 Hz, 1H), 3.86 (s, 3H), 3.81 (dd, J = 9.1, 5.0 Hz, 1H), 3.67 (dd, J = 9.3, 3.6 Hz, 1H), 3.33 (s, 3H), 3.32-3.19 (m, 2H), 2.99 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 3.04 (s, 3H), 2.56 (m, 1H), 2.45 (m, 1H), 2.34-21.18 (m, 4H), 1.96 (m, 1H), 1.52-1.24 (m, 5H), 0.69 (m, 1H), 0.52 (m, 2H), 0.10 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.42-7.26 (m, 5H), 6.69 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.88 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 4.63 (d, J = 12.1 Hz, 1H), 4.55 (d, J = 12.1 Hz, 1H), 3.84 (s, 3H), 3.81-3.73 (m, 2H), 3.32 (s, 3H), 3.20 (m, 1H), 3.10 (m, 1H), 2.99 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.65 (dd, J = 16.7, 5.5 Hz, 1H), 2.58-2.15 (m, 7H), 1.91 (m, 1H),1.52-1.33 (m, 4H), 0.83 (m, 1H), 0.69 (m, 1H), 0.52 (m, 2H), 0.11 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 541 [M - H]+ (計算値: 540).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 9.97 (s, 1H), 7.38-7.25 (m, 5H), 6.70 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.54 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.81 (s, 1H), 4.57 (d, J = 11.8 Hz, 1H), 4.47 (d, J = 11.8 Hz, 1H), 4.00 (dd, J = 6.6, 2.8 Hz, 1H), 3.85 (s, 3H), 3.69 (dd, J = 9.6, 6.6 Hz, 1H), 3.55 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 3.48 (m, 1H), 3.33 (s, 3H), 3.04 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.84 (m, 1H), 2.59 (m, 1H), 2.49-2.19 (m, 5H), 1.51 (m, 1H), 1.37 (m, 2H), 1.11 (m, 1H), 0.83 (m, 1H), 0.71 (m, 1H), 0.52 (m, 2H), 0.11 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.42-7.21 (m, 5H), 7.03 (dd, J = 15.4, 8.0 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.53 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 5.99 (d, J= 15.4 Hz, 1H), 4.95 (d, J = 1.1 Hz, 1H), 4.55 (s, 2H), 4.16 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.86 (s, 3H), 3.78 (dd, J = 9.3, 5.0 Hz, 1H), 3.70 (m, 1H), 3.45 (dd, J = 9.3, 3.0 Hz, 1H), 3.31 (s, 3H), 3.06 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 2.97 (d, J = 18.1 Hz, 1H), 2.50 (m, 2H), 2.34-2.08 (m, 4H), 1.97 (m, 1H), 1.54-1.31 (m, 4H), 1.27 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 0.82 (m, 1H), 0.66 (m, 1H), 0.49 (m, 2H), 0.07 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.42-7.21 (m, 5H), 6.68 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.53 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.77 (s, 1H), 4.57 (s, 2H), 4.10 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.85 (s, 3H), 3.72-3.60 (m, 2H), 3.29 (s, 3H), 3.19 (d, J = 6.3 Hz, 1H), 2.97 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.73 (m, 1H), 2.64 (m, 1H), 2.53 (dd, J = 11.3, 5.5 Hz, 1H), 2.44-2.32 (m, 2H), 2.29-2.16 (m, 4H), 1.97 (m, 1H), 1.74 (m, 1H), 1.56-1.29 (m, 4H), 1.25 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 0.83 (m, 1H), 0.60 (m, 1H), 0.48 (m, 2H), 0.08 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 602 [M - H]+ (計算値: 601).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 11.97 (bs, 1H), 7.42-7.21 (m, 5H), 6.72 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.53 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.68 (s, 1H), 4.54 (s, 2H), 3.74 (s, 3H), 3.66 (m, 1H), 3.54 (m, 1H), 3.30 (m, 3H), 3.15 (m, 4H), 2.90 (d, J = 18.4 Hz, 1H), 2.64 (m, 1H), 2.38 (m, 1H), 2.28-2.05 (m, 5H), 1.84 (m, 1H), 1.73 (m, 1H), 1.52-1.02 (m, 5H), 0.83 (m, 1H), 0.44 (m, 2H), 0.08 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 574 [M - H]+ (計算値: 573).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.34-7.21 (m, 5H), 6.68 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.51 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.63 (s, 1H), 4.56 (d, J = 12.1, 1H), 4.47 (d, J = 12.1, 1H), 4.11 (m, 2H), 3.85 (s, 3H), 3.61 (dd, J = 9.1, 4.4 Hz, 1H), 3.38 (m, 1H), 3.28 (s, 3H), 3.23 (m, 1H), 2.93 (d, J = 18.3 Hz, 1H), 2.84 (m, 1H), 2.67 (m, 1H), 2.58-2.43 (m, 2H), 2.40-2.01 (m, 7H), 1.81 (m, 1H), 1.64-1.51 (m, 2H), 1.48-1.32 (m, 4H), 1.25 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 0.59 (m, 2H), 0.34 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 602 [M - H]+ (計算値: 601).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.47 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.36 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 7.24 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 6.87 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 6.72 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.49 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 5.11 (d, J = 5.5 Hz, 2H), 4.49 (m, 3H), 3.79 (s, 3H), 3.70 - 3.78 (m, 1H), 3.45 - 3.58 (m, 1H), 3.39 (s, 3H), 2.88 - 3.08 (m, 3H), 2.59 - 2.71 (m, 1H), 2.00 - 2.37 (m, 6H), 1.59 - 1.74 (m, 1H), 1.32 - 1.52 (m, 3H), 0.98 - 1.19 (m, 1H), 0.64 - 0.89 (m, 2H), 0.37 - 0.56 (m, 2H), 0.09 (d, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.55 - 7.68 (m, 2H), 7.46 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 7.35 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.87 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.72 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.50 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 5.11 (d, J = 5.5 Hz, 2H), 4.59 (d, J = 2.2 Hz, 2H), 4.50 (s, 1H), 3.79 (br.s, 4H), 3.49 - 3.62 (m, 1H), 3.39 (s, 3H), 2.92 - 3.06 (m, 3H), 2.59 - 2.71 (m, 1H), 1.97 - 2.40 (m, 6H), 1.61 - 1.76 (m, 2H), 1.28 - 1.57 (m, 3H), 0.91 - 1.17 (m, 1H), 0.65 - 0.87 (m, 2H), 0.39 - 0.56 (m, 2H), 0.09 (d, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.79 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.44 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.35 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.86 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.71 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.49 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 5.96 - 6.21 (m, 1H), 5.56 - 5.89 (m, 1H), 5.10 (d, J = 5.2 Hz, 2H), 4.51 - 4.67 (m, 2H), 4.50 (s, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.77 (m, 1H), 3.48 - 3.60 (m, 2H), 3.38 (s, 3H), 2.91 - 3.07 (m, 3H), 2.65 (dd, J = 11.8, 4.7 Hz, 1H), 1.95 - 2.38 (m, 6H), 1.35 - 1.50 (m, 4H), 1.02 - 1.14 (m, 1H), 0.65 - 0.87 (m, 2H), 0.40 - 0.54 (m, 2H), 0.03 - 0.14 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.80 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 7.44 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.69 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.51 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.60 (d, J = 26.7 Hz, 2H), 4.53 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 3.66 - 3.83 (m, 1H), 3.40 - 3.60 (m, 1H), 3.36 (s, 3H), 2.92 - 3.06 (m, 3H), 2.57 - 2.73 (m, 1H), 2.15 - 2.39 (m, 6H), 1.98 - 2.13 (m, 1H), 1.29 - 1.51 (m, 3H), 0.93 - 1.16 (m, 1H), 0.62 - 0.92 (m, 2H), 0.43 - 0.52 (m, 2H), 0.09 (d, J = 5.0 Hz, 2H).
LC/MS, m/z = 531 [M - H]+ (計算値: 530).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.99(m, 2H), 7.19-7.02(m, 2H), 6.68 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.53(d, J = 8.2 Hz, 1H), 4.52-4.33 (m, 3H), 3.83 (s, 3H), 3.46-3.22 (m, 4H), 3.15-2.86 (m, 3H), 2.84-2.65 (m, 1H), 2.50-1.95 (m, 7H), 1.68-1.52 (m, 1H), 1.43-1.30(m, 4H), 1.15-0.60 (m, 3H), 0.50-0.35 (m, 2H), 0.10-0.02 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 546 [M + H]+ (計算値: 545).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.79 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 7.44 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 6.69 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.63(bt, J = 4.5Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.59 (m, 2H), 4.51 (s, 1H), 4.25 (d, J = 5.0 Hz, 2H), 3.86(s, 3H), 3.78(s, 3H), 3.75 (dd, J = 3.8 Hz, 8.8 Hz, 1H), 3.52 (t, J=9.1 Hz, 1H), 3.37 (s, 3H), 3.05-2.95(m, 3H), 2.70-2.60(m, 1H), 2.38-1.98(m, 6H), 1.70-1.62(m, 2H), 1.48-1.32(m, 3H), 1.14-1.11(m, 1H), 0.82-0.71 (m, 2H), 0.51-0.46(m, 2H), 0.11-0.05 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) δ: 7.78 (d, J = 8.25 Hz, 2H), 7.73 (bt, J = 4.1 Hz, 1H), 7.41 (d, J = 8.25Hz, 2H), 6.73 (d, J = 8.22 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.22 Hz, 1H), 4.56-4.50 (m, 3H), 3.75 (s, 3 H), 3.62 (dd, J = 3.9 Hz, 8.8 Hz, 1H), 3.51 - 3.41 (m, 3H), 3.22 (s, 3H), 2.98 - 2.71 (m, 3H), 2.65 - 2.55 (m, 1H), 2.33 - 2.15 (m, 4H), 2.14 - 1.95 (m, 2H), 1.56 - 1.45 (m, 1H), 1.36- 0.95 (m, 5H), 0.82 - 0.70 (m, 1H), 0.62 - 0.38 (m, 3H), 0.09 - 0.02 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 601 [M - H]+ (計算値: 602).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.45(d, J=8.5, 2H), 7.22 d, J=8.5 Hz, 2H), 6.69 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.54-4.46 (m, 3H), 3.86 (s, 3H), 3.73 (dd, J = 8.8, 3.8 Hz, 1H), 3.49 (dd, J = 9.1, 8.8 Hz, 1H), 3.36 (s, 3H), 3.02-2.90 (m, 3H), 2.65 (dd, J = 11.8, 5.0 Hz, 1H), 2.36-2.18(m, 5H), 2.05 (m, 1H), 1.64 (m, 1H), 1.47-1.33 (m, 3H), 1.11-1.02 (m, 1H), 0.86-0.68 (m, 2H); 0.51-0.43 (m, 2H); 0.12-0.08 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.41-7.09 (m, 4H), 6.69 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 4.54-4.49 (m, 3H), 3.85 (s, 3H), 3.74 (dd, J = 8.8, 3.8 Hz, 1H), 3.52-3.46 (m, 3H), 3.36 (s, 3H), 3.02-2.90 (m, 3H), 2.65 (dd, J = 9.6, 5.8 Hz, 1H), 2.36-2.15(m, 5H), 2.09-2.02 (m, 3H), 1.70-1.60 (m, 1H), 1.41 (s, 9H), 1.10-1.00 (m, 1H), 0.82-0.68 (m, 2H); 0.51-0.43 (m, 2H); 0.12-0.08 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.66(bs, 1H), 7.30(d, J=8.0, 2H), 7.23 (d, J=8.0 Hz, 2H), 6.88 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 4.75(s, 1H), 4.49 (s, 2H), 3.89(d, J=6.6 Hz, 1H), 3.78 (s, 3H), 3.64-3.55 (m, 3H), 3.53-3.43 (m, 1H), 3.30-3.22 (m, 5H), 3.01-2.71 (m, 4H), 2.41-2.20 (m, 2H), 1.90-1.81 (m, 1H), 1.60-1.35 (m, 2H), 1.32-1.02 (m, 3H), 0.71-0.53 (m, 3H), 0.52-0.32 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 560 [M + H]+ (計算値: 559).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.71(bs, 1H), 7.25-7.21 (m, 3H), 7.08-7.05 (m, 1H), 6.71 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.58 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.79(s, 1H), 4.36-4.30 (m, 2H), 3.85 (s, 3H), 3.83-3.78 (m, 1H), 3.65-3.48 (m, 4H), 3.36-3.33 (m, 1H), 3.32 (s, 3H), 3.03-2.96 (m, 2H), 2.89-2.70 (m, 1H), 2.65-2.31 (m, 3H), 1.86 -1.71 (m, 2H), 1.62-1.30 (m, 4H), 1.20-1.09 (m, 2H), 0.83-0.59 (m, 3H), 0.35-0.22 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 560 [M + H]+ (計算値: 559).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.36-7.29 (m, 4H), 6.69 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.80-4.70 (m, 2H), 4.61-4.51(m, 3H), 3.86 (s, 3H), 3.80-3.70 (m, 1H), 3.53-3.42 (m, 1H), 3.37 (s, 3H), 3.02-2.92 (m, 3H), 2.70-2.62 (m, 1H), 2.37-2.00 (m, 6H), 1.69-1.62 (m, 1H), 1.49-1.36 (m, 3H), 1.11-0.96 (m, 1H), 0.94 (s, 9H), 0.88-0.69 (m, 2H), 0.51-0.43(m, 2H), 0.09 (s, 6H), 0.06-0.04 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.40-7.27 (m, 4H), 6.69 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.61-4.48 (m, 3H), 3.86 (s, 3H), 3.83-3.70 (m, 3H), 3.53-3.44 (m, 1H), 3.37 (s, 3H), 3.02-2.92 (m, 3H), 2.65 (dd, J = 11.8 Hz, 5.0 Hz, 1H), 2.37-2.00 (m, 6H), 1.69-1.60 (m, 1H), 1.49-1.34 (m, 3H), 1.11-1.00 (m, 1H), 0.88-0.68 (m, 2H), 0.51-0.43 (m, 2H), 0.06-0.04 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.17-7.08 (m, 4H), 6.72 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.59 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 5.67 (bs, 1H), 4.48 (s, 1H), 4.09 (s, 2H), 4.13 (s, 2H), 3.86 (s, 3H), 3.65 (dd, J = 9.1 Hz, 3.8 Hz, 1H), 3.53-3.37 (m, 2H), 3.33 (s, 3H), 3.12-2.82 (m, 3H), 2.73 (dd, J = 12.6 Hz, 6.3 Hz, 1H), 2.62-2.45 (m, 3H), 2.18-2.08 (m, 2H), 1.76-1.67 (m, 1H), 1.53-1.33 (m, 3H), 1.26-1.11 (m, 1H), 0.89-0.73 (m, 2H), 0.59-0.46 (m, 2H), 0.25-0.13 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 584 [M + H]+ (計算値: 583).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.17 - 7.33 (m, 1H), 7.05 - 7.12 (m, 1H), 6.93 - 7.05 (m, 2H), 5.33 - 5.48 (m, 1H), 4.46 (s, 2H), 3.81 - 3.98 (m, 1H), 3.53 - 3.66 (m, 1H), 1.90 - 2.11 (m, 1H), 1.80 - 1.90 (m, 2H), 1.57 - 1.77 (m, 3H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.36 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 7.20 - 7.30 (m, 2H), 7.07 (s, 1H), 6.99 (d, J = 7.7 Hz, 2H), 6.87 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.71 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.49 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 5.43 (br.s, 2H), 5.04 - 5.19 (m, 2H), 4.52 (s, 5H), 3.85 - 4.00 (m, 2H), 3.79 (br.s, 4H), 3.44 - 3.67 (m, 3H), 3.38 (s, 3H), 2.86 - 3.05 (m, 3H), 2.59 - 2.72 (m, 1H), 2.12 - 2.38 (m, 5H), 1.92 - 2.11 (m, 3H), 1.80 - 1.90 (m, 4H), 1.55 - 1.75 (m, 8H), 1.36 - 1.50 (m, 3H), 1.02 - 1.16 (m, 1H), 0.62 - 0.91 (m, 2H), 0.41 - 0.54 (m, 2H), 0.09 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.35 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.14 - 7.24 (m, 1H), 6.82 - 6.93 (m, 3H), 6.72 - 6.79 (m, 1H), 6.71 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.49 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 5.11 (d, J = 5.5 Hz, 2H), 4.50 (s, 3H), 3.79 (s, 4H), 3.51 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 3.38 (s, 3H), 2.88 - 3.07 (m, 3H), 2.61 - 2.71 (m, 1H), 1.99 - 2.36 (m, 8H), 1.57 - 1.71 (m, 2H), 1.36 - 1.49 (m, 4H), 1.00 - 1.14 (m, 1H), 0.66 - 0.86 (m, 2H), 0.44 - 0.52 (m, 2H), 0.06 - 0.14 (m, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.35 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 7.21 - 7.31 (m, 1H), 6.92 - 7.04 (m, 2H), 6.87 (d, J = 8.8 Hz, 3H), 6.71 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.48 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 5.02 - 5.19 (m, 2H), 4.64 (s, 2H), 4.46 - 4.56 (m, 3H), 3.79 (m, 8H), 3.46 - 3.57 (m, 1H), 3.38 (s, 3H), 2.91 - 3.06 (m, 1H), 2.65 (m, 1H), 2.00 - 2.35 (m, 6H), 1.59 - 1.71 (m, 1H), 1.34 - 1.50 (m, 3H), 0.99 - 1.16 (m, 1H), 0.66 - 0.87 (m, 2H), 0.42 - 0.52 (m, 2H), 0.08 (d, J = 5.0 Hz, 2H).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.30 (s, 1H), 8.75 (br.s, 1H), 7.26 (m, 1H), 6.94 (d, J = 7.4 Hz, 1H), 6.93 (br.s, 1H), 6.77 - 6.85 (m, 1H), 6.68 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.54 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.79 (s, 2H), 4.70 (s, 1H), 4.52 (s, 2H), 3.92 (m, 1H), 3.70 (s, 3H), 3.57 - 3.69 (m, 1H), 3.45 - 3.55 (m, 1H), 3.35 (s, 3H), 2.87 - 3.09 (m, 4H), 2.12 - 2.37 (m, 2H), 1.96 - 2.12 (m, 1H), 1.54 - 1.72 (m, 2H), 1.31 - 1.51 (m, 3H), 0.63 - 0.86 (m, 4H), 0.47- 0.13 (m, J = 7.7 Hz, 2H).
LC/MS, m/z = 576 [M + H]+ (計算値: 575).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 9.08 (s, 1H), 7.21 (d, J = 7.7 Hz, 6H), 6.82 - 6.96 (m, 2H), 6.69 - 6.82 (m, 1H), 6.59 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.44 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.37 - 4.60 (m, 5H), 3.35 - 3.79 (m, 3H), 3.15 - 3.22 (m, 3H), 2.71 - 2.99 (m, 5H), 2.44 - 2.51 (m, 4H), 1.95 - 2.43 (m, 5H), 1.59 (d, J = 10.7 Hz, 1H), 1.27 - 1.42 (m, 6H), 0.39 - 0.73 (m, 3H), 0.06 - 0.27 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 562 [M + H]+ (計算値: 561).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 7.25 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 6.87 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.71 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.56 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.40-4.52 (m, 3H), 4.10-4.13(m, 2H), 3.83-3.89 (m, 5H), 3.63-3.75 (m, 8H), 3.53-3.56 (m, 2H), 3.38 (s, 3H), 3.35 (s, 3H), 2.95-3.07 (m, 2H), 2.1-2.35 (m, 5H), 1.65-1.82 (m, 5H), 1.35-1.45 (m, 3H), 1.0-1.15 (m, 1H), 0.64-0.87 (m, 2H), 0.42-0.59 (m, 2H), 0.03-0.14 (m, 1H).
LC/MS, m/z = 664 [M + H]+ (計算値: 663).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.25 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.87 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.68 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 6.54 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.37-4.50 (m, 3H), 4.10-4.13(m, 2H), 3.83-3.87 (m, 5H), 3.63-3.75 (m, 16H), 3.53-3.56 (m, 2H), 3.41-3.50 (m, 1H), 3.38 (s, 3H), 3.35 (s, 3H), 2.92-3.03 (m, 3H), 2.60-2.70 (m, 1H), 2.23-2.35 (m, 3H), 1.96-2.22 (m, 3H), 1.60-1.66 (m, 1H), 1.35-1.45 (m, 3H), 1.00-1.12 (m, 1H), 0.64-0.84 (m, 2H), 0.42-0.51 (m, 2H), 0.05-0.12 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 752 [M + H]+ (計算値: 751).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 7.29 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 6.88 (t, J = 8.5 Hz, 2H), 6.69 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.63 (s, 2H), 4.46-4.51(m, 3H), 3.86(s, 3H), 3.78(s, 3H), 3.70-3.73(m, 1H), 3.46(t, J=8.8 Hz, 1H), 3.36(s, 3H), 2.94-3.00(m, 3H), 2.62-2.68(m, 1H), 2.22-2.31(m, 4H), 2.03-2.05 (m, 1H), 1.62-1.66(m, 2H), 1.38-1.44(m, 3H), 1.04-1.11(m, 1H), 0.71-0.82(m, 2H), 0.46-0.49(m, 2H), 0.07-0.11(m, 2H).
LC/MS, m/z = 590 [M + H]+ (計算値: 589).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 7.07 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 6.77 (d, J = 8.52 Hz, 2H), 6.67 (d, J = 8.22Hz, 1H), 6.53 (d, J = 7.98, 1H), 4.46 (s, 1H), 4.15-4.33 (m, 3H), 3.83 (s, 3 H), 3.66- - 3.68 (m, 1H), 3.35 - 3.43 (m, 1H), 3.31 (s, 3H), 2.91 - 2.94 (m, 3H), 2.60 - 2.62 (m, 1H), 2.17 - 2.38 (m, 7H), 1.59 - 1.63 (m, 1H), 1.30 - 1.41 (m, 3H), 1.09 - 1.11 (m, 1H), 0.62 - 0.75 (m,2H), 0.35 - 0.42 (m,2H), 0.02 - 0.08 (m,2H).
LC/MS, m/z = 576 [M + H]+ (計算値: 575).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 6.70 (d, J=8.0 Hz, 1H), 6.56 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 4.54-4.48 (m, 1H), 3.86 (s, 3H), 3.70 (dd, J = 12.1 Hz, 4.1 Hz, 1H), 3.40 (s, 3H), 3.26-3.18 (m, 1H), 3.06-2.92 (m, 3H), 2.65 (dd, J = 11.8 Hz, 5.0 Hz, 1H), 2.37-2.18 (m, 4H), 2.10-1.98 (m, 2H), 1.71-1.461 (m, 1H), 1.58-1.30 (m, 2H), 1.28-1.20 (m, 1H), 1.12-1.00 (m,1H), 0.85-0.68 (m, 2H); 0.51-0.43 (m, 2H); 0.12-0.03 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 437 [M + H]+ (計算値: 436).
1H NMR δH (300 MHz, CDCl3) 6.69 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.50 (d, J =1.92 Hz, 1H), 3.84 (s, 3H), 3.40 (s, 3H), 2.92-3.13 (m, 4H), 2.53-2.69 (m, 2H), 2.17-2.40 (m, 4H), 2.03 (dt, J1 = 12.63 Hz, J2 =5.76 Hz, 1H), 1.79-1.93 (m, 1H), 1.66 (dd, J1 = 12.90 Hz, J2 =2.46 Hz, 1H), 1.33-1.60 (m, 4H), 0.95-1.11 (m, 2H), 0.67-0.85 (m, 2H), 0.41-0.52 (m, 2H), 0.05-0.12 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 411 [M + H]+ (計算値: 410).
1H NMR δH (300 MHz, DMSO-d6) 8.70 (bs, 1H), 8.52 (t, J = 5.49 Hz, 1H), 8.12 (bs, 3H), 6.88 (d, J =8.25 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.25 Hz, 1H), 4.75 (s, 1H), 3.70-3.88 (m, 3H), 3.79 (s, 3H), 3.15-3.50 (m, 4H), 3.24 (s, 3H), 2.68-3.02 (m, 4H), 2.37-2.53 (m, 1H), 2.05-2.23 (m, 2H), 1.83-1.96 (m, 1H), 1.32-1.48 (m, 3H), 1.37 (d, J =6.84 Hz, 3H), 0.96-1.30 (m, 4H), 0.52-0.75 (m, 3H), 0.34-0.51 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 482 [M + H]+ (計算値: 481).
1H NMR: δH (300 MHz, DMSO-d6): 8.62 (bs, 1H), 7.32 (d, J = 8.5Hz, 2H), 7.28 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.75 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 5.24 (m, 1H), 4.85-4.65(m, 2H), 4.56-4.45 (m, 3H), 3.89 (d, J = 6.0 Hz, 1H), 3.78 (s, 3H), 3.63-3.30 (m, 4H), 3.24 (s, 3H), 3.02-2.93 (m, 1H), 2.92-2.75 (m, 3H), 2.42-2.20 (m, 2H), 1.92-1.82 (m, 1H), 1.58-1.12 (m, 7H), 0.72-0.55 (m, 3H), 0.52-0.33 (m, 2H).
LC/MS, m/z = 562 [M + H]+ (計算値: 561).
Claims (88)
- 式Iの化合物:
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、およびベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、−SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−CN、−SH、−OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、またはSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10またはR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数であり、
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、Zが非置換であり、GがOの場合、
a)R1は、
i.水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択されるか、または
b)R2およびR8のうちの少なくとも1つは、
i.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、または−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニル、ベンジル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
iii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、または−(C2〜C12)アルキニル、(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、および−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
iv.2,3−ジヒドロキシプロピル、または
v.1または2つのアルキル基で置換されている、4−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、5−イソオキサゾリル、または5−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、または
vi.−C(=O)NH2または−(C1〜C6)アルキル−C(=O)NH2
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、または((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択される
のいずれかとするか、または
ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、R3aおよびR3bが両方とも水素であり、Zが置換されており、GがOであり、Yが直接結合の場合、R2は水素以外であるものとする)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - 式Iの化合物:
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのいずれかは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、またはSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、−CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C7〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10またはR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - 式Iの化合物:
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、またはSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CNおよび−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10およびR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物
(ただし、XがOHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、QがOMeであり、Zが非置換であり、GがOCOであり、Yが直接結合の場合、
a)R1は、
i.水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール−(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択されるか、
または
b)R2は、
i.−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NHR6、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
ii.−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)
から選択されるか、または
c)R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、独立して−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、または((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択される
のいずれかとする)。 - 式Iの化合物:
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、またはSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、−CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C2〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10またはR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - 式Iの化合物:
R1は、
e)水素、または(C1〜C10)アルコキシまたはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル−(これらのうちのいずれかは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている)、または
f)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((3から12員の)複素環)−、(5から12員の)ヘテロアリール−(C1〜C6)アルキル−、(3から12員の)複素環−(C1〜C6)アルキル、フェニル、またはベンジル(これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NR9R10、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているが、ただし、NR9R10はNH2または−NH(C1〜C6)アルキル以外であり、SR11はSH以外であるものとする)
から選択され、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、または−CONH(C1〜C6)アルキルから選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、またはSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R8、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CN、NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10またはR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - 式Iの化合物:
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれが、−(C1〜C6)アルキル、−OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、−SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されており、
R2は、
a)−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、または−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7(これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)、NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている)、または
b)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、−((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、−(7から12員の)二環式アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、−(3から12員の)複素環、−(7から12員の)ビシクロ複素環、フェニル、ベンジル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、またはナフチル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
c)−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、または−(C2〜C12)アルキニル(これらのうちのそれぞれは、−CONHR6、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、および−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で置換されている)、または
d)2,3−ジヒドロキシプロピル、または
e)1または2つのアルキル基で置換されている、4−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル(C1C6)アルキル、5−イソオキサゾリル、または5−イソオキサゾリル(C1〜C6)アルキル、または
f)−C(=O)NH2または−(C1〜C6)アルキル−C(=O)NH2
であり、
R8は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成し、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−から選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、またはSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10またはR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - 式Iの化合物:
R1は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、またはベンジルから選択され、これらのうちのそれぞれは、−(C1〜C6)アルキル、OH、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、CN、−CONR9R10、−NR9COR10、SR11、−(5から12員の)炭素環、−(5から12員の)複素環、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で、場合によって置換されており、
R2およびR8は、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、または((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるが、
ただし、R3aまたはR3bのうちの少なくとも1つは、−(C7〜C10)アルキル、−(C7〜C10)アルケニル、−(C7〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、または((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるものとし、
R4は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R5およびR6は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C8)シクロアルキル、または((C3〜C8)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、CONH2、または(C1〜C6)アルキル−CONH−であるか、またはR5およびR6は、これらが結合している窒素原子と一緒になって(4から8員の)ヘテロ環を形成し、
R7は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(C3〜C12)シクロアルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、または((C3〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、
各R11は、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、または((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−から独立して選択され、
R12およびR13は、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルから選択され、これらのうちのそれぞれは、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されており、
R14は、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−COOR7、CONH2、または−(C1〜C6)アルキル−CONHから選択され、
Gは、O、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、またはSO2から選択され、
R’は、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルであり、
Xは、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH−、CNまたはNH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択され、
Qは、OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C1〜C10)アルキル、−(C3〜C12)シクロアルキル、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10またはR14から選択され、
Zは、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、
Yは、−(CH2)n−CHまたは直接結合であるが、ただし、Yが直接結合の場合、R8は存在しないものとし、
mは、1、2、3、4、5、または6の整数であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
pは、0、1または2の整数であり、
sは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - R1が、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、または((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−から選択され、これらのうちのいずれかが、−(C1〜C6)アルキル、−OH、ハロ、−C(ハロ)3、−COOR7、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、NR9R10、−CN、−CONR9R10、−NR9COR10、およびSR11からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、水素、(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、またはテトラゾリル−(C1〜C6)アルキル−から選択され、これらのうちのいずれかが、−OH、ハロ、−CONR9R10、COOR7、−COO(C1〜C6)アルキル、およびNR9R10からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
- R1の場合による置換基が、−OH、ハロ、−CONH2、−COOH、−COO(C1〜C6)アルキル、および−NR9R10からなる群から独立して選択される1、2、または3つの置換基から選択される、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、水素、メチル、シクロプロピルメチル、−CH2CH=CH2、−CH2CH2C(O)NH2、CH2CH2C(O)OH、CH2C(O)OH、CH2C(O)NH2、または−CH2−テトラゾリルから選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが、−OCO−、−C(=O)、NR9、NR’、S、SO、およびSO2からなる群から選択され、R’が、−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルである、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが−OC(O)−である、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが−C(=O)−である、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが−NR9であり、R9が水素または(C1〜C6)アルキルから選択される、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが−NH−である、請求項17に記載の化合物。
- Gが−NR’−であり、R’が−C(=O)(C1〜C6)アルキルまたは−SO2(C1〜C6)アルキルである、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
- R’が−C(=O)CH3または−SO2CH3である、請求項19に記載の化合物。
- Gが−S−である、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが−S(O)−である、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが−S(O)2−である、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが−O−である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
- Qが−OH、−(C1〜C10)アルコキシ、−(5から12員の)アリール、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−O(C=O)R9、−O−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)OR7、−O−(C1〜C6)アルキル、−C(O)NR9R10、−NH−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−O−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10、−NH−C(O)−(C1〜C6)アルキル−C(O)NR9R10またはR14から選択される、請求項1から24のいずれか一項に記載の化合物。
- Qが−OHまたはOCH3から選択される、請求項1から25のいずれか一項に記載の化合物。
- Qが−(5から12員の)アリールである、請求項1から25のいずれか一項に記載の化合物。
- Qがフェニルである、請求項27に記載の化合物。
- Qが、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、または−(OCH2CH2)s−OHであり、sが1、2、3、4、5、6、または7から選択される、請求項1から25のいずれか一項に記載の化合物。
- Qが−(OCH2CH2)5OCH3または−(OCH2CH2)3OCH3である、請求項1から25および29のいずれか一項に記載の化合物。
- Qが、−O−CH2−COOH、−NH−CH2−COOH、−O−C(O)−CH2−C(O)OH、または−NH−C(O)−CH2−C(O)OHである、請求項1から25のいずれか一項に記載の化合物。
- Qが、−O−CH2−CONH2、−NH−CH2−CONH2、−O−C(O)−CH2−C(O)NH2、または−NH−C(O)−CH2−C(O)NH2である、請求項1から25のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、−OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、−CN、−NH−SO2R9、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、または((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択される、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、−OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C6)アルキル−COOH、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、−CN、−NH−SO2R9、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、または((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択される、請求項1から33のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、−OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ハロゲン、−NH2、−NR2(C=O)R12、CONR12R13、−COOH、−O−(C1〜C6)アルキル−CONH2、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(OCH2CH2)s−OH、−(CH2)pCHOHCH2OH、−CN、−NH−SO2R9、−(5から12員の)ヘテロアリール、または((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−から選択される、請求項1から34のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、−OH、−OCH3、−F、−Br、−COOH、−CONH2、−OCH2CH2OH、−CH=CH2、NHSO2CH3、NHC(O)CH3、−CN、−(OCH2CH2)sOCH3(式中、sは、1、2、3、4、5、または6から選択される)、−CH(OH)CH2OH、−OCH2−テトラゾリル、−OCH2C(O)NH2、−CH2CH(OH)CH2OH、−テトラゾリル、または−NH2から選択される、請求項1から35のいずれか一項に記載の化合物。
- R2およびR8が、それぞれ独立して水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれが、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物。
- R2およびR8のうちの少なくとも1つが、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C12)アルケニル、−(C2〜C12)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、CN、−CONR5R6、−(C1〜C6)アルキル−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C6〜C14)ビシクロアルキル、((C6〜C14)ビシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルキル、((C8〜C20)トリシクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C7〜C14)ビシクロアルケニル、((C7〜C14)ビシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(C8〜C20)トリシクロアルケニル、((C8〜C20)トリシクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式環系、((7から12員の)二環式環系)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)二環式アリール、((7から12員の)二環式アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−、フェニル、ベンジルまたはナフチルであり、これらのうちのそれぞれが、OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル−、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルコキシ、((C1〜C6)アルコキシ)CO(C1〜C6)アルコキシ−、フェニル、ベンジル、NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH(C1〜C6)アルキル−R14、CN、SH、OR4、−CONR5R6、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6、−COOR7、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)スルホニル(C1〜C6)アルキル−、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−CO−NH2、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−(5から12員の)アリール、−NH−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、−(7から12員の)ビシクロ複素環、および((7から12員の)ビシクロ複素環)−(C1〜C6)アルキル−からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物。
- −Y(R2)(R8)が、−(5から12員の)アリールまたは(5から12員の)ヘテロアリールであり、これらのうちのそれぞれが、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6−(C1〜C6)アルキル、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−CONR5R6、−COOR7、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)、NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、または−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物。
- −Y(R2)(R8)が、−(5から12員の)ヘテロアリールであり、このヘテロアリールが、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6−(C1〜C6)アルキル、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−CONR5R6、−COOR7、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)、NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、または−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から39のいずれか一項に記載の化合物。
- −Y(R2)(R8)が、−(5から12員の)アリールであり、これらのうちのそれぞれが、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6−(C1〜C6)アルキル、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−CONR5R6、−COOR7、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)、NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、または−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から39のいずれか一項に記載の化合物。
- −Y(R2)(R8)が、−CH2−(5から12員の)ヘテロアリールであり、このヘテロアリールが、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6−(C1〜C6)アルキル、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−CONR5R6、−COOR7、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)、NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、または−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物。
- −Y(R2)(R8)が、−CH2−(5から12員の)アリールであり、このヘテロアリールが、−OH、(=O)、ハロ、−C(ハロ)3、−NH2、−NH(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6アルキル)−CO−NR5R6−(C1〜C6)アルキル、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(CH2CH2O)s−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−CONR5R6、−COOR7、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)、NR5R6、−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、または−NH−C(=O)−CH(NH2)−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物。
- Y(R2)(R8)−基の中の(5から12員の)アリールが、フェニルから選択され、このフェニルが、−(C1〜C6)アルキル、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−CONR5R6、−COOR7、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、または−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から39、41および43のいずれか一項に記載の化合物。
- Y(R2)(R8)−基の中の(5から12員の)ヘテロアリールが、フラン、チオフェン、ジアゾール、テトラゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチオフェンまたはベンゾフランから選択され、これらのうちのそれぞれが、−(C1〜C6)アルキル、ジヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−CO−OR7、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(5から12員の)アリール、−(5から12員の)アリールオキシ、−CONR5R6、−COOR7、−NH−SO2(C1〜C6)アルキル、−N(SO2(C1〜C6)アルキル)2、−C(=NH)NH2、−NH−CO−(C1〜C6)アルキル、−NH−C(=O)−(5から12員の)アリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、−NH−CO−NH2、−NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−NH−C(=O)−NH−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルコキシC(O)NR5R6、−NH−(C1〜C6)アルキルC(O)−NR5R6、および−C(O)NH−(C1〜C6)アルキル−COOR7からなる群から独立して選択される1または2つの置換基で場合によって置換されている、請求項1から40および42のいずれか一項に記載の化合物。
- Zが、1または2つの−(C1〜C6)アルキルで場合によって置換されている−(CH2)m−であり、mが1である、請求項1から45のいずれか一項に記載の化合物。
- Zが−(CH2)m−であり、mが2である、請求項1から45のいずれか一項に記載の化合物。
- Zが−C(CH3)2−である、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
- Yが(CH2)n−CHであり、nが0、1、2、3、4、5または6から選択される整数である、請求項1から48のいずれか一項に記載の化合物。
- Yが(CH2)n−CHであり、nが0である、請求項1から49のいずれか一項に記載の化合物。
- Yが(CH2)n−CHであり、nが1である、請求項1から49のいずれか一項に記載の化合物。
- Yが直接結合である、請求項1から48のいずれか一項に記載の化合物。
- R3aおよびR3bが、それぞれ独立して、水素、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成する、請求項1から52のいずれか一項に記載の化合物。
- R3aおよびR3bがそれぞれ水素である、請求項1から53のいずれか一項に記載の化合物。
- R3aおよびR3bのうちの少なくとも1つが、−(C1〜C10)アルキル、−(C2〜C10)アルケニル、−(C2〜C10)アルキニル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−CH(ハロ)2、−CH2(ハロ)、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルコキシ−C(=O)−(C1〜C6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(C4〜C12)シクロアルケニル、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルキル−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C4〜C12)シクロアルケニル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)アリール、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(5から12員の)ヘテロアリール、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、−(3から12員の)複素環、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって、(=O)を形成する、請求項1から53のいずれか一項に記載の化合物。
- R3aおよびR3bのうちの少なくとも1つが、−(C1〜C10)アルキル、−(C1〜C10)アルコキシ、OH、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、−C(ハロ)3、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、−(C1〜C6)アルコキシ−COOR7、−(C3〜C12)シクロアルキル、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキル−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−、((C3〜C12)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルキル−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−、((5から12員の)ヘテロアリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルキル−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−、((3から12員の)複素環)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択されるか、または一緒になって(=O)を形成する、請求項1から53および54のいずれか一項に記載の化合物。
- R3aおよびR3bのうちの少なくとも1つが、−(C1〜C6)アルキル−C(=O)−(C1〜C6)アルコキシ、−(C1〜C6)アルキル−CN、−(C1〜C6)アルキル−COOR7、または((5から12員の)アリール)−(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル−から選択される、請求項1から53、55、および56のいずれか一項に記載の化合物。
- R3aおよびR3bのうちの少なくとも1つが、CH2CH2C(O)OCH2CH3、CH2CN、CH2CH2C(O)OH、またはCH2OCH2C6H4から選択される、請求項1から53および55から57のいずれか一項に記載の化合物。
- R1がCH3またはシクロプロピルメチル−であり、
Xが、−F、−NH2、−NHCOCH3、−NHSO2CH3、−CN、−CO2H、−CONH2、−(OCH2CH2)s−O(C1〜C6)アルキルまたは−(OCH2CH2)s−OHから選択される、
請求項1から11、および13から61のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - 2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−7−メトキシ−3−メチル−6−(((2−メチルベンジル)オキシ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)オキシ)エタノール);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−アミン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−9−ビニル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(9ベンジルオキシ)メチル)−9−フルオロ−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェノキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンゾ[d]チアゾール−2−イルチオ)メチル)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンゾ[d]チアゾール−2−イルチオ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェノキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−オール;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−6−(((3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)チオ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−アミン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェノキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−オール;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−6−(((3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)チオ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−(((1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チオ)メチル)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−(((1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チオ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−フルオロ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
N−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)メタンスルホンアミド;
N−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)アセトアミド;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−9−ブロモ−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボニトリル;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボキサミド;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−オール;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7−メトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボン酸;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(((3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)メトキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンゾ[b]チオフェン−2−イルメトキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)オキシ)エタノール;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−6−(((3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)メトキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンゾ[d]オキサゾール−2−イルチオ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
N−ベンジル−1−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メタンアミン;
N−ベンジル−N−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)メタンスルホンアミド;
N−ベンジル−N−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)アセトアミド;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルチオ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルスルフィニル)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン);
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−6−(2,5,8,11−テトラオキサドデシル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−6−(2,5,8,11,14,17−ヘキサオキサオクタデシル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−9−(2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)エトキシ)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−9−(2,5,8,11,14−ペンタオキサヘキサデカン−16−イルオキシ)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−6−(((4−(2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)エトキシ)ベンジル)オキシ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(((4−(2,5,8,11,14−ペンタオキサヘキサデカン−16−イルオキシ)ベンジル)オキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
メチル2−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)アセテート;および
2−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)酢酸;
からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - 3−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−3(4H)−イル)プロパンアミド;
2−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)アミノ)酢酸;
2−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)ベンズアミド)酢酸;
2−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)アミノ)アセトアミド;
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)アセトアミド;
2−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)酢酸;
1−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)エタン−1,2−ジオール;
1−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)尿素;
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−フェニルプロパノエート;
2−((3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)アミノ)酢酸;
(4R,4aS,6S,7S,7aS,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−メトキシ−7−フェニル−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−7−(2,5,8,11,14−ペンタオキサヘキサデカン−16−イルオキシ)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−メトキシ−7−(2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)エトキシ)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(((4−((2H−テトラゾール−5−イル)メチル)ベンジル)オキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−7,9−ジメトキシ−3−メチル−6−(((3−プロピルイソオキサゾール−5−イル)メトキシ)メチル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
3−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−3(4H)−イル)プロパン酸;
2−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−3(4H)−イル)酢酸;
2−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,5,6,7,7a−ヘキサヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−3(4H)−イル)アセトアミド;
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)オキシ)酢酸;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−9−((2H−テトラゾール−5−イル)メトキシ)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
2−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)オキシ)アセトアミド;
N−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
3−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−イル)プロパン−1,2−ジオール;
N−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−(2−(ベンジルオキシ)プロパン−2−イル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)ベンズイミドアミド
からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - (4R,4aS,6S,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルスルホニル)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
3−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)プロパン−1,2−ジオール;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボニトリル;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−9−(2H−テトラゾール−5−イル)−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボン酸;
N−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)アセトアミド;
メチル2−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)アセテート;
N−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)ベンズアミド;
4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)ベンズアミド;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−9−カルボキサミド;
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノプロパノエート;
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート;
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−メチルブタノエート;
(2S,3S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−メチルペンタノエート;
(S)−2−アミノ−N−(((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル)プロパンアミド;
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−4−メチルペンタノエート;
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2,5−ジアミノ−5−オキソペンタノエート;
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−フェニルプロパノエート;
(2S,3S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノ−3−メチルペンタノエート;
(S)−((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メチル2−アミノプロパノエート;
エチル3−((4R,4aS,5S,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−5−イル)プロパノエート;
2−((4R,4aS,5S,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−5−イル)アセトニトリル;
3−((4R,4aS,5S,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−5−イル)プロパン酸;
2−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)酢酸;
1−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−9−ヒドロキシ−7−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)−3−メチル尿素;
エチル3−((4R,4aS,5S,6S,7R,7aR,12bS)−5−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)プロパノエート;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−3−(シクロプロピルメチル)−9−メトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−7−オール;
N−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)アセトアミド;
(4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−((2H−テトラゾール−5−イル)メチル)−6−((ベンジルオキシ)メチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン;
2−(3−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)酢酸;
1−(4−((((4R,4aS,6R,7R,7aR,12bS)−3−(シクロプロピルメチル)−7,9−ジメトキシ−1,2,3,4,5,6,7,7a−オクタヒドロ−4a,7−エタノ−4,12−メタノベンゾフロ[3,2−e]イソキノリン−6−イル)メトキシ)メチル)フェニル)エタン−1,2−ジオール
からなる群から選択される化合物。 - 請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体または添加剤とを含む医薬組成物。
- 細胞におけるオピオイド受容体機能を調節するための方法であって、オピオイド受容体を発現することが可能な細胞を、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物の有効量、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物と接触させることを含む方法。
- 前記化合物が、μ−オピオイド受容体機能を調節する、請求項67に記載の方法。
- μ−オピオイド受容体においてアゴニストとして作用する、請求項67または68に記載の方法。
- 前記化合物が、ORL−1受容体機能を調節する、請求項67に記載の方法。
- 前記化合物が、ORL−1受容体においてアンタゴニストとして作用する、請求項67または70に記載の方法。
- 前記化合物が、μ−オピオイド受容体ではアゴニストとして、ORL−1受容体ではアンタゴニストとして二重活性を有する、請求項67から71のいずれか一項に記載の方法。
- 哺乳動物の状態を治療する方法であって、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物の有効量、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
- 前記状態が疼痛である、請求項73に記載の方法。
- 前記状態が便秘である、請求項73に記載の方法。
- 組成物を調製する方法であって、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を、薬学的に許容される担体または添加剤と混和するステップを含む方法。
- 状態の治療、予防、または回復における使用のための請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
- 前記状態が疼痛である、請求項77に記載の使用のための化合物。
- 前記状態が便秘である、請求項77に記載の使用のための化合物。
- 状態を治療または予防するために有用な薬物の製造における、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
- 前記状態が疼痛である、請求項80に記載の使用。
- 前記状態が便秘である、請求項80に記載の使用。
- 式IIIの化合物:
Xは、OHまたは−(C1〜C6)アルコキシであり、
Qは、OMeであり、
Zは、−(CH2)m−であり、
Gは、−OCO−であり、
Yは、−CHであり、
R8は、NH2であり、
R2は、−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−(C2〜C6)アルキニル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1−6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH2、−(C1〜C6)アルキル−CO−NH2、−(C1〜C6)アルキル−CO−NH−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−CO−OH、または−(C1〜C6)アルキル−CO−O(C1〜C4)アルキルであり、
R1は、水素、−(C1〜C6)アルキル、−(C3−C6)シクロアルキル、および((C3−C6)シクロアルキル)−(C1〜C6)アルキルから選択され、
R3aとR3bは、両方とも水素であり、
mは、1または2の整数である)
または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。 - Xが−OHまたは−OCH3である、請求項83に記載の化合物。
- mが1である、請求項83および84のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が−(C1〜C6)アルキル、−(C2〜C6)アルケニル、−フェニル、ベンジル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、ジヒドロキシ(C1−6)アルキル、−(C1〜C6)アルキル−NH2、または−(C1〜C6)アルキル−CO−NH2である、請求項83から85のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が−(C1〜C6)アルキル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル−、または−(C1〜C6)アルキル−CO−NH2である、請求項83から86のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が−CH3またはシクロプロピルメチルである、請求項83から87のいずれか一項に記載の化合物。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US38491210P | 2010-09-21 | 2010-09-21 | |
US61/384,912 | 2010-09-21 | ||
US201161503674P | 2011-07-01 | 2011-07-01 | |
US61/503,674 | 2011-07-01 | ||
PCT/IB2011/002208 WO2012038813A1 (en) | 2010-09-21 | 2011-09-20 | Buprenorphine analogs |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015226945A Division JP2016102115A (ja) | 2010-09-21 | 2015-11-19 | ブプレノルフィン類似体 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2013543488A true JP2013543488A (ja) | 2013-12-05 |
JP5977240B2 JP5977240B2 (ja) | 2016-08-24 |
Family
ID=44903285
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013529723A Expired - Fee Related JP5977240B2 (ja) | 2010-09-21 | 2011-09-20 | ブプレノルフィン類似体 |
JP2015226945A Withdrawn JP2016102115A (ja) | 2010-09-21 | 2015-11-19 | ブプレノルフィン類似体 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015226945A Withdrawn JP2016102115A (ja) | 2010-09-21 | 2015-11-19 | ブプレノルフィン類似体 |
Country Status (34)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9221831B2 (ja) |
EP (1) | EP2619212B1 (ja) |
JP (2) | JP5977240B2 (ja) |
KR (2) | KR101630912B1 (ja) |
CN (2) | CN103154000A (ja) |
AR (1) | AR083062A1 (ja) |
AU (1) | AU2011306644B2 (ja) |
CA (1) | CA2810356C (ja) |
CL (1) | CL2013000732A1 (ja) |
CO (1) | CO6690803A2 (ja) |
CR (1) | CR20130129A (ja) |
CY (1) | CY1117227T1 (ja) |
DK (1) | DK2619212T3 (ja) |
DO (1) | DOP2013000060A (ja) |
EA (1) | EA201390422A1 (ja) |
EC (1) | ECSP13012543A (ja) |
ES (1) | ES2566828T3 (ja) |
HK (1) | HK1187045A1 (ja) |
HR (1) | HRP20160281T1 (ja) |
HU (1) | HUE027195T2 (ja) |
ME (1) | ME02367B (ja) |
MX (1) | MX2013003354A (ja) |
NI (1) | NI201300032A (ja) |
NZ (1) | NZ609200A (ja) |
PE (1) | PE20140020A1 (ja) |
PL (1) | PL2619212T3 (ja) |
RS (1) | RS54579B1 (ja) |
SG (1) | SG188300A1 (ja) |
SI (1) | SI2619212T1 (ja) |
SM (1) | SMT201600088B (ja) |
TW (2) | TW201242968A (ja) |
UY (1) | UY33618A (ja) |
WO (1) | WO2012038813A1 (ja) |
ZA (1) | ZA201301217B (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2019189749A1 (ja) * | 2018-03-30 | 2019-10-03 | 日本ケミファ株式会社 | モルヒナン誘導体の製造方法 |
Families Citing this family (29)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8852638B2 (en) | 2005-09-30 | 2014-10-07 | Durect Corporation | Sustained release small molecule drug formulation |
BRPI0811319A2 (pt) | 2007-05-25 | 2015-02-10 | Tolmar Therapeutics Inc | Composição fluida, método de formação de uma composição fluida, implante biodegrádavel formado in situ, método de formação de um implante biodegradável in situ, kit, implante e método de trataento |
GB2513060B (en) | 2010-06-08 | 2015-01-07 | Rb Pharmaceuticals Ltd | Microparticle buprenorphine suspension |
US9272044B2 (en) | 2010-06-08 | 2016-03-01 | Indivior Uk Limited | Injectable flowable composition buprenorphine |
AR081931A1 (es) | 2010-06-15 | 2012-10-31 | Gruenenthal Gmbh | Combinacion farmaceutica |
BR112013028886A2 (pt) | 2011-05-10 | 2016-08-09 | Gilead Sciences Inc | compostos heterocíclicos fundidos como moduladores dde canal de sódio |
NO3175985T3 (ja) | 2011-07-01 | 2018-04-28 | ||
UY34171A (es) | 2011-07-01 | 2013-01-31 | Gilead Sciences Inc | Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores del canal iónico |
WO2013084060A1 (en) | 2011-12-08 | 2013-06-13 | Purdue Pharma L.P. | Quaternized buprenorphine analogs |
US9315514B2 (en) * | 2012-08-27 | 2016-04-19 | Rhodes Technologies | 1,3-dioxanomorphides and 1,3-dioxanocodides |
WO2014072809A2 (en) | 2012-11-09 | 2014-05-15 | Purdue Pharma L.P. | Benzomorphan analogs and the use thereof |
AR094641A1 (es) | 2012-12-07 | 2015-08-19 | Purdue Pharma Lp | Análogos de buprenorfina |
US9056836B2 (en) | 2013-01-31 | 2015-06-16 | Purdue Pharma L.P. | Benzomorphan analogs and the use thereof |
US8969358B2 (en) * | 2013-03-15 | 2015-03-03 | Purdue Pharma L.P. | Buprenorphine analogs |
EP3089982A4 (en) * | 2013-12-26 | 2017-09-27 | Purdue Pharma L.P. | 7-beta analogs of orvinols |
WO2015097547A1 (en) | 2013-12-26 | 2015-07-02 | Purdue Pharma L.P. | 10-substituted morphinan hydantoins |
EP3087079B1 (en) | 2013-12-26 | 2019-04-03 | Purdue Pharma LP | Opioid receptor modulating oxabicyclo[2.2.2]octane morphinans |
WO2015097548A1 (en) * | 2013-12-26 | 2015-07-02 | Purdue Pharma L.P. | 7-beta-alkyl analogs of orvinols |
CA2934913A1 (en) | 2013-12-26 | 2015-07-02 | Purdue Pharma L.P. | Ring-contracted morphinans and the use thereof |
US10550088B2 (en) | 2013-12-27 | 2020-02-04 | Purdue Pharma L.P. | 6-substituted and 7-substituted morphinan analogs and the use thereof |
GB201404139D0 (en) | 2014-03-10 | 2014-04-23 | Rb Pharmaceuticals Ltd | Sustained release buprenorphine solution formulations |
US10030021B2 (en) | 2014-05-27 | 2018-07-24 | Purdue Pharma L.P. | Spirocyclic morphinans and use thereof |
CA2951697A1 (en) | 2014-06-13 | 2015-12-17 | Purdue Pharma L.P. | Azamophinan derivatives and use thereof |
MA41125A (fr) | 2014-12-05 | 2017-10-10 | Purdue Pharma Lp | Dérivés de 6.7-cyclomorphinane et leur utilisation |
AU2016344309A1 (en) * | 2015-10-26 | 2018-05-17 | Orphomed, Inc. | Ethylene glycol ether of buprenorphine |
EA037040B1 (ru) * | 2016-03-22 | 2021-01-29 | Хелсинн Хелскеа Са | Асимметричные бензолсульфонилмочевины и их применение в качестве модуляторов рецептора грелина |
WO2018125716A1 (en) | 2017-01-02 | 2018-07-05 | Purdue Pharma L.P. | Morphinan derivatives and use thereof |
WO2018211331A1 (en) * | 2017-05-19 | 2018-11-22 | Evolva Sa | Preparation of buprenorphine |
WO2024044179A1 (en) * | 2022-08-23 | 2024-02-29 | Virginia Commonwealth University | Multiple targeting opioid receptor ligands as novel analgesics with minimum abuse liability |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3464994A (en) * | 1965-08-13 | 1969-09-02 | Reckitt & Sons Ltd | Thebaine and dripavine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof |
WO2010014229A1 (en) * | 2008-07-30 | 2010-02-04 | Purdue Pharma L.P. | Buprenorphine analogs |
Family Cites Families (30)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP4366532B2 (ja) | 1997-05-30 | 2009-11-18 | 萬有製薬株式会社 | 2−オキソイミダゾール誘導体 |
WO1999048492A1 (fr) | 1998-03-26 | 1999-09-30 | Japan Tobacco Inc. | Derives d'amide et antagonistes de nociceptine |
RU2003129531A (ru) | 2001-03-02 | 2005-04-10 | ЕВРО-КЕЛТИК Эс. Эй. (LU) | N-бут-3-енил-норбупренорфин и способы его применения |
US6740641B2 (en) | 2001-07-27 | 2004-05-25 | Euro-Celtique, S.A. | Sugar derivatives of hydromorphone, dihydromorphine and dihydromorphine, compositions thereof and uses for treating or preventing pain |
BR0314488A (pt) | 2002-09-25 | 2005-08-02 | Euro Celtique Sa | Composto, composição farmacêutica e métodos de tratamento |
US7084150B2 (en) | 2002-10-25 | 2006-08-01 | Euro-Celtique S.A. | Analogs and prodrugs of buprenorphine |
US7202259B2 (en) | 2002-11-18 | 2007-04-10 | Euro-Celtique S.A. | Therapeutic agents useful for treating pain |
US6958398B1 (en) | 2002-12-30 | 2005-10-25 | Euro-Celtique S.A. | Methods for making thebaine or its acid salts |
NZ575939A (en) | 2006-11-01 | 2011-09-30 | Purdue Pharma Lp | Phenylpropionamide compounds and the use thereof |
GB2447014A (en) * | 2007-03-01 | 2008-09-03 | Reckitt Benckiser Healthcare | Analgesic composition comprising a specific ratio of buprenorphine and naltrexone |
CA2707174C (en) | 2007-11-30 | 2013-12-31 | Purdue Pharma L.P. | Benzomorphan compounds |
US9133131B2 (en) | 2011-11-15 | 2015-09-15 | Purdue Pharma L.P. | Pyrimidine diol amides as sodium channel blockers |
WO2013084060A1 (en) | 2011-12-08 | 2013-06-13 | Purdue Pharma L.P. | Quaternized buprenorphine analogs |
AR091027A1 (es) | 2012-05-11 | 2014-12-30 | Purdue Pharma Lp | Analogos de benzomorfano y el usos de estos |
US9315514B2 (en) | 2012-08-27 | 2016-04-19 | Rhodes Technologies | 1,3-dioxanomorphides and 1,3-dioxanocodides |
WO2014072809A2 (en) | 2012-11-09 | 2014-05-15 | Purdue Pharma L.P. | Benzomorphan analogs and the use thereof |
AR094641A1 (es) | 2012-12-07 | 2015-08-19 | Purdue Pharma Lp | Análogos de buprenorfina |
CA2894963A1 (en) | 2012-12-14 | 2014-06-19 | Purdue Pharma L.P. | Pyridonemorphinan analogs and biological activity on opioid receptors |
US8937084B2 (en) | 2012-12-14 | 2015-01-20 | Purdue Pharma L.P. | Nitrogen containing morphinan derivatives and the use thereof |
ES2621305T3 (es) | 2012-12-14 | 2017-07-03 | Purdue Pharma Lp | Morfinanos espirocíclicos y su uso |
WO2014102587A1 (en) | 2012-12-28 | 2014-07-03 | Purdue Pharma L.P. | 7,8-cyclicmorphinan analogs |
TW201441199A (zh) | 2012-12-28 | 2014-11-01 | Purdue Pharma Lp | 經取代之嗎啡喃類及其用途 |
US9056836B2 (en) | 2013-01-31 | 2015-06-16 | Purdue Pharma L.P. | Benzomorphan analogs and the use thereof |
US8969358B2 (en) | 2013-03-15 | 2015-03-03 | Purdue Pharma L.P. | Buprenorphine analogs |
US9340542B2 (en) | 2013-12-26 | 2016-05-17 | Purdue Pharma L.P. | Propellane-based compounds and the use thereof |
WO2015097548A1 (en) | 2013-12-26 | 2015-07-02 | Purdue Pharma L.P. | 7-beta-alkyl analogs of orvinols |
EP3089982A4 (en) | 2013-12-26 | 2017-09-27 | Purdue Pharma L.P. | 7-beta analogs of orvinols |
WO2015097547A1 (en) | 2013-12-26 | 2015-07-02 | Purdue Pharma L.P. | 10-substituted morphinan hydantoins |
US10550088B2 (en) | 2013-12-27 | 2020-02-04 | Purdue Pharma L.P. | 6-substituted and 7-substituted morphinan analogs and the use thereof |
WO2015102682A1 (en) | 2013-12-30 | 2015-07-09 | Purdue Pharma L.P. | Pyridone-sulfone morphinan analogs as opioid receptor ligands |
-
2011
- 2011-09-20 HU HUE11776855A patent/HUE027195T2/en unknown
- 2011-09-20 EA EA201390422A patent/EA201390422A1/ru unknown
- 2011-09-20 AU AU2011306644A patent/AU2011306644B2/en not_active Ceased
- 2011-09-20 ME MEP-2016-38A patent/ME02367B/me unknown
- 2011-09-20 MX MX2013003354A patent/MX2013003354A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-09-20 RS RS20160119A patent/RS54579B1/en unknown
- 2011-09-20 PE PE2013000548A patent/PE20140020A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-09-20 WO PCT/IB2011/002208 patent/WO2012038813A1/en active Application Filing
- 2011-09-20 AR ARP110103431A patent/AR083062A1/es unknown
- 2011-09-20 US US13/825,241 patent/US9221831B2/en active Active
- 2011-09-20 JP JP2013529723A patent/JP5977240B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-09-20 DK DK11776855.6T patent/DK2619212T3/en active
- 2011-09-20 CN CN2011800450775A patent/CN103154000A/zh active Pending
- 2011-09-20 UY UY0001033618A patent/UY33618A/es unknown
- 2011-09-20 KR KR1020137009943A patent/KR101630912B1/ko active IP Right Grant
- 2011-09-20 EP EP11776855.6A patent/EP2619212B1/en active Active
- 2011-09-20 SI SI201130750T patent/SI2619212T1/sl unknown
- 2011-09-20 ES ES11776855.6T patent/ES2566828T3/es active Active
- 2011-09-20 SG SG2013014113A patent/SG188300A1/en unknown
- 2011-09-20 NZ NZ609200A patent/NZ609200A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-09-20 PL PL11776855.6T patent/PL2619212T3/pl unknown
- 2011-09-20 CA CA2810356A patent/CA2810356C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-09-20 KR KR20157004529A patent/KR20150027315A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-09-20 CN CN201510733006.4A patent/CN105399751A/zh active Pending
- 2011-09-21 TW TW100133950A patent/TW201242968A/zh unknown
- 2011-09-21 TW TW102147960A patent/TW201422621A/zh unknown
-
2013
- 2013-02-18 ZA ZA2013/01217A patent/ZA201301217B/en unknown
- 2013-03-18 CL CL2013000732A patent/CL2013000732A1/es unknown
- 2013-03-20 NI NI201300032A patent/NI201300032A/es unknown
- 2013-03-20 DO DO2013000060A patent/DOP2013000060A/es unknown
- 2013-03-21 CR CR20130129A patent/CR20130129A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-04-05 EC ECSP13012543 patent/ECSP13012543A/es unknown
- 2013-04-18 CO CO13100225A patent/CO6690803A2/es unknown
- 2013-12-30 HK HK13114384.0A patent/HK1187045A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-11-19 JP JP2015226945A patent/JP2016102115A/ja not_active Withdrawn
-
2016
- 2016-03-04 CY CY20161100187T patent/CY1117227T1/el unknown
- 2016-03-18 HR HRP20160281TT patent/HRP20160281T1/hr unknown
- 2016-03-24 SM SM201600088T patent/SMT201600088B/xx unknown
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3464994A (en) * | 1965-08-13 | 1969-09-02 | Reckitt & Sons Ltd | Thebaine and dripavine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof |
WO2010014229A1 (en) * | 2008-07-30 | 2010-02-04 | Purdue Pharma L.P. | Buprenorphine analogs |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
JPN6014032029; JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY V50, 2007, P5176-5182 * |
JPN6014032030; HELVETICA CHIMICA ACTA V83, 2000, P3122-3130 * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2019189749A1 (ja) * | 2018-03-30 | 2019-10-03 | 日本ケミファ株式会社 | モルヒナン誘導体の製造方法 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5977240B2 (ja) | ブプレノルフィン類似体 | |
JP6114382B2 (ja) | オピオイド受容体モジュレーターとしてのベンゾモルファン化合物 | |
JP5525524B2 (ja) | ブプレノルフィン類似体 | |
JP6203871B2 (ja) | ブプレノルフィン類似体 | |
JP6400592B2 (ja) | ベンゾモルファン類似体およびその使用 | |
JP5946921B2 (ja) | 四級化ブプレノルフィン類似体 | |
JP6386088B2 (ja) | ベンゾモルファン類似体及びその使用 | |
US10550088B2 (en) | 6-substituted and 7-substituted morphinan analogs and the use thereof | |
US10130615B2 (en) | Benzomorphan analogs and the use thereof |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20140805 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20141029 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20141106 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150205 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20150721 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20151119 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20151202 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20151208 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20160308 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20160309 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20160705 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20160721 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5977240 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |