JP2013537182A - 医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 なし
Description
本発明は、抗菌薬を含む医薬組成物、そのような医薬組成物を製造する方法、並びに結腸疾患の治療及び/又は予防のためのその使用に関する。
非常に効能の高い医薬製剤の開発を阻む主な障害の1つは、多くの薬物の乏しい水溶性である。製薬会社に特定されている潜在的な薬物のおよそ40%が難水溶性であり、その臨床使用を大きく妨げている。水溶性の低さは、これらの薬剤のバイオアベイラビリティ及び吸収を限定している。
リファキシミンは、錠剤、経口懸濁剤用の顆粒剤、及び軟膏として現在利用可能であり、欧州及び米国、並びに多くの他の国で販売されている。例えば、錠剤は、Xifaxan(登録商標)という商標名で、旅行者下痢症に200mgの用量で現在販売されている。
WO2010/067072は、リファキシミンの錯体及びそのような錯体を製造する方法を開示している。
EP0858804は、クリプトスポリジウム症による下痢の治療における経口リファキシミン組成物の使用を開示している。該特許に開示されるリファキシミン製剤は、経口投与用の錠剤、カプセル剤、糖衣錠剤、顆粒剤、又はシロップ剤の形態である。
US5352679は、ヘリコバクター・ピロリ(Helicobacter pylori)細菌により起こる胃性消化不良の治療のための製剤におけるリファキシミンの使用を開示している。該特許に開示されるリファキシミン製剤は、経口投与用の錠剤、カプセル剤、糖衣錠剤、顆粒剤、又はシロップ剤の形態である。
そのため、従来技術に言及される問題を克服する、リファキシミンの好適な組成物を開発して製剤する必要が依然として存在する。
本発明の目的は、増加した表面積及び溶解度を有するナノサイズのリファキシミンの医薬組成物を提供することである。
本発明の他の目的は、ナノサイズのリファキシミンを含む医薬組成物を製造する方法を提供することである。
本発明のさらに他の目的は、ナノサイズのリファキシミンを含む医薬組成物を投与することを含む、結腸疾患の治療及び/又は予防のための方法を提供することである。
本発明の他の態様によると、リファキシミン、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、誘導体、水和物、エナンチオマー、多形体、プロドラッグ、錯体、若しくは混合物を含む医薬組成物であって、リファキシミンがナノサイズの範囲である医薬組成物が提供される。
本発明のさらなる態様によると、リファキシミン、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、誘導体、水和物、エナンチオマー、多形体、プロドラッグ、錯体、若しくは混合物を含む医薬組成物であって、リファキシミンがナノサイズの範囲である医薬組成物を使用する、結腸疾患の治療及び/又は予防の方法が提供される。
リファキシミンは、極小の吸収を示す難水溶性の薬物である。リファキシミンには、その化学的及び物理的特性により、無視できるほどの全身吸収という特徴があり、そのためリファキシミンを任意の好適な剤形に製剤することが困難であった。
本発明の発明者らは、リファキシミンの溶解性が、リファキシミンのナノサイズ化により増加し、それにより、例えば結腸において、より良好な局所的な治療効果をもたらすことを見いだした。
このように、本発明は、ナノサイズの範囲であるリファキシミンを含む医薬組成物を提供する。
「リファキシミン」という用語は、「リファキシミン」自体だけでなく、その医薬として許容し得る塩、医薬として許容し得る溶媒和物、医薬として許容し得る水和物、医薬として許容し得るエナンチオマー、医薬として許容し得る誘導体、医薬として許容し得る多形体、医薬として許容し得るプロドラッグ、医薬として許容し得る錯体なども含むように、広い意味で使用される。
本発明の医薬組成物は、有効粒径範囲が2000nm未満、好ましくは1000nm未満であるリファキシミンを含む。
本発明の一実施態様によると、粉砕のプロセスは、リファキシミンが難溶性を示す液体分散媒体にリファキシミン粒子を分散させ、次いで、粉砕媒体の存在下で機械的手段を利用して、リファキシミンの粒径を所望の有効平均粒径にまで減少させることを含む。
本発明のさらに他の実施態様によれば、超臨界流体技術のプロセスは、超臨界流体である二酸化炭素での分散体からのリファキシミンの制御された結晶化を含む。
本発明によると、粘度付与剤は、糖類誘導体、例えば、ラクトース、サッカロース、加水分解デンプン(マルトデキストリン)など、又はこれらの混合物の1種以上を含み得るが、これらに限定されない。
本発明のナノ粒子リファキシミン組成物は、経口、直腸内、経眼、非経口(例えば、静脈内、筋肉内、若しくは皮下)、大槽内、膣内、腹腔内、局所(例えば、散剤、軟膏剤、若しくは滴剤)、又は頬側経路などがあるがこれらに限定されない任意の従来の手段により対象に投与できる。
一実施態様において、本発明のリファキシミン組成物は直腸泡製剤ではない。
さらに、本発明のナノ粒子リファキシミン組成物は、液体分散剤、ゲル剤、エアゾール剤、軟膏剤、クリーム剤、徐放性放出製剤、凍結乾燥製剤、錠剤、カプセル剤、遅延放出製剤、延長放出製剤、パルス状放出製剤、即放性と徐放性放出の混合製剤を含むがこれらに限定されない任意の好適な剤形に製剤できる。
本発明によると、固体剤形は任意にコーティングすることもできる。より好ましくは、該製剤は、シールコーティングされ、さらに腸溶コーティングされ得る。
或いは、ナノ粉砕されたスラリーを、液体剤形を製剤するために使用することもできる。
経口投与用の液体ナノ粒子リファキシミン剤形は、医薬として許容し得る乳剤、液剤、懸濁剤、シロップ剤、及びエリキシル剤を含む。リファキシミンに加えて、該液体剤形は、水又は他の溶媒などの当分野に通常使用される不活性な希釈剤、可溶化剤、及び乳化剤を含み得る。
リファキシミンに加えて、該液体剤形は、水又は他の溶媒などの不活性な希釈剤、可溶化剤、懸濁化剤、乳化剤、甘味剤、着香剤、芳香剤、pH調整剤、及び保存剤を含み得る。
好適な賦形剤は、本発明の種々の剤形の製剤に使用できる。
追加の活性剤は、抗炎症剤、ステロイド(例えばコルチコステロイド)、追加の抗生物質、抗真菌剤、抗ウイルス剤、鎮痛剤、又は抗新生物剤の1種以上から選択できるが、これらに限定されない。
(a)リファキシミン、ドキュセートナトリウム、スクロース、HPMCの分散体を均質化する工程、(b)工程(a)で得られた均質化した分散体をナノ粉砕する工程、(c)工程(b)で得られたナノ粉砕スラリーを、ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、及びクロスポビドンの混合物に吸着させて、顆粒を形成する工程を含む方法がさらに提供される。
1.精製水中で、攪拌条件下で、ドキュセートナトリウム、HPMC、ラウリル硫酸ナトリウム、及びスクロースとリファキシミンとの分散体を調製した。
2.上記分散体を均質化し、次いで、ナノ粉砕した。
3.流動床造粒装置において、ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、及びクロスポビドンの混合物に噴霧することによって、ナノ粉砕した薬物スラリーを吸着させた。
4.得られた顆粒の大きさを整え、潤滑剤を塗布した。
5.潤滑剤を塗布した顆粒を、最後に圧縮して錠剤へと加工した。
6.得られた錠剤をシールコーティングし、次いで腸溶コーティングした。
1.精製水中で、攪拌条件下で、ドキュセートナトリウム、HPMC、ラウリル硫酸ナトリウム、及びスクロースとリファキシミンとの分散体を調製した。
2.上記分散体を均質化し、次いで、ナノ粉砕した。
3.流動床造粒装置において、ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、及びクロスポビドンの混合物に噴霧することによって、ナノ粉砕した薬物スラリーを吸着させた。
4.得られた顆粒の大きさを整え、潤滑剤を塗布した。
5.潤滑剤を塗布した顆粒を、最後に圧縮して錠剤へと加工した。
6.得られた錠剤をシールコーティングし、次いで腸溶コーティングした。
1.精製水中で、攪拌条件下で、ドキュセートナトリウム、HPMC、ラウリル硫酸ナトリウム、及びスクロースとリファキシミンとの分散体を調製した。
2.上記分散体を均質化し、次いで、ナノ粉砕した。
3.流動床造粒装置において、ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、及びクロスポビドンの混合物に噴霧することによって、ナノ粉砕した薬物スラリーを吸着させた。
4.得られた顆粒の大きさを整え、潤滑剤を塗布した。
5.潤滑剤を塗布した顆粒を、最後に圧縮して錠剤へと加工した。
6.得られた錠剤をシールコーティングし、次いで腸溶コーティングした。
1.精製水中で、攪拌条件下で、ドキュセートナトリウム、HPMC、ラウリル硫酸ナトリウム、及びスクロースとリファキシミンとの分散体を調製した。
2.上記分散体を均質化し、次いで、ナノ粉砕した。
3.流動床造粒装置において、ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、及びクロスポビドンの混合物に噴霧することによって、ナノ粉砕した薬物スラリーを吸着させた。
4.得られた顆粒の大きさを整え、潤滑剤を塗布した。
5.潤滑剤を塗布した顆粒を、最後に圧縮して錠剤へと加工した。
6.得られた錠剤をシールコーティングし、次いで腸溶コーティングした。
1.精製水中で、攪拌条件下で、ドキュセートナトリウム、HPMC、ラウリル硫酸ナトリウム、及びスクロースとリファキシミンとの分散体を調製した。
2.上記分散体を均質化し、次いで、ナノ粉砕した。
3.流動床造粒装置において、ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、及びクロスポビドンの混合物に噴霧することによって、ナノ粉砕した薬物スラリーを吸着させた。
4.得られた顆粒の大きさを整え、潤滑剤を塗布した。
5.潤滑剤を塗布した顆粒を、最後に圧縮して錠剤へと加工した。
6.得られた錠剤をシールコーティングし、次いで腸溶コーティングした。
1.精製水中で、攪拌条件下で、ドキュセートナトリウム、HPMC、ラウリル硫酸ナトリウム、及びスクロースとリファキシミンとの分散体を調製した。
2.上記分散体を均質化し、次いで、ナノ粉砕した。
3.流動床造粒装置において、ラクトース一水和物及びクロスポビドンの混合物に噴霧することによって、ナノ粉砕した薬物スラリーを吸着させた。
4.得られた顆粒をブレンドし、大きさを整え、潤滑剤を塗布した。
5.潤滑剤を塗布した顆粒を、最後に圧縮して錠剤へと加工した。
6.次いで、得られた錠剤を腸溶コーティングした。
(本発明の組成物及び従来技術の組成物の溶解)
本発明によると、界面活性剤0.5%のSLSを含む水媒体において溶解試験を実施した。パドル法(米国薬局方)を、以下の条件下で利用した:媒体の体積900ml;媒体温度:37℃;攪拌翼回転速度50rpm;試料採取頻度:10分毎。
Claims (26)
- 粒子の形態のリファキシミンを含む組成物であって、実質的に全ての該粒子が2マイクロメートル以下の粒径を有する、前記組成物。
- 実質的に全ての前記粒子が1マイクロメートル以下の粒径を有する、請求項1記載の組成物。
- 少なくとも1種の表面安定剤、少なくとも1種の粘度付与剤、及び/又は少なくとも1種のポリマーをさらに含み、実質的に全ての前記粒子が2マイクロメートル以下の粒径を有する、請求項1又は2記載の組成物。
- 実質的に全ての前記粒子が1マイクロメートル以下の粒径を有する、請求項3記載の組成物。
- 前記表面安定剤が界面活性剤である、請求項3又は4記載の組成物。
- 前記界面活性剤が、両性、非イオン性、陽イオン性、又は陰イオン性界面活性剤である、請求項5記載の組成物。
- 前記界面活性剤が、ポリソルベート;ドデシル硫酸ナトリウム(ラウリル硫酸ナトリウム);ラウリルジメチルアミンオキシド;ドキュセートナトリウム;臭化セチルトリメチルアンモニウム(CTAB);ポリエトキシ化アルコール;ポリオキシエチレンソルビタン;オクトキシノール;N,N-ジメチルドデシルアミン-N-オキシド;臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、ポリオキシル10ラウリルエーテル、ブリジ、デオキシコール酸ナトリウム若しくはコール酸ナトリウムなどの胆汁酸塩;ポリオキシルヒマシ油;ノニルフェノールエトキシレート;シクロデキストリン;レシチン;塩化メチルベンゼトニウム;カルボン酸塩;スルホン酸塩;石油スルホン酸塩;アルキルベンゼンスルホン酸塩;ナフタレンスルホン酸塩;及び、オレフィンスルホン酸塩;硫酸塩界面活性剤;アルキル硫酸塩;硫酸化天然油若しくは脂;硫酸化エステル;硫酸化アルカノールアミド;任意にエトキシ化及び硫酸化されたアルキルフェノール;エトキシ化脂肪族アルコール;ポリオキシエチレン;カルボン酸エステル;ポリエチレングリコールエステル;無水ソルビトールエステル、若しくはそのエトキシ化誘導体;脂肪酸のグリコールエステル;カルボン酸アミド;モノアルカノールアミン縮合物;ポリオキシエチレン脂肪酸アミド;第4級アンモニウム塩;アミド結合を有するアミン;ポリオキシエチレンアルキルアミン;ポリオキシエチレン脂環式アミン;N,N,N,Nテトラキス置換エチレンジアミン;2-アルキル-1-ヒドロキシエチル-2-イミダゾリン;N-ココ-3-アミノプロピオン酸、若しくはそのナトリウム塩;N-タロウ-3-イミノジプロピオン酸二ナトリウム塩;N-カルボキシメチル-n-ジメチル-n-9オクタデセニル水酸化アンモニウム;n-ココアミドエチル-n-ヒドロキシエチルグリシンナトリウム塩;又は、これらの混合物である、請求項5又は6記載の組成物。
- 前記界面活性剤が、ドキュセートナトリウム及び/又はラウリル硫酸ナトリウムである、請求項5、6、又は7記載の組成物。
- 前記粘度付与剤が、ラクトース;スクロース;サッカロース; マルトデキストリンなどの加水分解デンプン;又はこれらの混合物である、請求項3〜8のいずれか一項記載の組成物。
- 前記粘度付与剤がスクロースである、請求項9記載の組成物。
- 前記ポリマーが、ヒドロキシプロピルセルロース;ヒドロキシメチルセルロース;ヒドロキシプロピルメチルセルロース;メチルセルロースポリマー;ヒドロキシエチルセルロース;カルボキシメチルセルロースナトリウム;カルボキシメチレンヒドロキシエチルセルロース及び/又はカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース;アクリルポリマー、例えば、アクリル酸、アクリルアミド、及び無水マレイン酸ポリマー及びコポリマー;又はこれらのブレンド;又はこれらの混合物である、請求項3〜10のいずれか一項記載の組成物。
- 前記ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項12記載の組成物。
- 実質的に全ての前記粒子が1ナノメートルを超える粒径を有する、請求項1〜12のいずれか一項記載の組成物。
- 医薬として許容し得る担体をさらに含み、前記粒子が該担体の表面に吸着されている、請求項1〜13のいずれか一項記載の組成物。
- 請求項1〜14のいずれか一項記載の組成物を含む医薬組成物。
- 医薬として許容し得る担体と組み合わせた、請求項1〜15のいずれか一項記載の組成物を含む医薬組成物。
- 前記担体が、1種以上の希釈剤若しくは充填剤;1種以上の結合剤;1種以上の潤滑剤;1種以上の流動促進剤;1種以上の崩壊剤;1種以上の保存剤;1種以上の保湿剤;1種以上の溶解遅延剤;1種以上の吸収促進剤;1種以上の湿潤剤;1種以上の吸着剤;1種以上の緩衝剤、又はこれらの混合物を含む、請求項16記載の医薬組成物。
- 経口、経眼、非経口、大槽内、膣内、腹腔内、又は頬側投与用である、請求項16又は17記載の医薬組成物。
- 経口投与用である、請求項16又は17記載の医薬組成物。
- 固体経口剤形である、請求項17〜19のいずれか一項記載の医薬組成物。
- カプセル剤、錠剤、散剤、又は顆粒剤の形態である、請求項19又は20記載の医薬組成物。
- 腸溶性コーティングをさらに含む、請求項20又は21記載の医薬組成物。
- 細菌感染の治療に使用するための、請求項1〜14のいずれか一項記載の組成物。
- 細菌感染を治療するための医薬の製造における、請求項1〜14のいずれか一項記載の組成物の使用。
- 請求項1〜14のいずれか一項記載の治療上有効な量の組成物を、その必要のある患者に投与することを含む、細菌感染を治療する方法。
- 医薬組成物の製造方法であって、リファキシミン、少なくとも1種の表面安定剤、少なくとも1種の粘度付与剤、及び少なくとも1種のポリマーを均質化して、該表面活性剤、該粘度付与剤、及び該ポリマー中のリファキシミンの均質な分散体を生成する工程;該均質化した分散体を粉砕して、2マイクロメートル以下の粒径を有する粒子のスラリーを生成する工程;及び担体に該粉砕スラリーを吸着させて、顆粒を形成する工程を含む、前記製造方法。
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