JP2013526522A5

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Publication number: JP2013526522A5
Application number: JP2013510208A
Authority: JP
Filing date: 2011-05-09
Publication date: 2014-06-26

Description

本発明はアルコール耐性持続放出性剤形に脂質の使用に頼ることなくベンラファキシン、および薬理学的に許容される塩類（例えば、塩酸塩）、およびそれらの溶媒和物（例えば、水和物）を処方することにより、上記の課題について対処することを目標とする。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）米国特許出願公開第２０１０／００９８７７１号明細書
（特許文献２）米国特許出願公開第２０１０／００１５２２３号明細書
（特許文献３）米国特許出願公開第２００９／０３１７３５５号明細書
（特許文献４）米国特許出願公開第２００９／０３０４７９３号明細書
（特許文献５）米国特許出願公開第２００９／０２９７６１７号明細書
（特許文献６）米国特許出願公開第２００９／０２３８８６８号明細書
（特許文献７）米国特許出願公開第２００８／００６９８９１号明細書
（特許文献８）米国特許出願公開第２００７／０２３１２６８号明細書
（特許文献９）米国特許出願公開第２００７／０２１２４１４号明細書
（特許文献１０）米国特許出願公開第２００７／０２０３１６５号明細書
（特許文献１１）米国特許出願公開第２００７／０００９５９８号明細書
（特許文献１２）米国特許出願公開第２００７／００２０３３５号明細書
（特許文献１３）米国特許出願公開第２００７／０００３６１７号明細書
（特許文献１４）米国特許出願公開第２００６／０２６９６０４号明細書
（特許文献１５）米国特許出願公開第２００６／０２６３４２９号明細書
（特許文献１６）米国特許出願公開第２００６／０２５１７２１号明細書
（特許文献１７）米国特許出願公開第２００６／０２３３８８０号明細書
（特許文献１８）米国特許出願公開第２００６／０２３３８７９号明細書
（特許文献１９）米国特許出願公開第２００６／０２０４５７３号明細書
（特許文献２０）米国特許出願公開第２００６／０１５３９１６号明細書
（特許文献２１）米国特許出願公開第２００６／０１５３９１５号明細書
（特許文献２２）米国特許出願公開第２００６／０１０４９０９号明細書
（特許文献２３）米国特許出願公開第２００６／００２４３６１号明細書
（特許文献２４）米国特許出願公開第２００５／０２６６０７２号明細書
（特許文献２５）米国特許出願公開第２００５／０２４５４８３号明細書
（特許文献２６）米国特許出願公開第２００５／０１６９９９０号明細書
（特許文献２７）米国特許出願公開第２００５／０１６９９８９号明細書
（特許文献２８）米国特許出願公開第２００５／０１６５０３８号明細書
（特許文献２９）米国特許出願公開第２００５／０１６３８５６号明細書
（特許文献３０）米国特許出願公開第２００５／０１０６２４９号明細書
（特許文献３１）米国特許出願公開第２００５／００８９５６８号明細書
（特許文献３２）米国特許出願公開第２００５／００７４４９３号明細書
（特許文献３３）米国特許出願公開第２００５／００５３６５６号明細書
（特許文献３４）米国特許出願公開第２００５／００２０６１３号明細書
（特許文献３５）米国特許出願公開第２００４／０２５３３１０号明細書
（特許文献３６）米国特許出願公開第２００４／０２２４０１７号明細書
（特許文献３７）米国特許出願公開第２００４／０２０８９３６号明細書
（特許文献３８）米国特許出願公開第２００４／０２０８９３０号明細書
（特許文献３９）米国特許出願公開第２００４／０１８５０９８号明細書
（特許文献４０）米国特許出願公開第２００４／０１７０６８０号明細書
（特許文献４１）米国特許出願公開第２００４／０１５７７８４号明細書
（特許文献４２）米国特許出願公開第２００４／０１５１７９１号明細書
（特許文献４３）米国特許出願公開第２００４／０１４２０３５号明細書
（特許文献４４）米国特許出願公開第２００４／０１３１５５２号明細書
（特許文献４５）米国特許出願公開第２００４／０１２１００１号明細書
（特許文献４６）米国特許出願公開第２００４／０１０５８８７号明細書
（特許文献４７）米国特許出願公開第２００４／００９６５００号明細書
（特許文献４８）米国特許出願公開第２００４／００９６４９９号明細書
（特許文献４９）米国特許出願公開第２００４／００５２８４４号明細書
（特許文献５０）米国特許出願公開第２００４／００２８７３５号明細書
（特許文献５１）米国特許出願公開第２００４／０００９２１９号明細書
（特許文献５２）米国特許出願公開第２００３／０１９０３５８号明細書
（特許文献５３）米国特許出願公開第２００３／０１８０３６２号明細書
（特許文献５４）米国特許出願公開第２００３／００７７２９７号明細書
（特許文献５５）米国特許出願公開第２００２／０１１０５９８号明細書
（特許文献５６）米国特許出願公開第２００２／０１１０５９５号明細書
（特許文献５７）米国特許出願公開第２００２／００４４９６６号明細書
（特許文献５８）米国特許第７７７６３１４号明細書
（特許文献５９）米国特許第７６５８９３９号明細書
（特許文献６０）米国特許第７５１４１００号明細書
（特許文献６１）米国特許第７３９９４８８号明細書
（特許文献６２）米国特許第７３８７７９２号明細書
（特許文献６３）米国特許第７０９０８６７号明細書
（特許文献６４）米国特許第７０２２３１３号明細書
（特許文献６５）米国特許第６９０５７０９号明細書
（特許文献６６）米国特許第６９０２７４２号明細書
（特許文献６７）米国特許第６８６３９０１号明細書
（特許文献６８）米国特許第６７９３９３６号明細書
（特許文献６９）米国特許第６７８０５０４号明細書
（特許文献７０）米国特許第６７５９０５９号明細書
（特許文献７１）米国特許第６７５３０１４号明細書
（特許文献７２）米国特許第６７４３４４２号明細書
（特許文献７３）米国特許第６７３３７９０号明細書
（特許文献７４）米国特許第６７３３７８３号明細書
（特許文献７５）米国特許第６７３０３２５号明細書
（特許文献７６）米国特許第６７３０３２１号明細書
（特許文献７７）米国特許第６７０６２８１号明細書
（特許文献７８）米国特許第６６９９５０２号明細書
（特許文献７９）米国特許第６６８５９６４号明細書
（特許文献８０）米国特許第６６８００７１号明細書
（特許文献８１）米国特許第６５８９９６０号明細書
（特許文献８２）米国特許第６５７２８８５号明細書
（特許文献８３）米国特許第６５３４０９１号明細書
（特許文献８４）米国特許第６５００４５９号明細書
（特許文献８５）米国特許第６４１９９５４号明細書
（特許文献８６）米国特許第６３９９０９６号明細書
（特許文献８７）米国特許第６３８７４０４号明細書
（特許文献８８）米国特許第６３７５９８７号明細書
（特許文献８９）米国特許第６３６８６２５号明細書
（特許文献９０）米国特許第６３３５０３３号明細書
（特許文献９１）米国特許第６３１６０３１号明細書
（特許文献９２）米国特許第６３０９６６８号明細書
（特許文献９３）米国特許第６２９４１９５号明細書
（特許文献９４）米国特許第６２９０９９０号明細書
（特許文献９５）米国特許第６２６１５９９号明細書
（特許文献９６）米国特許第６２５１４３０号明細書
（特許文献９７）米国特許第６２４５３５７号明細書
（特許文献９８）米国特許第６２４５３５１号明細書
（特許文献９９）米国特許第６２３８７０４号明細書
（特許文献１００）米国特許第６２２８３９８号明細書
（特許文献１０１）米国特許第６２００６０４号明細書
（特許文献１０２）米国特許第６１９４００５号明細書
（特許文献１０３）米国特許第６１６２４６７号明細書
（特許文献１０４）米国特許第６１５９５０１号明細書
（特許文献１０５）米国特許第６１５５４２３号明細書
（特許文献１０６）米国特許第６１４３３５３号明細書
（特許文献１０７）米国特許第６１４３３２２号明細書
（特許文献１０８）米国特許第６１２９９３３号明細書
（特許文献１０９）米国特許第６１０３２６１号明細書
（特許文献１１０）米国特許第６１０３２１９号明細書
（特許文献１１１）米国特許第６０３９９８０号明細書
（特許文献１１２）米国特許第６０２４９８１号明細書
（特許文献１１３）米国特許第５９６８６６１号明細書
（特許文献１１４）米国特許第５９６８５５１号明細書
（特許文献１１５）米国特許第５９６５１６３号明細書
（特許文献１１６）米国特許第５９６５１６１号明細書
（特許文献１１７）米国特許第５９５８４５９号明細書
（特許文献１１８）米国特許第５９５８４５２号明細書
（特許文献１１９）米国特許第５９０４９２７号明細書
（特許文献１２０）米国特許第５８９１４７１号明細書
（特許文献１２１）米国特許第５８５８４１２号明細書
（特許文献１２２）米国特許第５８５１５５５号明細書
（特許文献１２３）米国特許第５８４９２４０号明細書
（特許文献１２４）米国特許第５８４０７５４号明細書
（特許文献１２５）米国特許第５８１１１２６号明細書
（特許文献１２６）米国特許第５７４４１６６号明細書
（特許文献１２７）米国特許第５７３１００６号明細書
（特許文献１２８）米国特許第５６８１５８５号明細書
（特許文献１２９）米国特許第５６７２３６０号明細書
（特許文献１３０）米国特許第５６５６２９５号明細書
（特許文献１３１）米国特許第５６３９４７６号明細書
（特許文献１３２）米国特許第５６１４２１８号明細書
（特許文献１３３）米国特許第５５９３６９４号明細書
（特許文献１３４）米国特許第５５８０５７８号明細書
（特許文献１３５）米国特許第５５４９９１２号明細書
（特許文献１３６）米国特許第５５０８０４２号明細書
（特許文献１３７）米国特許第５５０３８４６号明細書
（特許文献１３８）米国特許第５５００２２７号明細書
（特許文献１３９）米国特許第５４７８５７７号明細書
（特許文献１４０）米国特許第５４７２７１２号明細書
（特許文献１４１）米国特許第５４６０８２８号明細書
（特許文献１４２）米国特許第５４５８８７９号明細書
（特許文献１４３）米国特許第５４４５８２９号明細書
（特許文献１４４）米国特許第５４０３５９３号明細書
（特許文献１４５）米国特許第５３５２６８３号明細書
（特許文献１４６）米国特許第５３２１０１２号明細書
（特許文献１４７）米国特許第５２８６４９３号明細書
（特許文献１４８）米国特許第５２７３７６０号明細書
（特許文献１４９）米国特許第５２６６３３１号明細書
（特許文献１５０）米国特許第５１７８８７８号明細書
（特許文献１５１）米国特許第５１６９６４５号明細書
（特許文献１５２）米国特許第５１３３９７４号明細書
（特許文献１５３）米国特許第４９９０３４１号明細書
（特許文献１５４）米国特許第４９７００７５号明細書
（特許文献１５５）米国特許第４８７３０９２号明細書
（特許文献１５６）米国特許第４８６３４５６号明細書
（特許文献１５７）米国特許第４８６１５９８号明細書
（特許文献１５８）米国特許第４８４４９０９号明細書
（特許文献１５９）米国特許第４８１４１７６号明細書
（特許文献１６０）国際公開第１０／０３３１９５号
（特許文献１６１）国際公開第０９／０５９７０１号
（特許文献１６２）国際公開第０９／０３６８１２号
（特許文献１６３）国際公開第０８／１４０４６０号
（特許文献１６４）国際公開第０７／１１２５７４号
（特許文献１６５）国際公開第０７／１０３２９３号
（特許文献１６６）国際公開第０７／０４８２３３号
（特許文献１６７）国際公開第０５／０９９６７４号
（特許文献１６８）国際公開第０５／０３４９３０号
（特許文献１６９）国際公開第０４／１０８１１７号
（特許文献１７０）国際公開第０４／０９３８１９号
（特許文献１７１）国際公開第０４／０８４８６５号
（特許文献１７２）国際公開第０４／０２６２５６号
（特許文献１７３）国際公開第０２／０３６０９９号
（特許文献１７４）国際公開第０２／０９２０５９号
（特許文献１７５）国際公開第０４／０６４８０７号
（特許文献１７６）欧州特許出願公開第１７８２８３４号明細書
（特許文献１７７）欧州特許出願公開第１５０４７５７号明細書
（特許文献１７８）欧州特許出願公開第１４１９７６６号明細書
（特許文献１７９）欧州特許出願公開第０３１１５８２号明細書
（非特許文献）
（非特許文献１）ＢＲＥＮＤＥＮＢＥＲＧ"ＮｅｗＣｏｎｃｅｐｔｓｉｎＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆＤｒｕｇｓｉｎＴａｂｌｅｔＦｏｒｍ：ＦｏｒｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆａＳｕｂｌｉｎｇｕａｌＴａｂｌｅｔｆｏｒＲａｐｉｄＡｂｓｏｒｐｔｉｏｎａｎｄＰｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎｏｆａｎＩｎｄｉｖｉｄｕａｌｉｚｅｄＤｏｓｅＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎＳｙｓｔｅｍＡｃｔａＵｎｉｖｅｒｓｉｔｉａｔｉｓＵｐｓａｌｉｅｎｓｉｓ．"ＣｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅＳｕｍｍａｒｉｅｓｏｆＵｐｐｓａｌａＤｉｓｓｅｒｔａｔｉｏｎｓｆｒｏｍｔｈｅＦａｃｕｌｔｙｏｆＰｈａｒｍａｃｙ２８７８３ｐｐ．ＵｐｐｓａｌａＩＳＢＮ９１−５５４−５６００−６（２００３）．
（非特許文献２）Ｆｒｏｈｏｆ−ＨｕｌｓｍａｎｎｅｔａＩ．，"ＡｑｕｅｏｕｓＥｔｈｙｌＣｅｌｌｕｌｏｓｅＤｉｓｐｅｒｓｉｏｎＣｏｎｔａｉｎｉｎｇＰｌａｓｔｉｃｉｚｅｒｓｏｆＤｉｆｆｅｒｅｎｔＷａｔｅｒＳｏｌｕｂｉｌｉｔｙａｎｄＨｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌＭｅｔｈｙｌ−ＣｅｌｌｕｌｏｓｅａｓＣｏａｔｉｎｇＭａｔｅｒｉａｌｆｏｒＤｉｆｆｕｓｉｏｎＰｅｌｌｅｔｓＩＩ：ＰｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆＳｐｒａｙｅｄＦｉｌｍｓ"，ＥｕｒｏｐｅａｎＪｏｕｒｎ．ｏｆＰｈａｒｍａａｎｄＢｉｏｐｈａｒｍａ．，Ｖｏｌ．４８，ｐｐ．６７−７５，１９９９．
（非特許文献３）ＧｕｓｔａｆｓｓｏｎｅｔａＩ．，"ＣｈａｒａｃｔｅｒｉｓａｔｉｏｎｏｆＰａｒｔｉｃｌｅＰｒｏｐｅｒｔｉｅｓａｎｄＣｏｍｐａｃｔｉｏｎＢｅｈａｖｉｏｕｒｏｆＨｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌＭｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅｗｉｔｈＤｉｆｆｅｒｅｎｔＤｅｇｒｅｅｓｏｆＭｅｔｈｏｘｙ／ＨｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌＳｕｂｓｔｉｔｕｔｉｏｎ"，ＥＰＪｏｕｒｎｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉ．９，ｐｐ．１７１−１８４，１９９９．
（非特許文献４）Ｈｙｐｐｏｌａｅｔａｌ．，"ＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＰｈｙｓｉｃａｌＰｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆＰｌａｓｔｉｃｉｚｅｄＥｔｈｙｌＣｅｌｌｕｌｏｓｅＦｉｌｍｓＣａｓｔＦｒｏｍＥｔｈａｎｏｌＳｏｌｕｔｉｏｎＰａｒｔＩ"，ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪｏｕｒｎ．ｏｆＰｈａｒｍａ．，Ｖｏｌ．１３３，ｐｐ．１６１−１７０，１９９６．
（非特許文献５）ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＰｒｅｌｉｍｉｎａｒｙＲｅｐｏｒｔｏｎＰａｔｅｎｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄＷｒｉｔｔｅｎＯｐｉｎｉｏｎｒｅ：ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０３５７６７ｄａｔｅｄＮｏｖｅｍｂｅｒ１３，２０１２．
（非特許文献６）ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＰｒｅｌｉｍｉｎａｒｙＲｅｐｏｒｔｏｎＰａｔｅｎｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄＷｒｉｔｔｅｎＯｐｉｎｉｏｎｒｅ：ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０３５７６８ｄａｔｅｄＮｏｖｅｍｂｅｒ２２，２０１２．
（非特許文献７）ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＰｒｅｌｉｍｉｎａｒｙＲｅｐｏｒｔｏｎＰａｔｅｎｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄＷｒｉｔｔｅｎＯｐｉｎｉｏｎｒｅ：ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０３５７７０ｄａｔｅｄＮｏｖｅｍｂｅｒ２２，２０１２．
（非特許文献８）ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＰｒｅｌｉｍｉｎａｒｙＲｅｐｏｒｔｏｎＰａｔｅｎｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄＷｒｉｔｔｅｎＯｐｉｎｉｏｎｒｅ：ＰＣＴ／ＵＳ２０１１１０２５９１４ｄａｔｅｄＳｅｐｔｅｍｂｅｒ１２，２０１２．
（非特許文献９）ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＳｅａｒｃｈＲｅｐｏｒｔａｎｄＷｒｉｔｔｅｎＯｐｉｎｉｏｎｆｏｒＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２００４１，ｄａｔｅｄＦｅｂ．２５，２００８．
（非特許文献１０）Ｐｈｙｓｉｃｉａｎ’ｓＤｅｓｋＲｅｆｅｒｅｎｃｅ５７ｔｈｅｄ．２００３ｐｇ．１１８４（ｐａｃｋａｇｅｉｎｓｅｒｔｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｆｏｒＡＣＴＩＱ）．
（非特許文献１１）ＰＯＲＴＥＮＯＹｅｔａｌ．"ＦｅｎｔａｎｙｌＢｕｃｃａｌＴａｂｌｅｔ（ＦＢＴ）ｆｏｒＲｅｌｉｅｆｏｆＢｒｅａｋｔｈｒｏｕｇｈＰａｉｎｉｎＯｐｉｏｉｄ−ＴｒｅａｔｅｄＰａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈＣｈｒｏｎｉｃＬｏｗＢａｃｋＰａｉｎ：ＡＲａｎｄｏｍｉｚｅｄ，Ｐｌａｃｅｂｏ−ＣｏｎｔｒｏｌｌｅｄＳｔｕｄｙ"，ＡＳＲＡ０６，ＦｉｎａｌＡｂｓｔｒａｃｔ，ＳｕｂｍｉｔｔｅｄＡｕｇ．４．
（非特許文献１２）ＰＯＲＴＥＮＯＹｅｔａｌ．"ＦｅｎｔａｎｙｌＢｕｃｃａｌＴａｂｌｅｔ（ＦＢＴ）ｆｏｒＲｅｌｉｅｆｏｆＢｒｅａｋｔｈｒｏｕｇｈＰａｉｎｉｎＯｐｉｏｉｄ−ＴｒｅａｔｅｄＰａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈＣｈｒｏｎｉｃＬｏｗＢａｃｋＰａｉｎ"，ＣｕｒｒｅｎｔＭｅｄｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈａｎｄＯｐｉｎｉｏｎ，Ｖｏｌ．２３（７），ｐｐ．２２３−２３３，２００７．
（非特許文献１３）ＳｉｅｐｍａｎｎｅｔａＩ．，"ＡＮｅｗＭｏｄｅｌＤｅｓｃｒｉｂｉｎｇｔｈｅＳｗｅｌｌｉｎｇａｎｄＤｒｕｇＲｅｌｅａｓｅＫｉｎｅｔｉｃｓｆｒｏｍＨｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌＭｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅＴａｂｌｅｔｓ"，Ｊｏｕｒｎ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｖｏｌ．８８，Ｎｏ．１，ｐｐ．６５−７２，Ｊａｎｕａｒｙ１９９９．
（非特許文献１４）ＳｕｎｇｅｔａＩ．，"ＥｆｆｅｃｔｏｆＦｏｒｍｕｌａｔｉｏｎＶａｒｉａｂｌｅｓｏｎＤｒｕｇａｎｄＰｏｌｙｍｅｒＲｅｌｅａｓｅｆｒｏｍＨＰＭＣ−ＢａｓｅｄＭａｔｒｉｘＴａｂｌｅｔｓ"，ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪｏｕｒｎ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓＶｏｌ．１４２，ｐｐ．５３−６０，１９９６．
（非特許文献１５）ＶａｓｈｉｅｔａＩ．，"ＣｌｉｎｉｃａｌＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙａｎｄＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆＯｎｃｅ−ＤａｉｌｙＨｙｄｒｏｍｏｒｐｈｏｎｅＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅＥｘｔｅｎｄｅｄ−ＲｅｌｅａｓｅＣａｐｓｕｌｅｓ"，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ，Ｖｏｌ．４５，ｐｐ．５４７−５５４，２００５．
（非特許文献１６）ＶｉｒｉｄｅｎｅｔａＩ．，"ＩｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎｏｆＣｒｉｔｉｃａｌＰｏｌｙｍｅｒＰｒｏｐｅｒｔｉｅｓｆｏｒＰｏｌｙｍｅｒＲｅｌｅａｓｅａｎｄＳｗｅｌｌｉｎｇｏｆＨＰＭＣＭａｔｒｉｘＴａｂｌｅｔｓ"，ＥＰＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ３６，ｐｐ．２９７−３０９，２００９．
（非特許文献１７）Ｗｅｂｓｔｅｒ，"ＰＴＩ−８２１：Ｓｕｓｔａｉｎｅｄ−ＲｅｌｅａｓｅＯｘｙｃｏｄｏｎｅＵｓｉｎｇＧｅｌ−ＣａｐＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ"，ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔｉｇ．Ｄｒｕｇｓ，Ｖｏｌ．１６，（３），ｐｐ．１−８，２００７．

Claims

持続放出性経口剤形であって、
前記剤形の約１〜約６０重量％の量の粘度調整剤を有する基質と、
ベンラファキシン、または薬理学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有する被覆顆粒と
を有し、
前記基質は脂質を含まないものである
持続放出性経口剤形。
請求項１記載の持続放出性経口剤形であって、
前記剤形の約１〜約６０重量％の量の粘度調整剤を有する基質を有し、
０．１Ｎ塩酸と４０％アルコールとの溶液に２時間後に放出されるベンラファキシンのパーセント（％）は、アルコール非存在下の０．１Ｎ塩酸溶液中に放出される前記ベンラファキシンのパーセントよりも１０パーセント以下のポイントで大きいものである、持続放出性経口剤形。
請求項１記載の持続放出性経口剤形であって、
前記剤形の約１〜約６０重量％の量の粘度調整剤を有する基質を有し、
ＵＳＰ溶出装置を用い５００ｍｌの０．１Ｎ塩酸溶液で検査した場合、試験６時間後の前記剤形からのベンラファキシンの放出は約８０％未満である、持続放出性経口剤形。
請求項３記載の剤形において、前記粘度調整剤はゲル化ポリマーである、剤形。
請求項４記載の剤形において、前記ゲル化ポリマーは、天然および合成デンプン、天然および合成セルロース、アクリル酸塩、およびポリアルキレンオキシドから成る群から選択されるものである、剤形。
請求項５記載の剤形において、前記ゲル化ポリマーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、およびカルボキシメチルセルロースから成る群から選択されるものである、剤形。
請求項６記載の剤形において、前記ゲル化ポリマーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、剤形。
請求項１記載の剤形において、前記粘度調整剤は、前記剤形の約２５〜約４５重量％の量で存在するものである、剤形。
請求項１記載の剤形において、前記被覆顆粒が、
顆粒であって、前記顆粒の約１０〜約９０重量％の量のベンラファキシン、薬理学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物と、前記顆粒の約１〜約９０重量％の量の第１の強力被膜形成剤と、前記顆粒の約１〜約９０重量％の量の第２の粘度調整剤と、前記顆粒の約０〜約４０重量％の量の脂肪／ワックスとを有するものである、前記顆粒と、
前記顆粒のコーティングであって、前記コーティングが前記被覆顆粒の約５〜約７０重量％の量で存在し、且つ前記被覆顆粒の約１〜約５０重量％の量の第２の強力被膜形成剤と、前記被覆顆粒の約０〜約３０重量％の量の抗粘着剤とを有するものである、前記コーティングと
を有するものである、剤形。
請求項９記載の剤形において、前記コーティングは、前記被覆顆粒の約３０〜約７０重量％の量で存在するものである、剤形。
請求項９記載の剤形において、前記第１および第２の強力被膜形成剤は、天然および合成デンプン、天然および合成セルロース、アクリル、ビニル、樹脂、メタクリル酸塩、またはセラックから成る群から独立して選択されるものである、剤形。
請求項１１記載の剤形において、前記第１および第２の強力被膜形成剤は、エチルセルロース、Ｂ型アンモニオメタクリル酸共重合体、Ａ型アンモニオメタクリル酸共重合体、アミノメタクリル酸共重合体、アクリル酸エチルおよびメタクリル酸メチル共重合体分散系、Ａ型メタクリル酸共重合体、Ｂ型メタクリル酸共重合体、およびセラックから成る群から独立して選択されるものである、剤形。
請求項１２記載の剤形において、前記第１および前記第２の強力被膜形成剤はエチルセルロースである、剤形。
請求項９記載の剤形において、前記第２の粘度調整剤は、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋ポリアクリル酸、ゼラチン、ペクチン、ゴム、ポリエチレンオキシド、コンニャク粉、カラギナン、キサンタンゴム、またはそれらの混合物から成る群から選択されるものである、剤形。
請求項１４記載の剤形において、前記第２の粘度調整剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、剤形。
請求項９記載の剤形において、前記脂肪／ワックスは、グリセリン脂肪酸エステルおよびワックスから成る群から選択されるものである、剤形。
請求項１６記載の剤形において、前記脂肪／ワックスは、ベヘン酸グリセロール、カルナウバワックス、および蜜ろうから成る群から選択されるものである、剤形。
請求項１７記載の剤形において、前記脂肪／ワックスはベヘン酸グリセロールである、剤形。
請求項１記載の剤形において、前記被覆顆粒が、
顆粒であって、前記顆粒の約１０〜約９０重量％の量のベンラファキシン、薬理学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物と、前記顆粒の約１〜約９０重量％の量の第１の強力被膜形成剤と、前記顆粒の約１〜約９０重量％の量の第２の粘度調整剤とから本質的に成るものである、前記顆粒と、
前記顆粒のコーティングであって、前記被覆顆粒の約５〜約７０重量％の量で存在し、且つ前記コーティングは、前記被覆顆粒の約１〜約５０重量％の量の第２の強力被膜形成剤と、前記被覆顆粒の約０〜約３０重量％の量の抗粘着剤とを有するものである、前記コーティングと
を有するものである、剤形。
請求項１９記載の剤形において、前記抗粘着剤は、前記被覆顆粒の約１０〜約２５重量％の量で存在するステアリン酸マグネシウムである、剤形。
請求項１９記載の剤形において、ベンラファキシン、または薬理学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物は、前記顆粒の約３０〜約９０重量％の量で存在するものである、剤形。
アルコール耐性持続放出性経口剤形であって、
前記剤形の約５〜約４５重量％の量の第１の粘度調整剤を有する基質と、
被覆顆粒であって、前記被覆顆粒が
顆粒であって、前記顆粒の約１０〜約９０重量％の量のベンラファキシン、または薬理学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物と、前記顆粒の約１〜約９０重量％の量の第１の強力被膜形成剤と、前記顆粒の約１〜約９０重量％の量の第２の粘度調整剤と、前記顆粒の約０〜約４０重量％の量の脂肪／ワックスとを有するものである、前記顆粒と、
前記顆粒のコーティングであって、前記コーティングが前記被覆顆粒の約５〜約７０重量％の量で存在し、且つ前記コーティングは、前記被覆顆粒の約１〜約５０重量％の量の第２の強力被膜形成剤と、前記被覆顆粒の約１０〜約２５重量％の量の抗粘着剤とを有するものである前記コーティングと
を有するものである、前記被覆顆粒と
を有し、前記基質は脂質を含まないものである、アルコール耐性持続放出性経口剤形。
請求項１〜２２のいずれかに記載の錠剤の剤形を製造する方法であって、
（１）アルコール（例えば、エタノール）存在下、研磨および乾燥することにより、造粒機において、ベンラファキシン、または薬理学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物、第１の強力被膜形成剤、第２の粘度調整剤、および選択的に、脂肪／ワックスを造粒する工程と、
（２）上述の工程（１）で形成された顆粒を、流動床において、アルコール（例えば、エタノール）溶媒中、第２の強力塗膜形成剤および抗接着剤を用いて被覆する工程と、
（３）上述の工程（２）で形成された被覆顆粒を、第１の粘度調整剤、および添加剤、潤滑剤、着色料または香料添加剤などの賦形剤と混合する工程であって、混合物を形成するものである、前記混合する工程と、
（４）工程（３）で形成された混合物を従来の錠剤成形機を用いて圧縮する工程であって、錠剤を形成するものである、前記圧縮する工程と
を有するものである、方法。