JP5894720B2 - アルコール抵抗性製剤 - Google Patents
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Description
本出願書類は、2010年5月11日に提出された米国仮特許出願第61/333,521号の優先権を請求する、2011年5月9日に提出された国際特許出願第PCT/US2011/035767号の利益を請求するもので、全開示内容はこの参照により本明細書に組み込まれる。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある(国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む)。
(先行技術文献)
(特許文献)
(特許文献1) 米国特許出願公開第2010/0098771号明細書
(特許文献2) 米国特許出願公開第2010/0015223号明細書
(特許文献3) 米国特許出願公開第2009/0317355号明細書
(特許文献4) 米国特許出願公開第2009/0304793号明細書
(特許文献5) 米国特許出願公開第2009/0297617号明細書
(特許文献6) 米国特許出願公開第2009/0238868号明細書
(特許文献7) 米国特許出願公開第2008/0069891号明細書
(特許文献8) 米国特許出願公開第2007/0231268号明細書
(特許文献9) 米国特許出願公開第2007/0212414号明細書
(特許文献10) 米国特許出願公開第2007/0203165号明細書
(特許文献11) 米国特許出願公開第2007/0009598号明細書
(特許文献12) 米国特許出願公開第2007/0020335号明細書
(特許文献13) 米国特許出願公開第2007/0003617号明細書
(特許文献14) 米国特許出願公開第2006/0269604号明細書
(特許文献15) 米国特許出願公開第2006/0263429号明細書
(特許文献16) 米国特許出願公開第2006/0251721号明細書
(特許文献17) 米国特許出願公開第2006/0233880号明細書
(特許文献18) 米国特許出願公開第2006/0233879号明細書
(特許文献19) 米国特許出願公開第2006/0204573号明細書
(特許文献20) 米国特許出願公開第2006/0153916号明細書
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(特許文献45) 米国特許出願公開第2004/0121001号明細書
(特許文献46) 米国特許出願公開第2004/0105887号明細書
(特許文献47) 米国特許出願公開第2004/0096500号明細書
(特許文献48) 米国特許出願公開第2004/0096499号明細書
(特許文献49) 米国特許出願公開第2004/0052844号明細書
(特許文献50) 米国特許出願公開第2004/0028735号明細書
(特許文献51) 米国特許出願公開第2004/0009219号明細書
(特許文献52) 米国特許出願公開第2003/0190358号明細書
(特許文献53) 米国特許出願公開第2003/0180362号明細書
(特許文献54) 米国特許出願公開第2003/0077297号明細書
(特許文献55) 米国特許出願公開第2002/0110598号明細書
(特許文献56) 米国特許出願公開第2002/0110595号明細書
(特許文献57) 米国特許出願公開第2002/0044966号明細書
(特許文献58) 米国特許第7776314号明細書
(特許文献59) 米国特許第7658939号明細書
(特許文献60) 米国特許第7514100号明細書
(特許文献61) 米国特許第7399488号明細書
(特許文献62) 米国特許第7387792号明細書
(特許文献63) 米国特許第7090867号明細書
(特許文献64) 米国特許第7022313号明細書
(特許文献65) 米国特許第6905709号明細書
(特許文献66) 米国特許第6902742号明細書
(特許文献67) 米国特許第6863901号明細書
(特許文献68) 米国特許第6793936号明細書
(特許文献69) 米国特許第6780504号明細書
(特許文献70) 米国特許第6759059号明細書
(特許文献71) 米国特許第6753014号明細書
(特許文献72) 米国特許第6743442号明細書
(特許文献73) 米国特許第6733790号明細書
(特許文献74) 米国特許第6733783号明細書
(特許文献75) 米国特許第6730325号明細書
(特許文献76) 米国特許第6730321号明細書
(特許文献77) 米国特許第6706281号明細書
(特許文献78) 米国特許第6699502号明細書
(特許文献79) 米国特許第6685964号明細書
(特許文献80) 米国特許第6680071号明細書
(特許文献81) 米国特許第6589960号明細書
(特許文献82) 米国特許第6572885号明細書
(特許文献83) 米国特許第6534091号明細書
(特許文献84) 米国特許第6500459号明細書
(特許文献85) 米国特許第6419954号明細書
(特許文献86) 米国特許第6399096号明細書
(特許文献87) 米国特許第6387404号明細書
(特許文献88) 米国特許第6375987号明細書
(特許文献89) 米国特許第6368625号明細書
(特許文献90) 米国特許第6335033号明細書
(特許文献91) 米国特許第6316031号明細書
(特許文献92) 米国特許第6309668号明細書
(特許文献93) 米国特許第6294195号明細書
(特許文献94) 米国特許第6290990号明細書
(特許文献95) 米国特許第6261599号明細書
(特許文献96) 米国特許第6251430号明細書
(特許文献97) 米国特許第6245357号明細書
(特許文献98) 米国特許第6245351号明細書
(特許文献99) 米国特許第6238704号明細書
(特許文献100) 米国特許第6228398号明細書
(特許文献101) 米国特許第6200604号明細書
(特許文献102) 米国特許第6194005号明細書
(特許文献103) 米国特許第6162467号明細書
(特許文献104) 米国特許第6159501号明細書
(特許文献105) 米国特許第6155423号明細書
(特許文献106) 米国特許第6143353号明細書
(特許文献107) 米国特許第6143322号明細書
(特許文献108) 米国特許第6129933号明細書
(特許文献109) 米国特許第6103261号明細書
(特許文献110) 米国特許第6103219号明細書
(特許文献111) 米国特許第6039980号明細書
(特許文献112) 米国特許第6024981号明細書
(特許文献113) 米国特許第5968661号明細書
(特許文献114) 米国特許第5968551号明細書
(特許文献115) 米国特許第5965163号明細書
(特許文献116) 米国特許第5965161号明細書
(特許文献117) 米国特許第5958459号明細書
(特許文献118) 米国特許第5958452号明細書
(特許文献119) 米国特許第5904927号明細書
(特許文献120) 米国特許第5891471号明細書
(特許文献121) 米国特許第5858412号明細書
(特許文献122) 米国特許第5851555号明細書
(特許文献123) 米国特許第5849240号明細書
(特許文献124) 米国特許第5840754号明細書
(特許文献125) 米国特許第5811126号明細書
(特許文献126) 米国特許第5744166号明細書
(特許文献127) 米国特許第5731006号明細書
(特許文献128) 米国特許第5681585号明細書
(特許文献129) 米国特許第5672360号明細書
(特許文献130) 米国特許第5656295号明細書
(特許文献131) 米国特許第5639476号明細書
(特許文献132) 米国特許第5614218号明細書
(特許文献133) 米国特許第5593694号明細書
(特許文献134) 米国特許第5580578号明細書
(特許文献135) 米国特許第5549912号明細書
(特許文献136) 米国特許第5508042号明細書
(特許文献137) 米国特許第5503846号明細書
(特許文献138) 米国特許第5500227号明細書
(特許文献139) 米国特許第5478577号明細書
(特許文献140) 米国特許第5472712号明細書
(特許文献141) 米国特許第5460828号明細書
(特許文献142) 米国特許第5458879号明細書
(特許文献143) 米国特許第5445829号明細書
(特許文献144) 米国特許第5403593号明細書
(特許文献145) 米国特許第5352683号明細書
(特許文献146) 米国特許第5321012号明細書
(特許文献147) 米国特許第5286493号明細書
(特許文献148) 米国特許第5273760号明細書
(特許文献149) 米国特許第5266331号明細書
(特許文献150) 米国特許第5178878号明細書
(特許文献151) 米国特許第5169645号明細書
(特許文献152) 米国特許第5133974号明細書
(特許文献153) 米国特許第4990341号明細書
(特許文献154) 米国特許第4970075号明細書
(特許文献155) 米国特許第4873092号明細書
(特許文献156) 米国特許第4863456号明細書
(特許文献157) 米国特許第4861598号明細書
(特許文献158) 米国特許第4844909号明細書
(特許文献159) 米国特許第4814176号明細書
(特許文献160) 国際公開第10/033195号
(特許文献161) 国際公開第09/059701号
(特許文献162) 国際公開第09/036812号
(特許文献163) 国際公開第08/140460号
(特許文献164) 国際公開第07/112574号
(特許文献165) 国際公開第07/103293号
(特許文献166) 国際公開第07/048233号
(特許文献167) 国際公開第05/099674号
(特許文献168) 国際公開第05/034930号
(特許文献169) 国際公開第04/108117号
(特許文献170) 国際公開第04/093819号
(特許文献171) 国際公開第04/084865号
(特許文献172) 国際公開第04/026256号
(特許文献173) 国際公開第02/036099号
(特許文献174) 国際公開第02/092059号
(特許文献175) 国際公開第04/064807号
(特許文献176) 国際公開第99/039698号
(特許文献177) 欧州特許出願公開第1782834号明細書
(特許文献178) 欧州特許出願公開第1504757号明細書
(特許文献179) 欧州特許出願公開第1419766号明細書
(特許文献180) 欧州特許出願公開第0311582号明細書
(非特許文献)
(非特許文献1) BRENDENBERG"New Concepts in Administration of Drugs in Tablet Form: Formulation and Evaluation of a Sublingual Tablet for Rapid Absorption and Presentation of an Individualized Dose Administration System Acta Universitiatis Upsaliensis."Comprehensive Summaries of Uppsala Dissertations from the Faculty of Pharmacy 287 83 pp.Uppsala ISBN 91−554−5600−6 (2003).
(非特許文献2) Frohof−Hulsmann et al.,"Aqueous Ethyl Cellulose Dispersion Containing Plasticizers of Different Water Solubility and Hydroxypropyl Methyl−Cellulose as Coating Material for Diffusion Pellets II: Properties of Sprayed Films",European Journ. of Pharma and Biopharma.,Vol.48,pp.67−75,1999.
(非特許文献3) Gustafsson et al.,"Characterisation of Particle Properties and Compaction Behaviour of Hydroxypropyl Methylcellulose with Different Degrees of Methoxy/Hydroxypropyl Substitution",EP Journ of Pharmaceutical Sci.9,pp.171−184,1999.
(非特許文献4) Hyppola et al.,"Evaluation of Physical Properties of Plasticized Ethyl Cellulose Films Cast From Ethanol Solution Part I",International Journ.of Pharma.,Vol.133,pp.161−170,1996.
(非特許文献5) International Preliminary Report on Patentability and Written Opinion re: PCT/US2011/035767 dated November 13,2012.
(非特許文献6) International Preliminary Report on Patentability and Written Opinion re: PCT/US2011/035768 dated November 13,2012.
(非特許文献7) International Preliminary Report on Patentability and Written Opinion re: PCT/US2011/035770 dated November 13,2012.
(非特許文献8) International Search Report for PCT/US2007/020041,dated Feb.25,2008.
(非特許文献9) Physician’s Desk Reference 57th ed.2003 pg.1184(package insert information for ACTIQ).
(非特許文献10) PORTENOY et al."Fentanyl Buccal Tablet (FBT) for Relief of Breakthrough Pain in Opioid−Treated Patients with Chronic Low Back Pain: A Randomized, Placebo−Controlled Study",ASRA 06,Final Abstract,Submitted Aug.4.
(非特許文献11) PORTENOY et al."Fentanyl Buccal Tablet(FBT)for Relief of Breakthrough Pain in Opioid−Treated Patients with Chronic Low Back Pain",Current Medical Research and Opinion,Vol.23(7),pp.223−233,2007.
(非特許文献12) Siepmann et al.,"A New Model Describing the Swelling and Drug Release Kinetics from II Hydroxypropyl Methylcellulose Tablets",Journ.of Pharmaceutical Sciences,Vol.88,No.1,pp.65−72,January 1999.
(非特許文献13) Sung et al.,"Effect of Formulation Variables on Drug and Polymer Release from HPMC−Based Matrix Tablets",International Journ. of Pharmaceutics Vol.142,pp.53−60,1996.
(非特許文献14) Vashi et al.,"Clinical Pharmacology and Pharmacokinetics of Once−Daily Hydromorphone Hydrochloride Extended−Release Capsules",J.Clin.Pharmacol,Vol.45,pp.547−554,2005.
(非特許文献15) Viriden et al.,"Investigation of Critical Polymer Properties for Polymer Release and Swelling of HPMC Matrix Tablets",EP Journal of Pharmaceutical Sciences 36,pp.297−309,2009.
(非特許文献16) Webster,"PTI−821: Sustained−Release Oxycodone Using Gel−Cap Technology",Expert Opin.Investig.Drugs,Vol.16,(3),pp.1−8,2007.
糖全体の量は前記投薬形態全体の重量で約0〜約90の範囲(例えば、約5〜約75、約10〜50)の範囲とすることができる。他の使用可能な非炭水化物系希釈剤および賦形剤には、例えば、二水和または無水二塩基性リン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、炭酸カルシウム、無水または水和硫酸カルシウム、および乳酸カルシウム三水和物を含む。非炭水化物系希釈剤および賦形剤は、前記投薬形態全体の重量で約0〜約90パーセント(例えば、約5〜約75パーセント、約10〜約50パーセント)の量で使用することができる。
緩衝剤には、弱酸または弱塩基、または好ましくは、胃腸粘膜に害のない緩衝系を含むことができる。これには、これに限定されるものではないが、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、および同等のカリウム塩を含む。緩衝剤は、慣習的な量、例えば、前記投薬形態の重量で約0.01〜約10パーセントの量(例えば、約1〜約5パーセント)で使用することができる。
実施例1および2の製剤は、0.1N塩酸および0.1N塩酸と40%v/vアルコールの溶液における溶出実験を行った。UPS溶出装置番号2により、溶出溶媒として500mlの0.1N塩酸(通常の溶解)または40%エタノール溶液(用量ダンピング溶解)を用い、錠剤を検査した。他に明記されていない限り、通常の溶解試験および用量ダンピング溶解では15、30、45、60、120、180、240、480、720分間の攪拌後、一定量を取り出した。HPLCを用いてサンプルを分析した。
Claims (17)
- 持続放出経口投薬形態であって、
前記投薬形態の重量で1〜60パーセントの量の粘度調整剤を有する基質と、
水溶性の高い高用量薬物を有するコーティング顆粒と
を有し、
前記基質は脂質を含まないものであり、
0.1N塩酸および40%アルコールが含まれる溶液中、2時間後に放出される前記水溶性の高い高用量薬物の割合(%)が、アルコールが存在しない0.1N塩酸溶液中に放出される前記水溶性の高い高用量薬物の割合(%)よりも10パーセント以下のポイントで大きいものであり、
前記コーティング顆粒が、
顆粒であって、
前記顆粒の重量で10〜90パーセントの量の水溶性の高い高用量薬物と、
前記顆粒の重量で1〜90パーセントの量の第1の強力塗膜形成剤と、
前記顆粒の重量で1〜90パーセントの量の第2の粘度調整剤と、
前記顆粒の重量で0〜40パーセントの量の脂肪/ろうとを有する、前記顆粒と、
前記顆粒のコーティングであって、
前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で5〜70パーセントの量で存在し、
前記コーティングが、
前記コーティング顆粒の重量で1〜50パーセントの量の第2の強力塗膜形成剤と、
前記コーティング顆粒の重量で0〜30パーセントの量の抗接着剤と
を有する、前記コーティングと
を有し、前記粘度調整剤および前記第2の粘度調整剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、およびカルボキシメチルセルロースからなる群から選択されるゲル化ポリマーであり、
前記水溶性の高い高用量薬物が、キナプリル、ラベプラゾール、ジサイクロミン、クリンダマイシン、ベラパミル、ロサルタン、トラゾドン、ドキシサイクリン、ベンラファキシン、アミトリプチリン、メトホルミン、プロプラノロール、シタグリプチン、レベチラセタム、レボフロキサシン、メトプロロール、ニトロフラントイン、ガバペンチン、プロメタジン、プラバスタチン、オメプラゾール、リシノプリル、アトモキセチン、テトラサイクリン、オセルタミビル、ナプロキセン/スマトリプタン、バラシクロビル、ジクロフェナク、ブプロピオン、ラニチジン、ヒドララジン、プレガバリン、およびそれらの薬学的に許容できる塩および溶媒和物(例えば、水和物)、およびその混合物から選択される、投薬形態。 - 請求項1記載の投薬形態において、前記ゲル化ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースである、投薬形態。
- 請求項1記載の投薬形態において、前記粘度調整剤が前記投薬形態の重量で25〜45パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
- 請求項3記載の投薬形態において、前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で35〜55パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
- 請求項3記載の投薬形態において、前記第1の強力塗膜形成剤と前記第2の強力塗膜形成剤とが同一である、投薬形態。
- 請求項3記載の投薬形態において、前記第1および第2の強力塗膜形成剤は、天然および合成デンプン、天然および合成セルロース、アクリル、ビニル、樹脂、メタクリル樹脂、またはセラックニスから成る群から独立して選択されるものである、投薬形態。
- 請求項3記載の投薬形態において、前記第1および第2の強力塗膜形成剤がエチルセルロースである、投薬形態。
- 請求項6記載の投薬形態において、前記第1の強力塗膜形成剤が前記顆粒の重量で10〜30パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
- 請求項3記載の投薬形態において、前記第2の粘度調整剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、投薬形態。
- 請求項3記載の投薬形態において、前記第2の粘度調整剤が前記顆粒の重量で5〜40パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
- 請求項3記載の投薬形態において、前記脂肪/ろうはグリセリン脂肪酸エステルおよびろうから成る群から選択されるものである、投薬形態。
- 請求項11記載の投薬形態において、前記脂肪/ろうは、ベヘン酸グリセロールである、投薬形態。
- 請求項1記載の投薬形態において、前記コーティング顆粒が、
顆粒であって、前記顆粒の重量で10〜90パーセントの量の水溶性の高い高用量薬物、前記顆粒の重量で1〜90パーセントの量の第1の強力塗膜形成剤、および前記顆粒の重量で1〜90パーセントの量の第2の粘度調整剤から基本的になるものである、前記顆粒と、
前記顆粒のコーティングであって、前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で5〜70パーセントの量で存在し、且つ前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で1〜50パーセントの量の第2の強力塗膜形成剤と、前記コーティング顆粒の重量で0〜30パーセントの量の抗接着剤とを有するものである、前記コーティングと
を有するものである、投薬形態。 - 請求項13記載の投薬形態において、前記抗接着剤が前記コーティング顆粒の重量で10〜25パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
- 請求項14記載の投薬形態において、前記水溶性の高い高用量薬物が前記顆粒の重量で40〜80パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
- 請求項1記載の投薬形態において、前記投薬形態と同時に食事を摂取した場合のCmaxの変化が前記投薬形態と同時に食事を摂取していない場合と比較して50%未満である、投薬形態。
- 請求項1記載の投薬形態において、試験6時間後の前記投薬形態からの前記水溶性の高い高用量薬物の放出は、USP溶出装置を用い、0.1N塩酸溶液500mlで検査した場合、80パーセント未満である、投薬形態。
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