JP2013525298A - 植物起源の活性成分またはその合成類似体、またはそれを含有する植物起源の抽出物、およびレシチンの新規製剤 - Google Patents

植物起源の活性成分またはその合成類似体、またはそれを含有する植物起源の抽出物、およびレシチンの新規製剤 Download PDF

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Abstract

本発明は、レシチンによって水溶液中にカプセル化された、1種または複数の植物起源の活性成分、またはその合成類似体、またはそれを含有する植物起源の抽出物を含む組成物に関する。

Description

本発明は、レシチンによってカプセル化された活性成分の新規製剤、およびヒトまたは動物の療法、または植物の保護におけるそれらの使用に関する。
植物起源の活性成分およびそれを含有する植物起源の抽出物は、一般に、特に魅力的な生物活性を有する。
したがって、それを含有するオイゲノールまたはチョウジ油は、その発芽抑制活性、抗真菌活性または抗細菌活性が知られている。ジョチュウギク、ならびにそれから抽出することができるピレトリンは、注目すべき殺虫活性を有する。
それにもかかわらず、特に、それらの低溶解性に関連して、これらの作用剤を製剤化および適用することは困難である。一般に、それらから水溶液を調製することは不可能であり、したがって、溶媒または乳化剤を使用して水性エマルションを安定化する必要がある。
したがって、水溶液中のそのような作用剤の新規製剤が利用可能になることが望ましい。
したがって、第1の目的によると、本発明は、水溶液中に、1種または複数の植物起源の活性成分、またはその合成類似体、またはそれを含有する植物起源の抽出物を含む組成物であって、
1種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体、
レシチン、
アルコール、
1種または複数の糖、
水
を含み、
植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体がレシチンによってカプセル化されている、組成物に関する。
本発明による組成物は、前記溶液が安定であり、乳化剤を含まないという点で特に有利である。
特定の態様では、本発明による組成物は、他の成分を必要としない。したがって、本発明による組成物は、上記の成分から本質的になってよい。
植物起源の抽出物としては、特に精油、例えば、チョウジ油もしくはタイム油など、または植物抽出物、例えば、花の抽出物、特にジョチュウギクの花の抽出物などを挙げることができる。
したがって、そのような抽出物中に含有される活性成分としては、特に、オイゲノール、イソオイゲノール、チモール、カルバクロール、ピレトリン、特にピレトリン1、ピレトリン2、ジャスモリン(jasmolin)1、ジャスモリン2、シネリン1、シネリン2を挙げることができる。
「合成類似体」とは、半合成(semisynthesis)または半合成(hemisynthesis)によって得られる活性薬剤を意味し、その構造は、植物起源の活性成分の構造と類似している、または少なくとも部分的にそれを模倣している。
前記活性成分の合成類似体としては、特に、合成ピレスロイドなどのピレトリンの合成類似体、例えば、ビフェントリン、ビオレスメトリン、デルタメトリン、デパレスリン(depallethrin)、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、シペルメトリン、フェンバレレート、エスフェンバレレート、シフルトリン、アルファメトリン、トラロメトリン、フルバリネート、ペルメトリン、ラムダ-シハロトリン、フルシトリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ゼータシペルメトリン、ベータシフルトリンなどを挙げることができる。
有利に、植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成疎水性類似体は、本発明による組成物によってカプセル化することができる。
レシチンとしては、特に、天然レシチンまたは修飾されたレシチンを挙げることができ、天然のレシチンが好ましい。
糖としては、特に、サッカロース、グルコース、フルクトース、スクロースおよびマンノースを挙げることができる。
アルコールとしては、特に、脂肪族アルコール、特にエタノールを挙げることができる。
予想外に、糖の存在下で、水とアルコールの混合物中でレシチンおよび活性成分を完全に可溶化することが可能であり、それにより、マイクロカプセル化により完全にコーティングすることができることが発見された。
本発明による組成物により、活性成分をレシチン中に、特に層状カプセル化によってカプセル化することが可能になる。乳化剤を含有する水性分散液とは異なり、本発明による溶液は、雨または生体液によって「洗い流される」現象に耐える。
したがって、本発明による組成物により、活性成分に曝露させる持続時間を長くすることが可能である。
一般に、本発明による組成物は、
水中の溶液中に、
5%から30%まで、好ましくは10%から20%までの植物起源の活性成分、それを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体またはそれらの混合物、
15%から40%まで、好ましくは20%から30%までのレシチン、
10%から55%まで、好ましくは15%から30%までのアルコール、
10%から35%まで、好ましくは10%から20%までの1種または複数の糖
を含む。
別の目的によると、本発明は、本発明の組成物を調製するための方法であって、
1)水中の前記糖の溶液を調製するステップと、
2)前記溶液にアルコールおよび植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体を加えるステップと、
3)レシチンを加えるステップと
を含む方法にも関する。
一般に、レシチンの添加は、レシチンが完全に溶解するまで、撹拌しながら行う。
別の目的によると、本発明は、上記の方法を適用するステップを含む、レシチンによる、1種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体をカプセル化するための方法にも関する。
したがって、第1の実施形態によると、
水中の溶液中に
チョウジ油またはオイゲノール、
レシチン、
アルコール、
1種または複数の糖
を含む組成物を挙げることができる。
別の実施形態によると、本発明は、活性成分としてジョチュウギク抽出物または1種または複数の天然ジョチュウギクまたはその合成類似体を、オイゲノールまたはチョウジ油と組み合わせて含む組成物にも関する。
したがって、前記組成物は、
溶液中に
ジョチュウギク抽出物、または1種または複数の天然ジョチュウギクまたは合成ピレスロイド、
レシチン、
アルコール、
1種または複数の糖、
水
を含有する。
前記組成物は、オイゲノールまたはチョウジ油をさらに含んでよい。
一般に、組成物のチョウジ油/ジョチュウギクの比率(重量)は、1から5の間である。
別の目的によると、本発明は、治療活性を有する1種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体を含む本発明による組成物の、ヒトまたは動物の治療における使用に関する。
前記薬物は、ヒトまたは動物の治療において使用されることが意図されている。
したがって、オイゲノールおよびチョウジ油は、治療的活性、特に抗細菌活性、抗真菌活性、抗寄生虫活性を有する。したがって、それを含有する本発明による組成物は、腸寄生虫病、真菌症、細菌性の病態および/または単細胞生物、例えばアメーバなどに関連する病態から選択される病態を治療および/または予防するために特に適している。
本発明による薬物は、本発明による組成物、および場合によって少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む。前記担体は、意図される適用に応じて選択することができる。したがって、皮膚に適用することが考えられている場合には、局所投与するための製剤化剤(formulation agent)、例えば、クリーム剤、ゲル剤、ポマード剤またはローション剤を製剤化するための担体、特にカカオバター、蜜ろうなどと一緒に製剤化することができる。そのような担体は、それ自体が知られており、当業者の能力の範囲内である。
本発明による組成物は、経口的にも有利に投与することができ、一般に、溶質または溶液として現れる。本発明による組成物は、必要であれば、場合によって甘味料および/または調味料を含み得る。
投与量は、治療指標および投与経路、ならびに対象の年齢および体重に応じて、大きな範囲内(活性成分0.5ミリグラム〜1000ミリグラム)で変動してよい。
別の目的によると、本発明は、植物保護活性を有する1種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物または合成類似体を含む本発明による組成物の、植物保護における使用に関する。
したがって、ジョチュウギク抽出物、ピレトリンおよびピレスロイドは、知られている殺虫剤である。ジョチュウギク抽出物、ピレトリンおよびピレスロイドを含有する本発明による組成物は、殺虫剤としての使用に特に適している。
他方では、ピレトリンまたはその合成類似体は、一般に、アジュバントとしてのピペロニルブトキシドと組み合わせて使用される。しかし、この化合物は、副作用について議論の余地があり、また、天然起源ではない。
1種または複数のジョチュウギク抽出物、ピレトリンおよびピレスロイドをオイゲノールまたはチョウジ油と組み合わせて含む本発明による組成物は、上記の殺虫剤とピペロニルブトキシドの組み合わせと比較して非常に興味深い殺虫活性を有することが発見された。
特に、殺虫するための使用に関しては、前記組成物は、そのままであってよい、またはそれを水に加えて分散液を形成してよい。
一般に、前記分散液は、好ましくは活発に撹拌しながら、前記組成物を水に加えることによって調製する。
したがって、本発明は、それによって分散液として得られた、水中に分散した本発明による組成物を含む、前記組成物にも関する。一般に、前記分散液の濃度は、0.5%から10%の間である。
別の目的によると、本発明は、上記の本発明による組成物の適用を含む、殺虫処理するための方法にも関する。この方法は、一般に果樹園における果実および野菜、植物体または種子を処理するために特に適している。
一般に、水中に分散した本発明による組成物は、果樹園に、果実および/または野菜に対して適用することに特に適している。一般に、この適用は、スプリンクラーを用いて実施することができる。水中エマルションとしての組成物は、平均直径が40マイクロメートルから80マイクロメートルの間の非常に細かい粒子を形成するという利点を有する。したがって、この小さなサイズにより、ノズルのサイズが小さいスプリンクラーを使用することが可能になり、それにより、より良好な適用が可能になる。
一般には、そのままの組成物、または水中に分散させた組成物は、穀物(grain)、穀類(cereal)または油糧種子に適用するため、特にサイロを処理するために有利に使用することができる。
以下の実施例は、例示として示されており、本発明を限定するものではない。
実施例１
オイゲノールまたはチョウジ油の溶液の調製
糖18gを水19gに加え、糖を完全に溶解させた後、エタノール21g、続いてチョウジ油17gを加え、混合物を撹拌し、レシチン25gを加える。レシチンが完全に溶解するまで混合物を撹拌する。
実施例２
ジョチュウギクおよびチョウジ油またはオイゲノールの溶液の調製
糖18gを水20gに加え、糖を完全に溶解させた後、エタノール21g、続いてジョチュウギク抽出物4gおよびチョウジ油12gを加え、混合物を撹拌し、レシチン25gを加える。レシチンが完全に溶解するまで混合物を撹拌する。
実施例３
本発明による組成物の、アメーバの治療におけるin vivo効果の実証
実施例1の組成物を、アメーバに感染しているヒト患者に、1日当たり10g(朝に5g、夜に5g)の用量で、3週間の時間を離して3週間の期間を2回の3サイクル投与した。
治療の終わりに症状が消失し、治療の効力を、ナノ顕微鏡による血液分析によって特徴づけた。
実施例４
水中分散液としての組成物の調製
実施例2の組成物を、3%(重量)の濃度で、撹拌しながら水に加える。
分散液が得られる。それによって得られた粒子のサイズは40マイクロメートルから80マイクロメートルの間である。

Claims (15)

  1. 水溶液中の、1種または複数の植物起源の活性成分または合成類似体または前記成分を含有する植物起源の抽出物の組成物であって、
    5（重量）%から30（重量）%までの1種または複数の植物起源の活性成分または合成類似体または前記成分を含有する植物起源の抽出物、
    15（重量）%から40（重量）%までのレシチン、
    10（重量）%から52（重量）%までのアルコール、
    10（重量）%から35（重量）%までの1種または複数の糖、
    水
    を含み、
    植物起源の活性成分または合成類似体または前記成分を含有する植物起源の抽出物がレシチンによりカプセル化されている、組成物。
  2. 前記溶液が乳化剤を含まない、請求項1に記載の組成物。
  3. 5（重量）%から30（重量）%までの1種または複数の植物起源の活性成分または合成類似体または前記成分を含有する植物起源の抽出物、
    15（重量）%から40（重量）%までのレシチン、
    10（重量）%から52（重量）%までのアルコール、
    10（重量）%から35（重量）%までの1種または複数の糖、
    水
    から本質的になる、請求項1または2に記載の組成物。
  4. 植物起源の抽出物が精油である、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
  5. 植物起源の抽出物が、チョウジ油、タイム油およびジョチュウギク抽出物から選択される請求項1から３のいずれか一項に記載の組成物。
  6. 前記活性成分が、オイゲノール、チモール、カルバクロール、ピレトリン、ピレスロイドおよびそれらの混合物から選択される、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. 溶液中に、
    チョウジ油および/またはオイゲノール、
    レシチン、
    アルコール、
    1種または複数の糖、
    水
    を含む、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
  8. 溶液中に、
    1種または複数の天然ピレトリンまたは合成ピレスロイド、
    レシチン
    アルコール、
    1種または複数の糖、
    水
    を含む、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
  9. オイゲノールまたはチョウジ油をさらに含む、請求項8に記載の組成物。
  10. 水中分散液としての、請求項8または9に記載の組成物。
  11. 治療活性を有する1種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体を含む組成物を、薬学的に許容される担体と一緒に含む、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物を含む薬物。
  12. ヒトまたは動物において、腸寄生虫病、真菌症、細菌性の病態、単細胞生物に関連する病態から選択される病態を治療および/または予防するための、治療活性を有する1種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物または合成類似体を含む、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
  13. 植物保護活性を有する1種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物の抽出物または合成類似体を含む、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物の適用を含む、殺虫処理方法。
  14. 請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物を調製するための方法であって、
    1)水中の前記糖の溶液を調製するステップと
    2)前記溶液にアルコールおよび一種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体を加えるステップと
    3)レシチンを加えるステップと
    を含む方法。
  15. 請求項14に記載の方法を含む、レシチンによる、1種または複数の植物起源の活性成分またはそれを含有する植物起源の抽出物、または合成類似体をカプセル化するための方法。
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