JP2013518090A - 新規化合物及び摂食行動に対するそれらの効果 - Google Patents
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Abstract
Description
Xaa2は、Pro及びGlyからなる群から選択され、
Xaa4は、Arg、His、Lys及びOrnからなる群から選択され、
Xaa6は、Asp、Glu、His、Lys、Ser、Thr及びValからなる群から選択され、
Xaa16は、Asn、Asp、Gln及びGluからなる群から選択され、
Xaa17は、Ile、Leu及びValからなる群から選択され、
Xaa18は、Ala、Asn、Asp及びValからなる群から選択され、
Xaa19は、Arg及びHisからなる群から選択され、
Xaa21は、His、Phe、Trp及びTyrからなる群から選択され、
Xaa22は、Ala、Ile、Leu及びValからなる群から選択され、
Xaa25は、Arg、Gln及びHisからなる群から選択され、
Xaa30は、Arg、His、Leu及びLysからなる群から選択される]
で表されるアミノ酸配列を含むPYYの類似体、又はそれらの変形体(variant)及び/若しくは誘導体である化合物、或いはこのような変形体及び/又は誘導体の塩並びにこのような変形体及び/若しくは誘導体及び/又は塩の溶媒和物を包含する、それらの塩及び/又は溶媒和物であって、変形体が、Xaa2、Xaa4、Xaa6、Xaa16、Xaa17、Xaa18、Xaa19、Xaa21、Xaa22、Xaa25及びXaa30以外の2つ以下のアミノ酸が異なるアミノ酸で置き換えられているアミノ酸配列である、PYYの類似体が提供される。
本出願中に記載したアミノ酸配列は、アミノ酸に対して標準的な文字略語を使用して示してある。図1に示した特定の配列は、本発明の特定の好ましい実施形態に関する。
本開示の種々の実施形態の検討を容易にするために、特定の用語について以下の説明を示す。
Xaa2は、Pro及びGlyからなる群から選択され、
Xaa4は、Arg、His、Lys及びOrnからなる群から選択され、
Xaa6は、Asp、Glu、His、Lys、Ser、Thr及びValからなる群から選択され、
Xaa16は、Asn、Asp、Gln及びGluからなる群から選択され、
Xaa17は、Ile、Leu及びValからなる群から選択され、
Xaa18は、Ala、Asn、Asp及びValからなる群から選択され、
Xaa19は、Arg及びHisからなる群から選択され、
Xaa21は、His、Phe、Trp及びTyrからなる群から選択され、
Xaa22は、Ala、Ile、Leu及びValからなる群から選択され、
Xaa25は、Arg、Gln及びHisからなる群から選択され、
Xaa30は、Arg、His、Leu及びLysからなる群から選択される]
で表されるアミノ酸配列を含むPYYの類似体、又はそれらの変形体及び/若しくは誘導体である化合物、或いはこのような変形体及び/又は誘導体の塩並びにこのような変形体及び/若しくは誘導体及び/又は塩の溶媒和物を包含する、それらの塩及び/又は溶媒和物であって、変形体が、Xaa2、Xaa4、Xaa6、Xaa16、Xaa17、Xaa18、Xaa19、Xaa21、Xaa22、Xaa25及びXaa30以外の2つ以下のアミノ酸が異なるアミノ酸で置き換えられているアミノ酸配列である、PYYの類似体が提供される。
1)pH7.4では正味電荷を有さず、且つ全体的に比較的少ない荷電基及び親水性基を有することによって固有溶解度を低下し得る、ペプチド配列。
2)投与前の貯蔵のためにpH5で正味正電荷及び良い溶解度を生じ、且つ低粘度投与溶液(pH5)を可能にする、多くのヒスチジンの存在。
3)pH5でなくpH7.4において低容量及び溶解度定数を上回る高濃度の皮下投与に適すること。
1)pH7.4において、固有溶解度を低下させるために正味電荷がゼロであり且つ荷電基及び親水性基が比較的少ないペプチド配列。
2)投与前の貯蔵のため及びpH5の低粘度投与溶液を実現するための、pH5において正味正電荷及び良好な溶解度を生じる複数のヒスチジンの存在。
3)pH7.4においては溶解度定数を超えるがpH5においては超えない、低容量で高濃度の皮下投与のための溶解度。
4)pH7.4において非荷電のヒスチジン残基と隣接分子とを架橋させるが、投与前pH又は約pH5においては荷電ヒスチジンを架橋しない亜鉛イオンの存在。
変形体は、Xaa2、Xaa4、Xaa6、Xaa16、Xaa17、Xaa18、Xaa19、Xaa21、Xaa22、Xaa25及びXaa30以外の2つ以下のアミノ酸(例えば、0、1又は2つ)が、本発明の分子中に存在する場合に対応非変形体分子の活性の少なくとも一部を保持する種々のアミノ酸で置き換えられている(例えば、保存的置換及び非保存的置換;例えば、下記Table 2(表2)を参照)式(I)によって表されるアミノ酸配列を含む本発明のPYY類似体を含む。
本発明の化合物は、アミド化、グリコシル化、カルバミル化、アシル化、例えばアセチル化、硫酸化、リン酸化、環化、脂質化及びペグ化を含む周知の方法によって修飾された式(I)の構造を含むことができる。式(I)の構造は、分子内のランダムな位置で又は分子内の所定の位置で修飾でき、1つ、2つ、3つ又はそれ以上の結合された化学的部分を含んでいてもよい。
環化ペプチドは、それらの構造制約の結果として、向上した安定性、例えば、酵素分解に対する増大した抵抗性を有し得る。環化は特に、非環化ペプチドがN末端システイン基を含む場合に好都合であると考えられる。適当な環化ペプチドは、モノマー及びダイマー頭-尾環化構造を含む。環化ペプチドは、1つ又は複数の追加残基、特に、ジスルフィド結合(disulfide bond)の形成のために組み込まれる追加システイン、又は樹脂ベースの環化の目的で組み込まれる側鎖を含み得る。
本発明は、式(I)の化合物を、医薬として許容される担体及び任意選択で他の治療成分と共に含む医薬組成物と、関連する方法とを提供する。一部の実施形態において、医薬組成物は注射器又はヒトへの皮下投与のための他の投与装置中に存在する。
有効成分は単独で投与できるが、医薬製剤又は組成物中に存在するのが好ましい。したがって、本発明は、上記に定義した、式(I)の化合物、又はその変形体若しくは誘導体、又はそれらの塩若しくは溶媒和物及び医薬として許容される賦形剤を含む医薬製剤を提供する。本発明の医薬組成物は、下記の医薬製剤の形態をとることができる。
本発明の特定の具体的な実施形態によれば、PYYの類似体は、図1に記載した特定の配列の1つで示されるアミノ酸配列を有する。
材料及び方法
動物
全てのマウス実験に、雄のC57BL/6マウス(Harlan)を使用した。全てのラット実験に、雄のWistarラット(Charles River)を使用した。
ペプチドは、標準的な自動化フルオレニルメトキシカルボニル(Fmoc)固体相ペプチド合成(SPPS)法によって作製した。ペプチド合成は、三環式アミドリンカー樹脂上で行った。アミノ酸は、Fmocストラテジーを使用して結合させた。各アミノ酸は、C末端からN末端まで連続的に加えた。ペプチドカップリングは、試薬TBTUを介して行った。樹脂からのペプチド切断は、捕捉剤の存在下においてトリフルオロ酢酸を用いて達成した。天然のPYY 3-36 NH2は、前述のようにして入手し(WO03/026591);三環式アミド樹脂とFmoc化学反応を用いるデノボ合成も可能である。
結合試験
ヒトY2受容体を過剰発現するHEK 293細胞(NPYR200000、Missouri S&T cDNA Resource Centre)の膜標品を、Morganら(Morgan DG、Lambert PD、Smith DM、Wilding JPH及びBloom SRmJ. Reduced NPY induced feeding in diabetic but not steroid treated rats: lack of evidence for changes in receptor number or affinity. Neuroendocrinol 1996年、8 283〜290頁)によって記載されるようして、浸透圧溶解及び分画遠心法によって単離した。受容体結合アッセイは、Druceらによって記載されるようにして完了させた(Druce MR、Minnion JS、Field BC、Patel SR、Shillito JC、Tilby M、Beale KE、Murphy KG Ghatei MA & Bloom SR. Investigation of structure-activity relationships of oxyntomodulin (oxm) using oxm analogues. 2009年 Endocrinology 150(4) 712〜22頁)。但し、使用した緩衝剤が、0.02M HEPES pH7.4、5mM CaCl2、1mM MgCl2、1%ウシ血清アルブミン、0.1mMジブロチンA、0.2mM PMSF、10μMホスホラミドンであり、放射標識としての125I-PYY1-36及びヒトのY2受容体を使用した。
マウスは1匹ずつ、IVCケージに収容した。動物は、体重による層別化によって治療群に無作為化した。マウスは、ペプチド又はビヒクルの投与前に一晩(16時間)絶食させた。ペプチド溶液は全て、投与直前に新しく調製した。全ての試験に使用したビヒクルは、水5容量%及び塩化ナトリウム(0.9%w/v)95容量%であった。体重に対して補正された投与量で、ペプチド及びビヒクルを皮下注射によって投与した。最大注射容量は、100μlであった。ビヒクル又はペプチドを09:00に投与し、動物を、既知量の食物を含むそれらのホームケージに戻した。食物摂取量は、注射後1、2、4、8及び24時間に測定した。全ての統計は、Dunnettポストテストに関して一元配置ANOVAを用いて、又はBonferroniのポストテストに関して一元配置ANOVAで計算する。
図1は、本発明(類似体番号1〜19)の例のPYY類似体のアミノ酸配列、結合実験の結果、及び本発明の化合物のマウスにおける食欲抑制剤効果をヒトPYY 3-36 NH2と比較した実験の結果を示している。第1列は類似体番号を含み、第2列は参照番号を含む。以降の列は、各例のPYY類似体のアミノ酸配列を示す。「結合比」と表題を付けた列は、ヒトPYY 3-36 NH2を基準とした各例のPYY類似体のヒトY2受容体への結合の強さを示す。1.0を超える値は、ヒトY2受容体への結合が、ヒトPYY 3-36 NH2によって示されるよりも強いことを示している。「食物摂取比」と表題を付けた列は、0〜24時間(ペプチドの投与から測定される時間)の期間における、各例のPYY類似体に関する、生理食塩水を基準とした食物摂取量の減少を示し、生理食塩水を投与した動物を基準とした、天然のヒトPYY 3-36 NH2を投与した動物によって示される食物摂取量の減少の比率として表している。1.0を超える値は、ヒトPYY 3-36 NH2で達成されるよりも良好な食物摂取量の減少を示す。
マウスへのPYY類似体の投与
マウスに、PYY 3-36 NH2(50nmol/kg)若しくは配列:
マウスへのPYY類似体の投与
マウスに、配列:
マウスへのPYY類似体の投与
マウスに、配列:
マウスへのPYY類似体の投与
マウスに、PYY 3-36 NH2(50nmol/kg)若しくは配列:
マウスへのPYY類似体の投与
マウスに、PYY 3-36 NH2(50nmol/kg)若しくは配列:
インビボでの薬物動態試験
材料及び方法
雄のWistarラットに、配列:
結果を、図7及び8に示す。内因性PYYの半減期がわずか数分であるにもかかわらず、類似体の循環レベルは、24時間(図7)及びその後の時点(図8)において依然として高かった。
実施例7aと同様な実験を、類似体19、15、20、21、26、24、22、23及び26(配列については図1を参照のこと)に関して行った。1時間、3時間、6時間、1日、2日、4日及び7日の時点で、血液を採取し、分析した。
結果は、図28以降に示す。これらの結果は、内因性PYYの半減期がわずか数分であるにもにもかかわらず、類似体の循環レベルが数日間高いままであり得ることを示している。
ラットにおける摂食試験
1匹ずつ収容された雄のWistarラットに、PYY 3-36 NH2、配列:
肥満マウスにおける摂食試験
この試験の開始の13週間前に、C57BL/6マウスに高脂肪食(脂肪60kcal%)を与えることによって、食事誘発肥満(DIO)マウスを得た。この食事を、試験全体を通じて用いた。マウスは、IVCケージに収容した。試験の開始時に、マウスのコホートは、平均体重が34.8g(範囲28.3〜40.4g)であった。動物は、体重による層別化によって治療群(n=7〜8)に無作為化した。
マウスは毎日、体重を測定した。各治療群の平均体重を、図10にプロットする。図11は、生理食塩水群の平均体重の%として表した、平均体重の変化を示している。図からわかるように、PYY 3-36 NH2は、生理食塩水と比較して平均体重に持続効果を及ぼさなかった。これに対して、類似体番号15の投与では、生理食塩水群と比較して約5%の体重減少が達成された。
ラットにおける摂食試験
1匹ずつ収容された雄のWistarラットに、PYY 3-36 NH2、配列:
図14は、生理食塩水群の平均体重の%として表した、平均体重の変化を示している。PYY 3-36 NH2で観察される結果と対照的に、類似体番号12又は類似体番号15の投与では、生理食塩水群と比較して平均体重が減少した。
インビトロでのペプチド析出試験
材料及び方法
以下の配列:
類似体番号2:
各実験について、最初の析出の上清中のペプチドの量(即ち、析出しなかったペプチド)、以後の各洗浄液中のペプチドの量、及びいかなる最終残留析出物も再懸濁させることによって得られた溶液中のペプチドの量を、図15〜26のぞれぞれに、存在する総ペプチドの百分率として示す。各グラフ中の第1のカラムは、「1」とラベル表示し、第1の析出の上清中に存在するペプチドの割合(即ち、最初の高いpHで析出しなかったペプチドの割合)を表す。以降のカラムは、連続したpH7.4での各洗浄において再可溶化されたペプチドの割合を表す。各グラフの最終カラムは、実験中にpH7.4での洗浄の間に再可溶化されなかったが最終のpH4.5の工程で再可溶化されたペプチドの割合を表す。
Zn2+の有無の比較
材料及び方法
亜鉛(ZnCl2として)を10:1のZn2+:ペプチド分子比で含有する組成物及び亜鉛を含有しない組成物中の1mg/mlの皮下用ヒトPYY 3-36 NH2をラットに注射するように、実施例7の方法を適合させた。血漿ペプチドを、5、10、15、30、45及び60分に測定した。
図27で示されるように、亜鉛を含有する組成物は、亜鉛を含有しない組成物の場合(約10〜15分にピーク)よりも遅い、約30分に血漿PYY 3-36 NH2のピークをもたらした(即ち、より遅延放出性であった)。
Claims (26)
- 式(I)
Xaa2は、Pro及びGlyからなる群から選択され、
Xaa4は、Arg、His、Lys及びOrnからなる群から選択され、
Xaa6は、Asp、Glu、His、Lys、Ser、Thr及びValからなる群から選択され、
Xaa16は、Asn、Asp、Gln及びGluからなる群から選択され、
Xaa17は、Ile、Leu及びValからなる群から選択され、
Xaa18は、Ala、Asn、Asp及びValからなる群から選択され、
Xaa19は、Arg及びHisからなる群から選択され、
Xaa21は、His、Phe、Trp及びTyrからなる群から選択され、
Xaa22は、Ala、Ile、Leu及びValからなる群から選択され、
Xaa25は、Arg、Gln及びHisからなる群から選択され、
Xaa30は、Arg、His、Leu及びLysからなる群から選択される]
で表されるアミノ酸配列を含むPYYの類似体、又はそれらの変形体及び/若しくは誘導体である化合物、或いはこのような変形体及び/又は誘導体の塩並びにこのような変形体及び/若しくは誘導体及び/又は塩の溶媒和物を包含する、それらの塩及び/又は溶媒和物であって、変形体が、Xaa4、Xaa6、Xaa16、Xaa17、Xaa18、Xaa19、Xaa21、Xaa22、Xaa25及びXaa30以外の2つ以下のアミノ酸が異なるアミノ酸で置き換えられているアミノ酸配列である、PYYの類似体。 - Xaa16がGluである、請求項1に記載のPYYの類似体。
- Xaa25がArgである、請求項2に記載のPYYの類似体。
- Xaa2がProであり、
Xaa4がLysであり、
Xaa6が、Glu及びSerからなる群から選択され、
Xaa17がLeuであり、
Xaa18がAsnであり、
Xaa21がTyrであり、
Xaa22がAlaであり、
Xaa30がHis、Leu及びLysからなる群から選択される、
請求項1から3のいずれか一項に記載のPYYの類似体。 - Xaa2がProであり、
Xaa4がHisであり、
Xaa6がHisであり、
Xaa17がLeuであり、
Xaa18がAsnであり、
Xaa21がTyrであり、
Xaa22がAlaであり、
Xaa30がHisである、
請求項1から3のいずれか一項に記載のPYYの類似体。 - Xaa19がHisである、請求項4又は5に記載のPYYの類似体。
- Xaa30がHisである、請求項6に記載のPYYの類似体。
- Xaa6がGluである、請求項7に記載のPYYの類似体。
- アミド化、グリコシル化、カルバミル化、アシル化、硫酸化、リン酸化、環化、脂質化及びペグ化からなる群から選択される1つ又は複数の方法によって修飾された誘導体である、請求項1から8のいずれか一項に記載のPYYの類似体。
- 融合タンパク質である誘導体である、請求項1から9のいずれか一項に記載のPYYの類似体。
- 組換え法によって製造される、請求項10に記載のPYY類似体。
- 合成法によって製造される、請求項10に記載のPYY類似体。
- 医薬品として使用するための、請求項1から12のいずれか一項に記載のPYYの類似体。
- 請求項1から12のいずれか一項に記載のPYYの類似体を、医薬として許容される担体及び任意選択で他の治療成分と共に含む、医薬組成物。
- ヒトに皮下投与するための注射器又は他の投与装置中に存在する、請求項14に記載の医薬組成物。
- 請求項1から12のいずれか一項に記載のPYYの類似体又は請求項14若しくは15に記載の医薬組成物の皮下投与を含む、疾病若しくは障害又は他の望ましくない生理的状態の治療又は予防方法。
- 肥満又は糖尿病の治療に使用するための、請求項1から12のいずれか一項に記載のPYYの類似体又は請求項14若しくは15に記載の医薬組成物。
- 対象の食欲の減少に使用するための、対象の食物摂取量の減少に使用するための又は対象のカロリー摂取量の減少に使用するための、請求項1から12のいずれか一項に記載のPYYの類似体又は請求項14若しくは15に記載の医薬組成物。
- 請求項1から12のいずれか一項に記載のPYYの類似体又は請求項14若しくは15に記載の医薬組成物を対象に投与する工程を含む、肥満又は糖尿病の治療を必要としている対象の肥満又は糖尿病の治療方法。
- 対象が過体重である、請求項19に記載の方法。
- 対象が肥満である、請求項19に記載の方法。
- 対象が糖尿病である、請求項19に記載の方法。
- 化合物を非経口投与する、請求項16、及び19から22のいずれか一項に記載の方法。
- 前記化合物を、皮下投与、静脈内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、経皮投与又は舌下投与する、請求項16、及び19から22のいずれか一項に記載の方法。
- 肥満又は糖尿病を治療するための医薬品を製造するための、請求項1から12のいずれか一項に記載のPYYの類似体の使用。
- 対象の食欲の減少のための、対象の食物摂取量の減少のための、又は対象のカロリー摂取量の減少のための医薬品を製造するための、請求項1から12のいずれか一項に記載のPYYの類似体の使用。
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