JP2012530060A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 疾患の治療または予防のための内在化ペプチドに連結した薬理学的薬剤であって、
   前記薬理学的薬剤は、マスト細胞脱顆粒阻害剤と共に投与され、これによって、前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、前記内在化ペプチド誘導性の炎症反応を阻害することができ、
   前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、ロドキサミド、トラニラスト、アゼラスチン、ベポタスチン、クロルゾキサゾン、エピナスチン、イソプロテレノール、オロパタジン、ペミロラスト、ピメクロリムス又はピルブテロールである、薬理学的薬剤。
2. 前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、前記薬理学的薬剤と共調製される、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
3. 被験体における興奮毒性によってもたらされる疾患の治療又は予防に関する、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
4. 脳卒中、任意に出血性脳卒中の治療又は予防に関する、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
5. 前記薬理学的薬剤は、配列番号:38のアミノ酸配列を有するペプチドである、請求項３に記載の薬理学的薬剤。
6. 前記内在化ペプチドは、tatペプチドであり、
   任意に、前記内在化ペプチドは、RKKRRQRRR(配列番号:51)、GRKKRRQRRR(配列番号:1)、YGRKKRRQRRR(配列番号:2)、FGRKKRRQRRR(配列番号:3)又はGRKKRRQRRRPQ(配列番号:4)又はRRRQRRKKRGY(配列番号:70の1-11番目のアミノ酸)を含むアミノ酸配列を有する、請求項５に記載の薬理学的薬剤。
7. 前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、末梢ルートにより投与される、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
8. 前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、前記薬理学的薬剤の投与の30分前から15分後までに投与される、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
9. 疾患のエピソードを患っている対象に対する投与に関するものであって、
   前記薬理学的薬剤及び前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、前記疾患のエピソード中に一回投与される、請求項８に記載の薬理学的薬剤。
10. 前記共製剤は、静脈に投与される、請求項２に記載の薬理学的薬剤。
11. 前記薬理学的薬剤は、更に抗ヒスタミン剤と共に投与される、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
12. 内在化ペプチドに連結した薬理学的薬剤とロドキサミドを含むキット。
13. 内在化ペプチドに連結した薬理学的薬剤誘導性のマスト細胞脱顆粒反応を阻害するのに用いられるロドキサミド。
14. ロドキサミド及び配列番号:6(YGRKKRRQRRRKLSSIESDV)のアミノ酸配列を含むペプチド及び水を有する共製剤。
15. 濃度が50-200mMの塩化ナトリウムを更に含み、
    前記ロドキサミドの濃度は、0.5-1mg/mlであり、前記ペプチドの濃度は5-20mg/mlである、 請求項１４に記載の共製剤。