JP2012501303A - 置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用 - Google Patents
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Abstract
【化1】
Description
Aは、
6〜10員のアリールラジカル又は5〜10員のヘテロアリールラジカル
{上記において、アリール及びヘテロアリールラジカルは、単環又は二環式であることができ、そしてヘテロアリールラジカルは、窒素、酸素及び硫黄の群より選択される一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよく;
上記において、前記単環又は二環式アリール又はヘテロアリールラジカルの一つ又はそれより多い水素原子は、互いに独立して、F、Cl、Br、I、(C1−C10)−アルキル−、(C2−C10)−アルケニル−、(C2−C10)−アルキニル−、(C3−C14)−シクロアルキル−、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル−、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルオキシ−、(C1−C10)−アルコキシ−、(C1−C10)−アルキルチオ−、(C6−C14)−アリール−、(C2−C13)−ヘテロアリール、−CN、−NR13R14、−C(O)R12、−SF5、−S(O)nR12、−C(O)OR12、−C(O)NR13R14、−S(O)nNR13R14の群より選択される置換基R1によって置き換えられていてもよく;
上記において、二つの隣接するラジカルR1はまた、飽和又は一部不飽和の(C5−C10)−シクロアルキルラジカル又は飽和又は一部不飽和の(C2−C9)−シクロヘテロアルキルラジカル[このシクロヘテロアルキルラジカルは、1、2若しくは3個の窒素、1若しくは2個の酸素、1若しくは2個の硫黄、1若しくは2個の窒素及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子を含んでいてもよい]を形成してもよく;
上記において、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロヘテロアルキル、アルコキシ、及びアルキルチオラジカルは、F、OH又は(C1−C10)−アルコキシによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい}であり;
6〜10員のアリールラジカル、
5〜10員のヘテロアリールラジカル、
3〜10員のシクロアルキルラジカル、
9〜14員のシクロアルキルアリールラジカル、
8〜14員のシクロアルキルヘテロアリールラジカル、
3〜10員のシクロヘテロアルキルラジカル、
9〜14員のシクロヘテロアルキルアリールラジカル及び
8〜14員のシクロヘテロアルキルヘテロアリールラジカル
の群より選択される単環式又は縮合二環式ラジカルであり、
上記において、シクロアルキル又はシクロヘテロアルキルユニット(units)は、飽和であっても、又は一部不飽和であってもよく、そして
上記において、ヘテロ環式基は、窒素、酸素及び硫黄の群より選択される一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよく;
上記において、ラジカルB中の一つ又はそれより多い水素原子は、(C1−C10)−アルキルラジカル、(C2−C10)−アルケニルラジカル、(C2−C10)−アルキニルラジカル、(C1−C10)−アルコキシラジカル、(C1−C10)−アルキルチオラジカル、(C3−C14)−シクロアルキルラジカル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルオキシ、(C2−C19)−シクロヘテロアルキルラジカル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルラジカル、(C3−C11)−シクロアルキルオキシラジカル、(C2−C11)−シクロヘテロアルキルオキシラジカル、(C6−C10)−アリールラジカル、(C1−C9)−ヘテロアリールラジカル、(C9−C14)−シクロアルキルアリールラジカル、(C5−C13)−シクロアルキルヘテロアリールラジカル、(C7−C13)−シクロヘテロアルキルアリールラジカル、(C4−C12)−シクロヘテロアルキルヘテロアリールラジカルの群より、互いに独立して、選択される置換基R5によって置き換えられていてもよく、
上記において、シクロアルキル及びシクロヘテロアルキルユニットは、飽和であっても、又は一部不飽和であってもよく、
そして上記において、前記ラジカルR5中の一つ又はそれより多い水素原子は、R11ラジカルの群より、互いに独立して、選択されるラジカルによって、更に、置き換えられていてもよく、
上記において、R16、R17及びR18は、H、(C2−C19)−シクロヘテロアルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール、(C1−C10)−アルキルラジカルの群より、互いに独立して、選択される、ラジカルであり(for a radical)、
これらはすべて、OH、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR12−S(O)2−R13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、−S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C19)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキル、(C6−C10)−アリール及び(C1−C9)−ヘテロアリールによって、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、リスト−O−、−S(O)n−、=N−及び−NR15−からの、一つ又はそれより多いヘテロ原子を更に含んでいてもよい1〜13個の炭素原子を有する4〜7員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環(heterocycle)を形成することができ、
上記において、形成されるヘテロ環は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、互いに独立して、一回又は複数回、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、互いに独立して、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを保有していてもよい;
共有結合、又はラジカル(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカル、−COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、(=O)及びF[上記において、アルキル、シクロアルキル及びシクロアルキルラジカルは、一回又は複数回、Fによって置換されていてもよい]の群からの一つ又はそれより多い置換基を、互いに独立して、保有していてもよい、1〜10炭素原子を有するアルキレンブリッジであり;
Xは、
基−N(R6)−、−O−、−S(O)n−、又は1〜5個の炭素原子を有する、アルキレン{上記において、R6は、水素であってもよいし、又は(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカルであってもよく[これらは、すべて、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]、又はR6は、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14であってもよい}であり;
R2は、
存在しないか、又はF、(C1−C10)−アルキル及び(C1−C10)−アルコキシラジカル[上記において、アルキル及びアルコキシラジカルは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]の群より、独立して、選択することができる一つ又はそれより多い置換基であり;
互いに独立して、水素ラジカルであるか、又は(C1−C10)−アルキルラジカル、(C2−C10)−アルケニルラジカル、(C2−C10)−アルキニルラジカル、(C3−C14)−シクロアルキルラジカル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカル、(C2−C19)−シクロヘテロアルキルラジカル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルラジカル、(C6−C10)−アリールラジカル、(C7−C20)−アリールアルキルラジカル、(C1−C9)−ヘテロアリールラジカル、(C2−C19)−ヘテロアリールアルキルラジカルの群より選択されるラジカル
[上記において、
ラジカルR3及びR4は、
OH、NH2、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2R13R14の群からのラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であるか、
又は
R3及びR4は、
それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、更に、リスト−O−、−S(O)n−、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよい]を形成し、
上記において、
このヘテロ環式ラジカルは、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、
このヘテロ環式ラジカルは、結合によって飽和若しくは不飽和の(C1−C10)−アルキル又は(C1−C9)−ヘテロアルキル鎖によって、又は−NR15−、−O−、−S−によって架橋されていてもよく、
そして上記において、
このアルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成していてもよく、上記において、このアルキル及びヘテロアルキル架橋は、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、
基NR8中のR8は、R3及びR4が形成することができる環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環を更に形成してもよく、このヘテロ環は、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、そしてリスト−O−、−S(O)n−、−N=及び−NR19−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を更に含んでいてもよく;
(C1−C10)−アルキルラジカル又は(C1−C14)−シクロアルキルラジカルであり、上記において、アルキルラジカルは、一回又は複数回、互いに独立して、R9によって置換されていてもよく;
R8は、H、(C1−C10)−アルキルラジカル又は(C1−C14)−シクロアルキルラジカル、COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14であり、上記において、アルキルラジカルは、一回又は複数回、互いに独立して、R10によって置換されていてもよく;
R9は、
OH、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C1−C10)−アルコキシ、(C2−C19)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキル、(C6−C10)−アリールラジカル、(C1−C9)−ヘテロアリールラジカルの群より選択されるラジカルであり;
R10は、
F、OH、CN、(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C10)−アルキルチオ、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR13CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR12−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14の群より選択されるラジカルであり;
R11は、
(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C20)−アルキルチオ、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C10)−シクロアルキルアルキル、(C2−C13)−シクロヘテロアルキル、(C4−C19)−シクロヘテロアルキルアルキル、(C3−C14)−シクロアルキルオキシ、(C2−C13)−シクロヘテロアルキルオキシ
[これらは、すべて、一回又は複数回、互いに独立して、R10によって置換されていてもよい]、
(=O)、Cl、Br、I及びR10の群より選択されるラジカルであり;
互いに独立して、H、(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C10)−シクロアルキルアルキル、(C2−C13)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキル、(C6−C10)−アリールであることができ、これらのそれぞれは、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく;
又は
上記において、R13及びR14は、それらが結合している窒素と一緒になって一つ又はそれより多いヘテロ原子を更に含んでいてもよい1〜13個の炭素原子を有する4〜7員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−、=N−及び−NR15−からの一つ又はそれより多いヘテロ環を更に含んでいてもよい]を形成することができ、
上記において、形成されるヘテロ環は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、互い
に独立して、一回又は複数回、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、互いに独立して、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを保有していてもよい;
R15は、
H、(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C13)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルの群より選択されるラジカルであり、これらのそれぞれは、F、OH、CN又は(C1−C10)−アルコキシによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく;
R19は、
H、(C1−C10)−アルキルラジカル又は(C1−C14)−シクロアルキルラジカル、COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14であり、上記において、アルキルラジカルは、R10によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく;
そして上記において、
nは、0、1又は2であり;
pは、1又は2であり、そして
qは、0又は1である〕
の化合物及びその製薬学的に許容される塩に関連するものであって、
i)Aがフェニルであり、Bがフェニル又はベンゾジオキソラニルであり、Xが−O−又は−S−であり、Lが結合であり、そしてR3及びR4が、H、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C7−C20)−アリールアルキルであるか、又はR3及びR4が、一緒になって、非置換のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピペラジニルラジカル又は4−メチルピペラジニルラジカルである場合は、(C1−C10)−アルキル、(C1−C10)−アルコキシ、OH、CF3、F、Cl、Br又はIラジカルではない、少なくとも一つのR5ラジカルが存在する必要があり、
ii)Aがフェニルであり、Xが、−O−、−S−又は−NH−であり、そしてR3及びR4が、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル又は(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカルである場合は、F、Cl、Br、I、(C1−C4)−アルキル、(C1−C4)−アルコキシ、CF3、OCF3、CN、NO2、NH2、−NH((C1−C10)−アルキル)、−N((C1−C10)−アルキル)2、非置換又は置換ベンゾイル又は非置換又は置換フェニル−(CH2)r−Y−(CH2)s−ラジカル{Yは結合又は酸素であり、そしてr及びsが0〜4[ここで、r+sは4より大きくない]である}ではない、少なくとも一つのR5ラジカルが存在する必要がある。
Lが共有結合であり;
Xが基−O−であり;
そして
qが0である、式Iの化合物及びその製薬学的に許容される塩が好ましい。
式Ia:
Aは、フェニル又は5〜6員のヘテロアリールラジカルであり、上記において、ヘテロアリールラジカルは、ヘテロ原子として、1、2若しくは3個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子を含むことができ、上記において、前記フェニル又はヘテロアリールラジカルの一つ又はそれより多い水素原子は、ラジカルR1によって、互いに独立して、置き換えられていてもよく、及び/又は
Bは、6〜10員の単環式又は縮合二環式アリール基、5〜10員の単環式又は縮合二環式ヘテロアリール基、9〜14員の縮合二環式シクロアルキルアリール基、8〜14員の縮合二環式シクロアルキルヘテロアリール基、9〜14員の縮合二環式シクロヘテロアルキルアリール基又は8〜14員の縮合二環式シクロヘテロアルキルヘテロアリール基であり、これらのそれぞれは、R5によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、シクロアルキル及びシクロヘテロアルキルユニットは、飽和であっても、又は一部不飽和であってもよく、そして
上記において、シクロヘテロアルキルアリール基は、ヘテロ原子として、1若しくは2個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含むことができ、
そして、
ヘテロアリール及びシクロアルキルヘテロアリール基は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含むことができ、
そしてシクロヘテロアルキルヘテロアリール基は、ヘテロ原子として、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1、2若しくは3個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含むことができ、及び/又は
Xは、基−N(R6)−、−O−又は−S(O)n−[ここで、R6は、Hであるか、又は(C1−C5)−アルキルであり、そしてnは、1又は2である]であり、及び/又はR2は、存在しないか、又はF及び(C1−C6)−アルキルラジカル[ここで、アルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]の群より、互いに独立して、選択されうる一つ又はそれより多い置換基であり、及び/又はLは共有結合、−C(O)−ブリッジ又はメチレンブリッジ[上記において、一つまたは二つの水素原子はFによって置き換えられていてもよい]であり;
上記において、ラジカルR1、R3、R4及びR5は、上記に言及した意味を有する}を有する化合物及びその製薬学的に許容される塩である。
Lが共有結合であり;
そして
Xが基−O−である、
式Iaの化合物及びその製薬学的に許容される塩が好ましい。
Bは、フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、インドリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾジヒドロチオフェニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾジヒドロフラニル基、イソベンゾジヒドロフラニル基、ベンゾピロリジニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾピラゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサチオリル基、インドリニル基、ベンゾジオキソリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基でありえ、上記において、基B中の一つ、二つ、三つ又は四つの水素原子は、R5の群からのラジカルによって置き換えられていてもよく、
上記において、
R5ラジカルは、それぞれ、
(C1−C4)−アルキル[この(C1−C4)−アルキルは、全部又は一部がフッ素化されていてもよいし、又は、水素が、CN、NH2、OH、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシによって置き換えられていてもよい]、
(C1−C4)−アルコキシ[この(C1−C4)−アルコキシは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C1−C4)−アルキルチオ[この(C1−C4)−アルキルチオは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C2−C5)−シクロヘテロアルキル及び(C2−C5)−シクロヘテロアルキル−(C1−C4)−アルキル
[上記において、このシクロヘテロアルキル環は、飽和又は一部不飽和の単環式、二環式であってもよいし、そして1若しくは2個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の窒素及び1個の硫黄原子、又は1個の窒素及び1個の酸素原子を含んでいてもよく、そして
上記において、このシクロヘテロアルキル環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシ、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキルの群からの置換基を、更に保有していてもよい]、
(C1−C6)−ヘテロアリール[上記において、このヘテロアリール環は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1又は2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは硫黄原子を含んでいてもよい、単環式又は縮合二環式環であってもよく、そして
上記において、このヘテロアリール環は、−F、−Cl、−Br、=O、−OH、−NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシ、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、−C(O)O−(C1−C4)−アルキルの群からの置換基を、更に保有していてもよい]、
H、OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、NO2、−NR17R18、−NR16COR17、−NR16COOR17、−NR16CONR17R18、−NR16−S(O)2−R17、−NR16−S(O)2−NR17R18、−COOR16、−COR16;−CO(NR17R18)、−S(O)nR16(n=1又は2)、−S(O)2NR17R18
{上記において、
R16、R17及びR18は、互いに独立して、水素ラジカル、又は非置換若しくは置換(C1−C4)−アルキルラジカルの群より選択されるラジカルであってもよく、
上記において、このアルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、−CN又は(C1−C10)−アルコキシより選択され、
R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜6員の、1〜5個の炭素原子を有する、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及び−N((C1−C4)アルキル)からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に含んでいてもよい]を形成していてもよく、
上記において、形成されたヘテロ環は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)又は(C1−C10)−アルコキシを、互いに独立して、保有していてもよい}
の群より、互いに独立して、選択され、
R1は、存在しないか、又はF、Cl、Br、I、(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルコキシの群より、互いに独立して、選択される、一つ、二つ又は三つのラジカル[上記において、このアルキル及びアルコキシラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]であり、
及び/又は
R3及びR4は、H、(C1−C4)−アルキル−、(C3−C7)−シクロアルキル−、(C3−C6)−シクロヘテロアルキル、フェニル、フェニル−(C1−C4)−アルキル、(C1−C5)−ヘテロアリールの群より、互いに独立して、選択されるラジカル
{上記において、
ラジカルR3及びR4は、OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14の群からのラジカルによって、一、二又は三回、互いに独立して、置換されていてもよい[上記において、R12、R13及びR14は、H又は(C1−C4)−アルキルである]}であるか、
又は
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を形成し、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、結合によって、(C1−C7)−アルキル、飽和若しくは不飽和(C1−C6)−ヘテロアルキル鎖によって、又は−NH−、−N(C1−C4)−アルキル)−によって架橋されていてもよく、
そして上記において、
このアルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成していてもよく、
そして上記において、R8は、ラジカルR3及びR4が、形成することができる環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及び−N((C1−C4)−アルキル)からの一つ又は二つのヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を、更に形成していてもよく;ここで、R7、R8及びR9は、上記に表示されている意味を有する〕
のテトラヒドロナフタレン及びその製薬学的に許容される塩である。
Bは、6〜10員の単環式又は縮合二環式アリール基、5〜10員の単環式又は縮合二環式ヘテロアリール基、9〜14員の縮合二環式シクロアルキルアリール基、8〜14員の縮合二環式シクロアルキルヘテロアリール基、縮合9〜14員の二環式シクロヘテロアルキルアリール基又は8〜14員の縮合二環式シクロヘテロアルキルヘテロアリール基であり、これらのそれぞれは、R5によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、このシクロアルキル及びシクロヘテロアルキルユニットは、飽和又は一部不飽和であってもよく、そして
上記において、このシクロヘテロアルキルアリール基は、ヘテロ原子として、1若しくは2個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
そしてこのヘテロアリール及びシクロアルキルヘテロアリール基は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
そしてこのシクロヘテロアルキルヘテロアリール基は、ヘテロ原子として、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1、2又は3個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
及び/又は
Xは、基−N(R6)−、−O−又は−S(O)n−[上記において、R6は、H又は(C1−C5)−アルキルであり、そしてnは1又は2である]であり、
及び/又は
R2は、存在しないか、又はF及び(C1−C6)−アルキルラジカルの群より、互いに独立して、選択することができる、一つ又はそれより多い置換基[上記において、このアルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり、
及び/又は
Lは、共有結合、−(C(O)−ブリッジ又はメチレンブリッジ[これは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり;
qは、0又は1であり;
上記において、ラジカルA、R1、R3、R4及びR5は、上記に言及した意味を有する〕
による構造及びその製薬学的に許容される塩である。
Aは、フェニル又は5〜6員のヘテロアリールラジカル[上記において、このヘテロアリールラジカルは、ヘテロ原子として、1、2若しくは3個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子を含んでいてもよく、上記において、フェニル又はヘテロアリールラジカル中の一つ又はそれより多い水素原子は、ラジカルR1によって、互いに独立して、置き換えられていてもよい]であり、
及び/又は
Bは、6〜10員の単環式又は縮合二環式アリール基、5〜10員の単環式又は縮合二環式ヘテロアリール基、9〜14員の縮合二環式シクロアルキルアリール基、8〜14員の縮合二環式シクロアルキルヘテロアリール基、縮合した9〜14員の二環式シクロヘテロアルキルアリール基又は8〜14員の縮合二環式シクロヘテロアルキルヘテロアリール基であり、これらのそれぞれは、R5によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、このシクロアルキル及びシクロヘテロアルキルユニットは、飽和であっても、又は一部不飽和であってもよく、そして
上記において、このシクロヘテロアルキルアリール基は、ヘテロ原子として、1個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
そしてこのヘテロアリール及びシクロアルキルヘテロアリール基は、1、2若しくは3個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1個の窒素及び1個の酸素若しくは硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
そしてシクロヘテロアルキルヘテロアリール基は、ヘテロ原子として、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、及び/又は
Xは、基−N(R6)−、−O−又は−S(O)n−[上記において、R6は、H又は(C1−C5)−アルキルであり、そしてnは1又は2である]であり、
及び/又は
R2は、存在しないか、又はF及び(C1−C6)−アルキルラジカルの群より、互いに独立して、選択することができる、一つ又はそれより多い置換基[上記において、このアルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり、
及び/又は
Lは、共有結合、−C(O)−ブリッジ又はメチレンブリッジ[これは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり;
qが、0又は1であり;
上記において、前記R1、R3、R4及びR5ラジカルは、上記に言及した意味を有する、
式Icによる構造及びその製薬学的に許容される塩である。
Lが共有結合であり;
Xが基−O−であり;
そして
qが0である、
式Icの化合物及びその製薬学的に許容される塩が好ましい。
Bは、フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、インドリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾジヒドロチオフェニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾジヒドロフラニル基、イソベンゾジヒドロフラニル基、ベンゾピロリジニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾピラゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサチオリル基(benzoxathiolyl)、インドリニル基、ベンゾジオキソリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基[上記において、基B中の一つ、二つ、三つ又は四つの水素原子は、基R5からのラジカルによって置き換えられていてもよい]でありえ、
上記において、
R5ラジカルは、それぞれ、
(C1−C4)−アルキル[この(C1−C4)−アルキルは、全部又は一部がフッ素化されていてもよいし、又は、1個の水素が、CN、NH2、OH、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシによって置き換えられていてもよい]、
(C1−C4)−アルコキシ[この(C1−C4)−アルコキシは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C1−C4)−アルキルチオ[この(C1−C4)−アルキルチオは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C2−C5)−シクロヘテロアルキル及び(C2−C5)−シクロヘテロアルキル−(C1−C4)−アルキル
[上記において、このシクロヘテロアルキル環は、飽和又は一部不飽和であってもよいし、そして1若しくは2個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の窒素及び1個の硫黄原子又は1個の窒素及び1個の酸素原子を含んでいてもよく、そして
上記において、このシクロヘテロアルキル環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、OH、NH(C1−C4)−アルキル、N((C1−C4)−アルキル)2、(C1−C10)−アルコキシ、
の群からの置換基を、更に保有していてもよい]、
(C1−C6)−ヘテロアリール[上記において、このヘテロアリール環は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1又は2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは硫黄原子を含んでいてもよい、単環式又は縮合二環式環であってもよく、そして
上記において、このヘテロアリール環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、OH、NH(C1−C4)−アルキル、N((C1−C4)−アルキル)2、(C1−C10)−アルコキシ、−C(O)O−(C1−C4)−アルキルの群からの置換基を、更に保有していてもよい]、
H、OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、NO2、−NR17R18、−NR16COR17、−NR16COOR17、−NR16CONR17R18、−NR16−S(O)2−R17、−NR16−S(O)2−NR17R18、−COOR16、−COR16;−CO(NR17R18)、S(O)nR16(n=1又は2)、−S(O)2NR17R18
{上記において、
R16、R17及びR18は、互いに独立して、水素ラジカル、又は非置換若しくは置換(C1−C4)−アルキルラジカル[上記において、このアルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシより選択される]の群より選択されるラジカルであってもよく、
R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜6員の、1〜5個の炭素原子を有する、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及びN((C1−C4)アルキル)−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に含んでいてもよい]を形成していてもよく、
上記において、形成されたヘテロ環は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを、互いに独立して、保有していてもよい}
の群より、互いに独立して、選択され、
R1は、存在しないか、又はF、Cl、Br、I、(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルコキシの群より、互いに独立して、選択される、一つ、二つ又は三つのラジカル[上記において、このアルキル及びアルコキシラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]であり、
及び/又は
{上記において、
ラジカルR3及びR4は、OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、−S(O)nR12、−S(O)2NR13R14の群からのラジカルによって、一、二又は三回、互いに独立して、置換されていてもよい[上記において、R12、R13及びR14は、H又は(C1−C4)−アルキルである]}であるか、
又は
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を形成し、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、ラジカルR7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、結合によって、(C1−C7)−アルキル、(C1−C6)−飽和若しくは不飽和ヘテロアルキル鎖によって、又は−NH−、−N(C1−C4)−アルキル−によって架橋されていてもよく、
そして上記において、
このアルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成していてもよく、
そして上記において、基NR8中のR8は、ラジカルR3及びR4が形成することができる環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環{このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、及び−NR19−[R19は、H又は(C1−C4)−アルキルである]からの一つ又は二つのヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]}を、更に、形成していてもよく;
上記において、ラジカルR7、R8及びR9は、上記に言及した意味を有する〕
のアミノインダン及びその製薬学的に許容される塩が特に好ましい。
Bは、フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、インドリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾジヒドロチオフェニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾジヒドロフラニル基、イソベンゾジヒドロフラニル基、ベンゾピロリジニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾピラゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサチオリル基、インドリニル基、ベンゾジオキソリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基[上記において、基B中の一つ、二つ、三つ又は四つの水素原子は、基R5からのラジカルによって置き換えられていてもよい]であり、
上記において、R5ラジカルの一つは、
(C2−C5)−シクロヘテロアルキル
[上記において、このシクロヘテロアルキル環は、飽和又は一部不飽和であってもよく、そして1若しくは2個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の窒素及び1個の硫黄原子、又は1個の窒素及び1個の酸素原子を含んでいてもよく、
そして上記において、このシクロヘテロアルキル環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2−、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキルの群からの置換基を、更に、保有していてもよい]、
[上記において、このヘテロアリール環は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しく硫黄原子を含んでいてもよい、単環式又は縮合二環式環でありえ、
そして上記において、このヘテロアリール環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、−C(O)O−(C1−C4)−アルキルの群からの置換基を、更に、保有していてもよい]、
OH、(=O)、NH2、NO2、−NR17R18、−NR16COR17、−NR16COOR17、−NR16CONR17R18、−NR16−S(O)2−R17、−NR16−S(O)2−NR17R18、−COOR16、−COR16;−CO(NR17R18)、S(O)2R16、−S(O)2NR17R18、
{上記において、R16、R17及びR18は、互いに独立して、水素ラジカル、又は非置換若しくは置換(C1−C4)−アルキルラジカルの群から選択されるラジカル[上記において、このアルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシから選択される]でありえ、
R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜6員の、1〜5個の炭素原子を有する、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及び−N((C1−C4)アルキル)−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に含んでいてもよい]を形成していてもよく、
上記において、形成されたヘテロ環は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを、互いに独立して、保有していてもよい}
の群より選択され、
そして
(C1−C4)−アルキル[この(C1−C4)−アルキルは、全部又は一部がフッ素化されていてもよいし、又は水素は、CN、NH2、OH、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシによって置き換えられていてもよい]、
(C1−C4)−アルコキシ[この(C1−C4)−アルコキシは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C1−C4)−アルキルチオ[この(C1−C4)−アルキルチオは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
フェニル、
OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、−NR17R18、NR16COR17、−COOR16、−COR16;−CO(NR17R18)
{上記において、R16、R17及びR18は、互いに独立して、水素ラジカルであってもよいし、又は非置換又は置換(C1−C4)−アルキルラジカルの群より選択されるラジカルであってもよく、
[上記において、アルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシ−から選択される]
R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、1〜5個の炭素原子を有する、4〜7員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及びN((C1−C4)アルキル)−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を形成していてもよく、
上記において、形成されたヘテロ環は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを、互いに独立して、保有していてもよい}
の群より、互いに独立して、選択され、
及び/又は
及び/又は
R3及びR4は、H、(C1−C5)−アルキル−、フェニル−(C1−C4)−アルキル−、NH2−(C1−C4)−アルキル−、N((C1−C4)−アルキル)2−(C1−C4)−アルキル−、(C1−C4)−アルコキシ−(C1−C4)−アルキル−、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキル−及び(C4−C6)−シクロヘテロアルキル−[これは、−NH−、−O−又は−S−基を含む]の群より、互いに独立して、選択されるラジカルであり、
又は
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を形成し、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、ラジカルR7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、結合によって、(C1−C7)−アルキル、(C1−C6)−飽和若しくは不飽和ヘテロアルキル鎖によって、又は−NH−、N((C1−C4)アルキル)−によって架橋されていてもよく、そして上記において、このアルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成していてもよく、
そして上記において、R8は、ラジカルR3及びR4が形成する環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、−NH−及び−N((C1−C4)アルキル)−からの一つ又は二つのヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を、更に形成していてもよく、
及び/又は
及び/又は
R8は、H、(C1−C5)−アルキルラジカル又は(C1−C6)−シクロアルキルラジカル[上記において、このアルキルラジカルは、F、OH、NH2、CN、NO2、(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C10)−アルキルチオ、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR13CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR12−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり、
及び/又は
R9は、OH、NH2、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、(C3−C6)−シクロアルキル、(C4−C7)−シクロアルキルアルキル、(C1−C5)−アルコキシ、(C2−C6)−シクロヘテロアルキル、(C3−C10)−シクロヘテロアルキルアルキル、フェニル、(C1−C5)−ヘテロアリールラジカルの群より選択されるラジカルであり、
上記において、R12、R13及びR14は、互いに独立して、水素ラジカル又は非置換又は置換(C1−C4)−アルキルラジカルの群より選択されるラジカルであり、上記において、このアルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシから選択される、
式Idによる構造及びその製薬学的に許容される塩を有する。
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、更に、リスト−O−、−S(O)n−、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよい]を形成し、
上記において、
このヘテロ環式ラジカルは、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、
このR3及びR4によって形成されるヘテロ環式ラジカルは、結合によって、飽和若しくは不飽和の(C1−C10)−アルキル又は(C1−C9)−ヘテロアルキル鎖によって、あるいは−NR15−、−O−、若しくは−S−によって架橋されていてもよく、
そして上記において、
このアルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成してもよく、上記において、このアルキル及びヘテロアルキル架橋(bridges)は、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、
基−NR8−中のR8は、R3及びR4が形成しうる環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環を、更に、形成してもよく、このヘテロ環は、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、そしてリスト−O−、−S(O)n−、−N=及び−NR19−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよく;
上記において、n、R7、R8、R9及びR19は、上記に表示された意味を有する、式I、Ia、Ib、Ic及びIdの化合物が好ましい。
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、更に、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよい]を形成し、
上記において、ヘテロ環式ラジカルは、ラジカルR7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、結合によって、(C1−C7)−アルキル、(C1−C6)−飽和若しくは不飽和ヘテロアルキル鎖によって、又は−NH−、N((C1−C4)アルキル)−によって架橋されていてもよく、そして上記においてこのアルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成していてもよく、
そして上記において、R8は、ラジカルR3及びR4が形成する環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環を更に形成してもよく、このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、−NH−及び−N((C1−C4)アルキル)−からの一つ又は二つのヘテロ原子を更に含んでいてもよく;
そして上記において、R7、R8及びR9は、上記に表示した意味を有する、
式I、Ia、Ib、Ic及びIdの化合物がより好ましい。
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、更に、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよい]を形成し、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、ラジカルR7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、R8は、ラジカルR3及びR4が形成しうる環と、隣接するC原子と一緒になって、縮合トリアゾール又はピロリジン環を形成していてもよく;
そして上記において、R7、R8及びR9は、上記に表示した意味を有する、
式I、Ia、Ib、Ic及びIdの化合物が特に好ましい。
R3及びR4は、互いに独立して、水素ラジカル、又は(C1−C10)−アルキルラジカルの、(C2−C10)−アルケニルラジカルの、(C2−C10)−アルキニルラジカルの、(C3−C14)−シクロアルキルラジカルの、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカルの、(C2−C19)−シクロヘテロアルキルラジカルの、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルラジカルの、(C6−C10)−アリールラジカルの、(C7−C20)−アリールアルキルラジカル、(C1−C9)−ヘテロアリールラジカルの、(C2−C19)−ヘテロアリールアルキルラジカルの群より選択されるラジカルであり、上記において、ラジカルR3及びR4は、OH、NH2、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2R13R14の群からのラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく;
そして上記においてR12、R13及びR14は、上記に表示した意味を有する、
式I、Ia、Ib、Ic及びIdの化合物がより好ましい。
R3及びR4は、H、(C1−C5)−アルキル−、フェニル−(C1−C4)−アルキル
−、NH2−(C1−C4)−アルキル−、N((C1−C4)−アルキル)2−(C1−C4)−アルキル−、(C1−C4)−アルコキシ−(C1−C4)−アルキル−、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキル−及び(C4−C6)−シクロヘテロアルキル−[これは、−NH−、−O−又は−S−基を含む]の群より、互いに独立して、選択されるラジカルである、
式I、Ia、Ib、Ic及びIdの化合物が特に好ましい。
{上記において、アルキルラジカルは、−N(C1−C4−アルキル)2及び−O−(C1−C4−アルキル)の基からの一つ又は二つのラジカルによって[殊に−N(CH3)2、−N(C2CH5)2によって]置換されていてもよく、その結果、例えば、−CH2−N(CH3)2、−CH2−CH2−N(CH3)2、−CH2−CH2−CH2−N(CH3)2、−CH2−OCH3、又は−CH2−CH2−OCH3ラジカルになる}、
(C3−C7)−シクロアルキル、例えば、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル又はシクロへプタニルなど、
(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキル、例えば、シクロプロパニルメチル、シクロプロパニルエチル、シクロブタニルメチル、シクロブタニルエチル、シクロペンタニルメチル、シクロペンタニルエチル、シクロヘキサニルメチル又はシクロヘキサニルエチルなど、
(C3−C6)−シクロヘテロアルキル、例えば、ピペリジニル、ピペラジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヘキサヒドロピリダゾリル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロチオフェニルなど、
フェニル、フェニル−(C1−C4)−アルキル、例えば、フェニルメチル、フェニルエチル、フェニルプロピル又はフェニルブチルなど、
(C1−C5)−ヘテロアリール、例えば、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニルなど
の群から、互いに独立して、選択される。
ノナニルがある。
F、Cl、Br、I、
(C1−C4)−アルキル[上記において、このアルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]、例えば、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、tert−ブチル、−CF3、−CH2−CF3、−CH2−CH2−CF3、−CH2−CH2−CH2−CF3、−CH2F、−CH2−CH2F、−CH2−CH2−CH2−CH2Fなど、
(C3−C7)−シクロアルキル、例えば、シクロプロピル、シクロペンチルなど、
−OH、ヒドロキシ−(C1−C4)−アルキル、例えば、−CH2−OH、−CH2−CH2−OH、−CH2−CH2−CH2−OHなど、
(C1−C4)−アルキル−O−、例えば、−OCH3など、
(C1−C4)−アルコキシ−(C1−C4)−アルキル、例えば、−CH2−OCH3、−CH2−CH2−OCH3、−CH2−CH2−CH2−OCH3など、
−SO2−(C1−C4)−アルキル、例えば、−SO2−CH3など、
−NH2、N((C1−C4)−アルキル)2−、例えば:−N(CH3)2、−N(C2H5)2など、
NH2(C1−C4)−アルキル−、N((C1−C4)−アルキル)2−(C1−C4)−アルキル、例えば、−CH2−NH2、−CH2−CH2−NH2、−CH2−CH2−CH2−NH2など、
−CN、NC−(C1−C4)−アルキル−、例えば、−CH2−CN、−CH2−CH2−CN、−CH2−CH2−CH2−CNなど、
−NH−(C1−C4)−アルキル[上記において、アルキル基は、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]、例えば、−NH−CH2−F、−NH−CH2−CH2−F、−NH−CH2−CF3、−NH−CH2−CH2−CF3など、
−NH−(C1−C4)−アルキル−OH、−NH−(C1−C4)−アルキル−O−(C1−C4)−アルキル、例えば、−NH−CH2−OH、−NH−CH2−CH2−OHなど、
−NH−(C1−C4)−アルキル−CN、例えば、−NH−CH2−CN、−NH−CH2−CH2−CNなど、
−NH−(C1−C4)−アルキル−O−(C1−C4)−アルキル−OH、例えば、−NH−CH2−CH2−O−CH2−CH2−OHなど、
−NH−C(O)−(C1−C4)−アルキル[上記において、アルキル基は、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]、例えば、−NH−C(O)−CH3、−NH−C(O)−CF3など、
ピロリジニル、ピロリジニル−(C1−C4)−アルキル、例えば、N−ピロリジニル−CH2−など、
ピリミジニル、例えば、ピリミジン−2−イルなど。
F、Cl、Br、I、=O、−CN、−OH、−NH2、−NO2、
(C1−C4)−アルキル、例えば、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、tert−ブチル[上記において、アルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい(例えば、−CF3、−CF2Hなど)]など;
(C1−C4)−アルコキシ、例えば、−OCH3、−OC2H5[上記において、アルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい(例えば、−OCF3、−OCHF2、−OCH2Fなど)]など、
−S−(C1−C4)−アルキル、例えば、−SCH3[上記において、アルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい(例えば、−SCF3など)]など、
(C1−C4)−アルコキシ−(C1−C4)−アルキル、例えば、−CH2−OCH3、−CH2−CH2−OCH3など、
NC−(C1−C4)−アルキル−、例えば、−CH2−CNなど、
NH2−(C1−C4)−アルキル−、例えば、−CH2−NH2など、
N((C1−C4)−アルキル)2−(C1−C4)−アルキル−、例えば、−CH2−N(CH3)2など、
(C1−C4)−アルキル−C(O)−NH−(C1−C4)−アルキル−、例えば、−CH2−NH−C(O)CH3など、
N((C1−C4)−アルキル)2−C(O)−(C1−C4)−アルキル−、例えば、−CH2−C(O)−N(CH3)2など、
−SO2−(C1−C4)−アルキル、例えば、−SO2CH3[上記において、アルキル基は、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい(例えば、−SO2CF3など)]など、
−SO2NH2、−SO2N((C1−C4)−アルキル)2、例えば、−SO2N(CH3)2、−SO2N(C2H5)2など、
−SO2−NH−(C1−C4)−アルキル、例えば、−SO2−NH−CH3、−SO2−NH−CH2−CH3、−SO2−NH−CH2−CH2−CH3
[上記において、アルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい(例えば、−SO2−NH−CH2−CF3、−SO2−NH−CH2−CH2−CF3、など)]など、
−NH−C(O)−NH2、−NH−C(O)−N((C1−C4)−アルキル)2、例えば、−NH−C(O)−N(CH3)2など、
−NH−C(O)−O−(C1−C4)−アルキルフェニル、例えば、−NH−C(O)−O−CH2−C6H6など、
−NH−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル−COOH、例えば、−NH−C(O)−O−CH2−COOHなど、
−NH−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル−COO(C1−C4)−アルキル、例えば、−NH−C(O)−O−CH2−COOCH3など、
−NH−SO2−(C1−C4)−アルキル、例えば、−NH−SO2CH3など、
−N((C1−C4)−アルキル)−SO2−(C1−C4)−アルキル、例えば、−N(CH3)−SO2CH3など、
−C(O)−(C1−C4)−アルキル)、例えば、−C(O)−CH3、−C(O)−CH2−CH3など、
−C(O)−NH2、−C(O)−N((C1−C4)−アルキル)2、例えば、−C(O)−N(CH3)2、−C(O)−N(C2H5)2など、
−C(O)−O(C1−C4)−アルキル、例えば、−C(O)−OCH3など、
−C(O)フェニル、
−O−フェニル、
−COOH、−COO(C1−C4)−アルキル、例えば、−COOCH3、−COOC2H5など、
(C1−C4)−アルキル−(C3−C7)−シクロヘテロアルキル−C(O)−、例えば、(C1−C4)−アルキル−ピペラジニル−又は−ピリミジニル−又は−ピペリジニル−又は−テトラヒドロピリダジニル−C(O)−、特に、4−メチルピペラジン−1−イル−C(O)−など、
(C3−C7)−シクロヘテロアルキル−(C1−C4)−アルキル−、例えば、ピペリジニル−又はピペラジニル−又はピリミジニル−又はテトラヒドロピリダジニル−(C1−C4)−アルキル−、特に、ピペリジン−1−イル−メチル−など。
F、Cl、Br、I、−CN、NH2、OH、=O、
(C1−C4)−アルキル−、例えば、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、tert−ブチルなど、
及び
(C1−C4)−アルキルオキシ−、例えば、−OCH3、−OC2H5など
[上記において、アルキル及びアルコキシラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]
−SO2CH3、−SO2NH2、−NH−C(O)−CH3、−C(O)−NH2及び−NH−C(O)−NH2、−COOCH3、COOC2H5。
2又は3−イル、1,2,3−トリアゾール−1又は2−イル、1,2,4−トリアゾール−1、3又は4−イル、テトラゾール−1,2又は5−イル、チアゾール−2,3又は4−イル、1,3,4−オキサジアゾール−3又は4−イル、オキサゾール−2又は3−イル、イソオキサゾール−2,又は3−イル、トリアゾール−1又は2−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、オキサゾリジン−3−イル、イソオキサゾリジン−2−イル、テトラヒドロイミダゾール−1−イル、ジヒドロイミダゾール−1−イル、イソチアゾール−1−イル及びモルホリン−4−イルの群より、互いに独立して、選択することができ、上記において、環状のラジカルR5は、置換基R11を、更に保有していてもよい。別の実施態様では、R5ラジカルの一つは、F、Cl、CN、メチル、エチル、第三ブチル、OCH3、SO2CH3、SO2NH2、C(O)NH2及び−NH−C(O)−CH3の群より選択される。別の実施態様では、R5ラジカルの一つは、ピラゾール−1、2又は3−イル、イミダゾール−1−イル、1,2,3−トリアゾール−1又は2−イル、1,2,4−トリアゾール−1,3又は4−イル、チアゾール−2又は4−イル、オキサゾール−2又は3−イル、イソオキサゾール−2,又は3−イル、トリアゾール−1又は2−イル、テトラゾール−1−イル[これらは、すべて、メチル、エチル、シクロプロピル、メトキシ、CN、OH、NH2、N(CH3)2の群からの置換基を、更に保有していてもよい]より選択されるか、又はピペリジン−1−イル、ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、オキサゾリジン−3−イル、イソオキサゾリジン−2−イル、テトラヒドロイミダゾール−1−イル[これらは、すべて、メチル、エチル、シクロプロピル、メトキシ、CN、(=O)、OH、NH2及びN(CH3)2の群より選択される、置換基R11を更に保有していてもよい]の群より選択される。
性化されることが示されてきた。これによって、糞便(便秘)の乾燥、腸分泌物、及び頻繁に、気道感染、そして最終的には死の重要な原因である肺機能の低下を引き起こす肺内の粘弾性粘液の帰結を伴う肺液の乾燥をもたらす。NHE3の過剰な活性化によって、腸内の環境がより酸性になり、消化が悪化し(消化不良)、そして肺液のpHがより酸性となり、細菌感染(特に、緑膿菌感染)を助長する。この化合物群は、全身的に(経口的、筋肉内、静脈内、皮下)投与するか、又は気道及び肺症状の処置のために吸入として与えることができる。
一般式Iの化合物を製造する適切な一般的方法が下記に述べられている。この関連で、式Iの化合物は、種々の化学的方法によって製造することができる。次の方法中で言及されている基およびラジカルA、B、L、X、R1、R2、R3、R4及びR5並びに示数pは、別途明確に定義されない限り、上記に言及した意味を有する。
HPLC 高性能液体クロマトグラフィー
LC 液体クロマトグラフィー
Rt 保持時間
THF テトラヒドロフラン
TFA トリフルオロ酢酸
FA ギ酸
DMSO ジメチルスルホキシド
abs. 無水
DMF ジメチルホルムアミド
AcN アセトニトリル
rt 室温
min. 分
h 時間
CI 化学イオン化
ES=ESI エレクトロスプレーイオン化
dba ジベンジリデンアセトン
例えば、スキームAに示されているように、式IIのエポキシドから出発し、式HNR3R4のアミンを加えて、エポキシド環を開環すると、まず対応する式IIIの1−アミノ 2−オール中間体が得られ、次にこれをR5によって一回又は複数回、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール化合物 B−OHを加えて光延反応に処する。この反応では、フェノールを使用することが好ましい。あるいはまた、対応する−S−又は−CO2H−によってブリッジされている誘導体を得るために、R5によって一回又は複数回、置換されていてもよいアリール若しくはヘテロアリールチオール B−SH、又はアリール若しくはヘテロアリールカルボン酸 B−CO2Hを用いることも可能である。光延反応は、知られているように、アセトニトリル、CH2Cl2又はテトラヒドロフランなどの不活性溶媒中で、例えば、トリフェニルホスフィンなどのホスフィン及び例えば、ジイソプロピルアゾジカルボキン酸エステルなどのアゾジカルボキシラートの存在下で行われる。式IIIの1−アミノ−2−オールの場合では、これにはアミン残基NR3R4が基本構造の2の位置に移動することを伴う(J. Org. Chem. 1991, 56, 670-672)。
式Iの化合物を製造する更なる方法を、スキームBに示す。
更なるプロセスは、一般式Iにおいてqが1である、アミン基NR3R4が炭素を含んでいるブリッジを介して位置2に結合している式Iのそうした化合物に関連する。
式Iの化合物を製造する更なる方法は、スキームDに示されている。1−アミノ−2−インダノール III及びそのアナログを、光延反応の条件下で、例えば、THFなどの不活性溶媒中、例えば、ジフェニルホスホリルアジド(DPPA)などの適切なアジド源の存在下で反応させる。この場合もまた、アミン残基は、スキームA中に述べられている1位から2位へ移動する。トランス立体配置を有する1−アジド−2−インダンアミンが優先的に形成され、これを、例えば、直接、LiAlH4などの適切な還元剤を添加した後、インサイチュで反応させると、トランス立体配置を有する一般式XIのジアミンが得られる。式Iの化合物を得るには、式XIの化合物を、例えば、文献(J. Am. Chem. Soc. 1997, 8451-8458)から知られているブッフバルト(Buchwald)の条件下で、パラジウム触媒作用を用いてアリール化する。
式Iの化合物を製造する更なる方法がスキームEに示されている。スキームA中と同様に合成される安息香酸エステルIを公知の方法で加水分解すると、一般式VIの化合物が得られる。これは、例えば、アセトン/水混合物などの溶媒中で、そして水酸化ナトリウムなどの適切な塩基を用いて行なわれる。次いで式VIの化合物を、例えば、THFなどの溶媒中、水素化ナトリウムなどの適切な塩基の存在下で、例えば、臭化ベンジルなどの適切なアルキル化剤と反応させる。このようにして得られた化合物Iは、適宜更なる操作のために利用可能である。
更なるプロセスは、アミン基NR3R4での一つ又は二つの置換基R3又はR4が水素である、すなわち、一般式Iにおいて、R3=H又はR3=R4=Hであるこうした式Iの化合物に関連する。
次の手順における当量の言及は、別途明確に言及されない限り、物質の量の表示を意味する。
工程1/2:桂皮酸(1当量)及びPtO2(2.2モル%)を、エタノール(EtOH)(8ml/mmol(桂皮酸))に懸濁し、そしてH2雰囲気(1バール)下で、反応混合物がもはやH2を吸収しなくなるまで激しく撹拌した。懸濁液をろ過しそして残留物をEtOHで洗浄した。ろ液の溶媒を真空で除去し、そしてこの結果生じたプロピオン酸とプロピオン酸エステルの粗混合物は、更に精製することなく次の反応に使用した。
工程1:CH2Cl2(0.75ml/mmol(チオフェン))中の2,5−ジクロロチオフェン(1.0当量)の溶液を、CH2Cl2(1.00ml/mmol AlCl3)中のAlCl3(1.25当量)及び無水コハク酸(1.0当量)の懸濁液に0℃でゆっくり滴下して加えた。添加が完結した後、氷浴を取り外し、そして室温(rt)で更に4時間撹拌した。混合物を氷水に注ぎ、そして水相をCH2Cl2で抽出した。合わせた有機相を2N NaOH水溶液で抽出し、次いで合わせた水相を濃HClで酸性にした。酸性の水溶液をCH2Cl2で抽出し、そして合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。この結果生じた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:0℃で、1,2−ジヒドロナフタレン(1.00当量)及び1,1,1−トリフルオロアセトン(0.15当量)を、炭酸カリウム水溶液1.5M(4×10-4M(EDTA中)、1.55ml/mmol(1,2−ジヒドロナフタレン))及びアセトニトリル(1.55ml/mmol(1,2−ジヒドロナフタレン))に加え、5分間撹拌した。この後、30%濃度過酸化水素(4.00当量)を注意深く添加した。反応混合物を0℃で4.5時間撹拌し(反応は、TLCによってモニタリングした)、次いで酢酸エチルを加えた。相分離した後、水相を酢酸エチルで2回抽出し、合わせた有機相を飽和NaCl水溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:mCPBA(メタ−クロロ過安息香酸,2.2当量)を、室温(rt)でCH2Cl2(4.0ml/mmol(インダノン))中のインダノン(1当量)の溶液に少しずつ加えた。懸濁液を、終夜激しく撹拌し、次いで0℃で、Na2S2O5水溶液を加えた。二相混合物を10分間撹拌し、ろ過し、相を分離し、そして水相をCH2Cl2で抽出した。合わせた有機相を飽和NaHCO3水溶液で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1/2:−10℃で、BBr3(1M溶液(CH2Cl2中);2.5当量)を、CH2Cl2(7ml/mmol エーテル)中のメチルエーテル(1当量)の溶液に滴下して加え、そして冷却浴を取り外した。懸濁液をTLCモニタリングによって反応の進行をチェックしながら、合計4時間撹拌し、反応が完結した後、懸濁液を氷水に加えた。この結果生じた水性懸濁液をNaHCO3で中和し、そして酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:SnCl2 2H2O(5当量)を酢酸エチル(6ml/mmol(前駆物質))中のニトロフェノール(1当量)の溶液に少しずつ加えた。懸濁液を還流下で1〜6時間(TLCモニタリング)加熱した。反応を水で停止させ、そして2N NaOH水溶液で塩基性化した。この結果生じた懸濁液を、ろ過し、ろ液を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:適切なアニリン(1当量)及びコハク酸(1当量)の完全に混和した混合物を180℃で2時間撹拌し、その間に溶融物が形成した。溶融物を室温(rt)に冷却し(溶融物の固化)、そしてEtOHに溶解した。この結果生じた溶液を、活性炭と混合し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。残留物を酢酸エチルに溶解し、そして飽和NaHCO3水溶液で洗浄した。有機相をNa2SO4で乾燥し、再度ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:ボロン酸(1当量)、アリールヨージド(1当量)及びNa2CO3(3.0当量)を、水/DME混合物((1:1;3ml/mmol(ボロン酸))に懸濁した。PdCl2(PPh3)2(2モル%)を加え、そして懸濁液を80℃で20時間(TLCモニタリングしながら)撹拌した。次いで懸濁液を、酢酸エチル及び水で希釈して、相を分離し、水相を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:アリールブロミド(1当量)、オキサゾリドン(1当量)、K2CO3(2.0当量)、trans−ジアミノシクロヘキサン(10モル%)及びCuI(5モル%)を、ジオキサン(0.5ml/mmol(アリールブロミド))に懸濁した。懸濁液を、還流下で16時間(TLCモニタリングしながら)加熱し、そして酢酸エチルで希釈し、少量のセライトでろ過した。有機相をNa2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:アリールブロミド(1当量)、ボロン酸(1当量)、K2CO3(2.0当量)、及びPd(PPh3)4(10モル%)を、DME(1.0ml/mmol(アリールブロミド))に懸濁した。懸濁液を、48時間加熱・還流し、そして反応はTLCでモニタリングした。反応混合物を酢酸エチルと水で希釈し、相を分離し、そして水相を酢酸エチルで抽出した。有機相を集めこれを、Na2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1/2:適切なヒドロキシエステル(2当量)を、トルエン(1.0ml/mmol(イソシアネート))中のイソシアネート(1当量)の溶液に加えた。溶液を110℃で4時間、密閉容器中で加熱し、そして反応は、TLCでモニタリングした。溶媒を真空で除去し、そして粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。先の反応からの生成物を溶媒なしで、180℃で4時間加熱した。反応溶液を室温(rt)に冷却した後、粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:0℃で、適切なアンモニウムヒドロクロリド(3当量)を、酢酸エチル(2ml/mmol)及びピリジン(6当量)中のスルホニルクロリド(1当量)の溶液に加えた。この懸濁液を室温(rt)で16時間撹拌し、そして反応はTLCでモニタリングした。反応混合物を酢酸エチル及び水で希釈し、相を分離し、そして水相を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相を飽和NH4Cl水溶液で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:CH3CN(3ml/mmol(過ヨウ素酸))中の過ヨウ素酸(2.1当量)の懸濁液を室温(rt)で、透明な溶液が形成されるまで(約50分)撹拌した。三酸化クロム(硫化物に対して10モル%)を加え、そして更に10分間撹拌した。橙色の溶液を−35℃で酢酸エチル(10ml/mmol(硫化物))中の適切な硫化物(1当量)の溶液にゆっくり加えた。この間、温度は、−35℃を超えて上昇しなかった。形成された懸濁液をこの温度で更に60分間撹拌し、そして5mlの飽和Na2SO3水溶液を加えて停止させた。懸濁液を、ろ過し、そして残留物を酢酸エチルで洗浄した。ろ液を飽和Na2SO3水溶液で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程0(場合により):SnCl2 4.5当量を、濃塩酸水溶液(0.36ml/mmol(前駆物質))中のアニリンF(1当量)の溶液に加え、そして溶液を60℃に加熱した。終夜撹拌後、混合物を氷上に注ぎ、10M KOHを加えてpH>10に調整し、ジクロロメタンで4回抽出し、そして集めた有機相を飽和NaCl溶液で洗浄し、そしてNa2SO4上で乾燥した。溶媒を真空で除去した。
工程1:アルゴンを、水/DME 1/1(3ml/mmol(前駆物質))中のホウ酸A(1当量)、ヘテロアリールヨージド/ブロミドB(1当量)の混合物に15分間通した。パラジウムジクロロビストリフェニルホスフィン(0.02当量)及びNa2CO3(3.0当量)を添加後、この混合物を、アルゴン下で、80℃で加熱した(20時間)。反応(LC−MSモニタリングしながら)が完結した後、混合物を酢酸エチル及び飽和NaHCO3水溶液と混合し、そして酢酸エチルで2回抽出した。集めた有機相を飽和NaCl溶液で洗浄し、そしてNa2SO4上で乾燥した。溶媒を真空で除去した。粗生成物を溶離のためにヘプタン/酢酸エチル グラジエントを用いてカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:トリエチルアミン(2当量)及び3−クロロプロパンスルホニルクロリド(1.3当量)を、ジクロロメタン(1.5ml/mmol(前駆物質))中のアニリンA(1当量)の溶液に順に滴下して加え、そして混合物を室温で16時間撹拌した。ジクロロメタン(1ml/mmol(前駆物質))を添加後、混合物を1N HCl水溶液及び飽和NaHCO3溶液で順に洗浄した。溶媒を真空で除去した。生成物を、DMF(1.3ml/mmol(前駆物質))に溶解し、1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ−7−エン(DBU)(1.1当量)を加えた。25℃で3時間撹拌後、そして酢酸エチル/ヘプタン2/1を添加後、有機相を0.1N HClで2回洗浄し、そして有機相を飽和NaCl溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥した。溶媒を真空で除去した。
工程1:DMF(6ml/mmol(前駆物質))中のブロミドA(1当量)、N−メチルメタンスルホンアミド(1.2当量)、ヨウ化銅(I)(0.2当量)、サルコシン(0.2当量)、K3PO4(2.5当量)の混合物を、150℃で24時間撹拌した。溶媒を、真空で除去した。ジクロロメタンを添加後、有機相を飽和NaHCO3溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥した。溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のためのジクロロメタン/メタノール グラジエントを用いる、シリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:2N HCl水溶液中のアミン(1当量)、2,6−ジメチル−γ−ピロン(2.5当量)の混合物を、マイクロ波中、160℃で30分間加熱した。ジクロロメタンの添加後、有機相を飽和NaHCO3溶液で洗浄し、そしてNa2SO4上で乾燥した。溶媒を真空で除去した。粗生成物を溶離のためにジクロロメタン/メタノール グラジエントを用いるシリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:アミン(1当量)とジグリコール酸無水物(2当量)の混合物を160℃で48時間加熱した。ジクロロメタンを添加後、有機相を飽和NaCl溶液で洗浄し、NaSO4上で乾燥し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のためのジクロロメタン/メタノール グラジエントを用いてシリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
AgNO3(2.1当量)を、THF及びピリジン(4:3;1ml/mmol(アミノアルコール))の溶液混合物中の適切なアミノアルコール・塩酸塩(1当量)及びtert−ブチルジフェニルシリルクロリド(1.2当量)の懸濁液に加えた(温度のわずかな上昇が起こった)。懸濁液を室温(rt)で16時間撹拌し、ろ過し、そして残留物を酢酸エチルで洗浄した。ろ液を酢酸エチルで希釈し、そして飽和Na2HCO3水溶液で洗浄した。有機相をNa2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:NMP(2ml/mmolブロミド)中のブロミド(1当量)、イミダゾール(1.25当量)、CuCl(0.06当量)及びK2CO3(1当量)の懸濁液を210℃で10時間加熱した。混合物を室温(rt)に冷却し、水で希釈した。水層を酢酸エチルで抽出し、そして集めた有機層を飽和NaCl溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のための酢酸エチル/MeOH グラジエントを用いてシリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:0℃で、対応するニトリル(1当量)中のアニリン(1当量)の懸濁液に、AlCl3(1当量)を少しずつ加えた。混合物を1時間100℃に加熱すると、この間に溶液が形成された。反応混合物を0℃に冷却し、そして注意深く水でクエンチした。水性懸濁液を、2N NaOH水溶液を用いてpH10に調整した。水層を酢酸エチルで抽出し、集めた有機層を飽和NaCl溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のために酢酸エチル/ヘプタン/MeOH/NH3を用いて、シリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:−78℃で、THF(5ml/mmol イミダゾール)中のイミダゾール(1当量)の溶液に、nBuLi(1.1当量、1M(ヘキサン中))を滴下して加えた。溶液を、30分の時間をかけて−30℃に到達せしめた。溶液を−50℃に冷却し、ジアルキルジスルフィド(1.1当量)を加えた。冷却浴を取り外し、撹拌を90分間継続し、そしてこの間に懸濁液は室温(rt)に達した。水を加え、そして水層を酢酸エチルで抽出し、集めた有機層を飽和NaCl溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のための酢酸エチル/ヘプタン グラジエントを用いて、シリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:−78℃で、THF(5ml/mmol イミダゾール)中のイミダゾール(1当量)の溶液に、nBuLiを滴下して加えた。30分以内に溶液を−30℃に到達せしめた。溶液を−78℃に冷却し、そしてトリメチルクロロシラン(1.1当量)を滴下して加えた。氷浴を取り外し、60分以内に溶液は室温に到達した。再度この溶液を−78℃に冷却し直し、クロロギ酸エステル(クロロホルミエート:chloroformiate)(1.1当量)を加え、そしてこの氷浴を取り外した。2時間後、反応混合物を水に注ぎ、そして酢酸エチルで抽出し、飽和NaCl溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のための酢酸エチル/MeOH グラジエントを用いてシリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:0℃で、CH2Cl2(2ml/mmol スルホニルクロリド)中のスルホニルクロリド(1当量)の溶液に、アミン(4当量)を滴下して加えた。懸濁液を室温(rt)で3時間撹拌した。水を加え、そして水層をCH2Cl2で抽出した。集めた有機層を飽和NaCl溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥しそして溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のための酢酸エチル/メタノール グラジエントを用いてシリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:0℃で、トルエン(3ml/mmol アシルヒドラジン)中のアシルヒドラジン(1当量)の溶液に、トリホスゲン(0.33当量)を少しずつ加えた。懸濁液を2時間加熱・還流すると、この間に溶液が形成された。溶液を室温(rt)に冷却し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のための酢酸エチル/ヘプタン グラジエントを用いて、シリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:室温(rt)で、CH2Cl2(1.5ml/mmol アシルヒドラジン)中のアシルヒドラジン(1当量)の溶液に、イソシアネート(12当量)を加えた。溶液を密封バイアル中で55℃に加熱した。溶液を室温(rt)に冷却し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物を、溶離のため酢酸エチル/ヘプタン/MeOHを用いて、シリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:アセトニトリル(1ml/mmol(エポキシド))中のエポキシド(1当量)及び適切な第2級アミン(1.05当量)の溶液を80℃で1〜6時間、TLCによってモニタリングしながら加熱した。溶媒を真空で除去し、そして粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
1当量の2−ブロモ−1−インダノンを、ジメチルホルムアミドに溶解し、そして好ましくは氷浴温度で、アミンR−NH−Rを遊離塩基としてか、又はDMF溶液としての純粋な形態で、できるだけ速やかに加えた。比較的短い反応時間(30秒〜1時間)の後、この反応を、反応混合物がpH1〜5を有するように十分に希釈した塩酸を加えることによって停止させた。この懸濁液を酢酸、酢酸エチル(acetic acid ethyl acetate)で数回抽出し、そして2〜10当量の水素化ホウ素ナトリウムを、中間体であるケトンを含んでいる残留水溶液に少しずつ加えた。室温で数時間撹拌し、引き続いて濃縮し、そしてこの反応混合物に水を加え、濃重炭酸ナトリウム溶液で弱アルカリ性にした。この生成物は、酢酸、酢酸エチルで抽出することによって、最初にシス/トランス異性体の混合物として得られ、これは大抵の場合クロマトグラフィーに付し、いくつかの場合には、異性体をこのようして分離することも可能であった。しかしながら、シス/トランス混合物は、次のアリール化のために使用される場合が多く、その後になって初めて異性体の分離が行なわれた。
一般式VI又はX(純粋な立体異性体として、又はシス/トランス異性体の混合物として)の1当量のインダノールを、5〜10倍量の無水ジメチルスルホキシドに溶解し、そして室温で撹拌しながら、1.2〜2当量の適切なアリールハライド、好ましくはアリールフルオリド又はアリールクロリドを加え、1.2〜5当量の新たな粉末水酸化ナトリウムをこの溶液に加え、そして混合物を室温で約1時間、又は別の方法では60〜80℃で数時間撹拌した(アリールハライドの性質に左右される)。後処理のために、混合物を水で希釈し、この結果生じた懸濁液を数回酢酸、酢酸エチルで抽出し、そして集めた抽出物を水で洗浄し、MgSO4で乾燥し、そしてロータリーエバポレーターで濃縮し、次いでシリカゲルクロマトグラフィーに付した。
工程1:1当量のインダン−2−オンを、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド又はアセトニトリルなどの不活性溶媒に溶解し、2〜3当量のジメチルホルムアミドジメチルアセタールを加え、そして混合物を、還流下で数時間沸騰させるか、又はDMFの場合は、約3〜5時間撹拌しながら80〜最高120℃で撹拌した。代わりの可能性としては、完全に溶媒なしで済ますこともあり、この場合には、前駆物質を、十分な量のジメチルホルムアミドジメチルアセタールに溶解し、その後、変換が完結するまで120℃で撹拌した。冷却後、通例、結晶化生成物は直接吸引ろ別し、更にクロマトグラフィー又は再結晶によって精製することができる。
一般式VI又はX(純粋な立体異性体として、又はシス/トランス異性体の混合物として)の1当量のインダノールを、5〜10倍量の無水ジメチルスルホキシドに溶解し、そして、1.2〜2当量の適切なアリールハライド、好ましくはアリールフルオリド又はアリールクロリドを加えた。1.2〜5当量の新たな粉末水酸化ナトリウムを室温で撹拌しながら溶液に加え、そして混合物を室温で約1時間、又は別の方法では60〜80℃で数時間撹拌した(アリールハライドの性質に左右される)。後処理のために、混合物を水で希釈し、この結果生じた懸濁液を数回酢酸、酢酸エチルで抽出し、そして集めた抽出物を水で洗浄し、MgSO4で乾燥し、そしてロータリーエバポレーターで濃縮し、次いでシリカゲルクロマトグラフィーに付した。
工程1:0℃で、THF中のDIAD(1.10当量)の1M溶液を、THF(7ml/mmol(アミノアルコール))中のアミノアルコール(1当量)、PPh3(1.10当量)及びDPPA(1.10当量)の溶液に滴下して加えた。この溶液/懸濁液を、0℃で60分間(LC/MSモニタリングしながら)撹拌し、そして−10℃に冷却した。この温度で、LiAlH4(2.00当量、使用されたアミノアルコールを基準して)を注意深く一回で加え、そして混合物を氷冷しながら更に60分間撹拌した。懸濁液を氷水上に注ぎ、水相を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:室温で、2N NaOH水溶液(1.10当量)を、アセトン(20ml/mmol(安息香酸エステル))中の安息香酸エステル(1当量)の溶液に加え、混合物を室温で数時間、前駆物質の反応が完結するまで(TLCモニタリングしながら)撹拌した。溶媒を真空で除去し、残留物を水と混合した。水相を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、ろ過し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:I−WH(1当量)、ブロミド RBr(1.6〜6当量)とK2CO3(1〜2当量)の混合物を、アセトニトリル(5ml/mmol)中、80℃(16〜48時間)で撹拌した。ジクロロメタン及び飽和NaHCO3溶液の添加、引き続いてジクロロメタンで3回抽出を行なった。集めた有機相を飽和NaCl溶液で洗浄し、そして乾燥した(Na2SO4)。溶媒を真空で除去し、粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
又は:
(R=CH3) アミンA(1当量)の溶液を無水酢酸/ピリジン 1/2(9ml/mmol(前駆物質))中で撹拌した。溶媒を真空で除去した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。
工程1:アルゴン雰囲気下、室温で、CH2Cl2(1.0ml/mmol バルビツール酸)中の1,3−ジメチルバルビツール酸(2〜6当量)及びPd(PPh3)4(0.05〜0.10当量)の懸濁液に、CH2Cl2(2.0ml/mmol アリルアミン)中のアリルアミン(1当量)の溶液を加えた。溶液を遊離体(educt)が完全に変換するまで(TLC管理)加熱・還流した。反応混合物を室温に冷却し、酢酸エチルで希釈した。有機層を飽和Na2CO3水溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥し、そして溶媒を真空で除去した。粗生成物をシリカゲル・フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。
このアッセイでは、サブタイプ3(NHE3)のナトリウム−プロトン交換体を安定に発現するLAP1細胞の酸性化後の細胞内pH(pHi)の回復を判定した。回復は、重炭酸塩を含まない条件下でさえも、機能しうるNHE3によって起こる。この目的のために、pH感受性の蛍光色素BCECF(Molecular Probes, Eugene, OR, USA, 前駆体BCECF−AMを使用(employing the precursors BCECF-AM))を用いてpHiを決定した。まず、細胞をNH4Cl緩衝液(NH4Cl緩衝液:115mM 塩化コリン(cholineCl),20mM NH4Cl,5mM KCl,1mM CaCl2,1mM MgCl2,20mM ヘペス(Hepes),5mM グルコース,1M KOHを用いてpH7.4に調整した)中のBCECF(5μM BCECF−AM)でインキュベートした。NH4Cl緩衝液中でインキュベートした細胞を、NH4Clを含まない緩衝液(133.8mM 塩化コリン,4.7mM KCl,1.25mM CaCl2,1.25mM MgCl2,0.97mM K2HPO4,0.23mM KH2PO4,5mM ヘペス,5mM グルコース,1M KOHを用いてpH7.4に調整した)で洗浄することによって細胞内酸性化を誘導した。洗浄工程の後、NH4Clを含まない90μlの緩衝液を細胞上に残した。測定器(FLIPR,“蛍光測定画像解析用プレート・リーダー(Fluorometric Imaging Plate Reader)”,Molecular Devices, Sunnyvale, Ca., USA)中に、90μlのNa+を含む緩衝液(133.8mM NaCl,4.7mM KCl,1.25mM CaCl2,1.25mM MgCl2,0.97mM Na2HPO4,0.23mM NaH2PO4,10mM ヘペス,5mM グルコース,1M NaOHを用いてpH7.4に調整した)を加えることによってpHの回復を開始した。BCECF蛍光を498nmの励起波長及びFLIPR発光フィルタ1(510〜570nmのバンドパス)で決定した。pH回復の尺度として蛍光のその後の変化を2分間記録した。被験物質のNHE3阻害能力を算出するために、まず、完全なpH回復が起こるか、又は絶対にpH回復が起きない緩衝液中で細胞を検討した。完全なpH回復(100%)の場合には、細胞はNa+を含む緩衝液(上記に参照)中でインキュベートし、そして0%値を決定するために、Na+を含まない緩衝液(上記に参照)中でインキュベートした。被験すべき物質はNa+を含む緩衝液中で調製した。物質の各試験濃度での細胞内pHの回復は、最大回復のパーセントとして表わした。それぞれの物質のNHE3に対するIC50を、プログラムXLFit(idbs, Surrey, UK)を用いるpH回復パーセンテージから算出した。
上記において、その意味は下記の通りである:
活性範囲1:20〜50%阻害(10μM)
活性範囲2:IC50 1−10μM
活性範囲3:IC50 <1μM
Claims (27)
- 式I:
Aは、
6〜10員のアリールラジカル又は5〜10員のヘテロアリールラジカル
{上記において、アリール及びヘテロアリールラジカルは、単環又は二環式であることができ、そしてヘテロアリールラジカルは、窒素、酸素及び硫黄の群より選択される一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよく;
上記において、該単環又は二環式アリール又はヘテロアリールラジカルの一つ又はそれより多い水素原子はF、Cl、Br、I、(C1−C10)−アルキル−、(C2−C10)−アルケニル−、(C2−C10)−アルキニル−、(C3−C14)−シクロアルキル−、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル−、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルオキシ−、(C1−C10)−アルコキシ−、(C1−C10)−アルキルチオ−、(C6−C14)−アリール−、(C2−C13)−ヘテロアリール、−CN、−NR13R14、−C(O)R12、−SF5、−S(O)nR12、−C(O)OR12、−C(O)NR13R14、及び−S(O)nNR13R14の群より、互いに独立して、選択される置換基R1によって置き換えられていてもよく;
上記において、二つの隣接するラジカルR1はまた、飽和又は一部不飽和の(C5−C10)−シクロアルキルラジカル又は飽和又は一部不飽和の(C2−C9)−シクロヘテロアルキルラジカル[上記に置いてシクロヘテロアルキルラジカルは、1、2若しくは3個の窒素、1若しくは2個の酸素、1若しくは2個の硫黄、1若しくは2個の窒素及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子を含んでいてもよい]を形成してもよく;
上記において、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロヘテロアルキル、アルコキシ、及びアルキルチオラジカルは、F、OH又は(C1−C10)−アルコキシによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい}であり;
Bは、
6〜10員のアリールラジカル、
5〜10員のヘテロアリールラジカル、
3〜10員のシクロアルキルラジカル、
9〜14員のシクロアルキルアリールラジカル、
8〜14員のシクロアルキルヘテロアリールラジカル、
3〜10員のシクロヘテロアルキルラジカル、
9〜14員のシクロヘテロアルキルアリールラジカル及び
8〜14員のシクロヘテロアルキルヘテロアリールラジカル
の群より選択される単環式又は縮合二環式ラジカルであり、
上記において、シクロアルキル又はシクロヘテロアルキルユニットは、飽和であっても、又は一部不飽和であってもよく、そして
上記において、ヘテロ環式基は、窒素、酸素及び硫黄の群より選択される一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよく;
上記において、ラジカルB中の一つ又はそれより多い水素原子は、(C1−C10)−アルキルラジカル、(C2−C10)−アルケニルラジカル、(C2−C10)−アルキニルラジカル、(C1−C10)−アルコキシラジカル、(C1−C10)−アルキルチオラジカル、(C3−C14)−シクロアルキルラジカル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルオキシ、(C2−C19)−シクロヘテロアルキルラジカル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルラジカル、(C3−C11)−シクロアルキルオキシラジカル、(C2−C11)−シクロヘテロアルキルオキシラジカル、(C6−C10)−アリールラジカル、(C1−C9)−ヘテロアリールラジカル、(C9−C14)−シクロアルキルアリールラジカル、(C5−C13)−シクロアルキルヘテロアリールラジカル、(C7−C13)−シクロヘテロアルキルアリールラジカル、及び(C4−C12)−シクロヘテロアルキルヘテロアリールラジカルの群より、互いに独立して、選択される置換基R5によって置き換えられていてもよく、
上記において、シクロアルキル及びシクロヘテロアルキルユニットは、飽和であっても、又は一部不飽和であってもよく、
そして上記において、前記ラジカルR5中の一つ又はそれより多い水素原子は、R11ラジカルの群より、互いに独立して、選択されるラジカルによって、更に、置き換えられていてもよく、
更に、R5は、OH、(=O)、NH2、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR17R18、−NR16COR17、−NR16COOR17、−NR16CONR17R18、−NR16−S(O)2−R17、−NR16−S(O)2−NR17R18、−COOR16、−COR16;−CO(NR17R18)、S(O)nR16、及びS(O)2NR17R18の群より、互いに独立して、選択される一つ又はそれより多いラジカルであることが可能であり、
上記において、R16、R17及びR18は、H、(C2−C19)−シクロヘテロアルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール、及び(C1−C10)−アルキルラジカルの群より、互いに独立して、選択される、ラジカルであり、
これらはすべて、OH、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR12−S(O)2−R13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、−S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C19)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキル、(C6−C10)−アリール又は(C1−C9)−ヘテロアリールによって、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、リスト−O−、−S(O)n−、=N−及び−NR15−からの、一つ又はそれより多いヘテロ原子を更に含んでいてもよい1〜13個の炭素原子を有する4〜7員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環を形成することができ、
上記において、形成されるヘテロ環は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、互いに独立して、一回又は複数回、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、互いに独立して、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを保有していてもよい;
Lは、
共有結合であり;
Xは、
基−O−であり;
R2は、
存在しないか、又はF、(C1−C10)−アルキル及び(C1−C10)−アルコキシラジカル[上記において、アルキル及びアルコキシラジカルは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]の群より、独立して、選択することができる一つ又はそれより多い置換基であり;
R3及びR4は、
互いに独立して、水素ラジカルであるか、又は(C1−C10)−アルキルラジカル、(C2−C10)−アルケニルラジカル、(C2−C10)−アルキニルラジカル、(C3−C14)−シクロアルキルラジカル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカル、(C2−C19)−シクロヘテロアルキルラジカル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルラジカル、(C6−C10)−アリールラジカル、(C7−C20)−アリールアルキルラジカル、(C1−C9)−ヘテロアリールラジカル、及び(C2−C19)−ヘテロアリールアルキルラジカルの群より選択されるラジカル
[上記において、
ラジカルR3及びR4は、
OH、NH2、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、及びS(O)nR12、−S(O)2R13R14の群からのラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であるか、
又は
R3及びR4は、
それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、更に、リスト−O−、−S(O)n−、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよい]を形成し、
上記において、
このヘテロ環式ラジカルは、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、
R3及びR4によって形成されるヘテロ環式ラジカルは、結合によって、飽和若しくは不飽和の(C1−C10)−アルキル又は(C1−C9)−ヘテロアルキル鎖によって、又は−NR15−、−O−、又は−S−によって架橋されていてもよく、
そして上記において、
このアルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成してもよく、上記において、アルキル及びヘテロアルキル架橋は、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、
基−NR8中のR8は、R3及びR4が形成することができる環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環を更に形成していてもよく、このヘテロ環は、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、そしてリスト−O−、−S(O)n−、−N=及び−NR19−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を更に含んでいてもよく;
R7は、
(C1−C10)−アルキルラジカル又は(C1−C14)−シクロアルキルラジカルであり、上記において、アルキルラジカルは、一回又は複数回、互いに独立して、R9によって置換されていてもよく;
R8は、H、(C1−C10)−アルキルラジカル又は(C1−C14)−シクロアルキルラジカル、COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、又は−S(O)2NR13R14であり、上記において、アルキルラジカルは、一回又は複数回、互いに独立して、R10によって置換されていてもよく;
R9は、
OH、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C1−C10)−アルコキシ、(C2−C19)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキル、(C6−C10)−アリールラジカル、及び(C1−C9)−ヘテロアリールラジカルの群より選択されるラジカルであり;
R10は、
F、OH、CN、(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C10)−アルキルチオ、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR13CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR12−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、及び−S(O)2NR13R14の群より選択されるラジカルであり;
R11は、
(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C20)−アルキルチオ、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C10)−シクロアルキルアルキル、(C2−C13)−シクロヘテロアルキル、(C4−C19)−シクロヘテロアルキルアルキル、(C3−C14)−シクロアルキルオキシ、及び(C2−C13)−シクロヘテロアルキルオキシ
[これらは、すべて、一回又は複数回、互いに独立して、R10によって置換されていてもよい]、
(=O)、Cl、Br、I及びR10の群より選択されるラジカルであり;
R12、R13及びR14は、
互いに独立して、H、(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C10)−シクロアルキルアルキル、(C2−C13)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキル、(C6−C10)−アリールであることができ、これらのそれぞれは、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく;
又は
R13及びR14は、それらが結合している窒素と一緒になって、リスト−O−、−S(O)n−、=N−及び−NR15−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を更に含んでいてもよい1〜13個の炭素原子を有する4〜7員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環を形成することができ、
上記において、形成されるヘテロ環は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、又は(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、互いに独立して、一回又は複数回、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、互いに独立して、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1
−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを保有していてもよい;
R15は、
H、(C1−C10)−アルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C13)−シクロヘテロアルキル、及び(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルの群より選択されるラジカルであり、これらのそれぞれは、F、OH、CN又は(C1−C10)−アルコキシによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく;
R19は、
H、(C1−C10)−アルキルラジカル又は(C1−C14)−シクロアルキルラジカル、COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、又は−S(O)2NR13R14であり、上記において、アルキルラジカルは、R10によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく;
そして上記において、
nは、0、1又は2であり;
pは、1又は2であり、そして
qは、0又は1である〕
の化合物及び製薬学的に許容される塩であって、
そして、上記において、
i)Aがフェニルであり、Bがフェニル又はベンゾジオキソラニルであり、そしてR3及びR4が、H、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、又は(C7−C20)−アリールアルキルであるか、又はR3及びR4が、一緒になって、非置換のピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニルラジカル、又は4−メチルピペラジニルラジカルである場合は、(C1−C10)−アルキル、(C1−C10)−アルコキシ、OH、CF3、F、Cl、Br又はIラジカルではない、少なくとも一つのR5ラジカルが存在する必要があり、
ii)Aがフェニルであり、そしてR3及びR4が、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル又は(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカルである場合は、F、Cl、Br、I、(C1−C4)−アルキル、(C1−C4)−アルコキシ、CF3、OCF3、CN、NO2、NH2、−NH((C1−C10)−アルキル)、−N((C1−C10)−アルキル)2、非置換又は置換ベンゾイル又は非置換又は置換フェニル−(CH2)r−Y−(CH2)s−ラジカル{Yは結合又は酸素であり、そしてr及びsが0〜4[ここで、r+sは4より大きくない]である}ではない、少なくとも一つのR5ラジカルが存在する必要がある、
上記化合物及びその製薬学的に許容される塩。 - 式Ic:
Bは、6〜10員の単環式又は縮合二環式アリール基、5〜10員の単環式又は縮合二環式ヘテロアリール基、9〜14員の縮合二環式シクロアルキルアリール基、8〜14員の縮合二環式シクロアルキルヘテロアリール基、縮合9〜14員の二環式シクロヘテロアルキルアリール基又は8〜14員の縮合二環式シクロヘテロアルキルヘテロアリール基であり、これらのそれぞれは、R5によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、シクロアルキル及びシクロヘテロアルキルユニットは、飽和又は一部不飽和であってもよく、そして
上記において、このシクロヘテロアルキルアリール基は、ヘテロ原子として、1若しくは2個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
そしてヘテロアリール及びシクロアルキルヘテロアリール基は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
そしてシクロヘテロアルキルヘテロアリール基は、ヘテロ原子として、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1、2又は3個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
R2は、存在しないか、又はF及び(C1−C6)−アルキルラジカルの群より、互いに独立して、選択することができる、一つ又はそれより多い置換基[上記において、このアルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり、
上記において、ラジカルA、X、L、q、R1、R3、R4及びR5は、請求項1に述べられている意味を有する〕
を有する請求項1に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - Aは、フェニル又は5〜6員のヘテロアリールラジカル[上記において、このヘテロアリールラジカルは、ヘテロ原子として、1、2若しくは3個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子を含んでいてもよく、上記において、フェニル又はヘテロアリールラジカル中の一つ又はそれより多い水素原子は、ラジカルR1によって、互いに独立して、置き換えられていてもよい]であり、
Bは、6〜10員の単環式又は縮合二環式アリール基、5〜10員の単環式又は縮合二環式ヘテロアリール基、9〜14員の縮合二環式シクロアルキルアリール基、8〜14員の縮合二環式シクロアルキルヘテロアリール基、縮合した9〜14員の二環式シクロヘテロアルキルアリール基又は8〜14員の縮合二環式シクロヘテロアルキルヘテロアリール基であり、これらのそれぞれは、R5によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、シクロアルキル及びシクロヘテロアルキルユニットは、飽和であっても、又は一部不飽和であってもよく、そして
上記において、シクロヘテロアルキルアリール基は、ヘテロ原子として、1個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
そしてヘテロアリール及びシクロアルキルヘテロアリール基は、1、2若しくは3個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1個の窒素及び1個の酸素若しくは硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
そしてシクロヘテロアルキルヘテロアリール基は、ヘテロ原子として、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含んでいてもよく、
R2は、存在しないか、又はF及び(C1−C6)−アルキルラジカルの群より、互いに独立して、選択することができる、一つ又はそれより多い置換基[上記において、アルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり、
上記において、上記ラジカルX、L、q、R1、R3、R4及びR5は、請求項1に述べられた意味を有する、
請求項1または2に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - 式Id:
Bは、フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、インドリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾジヒドロチオフェニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾジヒドロフラニル基、ベンゾピロリジニル基、イソベンゾジヒドロフラニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾピラゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサチオリル基、インドリニル基、ベンゾジオキソリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、又はテトラヒドロキノリニル基[上記において、基B中の一つ、二つ、三つ又は四つの水素原子は、基R5からのラジカルによって置き換えられていてもよい]であり、
上記において、
R5ラジカルは、それぞれ、
(C1−C4)−アルキル[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよいし、又は1個の水素が、CN、NH2、OH、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシによって置き換えられていてもよい]、
(C1−C4)−アルコキシ[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C1−C4)−アルキルチオ[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C2−C5)−シクロヘテロアルキル、(C2−C5)−シクロヘテロアルキル−(C1−C4)−アルキル
[上記において、シクロヘテロアルキル環は、飽和又は一部不飽和であってもよいし、そして1若しくは2個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の窒素及び1個の硫黄原子、又は1個の窒素及び1個の酸素原子を含んでいてもよく、そして
上記において、シクロヘテロアルキル環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、OH、NH(C1−C4)−アルキル、N((C1−C4)−アルキル)2、及び(C1−C10)−アルコキシ、
の群からの置換基を、更に保有していてもよい]、
フェニル、ナフチル、
(C1−C6)−ヘテロアリール[上記において、ヘテロアリール環は、1、2、3若し
くは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは硫黄原子を含んでいてもよい、単環式又は縮合二環式環であってもよく、そして
上記において、ヘテロアリール環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、OH、NH(C1−C4)−アルキル、N((C1−C4)−アルキル)2、(C1−C10)−アルコキシ、−C(O)O−(C1−C4)−アルキルの群からの置換基を、更に保有していてもよい]、
H、OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、NO2、−NR17R18、−NR16COR17、−NR16COOR17、−NR16CONR17R18、−NR16−S(O)2−R17、−NR16−S(O)2−NR17R18、−COOR16、−COR16;−CO(NR17R18)、S(O)nR16(n=1又は2)、及び−S(O)2NR17R18
{上記において、
R16、R17及びR18は、互いに独立して、水素ラジカル、又は非置換若しくは置換(C1−C4)−アルキルラジカル[上記において、アルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN及び(C1−C10)−アルコキシより選択される]の群より選択されるラジカルであってもよく、
R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜6員の、1〜5個の炭素原子を有する、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及びN((C1−C4)アルキル)−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に含んでいてもよい]を形成していてもよく、
上記において、形成されたヘテロ環は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、又は(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、更に、これらのそれぞれは、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを、互いに独立して、保有していてもよい}
の群より、互いに独立して、選択され;
R1は、存在しないか、又はF、Cl、Br、I、(C1−C6)−アルキル、及び(C1−C6)−アルコキシの群より、互いに独立して、選択される、一つ、二つ又は三つのラジカル[上記において、アルキル及びアルコキシラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]であり;
R3及びR4は、H、(C1−C4)−アルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキル−、(C3−C6)−シクロヘテロアルキル−、フェニル−、フェニル−(C1−C4)−アルキル−、及び(C1−C5)−ヘテロアリールの群より、互いに独立して、選択されるラジカル
{上記において、
ラジカルR3及びR4は、OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、−S(O)nR12、及び−S(O)2NR13R14の群からのラジカルによって、一、二又は三回、互いに独立して、置換されていてもよい[上記において、R12、R13及びR14は、互いに独立して、H又は(C1−C4)−アルキルである]}であるか、
又は
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は
2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を形成し、
上記において、ヘテロ環式ラジカルは、ラジカルR7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、ヘテロ環式ラジカルは、結合によって、(C1−C7)−アルキル、(C1−C6)−飽和若しくは不飽和ヘテロアルキル鎖によって、又は−NH−、若しくは−N(C1−C4)−アルキル−によって架橋されていてもよく、
そして上記において、
アルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成していてもよく、
そして上記において、基NR8中のR8は、ラジカルR3及びR4が形成できる環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環{このヘテロ環は、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、及び−NR19−[R19は、H又は(C1−C4)−アルキルである]からの一つ又は二つのヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]}を更に形成してもよく;
上記において、ラジカルR7、R8及びR9は、請求項1に示されている意味を有する〕
の化合物である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - Bは、フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、インドリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾジヒドロチオフェニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾジヒドロフラニル基、イソベンゾジヒドロフラニル基、ベンゾピロリジニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾピラゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサチオリル基、インドリニル基、ベンゾジオキソリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基[上記において、基B中の一つ、二つ、三つ又は四つの水素原子は、基R5からのラジカルによって置き換えられていてもよい]であり、
上記において、R5ラジカルの一つは、
(C2−C5)−シクロヘテロアルキル
[上記において、シクロヘテロアルキル環は、飽和又は一部不飽和であってもよく、そして1若しくは2個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の窒素及び1個の硫黄原子、又は1個の窒素及び1個の酸素原子を含んでいてもよく、
そして上記において、シクロヘテロアルキル環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2−、−CN、(C1−C4)−アルキル、及び(C3−C10)−シクロアルキルの群からの置換基を、更に、保有していてもよい]、
(C1−C6)−ヘテロアリール
[上記において、ヘテロアリール環は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しく硫黄原子を含んでいてもよい、単環式又は縮合二環式環でありえ、
そして上記において、ヘテロアリール環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、−C(O)O−(C1−C4)−アルキルの群からの置換基を、更に、保有していてもよい]、
OH、(=O)、NH2、NO2、−NR17R18、−NR16COR17、−NR16COOR17、−NR16CONR17R18、−NR16−S(O)2−R17、−NR16−S(O)2−NR17R18、−COOR16、−COR16;−CO(NR17R18)、S(O)2R16、及び−S(O)2NR17R18、
{上記において、R16、R17及びR18は、互いに独立して、水素ラジカル、又は非置換若しくは置換(C1−C4)−アルキルラジカルの群から選択されるラジカル[上記において、アルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)
アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN及び(C1−C10)−アルコキシから選択される]でありえ、
R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜6員の、1〜5個の炭素原子を有する、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及び−N((C1−C4)アルキル)−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に含んでいてもよい]を形成していてもよく、
上記において、形成されたヘテロ環は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、又は(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを、互いに独立して、保有していてもよい}
の群より選択され、
そして
更に、ラジカルR5は、
(C1−C4)−アルキル[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよいし、又は水素が、CN、NH2、OH、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシによって置き換えられていてもよい]、
(C1−C4)−アルコキシ[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C1−C4)−アルキルチオ[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
フェニル、
OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、−NR17R18、NR16COR17、−COOR16、−COR16、及び−CO(NR17R18)
{上記において、R16、R17及びR18は、互いに独立して、水素ラジカルであってもよいし、又は非置換又は置換(C1−C4)−アルキルラジカルの群より選択されるラジカルであってもよく、
[上記において、アルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN及び(C1−C10)−アルコキシ−から選択される]、又は
R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、1〜5個の炭素原子を有する、4〜7員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及びN((C1−C4)アルキル)−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を形成していてもよく、
上記において、形成されたヘテロ環は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、又は(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、更にこれらのそれぞれは、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシを、互いに独立して、保有していてもよい}
の群より、互いに独立して、選択され、
R1は、存在しないか、又はF、Cl、Br、I、(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルコキシの群より、互いに独立して、選択される、一つ、二つ又は三つのラジカル[上記において、アルキル及びアルコキシラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]であり、
R3及びR4は、H、(C1−C5)−アルキル−、フェニル−(C1−C4)−アルキル−、NH2−(C1−C4)−アルキル−、N((C1−C4)−アルキル)2−(C1−C4)
−アルキル−、(C1−C4)−アルコキシ−(C1−C4)−アルキル−、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキル−及び(C4−C6)−シクロヘテロアルキル−[これは、−NH−、−O−又は−S−基を含む]の群より、互いに独立して、選択されるラジカルであり、
又は
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を形成し、
上記において、ヘテロ環式ラジカルは、ラジカルR7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、ヘテロ環式ラジカルは、結合によって、(C1−C7)−アルキル、(C1−C6)−飽和若しくは不飽和ヘテロアルキル鎖によって、又は−NH−、N((C1−C4)アルキル)−によって架橋されていてもよく、そして上記において、アルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成していてもよく、
そして上記において、R8は、ラジカルR3及びR4が形成する環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、−NH−及び−N((C1−C4)アルキル)−からの一つ又は二つのヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を、更に、形成していてもよく、
R7は、H、(C1−C5)−アルキルラジカル又は(C3−C6)−シクロアルキルラジカル[上記において、アルキルラジカルは、R9によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり、
R8は、H、(C1−C5)−アルキルラジカル又は(C1−C6)−シクロアルキルラジカル[上記において、アルキルラジカルは、F、OH、NH2、CN、NO2、(C1−C10)−アルコキシ、(C1−C10)−アルキルチオ、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR13CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR12−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、COR12、−CO(NR13R14)、S(O)nR12、又は−S(O)2NR13R14によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]であり、
R9は、OH、NH2、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、−S(O)2NR13R14、(C3−C6)−シクロアルキル、(C4−C7)−シクロアルキルアルキル、(C1−C5)−アルコキシ、(C2−C6)−シクロヘテロアルキル、(C3−C10)−シクロヘテロアルキルアルキル、フェニル、又は(C1−C5)−ヘテロアリールラジカルの群より選択されるラジカルであり、
上記において、R12、R13及びR14は、互いに独立して、水素ラジカル又は非置換又は置換(C1−C4)−アルキルラジカルの群より選択されるラジカルであり、上記において、アルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、CN又は(C1−C10)−アルコキシから選択される、
請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - 式Ia:
Aは、フェニル又は5〜6員のヘテロアリールラジカルであり、上記において、ヘテロアリールラジカルは、ヘテロ原子として、1、2若しくは3個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子を含むことができ、上記において、該フェニル又はヘテロアリールラジカルの一つ又はそれより多い水素原子は、ラジカルR1によって、互いに独立して、置き換えられていてもよく;
Bは、6〜10員の単環式又は縮合二環式アリール基、5〜10員の単環式又は縮合二環式ヘテロアリール基、9〜14員の縮合二環式シクロアルキルアリール基、8〜14員の縮合二環式シクロアルキルヘテロアリール基、9〜14員の縮合二環式シクロヘテロアルキルアリール基又は8〜14員の縮合二環式シクロヘテロアルキルヘテロアリール基であり、これらのそれぞれは、R5によって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、シクロアルキル及びシクロヘテロアルキルユニットは、飽和であっても、又は一部不飽和であってもよく、そして
上記において、シクロヘテロアルキルアリール基は、ヘテロ原子として、1若しくは2個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含むことができ、
そして、
ヘテロアリール及びシクロアルキルヘテロアリール基は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1若しくは2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含むことができ、
そしてシクロヘテロアルキルヘテロアリール基は、ヘテロ原子として、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1若しくは2個の酸素原子、1若しくは2個の硫黄原子、1、2若しくは3個の窒素原子及び1個の酸素若しくは1個の硫黄原子、又は1個の酸素及び1個の硫黄原子を含むことができ、
R2は、存在しないか、又はF及び(C1−C6)−アルキルラジカル[ここで、アルキルラジカルは、Fによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよい]の群より、互いに独立して、選択されうる一つ又はそれより多い置換基であり、
上記において、ラジカルX、L、q、R1、R3、R4及びR5は、請求項1に述べられた意味を有する}
を有する、請求項1に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - 式Ib:
Bは、フェニル基、ナフチル基、ピリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、インドリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾジヒドロチオフェニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾジヒドロフラニル基、イソベンゾジヒドロフラニル基、ベンゾピロリジニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾピラゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサチオリル基、インドリニル基、ベンゾジオキソリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、又はテトラヒドロキノリニル基であり、上記において、基B中の一つ、二つ、三つ又は四つの水素原子は、R5の群からのラジカルによって置き換えられていてもよく、
上記において、
R5ラジカルは、それぞれ、
(C1−C4)−アルキル[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよいし、又は水素が、CN、NH2、OH、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、又は(C1−C4)−アルコキシによって置き換えられていてもよい]、
(C1−C4)−アルコキシ[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C1−C4)−アルキルチオ[これは、全部又は一部がフッ素化されていてもよい]、
(C2−C5)−シクロヘテロアルキル及び(C2−C5)−シクロヘテロアルキル−(C1−C4)−アルキル
[上記において、シクロヘテロアルキル環は、飽和又は一部不飽和の単環式、二環式であってもよいし、そして1若しくは2個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の窒素及び1個の硫黄原子、又は1個の窒素及び1個の酸素原子を含んでいてもよく、そして
上記において、シクロヘテロアルキル環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシ、−CN、(C1−C4)−アルキル、及び(C3−C10)−シクロアルキルの群からの置換基を、更に保有していてもよい]、
フェニル、ナフチル、
(C1−C6)−ヘテロアリール[上記において、ヘテロアリール環は、1、2、3若しくは4個の窒素原子、1個の酸素原子、1個の硫黄原子、1又は2個の窒素原子及び1個の酸素若しくは硫黄原子を含んでいてもよい、単環式又は縮合二環式環であってもよく、そして
上記において、ヘテロアリール環は、−F、−Cl、−Br、=O、−NH2、−OH、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、(C1−C4)−アルコキシ、−CN、(C1−C4)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、及び−C(O)O−(C1−C4)−アルキルの群からの置換基を、更に保有していてもよい]、
H、OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、NO2、−NR17R18、−NR16COR17、−NR16COOR17、−NR16CONR17R18、−NR16−S(O)2−R17、−NR16−S(O)2−NR17R18、−COOR16、−COR
16;−CO(NR17R18)、−S(O)nR16(n=1又は2)、及び−S(O)2NR17R18
{上記において、
R16、R17及びR18は、互いに独立して、水素ラジカル、又は非置換若しくは置換(C1−C4)−アルキルラジカルの群より選択されるラジカルであってもよく、
上記において、アルキルラジカルの置換基は、F、OH、(=O)、NH2、NH(C1−C4)アルキル、N((C1−C4)アルキル)2、−CN又は(C1−C10)−アルコキシより選択され、
R17及びR18は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜6員の、1〜5個の炭素原子を有する、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−、−NH−及び−N((C1−C4)アルキル)からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に含んでいてもよい]を形成していてもよく、
上記において、形成されたヘテロ環は、(C1−C10)−アルキル、(C3−C14)−シクロアルキル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキル、(C2−C20)−シクロヘテロアルキル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、更にれらのそれぞれは、一つ又はそれより多いラジカル、F、OH、(=O)又は(C1−C10)−アルコキシを、互いに独立して、保有していてもよい}
の群より、互いに独立して、選択され、
R1は、存在しないか、又はF、Cl、Br、I、(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルコキシの群より、互いに独立して、選択される、一つ、二つ又は三つのラジカル[上記において、アルキル及びアルコキシラジカルは、Fによって、一回又は複数回、置換されていてもよい]であり;
R3及びR4は、H、(C1−C4)−アルキル−、(C3−C7)−シクロアルキル−、(C3−C6)−シクロヘテロアルキル、フェニル、フェニル−(C1−C4)−アルキル、及び(C1−C5)−ヘテロアリールの群より、互いに独立して、選択されるラジカル
{上記において、
ラジカルR3及びR4は、OH、(=O)、F、Cl、Br、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R14、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、−S(O)nR12、−S(O)2NR13R14の群からのラジカルによって、一、二又は三回、互いに独立して、置換されていてもよい[上記において、R12、R13及びR14は、互いに独立して、H又は(C1−C4)−アルキルである]}であるか、
又は
R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を形成し、
上記において、ヘテロ環式ラジカルは、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
上記において、このヘテロ環式ラジカルは、結合によって、(C1−C7)−アルキル、飽和若しくは不飽和(C1−C6)−ヘテロアルキル鎖によって、又は−NH−、若しくは−N(C1−C4)−アルキル−によって架橋されていてもよく、
そして上記において、
アルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成していてもよく、
そして上記において、R8は、ラジカルR3及びR4が形成できる環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2
)、=N−、−NH−及び−N((C1−C4)−アルキル)からの一つ又は二つのヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を、更に形成してもよく;
ここで、R7、R8及びR9は、請求項1に述べられている意味を有する〕
である請求項1に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、リスト−O−、−S(O)n−、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を更に含んでいてもよい]を形成し、
上記において、
ヘテロ環式ラジカルは、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、
R3及びR4によって形成されるヘテロ環式ラジカルは、結合によって、飽和若しくは不飽和の(C1−C10)−アルキル又は(C1−C9)−ヘテロアルキル鎖によって、又は−NR15−、−O−、若しくは−S−によって架橋されていてもよく、
そして上記において、
アルキル及びヘテロアルキル鎖はまた、R3及びR4によって形成される環系とスピロ環状環系を形成してもよく、上記において、アルキル及びヘテロアルキル架橋は、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、
基−NR8−中のR8は、R3及びR4が形成しうる環と、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[これは、R7及びR9の群より選択されるラジカルによって一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、そしてリスト−O−、−S(O)n−、−N=及び−NR19−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を、更に、含んでいてもよい]を、更に、形成してもよく;
上記において、n、R7、R8、R9及びR19は、請求項1に述べられている意味を有する、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - R3及びR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8員の、飽和、不飽和又は一部不飽和のヘテロ環[このヘテロ環は、更に、リスト−O−、−S(O)n−(n=0、1又は2)、=N−及び−NR8−からの一つ又はそれより多いヘテロ原子を含んでいてもよい]を形成し、
上記において、ヘテロ環式ラジカルは、ラジカルR7及びR9の群より選択されるラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく、
そして上記において、R8は、ラジカルR3及びR4が形成する環と、隣接するC原子と一緒になって、縮合トリアゾール又はピロリジン環を形成していてもよい;
上記において、R7、R8及びR9は、請求項1に述べられている意味を有する、
請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - R3及びR4は、互いに独立して、水素ラジカル、又は(C1−C10)−アルキルラジカル、(C2−C10)−アルケニルラジカル、(C2−C10)−アルキニルラジカル、(C3−C14)−シクロアルキルラジカル、(C4−C20)−シクロアルキルアルキルラジカル、(C2−C19)−シクロヘテロアルキルラジカル、(C3−C19)−シクロヘテロアルキルアルキルラジカル、(C6−C10)−アリールラジカル、(C7−C20)−アリールアルキルラジカル、(C1−C9)−ヘテロアリールラジカル、及び(C2−C19)−ヘテロアリールアルキルラジカルの群より選択されるラジカルであり、上記において、ラジカルR3及びR4は、OH、NH2、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR13R14、−NR13COR12、−NR13COOR12、−NR12CONR13R1
4、−NR13−S(O)2−R12、−NR13−S(O)2−NR13R14、−COOR12、−COR12;−CO(NR13R14)、S(O)nR12、及び−S(O)2R13R14の群からのラジカルによって、一回又は複数回、互いに独立して、置換されていてもよく;
上記においてR12、R13及びR14は、請求項1に述べられている意味を有する、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - 化合物が、
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−ベンゾトリアゾール−4−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジフルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,6−ジメトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモ−4−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロ−4−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロ−6−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロピリジン−4−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロキノリン−8−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−4−メトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−5−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メトキシ−5−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−トランス−(1,2)−1−(2−モルホリン−4−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−トリフルオロメトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3,4−ジフルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−4−フルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−4−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−メトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ジフルオロメトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−フルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−テトラゾール−1−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ブロモ−3−メトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−クロロ−2−メトキシフェノキシ−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−クロロ−3−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−クロロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ジメチルアミノメチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−フルオロ−2−イソオキサゾール−5−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−フルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メチルスルファニルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−トリフルオロメチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(5,7−ジメチルキノリン−8−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(5−フルオロキノリン−8−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(6−アミノナフタレン−1−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(6−クロロピリジン−3−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(イソキノリン−7−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−3−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−5−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−クロロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−ベンゾトリアゾール−4−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−6−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジフルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモ−4−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロ−4−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロピリジン−4−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロキノリン−8−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−5−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メトキシ−5−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−モルホリン−4−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−トリフルオロメトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−4−メチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−フルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−メトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ジフルオロメトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−フルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ブロモ−3−メトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−クロロ−2−メトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−クロロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ジフルオロメトキシフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ジメチルアミノメチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−フルオロ−2−イソオキサゾール−5−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−フルオロフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メチルスルファニルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−トリフルオロメチルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(5,7−ジメチルキノリン−8−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(5−フルオロキノリン−8−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(6−アミノナフタレン−1−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(6−クロロピリジン−3−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(ピリジン−4−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−3−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−5−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[3−(2−アミノエチル)−1H−インドール−5−イルオキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
[3−メトキシ−2−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)フェニル]アセトニトリル;
{2−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−メトキシフェニル}アセトニトリル;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}アセトニトリル;
{4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}カルバミン酸ベンジルエステル;
{4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}カルバミン酸ベンジルエステル;
1−[1,3−ジクロロ−4−(4−メタンスルホニルフェノキシ)−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[c]チオフェン−5−イル]ピロリジン;
1−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3,5−ジフルオロフェニル}プロパン−1−オン;
1−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−5−クロロベンズアミド;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−5−クロロベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−6−フルオロベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−5−ブロモベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−5−クロロベンズアミド;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−5−クロロベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−6−フルオロベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}−N,N−ジメチルアセトアミド;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}−N,N−ジメチルアセトアミド;
2−クロロ−8−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)キノリン;
2−フルオロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)ベンゾニトリル;
2−メチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)−1H−インドール;
3−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)キノリン;
3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[4−((4S,5S)−1,3−ジクロロ−5−ピロリジン−1−イル−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[c]チオフェン−4−イルオキシ)−3−フルオロフェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(1,3−ジクロロ−5−ピロリジン−1−イル−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[c]チオフェン−4−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]モルホリン;
4−[rac−trans−(1,2)−1−(4−フルオロ−2−イソオキサゾール−5−イルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]モルホリン;
4−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル]モルホリン;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−2,3−ジフルオロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−2−フルオロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3,5−ジメチルベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−クロロ−5−メトキシ−ベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−クロロ安息香酸メチルエステル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
4’−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]ビフェニル−4−カルボニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−2,3−ジフルオロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−2−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−2−フルオロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−クロロ安息香酸メチルエステル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−3−ニトロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
5−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)−ナフタレン−2−イルアミン;
5−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)キノリン;
5,7−ジメチル−8−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)キノリン;
5−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]ベンゾ[1,3]オキサチオール−2−オン;
5−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]ベンゾ[1,3]オキサチオール−2−オン;
5−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾール−4−カルボン酸エチルエステル;
5−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾール−4−カルボン酸エチルエステル;
5−クロロ−2−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)ベンゾニトリル;
5−フルオロ−8−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)キノリン;
7−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)−イソキノリン;
8−(rac−trans−(1,2)−2−モルホリン−4−イル−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ)キノリン−2−カルボニトリル;
8−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]キノリン−2−カルボニトリル;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−4−プロピルフェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]−4−プロピルフェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
から成る群より選択される、請求項1に記載の式Iの化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - 化合物が、
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ジメチルアミノメチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニルカルバモイルオキシ}
酢酸;
{4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}カルバミン酸ベンジルエステル;
1−[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)−2−メチルインダン−2−イル]ピロリジン;
2−{5−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−1H−インドール−3−イル}アセトアミド;
2−{5−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−1H−インドール−3−イル}アセトアミド;
2−{5−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−1H−インドール−3−イル}アセトアミド;
4−[4−(rac−trans−(1,2)−3,3−ジメチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
N,N−ジメチル−2−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンジル]アセトアミド;
((R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イル)−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジクロロ−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジフルオロフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモ−4−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルメチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(4−フルオロ−2−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(6−クロロピリジン−3−イルオキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}−オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(4−メチルピペラジン−1−イル)−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]メタノン;
(R)−1−(trans−(1R,2R)−4,6−ジクロロ−1−フェノキシインダン−2−イル)ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(5−フルオロキノリン−8−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,3−ジクロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジフルオロフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルメチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(6−クロロピリジン−3−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(イソキノリン−7−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(ピリジン−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1R,2R)−4,6−ジクロロ−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルメチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
[3−(rac−trans−(1,2)−2−ジエチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]尿素;
[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−4−イルオキシ)インダン−2−イル]メチルピペリジン−3−イルアミン;
[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]メチルピペリジン−4−イルアミン;
[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−ジメチルアミン;
[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−(2−メトキシエチル)メチルアミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(2,2,2−トリフルオロエチル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}カルバミン酸ベンジルエステル;
{4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}カルバミン酸ベンジルエステル;
{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−(2−メトキシエチル)メチルアミン;
1−[1−(2−クロロ−4−ニトロフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2,5−ジオン;
1−[rac−cis−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1H−イミダゾール;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−6−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,3−ジクロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン,
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,6−ジクロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イルアミン;
1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−4−イルアミン;
1−メチル−3−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
2,2,2−トリフルオロ−N−{(R)−1−[trans−(1S,2S)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}アセトアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ジエチルアミノインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ジメチルアミノインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−メトキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−(メチルピペリジン−3−イルアミノ)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−[trans−(1S,2S)−2−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−N,N−ジメチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]イソチアゾリジン 1,1−ジオキシド;
2−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]チアゾール;
2−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−6−フルオロベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−5−クロロベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−5−クロロベンゾニトリル;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−チアゾール−4−カルボニトリル;
2−クロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゾニトリル;
2−クロロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
2−フルオロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
2−フルオロ−6−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニルアミン;
3,5−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3,5−ジクロロ−N,N−ジメチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3,5−ジメチル−4−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
3,5−ジメチル−4−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
3,5−ジメチル−4−[4−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−トリフルオロメチルフェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
3,5−ジメチル−4−[4−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−イソオキサゾール;
3,5−ジメチル−4−[5−メチル−2−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]イソオキサゾール;
3−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]オキサゾリジン−2−オン;
3−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−クロロ−4−(2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ピリジン;
3−クロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3−クロロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
3−クロロ−N,N−ジメチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3−シクロプロピル−5−メチル−4−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
3−フルオロ−4−(2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3−メチル−4−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゾニトリル;
4−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゾニトリル;
4−(2−ベンジルアミノインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゼンスルホンアミド;
4−(2−シクロペンチルアミノインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−(R)−2−[1,3’]ビピロリジニル−1’−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−アゼパン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピペリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)安息香酸メチルエステル;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゾニトリル;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[(1R,2S)−1−(2−クロロ−4−ニトロフェノキシ)インダン−2−イル]モルホリン;
4−[(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[2,3−ジメチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[2−フルオロ−5−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチルイソオキサゾール;
4−[3−クロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[3−クロロ−4−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[3−フルオロ−4−(−2−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[5−フルオロ−2−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチルイソオキサゾール;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−1H−インドール;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,6−ジメチルベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロ−N,N−ジメチルベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−フルオロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−ヒドロキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,6−ジメチルベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
5−(rac−trans−(1,2)−2−ジエチルアミノインダン−1−イルオキシ)−1,3−ジメチル−1,3−ジヒドロ−インドール−2−オン;
5−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3H−イソベンゾフラン−1−オン;
5−[5−フルオロ−2−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−1H−ピラゾール;
5−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−メチルベンゾチアゾール;
5−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾ[1,3]オキサチオール−2−オン;
5−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾ[1,3]オキサチオール−2−オン;
6−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−1H−インドール;
7−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−イソキノリン;
7−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン;
8−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)−5−フルオロキノリン;
8−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−5−フルオロキノリン;
8−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−5−フルオロキノリン;
8−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)キノリン;
ベンジル[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
C−(1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イル)−メチルアミン;
C−(1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−4−イル)メチルアミン;
C−(1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イル)メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジフルオロフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモ−4−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メトキシ−5−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メトキシ−5−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−エトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−エトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン
シクロペンチル−[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
シクロプロピルメチル−[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
ジエチル−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]アミン;
ジエチル−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
ジエチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
ジエチル−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}アミン;
メチル−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イルアミン;
メチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イルアミン;
N−(3−{trans−(1S,2S)−2−[(R)−3−(2−フルオロエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]インダン−1−イルオキシ}フェニル)アセトアミド;
N−(3−{trans−(1S,2S)−2−[(R)−3−(3,3,3−トリフルオロプロピルアミノ)ピペリジン−1−イル]インダン−1−イルオキシ}フェニル)アセトアミド;
N,N−ジエチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[2−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−アゼパン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ジエチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ジメチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−チオモルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ジメチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(trans−(1S,2S)−2−ピペリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
N−[6−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
N−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−N,N’,N’−トリメチルプロパン−1,3−ジアミン;
N−[rac−trans−(1,2)−3−((R)−2−[1,3’]ビピロリジニル−1’−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−N,N’,N’−トリメチルエタン−1,2−ジアミン;
N−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−N,N’,N’−トリメチルプロパン−1,3−ジアミン;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−ヒドロキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−メトキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−ジメチルアミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−エチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
tert−ブチル−[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−5−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(3R,5S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3,5−ジメチルピペラジン;
(R)−1−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1’−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,3’]ビピロリジニル;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−フルオロピロリジン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピペラジン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−カルボニトリル;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)−4−フルオロインダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4,6−ジフルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]−4,6−ジフルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−3−メチルピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(5−メチルテトラゾール−1−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[5−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[3−(1,1−ジオキソ−1λ6−イソチアゾリジン−2−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジフルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−メチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−カルボニトリル;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルピラゾール−1−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(2H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピロリジン−3−オール;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2−ピロリジン−1−イルメチルピロリジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−フルオロピロリジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピペラジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イルアミン;
(S)−2−[(S)−4−(S)−クロロ−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン;
(S)−2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン;
(S)−3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−4−イソプロピルオキサゾリジン−2−オン;
(S)−3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−4−イソプロピルオキサゾリジン−2−オン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(2−フルオロエチル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}ジメチルアミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミノ}アセトニトリル;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}−(2−フルオロエチル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メタノール;
{(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−2−イル}メタノール;
{4−[rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン−1−イル}アセトニトリル;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アゼチジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(3−テトラゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メタンスルホニルピロリジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4,4−ジフルオロピペリジン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−[4−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−[4−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1H−イミダゾール;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−5,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−5,7−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6,7−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−プロピルピペリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−プロピルピペリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−トリフルオロメチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−トリフルオロメチルピロリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−(2−フルオロエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−アゼチジン−3−オール;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペラジン;
1−{2−クロロ−5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{2−クロロ−5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−メチルフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−2,6−ジメチル−1H−ピリジン−4−オン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−シクロプロピル−4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
2−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)−5−クロロベンズアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−モルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2,7−ジアザ−スピロ[4.4]ノナン;
2−{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミノ}エタノール;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}エタノール;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン−1−イル}エタノール;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}エタノール;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}チアゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルオキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン,
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルオキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]安息香酸メチルエステル;
4−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−4−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−7−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−クロロ−4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[3−クロロ−4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(rac−trans−(1,2)−5,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロフェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロフェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]モルホリン;
4−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ安息香酸メチルエステル;
4−{3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}モルホリン−3,5−ジオン;
4−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((S)−2−メトキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}モルホリン;
4−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}チオモルホリン 1,1−ジオキシド;
4−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}モルホリン;
4−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}チオモルホリン 1,1−ジオキシド;
5−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−2−メチルベンゾチアゾール;
5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン;
5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−b]ピロール;
5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−b]ピロール;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−チオモルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−[1,4]ジアゼパン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−モルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−5,7−ジクロロ−2−ジメチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−5−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−5−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−7−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4−クロロ−6−フルオロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−6−クロロ−4−フルオロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−(3−アミノ−3−プロピルピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ジメチルアミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−N−メチルメタンスルホンアミド;
2−{[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−メチル−アミノ}−エタノール;
4−(rac−trans−(1,2)−2−シクロプロピルアミノ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
2−({trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−メチル−アミノ)−エタノール;
シクロペンチルメチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
シクロブチル−[rac−シス−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
シクロブチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
4−(rac−trans−(1,2)−2−シクロブチルアミノ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
シクロヘプチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
4−(rac−trans−(1,2)−2−シクロヘプチルアミノ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−イソプロピル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3−イソプロピル−5−メチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3−エチル−5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
シクロブチルメチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(シクロブチルメチル−アミノ)−インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−[4−(2−イソプロピル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−[4−(3−イソプロピル−5−メチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3−エチル−5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(1−エチル−プロピル)−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(4−tert−ブチル−2−イソプロピル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−6−クロロ−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[5−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
N−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−N,N’,N’−トリメチル−エタン−1,2−ジアミン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(4−tert−ブチル−2−メチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−4,6−ジクロロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
シクロペンチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−メチル−アミン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−メタンスルホニル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−イソプロピル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−5−メチル−3H−[1,3,4]オキサジアゾール−2−オン;
シクロブチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−メチル−アミン;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−3H−[1,3,4]オキサジアゾール−2−オン;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−4−エチル−2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−4−エチル−5−メチル−2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−フルオロ−4−(2−メタンスルホニル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ−フェニル}−1H−イミダゾール−2−カルボン酸メチルエステル;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−ベンゼンスルホンアミド;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(モルホリン−4−スルホニル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
1−{5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−2−フルオロ−フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロ−イミダゾール−2−オン;
シクロペンチル−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−アミン;
シクロペンチル−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−シクロペンチルアミノ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−シクロペンチル−アミン;
4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−シクロペンチル−アミン;
1−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−フェニル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
3−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
{trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−[2−フルオロ−4−(2−メタンスルホニル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−シクロペンチル−アミン;
1−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−フェニル]−3−メチル−1,3−ジヒドロ−イミダゾール−2−オン;
1−[3−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−4−フルオロ−フェニル]−3−メチル−1,3−ジヒドロ−イミダゾール−2−オン;
からなる群より選択される請求項1に記載の式Iの化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - 化合物が、
((R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イル)−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジクロロ−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジフルオロフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモ−4−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルメチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(4−フルオロ−2−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[rac−trans−(1,2)−1−(6−クロロピリジン−3−イルオキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}−オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(4−メチルピペラジン−1−イル)−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]メタノン;
(R)−1−(trans−(1R,2R)−4,6−ジクロロ−1−フェノキシインダン−2−イル)ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(5−フルオロキノリン−8−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,3−ジクロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジフルオロフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルメチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(6−クロロピリジン−3−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(イソキノリン−7−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(ピリジン−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1R,2R)−4,6−ジクロロ−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペリジン−1−イルメチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
[3−(rac−trans−(1,2)−2−ジエチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]尿素;
[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−4−イルオキシ)インダン−2−イル]メチルピペリジン−3−イルアミン;
[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]−メチルピペリジン−4−イルアミン;
[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−ジメチルアミン;
[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−(2−メトキシエチル)メチルアミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(2,2,2−トリフルオロエチル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{3−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}尿素;
{4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}カルバミン酸ベンジルエステル;
{4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}カルバミン酸ベンジルエステル;
{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−(2−メトキシエチル)メチルアミン;
1−[1−(2−クロロ−4−ニトロフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2,5−ジオン;
1−[rac−cis−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1H−イミダゾール;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−6−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,3−ジクロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,6−ジクロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イルアミン;
1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−4−イルアミン;
1−メチル−3−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
2,2,2−トリフルオロ−N−{(R)−1−[trans−(1S,2S)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}アセトアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ジエチルアミノインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ジメチルアミノインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−メトキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−(メチルピペリジン−3−イルアミノ)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−4−[trans−(1S,2S)−2−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
2,3−ジクロロ−N,N−ジメチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]イソチアゾリジン 1,1−ジオキシド;
2−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]チアゾール;
2−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−6−フルオロベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−5−クロロベンゾニトリル;
2−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−5−クロロベンゾニトリル;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−チアゾール−4−カルボニトリル;
2−クロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゾニトリル;
2−クロロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
2−フルオロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
2−フルオロ−6−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニルアミン;
3,5−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3,5−ジクロロ−N,N−ジメチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3,5−ジメチル−4−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
3,5−ジメチル−4−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
3,5−ジメチル−4−[4−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−トリフルオロメチルフェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
3,5−ジメチル−4−[4−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−イソオキサゾール;
3,5−ジメチル−4−[5−メチル−2−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]イソオキサゾール;
3−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]オキサゾリジン−2−オン;
3−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
3−クロロ−4−(2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ピリジン;
3−クロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3−クロロ−4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾニトリル;
3−クロロ−N,N−ジメチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3−シクロプロピル−5−メチル−4−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール;
3−フルオロ−4−(2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
3−メチル−4−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−4H−[1,2,4]トリアゾール
4−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゾニトリル;
4−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゾニトリル;
4−(2−ベンジルアミノインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゼンスルホンアミド;
4−(2−シクロペンチルアミノインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−(R)−2−[1,3’]ビピロリジニル−1’−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−アゼパン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピペリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)安息香酸メチルエステル;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゾニトリル;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[(1R,2S)−1−(2−クロロ−4−ニトロフェノキシ)インダン−2−イル]モルホリン;
4−[(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[2,3−ジメチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[2−フルオロ−5−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチルイソオキサゾール;
4−[3−クロロ−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[3−クロロ−4−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[3−フルオロ−4−(−2−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[5−フルオロ−2−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチルイソオキサゾール;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−1H−インドール;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,6−ジメチルベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロ−N,N−ジメチルベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−フルオロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−ヒドロキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,6−ジメチルベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−クロロベンゾニトリル;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンズアミド;
4−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロベンゾニトリル;
5−(rac−trans−(1,2)−2−ジエチルアミノインダン−1−イルオキシ)−1,3−ジメチル−1,3−ジヒドロ−インドール−2−オン;
5−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3H−イソベンゾフラン−1−オン;
5−[5−フルオロ−2−(trans−(1S,2S)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−1H−ピラゾール;
5−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−メチルベンゾチアゾール;
5−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾ[1,3]オキサチオール−2−オン;
5−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゾ[1,3]オキサチオール−2−オン;
6−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−1H−インドール;
7−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]−イソキノリン;
7−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン;
8−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)−5−フルオロキノリン;
8−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−5−フルオロキノリン;
8−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−5−フルオロキノリン;
8−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)キノリン;
ベンジル[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
C−(1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イル)メチルアミン;
C−(1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−4−イル)メチルアミン;
C−(1−{rac−trans−(1,2)−1−[4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イル)メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(1H−インドール−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2,4−ジフルオロフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−ブロモ−4−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メトキシ−5−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メトキシ−5−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(2−tert−ブチル−4−エチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−クロロ−5−メトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−エトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−エトキシフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メチルアミン;
C−{1−[rac−trans−(1,2)−1−(キノリン−4−イルオキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イル}メチルアミン;
シクロペンチル[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
シクロプロピルメチル[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
ジエチル[rac−trans−(1,2)−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]アミン;
ジエチル[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
ジエチル[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
ジエチル{rac−trans−(1,2)−1−[4−(2−メトキシエチル)フェノキシ]インダン−2−イル}アミン;
メチル[rac−trans−(1,2)−1−(3−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イルアミン;
メチル[rac−trans−(1,2)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−4−イルアミン;
N−(3−{trans−(1S,2S)−2−[(R)−3−(2−フルオロエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]インダン−1−イルオキシ}フェニル)アセトアミド;
N−(3−{trans−(1S,2S)−2−[(R)−3−(3,3,3−トリフルオロプロピルアミノ)ピペリジン−1−イル]インダン−1−イルオキシ}フェニル)アセトアミド;
N,N−ジエチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[2−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−アゼパン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ジエチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ジメチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−チオモルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ジメチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(trans−(1S,2S)−2−ピペリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
N−[6−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル]アセトアミド;
N−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−N,N’,N’−トリメチルプロパン−1,3−ジアミン;
N−[rac−trans−(1,2)−3−((R)−2−[1,3’]ビピロリジニル−1’−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−N,N’,N’−トリメチル−エタン−1,2−ジアミン;
N−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−N,N’,N’−トリメチルプロパン−1,3−ジアミン;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−ヒドロキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−メトキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((S)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−(3−アミノピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−(4−アミノメチルピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−ジメチルアミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−エチル−4−(rac−trans−(1,2)−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
tert−ブチル[1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]アミン;
3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−5−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(3R,5S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3,5−ジメチルピペラジン;
(R)−1−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1’−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,3’]ビピロリジニル;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−フルオロピロリジン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピペラジン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−カルボニトリル;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)−4−フルオロインダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4,6−ジフルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]−4,6−ジフルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−3−メチルピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(5−メチルテトラゾール−1−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[5−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[3−(1,1−ジオキソ−1λ6−イソチアゾリジン−2−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジフルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−メチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−カルボニトリル;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルピラゾール−1−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(2H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピロリジン−3−オール;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2−ピロリジン−1−イルメチルピロリジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−フルオロピロリジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピペラジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イルアミン;
(S)−2−[(S)−4−(S)−クロロ−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン;
(S)−2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン;
(S)−3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−4−イソプロピルオキサゾリジン−2−オン;
(S)−3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−4−イソプロピルオキサゾリジン−2−オン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(2−フルオロエチル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}ジメチルアミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミノ}アセトニトリル;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}−(2−フルオロエチル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メタノール;
{(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−2−イル}メタノール;
{4−[rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン−1−イル}アセトニトリル;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−アゼチジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(3−テトラゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メタンスルホニルピロリジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4,4−ジフルオロピペリジン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−[4−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−[4−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1H−イミダゾール;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−5,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−5,7−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6,7−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−プロピルピペリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−プロピルピペリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−トリフルオロメチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−トリフルオロメチルピロリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−(2−フルオロエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−アゼチジン−3−オール;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペラジン;
1−{2−クロロ−5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{2−クロロ−5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−メチルフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−2,6−ジメチル−1H−ピリジン−4−オン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−シクロプロピル−4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
2−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)−5−クロロベンズアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−モルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2,7−ジアザ−スピロ[4.4]ノナン;
2−{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミノ}エタノール;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}エタノール;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン−1−イル}エタノール;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}エタノール;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}チアゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルオキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルオキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]安息香酸メチルエステル;
4−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−4−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−7−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−クロロ−4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[3−クロロ−4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(rac−trans−(1,2)−5,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロフェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロフェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]モルホリン;
4−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ安息香酸メチルエステル;
4−{3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}モルホリン−3,5−ジオン;
4−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((S)−2−メトキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}モルホリン;
4−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}チオモルホリン 1,1−ジオキシド;
4−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}モルホリン;
4−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}チオモルホリン 1,1−ジオキシド;
5−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−2−メチルベンゾチアゾール;
5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン;
5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−b]ピロール;
5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−b]ピロール;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−チオモルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−[1,4]ジアゼパン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−モルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−5,7−ジクロロ−2−ジメチルアミノインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−5−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−5−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−7−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4−クロロ−6−フルオロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−6−クロロ−4−フルオロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−(3−アミノ−3−プロピルピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ジメチルアミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−N−メチルメタンスルホンアミド;
(R)−1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
2−{[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−メチル−アミノ}−エタノール;
4−(rac−trans−(1,2)−2−シクロプロピルアミノ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
2−({trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−メチル−アミノ)−エタノール;
シクロペンチルメチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
シクロブチル−[rac−cis−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
シクロブチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
4−(rac−trans−(1,2)−2−シクロブチルアミノ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
シクロヘプチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
4−(rac−trans−(1,2)−2−シクロヘプチルアミノ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
シクロブチルメチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
4−[rac−trans−(1,2)−2−(シクロブチルメチル−アミノ)−インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
(1−エチル−プロピル)−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
N−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−N,N’,N’−トリメチル−エタン−1,2−ジアミン;
シクロペンチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−メチル−アミン;
シクロブチル−[rac−trans−(1,2)−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−メチル−アミン;
シクロペンチル−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−アミン;
シクロペンチル−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−アミン;
4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−シクロペンチルアミノ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−シクロペンチル−アミン;
4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−シクロペンチル−アミン;
1−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−フェニル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
3−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
1−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−3−フルオロ−フェニル]−3−メチル−1,3−ジヒドロ−イミダゾール−2−オン;
1−[3−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−シクロペンチルアミノ−4−フルオロ−インダン−1−イルオキシ)−4−フルオロ−フェニル]−3−メチル−1,3−ジヒドロ−イミダゾール−2−オン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−イソプロピル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3−イソプロピル−5−メチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3−エチル−5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−[4−(2−イソプロピル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−[4−(3−イソプロピル−5−メチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3−エチル−5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(4−tert−ブチル−2−イソプロピル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−6−クロロ−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[5−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(4−tert−ブチル−2−メチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−4,6−ジクロロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−イソプロピル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−5−メチル−3H−[1,3,4]オキサジアゾール−2−オン;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−3H−[1,3,4]オキサジアゾール−2−オン;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−4−エチル−2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−4−エチル−5−メチル−2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ−フェニル}−1H−イミダゾール−2−カルボン酸メチルエステル;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−ベンゼンスルホンアミド;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(モルホリン−4−スルホニル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
1−{5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−2−フルオロ−フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロ−イミダゾール−2−オン;
から成る群より選択される請求項4に記載の式Iの化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - 化合物が、
3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−5−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(3R,5S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3,5−ジメチルピペラジン;
(R)−1−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1’−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,3’]ビピロリジニル;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−フルオロピロリジン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピペラジン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール,
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−カルボニトリル;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)−4−フルオロインダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4,6−ジフルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]−4,6−ジフルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−3−メチルピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(5−メチルテトラゾール−1−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[5−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[3−(1,1−ジオキソ−1λ6−イソチアゾリジン−2−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジフルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−メチルフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−カルボニトリル;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルピラゾール−1−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(2H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2,3−ジメチルフェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]−4−フルオロインダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピロリジン−3−オール;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2−ピロリジン−1−イルメチルピロリジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−フルオロピロリジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メチルピペラジン;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−オール;
(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イルアミン;
(S)−1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−オール;
(S)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピロリジン−3−イルアミン;
(S)−2−[(S)−4−(S)−クロロ−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン;
(S)−2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン;
(S)−3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−4−イソプロピルオキサゾリジン−2−オン;
(S)−3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−4−イソプロピルオキサゾリジン−2−オン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(2−フルオロエチル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イル}ジメチルアミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミノ}アセトニトリル;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}−(2−フルオロエチル)アミン;
{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−3−イル}メタノール;
{(S)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン−2−イル}メタノール;
{4−[rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン−1−イル}アセトニトリル;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−アゼチジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(3−テトラゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−メタンスルホニルピロリジン;
1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4,4−ジフルオロピペリジン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−[4−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−[4−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]ピロリジン−2−オン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1H−イミダゾール;
1−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−5,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−5,7−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6,7−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(3−メチル−4−トリフルオロメタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニル−3−メチルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピロリジン;
1−[rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−クロロ−4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−プロピルピペリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−プロピルピペリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−トリフルオロメチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−3−トリフルオロメチルピロリジン−3−イルアミン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−(2−フルオロエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−4−メチルピペラジン;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−アゼチジン−3−オール;
1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン,
1−{(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}ピペラジン;
1−{2−クロロ−5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{2−クロロ−5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−2−メチルフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{3−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−2,6−ジメチル−1H−ピリジン−4−オン;
1−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2,5−ジオン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジフルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロイミダゾール−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
1−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}ピロリジン−2−オン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−メチル−[1,4]ジアゼパン;
1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}−4−(2−メトキシエチル)−[1,4]ジアゼパン;
1−シクロプロピル−4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン;
2−((1S,2S)−2−アゼチジン−1−イル−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ)−5−クロロベンズアミド;
2,3−ジクロロ−4−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−モルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
2−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−2,7−ジアザ−スピロ[4.4]ノナン;
2−{(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミノ}エタノール;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}エタノール;
2−{4−[rac−trans−(1,2)−6−クロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペラジン−1−イル}エタノール;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−[1,4]ジアゼパン−1−イル}エタノール;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}チアゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルオキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−1−メチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−5,5−ジメチルオキサゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}イミダゾリジン−2,4−ジオン;
3−{4−クロロ−3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}オキサゾリジン−2−オン;
3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]安息香酸メチルエステル;
4−((1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−4−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−6−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−(rac−trans−(1,2)−7−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−クロロ−4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[3−クロロ−4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(rac−trans−(1,2)−5,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロフェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−3−フルオロフェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[4−(trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イルフェノキシ)インダン−2−イル]モルホリン;
4−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]−2,3−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ安息香酸メチルエステル;
4−{3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{3−クロロ−4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}モルホリン−3,5−ジオン;
4−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((S)−2−メトキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{4−[trans−(1S,2S)−6−クロロ−2−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロフェニル}−3,5−ジメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール;
4−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}モルホリン;
4−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−2−フルオロフェノキシ]インダン−2−イル}チオモルホリン 1,1−ジオキシド;
4−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}モルホリン;
4−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[2−クロロ−4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)フェノキシ]インダン−2−イル}チオモルホリン 1,1−ジオキシド;
5−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)−2−メチルベンゾチアゾール;
5−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン;
5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−b]ピロール;
5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]−1−メチルオクタヒドロピロロ[3,4−b]ピロール;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−2−チオモルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−[1,4]ジアゼパン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−モルホリン−4−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−クロロ−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−4−メチル−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−5−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−5−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−クロロ−4−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−6−フルオロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(rac−trans−(1,2)−7−クロロ−2−ピロリジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−[3−(trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−ピペラジン−1−イルインダン−1−イルオキシ)フェニル]アセトアミド;
N−{3−[(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]−4−フルオロフェニル}−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4−クロロ−6−フルオロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−6−クロロ−4−フルオロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[rac−trans−(1,2)−4,6−ジクロロ−2−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−((R)−3−アミノピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−2−(3−アミノ−3−プロピルピペリジン−1−イル)−4,6−ジクロロインダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ジメチルアミノピペリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシメチルピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{3−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}アセトアミド;
N−{4−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)インダン−1−イルオキシ]フェニル}−N−メチルメタンスルホンアミド;
(R)−1−[(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(2−メタンスルホニルフェノキシ)インダン−2−イル]ピペリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−イソプロピル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3−イソプロピル−5−メチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(3−エチル−5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−[4−(2−イソプロピル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−4−フルオロ−1−[4−(3−イソプロピル−5−メチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(3−エチル−5−イソプロピル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(4−tert−ブチル−2−イソプロピル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−6−クロロ−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[5−(2−エチル−4−メチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−(4−イミダゾール−1−イル−フェノキシ)−インダン−2−イル]−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−1−[4−(4−tert−ブチル−2−メチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−4,6−ジクロロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(2−イソプロピル−イミダゾール−1−イル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−5−メチル−3H−[1,3,4]オキサジアゾール−2−オン;
3−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−3H−[1,3,4]オキサジアゾール−2−オン;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−4−エチル−2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン;
2−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−フェニル}−4−エチル−5−メチル−2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−6−クロロ−1−[4−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−2−フルオロ−フェノキシ]−4−フルオロ−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
1−{4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ−フェニル}−1H−イミダゾール−2−カルボン酸メチルエステル;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−3−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
4−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−ベンゼンスルホンアミド;
(R)−1−{trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−1−[4−(モルホリン−4−スルホニル)−フェノキシ]−インダン−2−イル}−ピロリジン−3−オール;
1−{5−[trans−(1S,2S)−4,6−ジクロロ−2−((R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−インダン−1−イルオキシ]−2−フルオロ−フェニル}−3−メチル−1,3−ジヒドロ−イミダゾール−2−オン;
から成る群より選択される請求項5に記載の式Iの化合物、及びその製薬学的に許容される塩。 - 薬剤として使用するための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩。
- NHE3によるNa+/H+交換を完全にまたは部分的に阻害することによって、疾患を処置または予防する薬剤の製造のための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩の使用。
- 呼吸ドライブ障害、呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、睡眠時無呼吸、いびき、嚢胞性線維症、粘性粘液に関連する上及び下気道疾患、急性及び慢性腎障害、急性腎不全及び慢性腎不全、腸機能障害、便秘、胆汁機能障害、高血圧、本態性高血圧、心臓血管障害、糖尿病、メタボリックシンドローム、及び高脂血症を処置または予防する薬剤の製造のための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩の使用。
- 呼吸ドライブ障害、呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、睡眠時無呼吸、いびき、嚢胞性線維症、粘性粘液に関連する上及び下気道疾患、急性及び慢性腎障害、急性腎不全及び慢性腎不全、腸機能障害、便秘、胆汁機能障害、高血圧症、本態性高血圧症、心臓血管障害、糖尿病、メタボリックシンドローム、及び高脂血症を処置または予防する薬剤の製造のための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩の他の医薬又は活性成分と組み合わせての使用。
- 呼吸ドライブ障害、及び/又は睡眠関連呼吸障害の処置又は予防において、単独で又は他の医薬又は活性成分と組み合わせて使用するための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩。
- 睡眠時無呼吸の処置又は予防において、単独で又は他の医薬又は活性成分と組み合わせて使用するための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩。
- いびきの処置又は予防において、単独で又は他の医薬又は活性成分と組み合わせて使用するための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩。
- 嚢胞性線維症の処置において、単独で又は他の医薬又は活性成分と組み合わせて使用するための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩。
- 粘性粘液に関連する上及び下気道疾患の粘液溶解処置において、単独で又は他の医薬又は活性成分と組み合わせて使用するための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩。
- 有効な量の請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩を含んでなるヒト使用、獣医学的使用又は植物防疫使用のための製剤。
- 有効な量の請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又はその製薬学的に許容される塩を他の薬理学的活性成分又は薬剤と組み合わせて含んでなるヒト使用、獣医学使用的又は植物防疫使用のための製剤。
- 請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの化合物の溶媒和物、プロドラッグ又は結晶変形、及びその製薬学的に許容される塩。
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