JP2012041337A - Pde5阻害剤含有医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上とを含有する医薬組成物。該PDE5阻害剤としては、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィル、ウデナフィル及びそれらの薬理上許容される塩からなる群から選択される1種以上であることが好ましい。
【選択図】なし
Description
(1)ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上とを含有する医薬組成物
であり、好適には、
(2)陰茎勃起機能不全治療用又は陰茎勃起機能不全改善用である上記(1)に記載の医薬組成物、
(3)ホスホジエステラーゼ5阻害剤投与において得られる陰茎勃起作用を、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上を含有させることによって増強させるための上記(1)に記載の医薬組成物、
(4)ホスホジエステラーゼ5阻害剤投与において得られる陰茎勃起持続時間を、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上を含有させることによって持続延長させるための上記(1)に記載の医薬組成物、
(5)ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィル、ウデナフィル及びそれらの薬理上許容される塩からなる群から選択される1種以上である、上記(1)−(4)から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物、
(6)ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル又はウデナフィルである、上記(1)−(4)から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物、
(7)ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィルクエン酸塩である、上記(1)−(4)から選択されるいずれか1に記載の医薬組成物、
(8)ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上とを同一の医薬組成物中に含有する上記(1)−(7)から選択されるいずれか1に記載の医薬組成物の製造方法、
(9)陰茎勃起機能不全治療用又は陰茎勃起機能不全改善用医薬組成物を製造するための、ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上の使用、
(10)ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上とを同時に、順次又は別個に投与する方法、又は、
(11)哺乳動物に請求項1−7から選択されるいずれか1項に記載された医薬組成物の有効量を投与することを特徴とする、陰茎勃起機能不全治療方法又は陰茎勃起機能不全改善方法
である。
(実施例)錠剤
(成分)
(表1)
4錠中(mg) a b c d
――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
シルデナフィルクエン酸塩 25 − − 25
バルデナフィル塩酸塩又はタダラフィル − 10 − −
ウデナフィル − − 100 −
ビタミンE 300 150 100 −
ビタミンP − 150 200 300
結晶セルロース 80 80 80 80
乳糖 60 60 60 60
ステアリン酸マグネシウム 2 2 2 2
ヒドロキシプロピルセルロース 適量 適量 適量 適量
――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
(製法)
上記成分および分量をとり、日局製剤総則「錠剤」の項に準じて錠剤を製造する。
(1)被験物質
シルデナフィルクエン酸塩は市販の医療用バイアグラ錠(登録商標:ファイザー製)を乳鉢ですり潰して使用した。ビタミンE、ビタミンP、ビタミンC及びビタミンB2は和光純薬製、ニコチン酸及びビタミンB1硝酸塩は東京化成工業性のものを使用した。
(実施例1):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びビタミンE(30mg/Kg)の併用投与;
(実施例2):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びビタミンP(10mg/Kg)の併用投与;
(比較例1):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びニコチン酸(20mg/Kg)の併用投与;
(比較例2):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びビタミンB1(10mg/Kg)の併用投与;
(比較例3):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びビタミンC(50mg/Kg)の併用投与;
(比較例4):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びビタミンB2(10mg/Kg)の併用投与
JW雄性家兎16週齢を日本SLC(株)から購入し、温度20〜26℃、湿度30〜70%、照明時間6時〜18時に制御されたウサギ飼育室内でウサギ用ブラケットテーパーケージに入れ、ウサギ飼育用飼料および水フィルターを通した水道水を自由に摂取させた。
被験物質はゾンデまたはネラトンカテーテル12号を用いて経口投与した。いずれの被験物質も投与液量は5mL/Kgである。通常、家兎のペニスは露出しておらず、勃起時に露出してくるので、被験薬投与による勃起作用は、露出した陰茎長さによって評価できる。
被験薬投与後の各時間(経過時間)における家兎ペニス長さの測定結果を表2及び表3に示す。各値とも1群6匹の平均値である。
Claims (11)
- ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上とを含有する医薬組成物。
- 陰茎勃起機能不全治療用又は陰茎勃起機能不全改善用である請求項1に記載の医薬組成物。
- ホスホジエステラーゼ5阻害剤投与において得られる陰茎勃起作用を、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上を含有させることによって増強させるための請求項1に記載の医薬組成物。
- ホスホジエステラーゼ5阻害剤投与において得られる陰茎勃起持続時間を、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上を含有させることによって持続延長させるための請求項1に記載の医薬組成物。
- ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィル、ウデナフィル及びそれらの薬理上許容される塩からなる群から選択される1種以上である、請求項1−4から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル又はウデナフィルである、請求項1−4から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィルクエン酸塩である、請求項1−4から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上とを同一の医薬組成物中に含有する請求項1−7から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物の製造方法。
- 陰茎勃起機能不全治療用又は陰茎勃起機能不全改善用医薬組成物を製造するための、ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上の使用。
- ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、ビタミンE、ビタミンP、それらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる1種以上とを同時に、順次又は別個に投与する方法。
- 哺乳動物に請求項1−7から選択されるいずれか1項に記載された医薬組成物の有効量を投与することを特徴とする、陰茎勃起機能不全治療方法又は陰茎勃起機能不全改善方法。
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