JP5809005B2 - Pde5阻害剤含有医薬組成物 - Google Patents
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Description
(1)ホスホジエステラーゼ5阻害剤と鎮静作用を有する生薬とを含有する医薬組成物であり、好適には、
(2)茎勃起機能不全治療用又は陰茎勃起機能不全改善用である上記(1)に記載の医薬組成物、
(3)ホスホジエステラーゼ5阻害剤投与において得られる陰茎勃起作用を、鎮静作用を有する生薬を含有させることによって、増強させるための請求項1に記載の医薬組成物、
(4)ホスホジエステラーゼ5阻害剤投与において得られる陰茎勃起持続時間を、鎮静作用を有する生薬を含有させることによって、持続延長させるための上記(1)に記載の医薬組成物、
(5)ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィル、ウデナフィル及びそれらの薬理上許容される塩からなる群から選択される1種以上である、上記(1)−(4)から選択されるいずれか1に記載の医薬組成物、
(6)ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル又はウデナフィルである、上記(1)−(4)から選択されるいずれか1に記載の医薬組成物、
(7)ホスホジエステラーゼ5阻害剤が、シルデナフィルクエン酸塩である、上記(1)−(4)から選択されるいずれか1に記載の医薬組成物、
(8)鎮静作用を有する生薬が、カノコソウ、チョウトウコウ、トケイソウ及びホップからなる群から選択される1種以上である、上記(1)−(7)から選択されるいずれか1に記載の医薬組成物、
(9)ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、鎮静作用を有する生薬とを同一の医薬組成物中に含有する、請求項1−8から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物の製造方法。
(10)陰茎勃起機能不全治療用又は陰茎勃起機能不全改善用医薬組成物を製造するための、請求項1−8から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物の使用、
(11)請求項1−8から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物において、ホスホジエステラーゼ5阻害剤と、鎮静作用を有する生薬とを同時に、順次又は別個に投与する方法、又は、
(12)哺乳動物に上記(1)−(8)から選択されるいずれか1に記載された医薬組成物の有効量を投与することを特徴とする、陰茎勃起機能不全治療方法又は陰茎勃起機能不全改善方法
である。
(製剤例)錠剤
(成分)
(表1)
4錠中(mg) a b c d e f
――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
シルデナフィルクエン酸塩 25 25 − − − 15
バルデナフィル塩酸塩
又はタダラフィル − − 10 10 − 10
ウデナフィル − − − − 100 −
カノコソウエキス 90 40 50 − − 60
チョウトウコウエキス − 20 − 50 − −
トケイソウエキス − 20 − 20 60 20
ホップエキス − 20 20 − 20 −
結晶セルロース 80 80 80 80 80 80
乳糖 60 60 60 60 60 60
ステアリン酸マグネシウム 2 2 2 2 2 2
ヒドロキシプロピルセルロース 適量 適量 適量 適量 適量 適量
――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
(製法)
上記成分および分量をとり、日局製剤総則「錠剤」の項に準じて錠剤を製造する。
(1)被験物質
シルデナフィルクエン酸塩は市販の医療用バイアグラ錠[登録商標 ファイザー製]を乳鉢ですり潰して使用した。カノコソウエキス、チョウトウコウエキス、トケイソウエキスおよびホップエキスは日本粉末薬品(株)製のものを、また、ブロムワレリル尿素およびアリルイソプロピルアセチル尿素は和光純薬工業(株)製のものを使用した。
シルデナフィルクエン酸塩は蒸留水で2mg/mL濃度に希釈して5mL/Kg投与した(10mg/Kg)。同様に調製して、カノコソウエキスは50mg/Kg、チョウトウコウエキスは25mg/Kg、トケイソウエキスは10mg/Kg、ホップエキスは10mg/Kg、ブロムワレリル尿素は50mg/Kg、及び、アリルイソプロピルアセチル尿素は20mg/Kg投与した。
シルデナフィルクエン酸塩と上記生薬エキスを併用する場合は、シルデナフィルクエン酸塩を10mg/Kg投与した後にそれぞれの生薬エキスを投与した。
併用投与群は以下に示すとおりである。
(実施例1):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びカノコソウエキス(50mg/Kg)の併用投与;
(実施例2):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びチョウトウコウエキス(25mg/Kg)の併用投与;
(実施例3):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びトケイソウエキス(10mg/Kg)の併用投与;
(実施例4):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びホップエキス(10mg/Kg)の併用投与;
(比較例1):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びブロムワレリル尿素(50mg/Kg)の併用投与;
(比較例2):シルデナフィルクエン酸塩(10mg/Kg)及びアリルイソプロピルアセチル尿素(20mg/Kg)の併用投与;
JW雄性家兎16週齢を日本SLC(株)から購入し、温度20〜26℃、湿度30〜70%、照明時間6時〜18時に制御されたウサギ飼育室内でウサギ用ブラケットテーパーケージに入れ、ウサギ飼育用飼料および水フィルターを通した水道水を自由に摂取させた。
被験物質はネラトンカテーテル12号を用いて経口投与した。いずれの被験物質も投与液量は5mL/Kgである。通常、家兎のペニスは露出しておらず、勃起時に露出してくるので、被験薬投与による勃起作用は、露出した陰茎長さによって評価できる。
被験薬投与後、5、15、30、45、60、90、120及び180分の間隔にて、陰茎露出長さ(mm)をノギスによって測定した。
被験薬投与後の各時間(経過時間)における家兎ペニス長さの測定結果を表2〜表5に示す。各値とも1群3匹の平均値である。
経過時間 シルデナフィル カノコソウ 合剤
(min) クエン酸塩単剤 エキス単剤 実施例1
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
5 0.7 0.0 0.0
15 1.0 0.0 1.2
30 2.7 0.0 3.2
45 2.3 0.0 4.5
60 2.2 0.0 6.5
90 1.0 0.0 2.3
120 0.0 0.0 4.4
180 0.9 0.0 2.3
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
AUC 200.9 0.0 613.3
AUC比 1.0 0.0 3.1
経過時間 シルデナフィル チョウトウコウ 合剤
(min) クエン酸塩単剤 エキス単剤 実施例2
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
5 0.7 0.0 0.0
15 1.0 1.7 5.3
30 2.7 0.0 9.5
45 2.3 0.0 7.5
60 2.2 0.0 6.6
90 1.0 0.0 2.8
120 0.0 0.0 3.5
180 0.9 0.0 2.9
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
AUC 200.9 20.8 802.5
AUC比 1.0 0.1 4.0
経過時間 シルデナフィル トケイソウ 合剤
(min) クエン酸塩単剤 エキス単剤 実施例3
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
5 0.0 0.0 0.7
15 0.0 0.0 5.5
30 0.8 0.0 7.7
45 0.8 0.0 4.8
60 0.7 0.0 6.2
90 1.7 0.9 4.0
120 1.3 0.0 1.9
180 0.0 0.0 1.3
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
AUC 150.0 26.0 649.0
AUC比 1.0 0.0 4.3
経過時間 シルデナフィル ホップエキス 合剤
(min) クエン酸塩単剤 単剤 実施例4
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
5 0.0 0.0 0.0
15 0.0 0.0 0.0
30 0.8 0.0 1.2
45 0.8 0.0 1.1
60 0.7 0.0 1.0
90 1.7 0.0 1.0
120 1.3 0.0 3.0
180 0.0 0.0 1.9
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
AUC 150.0 0.0 280.5
AUC比 1.0 0.0 1.9
Claims (5)
- シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル又はウデナフィルから選択される1種以上のホスホジエステラーゼ5阻害剤と、カノコソウ、チョウトウコウ、トケイソウ及びホップからなる群から選択される1種以上の鎮静作用を有する生薬とを含有する、陰茎勃起機能不全治療用又は陰茎勃起機能不全改善用医薬組成物。
- シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル又はウデナフィルから選択される1種以上のホスホジエステラーゼ5阻害剤投与において得られる陰茎勃起作用を、カノコソウ、チョウトウコウ、トケイソウ及びホップからなる群から選択される1種以上の鎮静作用を有する生薬を含有させることによって、増強させるための請求項1に記載の医薬組成物。
- シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル又はウデナフィルから選択される1種以上のホスホジエステラーゼ5阻害剤投与において得られる陰茎勃起持続時間を、カノコソウ、チョウトウコウ、トケイソウ及びホップからなる群から選択される1種以上を含有させることによって、持続延長させるための請求項1に記載の医薬組成物。
- シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル又はウデナフィルから選択される1種以上のホスホジエステラーゼ5阻害剤と、カノコソウ、チョウトウコウ、トケイソウ及びホップからなる群から選択される1種以上の鎮静作用を有する生薬とを同一の医薬組成物中に含有する、請求項1−3から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物の製造方法。
- 陰茎勃起機能不全治療用又は陰茎勃起機能不全改善用医薬組成物を製造するための、請求項1−3から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物の使用。
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