JP2011524371A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 被験体における角膜炎症を治療するための医薬の製造における、ＴＬＲ４アンタゴニストの使用方法。
2. 請求項１に記載の方法であって、前記ＴＬＲ４アンタゴニストが式（Ｉ）の化合物：
   

   

   またはその薬学的に受容可能な塩またはリン酸エステルであって、ここで、Ｒ^１が：
   

   

   からなる群より選択され、
   各Ｊ、Ｋ、およびＱは、独立して、直鎖または分枝鎖Ｃ１〜Ｃ１５アルキルであり；ＬはＯ、ＮＨ、またはＣＨ_２であり；ＭはＯまたはＮＨであり；ならびにＧはＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ_２であり；
   Ｒ^２は直鎖または分枝鎖Ｃ５〜Ｃ１５アルキルであり；
   Ｒ^３は直鎖または分枝鎖Ｃ５〜Ｃ１８アシル、
   

   

   からなる群より選択され、
   ここで、ＥはＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ_２であり；各Ａ、Ｂ、およびＤは、独立して、直鎖または分枝鎖Ｃ１〜Ｃ１５アルキルであり；
   Ｒ^４は直鎖または分枝鎖Ｃ４〜Ｃ２０アルキルおよび
   

   

   からなる群より選択され、ここで、各ＵおよびＶは、独立して、直鎖または分枝鎖Ｃ２〜Ｃ１５アルキルであり、ならびにＷは水素または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；
   Ｒ_ＡはＲ^５またはＲ^５−Ｏ−ＣＨ_２−であり、Ｒ^５は水素、Ｊ’、−Ｊ’−ＯＨ、−Ｊ’−Ｏ−Ｋ’、−Ｊ’−Ｏ−Ｋ’−ＯＨ、および−Ｊ’−Ｏ−ＰＯ（ＯＨ）_２からなる群より選択され、ここで、各Ｊ’およびＫ’は独立して、直鎖または分枝鎖Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；
   Ｒ^６は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシおよびＣ１〜Ｃ５アシルオキシからなる群より選択され；
   Ａ^１およびＡ^２は、独立して、
   ＯＨ、
   

   

   からなる群より選択され、ここで、Ｚは直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、方法。
3. 前記ＴＬＲ４アンタゴニストが式（ＩＩ）の化合物：
   

   

   またはその薬学的に受容可能な塩またはリン酸エステルである、請求項１に記載の方法。
4. 式（ＩＩ）の前記ＴＬＲ４アンタゴニスト化合物が構造：
   

   

   またはその薬学的に受容可能な塩またはリン酸エステルを有する、請求項３に記載の方法。
5. 式（ＩＩ）の前記ＴＬＲ４アンタゴニスト化合物が構造：
   

   

   を有する、請求項３に記載の方法。
6. 前記角膜炎症がＬＰＳ誘導性角膜炎症である、請求項１に記載の方法。
7. 前記被験体は角膜炎症を有していないが、角膜炎症を発症するリスクがある、請求項１に記載の方法。
8. 前記被験体が角膜炎症を有する、請求項１に記載の方法。
9. 前記ＴＬＲ４アンタゴニストが前記被験体に局所投与される、請求項１に記載の方法。
10. 前記ＴＬＲ４アンタゴニストが前記被験体に眼科用製剤中で投与される、請求項１に記載の方法。
11. 前記角膜炎症が角膜炎に関連する、請求項１に記載の方法。
12. 前記角膜炎症が無菌性角膜炎症に関連する、請求項１に記載の方法。
13. 前記角膜炎症がコンタクトレンズ着用に関連する、請求項１に記載の方法。