JP2011508778A - シトクロムp450のインヒビター - Google Patents

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Abstract

本願は、式I
Figure 2011508778

の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を少なくとも1種のさらなる治療剤と一緒に投与することを包含する治療方法を提供する。本願の1つの局面は、同時に投与される薬物の薬物速度論を、例えば、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害することによって改変(例えば、改善)する、化合物および薬学的組成物に関する。

Description

本願は、米国特許法第119条第(e)項のもとで、2008年1月4日に出願された仮出願61/019,079に対する利益を主張する。この仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
(発明の分野)
本願は、一般に、同時に投与される薬物の薬物速度論を改変(例えば、改善)する化合物および薬学的組成物、ならびにこれらの化合物を薬物と同時に投与することにより、この薬物の薬物速度論を改変(例えば、改善)する方法に関する。
(発明の背景)
シトクロムP450酵素による酸化代謝は、薬物代謝の主要な機構の1つである。シトクロムP450酵素により迅速に代謝される薬物の、治療上有効な血漿中レベルを維持することは、困難であり得る。従って、シトクロムP450酵素分解を受けやすい薬物の血漿中レベルは、シトクロムP450インヒビターの同時投与(これによって、その薬物の薬物速度論を改善する)によって維持または増強され得る。
特定の薬物は、シトクロムP450酵素を阻害することが公知であるが、シトクロムP450モノオキシゲナーゼに対するより多くのインヒビターおよび/または改善されたインヒビターが、望ましい。具体的には、シトクロムP450阻害以外の目に見えるほどの生物学的活性を有さない、シトクロムP450モノオキシゲナーゼインヒビターを有することが望ましい。このようなインヒビターは、望ましくない生物学的活性(例えば、副作用)を最小にするために有用であり得る。さらに、有意なプロテアーゼインヒビター活性を欠くか、または低下したレベルのプロテアーゼインヒビター活性を有する、P450モノオキシゲナーゼインヒビターを有することが望ましい。このようなインヒビターは、抗レトロウイルス薬物の有効性を増強し、一方で、ウイルス応答(特に、プロテアーゼインヒビターに対する応答)を惹起する可能性を最小にするために有用であり得る。
(発明の要旨)
本願の1つの局面は、同時に投与される薬物の薬物速度論を、例えば、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害することによって改変(例えば、改善)する、化合物および薬学的組成物に関する。
1つの実施形態において、本願は、式I
Figure 2011508778
による化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを提供し、式Iにおいて、
は、-C(O)−O−、−S(O)−、および−S(O)−、−C(O)NR−からなる群より選択され;
は、-O−、-NR−C(O)−NR−、−OC(O)NR−、−NR−、および−NRC(O)O−からなる群より選択され;
Lは、共有結合、アルキレン、および-CHR−からなる群より選択され;
は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各Rは独立して、H、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる群より選択されここで少なくとも1つのRは、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり;
は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
およびRは各々独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各Rは独立して、H、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より選択され;そして
は、H、アルキル、置換アルキル、およびヘテロシクリルアルキルであり;
ここでR、R、R、R、RおよびRの各アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルは、置換されていないかまたは置換されている。
別の実施形態において、本願は、式Iの化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。
別の実施形態において、本願は、式Iの化合物、少なくとも1種のさらなる治療剤、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。
別の実施形態において、本願は、薬物の薬物速度論を改善する方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する。
別の実施形態において、本願は、患者においてシトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な量の式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する。
別の実施形態において、本願は、ウイルス感染(例えば、HIV)を処置する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、治療有効量の式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、治療有効量の、少なくとも1種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含し、このさらなる治療剤は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝され、そしてウイルス感染(例えば、HIV)を処置するために適切である。
別の実施形態において、本願は:
a)式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを含有する第一の薬学的組成物;ならびに
b)シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される少なくとも1種のさらなる活性薬剤を含有する第二の薬学的組成物、
を含有する、組み合わせ薬学的薬剤を提供する。
(詳細な説明)
ここで本発明の特定の請求項が詳細に参照され、それらの例は、付随する構造および式に図示されている。本発明は、列挙される特許請求の範囲に関連して説明されるが、本発明をこれらの請求項に限定することは意図されないことが、理解される。逆に、本発明は、特許請求の範囲により規定される本発明の範囲内に含まれ得る、全ての代替物、改変物、および均等物を網羅することが意図される。
他に示されない限り、本明細書中で参照される全ての文献、特許、および特許出願は、全ての目的で、その全体が本明細書中に参考として援用される。
(定義)
他のことが記載されない限り、以下の用語および語句は、本明細書中で使用される場合、以下の意味を有することが意図される:
商品名が本明細書中で使用される場合、出願人は、その商品名の製品、およびその商品名の製品の活性薬学的成分を独立して含むことを意図する。
本明細書中で使用される場合、「本発明の化合物」または「式Iの化合物」とは、式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルもしくは立体異性体、またはその生理学的に機能的な誘導体を意味する。同様に、単離可能な中間体に関して、語句「式(番号)の化合物」とは、その式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体を意味する。
「アルキル」とは、直鎖、第二級、第三級、または環状の炭素原子を含む炭化水素である。例えば、アルキル基は、1個〜20個の炭素原子(すなわち、C−C20アルキル)、1個〜10個の炭素原子(すなわち、C−C10アルキル)、または1個〜6個の炭素原子(すなわち、C−Cアルキル)を有し得る。適切なアルキル基の例としては、メチル(Me、−CH)、エチル(Et、−CHCH)、1−プロピル(−Pr、−プロピル、−CHCHCH)、2−プロピル(−Pr、−プロピル、−CH(CH)、1−ブチル(−Bu、−ブチル、−CHCHCHCH)、2−メチル−1−プロピル(−Bu、−ブチル、−CHCH(CH)、2−ブチル(−Bu、−ブチル、−CH(CH)CHCH)、2−メチル−2−プロピル(−Bu、−ブチル、−C(CH)、1−ペンチル(−ペンチル、−CHCHCHCHCH)、2−ペンチル(−CH(CH)CHCHCH)、3−ペンチル(−CH(CHCH)、2−メチル−2−ブチル(−C(CHCHCH)、3−メチル−2−ブチル(−CH(CH)CH(CH)、3−メチル−1−ブチル(−CHCHCH(CH)、2−メチル−1−ブチル(−CHCH(CH)CHCH)、1−ヘキシル(−CHCHCHCHCHCH)、2−ヘキシル(−CH(CH)CHCHCHCH)、3−ヘキシル(−CH(CHCH)(CHCHCH))、2−メチル−2−ペンチル(−C(CHCHCHCH)、3−メチル−2−ペンチル(−CH(CH)CH(CH)CHCH)、4−メチル−2−ペンチル(−CH(CH)CHCH(CH)、3−メチル−3−ペンチル(−C(CH)(CHCH)、2−メチル−3−ペンチル(−CH(CHCH)CH(CH)、2,3−ジメチル−2−ブチル(−C(CHCH(CH)、3,3−ジメチル−2−ブチル(−CH(CH)C(CH、およびオクチル(−(CHCH)が挙げられるが、これらに限定されない。
「アルコキシ」とは、上で定義されたようなアルキル基が酸素原子を介して親分子に結合している、式-O−アルキルを有する基を意味する。アルコキシ基のアルキル部分は、1個〜20個の炭素原子(すなわち、C1−C20アルコキシ)、1個〜12個の炭素原子(すなわち、C1−C12アルコキシ)、または1個〜6個の炭素原子(すなわち、C1−C6アルコキシ)を有し得る。適切なアルコキシ基の例としては、メトキシ(−O−CH3または-OMe)、エトキシ(−OCH2CH3または−OEt)、t−ブトキシ(−O−C(CH3)3または-OtBu)などが挙げられるが、これらに限定されない。
「ハロアルキル」とは、アルキル基の1つ以上の水素原子がハロゲン原子で置き換えられている、上で定義されたようなアルキル基である。ハロアルキル基のアルキル部分は、1個〜20個の炭素原子(すなわち、C1−C20ハロアルキル)、1個〜12個の炭素原子(すなわち、C1−C12ハロアルキル)、または1個〜6個の炭素原子(すなわち、C1−C6アルキル)を有し得る。適切なハロアルキル基の例としては、−CF3、−CHF2、−CFH2、−CH2CF3などが挙げられるが、これらに限定されない。
「アルケニル」とは、少なくとも1つの不飽和部位(すなわち、炭素−炭素のsp二重結合)を有する、直鎖、第二級、第三級、または環状の炭素原子を含む炭化水素である。例えば、アルケニル基は、2個〜20個の炭素原子(すなわち、C−C20アルケニル)、2個〜12個の炭素原子(すなわち、C−C12アルケニル)、または2個〜6個の炭素原子(すなわち、C−Cアルケニル)を有し得る。適切なアルケニル基の例としては、エチレンまたはビニル(−CH=CH)、アリル(−CHCH=CH)、シクロペンテニル(−C)、および5−ヘキセニル(−CHCHCHCHCH=CH)が挙げられるが、これらに限定されない。
「アルキニル」とは、少なくとも1つの不飽和部位(すなわち、炭素−炭素のsp三重結合)を有する、直鎖、第二級、第三級、または環状の炭素原子を含む炭化水素である。例えば、アルキニル基は、2個〜20個の炭素原子(すなわち、C−C20アルキニル)、2個〜12個の炭素原子(すなわち、C−C12アルキニル)、または2個〜6個の炭素原子(すなわち、C−Cアルキニル)を有し得る。適切なアルキニル基の例としては、アセチレン型(−C≡CH)、プロパルギル(−CHC≡CH)などが挙げられるが、これらに限定されない。
「アルキレン」とは、親アルカンの同じ炭素原子または2つの炭素原子からの2つの水素原子の除去により誘導された2つの一価ラジカル中心を有する、飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の、炭化水素基をいう。例えば、アルキレン基は、1個〜20個の炭素原子、1個〜10個の炭素原子、または1個〜6個の炭素原子を有し得る。代表的なアルキレン基としては、メチレン(−CH−)、1,1−エチル(−CH(CH)−)、1,2−エチル(−CHCH−)、1,1−プロピル(−CH(CHCH)−)、1,2−プロピル(−CHCH(CH)−)、1,3−プロピル(−CHCHCH−)、1,4−ブチル(−CHCHCHCH−)などが挙げられるが、これらに限定されない。
「アルケニレン」とは、親アルケンの同じ炭素原子または2つの異なる炭素原子からの2つの水素原子の除去により誘導された2つの一価ラジカル中心を有する、不飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の炭化水素基をいう。例えば、アルケニレン基は、1個〜20個の炭素原子、1個〜10個の炭素原子、または1個〜6個の炭素原子を有し得る。代表的なアルケニレン基としては、1,2−エチレン(−CH=CH−)が挙げられるが、これらに限定されない。
「アルキニレン」とは、親アルキンの同じ炭素原子または2つの異なる炭素原子からの2つの水素原子の除去により誘導された2つの一価ラジカル中心を有する、不飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の炭化水素基をいう。例えば、アルキニレン基は、1個〜20個の炭素原子、1個〜10個の炭素原子、または1個〜6個の炭素原子を有し得る。代表的なアルキニレン基としては、アセチレン(−C≡C−)、プロパルギル(−CHC≡C−)、および4−ペンチニル(−CHCHCHC≡CH−)が挙げられるが、これらに限定されない。
「アミノ」とは、-NH基または-NR基を意味し、ここで「R」基は、独立して、H、アルキル基、カルボシクリル基(置換または非置換であり、飽和または部分不飽和のシクロアルキル基およびアリール基が挙げられる)、ヘテロシクリル基(置換または非置換であり、飽和または不飽和のヘテロシクロアルキル基およびヘテロアリール基が挙げられる)、アリールアルキル基(置換または非置換)あるいはアリールアルキル基(置換または非置換)である。アミノ基の非限定的な例としては、-NH、−NH(アルキル)、−NH(カルボシクリル)、−NH(ヘテロシクリル)、−N(アルキル)、−N(カルボシクリル)、−N(ヘテロシクリル)、−N(アルキル)(カルボシクリル)、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)、−N(カルボシクリル)(ヘテロシクリル)などが挙げられ、ここでアルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、置換であっても非置換であってもよく、そして本明細書中で定義および記載されるとおりである。「置換」アミノまたは「保護」アミノとは、アミノ基のHが、例えば、アシル基(例えば、9−フルオレニルメチルカルバメート(「Fmoc」)、t−ブチルカルバメート(「Boc」)、ベンジルカルバメート(「Cbz」)、アセチル、トリフルオロアセチル、フタルイミジル、トリフェニルメチル、p−トルエンスルホニル(「Tosyl」)、メチルスルホニル(「メシル」)などの従来のアミン保護基)で置き換えられている、本明細書中で定義および記載されるようなアミノアルキルを意味する。
「アミノアルキル」とは、炭素原子(代表的には、末端炭素原子またはsp炭素原子)に結合している水素原子のうちの1つが、本明細書中で定義および記載されるようなアミノ基で置き換えられている、非環状アルキル基を意味する。アミノアルキルの非限定的な例としては、-CH−NH、−CHCH−NH、−CHCHCH−NH、−CHCHCHCH−NH、−CHCH(CH)−NH、−CHCHCH(CH)−NH2-、-CH−NH(CH)、−CHCH−NH(CH)、−CHCHCH−NH(CH)、−CHCHCHCH−NH(CH)、−CHCH(CH)−NH(CH)、−CHCHCH(CH)−NH(CH)、-CH−N(CH、−CHCH−N(CH、−CHCHCH−N(CH、−CHCHCHCH−N(CH、−CHCH(CH)−N(CH、−CHCHCH(CH)−N(CH、-CH−NH(CHCH)、−CHCH−NH(CHCH)、−CHCHCHNH(CHCH)、−CHCHCHCH−NH(CHCH),−CHCH(CH)−NH(CHCH)、−CHCHCH(CH)−NH(CHCH)、−CH−N(CHCH、−CHCH−N(CHCH、−CHCHCH−N(CHCH、−CHCHCHCH−N(CHCH、−CHCH(CH)−N(CHCH、−CHCHCH(CH)−N(CHCHなどが挙げられる。「置換」アミノアルキルまたは「保護」アミノアルキルとは、アミノ基のHが、例えば、アシル基(例えば、9−フルオレニルメチルカルバメート(「Fmoc」)、t−ブチルカルバメート(「Boc」)、ベンジルカルバメート(「Cbz」)、アセチル、トリフルオロアセチル、フタルイミジル、トリフェニルメチル、p−トルエンスルホニル(「Tosyl」)、メチルスルホニル(「メシル」)などの従来のアミン保護基)で置き換えられている、本明細書中で定義および記載されるようなアミノアルキルを意味する。
「アリール」とは、親芳香族環系の1つの炭素原子からの1つの水素原子の除去により誘導される、芳香族炭化水素基を意味する。例えば、アリール基は、6個〜20個の炭素原子、6個〜14個の炭素原子、または6個〜12個の炭素原子を有し得る。代表的なアリール基としては、ベンゼン(例えば、フェニル)、置換ベンゼン、ナフタレン、アントラセン、ビフェニルなどから誘導される基が挙げられるが、これらに限定されない。
「アリールアルキル」とは、炭素原子(代表的には、末端炭素原子またはsp炭素原子)に結合している水素原子のうちの1つがアリール基で置き換えられている、非環状アルキル基をいう。代表的なアリールアルキル基としては、ベンジル、2−フェニルエタン−1−イル、ナフチルメチル、2−ナフチルエタン−1−イル、ナフトベンジル、2−ナフトフェニルエタン−1−イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。アリールアルキル基は、6個〜20個の炭素原子を含み得る。例えば、アルキル部分が1個〜6個の炭素原子であり、そしてアリール部分が6個〜14個の炭素原子である。
「アリールアルケニル」とは、炭素原子(代表的には末端炭素原子またはsp炭素原子であるが、sp炭素原子でもよい)に結合している水素原子のうちの1つがアリール基で置き換えられている、非環状アルケニル基をいう。アリールアルケニルのアリール部分としては、本明細書中に開示されるアリール基のうちの任意のものが挙げられ得、そしてアリールアルケニルのアルケニル部分としては、本明細書中に開示されるアルケニル基のうちの任意のものが挙げられ得る。アリールアルケニル基は、6個〜20個の炭素原子を含み得、例えば、アルケニル部分が1個〜6個の炭素原子であり、そしてアリール部分が6個〜14個の炭素原子である。
「アリールアルキニル」とは、炭素原子(代表的には末端炭素原子またはsp炭素原子であるが、sp炭素原子でもよい)に結合している水素原子のうちの1つがアリール基で置き換えられている、非環状アルキニル基をいう。アリールアルキニルのアリール部分としては、本明細書中に開示されるアリール基のうちの任意のものが挙げられ得、そしてアリールアルキニルのアルキニル部分としては、本明細書中に開示されるアルキニル基のうちの任意のものが挙げられ得る。アリールアルキニル基は、6個〜20個の炭素原子を含み得、例えば、アルキニル部分が1個〜6個の炭素原子であり、そしてアリール部分が6個〜14個の炭素原子である。
アルキル、アルキレン、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルなどに関しての用語「置換(された)」(例えば、「置換アルキル」、「置換アルキレン」、「置換アリール」、「置換アリールアルキル」、「置換ヘテロシクリル」、および「置換カルボシクリル」)とは、それぞれ、1つ以上の水素原子が各々独立して、非水素置換基で置き換えられている、アルキル、アルキレン、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、カルボシクリルを意味する。代表的な置換基としては、−X、−R、−O、=O、−OR、−SR、−S−、−NR、−N、=NR、−CX、−CN、−OCN、−SCN、−N=C=O、−NCS、−NO、−NO、=N、−N、−NHC(=O)R、−NHS(=O)R、−C(=O)R、−C(=O)NRR、−S(=O)O−、−S(=O)OH、−S(=O)R、−OS(=O)OR、−S(=O)NR、−S(=O)R、−OP(=O)(OR)、−P(=O)(OR)、−P(=O)(O、−P(=O)(OH)、−P(O)(OR)(O)、−C(=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)X、−C(S)R、−C(O)OR、−C(O)O−、−C(S)OR、−C(O)SR、−C(S)SR、−C(O)NRR、−C(S)NRR、−C(=NR)NRRが挙げられるが、これらに限定されず、ここで各Xは独立して、ハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、またはI)であり;そして各Rは独立して、H、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環、または保護基もしくはプロドラッグ部分である。アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基もまた同様に置換され得る。炭素原子の数が置換された基について指定される場合、その炭素原子の数はその基をいい、置換基はいわない(他に示されない限り)。例えば、C1−4置換アルキルとは、より多く(例えば、4個)の炭素原子を有する基で置換され得る、C1−4アルキルをいう。
用語「プロドラッグ」とは、本明細書中で使用される場合、生物学的系に投与される場合に、自発的な化学反応、酵素により触媒される化学反応、光分解、および/または代謝化学反応の結果として、薬物物質(すなわち、活性成分)を生成する、任意の化合物をいう。従って、プロドラッグは、治療的に活性な化合物の共有結合により修飾されたアナログまたは潜在的な形態である。
当業者は、式Iの化合物の置換基および他の部分が、認容可能に安定な薬学的組成物に処方され得る、薬学的に有用な化合物を提供するために充分に安定な化合物を提供する目的で選択されるべきであることを認識する。このような安定性を有する式Iの化合物は、本発明の範囲内に入ることが想定される。
「ヘテロアルキル」とは、1つ以上の炭素原子がヘテロ原子(例えば、O、N、またはS)で置き換えられている、アルキル基をいう。例えば、アルキル基の親分子に結合している炭素原子がヘテロ原子(例えば、O、N、またはS)で置き換えられる場合、得られるヘテロアルキル基は、それぞれ、アルコキシ基(例えば、−OCHなど)、アミン(例えば、−NHCH、−N(CHなど)、またはチオアルキル基(例えば、−SCH)である。アルキル基の、親分子と結合していない非末端炭素原子が、ヘテロ原子(例えば、O、N、またはS)で置き換えられる場合、得られるヘテロアルキル基は、それぞれ、アルキルエーテル(例えば、−CHCH−O−CHなど)、アルキルアミン(例えば、−CHNHCH、−CHN(CHなど)、またはチオアルキルエーテル(例えば、−CH−S−CH)である。アルキル基の末端炭素原子がヘテロ原子(例えば、O、N、またはS)で置き換えられる場合、得られるヘテロアルキル基は、それぞれ、ヒドロキシアルキル基(例えば、−CHCH−OH)、アミノアルキル基(例えば、−CHNH)、またはアルキルチオール基(例えば、−CHCH−SH)である。ヘテロアルキル基は、例えば、1個〜20個の炭素原子、1個〜10個の炭素原子、または1個〜6個の炭素原子を有し得る。C−Cヘテロアルキル基は、1個〜6個の炭素原子を有するヘテロアルキル基を意味する。
「複素環」または「ヘテロシクリル」は、本明細書中で使用される場合、例えば、限定ではなく、Paquette,Leo A.;Principles of Modern Heterocyclic Chemistry(W.A.Benjamin,New York,1968)(特に、第1章、第3章、第4章、第6章、第7章、および第9章);The Chemistry of Heterocyclic Compounds,A Series of Monographs”(John Wiley & Sons,New York,1950年〜現在)(特に、第13巻、第14巻、第16巻、第19巻、および第28巻);ならびにJ.Am.Chem.Soc.(1960)82:5566に記載される複素環を包含する。本発明の1つの特定の実施形態において、「複素環」は、1つ以上(例えば、1個、2個、3個、または4個)の炭素原子がヘテロ原子(例えば、O、N、またはS)で置き換えられている、本明細書中で定義されるような「炭素環」を包含する。用語「複素環」または「ヘテロシクリル」は、飽和環、部分不飽和の環、および芳香族環(すなわち、ヘテロ芳香族環)を包含する。置換ヘテロシクリルとしては、例えば、本明細書中に開示される置換基のうちのいずれか(カルボニル基が挙げられる)で置換された複素環式環が挙げられる。カルボニルで置換されたヘテロシクリルの非限定的な例は:
Figure 2011508778
である。
複素環の例としては、例えば、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル(ピペリジル)、チアゾリル、テトラヒドロチオフェニル、硫黄が酸化されたテトラヒドロチオフェニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、チアナフタレニル、インドリル、インドレニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ピペリジニル、4−ピペリドニル、ピロリジニル、2−ピロリドニル、ピロリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、オクタヒドロイソキノリニル、アゾシニル、トリアジニル、6H−1,2,5−チアジアジニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、チエニル、チアントレニル、ピラニル、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチニル、2H−ピロリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、3H−インドリル、1H−インダゾリル、プリニル、4H−キノリジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、プテリジニル、4aH−カルバゾリル、カルバゾリル、β−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ピリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フラザニル、フェノキサジニル、イソクロマニル、クロマニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、キヌクリジニル、モルホリニル、オキサゾリジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、オキサインドリル、ベンゾオキサゾリニル、イサチノイル、およびビス−テトラヒドロフラニル:
Figure 2011508778
が挙げられるが、これらに限定されない。
例として、限定されないが、炭素で結合する複素環は、ピリジンの2位、3位、4位、5位、または6位、ピリダジンの3位、4位、5位、または6位、ピリミジンの2位、4位、5位、または6位、ピラジンの2位、3位、5位、または6位、フラン、テトラヒドロフラン、チオフラン、チオフェン、ピロールまたはテトラヒドロピロールの2位、3位、4位、または5位、オキサゾール、イミダゾールまたはチアゾールの2位、4位、または5位、イソオキサゾール、ピラゾール、またはイソチアゾールの3位、4位、または5位、アジリジンの2位または3位、アゼチジンの2位、3位、または4位、キノリンの2位、3位、4位、5位、6位、7位、または8位、あるいはイソキノリンの1位、3位、4位、5位、6位、7位、または8位で結合する。なおさらに代表的には、炭素で結合する複素環としては、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、5−ピリジル、6−ピリジル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、5−ピリダジニル、6−ピリダジニル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニル、6−ピリミジニル、2−ピラジニル、3−ピラジニル、5−ピラジニル、6−ピラジニル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、または5−チアゾリルが挙げられる。
例として、限定されないが、窒素で結合する複素環は、アジリジン、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、2−ピロリン、3−ピロリン、イミダゾール、イミダゾリジン、2−イミダゾリン、3−イミダゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、2−ピラゾリン、3−ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、インドール、インドリン、1H−インダゾールの1位、イソインドールまたはイソインドリンの2位、モルホリンの4位、およびカルバゾールまたはβ−カルボリンの9位で結合する。なおさらに代表的には、窒素で結合する複素環としては、1−アジリジル、1−アゼテジル(1−azetedyl)、1−ピロリル、1−イミダゾリル、1−ピラゾリル、および1−ピペリジニルが挙げられる。
「ヘテロシクリルアルキル」とは、炭素原子(代表的には、末端炭素原子またはsp炭素原子)に結合している水素原子のうちの1つがヘテロシクリル基で置き換えられている、非環式アルキル基(すなわち、ヘテロシクリル−アルキレン部分)をいう。代表的なヘテロシクリルアルキル基としては、ヘテロシクリル−CH−、ヘテロシクリル−CH(CH)−、ヘテロシクリル−CHCH−、2−(ヘテロシクリル)エタン−1−イルなどが挙げられるが、これらに限定されず、ここで「ヘテロシクリル」部分は、上に記載されたヘテロシクリル基(Principles of Modern Heterocyclic Chemistryに記載されるものが挙げられる)のいずれかを含む。当業者はまた、ヘテロシクリル基が、炭素−炭素結合または炭素−ヘテロ原子結合によって、ヘテロシクリルアルキルのアルキル部分に付着し得る(ただし、得られる基が化学的に安定である)ことを理解する。ヘテロシクリルアルキル基は、2個〜20個の炭素原子を含み、例えば、ヘテロシクリルアルキル基のアルキル部分が1個〜6個の炭素原子であり、そしてヘテロシクリル部分が1個〜14個の炭素原子である。ヘテロシクリルアルキルの例としては、例えば、硫黄、酸素、および/または窒素を含む5員複素環(例えば、チアゾリルメチル、2−チアゾリルエタン−1−イル、イミダゾリルメチル、オキサゾリルメチル、チアジアゾリルメチルなど)、硫黄、酸素、および/または窒素を含む6員複素環(例えば、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、モルホリニルメチル、ピリジニルメチル、ピリジジルメチル、ピリミジルメチル、ピラジニルメチルなど)が挙げられるが、これらに限定されない。
「ヘテロシクリルアルケニル」とは、炭素原子(代表的には、末端炭素原子またはsp炭素原子であるが、sp炭素原子でもよい)に結合している水素原子のうちの1つがヘテロシクリル基で置き換えられている、非環式アルケニル基をいう(すなわち、ヘテロシクリル−アルケニレン部分)。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、本明細書中に記載されるヘテロシクリル基(Principles of Modern Heterocyclic Chemistryに記載されるものが挙げられる)のいずれかを含み、そしてヘテロシクリルアルケニル基のアルケニル部分は、本明細書中に開示されるアルケニル基のうちのいずれかを含む。当業者はまた、ヘテロシクリル基が、炭素−炭素結合または炭素−ヘテロ原子結合によってヘテロシクリルアルケニルのアルケニル部分に付着し得る(ただし、得られる基が化学的に安定である)ことを理解する。ヘテロシクリルアルケニル基は、3個〜20個の炭素原子を含み、例えば、ヘテロシクリルアルケニル基のアルケニル部分が2個〜6個の炭素原子であり、そしてヘテロシクリル部分が1個〜14個の炭素原子である。
「ヘテロシクリルアルキニル」とは、炭素原子(代表的には、末端炭素原子またはsp炭素原子であるが、sp炭素原子でもよい)に結合している水素原子のうちの1つがヘテロシクリル基で置き換えられている、非環状アルキニル基(すなわち、ヘテロシクリル−アルキニレン部分)をいう。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、本明細書中に記載されるヘテロシクリル基(Principles of Modern Heterocyclic Chemistryに記載されるものが挙げられる)のうちのいずれかを含み、そしてヘテロシクリルアルキニル基のアルキニル部分は、本明細書中に開示されるアルキニル基のうちのいずれかを含む。当業者はまた、ヘテロシクリル基が、炭素−炭素結合または炭素−ヘテロ原子結合によってヘテロシクリルアルキニルのアルキニル部分に付着し得る(ただし、得られる基が化学的に安定である)ことを理解する。ヘテロシクリルアルキニル基は、3個〜20個の炭素原子を含み、例えば、ヘテロシクリルアルキニル基のアルキニル部分が2個〜6個の炭素原子であり、そしてヘテロシクリル部分が1個〜14個の炭素原子である。
「ヘテロアリール」とは、少なくとも1つのヘテロ原子を環内に有する、芳香族ヘテロシクリルをいう。芳香族環に含まれ得る適切なヘテロ原子の非限定的な例としては、酸素、硫黄、および窒素が挙げられる。ヘテロアリール環の非限定的な例としては、「ヘテロシクリル」の定義に列挙されたものの全てが挙げられ、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、インドリル、イソインドリル、プリニル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、カルバゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリダジル、ピリミジル、ピラジルなどが挙げられる。
「炭素環」または「カルボシクリル」とは、単環については3個〜7個の炭素原子、二環については7個〜12個の炭素原子および多環については約20個までの炭素原子を有する、飽和環(すなわち、シクロアルキル)、部分不飽和環(例えば、シクロアルケニル、シクロアルカジエニルなど)または芳香族環をいう。単環式炭素環は、3個〜6個の環原子、なおより代表的には、5個〜6個の環原子を有する。二環式炭素環は、7個〜12個の環原子(例えば、ビシクロ[4,5]系、[5,5]系、[5,6]系もしくは[6,6]系として配置される)、あるいは9個または10個の環原子(ビシクロ[5,6]系もしくは[6,6]系、またはスピロ縮合環として配置される)を有する。単環式炭素環の非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、1−シクロペンタ−1−エニル、1−シクロペンタ−2−エニル、1−シクロペンタ−3−エニル、シクロヘキシル、1−シクロヘキサ−1−エニル、1−シクロヘキサ−2−エニル、1−シクロヘキサ−3−エニル、およびフェニルが挙げられる。ビシクロ炭素環の非限定的な例としては、ナフチルが挙げられる。
「シクロアルキルアルキル」とは、水素原子が本明細書中に定義されるようなシクロアルキルまたはカルボシクリルで置き換えられている、本明細書中で定義されるようなアルキルをいう。
「アリールヘテロアルキル」とは、水素原子(炭素原子に結合していてもヘテロ原子に結合していてもいずれでもよい)が、本明細書中で定義されるようなアリール基で置き換えられている、本明細書中で定義されるようなヘテロアルキルをいう。これらのアリール基は、ヘテロアルキル基の炭素原子に結合しても、ヘテロアルキル基のヘテロ原子に結合してもよいが、ただし、得られるアリールヘテロアルキル基は、化学的に安定な部分を提供する。例えば、アリールヘテロアルキル基は、一般式−アルキレン−O−アリール、−アルキレン−O−アルキレン−アリール、−アルキレン−NH−アリール、−アルキレン−NH−アルキレン−アリール、−アルキレン−S−アリール、−アルキレン−S−アルキレン−アリールなどを有し得る。さらに、上記一般式におけるアルキレン部分の任意のものは、本明細書中で定義または例示される置換基のうちのいずれかで、さらに置換され得る。
「ヘテロアリールアルキル」とは、水素原子が本明細書中で定義されるようなヘテロアリール基で置き換えられている、本明細書中で定義されるようなアルキル基をいう。ヘテロアリールアルキルの非限定的な例としては、−CH−ピリジニル、−CH−ピロリル、−CH−オキサゾリル、−CH−インドリル、−CH−イソインドリル、−CH−プリニル、−CH−フラニル、−CH−チエニル、−CH−ベンゾフラニル、−CH−ベンゾチオフェニル、−CH−カルバゾリル、−CH−イミダゾリル、−CH−チアゾリル、−CH−イソオキサゾリル、−CH−ピラゾリル、−CH−イソチアゾリル、−CH−キノリル、−CH−イソキノリル、−CH−ピリダジル、−CH−ピリミジル、−CH−ピラジル、−CH(CH)-ピリジニル、−CH(CH)−ピロリル、−CH(CH)−オキサゾリル、−CH(CH)−インドリル、−CH(CH)−イソインドリル、−CH(CH)−プリニル、−CH(CH)−フラニル、−CH(CH)−チエニル、−CH(CH)−ベンゾフラニル、−CH(CH)−ベンゾチオフェニル、−CH(CH)−カルバゾリル、−CH(CH)−イミダゾリル、−CH(CH)−チアゾリル、−CH(CH)−イソオキサゾリル、−CH(CH)−ピラゾリル、−CH(CH)−イソチアゾリル、−CH(CH)−キノリル、−CH(CH)−イソキノリル、−CH(CH)−ピリダジル、−CH(CH)−ピリミジル、−CH(CH)−ピラジルなどが挙げられる。
式Iの化合物の特定の部分に関する用語「必要に応じて置換された」(例えば、必要に応じて置換されたアリール基)とは、0個、1個、2個、またはより多くの置換基を有する部分をいう。
「Ac」とは、アセチル(−C(O)CH)を意味する。
「AcO」とは、無水酢酸を意味する。
「DCM」とは、ジクロロメタン(CHCl)を意味する。
「DIBAL」とは、水素化ジイソブチルアルミニウムを意味する。
「DMAP」とは、ジメチルアミノピリジンを意味する。
「EDC」とは、1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミドを意味する。
「Et」とは、エチルを意味する。
「EtOAc」とは、酢酸エチルを意味する。
「HOBt」とは、N−ヒドロキシベンゾトリアゾールを意味する。
「Me」とは、メチル(−CH)を意味する。
「MeOH」とは、メタノールを意味する。
「MeCN」とは、アセトニトリルを意味する。
「Pr」とは、プロピルを意味する。
「i−Pr」とは、イソプロピル(−CH(CH)を意味する。
「i−PrOH」とは、イソプロパノールを意味する。
「rt」または「RT」とは、室温を意味する。
「TFA」とは、トリフルオロ酢酸を意味する。
「THF」とは、テトラヒドロフランを意味する。
用語「キラル」とは、鏡像パートナーと重なり合わない性質を有する分子をいい、一方で、用語「アキラル」とは、鏡像パートナーと重なり合う分子をいう。
用語「立体異性体」とは、同一の化学組成を有するが、空間内での原子または基の配置に関して異なる化合物をいう。
「ジアステレオマー」とは、2つ以上の不斉中心を有する立体異性体であって、それらの分子が互いの鏡像ではないものをいう。ジアステレオマーは、異なる物理特性(例えば、融点、沸点、スペクトル特性、および反応性)を有する。ジアステレオマーの混合物は、高分解能分析手順(例えば、電気泳動法およびクロマトグラフィー)のもとで分離され得る。
「エナンチオマー」とは、互いの重なり合わない鏡像である化合物の2つの立体異性体をいう。
量に関連して使用される修飾語「約」は、記載される値を包含し、そしてその文脈により決定される意味を有する(例えば、特定の量の測定に関連する誤差の程度を含む)。
本明細書中で使用される立体化学の定義および規則は、一般に、S.P.Parker編,McGraw−Hill Dictionary of Chemical Terms(1984)McGraw−Hill Book Company,New York;ならびにEliel,E.およびWilen,S.,Stereochemistry of Organic Compounds(1994)John Wiley & Sons,Inc.,New Yorkに従う。多くの有機化合物は、光学活性な形態で存在する。すなわち、これらの化合物は、面偏光された光の面を回転させる能力を有する。光学的に活性な化合物を記載する際に、接頭語DおよびL、またはRおよびSが、分子の不斉中心の周りでのその分子の絶対配置を記載するために使用される。接頭語dおよびl、または(+)および(−)は、面偏光された光のその化合物による回転の符号を示すために使用される。(−)または1は、その化合物が左旋性であることを意味する。(+)またはdを接頭語とする化合物は、右旋性である。所定の化学構造について、これらの立体異性体は、それらが互いの鏡像であることを除いて、同一である。特定の立体異性体はまた、エナンチオマーと称され得、そしてこのような異性体の混合物はしばしば、エナンチオマー混合物と呼ばれる。エナンチオマーの50:50の混合物は、ラセミ混合物またはラセミ体と称され、これは、化学反応またはプロセスにおいて立体選択も立体特異性も存在しなかった場合に起こり得る。用語「ラセミ混合物」および「ラセミ体」は、光学活性を有さない、2つのエナンチオマー種の等モル混合物をいう。
(保護基)
本発明の文脈において、保護基は、プロドラッグ部分および化学的保護基を包含する。
保護基は、合成手順(すなわち、本発明の化合物を調製する経路または方法)中の保護された基との副反応を防止するために、利用可能であり、通常公知であって使用されており、そして必要に応じて使用される。大部分は、保護する場合にどの基を保護するかに関する決定、および化学保護基「PG」の性質は、防ぐべき反応の化学(例えば、酸性、塩基性、酸化的、還元的、または他の条件)および合成の意図される方向に依存する。化合物が複数のPG基で置換される場合、PG基は、同じである必要はなく、そして一般には同じではない。一般に、PG基は、カルボキシル基、ヒドロキシル基、チオ基、またはアミノ基などの官能基を保護するために使用され、従って、副反応を防止するため、または合成効率を他の様式で高めるために、使用される。遊離の脱保護された基を生じるための脱保護の順序は、合成の意図される方向、および遭遇する反応条件に依存し、そして当業者により決定されるような任意の順序で行われ得る。
本発明の化合物の種々の官能基が、保護され得る。例えば、−OH基(ヒドロキシルであっても、カルボン酸であっても、ホスホン酸であっても、他の官能基であっても)のための保護基としては、「エーテル形成基またはエステル形成基」が挙げられる。エーテル形成基またはエステル形成基は、本明細書中に記載される合成スキームにおいて、化学保護基として機能し得る。しかし、いくつかのヒドロキシル保護基およびチオ保護基は、当業者により理解されるように、エーテル形成基でもエステル形成基でもなく、そして以下で議論されるアミドに含まれる。
非常に多数のヒドロキシル保護基およびアミド形成基、ならびに対応する化学切断反応が、Protective Groups in Organic Synthesis,Theodora W.GreeneおよびPeter G.M.Wuts(John Wiley & Sons,Inc.,New York,1999,ISBN 0−471−16019−9)(「Greene」)に記載されている。Kocienski,Philip J.;Protecting Groups(Georg Thieme Verlag Stuttgart,New York,1994)(これは、その全体が本明細書中に参考として援用される)もまた参照のこと。特に、第1章,Protecting Groups:An Overview,1−20頁,第2章,Hydroxyl Protecting Groups,21−94頁,第3章,Diol Protecting Groups,95−117頁,第4章,Carboxyl Protecting Groups,118−154頁,第5章,Carbonyl Protecting Groups,155−184頁。カルボン酸、ホスホン酸、ホスホネート、スルホン酸のための保護基、および酸のための他の保護基については、以下に記載されるように、Greeneを参照のこと、このような基としては、例として限定ではなく、エステル、アミド、ヒドラジドなどが挙げられる。
(エーテル形成保護基およびエステル形成保護基)
エステル形成基としては:(1)ホスホネートエステル形成基(例えば、ホスホンアミデートエステル、ホスホロチオエートエステル、ホスホネートエステル、およびホスホン−ビス−アミデート);(2)カルボキシルエステル形成基、ならびに(3)硫黄エステル形成基(例えば、スルホン酸エステル、硫酸エステル、およびスルフィン酸エステル)が挙げられる。
(本発明の化合物の代謝産物)
本明細書中に記載される化合物のインビボ代謝産物もまた、本発明の範囲内に入る。このような産物は、投与される化合物の、特に酵素プロセスに起因する、酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化などから生じ得る。従って、本発明は、本発明の化合物を哺乳動物に、この化合物の代謝産物を生じるために充分な時間にわたって接触させる工程を包含するプロセスによって、生成された化合物を包含する。このような生成物は、代表的に、放射線標識(例えば、C14またはH)された本発明の化合物を調製すること、この化合物を検出可能な用量(例えば、約0.5mg/kgより多量)で、動物(例えば、ラット、マウス、モルモット、サル)またはヒトに非経口投与すること、代謝が起こるために充分な時間(代表的に、約30秒〜30時間)を与えること、およびその変換生成物を、尿、血液または他の生物学的サンプルから単離することによって、同定される。これらの生成物は、容易に単離される。なぜなら、これらの生成物は、標識されているからである(他の化合物は、代謝産物中に残っているエピトープに結合し得る抗体の使用によって、単離される)。代謝産物の構造は、従来の様式で(例えば、MSまたはNMR分析によって)決定される。一般に、代謝産物の分析は、当業者に周知である従来の薬物代謝研究と同じ様式で行われる。変換生成物は、他の方法ではインビボに見出されない限り、単独では抗感染活性を有さない場合でさえも、本発明の化合物の治療的用量についての診断アッセイにおいて有用である。
(式Iの化合物)
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、一置換フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたフェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、4-アミノフェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、チアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されているチアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された、チアゾリルメチルである。
1つの実施形態において、本願は、本明細書中に記載されるような、式Iの化合物を提供する。
式Iの化合物の別の実施形態において、少なくとも1つのRは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、少なくとも1つのRは、置換または非置換のベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、少なくとも1つのRは、Hである。
式Iの化合物の別の実施形態において、少なくとも1つのRは、アルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、1つのRは置換または非置換アリールアルキルであり、そして他のRはHである。
式Iの化合物の別の実施形態において、1つのRは置換または非置換のベンジルであり、そして他のRはHである。
式Iの化合物の別の実施形態において、1つのRは置換または非置換アリールアルキルであり、そして他のRはアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、1つのRは置換または非置換のベンジルであり、そして他のRはアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、1つのRはHであり、そして他のRはアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-C(O)−O−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−S(O)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−S(O)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)NR−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NRC(O)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)NH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)N(アルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-O−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NR−C(O)−NR−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NR−C(O)−NH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−NR−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−C(O)−NH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-N(シクロアルキル)−C(O)−NH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−N(アルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−N(シクロアルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−NH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NR−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-N(シクロアルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)NR−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)NH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)N(アルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)N(シクロアルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NRC(O)O−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-NHC(O)O−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)C(O)O−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Xは-N(シクロアルキル)C(O)O−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Lは共有結合である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのアルキル部分は、本明細書中で定義または記載される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのヘテロシクリル部分は、本明細書中で定義されるような任意のヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのヘテロシクリル部分は、モルホリニル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、そしてRは:
Figure 2011508778
である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Lはアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のテトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラン−3−イルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のテトラヒドロフラニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換テトラヒドロフラニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、テトラヒドロフラン−3−イルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾール−4−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、2−イソプロピルチアゾール−4−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、チアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rはn−プロピルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ベンジル、アルコキシ、ベンジルオキシ、−O−CH−ピリジル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、クロロ置換ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのヘテロシクリル部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロシクリル基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのヘテロシクリル部分は、モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換-CH−ピリジルまたは非置換-CH−ピリジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルであり、ここでこのヘテロシクリルは、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のシクロアルキルであり、ここでこのシクロアルキルは、本明細書中で記載または定義される任意のシクロアルキルまたはカルボシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のシクロアルキルアルキルであり、ここでこのシクロアルキル部分は、本明細書中で記載または定義される任意のシクロアルキルまたはカルボシクリルであり、そしてそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキル(またはアルキレン)である。
特定の実施形態において、Rは-CH−シクロヘキシルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rはシクロプロピルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rはn−プロピルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは非置換ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ベンジル、アルコキシ、ベンジルオキシ、−O−CH−ピリジル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのヘテロシクリル部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロシクリル基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのヘテロシクリル部分は、モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換-CH−ピリジルまたは非置換-CH−ピリジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルであり、ここでこのヘテロシクリルは、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のシクロアルキルであり、ここでこのシクロアルキルは、本明細書中で記載または定義される任意のシクロアルキルまたはカルボシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のシクロアルキルアルキルであり、ここでこのシクロアルキル部分は、本明細書中で記載または定義される任意のシクロアルキルまたはカルボシクリルであり、そしてそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキル(またはアルキレン)である。
特定の実施形態において、Rは-CH−シクロヘキシルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、Rはシクロプロピルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、RとRとは異なる。
式Iの化合物の別の実施形態において、RとRとは同じである。
式Iの化合物の別の実施形態において、RおよびRのうちの1つがHである。
式Iの化合物の別の実施形態において、RはHであり、そしてRはベンジルまたは置換ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換-C(O)−O−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-C(O)−O−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)−O−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは-C(O)−O−(4-アミノフェニル)である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-C(O)−O−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されているチアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換-S(O)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-S(O)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-S(O)−(4-アミノフェニル)である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-S(O)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-S(O)−(4-アミノフェニル)である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されているチアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-C(O)NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-C(O)NR−(4-アミノフェニル)である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NRヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されているチアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NH−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NH−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NRヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NHヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NHヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−N(アルキル)−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NH−C(O)−N(CH)−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NH−C(O)−N(CH)−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NHヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−Oヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-O−(テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラン−3−イル)である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-O−(テトラヒドロフラン−3−イル)である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-Oヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された−O−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された−NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されている。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されている。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルの置換基は、アルキル基である。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルであり、ここでこのヘテロシクリルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールであり、ここでこのアリールは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルであり、ここでこのフェニルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、このヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルであり、ここでチアゾリルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルであり、ここでアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示された任意のアルキレンであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は-CH−であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示された任意のヘテロアリールであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分はチアゾリルであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリル−5−イルメチルであり、ここでRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは置換されており、この置換基はアルキル基であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルであり、ここでこのヘテロシクリルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールであり、ここでこのアリールは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルであり、ここでこのフェニルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、このヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルであり、ここでこのチアゾリルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルであり、ここでアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は-CH−であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示された任意のヘテロアリールであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分はチアゾリルであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルであり、ここでRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換されており、この置換基はアルキル基であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルであり、ここでRは-CHCH−モルホリニルである。
別の実施形態において、式Iの化合物は、式Ia:
Figure 2011508778
の構造を有し、式Iaにおいて、X、X、L、R、R、R、R、およびRは、本明細書中で定義されるとおりである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-C(O)−O−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−S(O)−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−S(O)−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)NR−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)NH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)N(アルキル)−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-O−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-NR−C(O)−NR−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-NR−C(O)−NH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−NR−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−C(O)−(アルキル)−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−C(O)−NH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−N(アルキル)−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−NH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)NR−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)NH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)N(アルキル)−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-NRC(O)O−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-NHC(O)O−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)C(O)O−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは−NR−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Lは共有結合である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのアルキル部分は、本明細書中で定義または記載される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのヘテロシクリル部分は、本明細書中で定義されるような任意のヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのヘテロシクリル部分はモルホリニル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、そしてRは:
Figure 2011508778
である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、一置換フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたフェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、4-アミノフェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、チアゾール−5−イルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のテトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラン−3−イルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のテトラヒドロフラニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換テトラヒドロフラニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、テトラヒドロフラン−3−イルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rはチアゾール−5−イルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは置換チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、クロロ置換ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、RとRとは異なる。
式Iaの化合物の別の実施形態において、RとRとは同じである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、RおよびRのうちの1つはHである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、RはHであり、そしてRはベンジルまたは置換ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)−O−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-C(O)−O−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)−O−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-C(O)−O−(4-アミノフェニル)である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−Oヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-C(O)−O−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-S(O)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-S(O)−(4-アミノフェニル)である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)ヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-S(O)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-S(O)−(4-アミノフェニル)である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)ヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-C(O)NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-C(O)NR−(4-アミノフェニル)である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NRヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NH−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NH−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NHヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−N(アルキル)−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)ヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NH−C(O)−N(CH)−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NH−C(O)−N(CH)−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NRヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NHヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)ヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NHヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−Oヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-O−(テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラン−3−イル)である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-O−(テトラヒドロフラン−3−イル)である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-Oヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換-O−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキル-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチル-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されている。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されている。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルの置換基は、アルキル基である。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルであり、ここでこのヘテロシクリルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールであり、ここでこのアリールは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルであり、ここでこのフェニルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、このヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルであり、ここでチアゾリルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルであり、ここでアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示された任意のアルキレンであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は-CH−であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、 そのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示された任意のヘテロアリールであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分はチアゾリルであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリル−5−イルメチルであり、ここでRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換されており、この置換基はアルキル基であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルであり、このヘテロシクリルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールであり、ここでこのアリールは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルであり、ここでこのフェニルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、このヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルであり、ここでこのチアゾリルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルであり、ここでアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は-CH−であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示された任意のヘテロアリールであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、 そのヘテロアリール部分はチアゾリルであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルであり、ここでRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換されており、この置換基はアルキル基であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルであり、ここでRは-CHCH−モルホリニルである。
別の実施形態において、式Iの化合物は、式Ib:
Figure 2011508778
の構造を有し、式Ibにおいて、X1、X、L、R、R、R、R、およびRは、本明細書中で定義されるとおりである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-C(O)−O−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−S(O)−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−S(O)−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)NR−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)NH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−C(O)N(アルキル)−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-O−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-NR−C(O)−NR−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-NR−C(O)−NH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−NR−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−C(O)−(アルキル)−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−C(O)−NH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−N(アルキル)−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−C(O)−NH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)NR−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)NH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−OC(O)N(アルキル)−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-NRC(O)O−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-NHC(O)O−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)C(O)O−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは−NR−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-NH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Xは-N(アルキル)−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Lは共有結合である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのアルキル部分は、本明細書中で定義または記載される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのヘテロシクリル部分は、本明細書中で定義されるような任意のヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、ここでRはヘテロシクリルアルキルであり、そのヘテロシクリル部分はモルホリニル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Lは-CHR−であり、そしてRは:
Figure 2011508778
である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、一置換フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたフェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは4-アミノフェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rはチアゾール−5−イルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のテトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラン−3−イルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のテトラヒドロフラニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換テトラヒドロフラニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、テトラヒドロフラン−3−イルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rはチアゾール−5−イルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは置換チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、クロロ置換ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、RとRとは異なる。
式Ibの化合物の別の実施形態において、RとRとは同じである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、RおよびRのうちの1つはHである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、RはHであり、そしてRはベンジルまたは置換ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)−O−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-C(O)−O−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)−O−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-C(O)−O−(4-アミノフェニル)である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−Oヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-C(O)−O−チアゾール−5−イルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-S(O)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-S(O)−(4-アミノフェニル)である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)ヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-S(O)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは-S(O)−(4-アミノフェニル)である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)ヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−S(O)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-S(O)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、一置換-C(O)NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-C(O)NR−(4-アミノフェニル)である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NRヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-C(O)NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−C(O)NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-C(O)NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NH−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NH−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NHヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキル-NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NH−チアゾリルメチル-NR−C(O)−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾール−5−イルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NR−C(O)−N(アルキル)−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)ヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−N(CH)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-NH−C(O)−N(CH)−チアゾール−5−イルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−C(O)−N(CH)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、−NH−C(O)−N(CH)−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NRヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NHヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NH−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NH−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)ヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(シクロアルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−N(シクロアルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rはアルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NHヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NH−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−NH−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−NH−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)ヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−N(アルキル)−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−C(O)−N(アルキル)−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−Oヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−O−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−O−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−NR−C(O)−O−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-O−(テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラン−3−イル)である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、-O−(テトラヒドロフラン−3−イル)である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-Oヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換または非置換の-O−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-O−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−X−Rは、置換−O−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換された-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−アリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NRヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されている。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換または非置換の-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されている。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルの置換基は、アルキル基である。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、置換−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルであり、ここでこのヘテロシクリルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールであり、ここでこのアリールは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルであり、ここでこのフェニルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、このヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルであり、ここでチアゾリルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルであり、ここでアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示された任意のアルキレンであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は-CH−であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示された任意のヘテロアリールであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分はチアゾリルであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換または非置換であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリル−5−イルメチルであり、ここでRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは置換されており、この置換基はアルキル基であり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルであり、そしてRはモルホリニルアルキルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロシクリルであり、このヘテロシクリルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールであり、ここでこのアリールは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−フェニルであり、ここでこのフェニルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリール、であり、ここでこのヘテロアリールは、置換または非置換であり、このヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルであり、ここでこのチアゾリルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−アリールアルキルであり、ここでアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ベンジルであり、ここでこのベンジルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのアルキル部分は-CH−であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Iaの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示された任意のヘテロアリールであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−ヘテロアリールアルキルであり、ここでこのヘテロアリールアルキルは、置換または非置換であり、そのヘテロアリール部分はチアゾリルであり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換または非置換であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾール−5−イルメチルであり、ここでRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、-CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでチアゾリルメチルは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されており、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−チアゾリルメチルであり、ここでこのチアゾリルメチルは、置換されており、この置換基はアルキル基であり、そしてRは-CHCH−モルホリニルである。
式Ibの化合物の別の実施形態において、−L−X−Rは、−CHR-NR−C(O)−NR−(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルであり、ここでRは-CHCH−モルホリニルである。
別の実施形態において、式Iの化合物は、式II:
Figure 2011508778
の構造を有し、式IIにおいて、R、R、R、R、R、R、およびRは、本明細書中で定義されるとおりである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換フェニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、一置換フェニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたフェニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、4-アミノフェニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rはチアゾール−5−イルメチルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは非置換ヘテロアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換ヘキサヒドロフロ[2,3−b]フラニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ヘキサヒドロフロ[2,3−b]フラニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフラニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換フラニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rはチアゾール−5−イルメチルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換チアゾリルメチルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは置換チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、(2−イソプロピルチアゾリル−4−イル)メチルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、クロロ置換ベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式IIの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式IIの化合物の別の実施形態において、RとRとは異なる。
式IIの化合物の別の実施形態において、RとRとは同じである。
式IIの化合物の別の実施形態において、RおよびRのうちの1つはHである。
式IIの化合物の別の実施形態において、RはHであり、そしてRはベンジルまたは置換ベンジルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、少なくとも1つのRはHである。
式IIの化合物の別の実施形態において、少なくとも1つのRはアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、1つのRはHであり、そして他のRはアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは非置換ヘテロシクリルアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロシクリルアルキルである。
式IIの化合物の別の実施形態において、Rは:
Figure 2011508778
である。
別の実施形態において、式Iの化合物は、式III:
Figure 2011508778
の構造を有し、式IIIにおいて、R、R、R、R、およびRは、本明細書中で定義されるとおりである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換フェニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、一置換フェニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたフェニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは4-アミノフェニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基である。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ヘテロアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロシクリルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のテトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、テトラヒドロ−2H−フロ[2,3−b]フラン−3−イルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のテトラヒドロフラニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換テトラヒドロフラニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、テトラヒドロフラン−3−イルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のフェニルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換ベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のチアゾリルメチルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換チアゾリルメチルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは置換チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。
式IIIの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、RはHである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rはアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは2−メチルプロピルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、非置換ベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されたベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、ハロ置換ベンジルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-CH−である。
式IIIの化合物の別の実施形態において、Rは、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、RとRとは異なる。
式IIIの化合物の別の実施形態において、RとRとは同じである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、RおよびRのうちの1つはHである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、少なくとも1つのRはHである。
式IIIの化合物の別の実施形態において、少なくとも1つのRはアルキルである。
別の実施形態において、式Iの化合物は、以下の構造:
Figure 2011508778
Figure 2011508778
Figure 2011508778
のうちの1つを有し、これらの立体異性体、または立体異性体の混合物を含む。
当業者は、本願の化合物の立体異性体または立体異性体の混合物が、エナンチオマー、ジアステレオマー、および他の立体異性体を包含することを認識する。例えば、
Figure 2011508778
については、想定される立体異性体は、少なくとも
Figure 2011508778
、およびこれらの立体異性体のうちの2つ以上の混合物を包含する。
なおさらに別の実施形態において、式Iの化合物は、以下で、一般式IVの化合物として表の形式(表6)で命名される:
Figure 2011508778
一般式IVの化合物は、4つの部分T1、T2、Y1およびY2で置換された「コア」(Z)構造として記載される。コア構造Zは、表1に図示されている。T1、T2、Y1およびY2の結合点は、表1に図示されるコア構造の各々に示されている。表2〜5はそれぞれ、T1部分、T2部分、Y1部分およびY2部分の構造を示す。コア構造Zの結合点は、T1、T2、Y1およびY2の構造の各々に示されている。表1におけるコア構造Zの各々、ならびに各置換基T1、T2、Y1およびY2および表2〜5は、文字および数字を含む「略号」 により表される。式Iの化合物の各構造は、構文法Z.T1.T2.Y1.Y2を使用して、各構造部分を表す「略号」を組み合わせることによって、表の形式で指定され得る。従って、例えば、Z1.T1A.T2B.Y1A.Y2Aは、以下の構造を表す:
Figure 2011508778
表1〜5に図示される構造において、用語「Alk」とは、置換または非置換のアルキル基、シクロアルキル基、またはアルキレン基を意味し、ここで用語「アルキル」、「シクロアルキル」、および「アルキレン」は、本明細書中で定義されるとおりである。「Alk」は、一価であるように図示される場合には、アルキル基またはシクロアルキル基を意味し、そして二価であるように図示される場合には、アルキレン基を意味する。「Het」は、置換または非置換のヘテロシクリル基またはヘテロシクリレン基であり、ここで用語「ヘテロシクリル」は、本明細書中で定義されるとおりであり、そして用語「ヘテロシクリレン」は、水素原子が開いた原子価で置き換えられ(アルキレンと類似)、これによって二価のヘテロシクリルを定義する、本明細書中で定義されるようなヘテロシクリル基を意味する。「Het」は、一価であるように図示される場合にはヘテロシクリルであり、そして二価であるように図示される場合にはヘテロシクリレンである。「Ar」とは、置換または非置換のアリール基またはアリーレン基であり、ここで用語「アリール」は、本明細書中で定義されるとおりであり、そして用語「アリーレン」は、水素原子が開いた原子価で置き換えられ(アルキレンと類似)、これによって二価のアリールを定義する、本明細書中で定義されるようなアリール基を意味する。「Ar」は、一価であるように図示される場合にはアリールであり、そして二価であるように図示される場合にはアリーレンである。置換される場合、「Alk」、「Het」、および「Ar」は、本明細書中で定義または例示される構造のうちのいずれかで置換され得る。例えば、「Alk」の置換基としては、エーテル、ハロゲン、−OH、アミド、アミンなどが挙げられ得、「Het」の置換基としては、アルキル、アリール、カルボニル、−OH、ハロゲンが挙げられ得、そして「Ar」の置換基としては、 アルキル、アリール、−OH、ハロゲンなどが挙げられ得、ただし、得られる構造は、化学的に合理的であり、そして薬学的に受容可能な組成物への処方のために充分に安定な化合物を提供する。以下の表に示される構造または部分構造が、1つより多くの「Alk」基、「Het」基または「Ar」基を含む場合、これらの基は独立して選択され、そして同じであっても異なっていてもよい。従って、例えば、部分構造T1Aの「Alk」基の各々は、独立して選択され、そして同じであっても異なっていてもよい。
Figure 2011508778
Figure 2011508778
Figure 2011508778
Figure 2011508778
Figure 2011508778
表6: 式Iの化合物構造のリスト
Z1.T1A.T2A.Y1A.Y2A, Z1.T1A.T2A.Y1A.Y2B, Z1.T1A.T2A.Y1A.Y2C, Z1.T1A.T2A.Y1A.Y2D, Z1.T1A.T2A.Y1B.Y2A, Z1.T1A.T2A.Y1B.Y2B, Z1.T1A.T2A.Y1B.Y2C, Z1.T1A.T2A.Y1B.Y2D, Z1.T1A.T2A.Y1C.Y2A, Z1.T1A.T2A.Y1C.Y2B, Z1.T1A.T2A.Y1C.Y2C, Z1.T1A.T2A.Y1C.Y2D, Z1.T1A.T2A.Y1D.Y2A, Z1.T1A.T2A.Y1D.Y2B, Z1.T1A.T2A.Y1D.Y2C, Z1.T1A.T2A.Y1D.Y2D, Z1.T1A.T2A.Y1E.Y2A, Z1.T1A.T2A.Y1E.Y2B, Z1.T1A.T2A.Y1E.Y2C, Z1.T1A.T2A.Y1E.Y2D, Z1.T1A.T2B.Y1A.Y2A, Z1.T1A.T2B.Y1A.Y2B, Z1.T1A.T2B.Y1A.Y2C, Z1.T1A.T2B.Y1A.Y2D, Z1.T1A.T2B.Y1B.Y2A, Z1.T1A.T2B.Y1B.Y2B, Z1.T1A.T2B.Y1B.Y2C, Z1.T1A.T2B.Y1B.Y2D, Z1.T1A.T2B.Y1C.Y2A, Z1.T1A.T2B.Y1C.Y2B, Z1.T1A.T2B.Y1C.Y2C, Z1.T1A.T2B.Y1C.Y2D, Z1.T1A.T2B.Y1D.Y2A, Z1.T1A.T2B.Y1D.Y2B, Z1.T1A.T2B.Y1D.Y2C, Z1.T1A.T2B.Y1D.Y2D, Z1.T1A.T2B.Y1E.Y2A, Z1.T1A.T2B.Y1E.Y2B, Z1.T1A.T2B.Y1E.Y2C, Z1.T1A.T2B.Y1E.Y2D, Z1.T1A.T2C.Y1A.Y2A, Z1.T1A.T2C.Y1A.Y2B, Z1.T1A.T2C.Y1A.Y2C, Z1.T1A.T2C.Y1A.Y2D, Z1.T1A.T2C.Y1B.Y2A, Z1.T1A.T2C.Y1B.Y2B, Z1.T1A.T2C.Y1B.Y2C, Z1.T1A.T2C.Y1B.Y2D, Z1.T1A.T2C.Y1C.Y2A, Z1.T1A.T2C.Y1C.Y2B, Z1.T1A.T2C.Y1C.Y2C, Z1.T1A.T2C.Y1C.Y2D, Z1.T1A.T2C.Y1D.Y2A, Z1.T1A.T2C.Y1D.Y2B, Z1.T1A.T2C.Y1D.Y2C, Z1.T1A.T2C.Y1D.Y2D, Z1.T1A.T2C.Y1E.Y2A, Z1.T1A.T2C.Y1E.Y2B, Z1.T1A.T2C.Y1E.Y2C, Z1.T1A.T2C.Y1E.Y2D, Z1.T1B.T2A.Y1A.Y2A, Z1.T1B.T2A.Y1A.Y2B, Z1.T1B.T2A.Y1A.Y2C, Z1.T1B.T2A.Y1A.Y2D, Z1.T1B.T2A.Y1B.Y2A, Z1.T1B.T2A.Y1B.Y2B, Z1.T1B.T2A.Y1B.Y2C, Z1.T1B.T2A.Y1B.Y2D, Z1.T1B.T2A.Y1C.Y2A, Z1.T1B.T2A.Y1C.Y2B, Z1.T1B.T2A.Y1C.Y2C, Z1.T1B.T2A.Y1C.Y2D, Z1.T1B.T2A.Y1D.Y2A, Z1.T1B.T2A.Y1D.Y2B, Z1.T1B.T2A.Y1D.Y2C, Z1.T1B.T2A.Y1D.Y2D, Z1.T1B.T2A.Y1E.Y2A, Z1.T1B.T2A.Y1E.Y2B, Z1.T1B.T2A.Y1E.Y2C, Z1.T1B.T2A.Y1E.Y2D, Z1.T1B.T2B.Y1A.Y2A, Z1.T1B.T2B.Y1A.Y2B, Z1.T1B.T2B.Y1A.Y2C, Z1.T1B.T2B.Y1A.Y2D, Z1.T1B.T2B.Y1B.Y2A, Z1.T1B.T2B.Y1B.Y2B, Z1.T1B.T2B.Y1B.Y2C, Z1.T1B.T2B.Y1B.Y2D, Z1.T1B.T2B.Y1C.Y2A, Z1.T1B.T2B.Y1C.Y2B, Z1.T1B.T2B.Y1C.Y2C, Z1.T1B.T2B.Y1C.Y2D, Z1.T1B.T2B.Y1D.Y2A, Z1.T1B.T2B.Y1D.Y2B, Z1.T1B.T2B.Y1D.Y2C, Z1.T1B.T2B.Y1D.Y2D, Z1.T1B.T2B.Y1E.Y2A, Z1.T1B.T2B.Y1E.Y2B, Z1.T1B.T2B.Y1E.Y2C, Z1.T1B.T2B.Y1E.Y2D, Z1.T1B.T2C.Y1A.Y2A, Z1.T1B.T2C.Y1A.Y2B, Z1.T1B.T2C.Y1A.Y2C, Z1.T1B.T2C.Y1A.Y2D, Z1.T1B.T2C.Y1B.Y2A, Z1.T1B.T2C.Y1B.Y2B, Z1.T1B.T2C.Y1B.Y2C, Z1.T1B.T2C.Y1B.Y2D, Z1.T1B.T2C.Y1C.Y2A, Z1.T1B.T2C.Y1C.Y2B, Z1.T1B.T2C.Y1C.Y2C, Z1.T1B.T2C.Y1C.Y2D, Z1.T1B.T2C.Y1D.Y2A, Z1.T1B.T2C.Y1D.Y2B, Z1.T1B.T2C.Y1D.Y2C, Z1.T1B.T2C.Y1D.Y2D, Z1.T1B.T2C.Y1E.Y2A, Z1.T1B.T2C.Y1E.Y2B, Z1.T1B.T2C.Y1E.Y2C, Z1.T1B.T2C.Y1E.Y2D, Z1.T1C.T2A.Y1A.Y2A, Z1.T1C.T2A.Y1A.Y2B, Z1.T1C.T2A.Y1A.Y2C, Z1.T1C.T2A.Y1A.Y2D, Z1.T1C.T2A.Y1B.Y2A, Z1.T1C.T2A.Y1B.Y2B, Z1.T1C.T2A.Y1B.Y2C, Z1.T1C.T2A.Y1B.Y2D, Z1.T1C.T2A.Y1C.Y2A, Z1.T1C.T2A.Y1C.Y2B, Z1.T1C.T2A.Y1C.Y2C, Z1.T1C.T2A.Y1C.Y2D, Z1.T1C.T2A.Y1D.Y2A, Z1.T1C.T2A.Y1D.Y2B, Z1.T1C.T2A.Y1D.Y2C, Z1.T1C.T2A.Y1D.Y2D, Z1.T1C.T2A.Y1E.Y2A, Z1.T1C.T2A.Y1E.Y2B, Z1.T1C.T2A.Y1E.Y2C, Z1.T1C.T2A.Y1E.Y2D, Z1.T1C.T2B.Y1A.Y2A, Z1.T1C.T2B.Y1A.Y2B, Z1.T1C.T2B.Y1A.Y2C, Z1.T1C.T2B.Y1A.Y2D, Z1.T1C.T2B.Y1B.Y2A, Z1.T1C.T2B.Y1B.Y2B, Z1.T1C.T2B.Y1B.Y2C, Z1.T1C.T2B.Y1B.Y2D, Z1.T1C.T2B.Y1C.Y2A, Z1.T1C.T2B.Y1C.Y2B, Z1.T1C.T2B.Y1C.Y2C, Z1.T1C.T2B.Y1C.Y2D, Z1.T1C.T2B.Y1D.Y2A, Z1.T1C.T2B.Y1D.Y2B, Z1.T1C.T2B.Y1D.Y2C, Z1.T1C.T2B.Y1D.Y2D, Z1.T1C.T2B.Y1E.Y2A, Z1.T1C.T2B.Y1E.Y2B, Z1.T1C.T2B.Y1E.Y2C, Z1.T1C.T2B.Y1E.Y2D, Z1.T1C.T2C.Y1A.Y2A, Z1.T1C.T2C.Y1A.Y2B, Z1.T1C.T2C.Y1A.Y2C, Z1.T1C.T2C.Y1A.Y2D, Z1.T1C.T2C.Y1B.Y2A, Z1.T1C.T2C.Y1B.Y2B, Z1.T1C.T2C.Y1B.Y2C, Z1.T1C.T2C.Y1B.Y2D, Z1.T1C.T2C.Y1C.Y2A, Z1.T1C.T2C.Y1C.Y2B, Z1.T1C.T2C.Y1C.Y2C, Z1.T1C.T2C.Y1C.Y2D, Z1.T1C.T2C.Y1D.Y2A, Z1.T1C.T2C.Y1D.Y2B, Z1.T1C.T2C.Y1D.Y2C, Z1.T1C.T2C.Y1D.Y2D, Z1.T1C.T2C.Y1E.Y2A, Z1.T1C.T2C.Y1E.Y2B, Z1.T1C.T2C.Y1E.Y2C, Z1.T1C.T2C.Y1E.Y2D, Z1.T1D.T2A.Y1A.Y2A, Z1.T1D.T2A.Y1A.Y2B, Z1.T1D.T2A.Y1A.Y2C, Z1.T1D.T2A.Y1A.Y2D, Z1.T1D.T2A.Y1B.Y2A, Z1.T1D.T2A.Y1B.Y2B, Z1.T1D.T2A.Y1B.Y2C, Z1.T1D.T2A.Y1B.Y2D, Z1.T1D.T2A.Y1C.Y2A, Z1.T1D.T2A.Y1C.Y2B, Z1.T1D.T2A.Y1C.Y2C, Z1.T1D.T2A.Y1C.Y2D, Z1.T1D.T2A.Y1D.Y2A, Z1.T1D.T2A.Y1D.Y2B, Z1.T1D.T2A.Y1D.Y2C, Z1.T1D.T2A.Y1D.Y2D, Z1.T1D.T2A.Y1E.Y2A, Z1.T1D.T2A.Y1E.Y2B, Z1.T1D.T2A.Y1E.Y2C, Z1.T1D.T2A.Y1E.Y2D, Z1.T1D.T2B.Y1A.Y2A, Z1.T1D.T2B.Y1A.Y2B, Z1.T1D.T2B.Y1A.Y2C, Z1.T1D.T2B.Y1A.Y2D, Z1.T1D.T2B.Y1B.Y2A, Z1.T1D.T2B.Y1B.Y2B, Z1.T1D.T2B.Y1B.Y2C, Z1.T1D.T2B.Y1B.Y2D, Z1.T1D.T2B.Y1C.Y2A, Z1.T1D.T2B.Y1C.Y2B, Z1.T1D.T2B.Y1C.Y2C, Z1.T1D.T2B.Y1C.Y2D, Z1.T1D.T2B.Y1D.Y2A, Z1.T1D.T2B.Y1D.Y2B, Z1.T1D.T2B.Y1D.Y2C, Z1.T1D.T2B.Y1D.Y2D, Z1.T1D.T2B.Y1E.Y2A, Z1.T1D.T2B.Y1E.Y2B, Z1.T1D.T2B.Y1E.Y2C, Z1.T1D.T2B.Y1E.Y2D, Z1.T1D.T2C.Y1A.Y2A, Z1.T1D.T2C.Y1A.Y2B, Z1.T1D.T2C.Y1A.Y2C, Z1.T1D.T2C.Y1A.Y2D, Z1.T1D.T2C.Y1B.Y2A, Z1.T1D.T2C.Y1B.Y2B, Z1.T1D.T2C.Y1B.Y2C, Z1.T1D.T2C.Y1B.Y2D, Z1.T1D.T2C.Y1C.Y2A, Z1.T1D.T2C.Y1C.Y2B, Z1.T1D.T2C.Y1C.Y2C, Z1.T1D.T2C.Y1C.Y2D, Z1.T1D.T2C.Y1D.Y2A, Z1.T1D.T2C.Y1D.Y2B, Z1.T1D.T2C.Y1D.Y2C, Z1.T1D.T2C.Y1D.Y2D, Z1.T1D.T2C.Y1E.Y2A, Z1.T1D.T2C.Y1E.Y2B, Z1.T1D.T2C.Y1E.Y2C, Z1.T1D.T2C.Y1E.Y2D, Z1.T1E.T2A.Y1A.Y2A, Z1.T1E.T2A.Y1A.Y2B, Z1.T1E.T2A.Y1A.Y2C, Z1.T1E.T2A.Y1A.Y2D, Z1.T1E.T2A.Y1B.Y2A, Z1.T1E.T2A.Y1B.Y2B, Z1.T1E.T2A.Y1B.Y2C, Z1.T1E.T2A.Y1B.Y2D, Z1.T1E.T2A.Y1C.Y2A, Z1.T1E.T2A.Y1C.Y2B, Z1.T1E.T2A.Y1C.Y2C, Z1.T1E.T2A.Y1C.Y2D, Z1.T1E.T2A.Y1D.Y2A, Z1.T1E.T2A.Y1D.Y2B, Z1.T1E.T2A.Y1D.Y2C, Z1.T1E.T2A.Y1D.Y2D,
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Z7.T1D.T2A.Y1C.Y2C, Z7.T1D.T2A.Y1C.Y2D, Z7.T1D.T2A.Y1D.Y2A, Z7.T1D.T2A.Y1D.Y2B, Z7.T1D.T2A.Y1D.Y2C, Z7.T1D.T2A.Y1D.Y2D, Z7.T1D.T2A.Y1E.Y2A, Z7.T1D.T2A.Y1E.Y2B, Z7.T1D.T2A.Y1E.Y2C, Z7.T1D.T2A.Y1E.Y2D, Z7.T1D.T2B.Y1A.Y2A, Z7.T1D.T2B.Y1A.Y2B, Z7.T1D.T2B.Y1A.Y2C, Z7.T1D.T2B.Y1A.Y2D, Z7.T1D.T2B.Y1B.Y2A, Z7.T1D.T2B.Y1B.Y2B, Z7.T1D.T2B.Y1B.Y2C, Z7.T1D.T2B.Y1B.Y2D, Z7.T1D.T2B.Y1C.Y2A, Z7.T1D.T2B.Y1C.Y2B, Z7.T1D.T2B.Y1C.Y2C, Z7.T1D.T2B.Y1C.Y2D, Z7.T1D.T2B.Y1D.Y2A, Z7.T1D.T2B.Y1D.Y2B, Z7.T1D.T2B.Y1D.Y2C, Z7.T1D.T2B.Y1D.Y2D, Z7.T1D.T2B.Y1E.Y2A, Z7.T1D.T2B.Y1E.Y2B, Z7.T1D.T2B.Y1E.Y2C, Z7.T1D.T2B.Y1E.Y2D, Z7.T1D.T2C.Y1A.Y2A, Z7.T1D.T2C.Y1A.Y2B, Z7.T1D.T2C.Y1A.Y2C, Z7.T1D.T2C.Y1A.Y2D, Z7.T1D.T2C.Y1B.Y2A, Z7.T1D.T2C.Y1B.Y2B, Z7.T1D.T2C.Y1B.Y2C, Z7.T1D.T2C.Y1B.Y2D, Z7.T1D.T2C.Y1C.Y2A, Z7.T1D.T2C.Y1C.Y2B, Z7.T1D.T2C.Y1C.Y2C, Z7.T1D.T2C.Y1C.Y2D, Z7.T1D.T2C.Y1D.Y2A, Z7.T1D.T2C.Y1D.Y2B, Z7.T1D.T2C.Y1D.Y2C, Z7.T1D.T2C.Y1D.Y2D, Z7.T1D.T2C.Y1E.Y2A, Z7.T1D.T2C.Y1E.Y2B, Z7.T1D.T2C.Y1E.Y2C, Z7.T1D.T2C.Y1E.Y2D, Z7.T1E.T2A.Y1A.Y2A, Z7.T1E.T2A.Y1A.Y2B, Z7.T1E.T2A.Y1A.Y2C, Z7.T1E.T2A.Y1A.Y2D, Z7.T1E.T2A.Y1B.Y2A, Z7.T1E.T2A.Y1B.Y2B, Z7.T1E.T2A.Y1B.Y2C, Z7.T1E.T2A.Y1B.Y2D, Z7.T1E.T2A.Y1C.Y2A, Z7.T1E.T2A.Y1C.Y2B, Z7.T1E.T2A.Y1C.Y2C, Z7.T1E.T2A.Y1C.Y2D, Z7.T1E.T2A.Y1D.Y2A, Z7.T1E.T2A.Y1D.Y2B, Z7.T1E.T2A.Y1D.Y2C, Z7.T1E.T2A.Y1D.Y2D, Z7.T1E.T2A.Y1E.Y2A, Z7.T1E.T2A.Y1E.Y2B, Z7.T1E.T2A.Y1E.Y2C, Z7.T1E.T2A.Y1E.Y2D, Z7.T1E.T2B.Y1A.Y2A, Z7.T1E.T2B.Y1A.Y2B, Z7.T1E.T2B.Y1A.Y2C, Z7.T1E.T2B.Y1A.Y2D, Z7.T1E.T2B.Y1B.Y2A, Z7.T1E.T2B.Y1B.Y2B, Z7.T1E.T2B.Y1B.Y2C, Z7.T1E.T2B.Y1B.Y2D, Z7.T1E.T2B.Y1C.Y2A, Z7.T1E.T2B.Y1C.Y2B, Z7.T1E.T2B.Y1C.Y2C, Z7.T1E.T2B.Y1C.Y2D, Z7.T1E.T2B.Y1D.Y2A, Z7.T1E.T2B.Y1D.Y2B, Z7.T1E.T2B.Y1D.Y2C, Z7.T1E.T2B.Y1D.Y2D, Z7.T1E.T2B.Y1E.Y2A, Z7.T1E.T2B.Y1E.Y2B, Z7.T1E.T2B.Y1E.Y2C, Z7.T1E.T2B.Y1E.Y2D, Z7.T1E.T2C.Y1A.Y2A, Z7.T1E.T2C.Y1A.Y2B, Z7.T1E.T2C.Y1A.Y2C, Z7.T1E.T2C.Y1A.Y2D, Z7.T1E.T2C.Y1B.Y2A, Z7.T1E.T2C.Y1B.Y2B, Z7.T1E.T2C.Y1B.Y2C, Z7.T1E.T2C.Y1B.Y2D, Z7.T1E.T2C.Y1C.Y2A, Z7.T1E.T2C.Y1C.Y2B, Z7.T1E.T2C.Y1C.Y2C, Z7.T1E.T2C.Y1C.Y2D, Z7.T1E.T2C.Y1D.Y2A, Z7.T1E.T2C.Y1D.Y2B, Z7.T1E.T2C.Y1D.Y2C, Z7.T1E.T2C.Y1D.Y2D,
Z7.T1E.T2C.Y1E.Y2A, Z7.T1E.T2C.Y1E.Y2B, Z7.T1E.T2C.Y1E.Y2C, Z7.T1E.T2C.Y1E.Y2D, Z7.T1F.T2A.Y1A.Y2A, Z7.T1F.T2A.Y1A.Y2B, Z7.T1F.T2A.Y1A.Y2C, Z7.T1F.T2A.Y1A.Y2D, Z7.T1F.T2A.Y1B.Y2A, Z7.T1F.T2A.Y1B.Y2B, Z7.T1F.T2A.Y1B.Y2C, Z7.T1F.T2A.Y1B.Y2D, Z7.T1F.T2A.Y1C.Y2A, Z7.T1F.T2A.Y1C.Y2B, Z7.T1F.T2A.Y1C.Y2C, Z7.T1F.T2A.Y1C.Y2D, Z7.T1F.T2A.Y1D.Y2A, Z7.T1F.T2A.Y1D.Y2B, Z7.T1F.T2A.Y1D.Y2C, Z7.T1F.T2A.Y1D.Y2D, Z7.T1F.T2A.Y1E.Y2A, Z7.T1F.T2A.Y1E.Y2B, Z7.T1F.T2A.Y1E.Y2C, Z7.T1F.T2A.Y1E.Y2D, Z7.T1F.T2B.Y1A.Y2A, Z7.T1F.T2B.Y1A.Y2B, Z7.T1F.T2B.Y1A.Y2C, Z7.T1F.T2B.Y1A.Y2D, Z7.T1F.T2B.Y1B.Y2A, Z7.T1F.T2B.Y1B.Y2B, Z7.T1F.T2B.Y1B.Y2C, Z7.T1F.T2B.Y1B.Y2D, Z7.T1F.T2B.Y1C.Y2A, Z7.T1F.T2B.Y1C.Y2B, Z7.T1F.T2B.Y1C.Y2C, Z7.T1F.T2B.Y1C.Y2D, Z7.T1F.T2B.Y1D.Y2A, Z7.T1F.T2B.Y1D.Y2B, Z7.T1F.T2B.Y1D.Y2C, Z7.T1F.T2B.Y1D.Y2D, Z7.T1F.T2B.Y1E.Y2A, Z7.T1F.T2B.Y1E.Y2B, Z7.T1F.T2B.Y1E.Y2C, Z7.T1F.T2B.Y1E.Y2D, Z7.T1F.T2C.Y1A.Y2A, Z7.T1F.T2C.Y1A.Y2B, Z7.T1F.T2C.Y1A.Y2C, Z7.T1F.T2C.Y1A.Y2D, Z7.T1F.T2C.Y1B.Y2A, Z7.T1F.T2C.Y1B.Y2B, Z7.T1F.T2C.Y1B.Y2C, Z7.T1F.T2C.Y1B.Y2D, Z7.T1F.T2C.Y1C.Y2A, Z7.T1F.T2C.Y1C.Y2B, Z7.T1F.T2C.Y1C.Y2C, Z7.T1F.T2C.Y1C.Y2D, Z7.T1F.T2C.Y1D.Y2A, Z7.T1F.T2C.Y1D.Y2B, Z7.T1F.T2C.Y1D.Y2C, Z7.T1F.T2C.Y1D.Y2D, Z7.T1F.T2C.Y1E.Y2A, Z7.T1F.T2C.Y1E.Y2B, Z7.T1F.T2C.Y1E.Y2C, Z7.T1F.T2C.Y1E.Y2D, Z7.T1G.T2A.Y1A.Y2A, Z7.T1G.T2A.Y1A.Y2B, Z7.T1G.T2A.Y1A.Y2C, Z7.T1G.T2A.Y1A.Y2D, Z7.T1G.T2A.Y1B.Y2A, Z7.T1G.T2A.Y1B.Y2B, Z7.T1G.T2A.Y1B.Y2C, Z7.T1G.T2A.Y1B.Y2D, Z7.T1G.T2A.Y1C.Y2A, Z7.T1G.T2A.Y1C.Y2B, Z7.T1G.T2A.Y1C.Y2C, Z7.T1G.T2A.Y1C.Y2D, Z7.T1G.T2A.Y1D.Y2A, Z7.T1G.T2A.Y1D.Y2B, Z7.T1G.T2A.Y1D.Y2C, Z7.T1G.T2A.Y1D.Y2D, Z7.T1G.T2A.Y1E.Y2A, Z7.T1G.T2A.Y1E.Y2B, Z7.T1G.T2A.Y1E.Y2C, Z7.T1G.T2A.Y1E.Y2D, Z7.T1G.T2B.Y1A.Y2A, Z7.T1G.T2B.Y1A.Y2B, Z7.T1G.T2B.Y1A.Y2C, Z7.T1G.T2B.Y1A.Y2D, Z7.T1G.T2B.Y1B.Y2A, Z7.T1G.T2B.Y1B.Y2B, Z7.T1G.T2B.Y1B.Y2C, Z7.T1G.T2B.Y1B.Y2D, Z7.T1G.T2B.Y1C.Y2A, Z7.T1G.T2B.Y1C.Y2B, Z7.T1G.T2B.Y1C.Y2C, Z7.T1G.T2B.Y1C.Y2D, Z7.T1G.T2B.Y1D.Y2A, Z7.T1G.T2B.Y1D.Y2B, Z7.T1G.T2B.Y1D.Y2C, Z7.T1G.T2B.Y1D.Y2D, Z7.T1G.T2B.Y1E.Y2A, Z7.T1G.T2B.Y1E.Y2B, Z7.T1G.T2B.Y1E.Y2C, Z7.T1G.T2B.Y1E.Y2D, Z7.T1G.T2C.Y1A.Y2A, Z7.T1G.T2C.Y1A.Y2B, Z7.T1G.T2C.Y1A.Y2C, Z7.T1G.T2C.Y1A.Y2D, Z7.T1G.T2C.Y1B.Y2A, Z7.T1G.T2C.Y1B.Y2B, Z7.T1G.T2C.Y1B.Y2C, Z7.T1G.T2C.Y1B.Y2D, Z7.T1G.T2C.Y1C.Y2A, Z7.T1G.T2C.Y1C.Y2B, Z7.T1G.T2C.Y1C.Y2C, Z7.T1G.T2C.Y1C.Y2D, Z7.T1G.T2C.Y1D.Y2A, Z7.T1G.T2C.Y1D.Y2B, Z7.T1G.T2C.Y1D.Y2C, Z7.T1G.T2C.Y1D.Y2D, Z7.T1G.T2C.Y1E.Y2A, Z7.T1G.T2C.Y1E.Y2B, Z7.T1G.T2C.Y1E.Y2C, Z7.T1G.T2C.Y1E.Y2D,
なお別の実施形態において、選択された式Iの化合物は、以下で、一般式V(下記)の化合物として表の形式(表12)で命名される:
Figure 2011508778
ここで、1、2、3、4および5は、以下の表7〜11で定義されている。各化合物は、各構造部分を表す「略号」を、構文法1.2.3.4.5を使用して組み合わせることによって、表の形式で指定される。従って、例えば、1a.2a.3a.4a.5aは、以下の構造を表す:
Figure 2011508778
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表12: 式IIの化合物構造のリスト
1a.2a.3a.4a.5a, 1a.2a.3a.4a.5b, 1a.2a.3a.4a.5d, 1a.2a.3a.4a.5f, 1a.2a.3a.4a.5h, 1a.2a.3a.4a.5i, 1a.2a.3a.4a.5n, 1a.2a.3a.4b.5a, 1a.2a.3a.4b.5b, 1a.2a.3a.4b.5d, 1a.2a.3a.4b.5f, 1a.2a.3a.4b.5h, 1a.2a.3a.4b.5i, 1a.2a.3a.4b.5n, 1a.2a.3a.4d.5a, 1a.2a.3a.4d.5b, 1a.2a.3a.4d.5d, 1a.2a.3a.4d.5f, 1a.2a.3a.4d.5h, 1a.2a.3a.4d.5i, 1a.2a.3a.4d.5n, 1a.2a.3a.4f.5a, 1a.2a.3a.4f.5b, 1a.2a.3a.4f.5d, 1a.2a.3a.4f.5f, 1a.2a.3a.4f.5h, 1a.2a.3a.4f.5i, 1a.2a.3a.4f.5n, 1a.2a.3a.4i.5a, 1a.2a.3a.4i.5b, 1a.2a.3a.4i.5d, 1a.2a.3a.4i.5f, 1a.2a.3a.4i.5h, 1a.2a.3a.4i.5i, 1a.2a.3a.4i.5n, 1a.2a.3a.4n.5a, 1a.2a.3a.4n.5b, 1a.2a.3a.4n.5d, 1a.2a.3a.4n.5f, 1a.2a.3a.4n.5h, 1a.2a.3a.4n.5i, 1a.2a.3a.4n.5n, 1a.2a.3a.4p.5a, 1a.2a.3a.4p.5b, 1a.2a.3a.4p.5d, 1a.2a.3a.4p.5f, 1a.2a.3a.4p.5h, 1a.2a.3a.4p.5i, 1a.2a.3a.4p.5n, 1a.2a.3c.4a.5a, 1a.2a.3c.4a.5b, 1a.2a.3c.4a.5d, 1a.2a.3c.4a.5f, 1a.2a.3c.4a.5h, 1a.2a.3c.4a.5i, 1a.2a.3c.4a.5n, 1a.2a.3c.4b.5a, 1a.2a.3c.4b.5b, 1a.2a.3c.4b.5d, 1a.2a.3c.4b.5f, 1a.2a.3c.4b.5h, 1a.2a.3c.4b.5i, 1a.2a.3c.4b.5n, 1a.2a.3c.4d.5a, 1a.2a.3c.4d.5b, 1a.2a.3c.4d.5d, 1a.2a.3c.4d.5f, 1a.2a.3c.4d.5h, 1a.2a.3c.4d.5i, 1a.2a.3c.4d.5n, 1a.2a.3c.4f.5a, 1a.2a.3c.4f.5b, 1a.2a.3c.4f.5d, 1a.2a.3c.4f.5f, 1a.2a.3c.4f.5h, 1a.2a.3c.4f.5i, 1a.2a.3c.4f.5n, 1a.2a.3c.4i.5a, 1a.2a.3c.4i.5b, 1a.2a.3c.4i.5d, 1a.2a.3c.4i.5f, 1a.2a.3c.4i.5h, 1a.2a.3c.4i.5i, 1a.2a.3c.4i.5n, 1a.2a.3c.4n.5a, 1a.2a.3c.4n.5b, 1a.2a.3c.4n.5d, 1a.2a.3c.4n.5f, 1a.2a.3c.4n.5h, 1a.2a.3c.4n.5i, 1a.2a.3c.4n.5n, 1a.2a.3c.4p.5a, 1a.2a.3c.4p.5b, 1a.2a.3c.4p.5d, 1a.2a.3c.4p.5f, 1a.2a.3c.4p.5h, 1a.2a.3c.4p.5i, 1a.2a.3c.4p.5n, 1a.2a.3e.4a.5a, 1a.2a.3e.4a.5b, 1a.2a.3e.4a.5d, 1a.2a.3e.4a.5f, 1a.2a.3e.4a.5h, 1a.2a.3e.4a.5i, 1a.2a.3e.4a.5n, 1a.2a.3e.4b.5a, 1a.2a.3e.4b.5b, 1a.2a.3e.4b.5d, 1a.2a.3e.4b.5f, 1a.2a.3e.4b.5h, 1a.2a.3e.4b.5i, 1a.2a.3e.4b.5n, 1a.2a.3e.4d.5a, 1a.2a.3e.4d.5b, 1a.2a.3e.4d.5d, 1a.2a.3e.4d.5f, 1a.2a.3e.4d.5h, 1a.2a.3e.4d.5i, 1a.2a.3e.4d.5n, 1a.2a.3e.4f.5a, 1a.2a.3e.4f.5b, 1a.2a.3e.4f.5d, 1a.2a.3e.4f.5f, 1a.2a.3e.4f.5h, 1a.2a.3e.4f.5i, 1a.2a.3e.4f.5n, 1a.2a.3e.4i.5a, 1a.2a.3e.4i.5b, 1a.2a.3e.4i.5d, 1a.2a.3e.4i.5f, 1a.2a.3e.4i.5h, 1a.2a.3e.4i.5i, 1a.2a.3e.4i.5n, 1a.2a.3e.4n.5a, 1a.2a.3e.4n.5b, 1a.2a.3e.4n.5d, 1a.2a.3e.4n.5f, 1a.2a.3e.4n.5h, 1a.2a.3e.4n.5i, 1a.2a.3e.4n.5n, 1a.2a.3e.4p.5a, 1a.2a.3e.4p.5b, 1a.2a.3e.4p.5d, 1a.2a.3e.4p.5f, 1a.2a.3e.4p.5h, 1a.2a.3e.4p.5i, 1a.2a.3e.4p.5n, 1a.2a.3g.4a.5a, 1a.2a.3g.4a.5b, 1a.2a.3g.4a.5d, 1a.2a.3g.4a.5f, 1a.2a.3g.4a.5h, 1a.2a.3g.4a.5i, 1a.2a.3g.4a.5n, 1a.2a.3g.4b.5a, 1a.2a.3g.4b.5b, 1a.2a.3g.4b.5d, 1a.2a.3g.4b.5f, 1a.2a.3g.4b.5h, 1a.2a.3g.4b.5i, 1a.2a.3g.4b.5n, 1a.2a.3g.4d.5a, 1a.2a.3g.4d.5b, 1a.2a.3g.4d.5d, 1a.2a.3g.4d.5f, 1a.2a.3g.4d.5h, 1a.2a.3g.4d.5i, 1a.2a.3g.4d.5n, 1a.2a.3g.4f.5a, 1a.2a.3g.4f.5b, 1a.2a.3g.4f.5d, 1a.2a.3g.4f.5f, 1a.2a.3g.4f.5h, 1a.2a.3g.4f.5i, 1a.2a.3g.4f.5n, 1a.2a.3g.4i.5a, 1a.2a.3g.4i.5b, 1a.2a.3g.4i.5d, 1a.2a.3g.4i.5f, 1a.2a.3g.4i.5h, 1a.2a.3g.4i.5i, 1a.2a.3g.4i.5n, 1a.2a.3g.4n.5a, 1a.2a.3g.4n.5b, 1a.2a.3g.4n.5d, 1a.2a.3g.4n.5f, 1a.2a.3g.4n.5h, 1a.2a.3g.4n.5i, 1a.2a.3g.4n.5n, 1a.2a.3g.4p.5a, 1a.2a.3g.4p.5b, 1a.2a.3g.4p.5d, 1a.2a.3g.4p.5f, 1a.2a.3g.4p.5h, 1a.2a.3g.4p.5i, 1a.2a.3g.4p.5n, 1a.2b.3a.4a.5a, 1a.2b.3a.4a.5b, 1a.2b.3a.4a.5d, 1a.2b.3a.4a.5f, 1a.2b.3a.4a.5h, 1a.2b.3a.4a.5i, 1a.2b.3a.4a.5n, 1a.2b.3a.4b.5a, 1a.2b.3a.4b.5b, 1a.2b.3a.4b.5d, 1a.2b.3a.4b.5f, 1a.2b.3a.4b.5h, 1a.2b.3a.4b.5i, 1a.2b.3a.4b.5n, 1a.2b.3a.4d.5a, 1a.2b.3a.4d.5b, 1a.2b.3a.4d.5d, 1a.2b.3a.4d.5f, 1a.2b.3a.4d.5h, 1a.2b.3a.4d.5i, 1a.2b.3a.4d.5n, 1a.2b.3a.4f.5a, 1a.2b.3a.4f.5b, 1a.2b.3a.4f.5d, 1a.2b.3a.4f.5f, 1a.2b.3a.4f.5h, 1a.2b.3a.4f.5i, 1a.2b.3a.4f.5n, 1a.2b.3a.4i.5a, 1a.2b.3a.4i.5b, 1a.2b.3a.4i.5d, 1a.2b.3a.4i.5f, 1a.2b.3a.4i.5h, 1a.2b.3a.4i.5i, 1a.2b.3a.4i.5n, 1a.2b.3a.4n.5a, 1a.2b.3a.4n.5b, 1a.2b.3a.4n.5d, 1a.2b.3a.4n.5f, 1a.2b.3a.4n.5h, 1a.2b.3a.4n.5i, 1a.2b.3a.4n.5n, 1a.2b.3a.4p.5a, 1a.2b.3a.4p.5b, 1a.2b.3a.4p.5d, 1a.2b.3a.4p.5f, 1a.2b.3a.4p.5h, 1a.2b.3a.4p.5i, 1a.2b.3a.4p.5n, 1a.2b.3c.4a.5a, 1a.2b.3c.4a.5b, 1a.2b.3c.4a.5d, 1a.2b.3c.4a.5f, 1a.2b.3c.4a.5h, 1a.2b.3c.4a.5i, 1a.2b.3c.4a.5n, 1a.2b.3c.4b.5a, 1a.2b.3c.4b.5b, 1a.2b.3c.4b.5d, 1a.2b.3c.4b.5f, 1a.2b.3c.4b.5h, 1a.2b.3c.4b.5i, 1a.2b.3c.4b.5n, 1a.2b.3c.4d.5a, 1a.2b.3c.4d.5b, 1a.2b.3c.4d.5d, 1a.2b.3c.4d.5f, 1a.2b.3c.4d.5h, 1a.2b.3c.4d.5i, 1a.2b.3c.4d.5n, 1a.2b.3c.4f.5a, 1a.2b.3c.4f.5b, 1a.2b.3c.4f.5d, 1a.2b.3c.4f.5f, 1a.2b.3c.4f.5h, 1a.2b.3c.4f.5i, 1a.2b.3c.4f.5n, 1a.2b.3c.4i.5a, 1a.2b.3c.4i.5b, 1a.2b.3c.4i.5d, 1a.2b.3c.4i.5f, 1a.2b.3c.4i.5h, 1a.2b.3c.4i.5i, 1a.2b.3c.4i.5n, 1a.2b.3c.4n.5a, 1a.2b.3c.4n.5b, 1a.2b.3c.4n.5d, 1a.2b.3c.4n.5f, 1a.2b.3c.4n.5h, 1a.2b.3c.4n.5i, 1a.2b.3c.4n.5n, 1a.2b.3c.4p.5a, 1a.2b.3c.4p.5b, 1a.2b.3c.4p.5d, 1a.2b.3c.4p.5f, 1a.2b.3c.4p.5h, 1a.2b.3c.4p.5i, 1a.2b.3c.4p.5n, 1a.2b.3e.4a.5a, 1a.2b.3e.4a.5b, 1a.2b.3e.4a.5d, 1a.2b.3e.4a.5f, 1a.2b.3e.4a.5h, 1a.2b.3e.4a.5i, 1a.2b.3e.4a.5n, 1a.2b.3e.4b.5a, 1a.2b.3e.4b.5b, 1a.2b.3e.4b.5d, 1a.2b.3e.4b.5f, 1a.2b.3e.4b.5h, 1a.2b.3e.4b.5i, 1a.2b.3e.4b.5n, 1a.2b.3e.4d.5a, 1a.2b.3e.4d.5b, 1a.2b.3e.4d.5d, 1a.2b.3e.4d.5f, 1a.2b.3e.4d.5h, 1a.2b.3e.4d.5i, 1a.2b.3e.4d.5n, 1a.2b.3e.4f.5a, 1a.2b.3e.4f.5b, 1a.2b.3e.4f.5d, 1a.2b.3e.4f.5f, 1a.2b.3e.4f.5h,
1a.2b.3e.4f.5i, 1a.2b.3e.4f.5n, 1a.2b.3e.4i.5a, 1a.2b.3e.4i.5b, 1a.2b.3e.4i.5d, 1a.2b.3e.4i.5f, 1a.2b.3e.4i.5h, 1a.2b.3e.4i.5i, 1a.2b.3e.4i.5n, 1a.2b.3e.4n.5a, 1a.2b.3e.4n.5b, 1a.2b.3e.4n.5d, 1a.2b.3e.4n.5f, 1a.2b.3e.4n.5h, 1a.2b.3e.4n.5i, 1a.2b.3e.4n.5n, 1a.2b.3e.4p.5a, 1a.2b.3e.4p.5b, 1a.2b.3e.4p.5d, 1a.2b.3e.4p.5f, 1a.2b.3e.4p.5h, 1a.2b.3e.4p.5i, 1a.2b.3e.4p.5n, 1a.2b.3g.4a.5a, 1a.2b.3g.4a.5b, 1a.2b.3g.4a.5d, 1a.2b.3g.4a.5f, 1a.2b.3g.4a.5h, 1a.2b.3g.4a.5i, 1a.2b.3g.4a.5n, 1a.2b.3g.4b.5a, 1a.2b.3g.4b.5b, 1a.2b.3g.4b.5d, 1a.2b.3g.4b.5f, 1a.2b.3g.4b.5h, 1a.2b.3g.4b.5i, 1a.2b.3g.4b.5n, 1a.2b.3g.4d.5a, 1a.2b.3g.4d.5b, 1a.2b.3g.4d.5d, 1a.2b.3g.4d.5f, 1a.2b.3g.4d.5h, 1a.2b.3g.4d.5i, 1a.2b.3g.4d.5n, 1a.2b.3g.4f.5a, 1a.2b.3g.4f.5b, 1a.2b.3g.4f.5d, 1a.2b.3g.4f.5f, 1a.2b.3g.4f.5h, 1a.2b.3g.4f.5i, 1a.2b.3g.4f.5n, 1a.2b.3g.4i.5a, 1a.2b.3g.4i.5b, 1a.2b.3g.4i.5d, 1a.2b.3g.4i.5f, 1a.2b.3g.4i.5h, 1a.2b.3g.4i.5i, 1a.2b.3g.4i.5n, 1a.2b.3g.4n.5a, 1a.2b.3g.4n.5b, 1a.2b.3g.4n.5d, 1a.2b.3g.4n.5f, 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1d.2y.3c.4d.5i, 1d.2y.3c.4d.5n, 1d.2y.3c.4f.5a, 1d.2y.3c.4f.5b, 1d.2y.3c.4f.5d, 1d.2y.3c.4f.5f, 1d.2y.3c.4f.5h, 1d.2y.3c.4f.5i, 1d.2y.3c.4f.5n, 1d.2y.3c.4i.5a, 1d.2y.3c.4i.5b, 1d.2y.3c.4i.5d, 1d.2y.3c.4i.5f, 1d.2y.3c.4i.5h, 1d.2y.3c.4i.5i, 1d.2y.3c.4i.5n, 1d.2y.3c.4n.5a, 1d.2y.3c.4n.5b, 1d.2y.3c.4n.5d, 1d.2y.3c.4n.5f, 1d.2y.3c.4n.5h, 1d.2y.3c.4n.5i, 1d.2y.3c.4n.5n, 1d.2y.3c.4p.5a, 1d.2y.3c.4p.5b, 1d.2y.3c.4p.5d, 1d.2y.3c.4p.5f, 1d.2y.3c.4p.5h, 1d.2y.3c.4p.5i, 1d.2y.3c.4p.5n, 1d.2y.3e.4a.5a, 1d.2y.3e.4a.5b, 1d.2y.3e.4a.5d, 1d.2y.3e.4a.5f, 1d.2y.3e.4a.5h, 1d.2y.3e.4a.5i, 1d.2y.3e.4a.5n, 1d.2y.3e.4b.5a, 1d.2y.3e.4b.5b, 1d.2y.3e.4b.5d, 1d.2y.3e.4b.5f, 1d.2y.3e.4b.5h, 1d.2y.3e.4b.5i, 1d.2y.3e.4b.5n, 1d.2y.3e.4d.5a, 1d.2y.3e.4d.5b, 1d.2y.3e.4d.5d, 1d.2y.3e.4d.5f, 1d.2y.3e.4d.5h, 1d.2y.3e.4d.5i, 1d.2y.3e.4d.5n, 1d.2y.3e.4f.5a, 1d.2y.3e.4f.5b, 1d.2y.3e.4f.5d, 1d.2y.3e.4f.5f, 1d.2y.3e.4f.5h, 1d.2y.3e.4f.5i, 1d.2y.3e.4f.5n, 1d.2y.3e.4i.5a, 1d.2y.3e.4i.5b, 1d.2y.3e.4i.5d, 1d.2y.3e.4i.5f, 1d.2y.3e.4i.5h, 1d.2y.3e.4i.5i, 1d.2y.3e.4i.5n, 1d.2y.3e.4n.5a, 1d.2y.3e.4n.5b, 1d.2y.3e.4n.5d, 1d.2y.3e.4n.5f, 1d.2y.3e.4n.5h, 1d.2y.3e.4n.5i, 1d.2y.3e.4n.5n, 1d.2y.3e.4p.5a, 1d.2y.3e.4p.5b, 1d.2y.3e.4p.5d, 1d.2y.3e.4p.5f, 1d.2y.3e.4p.5h, 1d.2y.3e.4p.5i, 1d.2y.3e.4p.5n, 1d.2y.3g.4a.5a, 1d.2y.3g.4a.5b, 1d.2y.3g.4a.5d, 1d.2y.3g.4a.5f, 1d.2y.3g.4a.5h, 1d.2y.3g.4a.5i, 1d.2y.3g.4a.5n, 1d.2y.3g.4b.5a, 1d.2y.3g.4b.5b, 1d.2y.3g.4b.5d, 1d.2y.3g.4b.5f, 1d.2y.3g.4b.5h, 1d.2y.3g.4b.5i, 1d.2y.3g.4b.5n, 1d.2y.3g.4d.5a, 1d.2y.3g.4d.5b, 1d.2y.3g.4d.5d, 1d.2y.3g.4d.5f, 1d.2y.3g.4d.5h, 1d.2y.3g.4d.5i, 1d.2y.3g.4d.5n, 1d.2y.3g.4f.5a, 1d.2y.3g.4f.5b, 1d.2y.3g.4f.5d, 1d.2y.3g.4f.5f, 1d.2y.3g.4f.5h, 1d.2y.3g.4f.5i, 1d.2y.3g.4f.5n, 1d.2y.3g.4i.5a, 1d.2y.3g.4i.5b, 1d.2y.3g.4i.5d, 1d.2y.3g.4i.5f, 1d.2y.3g.4i.5h, 1d.2y.3g.4i.5i, 1d.2y.3g.4i.5n, 1d.2y.3g.4n.5a, 1d.2y.3g.4n.5b, 1d.2y.3g.4n.5d, 1d.2y.3g.4n.5f, 1d.2y.3g.4n.5h, 1d.2y.3g.4n.5i, 1d.2y.3g.4n.5n, 1d.2y.3g.4p.5a, 1d.2y.3g.4p.5b, 1d.2y.3g.4p.5d, 1d.2y.3g.4p.5f, 1d.2y.3g.4p.5h, 1d.2y.3g.4p.5i, 1d.2y.3g.4p.5n, 1d.2z.3a.4a.5a, 1d.2z.3a.4a.5b, 1d.2z.3a.4a.5d, 1d.2z.3a.4a.5f, 1d.2z.3a.4a.5h, 1d.2z.3a.4a.5i, 1d.2z.3a.4a.5n, 1d.2z.3a.4b.5a, 1d.2z.3a.4b.5b, 1d.2z.3a.4b.5d, 1d.2z.3a.4b.5f, 1d.2z.3a.4b.5h, 1d.2z.3a.4b.5i, 1d.2z.3a.4b.5n, 1d.2z.3a.4d.5a, 1d.2z.3a.4d.5b, 1d.2z.3a.4d.5d, 1d.2z.3a.4d.5f, 1d.2z.3a.4d.5h, 1d.2z.3a.4d.5i, 1d.2z.3a.4d.5n, 1d.2z.3a.4f.5a, 1d.2z.3a.4f.5b, 1d.2z.3a.4f.5d, 1d.2z.3a.4f.5f, 1d.2z.3a.4f.5h, 1d.2z.3a.4f.5i, 1d.2z.3a.4f.5n, 1d.2z.3a.4i.5a, 1d.2z.3a.4i.5b, 1d.2z.3a.4i.5d, 1d.2z.3a.4i.5f, 1d.2z.3a.4i.5h, 1d.2z.3a.4i.5i, 1d.2z.3a.4i.5n, 1d.2z.3a.4n.5a, 1d.2z.3a.4n.5b, 1d.2z.3a.4n.5d, 1d.2z.3a.4n.5f, 1d.2z.3a.4n.5h, 1d.2z.3a.4n.5i, 1d.2z.3a.4n.5n, 1d.2z.3a.4p.5a, 1d.2z.3a.4p.5b, 1d.2z.3a.4p.5d, 1d.2z.3a.4p.5f, 1d.2z.3a.4p.5h, 1d.2z.3a.4p.5i, 1d.2z.3a.4p.5n, 1d.2z.3c.4a.5a, 1d.2z.3c.4a.5b, 1d.2z.3c.4a.5d, 1d.2z.3c.4a.5f, 1d.2z.3c.4a.5h, 1d.2z.3c.4a.5i, 1d.2z.3c.4a.5n, 1d.2z.3c.4b.5a, 1d.2z.3c.4b.5b, 1d.2z.3c.4b.5d, 1d.2z.3c.4b.5f, 1d.2z.3c.4b.5h, 1d.2z.3c.4b.5i, 1d.2z.3c.4b.5n, 1d.2z.3c.4d.5a, 1d.2z.3c.4d.5b, 1d.2z.3c.4d.5d, 1d.2z.3c.4d.5f, 1d.2z.3c.4d.5h,
1d.2z.3c.4d.5i, 1d.2z.3c.4d.5n, 1d.2z.3c.4f.5a, 1d.2z.3c.4f.5b, 1d.2z.3c.4f.5d, 1d.2z.3c.4f.5f, 1d.2z.3c.4f.5h, 1d.2z.3c.4f.5i, 1d.2z.3c.4f.5n, 1d.2z.3c.4i.5a, 1d.2z.3c.4i.5b, 1d.2z.3c.4i.5d, 1d.2z.3c.4i.5f, 1d.2z.3c.4i.5h, 1d.2z.3c.4i.5i, 1d.2z.3c.4i.5n, 1d.2z.3c.4n.5a, 1d.2z.3c.4n.5b, 1d.2z.3c.4n.5d, 1d.2z.3c.4n.5f, 1d.2z.3c.4n.5h, 1d.2z.3c.4n.5i, 1d.2z.3c.4n.5n, 1d.2z.3c.4p.5a, 1d.2z.3c.4p.5b, 1d.2z.3c.4p.5d, 1d.2z.3c.4p.5f, 1d.2z.3c.4p.5h, 1d.2z.3c.4p.5i, 1d.2z.3c.4p.5n, 1d.2z.3e.4a.5a, 1d.2z.3e.4a.5b, 1d.2z.3e.4a.5d, 1d.2z.3e.4a.5f, 1d.2z.3e.4a.5h, 1d.2z.3e.4a.5i, 1d.2z.3e.4a.5n, 1d.2z.3e.4b.5a, 1d.2z.3e.4b.5b, 1d.2z.3e.4b.5d, 1d.2z.3e.4b.5f, 1d.2z.3e.4b.5h, 1d.2z.3e.4b.5i, 1d.2z.3e.4b.5n, 1d.2z.3e.4d.5a, 1d.2z.3e.4d.5b, 1d.2z.3e.4d.5d, 1d.2z.3e.4d.5f, 1d.2z.3e.4d.5h, 1d.2z.3e.4d.5i, 1d.2z.3e.4d.5n, 1d.2z.3e.4f.5a, 1d.2z.3e.4f.5b, 1d.2z.3e.4f.5d, 1d.2z.3e.4f.5f, 1d.2z.3e.4f.5h, 1d.2z.3e.4f.5i, 1d.2z.3e.4f.5n, 1d.2z.3e.4i.5a, 1d.2z.3e.4i.5b, 1d.2z.3e.4i.5d, 1d.2z.3e.4i.5f, 1d.2z.3e.4i.5h, 1d.2z.3e.4i.5i, 1d.2z.3e.4i.5n, 1d.2z.3e.4n.5a, 1d.2z.3e.4n.5b, 1d.2z.3e.4n.5d, 1d.2z.3e.4n.5f, 1d.2z.3e.4n.5h, 1d.2z.3e.4n.5i, 1d.2z.3e.4n.5n, 1d.2z.3e.4p.5a, 1d.2z.3e.4p.5b, 1d.2z.3e.4p.5d, 1d.2z.3e.4p.5f, 1d.2z.3e.4p.5h, 1d.2z.3e.4p.5i, 1d.2z.3e.4p.5n, 1d.2z.3g.4a.5a, 1d.2z.3g.4a.5b, 1d.2z.3g.4a.5d, 1d.2z.3g.4a.5f, 1d.2z.3g.4a.5h, 1d.2z.3g.4a.5i, 1d.2z.3g.4a.5n, 1d.2z.3g.4b.5a, 1d.2z.3g.4b.5b, 1d.2z.3g.4b.5d, 1d.2z.3g.4b.5f, 1d.2z.3g.4b.5h, 1d.2z.3g.4b.5i, 1d.2z.3g.4b.5n, 1d.2z.3g.4d.5a, 1d.2z.3g.4d.5b, 1d.2z.3g.4d.5d, 1d.2z.3g.4d.5f, 1d.2z.3g.4d.5h, 1d.2z.3g.4d.5i, 1d.2z.3g.4d.5n, 1d.2z.3g.4f.5a, 1d.2z.3g.4f.5b, 1d.2z.3g.4f.5d, 1d.2z.3g.4f.5f, 1d.2z.3g.4f.5h, 1d.2z.3g.4f.5i, 1d.2z.3g.4f.5n, 1d.2z.3g.4i.5a, 1d.2z.3g.4i.5b, 1d.2z.3g.4i.5d, 1d.2z.3g.4i.5f, 1d.2z.3g.4i.5h, 1d.2z.3g.4i.5i, 1d.2z.3g.4i.5n, 1d.2z.3g.4n.5a, 1d.2z.3g.4n.5b, 1d.2z.3g.4n.5d, 1d.2z.3g.4n.5f, 1d.2z.3g.4n.5h, 1d.2z.3g.4n.5i, 1d.2z.3g.4n.5n, 1d.2z.3g.4p.5a, 1d.2z.3g.4p.5b, 1d.2z.3g.4p.5d, 1d.2z.3g.4p.5f, 1d.2z.3g.4p.5h, 1d.2z.3g.4p.5i, 1d.2z.3g.4p.5n
なおさらに別の実施形態において、本発明の化合物は、約2000nM未満、約1500nM未満、約1000nM未満、約900nM未満、約800nM未満、約700nM未満、約650nM未満、約600nM未満、約550nM未満、約500nM未満、約400nM未満、約350nM未満、約300nM未満、約250nM未満、約200nM未満、約100nM、または約50nM未満のIC50により表されるような化合物の阻害活性に等しいかまたはより高いレベルでの、P450に対する阻害活性を有する。
なおさらに別の実施形態において、本発明の化合物は、約2000nM〜約100nM、約1000nM〜約100nM、約900nM〜約200nM、約800nM〜約300nM、約700nM〜約200nM、約600nM〜約200nM、約500nM〜約200nM、約700nM〜約300nM、約600nM〜約300nM、約700nM〜約400nM、約600nM〜約400nM、約400nM〜約100nM、約300nM〜約100nM、または約600nM〜約150nMのIC50により表される範囲の、P450のアイソザイム(例えば、3A)に対する阻害活性を有する。
なおさらに別の実施形態において、本発明の化合物は、約2000nM未満、約1500nM未満、約1000nM未満、約900nM未満、約800nM未満、約700nM未満、約650nM未満、約600nM未満、約550nM未満、約500nM未満、約400nM未満、約350nM未満、約300nM未満、約250nM未満、約200nM未満、約100nM、または約50nM未満のIC50により表されるが、ただし、このような化合物はまた、P450に対する阻害活性以外の生物学的活性を実質的に示さないような、化合物の阻害活性に等しいかまたはより高いレベルでのP450に対する阻害活性を有する。例えば、本発明の化合物は、プロテアーゼ阻害の低下した活性または有意でない活性(約1000nMより高いか、約900nMより高いか、約800nMより高いか、約700nMより高いか、約600nMより高いか、約500nMより高いか、約400nMより高いか、約300nMより高いか、約200nMより高いか、約100nMより高いか、約50nMより高いか、約40nMより高いか、約30nMより高いか、約20nMより高いか、約10nMより高いか、約5nMより高いか、または約1nMより高いHIV EC50により表されるようなレベルのプロテアーゼ阻害が挙げられるが、何ら限定されない)を有し得る。
なお別の実施形態において、本発明の化合物は、P450の1つ以上のアイソザイム(1A2、2B6、2C8、2C19、2C9、2D6、2E1、および3A4、5、7などが挙げられるが、これらに限定されない)に対して特異的に、阻害活性を有する。
なお別の実施形態において、本発明の化合物は、抗ウイルス薬(例えば、インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビルなど)の代謝に関与するP450のアイソザイムに対して特異的に、阻害活性を有する。
なおさらに別の実施形態において、本発明の化合物は、P450の1つ以上のアイソザイムに対して特異的に阻害活性を有するが、他のものに対しては阻害活性を有さない。例えば、本発明の化合物は、P450 3Aに対して特異的に阻害活性を有し得るが、P450の別のアイソザイム(例えば、P450 2C9)に対しては、低下した阻害活性、実質的でない阻害活性、または最小の阻害活性を有し得る。
(薬学的処方物)
本発明の化合物は、従来のキャリアおよび賦形剤と一緒に処方され、これらのキャリアおよび賦形剤は、通常の実施に一致するように選択される。錠剤は、賦形剤、グライダント、充填剤、結合剤などを含有する。水性処方物は、滅菌形態で調製され、そして経口投与以外による送達が意図される場合には一般に、等張性である。全ての処方物は、Handbook of Pharmaceutical Excipients(1986)(その全体が本明細書中に参考として援用される)に記載されるもののような賦形剤を必要に応じて含有する。賦形剤としては、アスコルビン酸および他の酸化防止剤、キレート剤(例えば、EDTA)、炭水化物(例えば、デキストリン、ヒドロキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルメチルセルロース)、ステアリン酸などが挙げられる。処方物のpHは、約3〜約11の範囲であるが、通常は、約7〜10である。
活性成分が単独で投与されることが可能であるが、これらの活性成分を薬学的処方物として提供することが好ましくあり得る。本発明の処方物(獣医学のためとヒトでの使用のためとの両方)は、少なくとも1種の活性成分(例えば、本発明の化合物)を、1種以上の受容可能なキャリアおよび必要に応じて他の治療成分と一緒に含有する。このキャリアは、その処方物の他の成分と適合性であり、そしてそのレシピエントに対して生理学的に無害であるという意味で、「受容可能」でなければならない。
これらの処方物としては、前述の投与経路のために適切な処方物が挙げられる。これらの処方物は、好都合には、単位投薬形態で提供され得、そして薬学の分野において周知である方法のうちのいずれかによって調製され得る。技術および処方物は、一般に、Remington’s Pharmaceutical Sciences(Mack Publishing Co.,Easton,Pa.)(その全体が本明細書中に参考として援用される)に見出される。このような方法は、活性成分と、1以上の補助成分を構成するキャリアとを混ぜ合わせる工程を包含する。一般に、これらの処方物は、活性成分と、液体キャリアまたは微細に分割された固体キャリア、あるいはこれらの両方とを均一にしっかりと混ぜ合わせ、次いで必要であれば、その生成物を成型することによって、調製される。
経口投与のために適切な本発明の処方物は、不連続な単位(例えば、各々が所定量の活性成分を含有するカプセル剤、カシェ剤または錠剤);散剤または顆粒剤;水性液体または非水性液体中の溶液または懸濁液;あるいは水中油液体エマルジョンまたは油中水液体エマルジョン)として提供され得る。この活性成分はまた、ボーラス、舐剤またはペーストとして投与され得る。
錠剤は、必要に応じて1以上の補助成分と一緒に、圧縮または成形によって作製される。圧縮された錠剤は、適切な機械で、自由に流動する形態(例えば、粉末または顆粒)の活性成分(必要に応じて、結合剤、滑沢剤、不活性希釈剤、防腐剤、界面活性剤または分散剤と混合される)を圧縮することにより調製され得る。成形された錠剤は、適切な機械で、不活性液体希釈剤で湿らされた粉末状の活性成分の混合物を成形することにより作製され得る。これらの錠剤は、必要に応じてコーティングされ得るかまたは割線を付けられ得、そして必要に応じて、活性成分の遅延放出または制御放出を提供するように処方される。
眼または他の外部組織(例えば、口および皮膚)への投与のためには、これらの処方物は、好ましくは、例えば、0.075%w/w〜20%w/wの量の活性成分を含有し(0.1%w/wの増分で0.1%〜20%の範囲(例えば、0.6%w/w、0.7%w/wなど)の活性成分を含有する)、好ましくは0.2%w/w〜15%w/w、そして最も好ましくは0.5%w/w〜10%w/wの量の活性成分を含有する、局所軟膏剤またはクリームとして塗布される。軟膏剤に処方される場合、これらの活性成分は、パラフィン系軟膏基剤または水混和性軟膏基剤のいずれかと一緒に使用され得る。あるいは、これらの活性成分は、水中油のクリーム基剤を用いてクリームに処方され得る。
所望であれば、クリーム基剤の水相は、例えば、少なくとも30%w/wの多価アルコール(すなわち、2つ以上のヒドロキシル基を有するアルコールであり、例えば、プロピレングリコール、ブタン1,3−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロールおよびポリエチレングリコール(PEG 400が挙げられる)ならびにこれらの混合物)を含有し得る。局所処方物は、望ましくは、皮膚または他の影響を受ける領域を通しての活性成分の吸収または侵入を増強する化合物を含有し得る。このような皮膚侵入増強剤の例としては、ジメチルスルホキシドおよび関連するアナログが挙げられる。
本発明のエマルジョンの油相は、公知の様式で公知の成分から構築され得る。この相は、単に乳化剤(emulsifier)(または乳化剤(emulgent)として公知)を含有し得るが、望ましくは、少なくとも1種の乳化剤と、脂肪または油、あるいは脂肪と油との両方との混合物を含有する。好ましくは、親水性乳化剤が、親油性乳化剤(安定剤として働く)と一緒に含有される。油と脂肪との両方を含有することもまた、好ましい。一緒になって、安定剤を含むかまたは含まない乳化剤は、いわゆる乳化蝋を作製し、そしてこの蝋は、油および脂肪と一緒になって、いわゆる乳化軟膏基剤を作製し、この乳化軟膏基剤は、クリーム処方物の油性の分散相を形成する。
本発明の処方物において使用するために適切な乳化剤およびエマルジョン安定剤としては、Tween(登録商標)60、Span(登録商標)80、セトステアリルアルコール、ベンジルアルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセリルおよびラウリル硫酸ナトリウムが挙げられる。
処方のために適切な油または脂肪の選択は、所望の化粧特性を達成することに基づく。クリームは、好ましくは、油っぽくなく、非染色性であり、そして洗い流せる製品であるべきであり、チューブまたは他の容器からの漏出を回避するために適切なコンシステンシーを有する。直鎖または分枝鎖の、一塩基性または二塩基性のアルキルエステル(例えば、ジイソアジピン酸エステル、ステアリン酸イソセチル、ココナッツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、パルミチン酸2−エチルヘキシル、またはCrodamol CAPとして公知である分枝鎖エステルのブレンド)が使用され得、最後の3つが好ましいエステルである。これらは、必要とされる特性に依存して、単独でかまたは組み合わせで使用され得る。あるいは、高融点の脂質(例えば、白色ワセリンおよび/または流動パラフィン)、あるいは他の鉱油が使用される。
本発明による薬学的処方物は、1種以上の本発明の化合物を、1種以上の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤、および必要に応じて他の治療剤と一緒に、含有する。活性成分を含有する薬学的処方物は、意図される投与法方のために適切な任意の形態であり得る。例えば、経口用途のために使用される場合、錠剤、トローチ、ロゼンジ、水性懸濁物または油性懸濁物、分散可能な粉末または顆粒、エマルジョン、硬カプセルまたは軟カプセル、シロップまたはエリキシルが、調製され得る。経口用途が意図される組成物は、薬学的組成物の製造の分野において公知である任意の方法に従って調製され得、そしてこのような組成物は、味が良い調製物を提供する目的で、甘味剤、矯味矯臭剤、着色剤および防腐剤が挙げられる、1種以上の薬剤を含有し得る。錠剤の製造のために適切な非毒性の薬学的に受容可能な賦形剤と混合された、活性成分を含有する錠剤が受容可能である。これらの賦形剤は、例えば、不活性希釈剤(例えば、炭酸カルシウムまたは炭酸ナトリウム、ラクトース、ラクトース一水和物、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウム);顆粒化剤および崩壊剤(例えば、トウモロコシデンプン、またはアルギン酸);結合剤(例えば、セルロース、微結晶セルロース、デンプン、ゼラチンまたはアカシアガム);および滑沢剤(例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸または滑石)であり得る。錠剤は、コーティングされなくてもよく、公知の技術(マイクロカプセル化が挙げられる)によってコーティングされて、胃腸管内での崩壊および吸収を遅延させ、これによって長期間にわたって持続する作用を提供してもよい。例えば、時間遅延材料(例えば、モノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリル)が、単独でかまたは蝋と一緒に使用され得る。
経口用途のための処方物はまた、硬ゼラチンカプセルとして(活性成分は、不活性固体希釈剤(例えば、リン酸カルシウムまたはカオリン)と混合される)、あるいは軟ゼラチンカプセルとして(活性成分は、水または油媒体(例えば、ピーナッツ油、流動パラフィンまたはオリーブ油)と混合される)提供され得る。
本発明の水性懸濁物は、水性懸濁物の製造のために適切な賦形剤と混合された、活性物質を含有する。このような賦形剤としては、懸濁化剤(例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントガムおよびアカシアガム)、ならびに分散剤または湿潤剤(例えば、天然に存在するホスファチド(例えば、レシチン)、アルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物(例えば、ポリオキシエチレンステアレート)、エチレンオキシドと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物(例えば、ヘプタデカエチレンオキシセタノール)、エチレンオキシドと、脂肪酸およびヘキシトール無水物から誘導された部分エステルとの縮合生成物(例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート))が挙げられる。水性懸濁物はまた、1種以上の防腐剤(例えば、p−ヒドロキシ−安息香酸エチルまたはp−ヒドロキシ−安息香酸n−プロピル)、1種以上の着色剤、1種以上の矯味矯臭剤および1種以上の甘味剤(例えば、スクロースまたはサッカリン)を含有し得る。
油懸濁物は、活性成分を、植物油(例えば、落花生油、オリーブ油、ゴマ油もしくはヤシ油)または鉱油(例えば、流動パラフィン)に懸濁させることにより処方され得る。経口懸濁物は、増粘剤(例えば、蜜蝋、固形パラフィンまたはセチルアルコール)を含有し得る。甘味剤(例えば、本明細書中に記載されるもの)および矯味矯臭剤が、味が良い経口調製物を提供するために添加され得る。これらの組成物は、アスコルビン酸などの酸化防止剤の添加により防腐処理され得る。
水の添加による水性懸濁物の調製のために適切な、本発明の分散可能な粉末および顆粒は、活性成分を、分散剤または湿潤剤、懸濁化剤、および1種以上の防腐剤との混合物で提供する。適切な分散剤または湿潤剤および懸濁化剤は、上に開示されたものにより例示される。さらなる賦形剤(例えば、甘味剤、矯味矯臭剤および着色剤)もまた存在し得る。
本発明の薬学的組成物はまた、水中油エマルジョンの形態であり得る。油性の相は、植物油(例えば、オリーブ油または落花生油)、鉱油(例えば、流動パラフィン)、あるいはこれらの混合物であり得る。適切な乳化剤としては、天然に存在するガム(例えば、アカシアガムおよびトラガカントガム)、天然に存在するホスファチド(例えば、ダイズレシチン)、脂肪酸とヘキシトール無水物とから誘導されるエステルまたは部分エステル(例えば、モノオレイン酸ソルビタン)、ならびにこれらの部分エステルとエチレンオキシドとの縮合生成物(例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート)が挙げられる。このエマルジョンはまた、甘味剤および矯味矯臭剤を含有し得る。シロップおよびエリキシルは、甘味剤(例えば、グリセロール、ソルビトールまたはスクロース)を用いて処方され得る。このような処方物はまた、粘滑薬、防腐剤、矯味矯臭剤または着色剤を含有し得る。
本発明の薬学的組成物は、滅菌注射可能な調製物(例えば、滅菌注射可能な水性または油性の懸濁物)の形態であり得る。この懸濁物は、公知の技術に従って、本明細書中に記載された適切な分散剤または湿潤剤および懸濁化剤を使用して、処方され得る。滅菌注射可能な調製物はまた、非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤または溶媒中の、滅菌注射可能な溶液または懸濁物(例えば、1,3−ブタン−ジオール中の溶液)であり得るか、あるいは凍結乾燥された粉末として調製され得る。使用され得る受容可能なビヒクルおよび溶媒のうちでも、水、リンゲル液および等張塩化ナトリウム溶液である。さらに、滅菌不揮発性油が、溶媒または懸濁媒体として慣習的に使用され得る。この目的で、任意のブランドの不揮発性油(合成モノグリセリドまたはジグリセリドが挙げられる)が使用され得る。さらに、オレイン酸などの脂肪酸が同様に、注射可能物の調製において使用され得る。
単一投薬形態を製造するためにキャリア物質と合わせられ得る活性成分の量は、処置される宿主および特定の投与様式に依存して変動する。例えば、ヒトへの経口投与が意図される時間放出処方物は、適切な好都合な量のキャリア物質(全組成物の約5%〜約95%(重量:重量)で変動し得る)と配合された、約1mg〜1000mgの活性物質を含有し得る。薬学的組成物は、容易に測定可能な投与量を提供するように調製され得る。例えば、静脈内注入が意図される水溶液は、適切な体積の注入が約30mL/時間の速度で起こり得るように、溶液1ミリリットルあたり約3μg〜500μgの活性成分を含有し得る。
眼への投与に適した処方物としては、点眼薬が挙げられ、点眼薬において、活性成分は、適切なキャリア(特に、活性成分のための水性溶媒)中に溶解または懸濁される。この活性成分は、好ましくは、このような処方物中に、0.5%〜20%、有利には0.5%〜10%、特に、約1.5%w/wの濃度で存在する。
口への局所投与に適した処方物としては、ロゼンジ(活性成分を矯味矯臭処理された基剤(通常、スクロースおよびアカシアまたはトラガカント)中に含有する);香錠(活性成分を不活性基剤(例えば、ゼラチンおよびグリセリン、またはスクロースおよびアカシア)中に含有する);ならびにうがい薬(活性成分を適切な液体キャリア中に含有する)が挙げられる。
直腸投与のための処方物は、坐剤として提供され得、適切な基剤としては、例えば、ココアバターまたはサリチレートが挙げられる。
肺内投与または鼻腔投与に適した処方物は、例えば、0.1μm〜500μm(例えば0.5μm、1μm、30μm、35μmなどの増分の、0.1μm〜500μmの範囲の粒子サイズを含む)の範囲の粒子サイズを有し、この処方物は、鼻通路を通しての迅速な吸入により投与されるか、または肺胞嚢に達するように口を通しての吸入により投与される。適切な処方物としては、活性成分の水溶液または油溶液が挙げられる。エアロゾルまたは乾燥粉末での投与に適した処方物は、従来の方法に従って調製され得、そして他の治療剤(例えば、本明細書中に記載されるような感染の処置または予防において現在まで使用されている化合物)と一緒に送達され得る。
膣投与に適した処方物は、活性成分に加えて、適切であることが当該分野において公知であるようなキャリアを含有する、膣坐薬、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、フォームまたはスプレー処方物として提供され得る。
非経口投与に適した処方物としては、水性または非水性の滅菌注射溶液(酸化防止剤、緩衝剤、静菌薬、およびこの処方物を意図されるレシピエントの血液と等張性にする溶質を含有し得る);ならびに水性および非水性の滅菌懸濁物(懸濁化剤および増粘剤を含有し得る)が挙げられる。
これらの処方物は、単位用量容器または多用量容器(例えば、密封されたアンプルおよびバイアル)中に提供され、そしてフリーズドライ(凍結乾燥)された条件で貯蔵され得、使用の直前に滅菌液体キャリア(例えば、注射用水)の添加のみを必要とする。即時注射の溶液および懸濁物は、先に記載された種類の滅菌粉末、顆粒および錠剤から調製される。好ましい単位投薬処方物は、本明細書中で上に記載されたような毎日の用量または毎日の単位部分用量、あるいはこれらの適切な一部の活性成分を含有する処方物である。
本発明により提供される成分に加えて、本発明の処方物は、問題の処方物の型を考慮して、当該分野において慣習的である他の薬剤を含有し得ることが理解されるべきである。例えば、経口投与に適した処方物は、矯味矯臭剤を含有し得る。
本発明は、少なくとも1種の活性成分(例えば、本発明の化合物)を獣医学用キャリアと一緒に含有する、獣医学用組成物をさらに提供する。
獣医学用キャリアとは、組成物を投与する目的のために有用な物質であり、そしてその他の点では不活性または獣医学分野において受容可能であり、そして活性成分と適合性である、固体物質、液体物質または気体物質であり得る。これらの獣医学用組成物は、経口投与され得るか、非経口投与され得るか、または他の任意の所望の経路により投与され得る。
本発明の化合物はまた、活性成分の制御放出を提供して、より少ない頻度の投薬を可能にするか、または活性成分の薬物速度論もしくは毒性プロフィールを改善するように処方され得る。従って、本発明はまた、徐放または制御放出のために処方された、本発明の1種以上の化合物を含有する組成物を提供する。
活性成分の有効用量は、少なくとも、処置される状態の性質、毒性、その化合物が予防的に(より低い用量で)使用されるのか、活性な疾患もしくは状態に対して使用されるのか、送達方法、および薬学的処方物に依存し、そして臨床医によって、従来の用量増大研究を使用して決定される。有効用量は、体重1kgあたり1日あたり約0.0001mg〜約100mgであると予測され得る。代表的には、体重1kgあたり1日あたり約0.01mg〜約10mgである。より代表的には、体重1kgあたり1日あたり約0.01mg〜約5mgである。より代表的には、体重1kgあたり1日あたり約0.05mg〜約0.5mgである。例えば、約70kgの体重の成人についての毎日の候補用量は、1mg〜1000mgの範囲、または5mg〜500mgであり、そして単一用量または多用量の形態を取り得る。
なお別の実施形態において、本願は、本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステル、ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物を開示する。
なお別の実施形態において、本願は、本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、少なくとも1種のさらなる治療剤、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含有する薬学的組成物を開示する。
本発明によれば、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、本発明の化合物と組み合わせて使用される場合に治療効果を有する、任意の薬剤であり得る。例えば、本発明の化合物と組み合わせて使用され得る治療剤は、シトクロムP450酵素(特に、シトクロムP450モノオキシゲナーゼであり、例えば、1A2、2B6、2C8、2C19、2C9、2D6、2E1、3A4、5、7など)による酸化代謝を受けやすい任意の薬剤であり得る。
別の例において、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、任意の抗ウイルス剤(例えば、抗HIV、抗HCVなど)、抗菌剤、抗真菌剤、免疫調節剤(例えば、免疫抑制薬)、抗腫瘍剤、化学療法剤、心臓血管状態、神経学的状態を処置するために有用な薬剤などであり得る。
なお別の例において、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、任意のプロトンポンプインヒビター、抗癲癇薬、NSAID、経口低血糖症薬、アンギオテンシンII、スルホニルウレア、β遮断薬、抗欝薬、抗精神病薬、または麻酔薬、あるいはこれらの組み合わせであり得る。
なお別の例において、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、任意の1)マクロライド抗生物質(例えば、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、テリスロマイシン)、2)抗不整脈薬(例えば、キニジン=>3−OH)、3)ベンゾジアゼピン(例えば、アルプラゾラム、ジアゼパム=>3OH、ミダゾラム、トリアゾラム)、4)免疫調節剤(例えば、シクロスポリン、タクロリムス(FK506))5)HIV抗ウイルス薬(例えば、インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル)、6)消化管運動改善薬(prokinetic)(例えば、シサプリド)、7)抗ヒスタミン薬(例えば、アステミゾール、クロルフェニラミン、テルフェナジン(terfenidine))、8)カルシウムチャネル遮断薬(例えば、アムロジピン、ジルチアゼム、フェロジピン、レルカニジピン(lercanidipine)、ニフェジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ベラパミル)、9)HMG CoAレダクターゼインヒビター(例えば、アトルバスタチン、セリバスタチン(cerivastatin)、ロバスタチン、シンバスタチン)、または10)ステロイド6β−OH(例えば、エストラジオール、ヒドロコルチゾン、プロゲステロン、テストステロン)であり得る。
さらになお別の実施形態において、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、アルフェンタニル、アプレピタント(aprepitant)、アリピプラゾール、ブスピロン、カフェルゴット、カフェイン、TMU、シロスタゾール、コカイン、コデイン−N−脱メチル化、ダプソン、デキストロメトルファン、ドセタキセル、ドンペリドン、エプレレノン(eplerenone)、フェンタニール、フィナステリド、グリベック、ハロペリドール、イリノテカン、LAAM、リドカイン、メタドン、ナテグリニド、オンダンセトロン、ピモジド、プロプラノロール、クエチアピン、キニーネ、サルメテロール、シルデナフィル、シロリムス(sirolimus)、タモキシフェン、タキソール、テルフェナジン、トラゾドン、ビンクリスチン、ザレプロン(zaleplon)、またはゾルピデムあるいはこれらの組み合わせから選択されるもののいずれかであり得る。
1つの実施形態において、本願は、本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、少なくとも1種のさらなる治療剤ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含有する薬学的組成物を開示し、このさらなる治療剤は、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、CCR5インヒビター、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される。
別の実施形態において、本願は、本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、少なくとも1種のさらなる治療剤、ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含有する薬学的組成物を提供し、このさらなる治療剤は、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル(tipranavir)、ブレカナビル(brecanavir)、ダルナビル(darunavir)、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(mozenavir)(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、GW640385X、DG17、PPL−100、DG35、AG 1859、カプラビリン(capravirine)、エミビリン(emivirine)、デラビルジン(delaviridine)、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA((+)calanolide A)、エトラビリン(etravirine)、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、MIV−150、TMC−120、TMC−278(リルピビリン)(rilpivirene)、BILR 355 BS、VRX 840773、UK−453061、RDEA806、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン(stavudine)、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル(amdoxovir)、エルブシタビン(elvucitabine)、アロブジン(alovudine)、MIV−210、ラシビル(Racivir)(±−FTC)、D−d4FC、アプリシチビン(apricitibine)(AVX754)、ホスファジド、ホジブジンチドキシル(fozivudine tidoxil)、テノホビル、ジソプロキシルフマレート(disoproxil fumarate)、アデホビル、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸(chicoric acid)、チコリ酸の誘導体、ジカフェオイルキナ酸(3,5−dicaffeoylquinic acid)、3,5−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン(tyrphostin)、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S−1360、ジンテビル(zintevir)(AR−177)、L−870812、L−870810、MK−0518(ラルテグラビル)(raltegravir)、エルビテグラビル(elvitegravir)、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、BA 011、エンフュービルタイド(enfuvirtide)、シフビルチド(sifuvirtide)、FB006M、TRI−1144、AMD−070、SP01A、BMS−488043、BlockAide/CR、イムニチン(immunitin)、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−832、A−689、アプラビロック(aplaviroc)、ビクリビロック(vicriviroc)、およびマラビロック(maraviroc)、PRO−140、INCB15050、PF−2332798、CCR5mAB004、BAS−100、SPI−452、REP 9、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマト(bevirimat))、アンプリゲン(Ampligen)、HRG214、サイトリン(Cytolin)、VGX−410、KD−247、AMZ 0026、CYT 99007A−221 HIV、DEBIO−025、BAY 50−4798、MDX010(イピリムマブ(ipilimumab))、PBS 119、ALG 889、PA1050040、PEG化rIFN−α2b、PEG化rIFN−α2a、rIFN−α2b、rIFN−α2a、コンセンサスIFNα(インフェルゲン(infergen))、フエロン、レアフェロン(reaferon)、インターマックスα(intermax alpha)、r−IFN−β、インフェルゲン+アクティミューン(actimmune)、IFN−ωとDUROS、アルブフェロン(albuferon)、ロクテロン(locteron)、アルブフェロン、レビフ(Rebif)、経口インターフェロンα、IFNα−2b XL、AVI−005、PEG−インフェルゲン、およびPEG化IFN−β、レベトール、コペガス(copegus)、ビラミジン(viramidine)(タリバビリン(taribavirin))、NM−283、バロピシタビン(valopicitabine)、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB 1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、およびGSK625433、SCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル(telaprevir))、BILN−2065、BMS−605339、およびITMN−191、MX−3253(セルゴシビル(celgosivir))、UT−231B、IDN−6556、ME 3738、LB−84451、MitoQ、ザダキシン(zadaxin)、ニタゾキサニド(アリネア(alinea))、BIVN−401(ビロスタット(virostat))、PYN−17(アルチレックス(altirex))、KPE02003002、アクチロン(actilon)(CPG−10101)、KRN−7000、シバシル(civacir)、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA 971、NOV−205、タルバシン(tarvacin)、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI 4065、バビツキシマブ(Bavituximab)、オグルファニド(Oglufanide)、およびVX−497(メリメポジブ(merimepodib))、シクロスポリン、FK−506、ラパマイシン、タキソール、タキソテール、クラリスロマイシン、A−77003、A−80987、MK−639、サキナビル、VX−478、AG1343、DMP−323、XM−450、BILA 2011 BS、BILA 1096 BS、BILA 2185 BS、BMS 186,318、LB71262、SC−52151、SC−629(N,N−ジメチルグリシル−N−(2−ヒドロキシ−3−(((4−メトキシフェニル)スルホニル)(2−メチルプロピル)アミノ)−1−(フェニルメチル)プロピル)−3−メチル−L−バリンアミド)、KNI−272、CGP 53437、CGP 57813およびU−103017からなる群より選択される。
なお別の実施形態において、本願は:
a)本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはエステルを含有する、第一の薬学的組成物;ならびに
b)HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、gp41インヒビター、CXCR4インヒビター、gp120インヒビター、CCR5インヒビター、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質(hepatoprotectant)、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1種のさらなる治療剤を含有する、第二の薬学的組成物、
を含有する、組み合わせ薬学的薬剤を提供する。
(投与経路)
本発明の1種以上の化合物(本明細書中で、活性成分と称される)は、処置されるべき状態のために適切な任意の経路により投与される。適切な経路としては、経口、直腸、経鼻、局所(頬および舌下が挙げられる)、膣および非経口(皮下、筋肉内、静脈内、皮内、鞘内および硬膜外)などが挙げられる。好ましい経路は、例えば、レシピエントの状態とともに変動し得ることが理解される。本発明の化合物の利点は、これらの化合物が経口で生体利用可能であり、経口投与され得ることである。
(組み合わせ療法)
1つの実施形態において、本発明の化合物は、例えば、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために、単独で使用され得る。別の実施形態において、本発明の化合物は、他の活性な治療成分または薬剤と組み合わせて使用される。好ましくは、他の活性な治療成分または薬剤は、シトクロムP450酵素(例えば、モノオキシゲナーゼ酵素であり、例えば、1A2、2B6、2C8、2C19、2C9、2D6、2E1、3A4、5、7など)により代謝されるか、またはこの酵素による酸化代謝を受けやすい。
本発明の化合物の組み合わせは、代表的に、処置されるべき状態、成分の交差反応性、および組み合わせの薬剤特性に基づいて選択される。例えば、感染(例えば、HIVまたはHCV)を処置する場合、本発明の組成物は、抗感染剤(例えば、本明細書中に記載されるもの)と組み合わせられる。
1つの実施形態において、適切な組み合わせの非限定的な例としては、1種以上の本発明の化合物と、1種以上の抗ウイルス剤(例えば、抗HIV、抗HCVなど)、抗菌剤、抗真菌剤、免疫調節剤(例えば、免疫抑制薬)、抗腫瘍剤、化学療法剤、心臓血管状態、神経学的状態を処置するために有用な薬剤などとの組み合わせが挙げられる。
別の実施形態において、適切な組み合わせの非限定的な例としては、1種以上の本発明の化合物と、1種以上のプロトンポンプインヒビター、抗癲癇薬、NSAIDs、経口低血糖症薬、アンギオテンシンII、スルホニルウレア、β遮断薬、抗欝薬、抗精神病薬、または麻酔薬、あるいはこれらの組み合わせとの組み合わせが挙げられる。
なお別の実施形態において、適切な組み合わせの非限定的な例としては、1種以上の本発明の化合物と、1種以上の1)マクロライド抗生物質(例えば、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、テリスロマイシン)、2)抗不整脈薬(例えば、キニジン=>3−OH)(、3)ベンゾジアゼピン(例えば、アルプラゾラム、ジアゼパム=>3OH、ミダゾラム、トリアゾラム)、4)免疫調節剤(例えば、シクロスポリン、タクロリムス(FK506))、5)HIV抗ウイルス薬(例えば、インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル)、6)消化管運動改善薬(例えば、シサプリド)、7)抗ヒスタミン薬(例えば、アステミゾール、クロルフェニラミン、テルフェナジン)、8)カルシウムチャネル遮断薬(例えば、アムロジピン、ジルチアゼム、フェロジピン、レルカニジピン、ニフェジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ベラパミル)、9)HMG CoAレダクターゼインヒビター(例えば、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン)、または10)ステロイド6β−OH(例えば、エストラジオール、ヒドロコルチゾン、プロゲステロン、テストステロン)との組み合わせが挙げられる。
なおさらに別の実施形態において、適切な組み合わせの非限定的な例としては、1種以上の本発明の化合物と、アルフェンタニル、アプレピタント、アリピプラゾール、ブスピロン、カフェルゴット、カフェイン=>TMU、シロスタゾール、コカイン、コデイン−N−脱メチル化、ダプソン、デキストロメトルファン、ドセタキセル、ドンペリドン、エプレレノン、フェンタニール、フィナステリド、グリベック、ハロペリドール、イリノテカン、LAAM、リドカイン、メタドン、ナテグリニド、オンダンセトロン(odanestron)、ピモジド、プロプラノロール、クエチアピン、キニーネ、サルメテロール、シルデナフィル、シロリムス、タモキシフェン、タキソール、テルフェナジン、トラゾドン、ビンクリスチン、ザレプロン、およびゾルピデムからなる群より選択される1つ以上の化合物またはこれらの組み合わせとの組み合わせが挙げられる。
なおさらに別の実施形態において、適切な組み合わせの非限定的な例としては、1種以上の本発明の化合物と、1種以上のHIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、gp41インヒビター、CXCR4インヒビター、gp120インヒビター、CCR5インヒビター、およびHIVを処置するための他の薬物、インターフェロン、リバビリンアナログ、HCV NS3プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、HCVのヌクレオシドインヒビターまたはヌクレオチドインヒビター、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬物との組み合わせが挙げられる。
より具体的には、1種以上の本発明の化合物は、1)アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、GW640385X、DG17、GS−8374、PPL−100、DG35、およびAG 1859、2)HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター(例えば、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA、エトラビリン、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、およびTMC−120、TMC−278(リルピビリン)、エファビレンツ、BILR 355 BS、VRX 840773、UK−453061、およびRDEA806)、3)HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター(例えば、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV−210、ラシビル(racivir)(±−FTC)、D−d4FC、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン(AVX754)、GS−7340、KP−1461、およびフォサルブジンチドキシル(fosalvudine tidoxil)(旧名称HDP 99.0003))、4)HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター(例えば、テノホビル、およびアデホビル)、5)HIVインテグラーゼインヒビター(例えば、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5−ジカフェオイルキナ酸、3,5−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S−1360、ジンテビル(AR−177)、エルビテグラビル、L−870812、およびL−870810、MK−0518(ラルテグラビル)、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、およびBA 011)、6)gp41インヒビター(例えば、エンフュービルタイド、シフビルチド、FB006M、およびTRI−1144)、7)CXCR4インヒビター(例えば、AMD−070)、8)侵入阻害剤(例えば、SP01A)、9)gp120インヒビター(例えば、BMS−488043またはBlockAide/CR)、10)G6PDおよびNADHオキシダーゼインヒビター(例えば、イムニチン)、11)CCR5インヒビター(例えば、アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、PRO−140、INCB15050、PF−232798(Pfizer)、およびCCR5mAb004)、12)HIVを処置するための他の薬物(例えば、BAS−100、SPI−452、REP 9、SP−01A、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマト)、アンプリゲン、HRG214、サイトリン、VGX−410、KD−247、AMZ 0026、CYT 99007A−221 HIV、DEBIO−025、BAY 50−4798、MDX010(イピリムマブ)、PBS 119、ALG 889、およびPA−1050040(PA−040))、13)インターフェロン(例えば、PEG化rIFN−α2b、PEG化rIFN−α2a、rIFN−α2b、rIFN−α2a、コンセンサスIFNα(インフェルゲン)、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、r−IFN−β、インフェルゲン+アクティミューン、IFN−ωとDUROS、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンα、IFNα−2b XL、AVI−005、PEG−インフェルゲン、およびPEG化IFN−β)、14)リバビリンアナログ(例えば、レベトール、コペガス、ビラミジン(タリバビリン))、15)NS5bポリメラーゼインヒビター(例えば、NM−283、バロピシタビン、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB 1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、およびGSK625433)、16)NS3プロテアーゼインヒビター(例えば、SCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル)、BILN−2065、BMS−605339、およびITMN−191)、17)α−グルコシダーゼ1インヒビター(例えば、MX−3253(セルゴシビル)、UT−231B)、18)肝臓保護物質(例えば、IDN−6556、ME 3738、LB−84451、およびMitoQ)、19)HCVの非ヌクレオシドインヒビター(例えば、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−831、GS−9190、およびA−689);ならびに20)HCVを処置するための他の薬物(例えば、ザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN−401(ビロスタット)、PYN−17(アルチレックス)、KPE02003002、アクチロン(CPG−10101)、KRN−7000、シバシル、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA 971、NOV−205、タルバシン、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI 4065、バビツキシマブ、オグルファニド、およびVX−497(メリメポジブ))からなる群より選択される1つ以上の化合物と組み合わせられ得る。
本発明の化合物は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼ酵素(例えば、シトクロムP450モノオキシゲナーゼ3A)により容易に代謝される、他の任意の活性な治療剤または成分と一緒に使用され得、これによって、この他の活性な治療剤または成分が代謝される量または速度を低下させ、これにより、この他の活性な治療剤または成分の薬物速度論が改善されることもまた、想定される。薬物の薬物速度論は、生物内でのその治療活性の意図される部位における、その薬物の濃度を決定する。代表的であるが限定的ではない、測定される薬物速度論敵パラメータは、半減期(t1/2)、最大濃度(Cmax)、平均滞留時間(MRT)、クリアランス速度(CL)および分布の体積(V)である。関与する薬物速度論的パラメータの非限定的な例は、増加したt1/2、増加したMRT、増加したCmaxおよび減少したCLである。哺乳動物において、これらのパラメータは、通常、血液中の薬物の濃度を、経時的に、従来の分析技術を使用して測定することにより決定される。薬物速度論的関与は、通常、本発明の化合物なしで投与された他の治療剤または成分の血漿中レベルと比較して、他の治療剤または成分の血漿中レベルを所定の時点で上昇させること、あるいは他の治療的に活性な薬剤または成分の治療的に有効な血漿中レベルをより長時間にわたって維持することを包含する。血液は、その薬物に対する最適な治療活性部位ではないかもしれないが、治療活性部位における濃度は通常、所定の薬物の用量について、特定の時点において、血液中の濃度と比例する。
本発明の任意の化合物を、1種以上の他の活性な治療剤と、患者への同時投与または連続投与のための単一投薬形態で組み合わせることもまた可能である。併用療法は、同時投薬計画または連続投薬計画で施され得る。連続的に投与される場合、この組み合わせは、2回以上の投与で投与され得る。
本発明の化合物と、1種以上の他の活性な治療剤との同時投与は、一般に、本発明の化合物と、1種以上の他の活性な治療剤との、同時の投与または連続的な投与をいい、その結果、治療有効量の、本発明の化合物と1種以上の他の活性な治療剤との両方が、患者の身体内に存在する。
同時投与は、1種以上の他の活性な治療剤の単位投薬量の投与前または投与後の、単位投薬量の本発明の化合物の投与(例えば、1種以上の他の活性な治療剤の投与の数秒以内、数分以内、または数時間以内の、本発明の化合物の投与)を包含する。例えば、単位用量の本発明の化合物が最初に投与され得、その後数秒以内または数分以内に、単位用量の1種以上の他の活性な治療剤が投与される。あるいは、単位用量の1種以上の他の治療剤が最初に投与され得、その後、単位用量の本発明の化合物が数秒以内または数分以内に投与される。いくつかの場合において、単位用量の本発明の化合物を最初に投与し、その後、数時間(例えば、1時間〜12時間)後に、単位用量の1種以上の他の活性な治療剤を投与することが望ましくあり得る。他の場合において、単位用量の1種以上の他の活性な治療剤を最初に投与し、単位用量の本発明の化合物を投与することが望ましくあり得る。
併用療法は、「共同作用」および「相乗作用」を提供し得る。すなわち、活性成分が一緒に使用される場合に達成される効果が、これらの化合物を別々に使用することにより生じる効果の合計より大きい。相乗作用は、活性成分が:(1)一緒に処方されて投与されるか、または組み合わせられた処方物中で同時に送達される場合;(2)別々の処方物として交互にかまたは平行して送達される場合;あるいは(3)他の何らかの投薬計画により、達成され得る。交互の治療で送達される場合、相乗作用は、これらの化合物が同時に(例えば、別々の錠剤、丸剤またはカプセル内で、あるいは別々の注射器内の異なる注射により)投与または送達される場合に達成され得る。一般に、交互の治療中、有効投薬量の各活性成分は、連続的に(すなわち、順番に)投与され、一方で、併用療法において、有効投薬量の2種以上の活性成分は、一緒に投与される。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物速度論を改善する方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する。この実施形態の別の局面において、t1/2が増加する。この実施形態の別の局面において、Cmaxが増加する。この実施形態の別の局面において、MRTが増加する。この実施形態の別の局面において、CLが減少する。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%〜約500%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約25%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約50%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約100%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約200%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約500%増加させる。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物速度論を改善する方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の、この薬物および本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを含有する組み合わせを投与する工程を包含する。この実施形態の別の局面において、t1/2が増加する。この実施形態の別の局面において、Cmaxが増加する。この実施形態の別の局面において、MRTが増加する。この実施形態の別の局面において、CLが減少する。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%〜約500%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約25%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約50%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約100%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約200%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約500%増加させる。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼ3Aにより代謝される薬物の薬物速度論を改善する方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する。この実施形態の別の局面において、t1/2が増加する。この実施形態の別の局面において、Cmaxが増加する。この実施形態の別の局面において、MRTが増加する。この実施形態の別の局面において、CLが減少する。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%〜約500%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約25%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約50%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約100%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約200%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の薬物速度論的パラメータのうちの少なくとも1つを、少なくとも約500%増加させる。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の血漿中レベルを増加させる方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%〜約500%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約25%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約50%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約100%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約200%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約500%増加させる。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の血漿中レベルを増加させる方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の、この薬物および本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを含有する組み合わせを投与する工程を包含する。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%〜約500%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約25%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約50%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約100%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約200%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の組み合わせは、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約500%増加させる。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼ3Aにより代謝される薬物の血漿中レベルを増加させる方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%〜約500%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約10%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約25%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約50%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約100%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約200%増加させる。この実施形態の別の局面において、治療有効量の式Iの化合物の同時投与は、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つを、少なくとも約500%増加させる。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の血漿中レベルを増加させる方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含し、そして投与される本発明の化合物の量は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効である。この実施形態の別の局面において、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つは、少なくとも約10%〜約500%増加する。この実施形態の別の局面において、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つは、少なくとも約10%増加する。この実施形態の別の局面において、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つは、少なくとも約25%増加する。この実施形態の別の局面において、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つは、少なくとも約50%増加する。この実施形態の別の局面において、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つは、少なくとも約100%増加する。この実施形態の別の局面において、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つは、少なくとも約200%増加する。この実施形態の別の局面において、この薬物の血漿中レベルのうちの少なくとも1つは、少なくとも約500%増加する。
なお別の実施形態において、本願は、患者においてシトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する。
なお別の実施形態において、本願は、患者においてシトクロムP450モノオキシゲナーゼ3Aを阻害する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、シトクロムP450モノオキシゲナーゼ3Aを阻害するために有効な量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害する方法を提供し、この方法は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルと接触させる工程を包含する。
なお別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼ3Aを阻害する方法を提供し、この方法は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼ3Aを、シトクロムP450モノオキシゲナーゼ3Aを阻害するために有効な量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルと接触させる工程を包含する。
なお別の実施形態において、本願は、HIV感染を処置する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、治療有効量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、およびCCR5インヒビターからなる群より選択される治療有効量の1種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含する。
なお別の実施形態において、本願は、HIV感染を処置する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、治療有効量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、およびGW640385X、DG17、PPL−100、DG35、AG 1859、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA、エトラビリン、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、TMC−120、TMC−278(リルピビリン)、エファビレンツ、BILR 355 BS、VRX 840773、UK−453061、RDEA806、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV−210、ラシビル(±−FTC)、D−d4FC、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン(AVX754)、アムドキソビル、KP−1461、フォサルブジンチドキシル(旧名称HDP 99.0003)、テノホビル、アデホビル、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5−ジカフェオイルキナ酸、3,5−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S−1360、ジンテビル(AR−177)、L−870812、L−870810、エルビテグラビル、MK−0518(ラルテグラビル)、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、およびBA 011、エンフュービルタイド、シフビルチド、FB006M、およびTRI−1144、AMD−070、侵入阻害剤、SP01A、BMS−488043、BlockAide/CR、G6PDおよびNADHオキシダーゼインヒビター、イムニチン、アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、マラビロック、PRO−140、INCB15050、PF−232798(Pfizer)、CCR5mAb004、BAS−100、SPI−452、REP 9、SP−01A、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマト)、アンプリゲン、HRG214、サイトリン、VGX−410、KD−247、AMZ 0026、CYT 99007A−221 HIV、DEBIO−025、BAY 50−4798、MDX010(イピリムマブ)、PBS 119、ALG 889、およびPA−1050040(PA−040)からなる群より選択される治療有効量の1種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含する。
なお別の実施形態において、本願は、HCV感染を処置する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、治療有効量の本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、PEG化rIFN−α2b、PEG化rIFN−α2a、rIFN−α2b、rIFN−α2a、コンセンサスIFNα(インフェルゲン)、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、r−IFN−β、インフェルゲン+アクティミューン、IFN−ωとDUROS、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンα、IFNα−2b XL、AVI−005、PEG−インフェルゲン、およびPEG化IFN−β、レベトール、コペガス、ビラミジン(タリバビリン)、NM−283、バロピシタビン、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB 1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、GSK625433、SCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル)、BILN−2065、BMS−605339、ITMN−191、MX−3253(セルゴシビル)、UT−231B、IDN−6556、ME 3738、LB−84451、MitoQ、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−831、A−689、ザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN−401(ビロスタット)、PYN−17(アルチレックス)、KPE02003002、アクチロン(CPG−10101)、KRN−7000、シバシル、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA 971、NOV−205、タルバシン、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI 4065、バビツキシマブ、オグルファニド、およびVX−497(メリメポジブ)からなる群より選択される治療有効量の1種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含する。
なおさらに別の実施形態において、本願は、患者においてシトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するための医薬の調製のための、本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルの使用を提供する。
なおさらに別の実施形態において、本願は、HIV感染を処置するための医薬の調製のための、本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルの使用を提供する。
なおさらに別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の血漿中レベルを増加させるための医薬の調製のための、本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルの使用を提供する。
なおさらに別の実施形態において、本願は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物速度論を改善するための医薬の調製のための、本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルの使用を提供する。
式(I)の化合物を調製するための例示的な方法が、以下に提供される。これらの方法は、このような調製の性質を説明することを意図され、適用可能な方法の範囲を限定することは意図されない。これらの実施例は、特定の反応条件を特定するが、当業者は、本発明の完全な範囲を得るために、特定の反応条件をどのように変更するかを理解する。
例示的なスキームの各々において、反応生成物を別の物質および/または出発物質から分離することが有利であり得る。各工程または一連の工程の所望の生成物は、当該分野において通常である技術によって、所望の均質性の程度まで分離および/または精製(本明細書中以下で、分離)される。代表的に、このような分離は、多相抽出、溶媒または溶媒混合物からの結晶化、蒸留、昇華、あるいはクロマトグラフィーを包含する。クロマトグラフィーは、多数の方法を包含し得、例えば、逆相および順相;サイズ排除;イオン交換;高圧、中圧、および低圧の液体クロマトグラフィーの方法および装置;小規模分析用;擬似移動床(simulated moving bed)(SMB)および分取用の薄層および厚膜のクロマトグラフィー、ならびに小規模の薄層クロマトグラフィーおよびフラッシュクロマトグラフィーの技術が挙げられる。
別のクラスの分離方法は、所望の生成物、未反応出発物質、反応副生成物などに結合するか、または他の様式で分離可能にする試薬での、混合物の処理を包含する。このような試薬としては、吸着剤または吸収剤(例えば、活性炭、モレキュラーシーブ、イオン交換媒体など)が挙げられる。あるいは、これらの試薬は、塩基性物質の場合には酸、酸性物質の場合には塩基、結合試薬(例えば、抗体、結合タンパク質)、選択的キレート剤(例えば、クラウンエーテル)、液/液イオン交換試薬(LIX)などであり得る。
適切な分離法方の選択は、関与する物質の性質に依存する。例えば、蒸留および昇華については沸点および分子量、クロマトグラフィーについては極性官能基の存在または非存在、多相抽出においては酸性媒体中および塩基性媒体中での物質の安定性などである。当業者は、所望の分離を最も達成しやすい技術を適用する。
Figure 2011508778
Figure 2011508778
(実施例)
(スキーム1)
Figure 2011508778
(化合物1)
化合物1は、Peptechから市販されている。
(化合物2)
化合物1(10mmol)を10mLの無水DMFに溶解した。得られた溶液に重炭酸カリウム(20mmol)を一度に添加した。ヨウ化メチル(12mmol)を滴下し、その後、この反応混合物を12時間攪拌した。次いで、この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、そして飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄した。得られた有機抽出物を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮し、そして高真空下で乾燥させて、化合物2(2.9g)を得た。
(化合物3)
THF中1Mの水素化アルミニウムリチウム(10mmol)を窒素ガス下で攪拌し、そして氷浴中で冷却した。化合物2(10mmol)を10mLの無水THFに溶解し、そしてこの冷LiAlH溶液に60分間かけて滴下した。添加が完了したら、この反応混合物を同じ温度でさらに60分〜90分間攪拌した。メタノール(3mL)をゆっくりと添加して、この反応をクエンチした。次いで、重炭酸ナトリウム(3g)、続いて酒石酸カリウムナトリウムの飽和水溶液、次いで酢酸エチルを添加した。この混合物を30分間攪拌した。その有機抽出物を収集および抽出し、そしてその水相をさらなる酢酸エチルで再度抽出した。次いで、合わせた有機抽出物を重炭酸ナトリウム水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。次いで、その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。得られた油状物を高真空下で乾燥させて、固体の化合物3(2.6g)を得た。
(化合物4)
化合物3(3.9mmol)を無水DMSO(13mL)に溶解した。この溶液を窒素ガス下5℃〜10℃で攪拌した。次いで、トリエチルアミン(13.7mmol)を添加し、続いて三酸化硫黄ピリジン錯体(14.8mmol)を添加した。この反応混合物を60分〜90分間攪拌した。氷を添加し、そしてこの反応混合物を10分間攪拌した。重炭酸ナトリウム飽和水溶液を添加し、そしてこの混合物を酢酸エチルで抽出した。次いで、その有機相を重炭酸ナトリウム飽和水溶液で洗浄し、続いて水で洗浄し、最後に、塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。
得られた油状物を高真空下で乾燥させて固体を得、次いで、これを無水アセトニトリル(20mL)に溶解した。この溶液を室温で攪拌し、次いで、ベンジルアミン(7.8mmol)および酢酸(7.8mmol)を添加した。この反応混合物を20分〜30分間攪拌し、次いで、ナトリウムトリアセトキシボロヒドリド(11.7mmol)を一度に添加した。得られた混合物をさらに3時間攪拌した。この反応混合物を減圧下で濃縮し、次いで、酢酸エチルに溶解し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮し、そしてフラッシュシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ジクロロメタン中0%〜3%のMeOH)により精製して、化合物4(464mg)を得た。
(スキーム2)
Figure 2011508778
(化合物5)
化合物3を無水ジクロロメタン(5mL)に溶解し、そして氷浴中窒素下で攪拌した。次いで、ピリジン(3mmol)を添加した。次いで、この反応混合物に無水ジクロロメタン(1mL)中のメタンスルホニルクロリド(1.2mmol)を滴下した。この反応混合物を1時間攪拌し、次いで、氷浴から除いた。この反応混合物を室温で2時間〜3時間攪拌し、ジクロロメタンで希釈し、そして5%クエン酸水溶液で2回洗浄し、続いて水で2回洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮し、そして高真空下で乾燥させて、固体の化合物5(312mg)を得た。
(化合物6a)
化合物5(0.91mmol)を無水DMF(5mL)に溶解し、イソブチルアミン(45.4mmol)を添加し、そしてこの混合物を室温で12時間攪拌した。過剰のイソブチルアミンを減圧下で除去した。得られた物質を酢酸エチルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄し、その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、次いで減圧下で濃縮した。得られた粗製物質を高真空下で乾燥させて、固体の化合物6a(293mg)を得た。
(化合物6b)
化合物5(0.5mmol)を無水DMF(5mL)に溶解し、4−クロロベンジルアミン(2.5mmol)を添加し、そしてこの反応混合物を16時間攪拌した。次いで、この混合物を酢酸エチルで希釈し、そして飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄した。その有機層を水と混合し、そして5%クエン酸水溶液を添加して、7〜8のpHを得た。その有機層を収集し、そして塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。その粗製生成物をフラッシュシリカゲルカラムクロマトグラフィー(DCM中0%〜10%のMeOH)で精製して、化合物6b(約100mg)を得た。
(化合物6c)
化合物5(1mmol)を無水DMF(10mL)に溶解し、次いで、2−クロロベンジルアミン(5mmol)を添加し、そしてこの混合物を室温で20時間攪拌した。この反応混合物を40℃でさらに48時間攪拌し、酢酸エチルで希釈し、塩化ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、次いで、塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。その粗製生成物をフラッシュシリカゲルカラムクロマトグラフィー(DCM中0%〜10%のMeOH)で精製して、化合物6c(約210mg)を得た。
(スキーム3)
Figure 2011508778
(化合物9)
化合物8(Molekulaから市販により得た)(17mmol)のDCM(40mL)中の溶液に、化合物7(19mmol;Sigma−Aldrichから購入した)を添加し、続いてトリエチルアミン(26mmol)を添加した。得られた反応混合物を12時間攪拌し、そして減圧下で濃縮した。この反応混合物をEtOAcで希釈し、そして飽和水性NaCO、水、およびブラインで順番に洗浄した。その溶媒を減圧下で除去した。フラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカゲル,溶出液:ヘキサン/EtOAc=1/1)による残渣の精製により、化合物9(4.7g)を得た。
(スキーム4)
Figure 2011508778
(化合物10)
化合物10を、J.Med.Chem.1998,41,602の手順に従って調製した。
(化合物11)
化合物11は、Aldrichから市販されており、受け取った状態で使用した。
(化合物12)
化合物11(2.05g,11.3mmol)のCHCl(40mL)中の懸濁物に、iPrNEt(5.87mL,33.9mmol)を添加し、続いてCDI(カルボニルジイミダゾール;1.86g,11.3mmol)を添加した。得られた混合物を室温で6時間攪拌し、次いで、化合物10(2.33g,11.3mmol)を添加した。得られた混合物をさらに10時間攪拌し、その後、エバポレートにより乾固させた。この混合物をCHClに再溶解し、そしてその固体を濾過により除去した。その濾液をエバポレートにより乾固させ、そしてCombiFlash(20%〜80%のEtOAc/ヘキサンで溶出)により精製して、3.2gの化合物12を淡黄色油状物として得た。m/z 298.0(M+H)
(スキーム5)
Figure 2011508778
(化合物13)
化合物12(33g,112mmol)のエタノール(366mL)中の溶液に、0℃で、水酸化ナトリウム(4.7g,117mmol)の水(62mL)中の溶液を添加した。この混合物を25℃で1時間攪拌し、そして溶媒を減圧下で除去した。この混合物をエタノール(3×400mL)と一緒にエバポレートし、そして高真空下60℃で2時間乾燥させて、固体を得た。上記固体のDMF(180mL)中の溶液に、臭化ベンジル(16.2mL,136mmol)を添加した。この混合物を暗所で16時間攪拌し、そして水(300mL)でクエンチした。この混合物をEtOAc(4×300mL)で抽出した。合わせた有機相を水およびブラインで5回洗浄し、そしてNaSOで乾燥させた。濃縮により化合物13(48g)を得、これをさらに精製せずに次の工程において使用した。
(化合物14)
化合物13(33g,74mmol)のDMSO(225mL)およびEtN(36mL)中の混合物を30分間攪拌した。この混合物を0℃〜10℃まで冷却し、SO−ピリジン(45g)を添加し、そして攪拌を60分間続けた。氷(300g)を添加し、そしてこの混合物を30分間攪拌した。EtOAc(300mL)を添加し、そしてpHが9〜10になるまで飽和NaCOを添加した。その有機相を水相から分離し、そしてその水相をEtOAc(2×300mL)で抽出した。合わせた有機相を飽和NaCOで2回洗浄し、水で3回洗浄し、次いでブラインで洗浄した。この混合物をNaSOで乾燥させ、そして濃縮して化合物14(32g)を得、これを、さらに精製せずに次の工程において直接使用した。
(化合物15)
化合物14(32g)のCHCN(325mL)中の溶液に、反応容器の周囲に水浴を置いてモルホリン(12.9mL,148mmol)を添加し、続いてHOAc(8.9mL,148mmol)およびNaBH(OAc)(47g,222mmol)を添加した。この混合物を12時間攪拌した。CHCNを減圧下で除去し、そしてこの混合物をEtOAc(300mL)で希釈した。pHが9〜10になるまで飽和NaCOを添加した。その有機相を水相から分離し、そしてその水相をEtOAc(2×300mL)で抽出した。合わせた有機相を飽和NaCOで2回洗浄し、続いて水で洗浄し、最後にブラインで洗浄した。この混合物をNaSOで乾燥させた。得られた残渣を濃縮し、そしてシリカゲルカラムクロマトグラフィー(EtOAc〜DCM/iPrOH=10/1)により精製して、化合物15(30g)を得た。
(化合物16)
化合物15(26.5g,56mmol)のエタノール(160mL)中の溶液に、0℃で、水酸化ナトリウム(2.5g,62mmol)の水(30mL)中の溶液を添加した。この混合物を25℃で1時間攪拌し、そして溶媒を減圧下で除去した。この混合物を水(200mL)で希釈し、次いで、100mLのCHClで6回洗浄した。その水相を12NのHCl(5.2mL)で酸性化し、そして減圧下で乾燥させて、カルボン酸(22g)を得た。
EtOH(5ml)中のこのカルボン酸(384mg,1mmol)に、約17.8Mの水酸化カリウム水溶液(56μl,1mmol)を添加した。沈殿物を濾別した。その濾液を減圧下で濃縮し、EtOHに再溶解し、そして濃縮した。得れらた油状物DCMに溶解し、そして濃縮して、泡状物16(224mg)を得、これを精製せずに次の反応において使用した。
(スキーム6)
Figure 2011508778
(化合物17、17a、17bおよび17c)
化合物4、6a、6b、6cまたは7を無水DMF(5mL)に溶解した。化合物9(1.5〜5モル当量)を添加し、そしてこの混合物を3時間〜48時間攪拌した。次いで、この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄した。次いで、その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮した。得られた濃縮物をフラッシュシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ジクロロメタン中10%〜30%のEtOAc)により精製して、所望の生成物(すなわち、それぞれ化合物17、17a、17bまたは17c)を得た。
(化合物18、19、20および21)
化合物17、17a、17bまたは17cをジオキサン中4NのHCl(5mL〜10mL)に溶解し、そして60分間〜90分間攪拌した。この反応混合物を減圧下で濃縮した。THFを添加し、そしてこの混合物を再度、減圧下で濃縮した。化合物12(1モル当量)を無水DMFに溶解し、そして濃縮した物質に添加した。1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(1.5モル当量)、およびN−(3−ジメチルアミノプロピル)−N’−エチルカルボジイミド塩酸塩(「EDC」;1.5モル当量)を添加し、そしてこの混合物を30分間〜60分間攪拌した。次いで、トリエチルアミン(「TEA」;1.5モル当量)を添加し、そしてこの混合物を2時間〜3時間攪拌した。さらなるEDC(1.5モル当量)およびTEA(1.5モル当量)を添加し、そしてこの混合物を12時間〜16時間攪拌し、次いで、酢酸エチルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。次いで、この濃縮物を分取C18HPLCにより精製して、所望の化合物(すなわち、それぞれ化合物18、19、20または21)を得た。
(化合物18)
H NMR(CDOD):δ8.99(s,1H),7.90(d,1H),7.23(m,10H),5.38(s,2H),4.52(m,2H),4.42(m,2H),4.18(bs,1H),4.05(bs,1H),3.58(s,4H),3.22(m,2H),2.97(s,3H),2.76(m,2H),2.32(m,6H),1.73(m,4H),1.38(d,J=6.9Hz,6H);質量分析(m/e):(M+H)762.3、(M−H)760.3。
(実施例19)
H NMR(CDOD):δ8.99(s,1H),7.91(d,1H),7.20(m,6H),5.33(bs,2H),4.58(m,2H),4.21(m,1H),4.08(m,1H),4.05(bs,1H),3.61(s,4H),3.31(m,4H),2.99(s,3H),2.80(m,2H),2.40(m,6H),1.80(m,5H),1.38(d,J=6.9Hz,6H),0.79(m,6H);質量分析(m/e):(M+H) 728.3、(M−H) 726.3。
(実施例20)
H NMR(CDOD):δ8.99(s,1H),7.89(d,1H),7.19(m,10H),5.37(s,2H),4.51(m,4H),4.18(bs,1H),4.03(bs,1H),3.63(m,4H),3.32(m,4H),2.97(m,3H),2.76(m,2H),2.42(m,6H),1.78(m,4H),1.37(m,6H);質量分析(m/e):(M+H) 796.2、(M−H) 794.2。
(実施例21)
H NMR(CDOD):δ8.96(s,1H),7.89(d,1H),7.19(m,9H),5.37(s,2H),4.52(m,4H),4.17(m,2H),3.57(m,4H),3.31(m,4H),2.96(s,3H),2.77(m,2H),2.31(m,6H),1.82(m,4H),1.36(m,6H)
質量分析(m/e):(M+H) 796.2、(M−H) 794.2。
(スキーム7)
Figure 2011508778
(化合物23)
化合物6(593mg,1.85mmol)のジクロロメタン(12.0mL)中の溶液に、周囲温度で、トリエチルアミン(280μL,2.04mmol)および4−ニトロベンゼンスルホニルクロリド(430mg,1.94mmol,Aldrichから入手)を順番に添加した。3時間攪拌した後に、この反応混合物を水に注ぎ、そしてジクロロメタンで抽出した。その有機層をブラインで洗浄し、NaSOで乾燥させ、そして濃縮して、淡橙色固体を得た。この固体を、ヘキサンを用いて酢酸エチルから沈殿させて、化合物23(694mg,74%)を白色固体として得た。
(化合物24)
化合物23(350mg,0.70mmol)のメタノール(15.0mL)および酢酸エチル(1.0mL)中の溶液に、炭素担持Pd(10重量%,300mg)を添加した。この反応混合物を周囲温度で水素雰囲気下(バルーンによる)で2時間攪拌した。次いで、この反応混合物をセライトのパッドで濾過し、そして濃縮して、オフホワイトの泡状物(化合物24)を得、これをさらに精製せずに次の工程において使用した。
(化合物25)
上記反応工程からの固体の化合物24を、0℃で、1,4−ジオキサン中のHCl(12.0mLの4.0M溶液)で処理した。この反応物を周囲温度まで温め、そして2時間攪拌し、その後、沈殿が形成した。この反応混合物を減圧下で濃縮して、化合物25(300mg,2工程について95%)を、自由に流動するオフホワイトの粉末として得た。
(化合物27)
化合物25(80mg,0.18mmol)および1−(4−ニトロ−フェニル)−3−ヘキサヒドロ−フロ[2,3−b]フラン−3−イルカーボネート(化合物26,63mg,0.21mmol)(Bioorg.Med.Chem.Lett.,(2005),3496に記載される手順に従って調製した)の乾燥アセトニトリル(3.0mL)中のスラリーに、N,N−ジイソプロピルエチルアミン(95.0μL,0.53mmol)を周囲温度で滴下した。この反応混合物を一晩攪拌し、ブラインに注ぎ、そして酢酸エチルで抽出した。その有機層をブラインで洗浄し、NaSOで乾燥させ、濃縮し、そしてジクロロメタン中5%のメタノールを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、固体を得た。H NMR分析は、所望の生成物と一緒に、4−ニトロフェノールの存在を示した。単離した固体を酢酸エチルに溶解し、そして1.0N水性NaOHで3回、水、ブラインで洗浄し、NaSOで乾燥させ、そして濃縮して、化合物27(53mg,56%)をオフホワイトの泡状物として得た。
H NMR(300MHz,CDCl):δ0.86(d,J=6.3Hz,3H),0.87(d,J=6.3Hz,3H),1.65-1.98(m,4H),2.74-2.90(m,4H),2.94-3.16(m,6H),3.70-4.18(m,5H),4.80(br d,J=9.0Hz,1H),5.04-5.15(m,1H),5.71(d,J=5.4Hz,1H),6.67(d,J=8.4Hz,2H),7.10-7.35(m,5H),7.53(d,J=8.7Hz,2H)。LC/MS:532(M+1)。
(スキーム8)
Figure 2011508778
(化合物20)
化合物25(90mg,0.20mmol)および炭酸2,5−ジオキソ−ピロリジン−1−イルエステルテトラヒドロ−フラン−3−イルエステル(46mg,0.20mmol)(US 5585397、WO 94/05639、およびWO96/33184に記載される手順に従って調製した)の乾燥アセトニトリル(3.0mL)中の懸濁物に、トリエチルアミン(90.0μL,0.64mmol)を周囲温度で滴下した。この反応物を1時間攪拌し、次いで、酢酸エチルで希釈した。次いで、この反応混合物を水、ブラインで洗浄し、NaSOで乾燥させ、そして濃縮して、固体を得た。ジクロロメタン中5%のメタノールを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製により、化合物28(41mg,42%)を無色泡状物として得た。
H NMR(300MHz,CDCl):δ0.85(d,J=6.3Hz,6H),1.54-2.20(m,5H),2.70-2.86(m,4H),2.96-3.18(m,2H),3.62-3.96(m,5H),4.14(br s,2H),4.72(br d,J=8.1Hz,1H),5.18(br s,1H),6.64(d,J=8.4Hz,2H),7.10-7.35(m,5H),7.52(d,J=8.4Hz,2H)。LC/MS:490(M+1)。
(スキーム9)
Figure 2011508778
(実施例29)
アミン6a(1mmol)を1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(1.2モル当量)と混合し、そして無水DMF(5mL)中の化合物12(1モル当量)、およびN−(3−ジメチルアミノプロピル)−N’−エチルカルボジイミド(1.2モル当量)を添加した。得られた混合物を12時間〜16時間攪拌した。
この混合物を酢酸エチルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。次いで、これを無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、次いで減圧下で濃縮した。この粗製物質をフラッシュシリカゲルクロマトグラフィー(DCM中0%〜10%のMeOH)で精製して、所望の化合物29(470mg)を得た。
(実施例30)
化合物29(0.68mmol)をジオキサン中4NのHCl(5mL〜10mL)に溶解し、そして45分間攪拌した。次いで、この混合物を減圧下で濃縮して、油状物を得た。得られた油状物をDCMに再溶解し、そして減圧下で濃縮した。得られた物質を無水DMF(5mL)に溶解し、化合物8(1.1モル当量)およびTEA(3モル当量)を添加し、そしてこの混合物を室温で16時間攪拌した。
次いで、この混合物を酢酸エチルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて10%重炭酸ナトリウム水溶液で5回洗浄した。その有機物を塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄し、次いで、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして減圧下で濃縮した。この粗製物質をフラッシュシリカゲルクロマトグラフィー(DCM中0%〜10%のMeOH)で精製し、次いで分取C18HPLCで精製して、化合物30(110mg)を得た。
H NMR(CDOD):δ8.98(s,1H),7.84(s,1H),7.20(m,6H),5.24(m,2H),4.70(m,1H),4.52(m,2H),3.63(m,6H),3.31(m,4H),2.98(s,3H),2.76(m,3H),2.43(m,5H),1.76(m,5H),1.39(m,6H),0.84(m,6H)
質量分析(m/e):(M+H) 728.2、(M−H+HOAc) 785.8。
(スキーム11)
Figure 2011508778
(実施例103)
化合物(101)をジオキサン中4NのHCl(10ml)に溶解し、そして60分間攪拌した。この反応溶液を減圧下で濃縮した。その残渣をTHFで希釈し、そして減圧下で濃縮した。化合物102(1モル当量)の無水DMF中の溶液をこの濃縮した反応混合物に添加した。順番に、1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(1.5モル当量)およびN−(3−ジメチルアミノプロピル)−N’−エチルカルボジイミド塩酸塩(1.2モル当量)を、この反応混合物に添加した。30分後、ジイソプロピルエチルアミン(2モル当量)を添加し、そしてこの反応物を16時間攪拌した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。その残渣を分取C18HPLCで精製して、所望の化合物103を得た。
(実施例103)
H NMR(CDOD):δ9.01(s,1H),7.89(s,1H),7.20(m,11H),6.17(d,J=8.4Hz,1H),5.38(s,2H),4.47(m,4H),3.98(m,2H),3.26(m,4H),2.96(s,3H),2.74(m,2H),1.90−1.60(m,3H),1.36(d,J=6.9Hz,6H),0.83(bs,6H)。
質量分析(m/e):(M+H) 691.2、(M−H) 689.2。
(スキーム12)
Figure 2011508778
(実施例107)
化合物(101)(133mg,0.337mmol)をジオキサン中4NのHCl(5mL)に溶解し、そして60分間攪拌した。この反応溶液を減圧下で濃縮した。その残渣をEtOAcに溶解し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。その残渣を無水DMF(5mL)に溶解した。順番に、化合物104(116mg,0.404mol)、1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(62mg,0.404mol)およびN−(3−ジメチルアミノプロピル)−N’−エチルカルボジイミド(60μL,0.404mol)を添加し、そしてこの混合物を15分間攪拌した。トリエチルアミン(94μL,0.674mol)を添加し、そしてこの反応物を16時間攪拌した。
この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。その残渣をCombiflashカラム(中0%〜10%のMeOH)で精製し、次いで分取C18HPLCで精製して、所望の化合物(105,84mg,0.126mmol)を得た。化合物105をジオキサン中4NのHCl(5mL)に溶解し、そして60分間攪拌した。この反応溶液を減圧下で濃縮した。その残渣をEtOAcに溶解し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。その残渣を無水DMF(5mL)に溶解し、そして順番に、CDI(19mg,0.119mmol)およびDIPEA(34μL,0.198mmol)を添加した。16時間後、さらなるCDI(19mg,0.119mmol)およびDIPEA(34μL,0.198mmol)を添加し、そしてこの反応物を2時間攪拌した。さらなるCDI(19mg,0.119mmol)およびDIPEA(34μL,0.198mmol)を添加し、そしてこの反応物を4時間攪拌した。無水DMF(1mL)中の106の溶液をこの反応物に添加した。16時間後、この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム飽和水溶液で2回洗浄し、続いて塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄した。その有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、次いで、減圧下で濃縮した。その残渣を分取C18HPLCで精製して、所望の化合物(107,36mg,0.05mmol)を得た。
(実施例107)
H NMR(CDOD):δ8.98(m,1H),8.90(s,1H),7.86(m,1H),7.81(s,1H),7.21(m,10H),5.37(s,2H),4.71(m,2H),4.46(m,2H),4.21(bs,1H),4.04(bs,1H),3.62(m,4H),3.22(m,2H),2.93(s,3H),2.76(m,2H),2.32(m,6H),1.78(m,4H)
質量分析(m/e):(M+H) 720.3、(M−H) 718.2。
(ヒト肝臓シトクロムP450についてのIC50決定)
(材料および一般方法)
プールされた(n≧15のドナーの)ヒト肝臓ミクロソーム画分をBD−Gentest(Woburn,MA)から得、ここは、ヒドロキシ−テルフェナジン、4’−ヒドロキシジクロフェナクおよびNADPH再生系もまた供給した。リトナビルを、市販のNorvir(登録商標)経口溶液(Abbott Laboratories,Abbott Park,IL)から調製した。他の試薬は、Sigma−Aldrich(St.Louis,MO)製であり、テルフェナジン、フェキソフェナジン、BRL 15572、ジクロフェナクおよびメフェナム酸を含んだ。
インキュベーションを、二連で、50mMのリン酸カリウム緩衝液(pH7.4)中で、NADPH再生系を製造業者により記載されるように使用して実施した。最終ミクロソームタンパク質濃度が活性について直線範囲内であり、そしてインキュベーションの経過にわたって、基質の20%未満の消費を生じることを予め決定した。使用した最終基質濃度は、同じ条件下で決定した活性についての見掛けのKm値に等しかった。インヒビターをDMSOに溶解し、そしてDMSOの最終濃度は、基質とインヒビタービヒクルとの両方から、1%(v/v)であった。インキュベーションを、37℃で浸透しながら実施し、そして基質の添加により開始した。次いで、アリコートを0分、7分および15分において取り出した。サンプルを、内部標準を含む、アセトニトリル、ギ酸、水(94.8%/0.2%/5%,v/v/v)の混合物で処理することによりクエンチした。沈殿したタンパク質を、3000rpmで10分間の遠心分離により除去し、次いで、その上清のアリコートをLC−MS分析に供した。
LC−MSシステムは、Waters Acquity UPLCからなり、二元溶媒マネージャおよび冷蔵(8℃)サンプルオーガナイザおよびサンプルマネージャを備え、電子スプレーイオン化モードで作動するMicromass Quattro Premierタンデム質量分析計とインターフェースする。そのカラムは、Waters Acquity UPLC BEH C18(2.1×50mm、1.7μm細孔サイズ)であった。移動相は、アセトニトリル、ギ酸および水の混合物からなり、移動相Aの粗製は、1%/0.2%/98.8%(v/v/v)であり、そして移動相Bについては、94.8%/0.2%/5%(v/v/v)であった。注入体積は5μLであり、そして流量は0.8mL/分であった。代謝産物の濃度を、インキュベーションと同じ条件下での信頼できる分析を用いて作成した標準曲線を参照することにより決定した。
IC50値(CYP3A活性を50%低下させるインヒビターの濃度)を、非線形回帰により、GraphPad Prism 4.0ソフトウェアおよびS字モデルを使用して計算した。
(CYP3A阻害アッセイ)
CYP3Aサブファミリー(特に、CYP3A4)のヒト肝臓シトクロムP450のインヒビターとしてンこの化合物の力価を、テルフェナジンオキシダーゼ(Ling,K.−H.J.ら,Drug Metab.Dispos.23,631−636,(1995)およびJurima−Rometら,Drug Metab.Dispos.22,849−857,(1994)に記載される、充分に特徴付けられたCYP3A選択的活性)を使用して評価した。ミクロソームタンパク質およびテルフェナジン基質の最終濃度は、それぞれ0.25mg/mLおよび3μMであった。代謝反応を、0.1μM BRL 15572を内部標準として含有する7倍体積のクエンチ溶液での処理により終結させた。さらに8倍体積の水を添加し、その後、遠心分離し、そしてその上清のアリコートを分析のために取り出した。
LC−MS分析のために、クロマトグラフィーでの溶出を、20%のBで開始して0.1分間保持し、次いで1.5分間にわたって80%のBまで増加させて0.4分間保持し、次いで開始条件に0.05分間戻す、一連の線形勾配により達成した。この系を、次の注入の前に少なくとも0.25分間、再度平衡させた。質量分析計を陽イオンモードで操作し、そして以下の前駆体([M+H])/生成物イオン対を監視し、そしてMassLynx 4.0(SP4,525)ソフトウェアを使用して定量した:ヒドロキシ−テルフェナジン 488.7/452.4、フェキソフェナジン 502.7/466.4およびBRL 15572 407.5/209.1。テルフェナジンオキシダーゼ活性を、ヒドロキシ−テルフェナジン代謝産物とカルボキシ−テルフェナジン(フェキソフェナジン)代謝産物との合計から決定した。
(CYP2C9阻害アッセイ)
ヒト肝臓CYP2C9のインヒビターとしてンこの化合物の力価を、ジクロフェナク4’−ヒドロキシラーゼ(Leeman,T.ら,Life Sci.52,29−34,(1992)に記載されるように、この酵素に対して特異的な活性)を使用して評価した。ミクロソームタンパク質およびジクロフェナク基質の最終濃度は、それぞれ0.08mg/mLおよび4μMであった。代謝反応を、1μMのメフェナム酸を内部標準として含有する3倍体積のクエンチ溶液での処理により終結させた。遠心分離後、さらに4倍体積の水を添加した。次いで、その上清のアリコートをLC−MS分析に供した。
LC−MS分析のために、クロマトグラフィーでの溶出を、20%のBで開始して0.3分間保持し、次いで1.2分間にわたって99%のBまで増加させ、0.5分間保持し、次いで0.25分間開始条件に戻す、一連の線形勾配により達成した。この系を、次の注入の前に少なくとも0.25分間、再度平衡させた。質量分析計を陰イオンモードで操作し、そして以下の前駆体([M−H])/生成物イオン対を監視し、そして定量した:4’−ヒドロキシ−ジクロフェナク 312.4/294.2およびメフェナム酸 242.4/224.2。
(HIVプロテアーゼインヒビターの特徴付けのために使用される生物学的アッセイ)
(HIV−1プロテアーゼ酵素アッセイ(Ki))
このアッセイは、最初にM.V.TothおよびG.R.Marshall,Int.J.Peptide Protein Res.36,544(1990)(全ての目的でその全体が本明細書中に参考として援用される)に記載されたように、規定された反応緩衝液中での、HIV−1プロテアーゼによる合成ヘキサペプチド基質の切断の蛍光測定検出に基づく。
このアッセイは、(2−アミノベンゾイル)Thr−Ile−Nle−(p−ニトロ)Phe−Gln−Argを基質として使用し、そしてE.Coliにおいて発現される組換えHIV−1プロテアーゼを酵素として使用した。これらの試薬の両方は、Bachem California,Inc.(Torrance,CA;カタログ番号H−2992)により供給された。この反応のための緩衝液は、100mMの酢酸アンモニウム(pH5.3)、1Mの塩化ナトリウム、1mMのエチレンジアミン四酢酸、1mMのジチオトレイトール、および10%のジメチルスルホキシドであった。
阻害定数Kiを決定するために、試験されるべき同一量の酵素(1nM〜2.5nM)とインヒビターを、反応緩衝液中で様々な濃度で含有する一連の溶液を調製した。引き続いて、これらの溶液を白色96ウェルプレートに(190μlずつ)移し、そして37℃で15分間予備インキュベートした。その基質を100%ジメチルスルホキシド中で、800μMの濃度で可溶化し、そして10μlの800μM基質を各ウェルに添加して、40μMの最終基質濃度に達せさせた。リアルタイムでの反応速度論を、37℃で、Gemini 96ウェルプレート蛍光計(Molecular Devices,Sunnyvale,CA)を使用して、λ(Ex)=330nmおよびλ(Em)=420nmで測定した。異なるインヒビター濃度を用いる反応の初速度を決定し、そしてKi値を(ピコモル濃度の単位で)を、EnzFitterプログラム(Biosoft,Cambridge,U.K.)により、Ermolieff J.,Lin X.,およびTang J.,Biochemistry 36,12364(1997)に記載されるような強い結合の競合阻害(tight−binding competitive inhibition)についてのアルゴリズムに従って計算した。
(HIV−1プロテアーゼ酵素アッセイ(IC50))
上記Kアッセイについてと同様に、IC50アッセイは、最初にM.V.TothおよびG.R.Marshall,Int.J.Peptide Protein Res.36,544(1990)に記載されたように、規定された反応緩衝液中での、HIV−1プロテアーゼによる合成ヘキサペプチド基質の切断の蛍光測定検出に基づく。
このアッセイは、(2−アミノベンゾイル)Thr−Ile−Nle−(p−ニトロ)Phe−Gln−Argを基質として使用し、そしてにE.Coliおいて発現される組換えHIV−1プロテアーゼを酵素として使用した。両方の試薬は、Bachem California,Inc.(Torrance,CA;それぞれカタログ番号H−2992およびH−9040)から供給された。この反応のための緩衝液は、100mMの酢酸アンモニウム(pH5.5)、1Mの塩化ナトリウム、1mMのエチレンジアミン四酢酸、および1mMのジチオトレイトール、および10%のジメチルスルホキシドであった。
IC50値を決定するために、170μLの反応緩衝液を、白色96ウェルマイクロタイタープレートのウェルに移した。試験されるべきインヒビターの、DMSO中での一連の3倍希釈物を調製し、そして得られた希釈物の10μLをこのマイクロタイタープレートのウェルに移した。10μLの、反応緩衝液中20nM〜50nM酵素ストック溶液を96ウェルプレートの各ウェルに添加して、1nM〜2.5nMの最終酵素濃度を得た。次いで、これらのプレートを37℃で10分間予備インキュベートした。この基質を、100%ジメチルスルホキシド中で400μMの濃度で可溶化し、そして10μlの400μM基質を各ウェルに添加して、20μMの最終基質濃度に達せさせた。リアルタイムの反応速度論を、Gemini 96ウェルプレート蛍光計(Molecular Devices,Sunnyvale,CA)を使用して、λ(Ex)=330nmおよびλ(Em)=420nmで測定した。異なるインヒビター濃度を用いる反応の初速度を決定し、そしてIC50値を(ナノモル濃度の単位で)、GraphPad PrismTMソフトウェアを使用して非線形回帰曲線に当てはめることにより計算した。
(抗HIV−1細胞培養アッセイ(EC50))
このアッセイは、試験されるインヒビターの存在下または非存在下での、ウイルス感染した細胞の生存能力の比色定量検出による、HIV−1関連細胞変性効果の定量に基づく。HIV−1で誘導された細胞死を、代謝物質である2,3−ビス(2−メトキシ−4−ニトロ−5−スルホフェニル)−2H−テトラゾリウム−5−カルボキサニリド(XTT)(これは、Weislow OS,Kiser R,Fine DL,Bader J,Shoemaker RHおよびBoyd MR,J.Natl.Cancer Inst.81,577(1989)(全ての目的でその全体が本明細書中に参考として援用される)により記載されるように、インタクトな細胞によってのみ、固有の吸収特性を有する生成物に変換される)を使用して決定した。
5%ウシ胎仔血清および抗生物質を補充されたRPMI−1640培地中に維持したMT2細胞(NIH AIDS試薬プログラム,カタログ番号237)を、野生型HIV−1株IIIB(Advanced Biotechnologies,Columbia,MD)で37℃で3時間、0.01に等しい感染多重度に対応するウイルス接種材料を使用して、感染させた。培養培地中の感染細胞を、96ウェルプレートに分配し(100μl中20,000個の細胞/ウェル)、そして試験されるインヒビターの5倍連続希釈物を含む溶液のセット(100μl/ウェル)の存在下で、37℃で5日間インキュベートした。未処理の感染細胞を含むサンプル、および未処理の偽感染させたコントロール細胞を含むサンプルもまた、この96ウェルプレートに分配し、そして同じ条件下でインキュベートした。
試験されるインヒビターの抗ウイルス活性を決定するために、リン酸緩衝化生理食塩水(pH7.4)中2mg/mLの濃度の、基質であるXTTの溶液(1つのアッセイプレートあたり6mL)を、水浴中55℃で5分間加熱し、その後、6mLのXTT溶液あたり50μlのN−メチルフェナゾニウムメタスルフェート(5μg/mL)を添加した。100μlの培地をアッセイプレートの各ウェルから除去した後に、100μlのXTT基質溶液を各ウェルに添加した。細胞およびXTT溶液を37℃で45分〜60分間、COインキュベーターでインキュベートした。ウイルスを不活性化するために、20μlの2% Triton X−100を各ウェルに添加した。生存能力(産生したXTT代謝産物の量により決定される)を、450nmにおける吸光度により(650nmにおけるバックグラウンド吸光度を減算して)分光光度法により定量した。このアッセイからのデータを未処理のコントロールに対する吸光度の百分率として表し、そして50%有効濃度(EC50)を、感染した、化合物で処理された細胞におけるXTT代謝産物産生の百分率を、感染していない、化合物で処理されない細胞により産生されるXTT代謝産物の50%まで増加させる、化合物の濃度として計算した。
(40%ヒト血清またはヒト血清タンパク質の存在下での、抗HIV−1細胞培養アッセイ)
このアッセイは、感染を生理学的濃度の40%ヒト血清(AB型男性、Cambrex 14−498E)またはヒト血清タンパク質(ヒトα−酸糖タンパク質,Sigma G−9885;ヒト血清アルブミン,Sigma A1653,96%〜99%)の存在下または非存在下で行ったこと以外は、上記抗HIV−1細胞培養アッセイとほとんど同一である。HIV−1により誘導された細胞死を、96ウェルプレートに分配する感染細胞を、培養培地中ではなく、80%ヒト血清中(2倍濃度)または2mg/mLのヒトα−酸糖タンパク質+70mg/mLのHSA中(2倍濃度)でインキュベートしたことを除いては上記のように決定した。
(細胞傷害性細胞培養アッセイ(CC50))
このアッセイは、Weislow OS,Kiser R,Fine DL,Bader J,Shoemaker RHおよびBoyd MR,J. Natl.Cancer Inst.81,577(1989)により記載されるような、代謝基質である2,3−ビス(2−メトキシ−4−ニトロ−5−スルホフェニル)−2H−テトラゾリウム−5−カルボキサニリド(XTT)を使用する、試験される化合物の細胞傷害性効果の評価に基づく。このアッセイは、細胞を感染「させなかった」こと以外は、先に記載したアッセイ(抗HIV−1細胞培養アッセイ)とほとんど同じである。化合物により誘導された細胞死(または増殖の低下)を、先に記載したように決定した。
5%ウシ胎仔血清および抗生物質を補充したRPMI−1640培地中に維持したMT−2細胞を、96ウェルプレートに分配し(100μl中20,000個の細胞/ウェル)、そして試験されるインヒビターの5倍連続希釈物(100μl/ウェル)の存在下または非存在下で、37℃で5日間インキュベートした。コントロールは、未処理の感染細胞、および1μMのP4405(Podophyllotoxin,Sigmaカタログ番号P4405)により保護された感染細胞を含んだ。
細胞傷害性を決定するために、リン酸緩衝化生理食塩水(pH7.4)中2mg/mLの濃度のXTT溶液(1つのアッセイプレートあたり6mL)を、暗所、水浴中で、55℃で5分間加熱し、その後、6mLのXTT溶液あたり50μlのN−メチルフェナゾニウムメタスルフェート(5μg/mL)を添加した。100μLの培地をアッセイプレートの各ウェルから除去した後に、100μLのXTT基質溶液を各ウェルに添加した。細胞およびXTT溶液を37℃で45分〜60分間、COインキュベーターでインキュベートした。ウイルスを不活性化するために、20μlの2% Triton X−100を各ウェルに添加した。生存能力(産生したXTT代謝産物の量により決定される)を、450nmにおける吸光度により(650nmにおけるバックグラウンド吸光度を減算して)分光光度法により定量する。このアッセイからのデータを未処理のコントロールに対する吸光度の百分率として表し、そして50%有効濃度(EC50)を、感染した、化合物で処理された細胞における細胞増殖の百分率を、感染していない、化合物で処理されない細胞により生じる細胞増殖の50%まで増加させる、化合物の濃度として計算した。
代表的な実施例に基づく実験データは、本発明の式(I)の化合物が、約100nM〜約4700nMのIC50により表される範囲のCYP450 3A4阻害活性、および約100nM〜約4200nMのIC50により表される範囲のCYP450 2C9阻害活性を有し得ることを実証する。表20は、本発明の化合物の代表的な例の、CYP450 3A4に対する活性を示し、表20において、部門Aは、100nM〜200nMのIC50を表し、部門Bは、201nM〜500nMのIC50を表し、そして部門Cは、501nM〜1000nMのIC50を表す。
Figure 2011508778
代表的な実施例に基づく実験データは、本発明の式(I)の化合物が、約140nMから約1000nMより高いHIV EC50により表される範囲のプロテアーゼ阻害活性を有し得ることを実証する。
代表的な実施例に基づく実験データは、約150nM以下のIC50により表される範囲のCYP450 3A4阻害活性、約1000nM〜10,000nMのIC50により表される範囲のCYP450 2C9阻害活性、および約20,000nMより高いHIV EC50により表される範囲のプロテアーゼ阻害活性を有する。

Claims (27)

  1. 式I
    Figure 2011508778
    の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルであって、式Iにおいて、
    は、-C(O)−O−、−S(O)−、および−S(O)−、−C(O)NR−からなる群より選択され;
    は、-O−、-NR−C(O)−NR−、−OC(O)NR−、−NR−、および−NRC(O)O−からなる群より選択され;
    Lは、共有結合、アルキレン、および-CHR−からなる群より選択され;
    は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
    各Rは独立して、H、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで少なくとも1つのRは、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり;
    は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
    およびRは各々独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
    各Rは独立して、H、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より選択され;そして
    は、H、アルキル、置換アルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
    ここでR、R、R、R、R、RおよびRの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルは、置換されていないかまたは置換されている、
    化合物。
  2. 少なくとも1つのRが置換アリールアルキルまたは非置換アリールアルキルである、請求項1に記載の化合物。
  3. が-C(O)−O−または-S(O)−である、請求項1または2に記載の化合物。
  4. -L−X−が-CHR−NR−C(O)−NR−または-O−である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
  5. 式IIまたは式III
    Figure 2011508778
    の構造を有する、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
  6. 式IIのRが、非置換チアゾリルメチルまたは置換チアゾリルメチルである、請求項5に記載の化合物。
  7. が、置換ヘテロシクリルまたは非置換ヘテロシクリル、あるいは置換ヘテロアリールアルキルまたは非置換ヘテロアリールアルキルである、請求項5に記載の化合物。
  8. が非置換ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、請求項5に記載の化合物。
  9. 式IIIのRが置換アリールまたは非置換アリールである、請求項5に記載の化合物。
  10. Figure 2011508778
    Figure 2011508778
    Figure 2011508778
    からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物;あるいは
    その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、および/または立体異性体。
  11. 請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステル、ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
  12. 少なくとも1種のさらなる治療剤をさらに含有する、請求項11に記載の薬学的組成物。
  13. 前記少なくとも1種のさらなる治療剤が、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、gp41インヒビター、CXCR4インヒビター、gp120インヒビター、CCR5インヒビター、カプシド重合インヒビター、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、HCVを処置するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項12に記載の薬学的組成物。
  14. (1)前記HIVプロテアーゼインヒビターが、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、GW640385X、DG17、PPL−100、DG35、およびAG 1859からなる群より選択され;
    (2)前記HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビターが、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA、エトラビリン、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、およびTMC−120、TMC−278(リルピビリン)、エファビレンツ、BILR 355 BS、VRX 840773、UK−453061、およびRDEA806からなる群より選択され;
    (3)前記HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビターが、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV−210、ラシビル(±−FTC)、D−d4FC、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン(AVX754)、アムドキソビル、KP−1461、およびフォサルブジンチドキシル(旧名称HDP 99.0003)からなる群より選択され;
    (4)前記HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビターが、テノホビルおよびアデホビルからなる群より選択され;
    (5)前記HIVインテグラーゼインヒビターが、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5−ジカフェオイルキナ酸、3,5−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S−1360、ジンテビル(AR−177)、L−870812、およびL−870810、エルビテグラビル、MK−0518(ラルテグラビル)、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、およびBA 011からなる群より選択され;
    (6)前記gp41インヒビターが、エンフュービルタイド、シフビルチド、FB006M、およびTRI−1144からなる群より選択され;
    (7)前記CXCR4インヒビターがAMD−070であり;
    (8)前記侵入阻害剤がSP01Aであり;
    (9)前記gp120インヒビターがBMS−488043またはBlockAide/CRであり;
    (10)前記G6PDおよびNADHオキシダーゼインヒビターがイムニチンであり;
    (11)前記CCR5インヒビターが、アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、PRO−140、INCB15050、PF−232798(Pfizer)、およびCCR5mAb004からなる群より選択され;
    (12)前記HIVを処置するための他の薬物が、BAS−100、SPI−452、REP 9、SP−01A、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマト)、アンプリゲン、HRG214、サイトリン、VGX−410、KD−247、AMZ 0026、CYT 99007A−221 HIV、DEBIO−025、BAY 50−4798、MDX010(イピリムマブ)、PBS 119、ALG 889、およびPA−1050040(PA−040)からなる群より選択され;
    (13)前記インターフェロンが、PEG化rIFN−α2b、PEG化rIFN−α2a、rIFN−α2b、rIFN−α2a、コンセンサスIFNα(インフェルゲン)、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、r−IFN−β、インフェルゲン+アクティミューン、IFN−ωとDUROS、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンα、IFNα−2b XL、AVI−005、PEG−インフェルゲン、およびPEG化IFN−βからなる群より選択され;
    (14)前記リバビリンアナログが、レベトール、コペガス、およびビラミジン(タリバビリン)からなる群より選択され;
    (15)前記NS5bポリメラーゼインヒビターが、NM−283、バロピシタビン、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB 1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、およびGSK625433からなる群より選択され;
    (16)前記NS3プロテアーゼインヒビターが、SCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル)、BILN−2065、BMS−605339、およびITMN−191からなる群より選択され;
    (17)前記α−グルコシダーゼ1インヒビターが、MX−3253(セルゴシビル)およびUT−231Bからなる群より選択され;
    (18)前記肝臓保護物質が、IDN−6556、ME 3738、LB−84451、およびMitoQからなる群より選択され;
    (19)前記HCVの非ヌクレオシドインヒビターが、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−831、およびA−689からなる群より選択され;そして
    (20)前記HCVを処置するための他の薬物が、ザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN−401(ビロスタット)、PYN−17(アルチレックス)、KPE02003002、アクチロン(CPG−10101)、KRN−7000、シバシル、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA 971、NOV−205、タルバシン、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI 4065、バビツキシマブ、オグルファニド、およびVX−497(メリメポジブ)からなる群より選択される、
    請求項13に記載の薬学的組成物。
  15. シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物速度論を改善するか、または血漿中レベルを上昇させる方法であって、該薬物で処置されている患者に、薬物速度論を改善するかまたは血漿中レベルを上昇させる有効量の、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを投与する工程を包含する、方法。
  16. 前記投与する工程が、前記薬物と、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、あるいは請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルとを含有する治療有効量の組み合わせを投与する工程を包含する、請求項15に記載の方法。
  17. 前記シトクロムP450により代謝される薬物が、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、gp41インヒビター、CXCR4インヒビター、gp120インヒビター、CCR5インヒビター、カプシド重合インヒビター、HIVを処置するための他の薬物、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、NS5aインヒビター、NS5bポリメラーゼインヒビター、HCVを処置するための他の薬物、またはこれらの混合物である、請求項16に記載の方法。
  18. 前記薬物が、6−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−1−((2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル)−7−メトキシ−4−オキソ−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボン酸またはアタザナビルである、請求項17に記載の方法。
  19. 前記薬物と、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物または塩とが、単一の組成物として前記患者に投与される、請求項15に記載の方法。
  20. 投与される請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物の量が、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効である、請求項15に記載の方法。
  21. HIV感染を処置する方法であって、該方法は、その必要がある患者に、治療有効量の請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、治療有効量の1種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含し、該さらなる治療剤は、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、gp41インヒビター、CXCR4インヒビター、gp120インヒビター、G6PDおよびNADHオキシダーゼインヒビター、CCR5インヒビター、HIVを処置するための他の薬物、およびこれらの混合物からなる群より選択される、方法。
  22. (1)前記HIVプロテアーゼインヒビターが、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、GW640385X、DG17、PPL−100、DG35、およびAG 1859からなる群より選択され;
    (2)前記HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビターが、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA、エトラビリン、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、およびTMC−120、TMC−278(リルピビリン)、エファビレンツ、BILR 355 BS、VRX 840773、UK−453061、およびRDEA806からなる群より選択され;
    (3)前記HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビターが、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV−210、ラシビル(±−FTC)、D−d4FC、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン(AVX754)、アムドキソビル、KP−1461、およびフォサルブジンチドキシル(旧名称HDP 99.0003)からなる群より選択され;
    (4)前記HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビターが、テノホビル、およびアデホビルからなる群より選択され;
    (5)前記HIVインテグラーゼインヒビターが、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5−ジカフェオイルキナ酸、3,5−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S−1360、ジンテビル(AR−177)、L−870812、およびL−870810、エルビテグラビル、MK−0518(ラルテグラビル)、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、およびBA 011からなる群より選択され;
    (6)前記gp41インヒビターが、エンフュービルタイド、シフビルチド、FB006M、およびTRI−1144からなる群より選択され;
    (7)前記CXCR4インヒビターがAMD−070であり;
    (8)前記侵入阻害剤がSP01Aであり;
    (9)前記gp120インヒビターが、BMS−488043またはBlockAide/CRであり;
    (10)前記G6PDおよびNADHオキシダーゼインヒビターがイムニチンであり;
    (11)前記CCR5インヒビターが、アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、PRO−140、INCB15050、PF−232798(Pfizer)、およびCCR5mAb004からなる群より選択され;
    (12)前記HIVを処置するための他の薬物が、BAS−100、SPI−452、REP 9、SP−01A、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマト)、アンプリゲン、HRG214、サイトリン、VGX−410、KD−247、AMZ 0026、CYT 99007A−221 HIV、DEBIO−025、BAY 50−4798、MDX010(イピリムマブ)、PBS 119、ALG 889、およびPA−1050040(PA−040)からなる群より選択される、
    請求項21に記載の方法。
  23. HCV感染を処置する方法であって、該方法は、その必要がある患者に、治療有効量の請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および/またはエステルを、治療有効量の1種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含し、該さらなる治療剤は、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬物、またはこれらの混合物からなる群より選択される、方法。
  24. (1)前記インターフェロンが、PEG化rIFN−α2b、PEG化rIFN−α2a、rIFN−α2b、rIFN−α2a、コンセンサスIFNα(インフェルゲン)、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、r−IFN−β、インフェルゲン+アクティミューン、IFN−ωとDUROS、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンα、IFNα−2b XL、AVI−005、PEG−インフェルゲン、およびPEG化IFN−βからなる群より選択され;
    (2)前記リバビリンアナログが、レベトール、コペガス、およびビラミジン(タリバビリン)からなる群より選択され;
    (3)前記NS5bポリメラーゼインヒビターが、NM−283、バロピシタビン、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB 1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、およびGSK625433からなる群より選択され;
    (4)前記NS3プロテアーゼインヒビターが、SCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル)、BILN−2065、BMS−605339、およびITMN−191からなる群より選択され;
    (5)前記α−グルコシダーゼ1インヒビターが、MX−3253(セルゴシビル)およびUT−231Bからなる群より選択され;
    (6)前記肝臓保護物質が、IDN−6556、ME 3738、LB−84451、およびMitoQからなる群より選択され;
    (7)前記HCVの非ヌクレオシドインヒビターが、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−831、およびA−689からなる群より選択され;そして
    (8)前記HCVを処置するための他の薬物が、ザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN−401(ビロスタット)、PYN−17(アルチレックス)、KPE02003002、アクチロン(CPG−10101)、KRN−7000、シバシル、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA 971、NOV−205、タルバシン、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI 4065、バビツキシマブ、オグルファニド、およびVX−497(メリメポジブ)からなる群より選択される、
    請求項23に記載の方法。
  25. 患者において、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物速度論を改善するため、シトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の血漿中レベルを増加させるため、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するため、HIV感染を処置するため、またはHCV感染を処置するための医薬の製造のための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  26. 前記医薬が、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物と1種以上のさらなる治療剤との組み合わせであり、該さらなる治療剤が、HIVプロテアーゼ阻害化合物、HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、gp41インヒビター、CXCR4インヒビター、gp120インヒビター、G6PDおよびNADHオキシダーゼインヒビター、CCR5インヒビター、HIVを処置するための他の薬物、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS5bポリメラーゼインヒビター、NS3プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬物、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される、請求項25に記載の使用。
  27. (1)前記HIVプロテアーゼインヒビターが、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、GW640385X、DG17、PPL−100、DG35、およびAG 1859からなる群より選択され;
    (2)前記HIVの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビターが、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA、エトラビリン、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、およびTMC−120、TMC−278(リルピビリン)、エファビレンツ、BILR 355 BS、VRX 840773、UK−453061、およびRDEA806からなる群より選択され;
    (3)前記HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビターが、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV−210、ラシビル(±−FTC)、D−d4FC、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン(AVX754)、アムドキソビル、KP−1461、およびフォサルブジンチドキシル(旧名称HDP 99.0003)からなる群より選択され;
    (4)前記HIVの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビターが、テノホビル、およびアデホビルからなる群より選択され;
    (5)前記HIVインテグラーゼインヒビターが、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5−ジカフェオイルキナ酸、3,5−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S−1360、ジンテビル(AR−177)、L−870812、およびL−870810、エルビテグラバー(elvitegravor)、MK−0518(ラルテグラビル)、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、およびBA 011からなる群より選択され;
    (6)前記gp41インヒビターが、エンフュービルタイド、シフビルチド、FB006M、およびTRI−1144からなる群より選択され;
    (7)前記CXCR4インヒビターがAMD−070であり;
    (8)前記侵入阻害剤がSP01Aであり;
    (9)前記gp120インヒビターが、BMS−488043またはBlockAide/CRであり;
    (10)前記G6PDおよびNADHオキシダーゼインヒビターがイムニチンであり;
    (11)前記CCR5インヒビターが、アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、PRO−140、INCB15050、PF−232798(Pfizer)、およびCCR5mAb004からなる群より選択され;
    (12)前記HIVを処置するための他の薬物が、BAS−100、SPI−452、REP 9、SP−01A、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマト)、アンプリゲン、HRG214、サイトリン、VGX−410、KD−247、AMZ 0026、CYT 99007A−221 HIV、DEBIO−025、BAY 50−4798、MDX010(イピリムマブ)、PBS 119、ALG 889、およびPA−1050040(PA−040)からなる群より選択され;
    (13)前記インターフェロンが、PEG化rIFN−α2b、PEG化rIFN−α2a、rIFN−α2b、rIFN−α2a、コンセンサスIFNα(インフェルゲン)、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、r−IFN−β、インフェルゲン+アクティミューン、IFN−ωとDUROS、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンα、IFNα−2b XL、AVI−005、PEG−インフェルゲン、およびPEG化IFN−βからなる群より選択され;
    (14)前記リバビリンアナログが、レベトール、コペガス、およびビラミジン(タリバビリン)からなる群より選択され;
    (15)前記NS5bポリメラーゼインヒビターが、NM−283、バロピシタビン、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB 1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、およびGSK625433からなる群より選択され;
    (16)前記NS3プロテアーゼインヒビターが、SCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル)、BILN−2065、BMS−605339、およびITMN−191からなる群より選択され;
    (17)前記α−グルコシダーゼ1インヒビターが、MX−3253(セルゴシビル)およびUT−231Bからなる群より選択され;
    (18)前記肝臓保護物質が、IDN−6556、ME 3738、LB−84451、およびMitoQからなる群より選択され;
    (19)前記HCVの非ヌクレオシドインヒビターが、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−831、およびA−689からなる群より選択され;そして
    (20)前記HCVを処置するための他の薬物が、ザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN−401(ビロスタット)、PYN−17(アルチレックス)、KPE02003002、アクチロン(CPG−10101)、KRN−7000、シバシル、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA 971、NOV−205、タルバシン、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI 4065、バビツキシマブ、オグルファニド、およびVX−497(メリメポジブ)からなる群より選択される、
    請求項26に記載の使用。
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