JP2011505380A - マイクロニードル孔バイアビリティを向上させるための方法及び組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2007年11月29日に出願された米国仮出願第60/990,972号の利益を主張する。本出願は、参照によりその全体がここに組み込まれる。
本明細書に記載の実施態様には、マイクロニードル配列を、COX阻害剤であってもそうでなくてもよい活性医薬剤の経皮投与と併用して使用する場合、マイクロニードルにより作られる孔のバイアビリティを向上させる剤(例えば、COX阻害剤)の使用が含まれる。
本明細書に記載の化合物及び医薬組成物は、マイクロメートルスケールの輸送経路を作る、経皮薬物送達のためのマイクロニードルとの併用に適する。マイクロニードルは、活性医薬剤の局所的又は全身的送達のため、皮膚中に、及び/又は皮膚を通って分子を輸送するための、最小限侵襲手段を提供する。マイクロニードル配列により作られたチャネル又は孔は、臨床レベルでは非常に小さい。しかしながら、当該チャネル又は孔は、均一な微小分子よりも数オーダー大きいために、かかるチャネル又は孔は、皮膚浸透性を顕著に向上させることが示されている。
本明細書で使用される場合、COX阻害剤なる用語は、シクロオキシゲナーゼ又はCOXとしても知られるプロスタグランジンG/Hの生成を阻害することにより、哺乳類におけるプロスタグランジン生合成を阻止又は低減させる化合物のことを言う。シクロオキシゲナーゼには2つの形態、シクロオキシゲナーゼ−1(COX−1)及びシクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)がある。本明細書で使用される場合、COX阻害剤なる用語は、(i)COX−1酵素を主として又は排他的に阻害する化合物;(ii)COX−2酵素を主として又は排他的に阻害する化合物;及び(iii)COX−1及びCOX−2酵素の両方を阻害する化合物(すなわち、非特異的阻害剤)を含む。COX阻害剤は、治癒プロセスを減速させることにより孔バイアビリティの向上させる働きをし、そして(i)マイクロニードルの投与、(ii)調製物、又は(iii)患者に送達される活性医薬剤のいずれかにより引き起こされる局所的炎症を低減させる働きをすることが、現在理解されている。
本明細書で使用される場合、「活性医薬剤」なる用語は、任意の化学物質、タンパク質、ペプチド、又はヌクレオチドを含み、所望の治療結果に到達するために哺乳類に投与される剤である。活性医薬剤の例は、Merck Index:An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals,14th Edition; Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics,11th Edition;Physicians Desk Reference 2008,62 Edition;Remington’s Pharmaceutical Sciences,16th Edition、に記載があり、これらは参照により本明細書に組み込まれる。ある実施態様によれば、活性医薬剤はCOX阻害剤である。さらなる実施態様によれば、マイクロニードルにより作られる孔開口のバイアビリティを維持するために投与されるCOX阻害剤は、活性医薬剤として投与されるCOX阻害剤と同じである。別の実施態様によれば、マイクロニードルにより作られる孔開口のバイアビリティを維持するために投与されるCOX阻害剤は、活性医薬剤として投与されるCOX阻害剤と異なる。さらなる実施態様によれば、活性医薬剤は、COX阻害剤以外の剤である。
哺乳類の皮膚に侵入しているマイクロニードルにより作られる孔を通って活性医薬剤を経皮送達することにより、哺乳類における1又は複数の疾患症状を治療する方法が本明細書で記載される。得られた孔は、マイクロニードル配列の使用と併用するCOX阻害剤の局所使用により、活性医薬剤の送達のために、好適なバイアビリティを維持している。他の実施態様によれば、COX阻害剤は、COX−1阻害剤、COX−2阻害剤、又はCOX−1及びCOX−2両方の阻害剤があり得る。さらなる実施態様によれば、COX阻害剤は、任意の医薬的に許容される状態であってよい。治療される疾患症状は、限定されず、且つ治療のために必要とされる活性医薬剤を、マイクロニードル配列と、本明細書に記載のCOX阻害剤の使用により経皮送達できる、任意の症状であってよい。例として、且つ本明細書に記載の発明に限定されることなく、治療される疾患症状には、疼痛障害、心臓血管障害、呼吸器障害、胃腸障害、腎障害、精神障害、内分泌障害、産婦人科障害、免疫障害、骨関節障害、血液障害、腫瘍障害、栄養障害、及び感染性疾患があり得る。例示される障害を治療する特定の活性医薬剤の使用は、当該技術分野における当業者に既知であり、The Physicians Desk Reference,58th Ed.、並びにGoodman及びGilmans,”The Pharmacological Basis of Therapeutics,”11th Edに例示されている。
(i)対象における疾患症状であって、当該症状に罹患し易くても、そうでなくてもよいが、当該症状であるとは未だ診断されておらず、したがって治療が当該症状のための予防的治療を構成する疾患症状の発生を阻止すること;
(ii)疾患症状を阻害すること、すなわち、疾患症状の発症、発現又は進行を、停止、減速又は遅延させること;又は
(iii)疾患症状を軽減すること、すなわち、疾患症状の退行を引き起こすこと、
が含まれる。
本明細書に記載の医薬組成物及び薬物送達システムは、必要ならば、1又は複数の医薬的に許容される賦形剤を含む。本明細書の「賦形剤」なる用語は、それ自身は活性医薬剤ではなく、対象に送達される活性医薬剤と併用して使用されるか、又はその取り扱い又は保存特性等の1又は複数の特徴を向上させるか、もしくは当該組成物の用量単位に形成を可能とするか、それを促進させるために、医薬組成物もしくは薬物送達システムに添加される、任意の物質を意味する。例示であり限定するものではないが、賦形剤には、溶媒、増粘剤、浸透促進剤、湿潤化剤、滑沢剤、皮膚軟化剤、好ましくない匂いもしくは風味を隠すか無効にするために添加される物質、香料、及び組成物もしくは薬物送達システムの外観もしくは質感を向上させるために添加される物質がある。かかる任意の賦形剤を、本開示の任意の剤型において使用できる。先述の賦形剤の列挙は、網羅するものではなく、当該技術分野の通常の能力を有する者が、さらなる賦形剤を利用できることが理解できるように単に例示するものである。
本明細書で使用される場合、「経皮薬物送達システム」は、第一のCOX阻害剤と併用して使用されるマイクロニードルの第一の配列を含んでなる。本明細書に記載され且つ請求される発明の様々な別の実施態様には、(i)マイクロニードル配列装置等のマイクロニードル配列での皮膚の処理前、処理中もしくは処理後のいずれかで、皮膚表面に適用できるCOX阻害剤含有ゲルの使用;(ii)マイクロニードル配列装置等のマイクロニードル配列での皮膚の処理後、皮膚表面に適用できる、COX阻害剤及び活性医薬剤を含んでなるパッチ;(iii)マイクロニードル配列適用装置を組み込むことができるパッチ適用;(iv)マイクロニードルの一部を被覆できるCOX阻害剤;及び(v)中空マイクロニードルを通り、皮膚へ送達される調製物の一部となることができるCOX阻害剤、を含む。マイクロニードル配列装置の例には、http://www.macroflux.com/bl.htm及びhttp://www.bd.com/technologies/add/ftPlatformTechnologyがある。
マイクロニードル孔バイアビリティを向上させる方法は、本明細書に記載され、哺乳類の皮膚に孔を作るためのマイクロニードル配列の使用、及びマイクロニードル配列の使用と併用してCOX阻害剤を局所適用することを含んでなり、ここで、活性医薬剤の経皮送達の速度及び程度を、COX阻害剤の不使用と比較して増加させるように、得られた孔は、向上したバイアビリティを有する。他の実施態様によれば、COX阻害剤は、COX−1阻害剤、COX−2阻害剤、又はCOX−1及びCOX−2の両方の阻害剤があり得る。さらなる実施態様によれば、COX阻害剤は、任意の医薬的に許容される状態であってよい。
本明細書に記載の本研究の目的は、マイクロニードルにより作られる孔の、孔バイアビリティ向上を評価することであった。プロスタグランジンの低下は、マイクロニードルでの処理後、投薬間隔を延長させることになるかを決定するため、COX特異的及び非特異的な阻害剤について調べた。ジクロフェナク及びセレコキシブ等のCOX阻害剤は、2日送達期間(window)を示す従来の結果と比較して、マイクロニードル孔の向上したバイアビリティを示した。プラセボ効果は観察されなかったので、COX阻害剤は、自然な創傷治癒のために重要なプロスタグランジンの合成阻害により、通常の治癒経路を阻害することに寄与できる。
1.0 目的
本研究の目的は、COX特異的及び非特異的阻害剤存在下、マイクロニードルにより作られる孔のバイアビリティの向上を評価し、且つプロスタグランジンの減少が、マイクロニードル治療後、投薬間隔の延長をもたらすかを決定することである。
ジクロフェナクゲル(Solaraze(登録商標)ゲル、Doak Dermatologies,Fairfield,NJ)を購入し、バルクジクロフェナクから調製した3%ゲルと共に、市販の状態で使用した。イブプロフェン、ケトプロフェン及びセレコキシブは全て、2%非イオン性ポリマー(Klucel(登録商標)、Hercules Inc, Wilmington, DE)を含有する単純なゲルとして製剤化した。
対象1では2つの治験が完了し、対象2では1つの治験が完了した。初期治験の間、対象1は、Solaraze(登録商標)ゲルのみで、7日間試験した。100個のマイクロニードル配列を、各試験部位に置き、ゲルで覆った。その後、当該ゲルを閉鎖支持膜(3M(商標)、Scotchpak(商標)、9733 2.05ミル ポリエステルフィルム、St.Paul,MN)で保護し、試験部位をBioclusive*テープ(Johnson and Johnson Medical Ltd,Gargrave,Skipton,UK)で固定した。ゲル試験部位と共に、マイクロニードル挿入有り及び無しのコントロール部位を、ゲル抜きで試験した。コントロール部位は、ゲル抜き100マイクロニードル挿入で、同じ方法で処理した。初期治験は7日間継続し、その後5日間の研究が続いた。
コントロールと、ケトプロフェン及びイブプロフェンのマイクロニードル治療した領域との間では、孔バイアビリティの向上は観察されなかった。同様に、調製した3%ジクロフェナク調製物は、研究を通して、孔バイアビリティの向上に効果はなかった。これらの効果のない例は、ゲルからの浸透性が最適化されていなかったというような、調製物設計の結果による可能性がある。プラセボ調製物では効果が見られなかった。したがって、孔寿命の任意の向上は、COX阻害剤による可能性があった。図1及び2に示される通り、両方の対象における5日の研究の過程を通して、TEWLの計測値に重複が存在した。しかしながら、図3及び4にそれぞれ示される通り、3%セレコキシブのマイクロニードル治療した皮膚では、TEWL計測値の有意な向上(p<0.05)が、対象1で4日間、対象2で3日間観察された。最も有意な孔バイアビリティ向上はSolaraze(登録商標)ゲルでもたらされ、図5に示される通り、試験1で7日間にわたり、Solaraze(登録商標)ゲルでマイクロニードル治療した皮膚が、Solaraze(登録商標)ゲル単独の場合と比較して、向上したことを示す。治験の最初の3日間にわたるマイクロニードル閉鎖皮膚コントロールの低下傾向も示され、これは約48時間後のマイクロニードル孔が閉鎖することと一致する。図5は、未処理且つ非損傷のTEWL計測値も示し、これは7日間にわたる治験で、低く且つ一定の値を維持する。対象1及び2の両方における治験2は、最も少ない水分損失の増加を示す。TEWL値は、対象1及び2について、4日間(図6)及び3日間(図7)で、水分損失速度の向上が示された。
Claims (40)
- a.第一のマイクロニードルの配列、
b.第一のCOX阻害剤、及び
c.活性医薬剤、
を含んでなり、ここで第一のCOX阻害剤は活性医薬剤とは異なる、経皮薬物送達システム。 - 前記第一のCOX阻害剤が、非特異的COX阻害剤、COX−1阻害剤、及びCOX−2阻害剤からなる群から選択される、請求項1に記載の経皮薬物送達システム。
- 前記非特異的COX阻害剤が、アスピリン、ジクロフェナク、ジフルニサル、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オルサラジン、オキサプロジン、ピロキシカム、サルサラート、スルファサラジン、スリンダク、及びトルメチン、からなる群から選択される、請求項2に記載の経皮薬物送達システム。
- 前記COX−1阻害剤が、モフェゾラク、SC−560、及びFR122047からなる群から選択される、請求項2に記載の経皮薬物送達システム。
- 前記COX−2阻害剤が、エトドラク、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ及びエトリコキシブからなる群から選択される、請求項2に記載の経皮薬物送達システム。
- 前記活性医薬剤が第二のCOX阻害剤であり、及び第一のCOX阻害剤が第二のCOX阻害剤とは異なる、請求項1に記載の経皮薬物送達システム。
- 前記活性医薬剤がCOX阻害剤ではない、請求項1に記載の経皮薬物送達システム。
- 前記活性医薬剤が、タンパク質、ヌクレオチド、ペプチド、抗体、ワクチン、高分子、ナノ粒子及び親水性分子からなる群から選択される、請求項1に記載の経皮薬物送達システム。
- a.第一のCOX阻害剤;及び
b.活性医薬剤
を含んでなり、当該活性医薬剤がマイクロニードルの使用により経皮送達され、且つ第一のCOX阻害剤は活性医薬剤とは異なる、経皮投与のための組成物。 - 前記第一のCOX阻害剤が、非特異的COX阻害剤、COX−1阻害剤、及びCOX−2阻害剤、からなる群から選択される、請求項9に記載の組成物。
- 前記非特異的COX阻害剤が、アスピリン、ジクロフェナク、ジフルニサル、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オルサラジン、オキサプロジン、ピロキシカム、サルサラート、スルファサラジン、スリンダク、及びトルメチン、からなる群から選択される、請求項10に記載の組成物。
- 前記COX−1阻害剤が、モフェゾラク、SC−560、及びFR122047からなる群から選択される、請求項10に記載の組成物。
- 前記COX−2阻害剤が、エトドラク、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ及びエトリコキシブからなる群から選択される、請求項10に記載の組成物。
- 前記活性医薬剤が第二のCOX阻害剤であり、及び第一のCOX阻害剤が第二のCOX阻害剤と異なる、請求項9に記載の組成物。
- 前記活性医薬剤がCOX阻害剤ではない、請求項9に記載の組成物。
- 前記活性医薬剤が、タンパク質、ヌクレオチド、ペプチド、抗体、ワクチン、高分子、ナノ粒子及び親水性分子からなる群から選択される、請求項9に記載の組成物。
- a.皮膚を第一のマイクロニードルの配列と接触させるステップ;並びに
b.(i)第一のCOX阻害剤;及び
(ii)経皮送達させる活性医薬剤、
を含んでなる組成物を適用するステップ、
を含んでなり、ここで当該第一のCOX阻害剤は活性医薬剤とは異なる、活性医薬剤を経皮投与するための方法。 - 前記第一のCOX阻害剤が、非特異的COX阻害剤、COX−1阻害剤、及びCOX−2阻害剤からなる群から選択される、請求項17に記載の方法。
- 前記非特異的COX阻害剤が、アスピリン、ジクロフェナク、ジフルニサル、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オルサラジン、オキサプロジン、ピロキシカム、サルサラート、スルファサラジン、スリンダク、及びトルメチン、からなる群から選択される、請求項18に記載の方法。
- 前記COX−1阻害剤が、モフェゾラク、SC−560、及びFR122047からなる群から選択される、請求項18に記載の方法。
- 前記COX−2阻害剤が、エトドラク、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ及びエトリコキシブからなる群から選択される、請求項18に記載の方法。
- 前記活性医薬剤が第二のCOX阻害剤であり、及び第一のCOX阻害剤が第二のCOX阻害剤と異なる、請求項17に記載の方法。
- 前記活性医薬剤がCOX阻害剤ではない、請求項17に記載の方法。
- 前記活性医薬剤が、タンパク質、ヌクレオチド、ペプチド、抗体、ワクチン、高分子、ナノ粒子及び親水性分子からなる群から選択される、請求項17に記載の方法。
- a.皮膚をマイクロニードルの第一の配列と接触させるステップ;並びに
b.(i)経皮送達される活性医薬剤;及び
(ii)第一のCOX阻害剤、
の治療有効量を含んでなる組成物を適用するステップ、
を含んでなり、ここで当該第一のCOX阻害剤は活性医薬剤とは異なり、疼痛障害、心臓血管障害、呼吸器障害、胃腸障害、腎障害、精神障害、内分泌障害、産婦人科障害、免疫障害、骨関節障害、血液障害、腫瘍障害、栄養障害、及び感染性疾患からなる群から選択される症状の治療用の、医薬の製造における経皮薬物送達システムの使用。 - 前記第一のCOX阻害剤が、非特異的COX阻害剤、COX−1阻害剤、及びCOX−2阻害剤からなる群から選択される、請求項25に記載の、医薬の製造における経皮薬物送達システムの使用。
- 前記非特異的COX阻害剤が、アスピリン、ジクロフェナク、ジフルニサル、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オルサラジン、オキサプロジン、ピロキシカム、サルサラート、スルファサラジン、スリンダク、及びトルメチン、からなる群から選択される、請求項26に記載の、医薬の製造における経皮薬物送達システムの使用。
- 前記COX−1阻害剤が、モフェゾラク、SC−560、及びFR122047からなる群から選択される、請求項26に記載の、医薬の製造における経皮薬物送達システムの使用。
- 前記COX−2阻害剤が、エトドラク、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ及びエトリコキシブからなる群から選択される、請求項26に記載の、医薬の製造における経皮薬物送達システムの使用。
- 前記活性医薬剤が第二のCOX阻害剤であり、及び第一のCOX阻害剤が第二のCOX阻害剤と異なる、請求項25に記載の、医薬の製造における経皮薬物送達システムの使用。
- 前記活性医薬剤がCOX阻害剤ではない、請求項25に記載の、医薬の製造における経皮薬物送達システムの使用。
- 前記活性医薬剤が、タンパク質、ヌクレオチド、ペプチド、抗体、ワクチン、高分子、ナノ粒子及び親水性分子からなる群から選択される、請求項25に記載の、医薬の製造における経皮薬物送達システムの使用。
- a.経皮送達される活性医薬剤及び第一のOCX阻害剤を含んでなる組成物を投与するステップを含んでなり、ここで当該第一のCOX阻害剤は活性医薬剤とは異なる、マイクロニードル孔バイアビリティを延長する方法。
- 前記第一のCOX阻害剤が、非特異的COX阻害剤、COX−1阻害剤、及びCOX−2阻害剤からなる群から選択される、請求項33に記載の方法。
- 前記非特異的COX阻害剤が、アスピリン、ジクロフェナク、ジフルニサル、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オルサラジン、オキサプロジン、ピロキシカム、サルサラート、スルファサラジン、スリンダク、及びトルメチン、からなる群から選択される、請求項34に記載の方法。
- 前記COX−1阻害剤が、モフェゾラク、SC−560、及びFR122047からなる群から選択される、請求項34に記載の方法。
- 前記COX−2阻害剤が、エトドラク、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、ルミラコキシブ及びエトリコキシブからなる群から選択される、請求項34に記載の方法。
- 前記活性医薬剤が第二のCOX阻害剤であり、及び第一のCOX阻害剤が第二のCOX阻害剤と異なる、請求項33に記載の方法。
- 前記活性医薬剤がCOX阻害剤ではない、請求項33に記載の方法。
- 前記活性医薬剤が、タンパク質、ヌクレオチド、ペプチド、抗体、ワクチン、高分子、ナノ粒子及び親水性分子からなる群から選択される、請求項33に記載の方法。
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