JP2011231105A - イブプロフェンの昇華抑制方法 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】イブプロフェン含有粉体に、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸及びコハク酸からなる群より選択される1種以上の酸を粉末状で添加し、混合するイブプロフェンの昇華抑制方法、および、イブプロフェン含有粉体に、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸及びコハク酸からなる群より選択される1種以上の酸を粉末状で添加し、混合した後、これを打錠するイブプロフェンの昇華抑制方法。該酸の添加量は、イブプロフェンの1質量部に対し、0.05質量部以上であることが好ましい。
【選択図】なし
Description
[実施例1〜4]
表1に示した処方を混合し、ガラス瓶に入れ密閉した(表中の単位はg)。
表2に示した処方を混合し、ガラス瓶に入れ密閉した(表中の単位はg)。
実施例1〜4及び比較例1〜3について、50℃で4日間保存後の瓶の曇りの状態を比較した。その結果を表3及び図1に示す。
なお、判定基準は次のとおりである。
±:若干の曇りが認められる
+:曇りが認められる
++:著しい曇りが認められる
表4に示した処方を乳鉢にて混合し、単発打錠機(HAND TAB200,市橋精機製)を用い、1錠質量300mgの錠剤を調製した。
イブプロフェンのみを単発打錠機(HAND TAB200,市橋精機製)を用い、1錠質量300mgの錠剤を調製した。
実施例5〜10及び比較例4で調製した錠剤をイブプロフェンとして約2gとなるようにガラス瓶に充填し(2K規格)、密栓した後、50℃で14日間保存後の瓶の曇りの状態を比較した。その結果を表5及び図2に示す。判定基準は試験例1の場合と同様である。
実施例10と同様の処方にて乳鉢にて混合し、水を加え練合造粒した後、乾燥させ、単発打錠機(HAND TAB200,市橋精機製)を用い、1錠質量300mgの錠剤を調製した。
実施例10及び比較例5で調製した錠剤をイブプロフェンとして約2gとなるようにガラス瓶に充填し(2K規格)、密栓した後、50℃で14日間及び65℃で7日間保存後の瓶の曇りの状態を比較した。その結果を表6及び図3に示す。判定基準は試験例1の場合と同様である。
よって、クエン酸等の酸は粉末状で固形製剤中に添加する必要があることが判明した。
イブプロフェン55質量%、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース8質量%、軽質無水ケイ酸5質量%、結晶セルロース5質量%及びヒプロメロース1.5質量%を混合した。この混合物を流動層造粒乾燥機(FD−S3、パウレック製)に移し、ヒプロメロース4.5質量%及び軽質無水ケイ酸3質量%をエタノール及び精製水の混液に溶解させた結合液を噴霧して流動層造粒を行い、乾燥後整粒した。整粒後の顆粒1.4773g(イブプロフェン量として1g)とクエン酸1gを混合し、ガラス瓶(2K規格)に入れ密栓した。
実施例11で調製した顆粒1.4773g(イブプロフェン量として1g)をガラス瓶(2K規格)に入れ密栓した。
実施例11及び比較例6で調製したサンプルを50℃で6日間保存後、瓶の曇りの状態を比較した。その結果を表7及び図4に示す。判定基準は試験例1の場合と同様である。
Claims (3)
- イブプロフェン含有粉体に、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸及びコハク酸からなる群より選択される1種以上の酸を粉末状で添加し、混合することを特徴とするイブプロフェンの昇華抑制方法。
- イブプロフェン含有粉体に、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸及びコハク酸からなる群より選択される1種以上の酸を粉末状で添加し、混合した後、これを打錠することを特徴とするイブプロフェンの昇華抑制方法。
- クエン酸、酒石酸、リンゴ酸及びコハク酸からなる群より選択される1種以上の酸の添加量が、イブプロフェンの1質量部に対し、0.05質量部以上である請求項1又は2に記載のイブプロフェンの昇華抑制方法。
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