JP2011213714A - イブプロフェン含有固形製剤の製造方法 - Google Patents
イブプロフェン含有固形製剤の製造方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2011213714A JP2011213714A JP2011053665A JP2011053665A JP2011213714A JP 2011213714 A JP2011213714 A JP 2011213714A JP 2011053665 A JP2011053665 A JP 2011053665A JP 2011053665 A JP2011053665 A JP 2011053665A JP 2011213714 A JP2011213714 A JP 2011213714A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ibuprofen
- solid preparation
- mass
- calcium silicate
- ethanol
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 51
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 title claims abstract description 51
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims abstract description 28
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims abstract description 24
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 22
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 36
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract description 25
- 239000000378 calcium silicate Substances 0.000 claims abstract description 21
- 229910052918 calcium silicate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 21
- OYACROKNLOSFPA-UHFFFAOYSA-N calcium;dioxido(oxo)silane Chemical compound [Ca+2].[O-][Si]([O-])=O OYACROKNLOSFPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 239000002002 slurry Substances 0.000 claims abstract description 21
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 16
- WMGSQTMJHBYJMQ-UHFFFAOYSA-N aluminum;magnesium;silicate Chemical compound [Mg+2].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] WMGSQTMJHBYJMQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 19
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 5
- 238000010298 pulverizing process Methods 0.000 claims description 2
- 238000010828 elution Methods 0.000 abstract description 16
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 239000000654 additive Substances 0.000 abstract description 4
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 abstract description 2
- JAUGGEIKQIHSMF-UHFFFAOYSA-N dialuminum;dimagnesium;dioxido(oxo)silane;oxygen(2-);hydrate Chemical compound O.[O-2].[O-2].[Mg+2].[Mg+2].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])=O.[O-][Si]([O-])=O.[O-][Si]([O-])=O JAUGGEIKQIHSMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 17
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 13
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 10
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 10
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 7
- 239000004570 mortar (masonry) Substances 0.000 description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 4
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 3
- 238000004898 kneading Methods 0.000 description 3
- 238000001291 vacuum drying Methods 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 description 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 2
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 2
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 2
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 2
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 2
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- LDXJRKWFNNFDSA-UHFFFAOYSA-N 2-(2,4,6,7-tetrahydrotriazolo[4,5-c]pyridin-5-yl)-1-[4-[2-[[3-(trifluoromethoxy)phenyl]methylamino]pyrimidin-5-yl]piperazin-1-yl]ethanone Chemical compound C1CN(CC2=NNN=C21)CC(=O)N3CCN(CC3)C4=CN=C(N=C4)NCC5=CC(=CC=C5)OC(F)(F)F LDXJRKWFNNFDSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 238000007922 dissolution test Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 description 1
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-M ibuprofen(1-) Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C([O-])=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 239000000820 nonprescription drug Substances 0.000 description 1
- 239000007800 oxidant agent Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 239000000955 prescription drug Substances 0.000 description 1
- 238000007670 refining Methods 0.000 description 1
- 239000007962 solid dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 230000003637 steroidlike Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 1
- 239000012085 test solution Substances 0.000 description 1
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
【解決手段】a)イブプロフェン、及びb)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有する固形製剤の製造方法であって、イブプロフェンを含有する粉体に、エタノールを添加し、スラリー状態を経る工程を有することを特徴とする固形製剤の製造方法。
【選択図】図1
Description
(1)a)イブプロフェン、及びb)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有する固形製剤の製造方法であって、イブプロフェンを含有する粉体に、エタノールを添加し、スラリー状態を経る工程を有することを特徴とする固形製剤の製造方法、
(2)a)イブプロフェン、及びb)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有する粉体に、エタノールを添加し、スラリー状態を経る工程を有することを特徴とする(1)に記載の製造方法、
(3)a)イブプロフェンを含有する粉体に、エタノールを添加し、スラリー状態を経たのちに、b)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを添加する工程を有することを特徴とする(1)に記載の固形製剤の製造方法、
(4)スラリー状態を経た後に、さらに乾燥及び粉砕工程を有することを特徴とする(1)〜(3)のいずれか1つに記載の製造方法、
(5)b)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの配合量が、イブプロフェン1.0質量部に対し、0.2質量部以上3.0質量部以下の範囲であることを特徴とする(1)〜(4)のいずれか1つに記載の製造方法、
(6)エタノールの添加量が、イブプロフェンを含有する粉体1.0質量部に対し、0.4質量部以上であることを特徴とする(1)〜(5)のいずれか1つに記載の製造方法、
である。
表1に示す処方で顆粒剤を製した。表1の各成分を秤量し、乳鉢に加え混合および練合を行った。練合時に粉体量と等量(20g)のエタノールを加え、スラリー状態とし練合した。その後、室温の減圧下で真空乾燥を約12時間行い、充分に乾燥させたのち、乳鉢にて粉砕し顆粒剤を得た。
実施例1のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムをケイ酸カルシウムに置き換え同様に顆粒剤を製した。
実施例2の顆粒20gに対し、クロスカルメロースナトリウム2gとステアリン酸マグネシウム0.1gを添加・混合し、単発打錠機(HAND TAB200、市橋精機製)を用い圧縮成形することで1錠重量318mgの錠剤を得た。
表1に示す処方で散剤を製造した。表1の各成分を秤量し、乳鉢に加え充分に混合を行い、均質な散剤を得た。
比較例1のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムをケイ酸カルシウムに置き換え同様に散剤を得た。
表2に示す処方で顆粒剤を製した。表2のケイ酸カルシウム以外の各成分を秤量し、乳鉢に加え粉末状態で混合および練合を行った。次に各比率の95%エタノールを加え練合しスラリー化したのち、ケイ酸カルシウムを添加しながらさらに練合した。その後、室温の減圧下で真空乾燥を約12時間行い、充分に乾燥させたのち、乳鉢にて粉砕し顆粒剤を得た。
表3に示す処方で顆粒剤を製した。表3のケイ酸カルシウム以外の各成分を秤量し、乳鉢に加え粉末状態で混合および練合を行った。次に20gの95%エタノールを加え練合しスラリー化したのち、各比率のケイ酸カルシウムを添加しながらさらに練合した。その後、室温の減圧下で真空乾燥を約12時間行い、充分に乾燥させたのち、乳鉢にて粉砕し顆粒剤を得た。
実施例1〜11及び比較例1,2で製造したイブプロフェンの顆粒、錠剤、散剤の溶出量を次の試験法に従って行った。
すなわち、固形製剤の製造工程においてスラリー状態とすることが、イブプロフェンの溶出性改善に必須であることがわかった。
Claims (6)
- a)イブプロフェン、及びb)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有する固形製剤の製造方法であって、イブプロフェンを含有する粉体に、エタノールを添加し、スラリー状態を経る工程を有することを特徴とする固形製剤の製造方法。
- a)イブプロフェン、及びb)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有する粉体に、エタノールを添加し、スラリー状態を経る工程を有することを特徴とする請求項1に記載の製造方法。
- a)イブプロフェンを含有する粉体に、エタノールを添加し、スラリー状態を経たのちに、b)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを添加する工程を有することを特徴とする請求項1に記載の固形製剤の製造方法。
- スラリー状態を経た後に、さらに乾燥及び粉砕工程を有することを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項に記載の製造方法。
- b)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの配合量が、イブプロフェン1.0質量部に対し、0.2質量部以上3.0質量部以下の範囲であることを特徴とする請求項1〜4のいずれか1項に記載の製造方法。
- エタノールの添加量が、a)イブプロフェン、及びb)ケイ酸カルシウム又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有する粉体1.0質量部に対し、0.4質量部以上であることを特徴とする請求項1〜5のいずれか1項に記載の製造方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2011053665A JP5895349B2 (ja) | 2010-03-15 | 2011-03-11 | イブプロフェン含有固形製剤の製造方法 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2010058046 | 2010-03-15 | ||
JP2010058046 | 2010-03-15 | ||
JP2011053665A JP5895349B2 (ja) | 2010-03-15 | 2011-03-11 | イブプロフェン含有固形製剤の製造方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2011213714A true JP2011213714A (ja) | 2011-10-27 |
JP5895349B2 JP5895349B2 (ja) | 2016-03-30 |
Family
ID=44943828
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2011053665A Active JP5895349B2 (ja) | 2010-03-15 | 2011-03-11 | イブプロフェン含有固形製剤の製造方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP5895349B2 (ja) |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH06329556A (ja) * | 1993-05-20 | 1994-11-29 | Japan Tobacco Inc | 粉体及び固形剤における配合不適防止方法 |
JP2006131575A (ja) * | 2004-11-08 | 2006-05-25 | Tokuyama Corp | 低融点薬剤含有顆粒、およびこれを用いて製造した錠剤 |
WO2006056042A1 (en) * | 2004-11-03 | 2006-06-01 | Equitech Corporation | Nsaid compositions exhibiting clinical superiority |
WO2009038145A1 (ja) * | 2007-09-19 | 2009-03-26 | Asahi Breweries, Ltd. | 漢方エキス、生薬エキスあるいは天然物抽出エキスまたはそれらの混合物等の天然物由来物質を含有する顆粒物の製造方法およびその顆粒物から製造する錠剤の製造方法 |
WO2010117035A1 (ja) * | 2009-04-09 | 2010-10-14 | ライオン株式会社 | 複合体及びその製造方法、ならびに粒状剤及び錠剤 |
-
2011
- 2011-03-11 JP JP2011053665A patent/JP5895349B2/ja active Active
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH06329556A (ja) * | 1993-05-20 | 1994-11-29 | Japan Tobacco Inc | 粉体及び固形剤における配合不適防止方法 |
WO2006056042A1 (en) * | 2004-11-03 | 2006-06-01 | Equitech Corporation | Nsaid compositions exhibiting clinical superiority |
JP2006131575A (ja) * | 2004-11-08 | 2006-05-25 | Tokuyama Corp | 低融点薬剤含有顆粒、およびこれを用いて製造した錠剤 |
WO2009038145A1 (ja) * | 2007-09-19 | 2009-03-26 | Asahi Breweries, Ltd. | 漢方エキス、生薬エキスあるいは天然物抽出エキスまたはそれらの混合物等の天然物由来物質を含有する顆粒物の製造方法およびその顆粒物から製造する錠剤の製造方法 |
WO2010117035A1 (ja) * | 2009-04-09 | 2010-10-14 | ライオン株式会社 | 複合体及びその製造方法、ならびに粒状剤及び錠剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP5895349B2 (ja) | 2016-03-30 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5714492B2 (ja) | 粒状体、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬品 | |
JP6706245B2 (ja) | 微結晶性セルロースを含む直接圧縮可能な組成物 | |
JP2009519326A5 (ja) | ||
JP6126456B2 (ja) | 打錠用顆粒とその製造方法、その打錠用顆粒を用いた口腔内崩壊錠 | |
JP5567487B2 (ja) | 水分封鎖剤を使用する湿式顆粒化 | |
KR102408085B1 (ko) | 아세트아미노펜 제제의 제조 방법 | |
JP5367735B2 (ja) | 錠剤の製造方法 | |
JP2022116267A (ja) | トホグリフロジンを含有する固形製剤及びその製造方法 | |
CN105982870A (zh) | 一种阿哌沙班片剂 | |
WO2010095494A1 (ja) | 難溶性物質を含有する顆粒、錠剤、及び難溶性物質の可溶化方法 | |
JP2023501107A (ja) | 連続型湿式造粒におけるバインダーとしてのオクテニルコハク酸ナトリウムデンプンの使用 | |
Tyagi et al. | Enhancement of solubility and dissoultion rate of domperidone using cogrinding and kneading technique | |
WO2007073389A1 (en) | Compressed solid dosage forms with drugs of low solubility and process for making the same | |
Aljaberi et al. | Tableting functionality evaluation of Prosolv Easytab in comparison to physical mixtures of its individual components | |
CN103142525A (zh) | 奥氮平胃溶型片剂及其制备方法 | |
JP5895349B2 (ja) | イブプロフェン含有固形製剤の製造方法 | |
JP5953646B2 (ja) | イブプロフェン含有固形製剤 | |
CN104434892A (zh) | 一种萘普生分散片 | |
CN103263396A (zh) | 一种美洛昔康分散片及其制备方法 | |
WO2019130701A1 (ja) | セルロース粉末 | |
CN102784115A (zh) | 含有伊潘立酮的口服片剂及其制备方法 | |
WO2017209216A1 (ja) | 難溶性薬物の微粒子を含有する医薬組成物の製造方法 | |
JP5910255B2 (ja) | ジオクチルソジウムスルホサクシネート配合固形製剤 | |
JP6807270B2 (ja) | エリスリトールと多孔性無機物の複合体粒子及びそれを含む錠剤 | |
CN111973567A (zh) | 一种辅料组合物及其制备方法与应用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20140212 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20141128 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20141202 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150121 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20150707 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150825 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20160202 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20160215 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5895349 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |