JP2011178805A - チアゾール誘導体の製造法 - Google Patents
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Abstract
Description
すなわち、本発明は、式(3)
また、本発明は、式(3)
また、本発明は、式(4)
また、本発明は、式(2)
また、本発明は、式(2)
また、本発明は、式(6)
また、本発明は、式(1)
また、本発明は、式(1)
また、本発明は、式(2)
また、本発明は、式(4)
また、本発明は、式(5)
また、本発明は、式(6)
また、本発明は、式(2)
また、本発明は、式(3)
また、本発明は、前記の方法により得られる式(5)
Q1は炭素数1〜8のアルキレン基、炭素数2〜8のアルケニレン基又は基−(CH2)m−CH2−A−CH2−(CH2)n−(基中、m及びnは各々独立して0、1〜3の整数を示し、Aは酸素原子、窒素原子、硫黄原子、−SO−、−SO2−、−NH−、−O−NH−、−NH−NH−、−S−NH−、−SO−NH−又はSO2−NH−を示す。)を示し;
R3及びR4は、Q1を含む環上の炭素原子、窒素原子又は硫黄原子上に置換し、各々独立して水素原子、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、ハロゲノアルキル基、シアノ基、シアノアルキル基、アミノ基、アミノアルキル基、N−アルキルアミノアルキル基、N,N−ジアルキルアミノアルキル基、アシル基、アシルアルキル基、置換基を有してもよいアシルアミノ基、アルコキシイミノ基、ヒドロキシイミノ基、アシルアミノアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキルアミノ基、カルボキシアルキルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノアルキル基、カルバモイル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN−アルキルカルバモイル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN,N−ジアルキルカルバモイル基、N−アルケニルカルバモイル基、N−アルケニルカルバモイルアルキル基、N−アルケニル−N−アルキルカルバモイル基、N−アルケニル−N−アルキルカルバモイルアルキル基、N−アルコキシカルバモイル基、N−アルキル−N−アルコキシカルバモイル基、N−アルコキシカルバモイルアルキル基、N−アルキル−N−アルコキシカルバモイルアルキル基、1〜3個のアルキル基で置換されていてもよいカルバゾイル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルアルキル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環カルボニル基、カルバモイルアルキル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN−アルキルカルバモイルアルキル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN,N−ジアルキルカルバモイルアルキル基、カルバモイルオキシアルキル基、N−アルキルカルバモイルオキシアルキル基、N,N−ジアルキルカルバモイルオキシアルキル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環カルボニルアルキル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環カルボニルオキシアルキル基、アリール基、アラルキル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環アルキル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノアルキル基、アリールスルホニルアミノアルキル基、アルキルスルホニルアミノカルボニル基、アリールスルホニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニルアミノカルボニルアルキル基、アリールスルホニルアミノカルボニルアルキル基、オキソ基、カルバモイルオキシ基、アラルキルオキシ基、カルボキシアルキルオキシ基、アルコキシカルボニルアルキルオキシ基、アシルオキシ基、アシルオキシアルキル基、アリールスルホニル基、アルコキシカルボニルアルキルスルホニル基、カルボキシアルキルスルホニル基、アルコキシカルボニルアシル基、アルコキシアルキルオキシカルボニル基、ヒドロキシアシル基、アルコキシアシル基、ハロゲノアシル基、カルボキシアシル基、アミノアシル基、アシルオキシアシル基、アシルオキシアルキルスルホニル基、ヒドロキシアルキルスルホニル基、アルコキシアルキルスルホニル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環スルホニル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環オキシ基、N−アルキルアミノアシル基、N,N−ジアルキルアミノアシル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN,N−ジアルキルカルバモイルアシル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN,N−ジアルキルカルバモイルアルキルスルホニル基、アルキルスルホニルアシル基、N−アリールカルバモイル基、N−3〜6員の複素環カルバモイル基、N−アルキル−N−アリールカルバモイル基、N−アルキル−N−3〜6員の複素環カルバモイル基、N−アリールカルバモイルアルキル基、N−3〜6員の複素環カルバモイルアルキル基、N−アルキル−N−アリールカルバモイルアルキル基、N−アルキル−N−3〜6員の複素環カルバモイルアルキル基、アミノカルボチオイル基、N−アルキルアミノカルボチオイル基、N,N−ジアルキルアミノカルボチオイル基、アルコキシアルキル(チオカルボニル)基、アルキルチオアルキル基又はN−アシル−N−アルキルアミノアルキル基を示すか、あるいは、R3及びR4は一緒になって炭素数1〜5のアルキレン基、炭素数2〜5のアルケニレン基、炭素数1〜5のアルキレンジオキシ基又はカルボニルジオキシ基を示し;
Q2は、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもあるアリールアルケニル基、置換基を有することもあるアリールアルキニル基、置換基を有することもあるヘテロアリール基、置換基を有することもあるヘテロアリールアルケニル基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の2環性又は3環性の縮合炭化水素基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の2環性又は3環性の縮合複素環式基を示し;
T1は、カルボニル基、スルホニル基、基−C(=O)−C(=O)−N(R′)−、基−C(=S)−C(=O)−N(R′)−、基−C(=O)−C(=S)−N(R′)−、基−C(=S)−C(=S)−N(R′)−(基中、R′は水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=O)−A1−N(R″)−(基中、A1は置換基を有することもある炭素数1〜5のアルキレン基を示し、R″は水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=O)−NH−、基−C(=S)−NH−、基−C(=O)−NH−NH−、基−C(=O)−A2−C(=O)−(基中、A2は単結合又は炭素数1〜5のアルキレン基を示す。)基−C(=O)−A3−C(=O)−NH−(基中、A3は炭素数1〜5のアルキレン基を示す。)、基−C(=O)−C(=NORa)−N(Rb)−、基−C(=S)−C(=NORa)−N(Rb)−(基中、Raは水素原子、アルキル基又はアルカノイル基を示し、Rbは水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=O)−N=N−、基−C(=S)−N=N−、基−C(=NORC)−C(=O)−N(Rd)−(基中、RCは水素原子、アルキル基、アルカノイル基、アリール基又はアラルキル基を示し、Rdは水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=N−N(Re)(Rf))−C(=O)−N(Rg)−(基中、Re及びRfは各々独立して、水素原子、アルキル基、アルカノイル基、アルキル(チオカルボニル)基を示し、Rgは水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=O)−NH−C(=O)−、基−C(=S)−NH−C(=O)−、基−C(=O)−NH−C(=S)−、基−C(=S)−NHC(=S)−、基−C(=O)−NH−SO2−、基−SO2−NH−、基−C(=NCN)−NH−C(=O)−、基−C(=S)−C(=O)−又はチオカルボニル基を示す。)
で表されるジアミン類又はその塩を反応させることを特徴とする、式(8)
で表される化合物又はその塩の製造法を提供するものである。
また、本発明は、前記の方法により得られる(5)
で表されるジアミン類又はその塩を反応させて式(10)
で表される化合物又はその塩を得、当該化合物又はその塩のRkを脱離させて式(11)
で表される化合物又はその塩とし、次いで当該化合物又はその塩に式(12)
で表される化合物又はその塩を反応させることを特徴とする式(8)
で表される化合物又はその塩の製造法を提供するものである。
また、本発明は、前記の方法により得られる式(5)
で表されるジアミン類又はその塩を反応させて式(14)
で表される化合物又はその塩を得、当該化合物又はその塩を還元して式(11′)
で表される化合物又はその塩とし、次いで当該化合物又はその塩に式(12)
で表される化合物又はその塩を反応させることを特徴とする式(8′)
で表される化合物又はその塩の製造法を提供するものである。
加水分解は、化合物(4)を適当な溶媒に溶解して、アルカリ金属水酸化物の水溶液で処理することにより実施することができる。アルカリ金属水酸化物としては、水酸化ナトリウム、水酸化リチウム、水酸化カリウム等が挙げられ、好ましくは水酸化リチウムである。溶媒としては、エタノール、メタノール、2−プロパノール等のアルコール系溶媒、アセトン、アセトニトリルなどを用いることができ、好ましくはエタノールである。
この反応は、前記工程(I)及び(H)と同様にして行うことができる。
以下に、式(8)で表される化合物における置換基について説明する。
基Q2は、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもあるアリールアルケニル基、置換基を有すこともあるアリールアルキニル基、置換基を有することもあるヘテロアリール基、置換基を有することもあるヘテロアリールアルケニル基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の2環性又は3環性の縮合炭化水素基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の2環性又は3環性の縮合複素環式基を意味する。
2)1個の飽和又は不飽和の5〜7員の複素環と1〜2個の飽和又は不飽和の5〜6員の環状炭化水素が縮合して形成された2環性又は3環性の縮合複素環、及び
3)2個の飽和又は不飽和の5〜7員の複素環と1個の飽和又は不飽和の5〜6員の環状炭化水素が縮合して形成された3環性の縮合複素環。
上記の飽和もしくは不飽和の2環性又は3環性の縮合複素環式基がT1と結合する位置は特に限定されない。
及び、下記の基
上記の基中のR5〜R36の説明にあるハロゲン原子はフッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を示し、アルキル基は直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数1〜6のものを示し、アルケニル基は直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数2〜6のものを示し、アルキニル基は直鎖状もしくは分枝状の炭素数2〜6のものを示し、ヒドロキシアルキル基は上記のC1−C6アルキル基に水酸基1個が置換したものを示し、アルコキシ基は直鎖状、分枝状もしくは環状の炭素数1〜6のものを示し、アルコキシアルキル基は上記のC1−C6アルキル基に上記のC1−C6アルコキシ基1個が置換したものを示し、カルボキシアルキル基は上記のC1−C6アルキル基にカルボキシル基1個が置換したものを示し、アシル基は炭素数1〜6のアルカノイル基(ホルミルを含む)、ベンゾイル基やナフトイル基等のアロイル基、又は上記のC1−C6アルカノイル基に前記のC6−C14アリール基が置換したアリールアルカノイル基を示し、N−アルキルカルバモイル基は、上記のC1−C6アルキル基が窒素原子上に置換したカルバモイル基を示し、N,N−ジアルキルカルバモイル基は、上記のC1−C6アルキル基が窒素原子上に2個置換したカルバモイル基を示し、アルコキシカルボニル基は上記のC1−C6アルコキシ基とカルボニル基からなるものを示し、アルコキシカルボニルアルキル基は、上記のC1−C6アルキル基に上記のC1−C6アルコキシカルボニル基1個が置換したものを示し、ハロゲノアルキル基は上記のC1−C6アルキル基に1〜3個のハロゲン原子が置換したものを示す。なお、上記の説明において、置換位置は特に限定されない。
下記の基
下記の基
下記の基
下記の基
下記の基
下記の基
下記の基
下記の基
下記の基
下記の基
また、下記の基
更には、下記の基
下記の基について、詳細に説明する。
基T1は、カルボニル基、スルホニル基、基−C(=O)−C(=O)−N(R′)−、基−C(=S)−C(=O)−N(R′)−、基−C(=O)−C(=S)−N(R′)−、基−C(=S)−C(=S)−N(R′)−(基中、R′は水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=O)−A1−N(R″)−(基中、A1は置換基を有することもある炭素数1〜5のアルキレン基を示し、R″は水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=O)−NH−、基−C(=S)−NH−、基−C(=O)−NH−NH−、基−C(=O)−A2−C(=O)−(基中、A2は単結合又は炭素数1〜5のアルキレン基を示す。)、基−C(=O)−A3−C(=O)−NH−(基中、A3は炭素数1〜5のアルキレン基を示す。)、基−C(=O)−C(=NORa)−N(Rb)−、基−C(=S)−C(=NORa)−N(Rb)−(基中、Raは水素原子、アルキル基又はアルカノイル基を示し、Rbは水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=O)−N=N−、基−C(=S)−N=N−、基−C(=NORC)−C(=O)−N(Rd)−(基中、RCは水素原子、アルキル基、アルカノイル基、アリール基又はアラルキル基を示し、Rdは水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=N−N(Re)(Rf))−C(=O)−N(Rg)−(基中、Re及びRfは各々独立して、水素原子、アルキル基、アルカノイル基、アルキル(チオカルボニル)基を示し、Rgは水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示す。)、基−C(=O)−NH−C(=O)−、基−C(=S)−NH−C(=O)−、基−C(=O)−NH−C(=S)−、基−C(=S)−NHC(=S)−、基−C(=O)−NH−SO2−、基−SO2−NH−、基−C(=NCN)−NH−C(=O)−、基−C(=S)−C(=O)−又はチオカルボニル基を示す。
R1及びR2は、各々独立して水素原子、水酸基、アルキル基又はアルコキシ基を示すが、好ましくは水素原子又はアルキル基であり、水素原子がより好ましい。
Q1を含む基が、下記の基
Q1を含む基が、下記の基
式(8)で表される化合物の塩としては、医薬的に許容し得る塩であれば特に限定されないが、具体的には、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、燐酸塩、硝酸塩及び硫酸塩等の鉱酸塩類、安息香酸塩、メタンスルホン酸塩、2−ヒドロキシエタンスルホン酸塩及びp−トルエンスルホン酸塩等の有機スルホン酸塩類、並びに酢酸塩、プロパン酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、グルタル酸塩、アジピン酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩及びマンデル酸塩等の有機カルボン酸塩類等を挙げることができる。
1)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロプロピル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
2)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロブチル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3)N−((1R*,2R*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロペンチル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
4)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)スルホニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
5)N−((1R*,2R*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
6)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
7)N−{(1R*,2S*)−2−[(6−クロロ−2−ナフトイル)アミノ]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
8)N−((1R*,2R*)−2−{[(6−クロロ−1−ベンゾチオフェン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
9)N−((1R*,2R*)−2−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
10)N−((1R*,2R*)−2−{[(5−クロロ−6−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
11)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−ブロモインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
12)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−エチニルインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
13)N−((1R*,2R*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘプチル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
14)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロオクチル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
15)N−((1R*,2R*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−メトキシシクロペンチル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
16)5−メチル−N−((1R*,2S*)−2−{[(5−メチルインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
17)(1R*,3S*,4R*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸 エチル エステル
18)(1S,3R,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸 エチル エステル
19)(1R*,3R*,4S*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸 メチル エステル
20)(1R*,3S*,4R*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸 エチル エステル
21)(1R*,3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸 メチル エステル
22)(1R,3R,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸 メチル エステル
23)N−((1R*,2S*,5S*)−5−(アミノカルボニル)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
24)(1R*,3S*,4R*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸
25)N−{(1R*,2S*,5S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
26)(1S,3R,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸
27)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
28)N−[(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−(ピロリジン−1−イルカルボニル)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
29)N−[(1R*,2S*,5S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−(4−モルホリニルカルボニル)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
30)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(エチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
31)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
32)N−((1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−{[(2−メトキシエチル)(メチル)アミノ]カルボニル}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
33)N−((1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−{[(2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]カルボニル}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
34)N−((1R,2S,5S)−5−(1−アゼチジニルカルボニル)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
35)N−((1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−{[(3S)−3−フルオロピロリジニル]カルボニル}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
36)(1R*,3R*,4S*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸
37)N−{(1R*,2S*,4S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
38)N−((1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−{[(3R)−3−ヒドロキシピロリジニル]カルボニル}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
39)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5,5−ジメトキシシクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4,4−ジメトキシシクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
40)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−オキソシクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−オキソシクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
41)N−[(1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−(ヒドロキシイミノ)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[(1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(ヒドロキシイミノ)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
42)N−((7R*,8S*)−8−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デク−7−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−((7R*,8S*)−7−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デク−8−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
43)N−[(1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−(メトキシイミノ)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[(1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(メトキシイミノ)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
44)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−ヒドロキシシクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
45)N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−ヒドロキシ−5−メチルシクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−((1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
46)N−[(1R*,2R*,5S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−(ヒドロキシメチル)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
47)N−[(1R*,2S*,5S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−(メトキシメチル)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
48)N−((1R*,2S*,5S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
49)N−{(1R*,2S*,5S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)メチル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
50)(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシルカルバミン酸 tert−ブチル エステル、(3R*,4S*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシルカルバミン酸 tert−ブチル エステル
51)N−((1R*,2S*)−5−アミノ−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−((1R*,2S*)−4−アミノ−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
52)N−[(1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−[(1R*,2S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
53)N−((1R*,2S*)−5−(アセチルアミノ)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−((1R*,2S*)−4−(アセチルアミノ)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
54)N−((1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−{[メトキシ(メチル)アミノ]カルボニル}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
55)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(2,2−ジメチルヒドラジノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
56)6−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−2−キノリンカルボキサミド
57)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロ−4−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
58)7−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)イソキノリン−3−カルボキサミド
59)N−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}テトラヒドロフラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
60)N−((3S,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}テトラヒドロフラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
61)N−((3R,4R)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}テトラヒドロフラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
62)(3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル
63)N−((3R,4R)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
64)N−((3S,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−オキソテトラヒドロフラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
65)N−((3S,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−2−オキソテトラヒドロフラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
66)(3S,4R)−2−(3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−2−オキソピロリジン−1−イル)酢酸 エチル エステル
67)N−((3R,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−メチル−5−オキソピロリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
68)2−[((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)スルホニル]酢酸 メチル エステル
69)2−[((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)スルホニル]酢酸
70)2−((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)酢酸 メチル エステル
71)2−((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)酢酸
72)3−((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)プロピオン酸 メチル エステル
73)3−((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)プロピオン酸
74)3−((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロピオン酸 エチル エステル
75)3−((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロピオン酸
76)1−[((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)メチル]シクロプロパンカルボン酸 メチル エステル
77)1−[((3R,4R)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピロリジン−1−イル)メチル]シクロプロパンカルボン酸
78)(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル
79)N−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
80)(3R*,4S*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル
81)N−((3R*,4S*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
82)(3R*,4S*)−4−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル
83)N−((3R*,4S*)−4−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
84)N−((3R*,4S*)−1−アセチル−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
85)N−((3R*,4S*)−1−アセチル−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
86)N−((3R*,4S*)−1−アセチル−4−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
87)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(メチルスルホニル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
88)N−[(3R*,4S*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
89)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(メチルスルホニル)ピペラジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
90)(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボン酸 メチル エステル
91)(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボン酸 エチル エステル
92)(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボン酸 2−メトキシエチル エステル
93)(3R*,4S*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボン酸 エチル エステル
94)N−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−プロピオニルピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
95)N−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−イソブチリルピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
96)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
97)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(3,3−ジメチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
98)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2,2,2−トリフルオロアセチル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
99)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
100)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
101)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
102)酢酸 2−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル エステル
103)N−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−グリコロイルピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
104)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2−メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
105)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2−メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
106)N−((3R*,4S*)−1−(3−{[tert−ブチル(ジフェニル)シリル]オキシ}−2,2−ジメチルプロパノイル)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
107)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
108)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
109)酢酸 2−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−イル)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル エステル
110)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
111)N−{(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−[(3−ヒドロキシシクロブチル)カルボニル]ピペリジン−3−イル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
112)N−{(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−[(メトキシシクロブチル)カルボニル]ピペリジン−3−イル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
113)N−{(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−[3−メトキシ−2−(メトキシメチル)プロパノイル]ピペリジン−3−イル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
114)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
115)N−((3R*,4S*)−1−ベンゾイル−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
116)N−{(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−[(ジメチルアミノ)カルボニル]ピペリジン−3−イル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
117)N−{(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−[(エチルアミノ)カルボニル]ピペリジン−3−イル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
118)N−((3R*,4S*)−1−[(tert−ブチルアミノ)カルボニル]−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
119)2−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)酢酸 メチル エステル
120)2−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)酢酸
121)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
122)N−[(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2−フルオロエチル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
123)N−((3R,4S)−1−アセチル−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
124)N−((3R,4R)−1−アセチル−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
125)N−[(3R,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2−メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
126)N−[(3R,4R)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(2−メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
127)N−((3R,4R)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−6−オキソテトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
128)N−((3R,4S)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−6−オキソテトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
129)(3R,4S)−5−{[tert−ブチル(ジフェニル)シリル]オキシ}−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}吉草酸 エチル エステル
130)(3R,4S)−3−{[(5−クロロインドール2−イル)カルボニル]アミノ}−5−ヒドロキシ−4−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}吉草酸 エチル エステル
131)N−((3S,4R)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−6−オキソテトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
132)N−((3R*,4R*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1−チオピラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
133)N−((3R*,4R*)−4−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1−チオピラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
134)N−((3R*,4R*)−3−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1−チオピラン−4−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
135)N−((3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1−チオピラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
136)N−((3R*,4S*)−4−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1−チオピラン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
137)N−((3R*,4R*)−3−{[(5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1,1−ジオキソヘキサヒドロ−1−チオピラン−4−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
138)N−((3S,4R)−4−{[(5−クロロインド−ル−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−メチル−6−オキソピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド、N−((3R,4R)−4−{[(5−クロロインド−ル−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−メチル−6−オキソピペリジン−3−イル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
139)N1−(4−クロロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
140)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
141)N1−(3−クロロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
142)N1−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N2−(4−フルオロフェニル)エタンジアミド
143)N1−(4−ブロモフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
144)N1−(4−クロロ−2−メチルフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
145)N1−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
146)N1−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
147)N1−(2,4−ジクロロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
148)N1−(3,4−ジクロロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
149)N1−(2,4−ジフルオロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
150)N1−(3,4−ジフルオロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
151)N1−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N2−(ピリジン−4−イル)エタンジアミド
152)N1−(5−ブロモピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
153)N1−(6−クロロピリジン−3−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
154)N1−(6−クロロピリダジン−3−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
155)N1−(5−クロロチアゾール−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
156)N−{(1R,2S,5S)−2−{[2−(4−クロロアニリノ)アセチル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
157)N−{(1R,2S,5S)−2−{[2−(4−クロロ−2−フルオロアニリノ)アセチル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
158)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロ−4−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
159)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロ−3−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
160)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(3−ブロモ−5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
161)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(3−クロロ−5−フルオロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
162)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロ−3−ホルミルインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
163)5−クロロ−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N3,N3−ジメチルインドール−2,3−ジカルボキサミド
164)N−{(1R,2S,5S)−2−[(6−クロロ−2−ナフトイル)アミノ]−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
165)7−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)シンノリン−3−カルボキサミド
166)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロベンズイミダゾール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
167)N−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−7−フルオロイソキノリン−3−カルボキサミド
168)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(7−クロロ−2H−クロメン−3−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
169)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(E)−3−(4−クロロフェニル)−2−プロペノイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
170)6−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−4−オキソ−1,4−ジヒドロキノリン−2−カルボキサミド
171)7−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−{[エチル(メチル)アミノ]カルボニル}−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)イソキノリン−3−カルボキサミド
172)N−{(1R*,2S*,5S*)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
173)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(メチルスルホニル)メチル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
174)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(2−クロロ−6H−チエノ[2,3−b]ピロール−5−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
175)N−{(1R,2S,5S)−2−{[3−(4−クロロフェニル)−2−プロピノイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
176)6−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−4−オキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−2−カルボキサミド
177)N−{(1R,2S,5S)−2−{[2−(4−クロロアニリノ)−2−オキソエタンチオイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
178)N−{(1R,2S,5S)−2−({2−[(5−クロロピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
179)N−{(1R,2S,5S)−2−({2−[(5−クロロピリジン−2−イル)アミノ]−2−チオキソアセチル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
180)N1−(5−クロロ−2−チエニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
181)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(4−クロロアニリノ)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
182)N1−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N2−(5−フルオロピリジン−2−イル)エタンジアミド
183)N1−[4−クロロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
184)N1−{4−クロロ−2−[(ジメチルアミノ)カルボニル]フェニル}−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
185)N1−[4−クロロ−2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
186)N1−(4−クロロ−2−メトキシフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
187)N−{(1R,2S,5S)−2−{[2−(4−クロロアニリノ)−2−(ヒドロキシイミノ)アセチル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
188)N1−(4−クロロフェニル)−N2−((3R,4S)−1−(2−メトキシアセチル)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)エタンジアミド
189)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((3R,4S)−1−(2−メトキシアセチル)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)エタンジアミド
190)N1−(5−ブロモピリジン−2−イル)−N2−((3R,4S)−1−(2−メトキシアセチル)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)エタンジアミド
191)N1−(4−クロロフェニル)−N3−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)マロンアミド
192)N1−(3−クロロフェニル)−N3−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)マロンアミド
193)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−{[エチル(メチル)アミノ]カルボニル}−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
194)N1−(4−クロロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−{[エチル(メチル)アミノ]カルボニル}−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
195)N1−(5−ブロモピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−{[エチル(メチル)アミノ]カルボニル}−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
196)N1−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
197)N−{(1R,2S,5S)−2−{[3−(4−クロロフェニル)−3−オキソプロパノイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
198)N1−[(5−クロロピリジン−2−イル)アミノ]−N2−((1R,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
199)N1−(4−クロロフェニル)−N2−((1R,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
200)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N1−メチルエタンジアミド
201)N1−(5−クロロピリミジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
202)N1−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
203)N1−(4−クロロフェニル)−N2−((1R*,2R*)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロペンチル)エタンジアミド
204)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1R*,2R*)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロペンチル)エタンジアミド
205)N1−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N2−(4−エチニルフェニル)エタンジアミド
206)N1−(5−クロロピラジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
207)N1−(4−クロロ−3−ニトロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
208)N1−(4−クロロ−2−ニトロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
209)N1−(3−アミノ−4−クロロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
210)N1−(2−アミノ−4−クロロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
211)N1−(6−クロロ−4−メチルピリジン−3−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
212)N−{(1R,2S,5S)−2−({[(E)−2−(4−クロロフェニル)ジアゼニル]カルボニル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
213)N−{(1R,2S,5S)−2−({[2−(4−クロロフェニル)ヒドラジノ]カルボニル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
214)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
215)N−{(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−[(1−ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]ピペリジン−3−イル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
216)N−{(3R*,4S*)−4−{[(5−クロロインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−[(1−メトキシシクロプロピル)カルボニル]ピペリジン−3−イル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
217)7−クロロ−N−((3R,4S)−1−(2−メトキシアセチル)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)−3−イソキノリンカルボキサミド
218)N1−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−N2−((3R,4S)−1−(2−メトキシアセチル)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)エタンジアミド
219)N1−(5−クロロ−2−チエニル)−N2−((3R,4S)−1−(2−メトキシアセチル)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)エタンジアミド
220)N−{(1R,2S,5S)−2−{[2−(4−クロロフェノキシ)アセチル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
221)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(6−クロロ−4−オキソ−4H−クロメン−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
222)7−クロロ−N−((3R,4S)−1−(2−メトキシアセチル)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)−3−シンノリンカルボキサミド
223)N−((1R,2S,5S)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[2−(4−フルオロアニリノ)−2−オキソエタンチオイル]アミノ}シクロヘキシル)−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
224)N−[(1R,2S,5S)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−({2−[(5−フルオロピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
225)N−{(1R,2S,5S)−2−[({[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
226)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
227)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
228)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(メチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
229)N−{(1R,2S、5S)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−({2−[(5−メチルピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
230)N−[(3R,4S)−4−{[2−(4−クロロアニリノ)−2−オキソエタンチオイル]アミノ}−1−(2−メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
231)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボチオイル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
232)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((3R,4S)−1−(2−メトキシエタンチオイル)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}ピペリジン−4−イル)エタンジアミド
233)(1S,3R,4S)−4−({2−[(5−クロロピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソアセチル}アミノ)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸 2,2,2−トリクロロエチル エステル
234)(1S,3R,4S)−4−({2−[(5−クロロピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソアセチル}アミノ)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸
235)N−{(1R,2S,5S)−2−{[2−(4−クロロアニリノ)−1−メトキシイミノ−2−オキソエチル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
236)N1−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N2−(5−エチニルピリジン−2−イル)エタンジアミド
237)N−{(1R,2S,5S)−2−({2−[(6−クロロピリダジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
238)N−{(1R,2S,5S)−2−({2−[(6−クロロピリジン−3−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
239)N1−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N2−(5−メチルピリジン−2−イル)エタンジアミド
240)N1−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N2−(4−メチルフェニル)エタンジアミド
241)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−[(メチルアミノ)カルボチオイル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
242)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(4−クロロアニリノ)スルフォニル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
243)N−{(1R,2S,5S)−2−({2−[(5−クロロピリミジン−2−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
244)N−{(1R,2S,5S)−2−{[2−(4−クロロ−3−ニトロアニリノ)−2−オキソエタンチオイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
245)N−{(1R,2S,5S)−2−{[2−(3−アミノ−4−クロロアニリノ)−2−オキソエタンチオイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
246)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(7−クロロシンノリン−3−イル)カルボチオイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
247)N−{(1R,2S,5S)−2−({[(4−クロロベンゾイル)アミノ]カルボニル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
248)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(E)−3−(5−クロロピリジン−2−イル)アクリロイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
249)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(Z)−3−(4−クロロフェニル)−2−フルオロアクリロイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
250)N−{(1R,2S,5S)−2−({2−[(5−クロロピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)−5−[(メチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
251)(3−{[((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]カルボニル}フェニル)(イミノ)メチルカルバミン酸 tert−ブチル エステル
252)N−{(1R,2S,5S)−2−({3−[アミノ(イミノ)メチル]ベンゾイル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
253)N−{(1R,2S,5S)−2−[(3−シアノベンゾイル)アミノ]−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
254)N−{(1R,2S,5S)−2−({3−[アミノ(ヒドロキシイミノ)メチル]ベンゾイル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
255)(3−{[((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]
ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]カルボニル}フェニル)(イミノ)メチルカルバミン酸 エチル エステル
256)N−[(1R,2S,5S)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−({3−[イミノ(メチルアミノ)メチル]ベンゾイル}アミノ)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
257)N−{(1R,2S,5S)−2−({3−[アミノ(メトキシイミノ)メチル]ベンゾイル}アミノ)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
258)N−{(1R,2S,5S)−2−{[(Z)−3−(5−クロロチエン−2−イル)−2−フルオロ−2−プロペノイル]アミノ}−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロヘキシル}−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
259)(1S,3R,4S)−4−({2−[(5−クロロピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチル エステル
260)(1S,3R,4S)−4−({2−[(5−クロロ−2−ピリジニル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサンカルボン酸
261)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4R)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(チアゾ−ル−2−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド、N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(チアゾ−ル−2−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
262)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
263)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
264)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
265)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1,3−オキサゾール−2−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
266)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
267)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1,3,4−チアジアゾール−2−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
268)N−[(1R,2S,5S)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−({2−[(5−フルオロピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
269)N−[(1R,2S,5S)−5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−({2−[(5−フルオロピリジン−2−イル)アミノ]−2−オキソエタンチオイル}アミノ)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
270)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
271)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1,3−オキサゾール−5−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
272)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
273)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)シクロヘキシル)エタンジアミド
274)N1−(5−クロロ−2−チエニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
275)N1−(5−ブロモ−2−ピリジニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
276)N1−(4−クロロフェニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
277)N−[(1R,2S,5S)−2−{[(5−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]アミノ}−5−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
278)N1−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−N2−{5−[2−(トリメチルシリル)エチニル]ピリジン−2−イル}エタンジアミド
279)N1−(5−エチニルピリジン−2−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
280)7−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−3−シンノリンカルボキサミド
281)N−[(1R,2S,5S)−2−{[(Z)−3−(4−クロロフェニル)−2−フルオロアクリロイル]アミノ}−5−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)シクロヘキシル]−5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
282)7−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−3−イソキノリンカルボキサミド
283)6−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−4−オキソ−1,4−ジヒドロ−2−キナゾリンカルボキサミド
284)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1,2,4−オキサジアゾール −5−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
285)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−{(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−[5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]シクロヘキシル}エタンジアミド
286)N1−(5−クロロ−2−チエニル)−N2−((1S,2R,4S)−4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
287)N1−(6−クロロピリダジン−3−イル)−N2−((1S,2R,4S)−4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド
288)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−3−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
289)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(テトラゾール−1−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
290)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1H−ピロール−1−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
291)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1,2,4−トリアゾール−5−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
292)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−[(1S,2R,4S)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)シクロヘキシル]エタンジアミド
293)7−クロロ−N−((1S,2R,4S)−4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)−3−シンノリンカルボキサミド
294)N1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N2−((3R,4S)−3−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}−1−(チアゾール−2−イル)ピペリジン−4−イル)エタンジアミド
1H−NMR(D2O)δppm:4.72(br,2H),3,77(br,2H),3.36−3.29(t,2H,J=6.2Hz),3.13(s,3H).
MS(FAB)m/z:180(M+H)+
元素分析:C18H12ClN3OSとして、
理論値:C,41.11;H,5.18;Cl,15.17;N,17.98;S,13.72
実測値:C,41.22;H,4.99;Cl,15.26;N,17.95;S,13.69
1H−NMR(CDCl3)δppm:3.76−3.73(t,2H,J=1.5Hz),3.03−2.98(dt,2H,J=1.5,5.9Hz),2.89−2.84(t,2H,J=5.9Hz),2.52(s,3H).
MS(FAB)m/z:180(M+H)+
元素分析:C8H9N3Sとして、
理論値:C,53.61;H,5.06;N,23.44;S,17.89
実測値:C,53.40;H,5.08;N,23.41;S,17.89
1H−NMR(D2O)δppm:4.82−4.88(d,1H,J=16.0Hz),4.51−4.57(d,1H,J=16.0Hz),3.88−3.96(m,1H),3.60−3.70(m,1H),3.22−3.33(m,2H),3.15(s,3H).
MS(EI)m/z:198(M)+
元素分析:C8H11ClN2O2Sとして、
理論値:C,40.94;H,4.72;Cl,15.11;N,11.94;S,13.66
実測値:C,40.50;H,4.66;Cl,15.31;N,11.97;S,13.68
1H−NMR(D2O)δppm:4.82−4.88(d,1H,J=16.0Hz),4.51−4.57(d,1H,J=16.0Hz),3.88−3.96(m,1H),3.60−3.70(m,1H),3.22−3.33(m,2H),3.15(s,3H).
MS(EI)m/z:198(M)+
1H−NMR(CDCl3)δppm:8.62(s,1H),3.71−3.67(t,2H,J=1.7Hz),3.01−2.95(dt,2H,J=1.7Hz,5.9Hz),2.84−2.80(t,2H,J=5.9Hz),2.51(s,3H).
1H−NMR(D2O)δppm:9.00(s,1H),7.68−7.65(d,2H,J=8.1Hz),7.35−7.32(d,2H,J=8.1Hz),4.25−4.85(br,2H),3.40−3.95(br,2H),3.25−3.18(t,2H,J=6.0Hz),3.08(s,3H),2.38(s,3H).
MS(EI)m/z:154(M)+
元素分析:C14H18N2O3S2として、
理論値:C,51.51;H,5.56;N,8.58;S,19.65
実測値:C,51.24;H,5.52;N,8.81;S,19.37
1H−NMR(D2O)δppm:4.82−4.88(d,1H,J=16.0Hz),4.51−4.57(d,1H,J=16.0Hz),3.88−3.96(m,1H),3.60−3.70(m,1H),3.22−3.33(m,2H),3.15(s,3H)
MS(FAB)m/z:199(M+H)+
1H−NMR(CDCl3)δppm:4.86(br,2H),3.47−3.46(t,2H,J=1.9Hz),2.78−2.71(m,2H),2.71−2.65(m,2H),2.47(s,3H).
MS(FAB)m/z:170(M+H)+
元素分析:C7H11N3Sとして、
理論値:C,49.68;H,6.55;N,24.83;S,18.95
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Claims (11)
- アルキルリチウムがn−ブチルリチウムである請求項1記載の製造法。
- 2級アミンがピロリジンである請求項1又は2記載の製造法。
- 亜硝酸アルカリ金属塩が亜硝酸ナトリウムである請求項1又は3記載の製造法。
- 酸性化合物がp−トルエンスルホン酸である請求項8記載の塩。
- 酸性化合物が臭化水素酸である請求項7記載の塩。
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