JP2011157375A5

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Publication number: JP2011157375A5
Application number: JP2011079933A
Authority: JP
Filing date: 2011-03-31
Publication date: 2012-10-25

Claims

Ｎ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの３−ヒドロキシピロリジン基を介して共有結合した生理学的に耐容される酸を少なくとも１つ有し、該生理学的に耐容される酸が酢酸、硫酸またはグルクロン酸である、Ｎ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体、あるいはその塩または溶媒和物。
６−（１−｛［（２，２−ジフェニルエタノイル）メチルアミノ］フェニルエチル｝ピロリジン−３−イルオキシ）−３，４，５−トリヒドロキシテトラヒドロピラン−２−カルボン酸、モノ−｛１−［２−（ジフェニルアセチルメチルアミノ）−２−フェニルエチル］ピロリジン−３−イル｝サルフェートおよびＮ｛２−［（３Ｓ）−３−アセトキシ−１−ピロリジニル］−（１Ｓ）−１−フェニルエチル｝−２，２−ジフェニル−Ｎ−メチルアセトアミドから選択される、請求項１に記載の誘導体、あるいはその塩または溶媒和物。
酸が、水酸基および／または酸性基から選択される１個または２個以上のさらなる官能基を含み、ここで水酸基の全てもしくはいくつかはアセタール化形態であり、および／または酸性基の全てもしくはいくつかはアルキルエステルの形態である、請求項１または２に記載の誘導体、あるいはその塩または溶媒和物。
医薬としての、請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体、あるいはその塩または溶媒和物。
オピエート受容体アゴニストとしての、請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体、あるいはその塩または溶媒和物。
疾患の予防および／または処置のためのオピエート受容体アゴニストとしての、請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体、あるいはその塩または溶媒和物。
疾患が、機能性胃腸症、胃腸管の炎症性および非炎症性疾患、尿路の炎症性および非炎症性疾患、摂食および消化障害、および重篤な疼痛または疼痛の症状を伴う疾患から選択されることを特徴とする、請求項６に記載の誘導体、あるいはその塩または溶媒和物。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体、および／またはその塩もしくは溶媒和物の、疾患の予防および／または治癒のための医薬の製造への使用。
疾患が、請求項７に記載の疾患から選択されることを特徴とする、請求項８に記載の使用。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体、および／またはその塩もしくは溶媒和物の、疼痛、疼痛の症状、耳痛、眼痛、炎症、イレウス、機能性胃腸症、機能性腸症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、過敏性膀胱症候群、慢性運動障害、消化不良、ニューロパシー、肥満、過食症、肥満症、悪液質、無食欲、食欲不振、ジスポンデローシス、胃不全麻痺および胃腸管の狭窄の予防および／または処置のための医薬の製造への使用。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体とは異なり、かつ食欲抑制剤として作用する１または２以上の薬剤と組み合わせて用いる、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体、および／またはその塩もしくは溶媒和物の食欲抑制剤の製造のための使用。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の誘導体、および／またはその塩もしくは溶媒和物と、
賦形剤およびアジュバントから選択される少なくとも１種のさらなる化合物とを、１または２以上の機械的処理工程を用いて、患者への投与のための投薬形態として好適な医薬組成物に転化することを特徴とする、医薬組成物の製造のための方法。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の誘導体、および／またはその塩もしくは溶媒和物と、
賦形剤、アジュバントおよび請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体とは異なる食欲抑制剤から選択される少なくとも１種のさらなる化合物とを、
１または２以上の機械的処理工程を用いて、患者への投与のための投薬形態として好適な食欲抑制剤に転化することを特徴とする、食欲抑制剤の製造のための方法。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の誘導体、および／またはその塩もしくは溶媒和物を含むことを特徴とする医薬組成物。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の誘導体、および／またはその塩もしくは溶媒和物、および
請求項１〜３のいずれか一項に記載の誘導体とは異なる、少なくとも１種のさらなる食欲抑制剤を含むことを特徴とする、食欲抑制剤。
さらなる食欲抑制剤が、フェニルプロパノールアミン、カチン、シブトラミン、アンフェプラモン、エフェドリンおよびノルシュードエフェドリンから選択されることを特徴とする、請求項１５に記載の食欲抑制剤。