JP2010538091A5 - - Google Patents
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Description
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ２ は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ３ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目２）
Ｒ １ が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ３ が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ 及びＲ ３ がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ６ が水素又はＣ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ６ が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 及びＲ ６ がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ５ が複素環又は置換複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ５ がピリジン又は置換ピリジンである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ２ がアリール又は置換アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ２ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ２ がＮ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環である、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
式ＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ 及びＲ １０ は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ 及びＲ ９ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １４ 及びＲ １５ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目２９）
Ｒ １ が水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ １０ が水素又はＣ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ １ 及びＲ ３ がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ６ 及びＲ ９ がそれぞれ独立に水素又はＣ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ６ が水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 及びＲ ６ がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目２８に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目２８に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ５ が複素環又は置換複素環である、項目２８に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ５ がピリジン又は置換ピリジンである、項目２８に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ １４ 及びＲ １５ が独立に水素、アルキル若しくは置換アルキルであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目２８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ １４ 及びＲ １５ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目２８に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目５１に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目５１に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目５１に記載の化合物。
（項目５６）
式ＩＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ 及びＲ １０ は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ 及びＲ ９ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １１ は、水素又はＣ １〜４ アルキルであり、
Ｒ １２ 及びＲ １３ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目５７）
Ｒ １ が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ３ が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ １ 及びＲ ３ がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ ６ が水素又はＣ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルである、項目５６に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ ６ が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 及びＲ ６ がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目５６に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目５６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目５６に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ ５ が複素環又は置換複素環である、項目５６に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目５６に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ ５ がピリジン又は置換ピリジンである、項目５６に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ １１ が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目７８）
ｎが２又は３である、項目５６に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ １２ 及びＲ １３ が独立に水素、アルキル又は置換アルキルであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目５６に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ １２ 及びＲ １３ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル又は置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目５６に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目８１に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目８１に記載の化合物。
（項目８４）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目８１に記載の化合物。
（項目８５）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目８１に記載の化合物。
（項目８６）
式ＩＶ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ 及びＲ １０ は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ 及びＲ ９ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １４ 及びＲ １５ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目８７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
Ｒ ９ 及びＲ １０ がそれぞれ独立にメチルである、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ １４ 及びＲ １５ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目８７に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目８９に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目８９に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目８９に記載の化合物。
（項目９４）
式Ｖ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ 及びＲ １０ は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ 及びＲ ９ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １１ は、水素又はＣ １〜４ アルキルであり、
Ｒ １２ 及びＲ １３ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目９５）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目９４に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ ９ 及びＲ １０ がそれぞれ独立にメチルであり、ｎが２である、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ １２ 及びＲ １３ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目９６に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよい、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目９７に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０２）
及びその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１０３）
項目１から１０２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩及び薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤を含む薬剤組成物。
（項目１０４）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０５）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１０４に記載の方法。
（項目１０６）
上記癌が肺癌、頭頚部癌、皮膚癌、前立腺癌、結腸直腸癌、胃癌、肝癌及び腎細胞癌からなる群から選択される、項目１０４に記載の方法。
（項目１０７）
哺乳動物における肝細胞癌（ＨＣＣ）を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０８）
哺乳動物における胃癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物をそれを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０９）
哺乳動物における頭頚部癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１０）
哺乳動物における前立腺癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１１）
ＣＳＣｓにおけるキナーゼの望ましくない活性を阻害又は低下させることにより、癌幹細胞の生存及び／又は自己再生を抑制／低減／減衰させる方法。
（項目１１２）
ＣＳＣＰＫｓを標的にすることにより、癌幹細胞ニッチ、又は間質細胞シグナリングを抑制する方法。
（項目１１３）
哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させる方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１４）
哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させることにより癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１５）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１６）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１１５に記載の方法。
（項目１１７）
哺乳動物における転移性癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、。
（項目１１８）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１９）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１１８に記載の方法。
（項目１２０）
哺乳動物における転移性癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２１）
血管新生を阻害することにより癌を治療する方法であって、哺乳動物におけるＰＤＧＦＲαを標的にすることにより、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２２）
哺乳動物におけるＰＤＧＦＲαを標的にすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害する方法。
（項目１２３）
標的としてのＰＤＧＦＲαに対する薬物候補をスクリーニングすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害することができる薬物候補を特定する方法。
（項目１２４）
哺乳動物における間質細胞動員を阻害することにより癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２５）
哺乳動物におけるＰＤＧＦＲα活性を阻害することにより間質細胞動員を阻害する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記阻害を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２６）
哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２７）
上記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、項目１２６に記載の方法。
（項目１２８）
上記プロテインキナーゼ関連障害が、肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される癌である、項目１２６に記載の方法。
（項目１２９）
上記プロテインキナーゼ関連障害が、糖尿病、自己免疫疾患、過剰増殖性疾患、血管新生、炎症性疾患、免疫疾患、心血管疾患、再狭窄、線維症、乾癬、フォンヘッペルリンダウ病、変形性関節症、神経変性、感染及び慢性関節リウマチからなる群から選択される、項目１２６に記載の方法。
（項目１３０）
上記プロテインキナーゼを項目１から１０２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩と接触させることを含む、プロテインキナーゼの触媒活性を調節する方法。
（項目１３１）
上記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、項目１３０に記載の方法。
（項目１３２）
式ＶＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］を調製するプロセスであって、
式ＶＩＩ
の化合物［式中、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、上文で定義した通りであり、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び−ＯＳＯ ２ Ｒから選択される脱離基であり、Ｒは、アルキル、置換アルキル、アリール又は置換アリールである］を
式ＶＩＩＩ
の化合物［式中、
Ｒ ５ は、上文で定義した通りである］と反応させることを含み、式ＶＩの化合物を得る、プロセス。
（項目１３３）
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ が独立に水素であり、Ｒ ５ がアリール、複素環、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよく、ＸがＣｌである、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３４）
式ＩＶの化合物を式ＩＸ
の化合物［式中、
Ｒ ２ は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ３ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式Ｉ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は上文で定義した通りである］を得る、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３５）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１３４に記載のプロセス。
（項目１３６）
式ＶＩの化合物を式Ｘ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ ３ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ９ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ １０ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式ＸＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 及びＲ １０ は、上文で定義した通りである］を得る、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１３６に記載のプロセス。
（項目１３８）
式ＸＩの化合物又はその薬剤学的に許容できる塩を式ＸＩＩ
ＨＮＲ １４ Ｒ １５ （ＸＩＩ）
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ １４ 及びＲ １５ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成している］と反応させることをさらに含み、式ＩＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １４ 及びＲ １５ は、上文で定義した通りである］を得る、項目１３６に記載のプロセス。
（項目１３９）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素であり、Ｒ ９ 及びＲ １０ がそれぞれ独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルであり、Ｒ １４ 及びＲ １５ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル又は置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ が、それらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目１３８に記載のプロセス。
（項目１４０）
式ＸＩＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目１４１）
式ＸＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ９ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １０ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目１４２）
及びその薬剤学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
（項目１４３）
上記薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤が約１２．５重量％のＤＭＡ、約５２．５重量％のＰＥＧ４００及び約３５重量％の２０％ビタミンＥを含む溶液混合物又は懸濁液混合物である、項目１０３に記載の薬剤組成物。
（項目１４４）
少なくとも１つの他の抗癌療法をさらに含む、項目１０３に記載の薬剤組成物。
（項目１４５）
上記抗癌療法が放射線療法（ＸＲＴ）、細胞毒性薬、標的薬及び補助剤からなる群から選択される少なくとも１つの療法である、項目１４４に記載のいずれか１つの薬剤組成物。
（項目１４６）
上記抗癌療法がゲムシタビン、エルロチニブ、タキソール／タキソテレ、白金（カルボプライン及びシスプラチン）、５−ＦＵ、アドリアマイシン、ソラフェニブ、イマチニブ、アバスチン、エルビタックス又はヘルセプチンから選択される、項目１４４又は１４５に記載の薬剤組成物。
（項目１４７）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１４４から１４６のいずれか一項に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
１つの態様において、本発明は、式Ｉ
（項目１）
式Ｉ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ２ は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ３ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目２）
Ｒ １ が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ３ が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ 及びＲ ３ がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ６ が水素又はＣ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ６ が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 及びＲ ６ がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ５ が複素環又は置換複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ５ がピリジン又は置換ピリジンである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ２ がアリール又は置換アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ２ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ２ がＮ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環である、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
式ＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ 及びＲ １０ は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ 及びＲ ９ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １４ 及びＲ １５ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目２９）
Ｒ １ が水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ １０ が水素又はＣ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ １ 及びＲ ３ がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ６ 及びＲ ９ がそれぞれ独立に水素又はＣ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ６ が水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 及びＲ ６ がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目２８に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目２８に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ５ が複素環又は置換複素環である、項目２８に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ５ がピリジン又は置換ピリジンである、項目２８に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ １４ 及びＲ １５ が独立に水素、アルキル若しくは置換アルキルであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目２８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ １４ 及びＲ １５ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目２８に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目５１に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目５１に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目５１に記載の化合物。
（項目５６）
式ＩＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ 及びＲ １０ は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ 及びＲ ９ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １１ は、水素又はＣ １〜４ アルキルであり、
Ｒ １２ 及びＲ １３ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目５７）
Ｒ １ が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ３ が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ １ 及びＲ ３ がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ ６ が水素又はＣ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルである、項目５６に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ ６ が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 及びＲ ６ がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目５６に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目５６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目５６に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ ５ が複素環又は置換複素環である、項目５６に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目５６に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ ５ がピリジン又は置換ピリジンである、項目５６に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ １１ が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目７８）
ｎが２又は３である、項目５６に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ １２ 及びＲ １３ が独立に水素、アルキル又は置換アルキルであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目５６に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ １２ 及びＲ １３ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル又は置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目５６に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目８１に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目８１に記載の化合物。
（項目８４）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目８１に記載の化合物。
（項目８５）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目８１に記載の化合物。
（項目８６）
式ＩＶ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ 及びＲ １０ は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ 及びＲ ９ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １４ 及びＲ １５ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目８７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
Ｒ ９ 及びＲ １０ がそれぞれ独立にメチルである、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ １４ 及びＲ １５ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目８７に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目８９に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目８９に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目８９に記載の化合物。
（項目９４）
式Ｖ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ 及びＲ １０ は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ 及びＲ ９ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １１ は、水素又はＣ １〜４ アルキルであり、
Ｒ １２ 及びＲ １３ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目９５）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 及びＲ １１ がそれぞれ独立に水素である、項目９４に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ ９ 及びＲ １０ がそれぞれ独立にメチルであり、ｎが２である、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ １２ 及びＲ １３ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １２ 及びＲ １３ がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目９６に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ ５ がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよい、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ ５ がアリール又は置換アリールである、項目９７に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ ５ がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ ５ がフェニル又は置換フェニルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０２）
及びその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１０３）
項目１から１０２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩及び薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤を含む薬剤組成物。
（項目１０４）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０５）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１０４に記載の方法。
（項目１０６）
上記癌が肺癌、頭頚部癌、皮膚癌、前立腺癌、結腸直腸癌、胃癌、肝癌及び腎細胞癌からなる群から選択される、項目１０４に記載の方法。
（項目１０７）
哺乳動物における肝細胞癌（ＨＣＣ）を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０８）
哺乳動物における胃癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物をそれを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０９）
哺乳動物における頭頚部癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１０）
哺乳動物における前立腺癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１１）
ＣＳＣｓにおけるキナーゼの望ましくない活性を阻害又は低下させることにより、癌幹細胞の生存及び／又は自己再生を抑制／低減／減衰させる方法。
（項目１１２）
ＣＳＣＰＫｓを標的にすることにより、癌幹細胞ニッチ、又は間質細胞シグナリングを抑制する方法。
（項目１１３）
哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させる方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１４）
哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させることにより癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１５）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１６）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１１５に記載の方法。
（項目１１７）
哺乳動物における転移性癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、。
（項目１１８）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１９）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１１８に記載の方法。
（項目１２０）
哺乳動物における転移性癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２１）
血管新生を阻害することにより癌を治療する方法であって、哺乳動物におけるＰＤＧＦＲαを標的にすることにより、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２２）
哺乳動物におけるＰＤＧＦＲαを標的にすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害する方法。
（項目１２３）
標的としてのＰＤＧＦＲαに対する薬物候補をスクリーニングすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害することができる薬物候補を特定する方法。
（項目１２４）
哺乳動物における間質細胞動員を阻害することにより癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２５）
哺乳動物におけるＰＤＧＦＲα活性を阻害することにより間質細胞動員を阻害する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記阻害を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２６）
哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２７）
上記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、項目１２６に記載の方法。
（項目１２８）
上記プロテインキナーゼ関連障害が、肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される癌である、項目１２６に記載の方法。
（項目１２９）
上記プロテインキナーゼ関連障害が、糖尿病、自己免疫疾患、過剰増殖性疾患、血管新生、炎症性疾患、免疫疾患、心血管疾患、再狭窄、線維症、乾癬、フォンヘッペルリンダウ病、変形性関節症、神経変性、感染及び慢性関節リウマチからなる群から選択される、項目１２６に記載の方法。
（項目１３０）
上記プロテインキナーゼを項目１から１０２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩と接触させることを含む、プロテインキナーゼの触媒活性を調節する方法。
（項目１３１）
上記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、項目１３０に記載の方法。
（項目１３２）
式ＶＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］を調製するプロセスであって、
式ＶＩＩ
の化合物［式中、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、上文で定義した通りであり、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び−ＯＳＯ ２ Ｒから選択される脱離基であり、Ｒは、アルキル、置換アルキル、アリール又は置換アリールである］を
式ＶＩＩＩ
の化合物［式中、
Ｒ ５ は、上文で定義した通りである］と反応させることを含み、式ＶＩの化合物を得る、プロセス。
（項目１３３）
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ が独立に水素であり、Ｒ ５ がアリール、複素環、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよく、ＸがＣｌである、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３４）
式ＩＶの化合物を式ＩＸ
の化合物［式中、
Ｒ ２ は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ３ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式Ｉ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は上文で定義した通りである］を得る、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３５）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１３４に記載のプロセス。
（項目１３６）
式ＶＩの化合物を式Ｘ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ ３ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ９ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ １０ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式ＸＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 及びＲ １０ は、上文で定義した通りである］を得る、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３７）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素である、項目１３６に記載のプロセス。
（項目１３８）
式ＸＩの化合物又はその薬剤学的に許容できる塩を式ＸＩＩ
ＨＮＲ １４ Ｒ １５ （ＸＩＩ）
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ １４ 及びＲ １５ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成している］と反応させることをさらに含み、式ＩＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １４ 及びＲ １５ は、上文で定義した通りである］を得る、項目１３６に記載のプロセス。
（項目１３９）
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ がそれぞれ独立に水素であり、Ｒ ９ 及びＲ １０ がそれぞれ独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル若しくは置換Ｃ １〜４ アルキルであり、Ｒ １４ 及びＲ １５ が独立に水素、Ｃ １〜４ アルキル又は置換Ｃ １〜４ アルキルであるか、或いは上記Ｒ １４ 及びＲ １５ が、それらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目１３８に記載のプロセス。
（項目１４０）
式ＸＩＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目１４１）
式ＸＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ １ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｄ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ であり、
Ｒ ３ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＲ ｄ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｄ Ｐ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｂ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｂ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 又はＮＲ ｂ Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ であり、
Ｒ ５ は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ６ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ ９ は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲ ａ であり、
Ｒ １０ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ａ は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 及びＲ ｄ は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ ｂ 及びＲ ｃ は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒ ｅ は、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目１４２）
及びその薬剤学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
（項目１４３）
上記薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤が約１２．５重量％のＤＭＡ、約５２．５重量％のＰＥＧ４００及び約３５重量％の２０％ビタミンＥを含む溶液混合物又は懸濁液混合物である、項目１０３に記載の薬剤組成物。
（項目１４４）
少なくとも１つの他の抗癌療法をさらに含む、項目１０３に記載の薬剤組成物。
（項目１４５）
上記抗癌療法が放射線療法（ＸＲＴ）、細胞毒性薬、標的薬及び補助剤からなる群から選択される少なくとも１つの療法である、項目１４４に記載のいずれか１つの薬剤組成物。
（項目１４６）
上記抗癌療法がゲムシタビン、エルロチニブ、タキソール／タキソテレ、白金（カルボプライン及びシスプラチン）、５−ＦＵ、アドリアマイシン、ソラフェニブ、イマチニブ、アバスチン、エルビタックス又はヘルセプチンから選択される、項目１４４又は１４５に記載の薬剤組成物。
（項目１４７）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１４４から１４６のいずれか一項に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
１つの態様において、本発明は、式Ｉ
Claims (101)
- 式Ｉ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ２は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。 - Ｒ６が水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項６に記載の化合物。
- Ｒ５が複素環又は置換複素環である、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項１０に記載の化合物。
- Ｒ２がアリール又は置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ２がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ２がＮ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環である、請求項１に記載の化合物。
- 式ＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。 - Ｒ３が水素であり、Ｒ１０が水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
- Ｒ６及びＲ９がそれぞれ独立に水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
- Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項１５に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項１８に記載の化合物。
- Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、請求項１５に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項２０に記載の化合物。
- Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、アルキル若しくは置換アルキルであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、請求項１５に記載の化合物。
- Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、請求項１５に記載の化合物。 - Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項２３に記載の化合物。
- Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、請求項２４に記載の化合物。
- Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項２４に記載の化合物。
- Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物。
- Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項２４に記載の化合物。
- 式ＩＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。 - Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項２９に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項２９に記載の化合物。
- Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項２９に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項３２に記載の化合物。
- Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、請求項２９に記載の化合物。
- Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項３４に記載の化合物。
- Ｒ１１が水素である、請求項２９に記載の化合物。
- ｎが２又は３である、請求項２９に記載の化合物。
- Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、アルキル又は置換アルキルであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、請求項２９に記載の化合物。
- Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル又は置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、請求項２９に記載の化合物。 - Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項３９に記載の化合物。
- Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、請求項４０に記載の化合物。
- Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項４０に記載の化合物。
- Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項４０に記載の化合物。
- Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項４０に記載の化合物。
- 式ＩＶ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。 - Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項４５に記載の化合物。
- Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立にメチルである、請求項４６に記載の化合物。
- Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、請求項４６に記載の化合物。
- Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、請求項４８に記載の化合物。
- Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項４８に記載の化合物。
- Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項４８に記載の化合物。
- Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項４８に記載の化合物。
- 式Ｖ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。 - Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項５３に記載の化合物。
- Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立にメチルであり、ｎが２である、請求項５４に記載の化合物。
- Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、請求項５５に記載の化合物。
- Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよい、請求項５６に記載の化合物。
- Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項５６に記載の化合物。
- Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項５６に記載の化合物。
- Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項５６に記載の化合物。
-
及びその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 - 請求項１から６１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩及び薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤を含む薬剤組成物。
- 哺乳動物における癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 前記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、請求項６３に記載の組成物。
- 前記癌が肺癌、頭頚部癌、皮膚癌、前立腺癌、結腸直腸癌、胃癌、肝癌及び腎細胞癌からなる群から選択される、請求項６３に記載の組成物。
- 哺乳動物における肝細胞癌（ＨＣＣ）を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物における胃癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物における頭頚部癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物における前立腺癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させるための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させることにより癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物におけるＣＳＣＰＫｓを阻害することにより癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 前記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、請求項７２に記載の組成物。
- 哺乳動物におけるＣＳＣＰＫｓを阻害することにより転移性癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 血管新生を阻害することにより癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物におけるＰＤＧＦＲαを標的にすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 標的としてのＰＤＧＦＲαに対する薬物候補をスクリーニングすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害することができる薬物候補を特定するインビトロ方法。
- 哺乳動物における間質細胞動員を阻害することにより癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物におけるＰＤＧＦＲα活性を阻害することにより間質細胞動員を阻害するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 前記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、請求項８０に記載の組成物。
- 前記プロテインキナーゼ関連障害が、肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される癌である、請求項８０に記載の組成物。
- 前記プロテインキナーゼ関連障害が、糖尿病、自己免疫疾患、過剰増殖性疾患、血管新生、炎症性疾患、免疫疾患、心血管疾患、再狭窄、線維症、乾癬、フォンヘッペルリンダウ病、変形性関節症、神経変性、感染及び慢性関節リウマチからなる群から選択される、請求項８０に記載の組成物。
- プロテインキナーゼの触媒活性を調節するための組成物であって、請求項１から６１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩を含む、組成物。
- 前記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、請求項８４に記載の組成物。
- 式ＶＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］を調製するプロセスであって、
式ＶＩＩ
の化合物［式中、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、上文で定義した通りであり、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び−ＯＳＯ２Ｒから選択される脱離基であり、Ｒは、アルキル、置換アルキル、アリール又は置換アリールである］を
式ＶＩＩＩ
の化合物［式中、
Ｒ５は、上文で定義した通りである］と反応させることを含み、式ＶＩの化合物を得る、プロセス。 - Ｒ１、Ｒ４、Ｒ７及びＲ８が独立に水素であり、Ｒ５がアリール、複素環、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよく、ＸがＣｌである、請求項８６に記載のプロセス。
- 式ＩＶの化合物を式ＩＸ
の化合物［式中、
Ｒ２は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式Ｉ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ１、Ｒ ２ 、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は上文で定義した通りである］を得る、請求項８６に記載のプロセス。 - Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項８８に記載のプロセス。
- 式ＶＩの化合物を式Ｘ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式ＸＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、上文で定義した通りである］を得る、請求項８６に記載のプロセス。 - Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項９０に記載のプロセス。
- 式ＸＩの化合物又はその薬剤学的に許容できる塩を式ＸＩＩ
ＨＮＲ１４Ｒ１５（ＸＩＩ）
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成している］と反応させることをさらに含み、式ＩＩ
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１４及びＲ１５は、上文で定義した通りである］を得る、請求項９０に記載のプロセス。 - Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素であり、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであり、Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル又は置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５が、それらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、請求項９２に記載のプロセス。 - 式ＸＩＩＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。 - 式ＸＩ
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲａであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。 -
及びその薬剤学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。 - 前記薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤が約１２．５重量％のＤＭＡ、約５２．５重量％のＰＥＧ４００及び約３５重量％の２０％ビタミンＥを含む溶液混合物又は懸濁液混合物である、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 少なくとも１つの他の抗癌療法をさらに含む、請求項６２に記載の薬剤組成物。
- 前記抗癌療法が放射線療法（ＸＲＴ）、細胞毒性薬、標的薬及び補助剤からなる群から選択される少なくとも１つの療法である、請求項９８に記載の薬剤組成物。
- 前記抗癌療法がゲムシタビン、エルロチニブ、タキソール／タキソテレ、白金（カルボプライン及びシスプラチン）、５−ＦＵ、アドリアマイシン、ソラフェニブ、イマチニブ、アバスチン、エルビタックス又はヘルセプチンから選択される、請求項９８又は９９に記載の薬剤組成物。
- 哺乳動物における癌を治療するための、請求項９８から１００のいずれか一項に記載の薬剤組成物。
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