JP2010535770A

JP2010535770A - グレリン類似体を使用して炎症と炎症誘発性サイトカイン／ケモカインの発現を阻害する方法

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Publication number: JP2010535770A
Application number: JP2010519986A
Authority: JP
Inventors: ドン，ツェン・シン; テイラー，ジョン・イー; カラー，マイケル・ドゥヴィット; ダッタ，ラケッシュ
Original assignee: Ipsen Pharma SAS
Current assignee: Ipsen Pharma SAS
Priority date: 2007-08-08
Filing date: 2008-08-07
Publication date: 2010-11-25
Also published as: CA2921685A1; CA2695713C; US20170304403A1; AU2008284269B2; US20160206700A1; US8871706B2; WO2009020643A3; AR068058A1; EP2185200A2; US20200360483A1; WO2009020643A2; CA2695713A1; US20150111823A1; JP2013241445A; EP2185200A4; AU2008284269A1; TW200916113A; JP2018138586A; US20110160133A1

Abstract

本発明は、ネイティブｈＧｈｒｅｌｉｎの選択類似体を投与することによって、そのような状態の治療を必要とする被検者において、炎症を改善する、炎症誘発性サイトカイン及び／又はケモカインの発現を阻害する、及び炎症の発現に付随する様々な疾患及び／又は状態を治療する方法を提供する。

Description

本発明は、作動性グレリン活性を保有するペプチジル類似体、そのプロドラッグ、又は前記類似体又はプロドラッグの医薬的に許容される塩を投与することを含む、患者において炎症を弱めるための方法へ向けられる。

炎症は、細胞や血管分布組織の傷害への応答を発現する複雑な一連の変化である。組織損傷が起こると、それが細菌、外傷、化学品、熱、又は他のどんな現象によって引き起こされたとしても、ヒスタミンという物質が、他の体液物質とともに、傷害された組織によって周囲の体液へ遊離される。それは、治癒プロセスを始動させることであるだけでなく、損傷性の刺激を取り除こうとする生物による保護的な試みなのである。

炎症反応の主な特徴は、血管拡張（即ち、血管を広げて被感染領域への血流を高めること）；分散可能な成分が炎症部位へ入ることを可能にする血管透過性の増加；化学走化性による細胞浸潤；又は、血管壁を通過して損傷部位へ入る炎症細胞の指向された運動；多くの臓器の生合成、代謝、及び異化プロフィールにおける変化；及び、免疫系の細胞、並びに血漿の複雑な酵素系の活性化である。しかしながら、無監視のまま進行する炎症は、枯草熱、アテローム性動脈硬化症、及び慢性関節リウマチのような一群の疾患をもたらす。

一般には急性炎症及び慢性炎症と呼ばれる、２つの形態の炎症がある。急性炎症は、有害な刺激に対する身体の初期応答であり、血液から損傷組織中への血漿及び白血球の運動の増加によって達成される。急性炎症は、いくつかの相へ分けることができる。炎症反応の最も初期の全体的な事象は、一時的な血管収縮、即ち、皮膚の白化（白色化）として見られる、血管壁中の平滑筋によって引き起こされる血管の狭隘化である。これに、その後数分、数時間、及び数日起こる諸相が続く。第一の相は、急性の血管応答であり、組織損傷の数秒以内に続いて、数分間続く。これは、血管内皮の諸変化による血管拡張及び毛細血管透過性の増加より生じ、発赤（紅斑）と体液の組織への流入（浮腫）を引き起こす血流増加（充血）をもたらす。

この急性の血管応答には、次の数時間にわたり起こる急性の細胞応答が続く可能性がある。この相の特徴は、顆粒球、特に好中球の組織における出現である。これらの細胞は、はじめに血管内部の内皮細胞へ自らを付着させて（辺縁化）から、周囲組織を通過する（漏出）。この相の間には、赤血球が組織中へ漏れて、出血が起こる可能性もある。血管が傷害されると、フィブリノゲンとフィブロネクチンが損傷部位に沈積し、血小板が凝集して活性化され、赤血球は、いわゆる「連銭形成」状態で一緒に積み重なって、出血を止めることを助けて、血塊形成に役立つ。この死んだ細胞と死につつある細胞は、膿形成に貢献する。傷害が十分に重篤であれば、慢性の細胞応答が次の数日にわたり続く場合がある。この炎症の相を特徴付けるのは、マクロファージ及びリンパ球より構成される単核細胞浸潤物の出現である。マクロファージは、微生物の殺傷、細胞及び組織の残滓の清掃、及び組織の再構築に関与する。

慢性炎症は、長期化した期間−数週、数ヶ月、又は際限なしの炎症反応であり、その延長された時間経過は、炎症の原因となる刺激の組織中の存続によって誘発される。この炎症プロセスは、必然的に組織傷害を引き起こして、治癒及び修復への同時の試みを伴う。慢性炎症の正確な特質、程度、及び時間経過は、原因の因子とそれを除去しようとする身体の試みの間の均衡に依って、様々である。

慢性炎症をもたらす病因の因子には、以下が含まれる：
（ｉ）宿主の防御を回避するか又はそれに抵抗して、組織に長期間存続することができる感染性の生物（結核菌、放線菌属、並びに数多くの真菌、原生動物、及び後生動物の寄生虫が含まれる）。一般に、このような生物は、食作用を回避するか又は食細胞の細胞内で生存することが可能であり、急性の組織傷害を引き起こす毒素を産生する傾向はない；
（ｉｉ）元来は抵抗性ではないが、宿主防御より護られる傷害領域において存続する感染性の生物。例は、未排膿の膿瘍腔（ここでは、宿主免疫からも、血液媒介性の治療薬剤、例えば抗生物質からも護られる）の内部の膿において増殖する細菌。ある部位、例えば、骨と胸膜腔は、慢性の膿瘍形成を特に生じ易い；
（ｉｉｉ）酵素分解や食作用によって排除し得ない刺激性で非生物の異物。例には、創傷中へ埋め込まれた（木片、粗粉、金属、及びプラスチック）、吸入された（粉塵と他の粒子又は繊維）、又は意図的に導入された（外科用プロテーゼ、縫合糸、等）、移植組織片を含めて、広範囲の材料が含まれる。分解し得ない死んだ組織成分も、類似の効果を及ぼす場合がある。例えば、破裂した類表皮嚢胞からのケラチン鱗、又は骨髄炎において死んだ骨（腐骨）の断片。

（ｉｖ）ある場合は、慢性炎症への刺激が正常な組織成分であり得る。このことが炎症性疾患において起こるのは、その疾患プロセスが、身体自身の組織に対する身体の免疫応答の調節の異常、いわゆる自己免疫疾患のために始動されて維持される場合である。この応答は、高齢で老化した被検者において見られる；並びに
（ｖ）慢性炎症の病理学的プロセスを特徴とする多くの疾患では、根本原因は不明なままである。例は、クローン病である。

自然免疫系の細胞による炎症誘発性サイトカインの産生は、侵襲病原体に抗する初期の宿主防御に媒介するのに重要な役割を担っている（O'Neill, L.A. et al., Immunol. Today, (2000), 21(5):206-9）が、宿主の炎症反応の特質又は期間を調節することができないと、慢性の炎症性疾患において観察されるような有害な宿主効果にしばしば媒介する可能性がある。追加的に、敗血症の初期段階では、宿主の炎症反応が宿主の組織損傷と致死性ショックに媒介する炎症誘発性サイトカインの産生が優勢に増加した活動亢進状態にあると考えられている（Cohen, J., Nature, (2002), 420(6917):885-91）。この点に関して、炎症誘発性サイトカインを抑制する、及び／又は抗炎症性サイトカイン、即ちＩＬ−１０を増強する能力は、内毒素の中毒効果を厳しく抑えることが示された（Berg, D.J. et al., J. Clin. Invest., (1995), 96(5):2339-47; 及び Howard, M. et al., J. Exp. Med., (1993), 177(4):1205-8）。

免疫細胞によって放出される炎症性サイトカインは、中枢神経系（ＣＮＳ）に作用して、食物摂取及びエネルギーのホメオスタシスを制御することが示された（Hart, B.L., Neurosci. Biobehav. Rev., (1988), 12(2):123-37）。食物摂取の減少又は食欲不振は、病気、損傷、又は炎症の最も一般的な症状の１つである（Kotler, D.P., Ann. Intern. Med., (2000), 133(8):622-34）。ＩＬ−１β、ＩＬ−６、及びＴＮＦ−αのようなサイトカインは、炎症に関連した消耗（Ershler, W.B. et al., Annu. Rev. Med., (2000), 51:245-70）、老化時の慢性的な低グレード炎症（Bruunsgaard, H. et al., Curr. Opin. Hematol., (2001), 8(3):131-6）、及びアテローム性動脈硬化症（Bochkov, V.N. et al., Nature, (2002), 419(6902):77-81）に影響があると示唆されてきた。

当該技術分野で求められているのは、グレリン類似体のような内因性因子によって炎症性サイトカインの産生を調節して、多種多様な病気及び疾病状態を改善することである。
ヒトグレリンは、食欲増進ホルモンであり、プレプロホルモンとして合成されて、タンパク分解的にプロセシング処理されて、以下の配列の２８アミノ酸ペプチドを産生する：H-Gly-Ser-Ser-Phe-Leu-Ser-Pro-Glu-His-Gln-Arg-Val-Gln-Gln-Arg-Lys-Glu-Ser-Lys-Lys-Pro-Pro-Ala-Lys-Leu-Gln-Pro-Arg-NH₂（Kojima, M. et al., Nature, (1999), 402(6762):656-60）。グレリンは、胃の基底部の内面となる上皮細胞によって優勢的に産生されるが、胎盤、腎臓、下垂体、及び視床下部でも少量が産生される。観測される活性の原因となる、グレリンに存在する中核領域は、４つのＮ末端アミノ酸を含み、ここで第三位のセリンは、通常、ｎ−オクタン酸で修飾される。ｎ−オクタン酸によるアシル化に加えて、ネイティブグレリンは、ｎ−デカン酸でアシル化される場合もある（Kaiya, H. et al., J. of Biol. Chem., (2001), 276(44):40441-8）。

グレリン受容体は、このペプチドが発見されるよりかなり前に知られていた。脳下垂体前葉内の細胞は、活性化されるときに、主に視床下部レベルでＧＨ分泌を強力に刺激する受容体を担う（Kojima, M. et al., Nature, (1999), 402(6762):656-60）。その受容体は、成長ホルモン分泌促進受容体（「ＧＨＳ−Ｒ」）と命名された（Ukkola, O. and Poykko, S., 2002 Ann. Med., (2002), 34(2):102-8; 及び Kojima, M. et al., Nature, (1999), 402(6762):656-60）。グレリンは、成長ホルモン放出ホルモン（ＧＨＲＨ）分泌ニューロンの活性を増強して、同時に、機能的なソマトシタチンアンタゴニストとして作用すると提唱されている（Ghigo, E. et al., Euro. J. Endocrinol., (1997), 136(5):445-60）。

ＧＨＳ−Ｒとそのサブタイプは、視床下部−下垂体のユニットに制限されず、心臓や脂肪組織のような他の中枢及び末梢組織に存在する（Papotti, M. et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., (2000), 85(10):3803-7）。ＧＨＳ−Ｒは、膵臓中でも発現されている（Guan, X. M. et al., Brain Res., (1997), 48(1)-23-9; 及び Volante, M. et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., (2002), 87(3):1300-8）。グレリンの生理学的作用、並びに合成ＧＨＳのそれは、ＧＨ分泌に制限されていない。グレリンは、プロラクチン分泌細胞（lactotroph）及び副腎皮質刺激ホルモン産生細胞（corticotroph）のホルモン分泌を刺激することが示されて、食欲増進作用と心臓血管系への作用を有し、甲状腺癌及び乳癌に対する抗増殖効果を示し、並びに、迷走神経媒介により胃の運動及び酸分泌を調節する（Ukkola, O. and Poykko, S., Ann. Med., (2000), 34(2):102-8）。最も重要にも、ＧＨ及びＧＨ分泌促進受容体とグレリンの発現は、ヒトのＴ及びＢ細胞並びに好中球が含まれる、すべての免疫細胞において検出されてきた（Hattori, N. et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., (2001), 86(9):4284-91）。

グレリンは、成長ホルモン分泌促進受容体（ＧＨＳ−Ｒ）の生理学的リガンドであり、それ自体で、成長ホルモンの分泌を強力に刺激する。グレリンは、細胞内Ｃａ^２＋濃度を高めることによって作用する。このグレリンのシグナルは、成長ホルモン放出ホルモン及びソマトスタチンのそれと統合されて、成長ホルモン分泌の時機及び強度を制御する。ヒトと齧歯動物の両方で、グレリンは、視床下部の摂食中枢に対するその作用を介して空腹を高めるように機能する（Cummings, D.E. et al., Diabetes, (2001), 50(8):1714-9）。グレリンはまた、エネルギー代謝と胃の酸分泌及び運動に機能する（Date, Y. et al., Diabetes, (2002), 51(1):124-9）。グレリンは、心拍出量の増加のように、心臓血管系の機能において多様な陽性効果を有することが見出されたが、この心臓血管系の効果がグレリンの直接的な効果であるか、又は成長ホルモン分泌を刺激するグレリンの能力の間接的な効果であるかは、完全には明らかでない。加えて、ＧＨＳ−Ｒがリンパ系に広く組織分布していることは、グレリン及びＧＨＳ−Ｒのリガンドが内分泌、神経系、及び免疫系の間のシグナルモジュレータとして機能し得ることを示唆する。

グレリンは、機能的な細胞表面のＧＨＳ−Ｒを介して、ヒトのＰＢＭＣ及びＴ細胞による炎症性サイトカイン（ＩＬ−１β、ＩＬ−６、及びＴＮＦ−αのような）の発現及び産生に対して特異的かつ選択的な阻害効果を発揮する。一次及び培養のヒトＴ細胞上のＧＨＳ−Ｒは、他の典型的なＧＰＣＲと同様に、その天然リガンドであるグレリンとの連結（ligation）時に、強力な細胞内カルシウム放出を誘発して、細胞活性化時には、ＧＭ１脂質ラフトと選好的に会合する。機能性ＧＨＳ−ＲのＴ細胞上での発現と一致して、グレリンは、Ｔ細胞内でのアクチン重合化を活発に誘導する。ケモカイン（ＳＤＦ−１）と同様に、グレリン処置は、白血球の細胞分極化と、安定したリンパ球での線状の皮質性パターンから分極化及び活性化したＴ細胞の先端及び接触帯でのより濃縮したパターンへのアクチン分布変化をもたらした（Taub, D.D. et al. Science, (1993), 260(5106):355-8; and Inui, A., Cancer Res., (1999), 59(18):4493-501）。これらのＧＰＣＲ様の再分布パターンは、免疫細胞のシグナル伝達及び移動（trafficking）におけるＧＨＳ−Ｒの重要な役割を示す。

数多くの分析技術により、グレリンが多くの免疫由来サイトカインに類似したやり方でＴ細胞とＰＢＭＣの両方によって内因的に産生されて分泌されることが証明された。ヒトドナーより検査された大多数のＴ細胞は、低レベルの内因性グレリンを構成的に発現することが見出されて、これは細胞活性化時に有意に増加する。活性化Ｔ細胞は、グレリンタンパク質を発現して分泌し、活性のあるグレリンペプチドを産生するには、プレプロペプチドがＴ細胞において活発に切断されなければならないことを明示する。いくつかのサイトカイン（例、ＴＧＦ−ｐ）及びホルモン（例、ＴＳＨ）と同様に、これらの前駆体タンパク質は、合成されて、その後は、必要とされるときの即時の切断及び使用のために保存される。さらに、Ｔ細胞受容体の連結を介した活性化後に、Ｔ細胞からグレリンの成熟型が発現及び分泌されることが証明された。胃切除では循環グレリンが３５〜５０％しか低下しないこと、そしてヒト被検者では胃切除前レベルの２／３までグレリンレベルが増加することから、他の組織が循環グレリンを維持することを補償することが示された（Hosoda, H. et al., J. Biol. Chem., (2003), 278(1):64-70）。グレリンのＴ細胞からの分泌は、免疫細胞由来グレリンが循環グレリンの残余濃度の一部を構成することを示す。加えて、グレリンはまた、その３位のセリン残基のヒドロキシル基がｎ−オクタン酸によってアシル化されている唯一知られたホルモンとみなされていて、このアシル化は、このポリペプチドの生体活性のいくつかにとって必須である（Kojima, M. et al., Nature, (1999), 402(6762):656-60）。Ｎ末端アシル化ペプチドは、コレステロールリッチなミクロドメイン中で選好的に凝集することが知られていて（Basa, N. R. et al., Neurosci. Lett., (2003), 343(1):25-8）、グレリンは、活性化Ｔ細胞において免疫反応性であり、コレステロールリッチなＧＭ１＋ドメイン内できわめて共局在化している。これらの結果は、グレリンが形質膜へ選択的に標的指向されてそれ自身の膜貫通受容体との相互作用を促進して、受容体−リガンド相互作用に最適に媒介することを示す。このような経路は、免疫応答の制御におけるグレリンの役割を示している。加えて、グレリンの局在化された産生は、局所のミクロ環境内で進行するレプチン媒介性の応答の即時制御に必須の役割を担うものである。

グレリンは、哺乳動物被検者において炎症を治療するのに有効である（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。特に、炎症は、ウイルス、細菌、寄生虫、又は真菌の感染症に関連している可能性がある。グレリンで治療可能なウイルス感染症には、単純ヘルペスウイルス１型、単純ヘルペスウイルス２型、サイトメガロウイルス、エプスタイン・バーウイルス、水痘・帯状疱疹ウイルス、ヒトヘルペスウイルス６型、ヒトヘルペスウイルス７型、ヒトヘルペスウイルス８型、痘瘡ウイルス、水疱性口内炎ウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、Ｄ型肝炎ウイルス、Ｅ型肝炎ウイルス、ライノウイルス、コロナウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、Ｂ型インフルエンザウイルス、麻疹ウイルス、ポリオーマ・ウイルス、ヒトパピローマ・ウイルス、呼吸器合胞体ウイルス、アデノウイルス、コクサッキーウイルス、デングウイルス、ムンプスウイルス、ポリオウイルス、狂犬病ウイルス、ラウス肉腫ウイルス、黄熱ウイルス、エボラウイルス、マールブルグ・ウイルス、ラッサ熱ウイルス、東部ウマ脳脊髄炎ウイルス、日本脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、マレー渓谷脳炎ウイルス、西ナイルウイルス、リフトバレー熱ウイルス、ロタウイルスＡ群、ロタウイルスＢ群、ロタウイルスＣ群、シンドビス・ウイルス、サル免疫不全ウイルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス１型、ハンタウイルス、風疹ウイルス、サル免疫不全ウイルス、ヒト免疫不全ウイルス１型、及びヒト免疫不全ウイルス２型を含めてよい（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。

グレリンで治療し得る炎症を引き起こす細菌感染症（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）には、結核菌（M. tuberculosis）、ウシ型結核菌（M bovis）、ウシ型結核菌株ＢＣＧ、ＢＣＧ亜株、トリ型結核菌（M. avium）、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ（M intracellulare）、マイコバクテリウム・アフリカヌム（M africanum）、マイコバクテリウム・カンサシイ（M kansasii）、マイコバクテリウム・マリヌム（M marinum）、マイコバクテリウム・ウルセランス（M ulcerans）、トリ型結核菌亜種、パラ結核菌（paratuberculosis）、ノカルジア・アステロイデス（Nocardia asteroides）、他のノカルジア菌種、レジオネラ・ニューモフィラ（Legionella pneumophila）、他のレジオネラ菌種、腸チフス菌（Salmonella typhi）、他のサルモネラ菌種、シゲラ（Shigella）菌種、ペスト菌（Yersinia pestis）、パスツレラ・ヘモリチカ（Pasteurella haemolytica）、パスツレラ・ムルトシダ（Pasteurella multocida）、他のパスツレラ菌種、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Actinobacillus pleuropneumoniae）、リステリア・モノサイトゲネシス（Listeria monocytogenes）、リステリア・イバノビイ（Listeria ivanovii）、うし流産菌（Brucella abortus）、他のブルセラ菌種、カウドリア・ルミナンチウム（Cowdria ruminantium）、クラミジア・ニューモニエ（Chlamydia pneumoniae）、トラコーマ・クラミジア（Chlamydia trachomatis）、オウム病クラミジア（Chlamydia psittaci）、コキシエラ・ブルネッティ（Coxiella burnetti）、他のリケッチア（Rickettsia）菌種、エールリヒア（Ehrlichia）菌種、黄色ぶどう球菌（Staphylococcus aureus）、表皮ぶどう球菌（Staphylococcus epidermidis）、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、ストレプトコッカス・アガラクチエ（Streptococcus agalactiae）、炭疽菌（Bacillus anthracis）、大腸菌（Escherichia coli）、コレラ菌（Vibrio cholerae）、カンピロバクター（Campylobacter）菌種、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、淋菌（Neisseria gonorrhea）、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、他のシュードモナス菌種、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、軟性下疳菌（Haemophilus ducreyi）、他のヘモフィルス菌種、破傷風菌（Clostridium tetani）、他のクロストリジウム菌種、腸炎エルシニア（Yersinia enterolitica）、及び他のエルシニア菌種が含まれる（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。

グレリンで治療可能な炎症（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）はまた、ゴンディ・トキソプラズマ（Toxoplasma gondii）、マラリア原虫（Plasmodium）、トリパノソーマ・ブルセイ（Trypanosoma brucei）、クルーズ・トリパソノーマ（Trypanosome cruzi）、リーシュマニア（Leishmania）、住血吸虫（Schistosoma）、及び赤痢アメーバ（Entamoeba histolytica）が含まれる寄生虫、又はカンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、クリプトコックス・ネオホルマンス（Cryptococcus neoformans）、ヒストプラズマ・カプスラーツム（Histoplasma capsulatum）、アスペルギルス・フミガーツス（Aspergillus fumigatus）、コクシジオイデス・イミチス（Coccidioides immitis）、ブラジル・パラコクシジオイデス（Paracoccidioides brasiliensis）、ブラストミセス・デルマチチジス（Blastomyces dermatitidis）、ニューモシスティス・カリニ（Pneuomocystis carinii）、ペニシリウム・マルネッフェイ（Penicillium marneffei）、及びアルテルナリア・アルテルナータ（Alternaria alernata）のような真菌によって引き起こされる可能性がある（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。

肝毒性又は移植拒絶によって引き起こされる炎症も、グレリンによって治療可能である（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。肝毒性は、癌療法に関連している場合がある。ある事例において、化学療法のような癌療法は、肝毒性をもたらす場合がある。化学療法とアポトーシスの両方によってもたらされる肝毒性は、グレリン、グレリンアゴニスト、又はグレリンアンタゴニストの投与によって治療可能であり得る（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。

癌に関連した炎症も、グレリンで治療可能である（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。このような癌には、リンパ腫、白血病、菌状息肉腫、癌腫、腺癌、肉腫、神経膠腫、芽細胞腫、神経芽細胞腫、形質細胞腫、組織球腫、メラノーマ、腺腫、低酸素腫瘍、骨髄腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫又はＡＩＤＳ関連肉腫、転移癌、膀胱癌、脳腫瘍、神経系癌、神経膠芽細胞腫、卵巣癌（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＡＵ０２／００５８２［ＷＯ０２／０９０３８７］；及び Gaytan, F. et al., J. Clin. Endocri. Metab., (2005), 90(3):1798-804）、皮膚癌、肝臓癌、口腔、咽頭、喉頭、及び肺の扁平細胞癌、結腸癌、頚部癌（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＡＵ０２／００５８２［ＷＯ０２／０９０３８７］）、乳癌（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＡＵ０２／００５８２［ＷＯ０２／０９０３８７］；及び Cassoni, P. et al., J. Clin. Endocri. Metab., (2001), 86(4):1738-45）、上皮癌、腎癌（Jungwirth, A. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., (1997), 94(11):5810-3）、尿生殖器癌、肺癌（Ghe, C. et al., Endocrinology, (2002), 143(2):484-91）、食道癌（Nwokolo, C. U. et al., Gut, (2003), 52(5):637-40）、頭頚部癌（Jozkow, P. et al., Head Neck, (2005), 27(3):243-7）、造血系癌、精巣癌（Gaytan, F. et al., J. Clin. Endocri Metab., (2004), 89(1):400-9）、結直腸癌（Dagnaes-Hansen, H. et al., Anticancer Res., (2004), 24(6):3735）、前立腺癌（Jeffery, P. L. et al., Endocrinology, (2002), 172:R7-11）、及び膵臓癌（Volante, M. et al., J. Clin. Endocri. Metab., (2002), 87(3):1300-8）；及び国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）が含まれる。

グレリンは、喘息、反応性関節炎（Granado, M. et al., Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab., (2005), 288(3):E-486-92）、肝炎（Wallace, J. D. et al., J. Clin. Endocri. Metab., (2002), 87(6):2751-9）、脊椎関節炎、シェーグレン症候群、アルツハイマー病（米国特許第６，６８６，３５９号及び６，５６６，３３７号；及び Obermayr, R. P. et al., Gerontology, (2003), 49(3):191-5）、及びアトピー性皮膚炎のような炎症性疾患（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）、又は全身性紅斑性狼瘡、慢性関節リウマチ（Otero, M. et al., Rheumatology (Oxford), (2004), 43(3):306-10）、全身性脈管炎、インスリン依存型糖尿病（Nieves-Riviera, F. et al., Growth Regul., (1993), 3:235-44）、多発性硬化症及び筋ジストロフィー（米国特許公開公報番号：２００３／０１３９３４８）、実験的アレルギー性脳脊髄炎（Ikushima, H. et al., J. Immunol., (2003), 171:2769-72）、乾癬（Edmondson, S. R. et al., Endocri. Rev., (2003), 24(6):737-64）、クローン病（Slonim, A. E.. et al., N. Engl. J. Med., (2000), 342(22):1633-7）、炎症性腸疾患（Chen, K. et al., Surgery, (1997), 121(2):212-8）、潰瘍性大腸炎、アジソン病（Arvat, E. et al., Neuroendocrinology, (1999), 70(3):200-6）、円形脱毛症、小児脂肪便症（Peracchi, M. et al., Am. J. Gastroenterol., (2003), 98(11):2474-8; 及び Capristo, E. et al., Scand. J. Gastroenterol., (2005), 40(4):430-6）、甲状腺疾患（Riis, A. L. et al., J. Clin. Endocrin. Metab., (2003), 88(2):853-7）、及び強皮症のような自己免疫疾患に関連した炎症性疾患を治療することが示されている。熱傷の結果としての炎症も、肺の炎症のように、グレリンでの治療より利益を得る場合がある（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。炎症は、特に炎症が低グレードである、及び／又は老化時の被検者においてあるときに、被検者が食欲を喪失することを引き起こす場合もある（国際特許出願番号：ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５６５［ＷＯ２００５／１１０４６３］）。

出願人は、ネイティブなヒトグレリンのある種の類似体が患者において炎症を改善すること、並びに身体中で産生される、炎症を引き起こす化学薬剤を阻害することが可能であることを発見した。特に、本発明は、炎症誘発性サイトカイン及び／又はケモカインの患者（例、ヒトのような哺乳動物）にける産生を阻害する方法に関する。本方法には、急性又は慢性の炎症を体験しているか又は体験するリスクがある前記患者へグレリンの類似体の治療有効量を投与する工程が含まれる。

１つの側面において、本発明は、炎症性サイトカインの産生を調節することに適したグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグの治療有効量を投与することによって慢性炎症を治療する方法を提供し、ここで類似体又はプロドラッグは、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）による化合物、並びに本明細書に示すような非準拠（non-conforming）化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩を含む。本発明の方法は、慢性炎症を患者（例、ヒトのような哺乳動物）において弱めるのに有用であり、それ自体では、長期間の炎症反応による組織損失が含まれる、長期化した炎症に関連した状態を治療するのに有用である。

第二の側面において、本発明は、炎症性サイトカインの産生を調節することに適したグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグの治療有効量を投与することによって急性炎症を治療する方法を提供し、ここで類似体又はプロドラッグは、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）による化合物、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩を含む。本発明の方法は、急性炎症を患者（例、ヒトのような哺乳動物）において弱めるのに有用であり、それ自体では、短期の炎症に関連した状態を治療するのに有用である。

別の側面において、本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）によるグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグ、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することによって、慢性であれ急性であれ炎症を治療する方法を提供し、ここで前記炎症の原因となる病因の因子は、宿主の防御を回避するか又はそれに抵抗して、宿主の組織に長期間にわたり存続することができる、細菌、放線菌、真菌、原生動物、及び後生動物の寄生虫のような感染性の生物である。

別の側面において、本発明は、感染症に関連した炎症を患者において治療する方法を特徴とする。感染症は、ウイルス性、細菌性、寄生虫性、又は真菌性であり得る。この方法には、ウイルス、細菌、寄生虫、又は真菌の感染症に罹患している患者を同定する工程と、前記感染症より生じる炎症を該患者において改善するのに有効なグレリンのペプチジル類似体の有効量を含んでなる医薬組成物を該患者へ投与する工程が含まれる。炎症は、身体のどの部分に存在してもよく、皮膚の肥満細胞のように体外にあっても、腹部内のあらゆる臓器（複数）又は組織（複数）、例えば、尿生殖器系（例、腎臓、尿道、及び／又は膀胱；生殖器系（例、子宮、卵巣、及び／又は輸卵管））；消化器系（例えば、胃、小腸、大腸（例、結腸）、盲腸、胆嚢、肝臓、脾臓、及び／又は膵臓）；リンパ系；呼吸器系（例えば、肺）；及び／又は、筋骨格系（横隔膜、関節、骨盤）を含めて、体内にあってもよい。医薬組成物は、該患者へ本明細書に記載のどの経路によっても、例えば、吸入（気体状組成物の）により；経口的に；及び／又は患者の腹腔への直接投与によって投与することができる。特に好ましいグレリンのペプチジル類似体は、式（Ｉ）又は式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）、又は式（ＩＶ）の化合物、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩である。

別の側面において、本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）によるグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグ、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することによって、慢性であれ急性であれ炎症を治療する方法を提供し、ここで前記炎症の原因となる病因の因子は、刺激性で非生物の異物である。前記異物は、木片又はガラス破片、金属、又はプラスチックのように鈍力により、又は粉塵のように吸入により導入されるか、又は外科用プロテーゼ及び縫合糸又は移植臓器のように被検者へ意図的に注入される場合がある。

別の側面において、本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）によるグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグ、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することによって、それ自身の組織に対する身体の免疫応答の調節における異常より生じる慢性炎症、即ち自己免疫疾患を治療する方法を提供する。特に、前記治療は、高齢で老化した被検者におけるそのような説明し得ない炎症反応を治療するために使用し得る。

なおさらなる特徴において、本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）によるグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグ、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することによって、慢性炎症の病理学的プロセスを特徴とする疾患を治療する方法を提供する。特に、本出願は、膵炎を治療する方法を提供する。

なおさらなる側面において、本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）によるグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグ、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することによって、急性であれ慢性であれ、あらゆる形態の癌の発症に付随的な炎症反応を治療する方法を提供する。

なお別の側面において、本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）によるグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグ、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することによって、身体の随所で生じた細菌感染症によって引き起こされる敗血症を治療する方法を提供する。

さらなる側面において、本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）によるグレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグ、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することによって、急性であれ慢性であれ、炎症反応に付随的な炎症誘発性のニューロパシー性疼痛を治療する方法を提供する。

従って、１つの側面において、本発明は、炎症を被検者において治療する方法を特徴とし、該方法には、慢性炎症に罹患しているか又はそのリスクがある患者を同定する工程と、グレリンのペプチジル類似体の有効量を含んでなる医薬組成物を該患者へ投与する工程が含まれる。特に好ましいグレリンのペプチジル類似体は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）の化合物、並びに本明細書に示すような非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩である。

なお別の側面において、本発明は、手術を患者に実施する方法を提供する。この方法には、手術を必要とする患者を同定する工程と、その手術の前、間、及び／又は後に、炎症、敗血症、及び／又は炎症誘発性のニューロパシー性疼痛を予防するのに十分なグレリンのペプチジル類似体の有効量を該患者へ投与する工程が含まれる。手術は、患者に炎症を引き起こす、及び／又は患者を炎症のリスク状態にするどの手術でもよいが、特に好ましいのは、移植手術又は非移植手術、例えば、腹部内のあらゆる臓器（複数）又は組織（複数）に関連した手術、例えば、尿生殖器系（例、腎臓、尿道、及び／又は膀胱；生殖器系（例、子宮、卵巣、及び／又は輸卵管））；消化器系（例えば、胃、小腸、大腸（例、結腸）、盲腸、胆嚢、肝臓、脾臓、及び／又は膵臓）；リンパ系；呼吸器系（例えば、肺）；横隔膜への手術；腹部内のあらゆる臓器又は組織の癌を治療する手術；子宮内膜手術；及び、整形外科手術、例えば股関節手術である。特に好ましいグレリンのペプチジル類似体は、式（Ｉ）又は式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）の化合物、並びに、本明細書と本開示の「実施例」セクションにおいて下記に具体的に収載される各化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩である。

さらなる側面において、本発明は、上記に定義されるような、式（Ｉ）又は式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）によるペプチジルグレリン類似体化合物、並びに本明細書と下記において不特定に収載される化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量の、炎症と、限定されないが、喘息、全身性紅斑性狼瘡、慢性関節リウマチ、反応性関節炎、脊椎関節炎、全身性脈管炎、インスリン依存型糖尿病、多発性硬化症、実験的アレルギー性脳脊髄炎、シェーグレン症候群、移植片対宿主病、クローン病、潰瘍性大腸炎が含まれる炎症性腸疾患、及び強皮症が含まれる炎症に関連した疾患及び／又は状態を治療するのに有用な医薬品の製造への使用を提供する。炎症性疾患には、重症筋無力症、ギラン−バレー病、原発性胆管性肝硬変症、肝炎、溶血性貧血、ぶどう膜炎、グレイブス病、悪性貧血、血小板減少症、橋本甲状腺炎、卵巣炎、睾丸炎、副腎疾患、抗リン脂質症候群、ウェジナー肉芽腫症、ベーチェット病、多発性筋炎、皮膚筋炎、多発性硬化症、白斑、強直性脊椎炎、尋常性天疱瘡、乾癬、疱疹状皮膚炎、アジソン病、グッドパスチャー症候群、バセドウ病、血小板減少性紫斑病、アレルギー、及び心筋症のような自己免疫疾患も含まれる。なお別の態様において、炎症は、癌の発症、及び／又は抗癌化学療法剤の投与に関連している。この側面には、炎症誘発性のニューロパシー性疼痛を治療するためのそのような医薬品も含まれる。

なお別の側面において、本発明は、グレリン受容体からのアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することを必要とする被検者においてそれをする方法を提供し、該方法は、上記に定義されるような、式（Ｉ）又は式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）の化合物、並びに本明細書と下記において具体的に収載される非準拠化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩の有効量を前記被検者へ投与することを含む。

本明細書に取り込まれて、その一部を構成する付帯の図面は、本発明のいくつかの態様を例解して、本発明の記載とともに、本発明の諸原理を説明するのに役立つ。
図１は、ＬＰＳチャレンジ後のＴＮＦ−αの量を５ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す。図２は、ＬＰＳチャレンジ後のＴＮＦ−αの量を１０ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す。図３は、マウスにおけるＬＰＳ刺激サイトカイン分泌の in vivo 阻害をＬＰＳ単独とＶＩＰ、ネイティブグレリン、及びグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂との組合せについてＴＮＦ−α濃度で示す。図４は、ＬＰＳチャレンジ後のＩＬ−６の量を５ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す。図５は、ＬＰＳチャレンジ後のＩＬ−６の量を１０ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す。図６は、マウスにおけるＬＰＳ刺激サイトカイン分泌の in vivo 阻害をＬＰＳ単独とＶＩＰ、ネイティブグレリン、及びグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂との組合せについてＩＬ−６濃度で示す。図７は、ＬＰＳチャレンジ後のＩＬ−１０の量を５ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す。図８は、ＬＰＳチャレンジ後のＩＬ−１０の量を１０ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す。図９は、５ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後でのＬＰＳチャレンジ後のＩＬ−１３の量を示す。図１０は、ＬＰＳチャレンジ後のＩＬ−１３の量を１０ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す。図１１は、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（化合物Ａ）とグレリン類似体（Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂）（化合物Ｂ）による、ヒト末梢血単球からのＬＰＳ刺激ＩＬ−６分泌の in vitro 阻害を示す；図１２は、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（化合物Ａ）とグレリン類似体（Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂）（化合物Ｂ）による、ヒト末梢血単球からのＬＰＳ刺激ＩＬ−１０分泌の in vitro 阻害を示す；図１３は、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ による、マウス腹膜マクロファージからのＬＰＳ刺激ＴＮＦ−α分泌の in vitro 阻害を示す；図１４は、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ による、マウス腹膜マクロファージからのＬＰＳ刺激ＩＬ−６分泌の in vitro 阻害を示す；図１５は、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（化合物Ａ）とグレリン類似体（Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂）（化合物Ｂ）による、ヒト末梢血単球からのＬＰＳ刺激ＴＮＦ−α分泌の in vitro 阻害を示す；図１６は、ＬＰＳチャレンジ後のＭＣＰ−１ケモカインの量を５ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す；図１７は、ＬＰＳチャレンジ後のＭＣＰ−１ケモカインの量を１０ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す；図１８は、ＬＰＳチャレンジ後のＭＩＰ−αケモカインの量を５ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す；図１９は、ＬＰＳチャレンジ後のＭＩＰ−αケモカインの量を１０ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す；図２０は、ＬＰＳチャレンジ後のＲＡＮＴＥＳケモカインの量を５ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す；図２１は、ＬＰＳチャレンジ後のＲＡＮＴＥＳケモカインの量を１０ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す；図２２は、ＰＳチャレンジ後のＫＣケモカインの量を５ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後でＬ示す；図２３は、ＬＰＳチャレンジ後のＫＣケモカインの量を１０ナノモルのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の注射の前及び後で示す；図２４は、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の延長投薬後の血清サイトカインレベルを示す；及び図２５は、生理食塩水、ネイティブグレリン、及びグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ で処置した腎摘出ラットの視床下部及び脳幹におけるＩＬ−１β及びＩＬ−１ＲＩ遺伝子発現の発現レベルを示す；図２６は、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ の急性結腸炎症マウスモデルにおける試験の時間枠を示す；図２７は、急性結腸炎症マウスモデルにおいて、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ についての経時的な生存及び体重損失の比較百分率を示す；図２８は、陰性対照（濃淡のあるバー）、陽性対照（横線のバー）、５ｎＭのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（縦線のバー）、及び５０ｎＭのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（斜線のバー）で処置したマウスモデル由来の炎症結腸の、処置の４及び１０日後の比較長さを示す；図２９は、陰性対照、陽性対照、５ｎＭのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂、及び５０ｎＭのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂で処置したマウスモデル由来の結腸のＦＡＣＳ分析の結果（ＴＮＢＳ誘発性大腸炎を始動後の処置の４日後）を示す；図３０は、陰性対照（濃淡のあるバー）、陽性対照（横線のバー）、５ｎＭのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（縦線のバー）、及び５０ｎＭのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（斜線のバー）で処置したマウスモデル由来の結腸のＦＡＣＳ分析の結果（ＴＮＢＳ誘発性大腸炎を始動後の処置の４日後）を示す；図３１は、陰性対照（濃淡のあるバー）、陽性対照（横線のバー）、５ｎＭのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（縦線のバー）、及び５０ｎＭのグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（斜線のバー）で処置したマウスモデルにおけるＩＮＦ−γ（ｐｇ／ｍｌで測定）の阻害（ＴＮＢＳ誘発性大腸炎を始動後の処置の４日後）を示す；図３２は、グレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ を確立された大腸炎モデルにおいて試験するために使用するプロトコールの時間枠を示す；及び図３３は、陽性対照、陰性対照、及びグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ での処置の８日後に、確立した結腸モデルより切除した炎症結腸の結腸長さ（センチメートル）を示す。

図１〜３３の凡例：

本発明は、本発明の好ましい態様の以下の詳細な記載とそこに含まれる「実施例」、並びに「図面」とそれらの上記及び下記の記載を参照して、より容易に理解することができる。他に定義しなければ、本明細書に使用するすべての技術及び科学用語は、本発明が属する技術分野の当業者が通常理解するのと同じ意味を有する。好適な方法及び材料を以下に記載するが、本明細書に記載するものに類似又は同等の方法及び材料も、本発明の実施又は試験に使用し得る。本明細書に言及するすべての刊行物、特許出願、特許、及び他の参考文献は、その全体において参照により本明細書に組み込まれる。抵触が生じる場合、対照となるのは、定義が含まれる本明細書である。材料、方法、及び実施例は、例示的なものに他ならず、限定的であることを企図しない。

本発明の他の特徴及び利点は、好ましい態様についての以下の記載と特許請求項から明らかになろう。本発明の化合物に存在するある種のアミノ酸は、本明細書において以下のように表すことができて、表される：
Ａ．定義
１．化学品の略語及び定義
以下は、本明細書に使用する用語の定義である。本明細書の基又は用語に提供する最初の定義は、他に示さなければ、本明細書全体を通して、個別に、又は別の基の一部としてその基又は用語へ適用される。他に定義されなければ、本明細書に使用するすべての技術及び科学用語は、本発明が属する技術分野の当業者により普通に理解されるのと同じ意味を有する。

「アルキル」という用語は、１〜１２の炭素原子、好ましくは１〜８の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖の炭化水素基を意味する。低級アルキル基、即ち、１〜４の炭素原子のアルキル基が最も好ましい。アルキル又は他の基への言及とともに下付き文字が使用される場合、その下付き文字は、その基が含有し得る炭素原子の数を意味する。

「置換アルキル」という用語は、ハロ、アミノ、シアノ、ケト（＝Ｏ）、−ＯＲ_ａ、−ＳＲ_ａ、ＮＲ_ａＲ_ｂ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ_ａ、−ＣＯ_２Ｒ_ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、−ＮＲ_ａＣ（＝Ｏ）Ｒ_ｂ、ＮＲ_ａＣＯ_２Ｒ_ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ_ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、−ＮＲ_ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、ＮＲ_ａＳＯ_２Ｒ_ｄ、ＳＯ_２Ｒ_ｄ、ＳＯ_３Ｒ_ｄ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環からなる群より選択される１、２、又は３の置換基を有する、上記に定義されるようなアルキル基を意味し、ここで基：Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、及びＲ_ｃは、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、又はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ_２Ｈ、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−ＣＯ_２アルキル、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、カルボキシ、アシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−ＣＯ_２−アルキル、シクロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ_２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（シクロアルキル）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２Ｎ（アルキル）_２、−ＮＨ−ＣＨ_２−カルボキシ、−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＯ_２−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、又はフェニルオキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルより選択される。基：Ｒ_ｄは、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、及びＲ_ｃと同じ基より選択されてよいが、水素ではない。あるいは、基：Ｒ_ａとＲ_ｂは、一緒に、ヘテロシクロ又はヘテロアリール環を形成してよい。置換アルキル基が、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクロで置換されるとき、そのような環は、下記に定義される通りであるので、これらの用語の定義において以下に示すような１〜３の置換基を有する場合があると理解されたい。

「アルキル」という用語を別の具体的に明示される基（例えば、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキル）に続く接尾辞として使用するとき、この用語は、置換アルキルが含有する置換基の少なくとも１つをより具体的に定義する。例えば、アリールアルキルは、アルキルを介して結合するアリール、又は換言すれば、１〜１２の炭素原子とアリール（例、ベンジル又はビフェニル）である少なくとも１つの置換基を有する置換アルキル基を意味する。「低級アリールアルキル」は、１〜４の炭素原子と少なくとも１つのアリール置換基を有する置換アルキル基を意味する。

「アルケニル」という用語は、２〜１２の炭素原子と少なくとも１つの二重結合を有する直鎖又は分岐鎖の炭化水素基を意味する。２〜６の炭素原子で１つの二重結合を有するアルケニル基が最も好ましい。

「アルキニル」という用語は、２〜１２炭素原子と少なくとも１つの三重結合を有する直鎖又は分岐鎖の炭化水素基を意味する。２〜６炭素原子で１つの三重結合を有するアルキニル基が最も好ましい。置換アルケニル又はアルキニルは、アルキル基について上記に定義されるような１、２、又は３の置換基を含有するものである。

「アルキレン」という用語は、１〜１２の炭素原子、好ましくは１〜８の炭素原子を有する二価の直鎖又は分岐鎖炭化水素基、例えば、｛−ＣＨ_２−｝_ｎ（ここでｎは、１〜１２、好ましくは１〜８である）を意味する。低級アルキレン基、即ち、１〜４の炭素原子のアルキレン基が最も好ましい。「アルケニレン」及び「アルキニレン」という用語は、それぞれ上記に定義されるようなアルケニル及びアルキニル基の二価残基を意味する。置換アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレン基は、置換アルキル基について上記に定義されるような置換基を有する場合がある。

「アルコキシ」という用語は、基：ＯＲ_ｅを意味し、ここでＲ_ｅは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、複素環、又はシクロアルキルである。従って、アルコキシには、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルオキシ、ピロリジニルオキシ、等のような基が含まれる。「アリールオキシ」という用語は、基：Ｏ（アリール）又はＯ（ヘテロアリール）を意味し、ここでアリール及びヘテロアリールは、以下に定義される通りである。

「アルキルチオ」という用語は、１以上のイオウ（−Ｓ−）原子を介して結合する、上記に定義されるようなアルキル又は置換アルキル基、例えば、−Ｓ（アルキル）又は−Ｓ（アルキル−Ｒ_ａ）を意味する。

「アルキルアミノ」という用語は、１以上の窒素（−ＮＲ_ｆ−基）を介して結合する、上記に定義されるようなアルキル又は置換アルキル基を意味し、ここでＲ_ｆは、水素、アルキル、置換アルキル、又はシクロアルキルである。

「アシル」という用語は、１以上のカルボニル｛−Ｃ（＝Ｏ）−｝基を介して結合する、上記に定義されるようなアルキル又は置換アルキル基を意味する。アシルアミノのように、アシルという用語が別の基とともに使用される場合、これは、第二の明示基へ連結したカルボニル基｛−Ｃ（＝Ｏ）｝を意味する。従って、アシルアミノは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２を意味し、置換アシルアミノは、基：−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲを意味して、アシルアリールは、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）を意味する。

「アミノアシル」という用語は、基：−ＮＲ_ｆＣ（＝Ｏ）Ｒ_ｇを意味し、ここでＲ_ｇは、水素、アルキル、又は置換アルキルであり、Ｒ_ｆは、アルキルアミノ基について上記に定義される通りである。

「ハロ」又は「ハロゲン」という用語は、クロロ、ブロモ、フルオロ、及びヨードを意味する。他に示さなければ、どのハロアルキル、ハロアルコキシ、又はハロアルキルチオ基も、１以上のハロ原子を含有し、そのハロ原子は、同じであっても異なっていてもよい。

「カルボキシ」という用語は、単独で使用されるときに、基：ＣＯ_２Ｈを意味する。カルボキシアルキルは、基：ＣＯ_２Ｒを意味し、ここでＲは、アルキル又は置換アルキルである。

「スルホニル」という用語は、上記に定義されるような、アルキル、アルケニル、アルキニル、置換アルキル、置換アルケニル、又は置換アルキニル基が含まれる有機残基へ連結したスルホキシド基（即ち、−Ｓ（Ｏ）_１−２−）を意味する。スルホキシド基が付く有機残基は、一価（例、−ＳＯ_２−アルキル）でも、二価（例、−ＳＯ_２−アルキレン、等）でもよい。

「シクロアルキル」という用語は、それぞれ完全に飽和であるか又は一部不飽和である３〜９の炭素原子の置換及び未置換の単環式又は二環式炭化水素基を意味し、縮合アリール環、例えば、インダンが含まれる。シクロアルキル基は、アルキル、置換アルキル、アミノアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、スルホニル、−ＳＯ_２（アリール）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ケト、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２Ｎ（アルキル）_２、アシル、アリール、複素環、ヘテロアリール、又は３〜７の炭素原子の別のシクロアルキル環より選択される１以上（１〜３のような）の置換基によって置換されてよい。「シクロアルキレン」という用語は、２つの他の基の間に連結又はスペーサーを形成するシクロアルキルを意味し、即ち、シクロアルキレンは、少なくとも２つの他の基へ結合しているシクロアルキルである。シクロアルキルという用語には、３〜４の炭素原子の炭素−炭素架橋を有するか又はそれへ結合したベンゼン環を有する、飽和又は一部不飽和の炭素環式環が含まれる。シクロアルキル基がさらなる環で置換されるとき、前記さらなる環は、Ｒ_ｋより選択される１〜２の置換基を有してよく、ここでＲ_ｋは、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、並びに、１〜２のヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び／又はニトロで置換された低級アルキルである。

「アリール」という用語は、置換及び未置換のフェニル、１−ナフチル、及び２−ナフチルであり、フェニルが好ましい。アリールは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、スルホニル、−ＳＯ_２（アリール）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、カルボキシ、アシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−ＣＯ_２−アルキル、シクロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ_２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（シクロアルキル）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−ＮＨ−ＣＨ_２−カルボキシ、−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＯ_２−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２Ｎ（アルキル）_２、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルオキシ、フェニルチオ、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル環からなる群より選択される、０、１、２、又は３の置換基を有してよい。「アリーレン」という用語は、２つの他の基の間に連結又はスペーサーを形成する、上記に定義されるようなアリールを意味し、即ち、アリーレンは、少なくとも２つの他の基へ結合しているアリールである。アリール基がさらなる環で置換されるとき、前記さらなる環は、Ｒ_ｋより選択される１〜２の置換基を有してよく、ここでＲ_ｋは、上記のように定義される。

「ヘテロシクロ」又は「複素環」という用語は、その環の少なくとも１つに少なくとも１つのヘテロ原子（Ｏ、Ｓ又はＮ）を有する、置換及び未置換の非芳香族の３〜７員の単環式基、７〜１１員の二環式基、及び１０〜１５員の三環式基を意味する。ヘテロ原子を含有するヘテロシクロ基の各環は、１又は２の酸素若しくはイオウ原子及び／又は１〜４の窒素原子を含有することができるが、但し、各環中のヘテロ原子の総数は４以下であり、さらに但し、該環は少なくとも１つの炭素原子を含有する。二環式及び三環式の基を完成させる縮合環は、炭素原子だけを含有してよく、飽和、一部飽和、又は不飽和であってよい。その窒素及びイオウ原子は、酸化されていてもよく、窒素原子は、四級化していてもよい。ヘテロシクロ基は、どの利用可能な窒素又は炭素原子でも付いてよい。ヘテロシクロ環は、ハロ、アミノ、シアノ、アルキル、置換アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、スルホニル、−ＳＯ_２（アリール）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、アルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、ニトロ、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルオキシ、フェニルチオ、カルボキシ、−ＣＯ_２−アルキル、シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アシル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ_２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（シクロアルキル）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−ＮＨ−ＣＨ_２−カルボキシ、−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＯ_２−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２Ｎ（アルキル）_２、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル環、ケト、＝Ｎ−ＯＨ、＝Ｎ−Ｏ−低級アルキル、又は５若しくは６員ケタール（即ち、１，３−ジオキソロン又は１，３−ジオキサン）からなる群より選択される１、２、又は３の置換基を含有してよい。ヘテロシクロ基がさらなる環で置換されるとき、前記さらなる環は、Ｒ_ｋより選択される１〜２の置換基を有してよく、ここでＲ_ｋは、上記のように定義される。例示の単環式基には、アゼチジニル、ピロリジニル、オキセタニル、イミダゾリニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、４−ピペリドニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、１，３−ジオキソラン、及びテトラヒドロ−１，１−ジオキソチエニル、等が含まれる。例示の二環式ヘテロシクロ基には、キヌクリジニルが含まれる。

「ヘテロアリール」という用語は、その環の少なくとも１つに少なくとも１つのヘテロ原子（Ｏ、Ｓ又はＮ）を有する、置換及び未置換の芳香族の５若しくは６員の単環式基、９若しくは１０員の二環式基、及び１１〜１４員の三環式基を意味する。ヘテロ原子を含有するヘテロアリール基の各環は、１又は２の酸素若しくはイオウ原子及び／又は１〜４の窒素原子を含有することができるが、但し、各環中のヘテロ原子の総数は４以下であり、各環は少なくとも１つの炭素原子を含有する。二環式及び三環式の基を完成させる縮合環は、炭素原子だけを含有してよく、飽和、一部飽和、又は不飽和であってよい。その窒素及びイオウ原子は、酸化されていてもよく、窒素原子は、四級化していてもよい。二環式又は三環式であるヘテロアリール基には、少なくとも１つの完全に芳香族の環が含まれなければならないが、他の単数又は複数の縮合環は、芳香族でも非芳香族でもよい。ヘテロアリール基は、あらゆる環のどの利用可能な窒素又は炭素原子でも付いてよい。ヘテロアリール環系は、ハロ、アミノ、シアノ、アルキル、置換アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、スルホニル、−ＳＯ_２（アリール）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、アルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、ニトロ、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、フェニルオキシ、フェニルチオ、カルボキシ、−ＣＯ_２−アルキル、シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アシル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ_２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（シクロアルキル）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−ＮＨ−ＣＨ_２−カルボキシ、−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＯ_２−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_１−２Ｎ（アルキル）_２、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル環からなる群より選択される１、２又は３の置換基を含有してよい。ヘテロシクロ環は、１以上の酸素（＝Ｏ）原子で置換されているイオウヘテロ原子を有する場合がある。例示の単環式ヘテロアリール基には、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、等が含まれる。例示の二環式ヘテロアリール基には、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シンノリニリル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロキノリニル、等が含まれる。例示の三環式ヘテロアリール基には、カルバゾリル、ベンジドリル、フェナントロリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、キサンテニル、等が含まれる。

本明細書において、アゼチジニル、イミダゾリル、ピペラジニル、等のような、特に明記される複素環式又はヘテロアリール基へ言及されるとき、明記される環は、ヘテロアリール及びヘテロシクロ基について上記に引用した置換基より適宜選択される１以上（好ましくは１〜３）の置換基を含有してもよい。

少なくとも１つのヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は炭素環式環がそれへ「結合した」特に明記される基へ言及されるときは、その特に明記される基の同一、隣接、又は非隣接原子へ付く２つの置換基は、結合して第二又は第三の環を形成してもよい（即ち、さらなる環は、スピロ形式で縮合、架橋形成、又は付加してよい）ことを意味する。これら二環式又は三環式基の各環は、置換されていてもよく、ここで置換基は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、及びヘテロアリール基について上記に引用したものより選択される。従って、少なくとも１つの環がそれへ結合したイミダゾールには、１以上（好ましくは１〜３）の置換基を有するベンゾイミダゾールのようなアリール縮合イミダゾール、１以上（好ましくは１〜３）の置換基を有するピリドイミダゾールのようなヘテロアリール縮合イミダゾール、等を含めてよい。

追加的に、当業者は、本発明の精神及び範囲より逸脱することなく、本明細書の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の化合物、並びに非準拠化合物の様々な基に適正な置換を行ってよい。本明細書を通して、種々の基とその置換基は、安定した部分及び化合物を提供するように選択してよい。

本発明の化合物のプロドラッグ及び溶媒和物も、本明細書に考慮される。本明細書に利用する「プロドラッグ」という用語は、被検者への投与時に、代謝又は化学プロセスによる化学変換を受けて、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）のいずれか１つの化合物又は非準拠化合物、及び／又はそれらの塩及び／又は溶媒和物を生じる化合物を意味する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の化合物又は非準拠化合物の溶媒和物は、好ましくは水和物である。

式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）のいずれか１つの化合物又は非準拠化合物、及びそれらの塩は、その互変異性型で（例えば、アミド又はイミノエーテルのように）存在してよい。すべてのそのような互変異性型が本発明の一部として本明細書に考慮される。

本発明の化合物のすべての立体異性体は、例えば、不斉炭素により存在する場合があるもののように、エナンチオマー型（不斉炭素の非存在時にも存在する場合がある）とジアステレオマー型を含めて考慮されて、本発明の範囲内にある。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体を実質的に含まなくても、例えば、ラセミ体のように、又は他のすべての又は他の選択される立体異性体と混在していてもよい。本発明の化合物のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ１９７４推奨案によって定義されるようなＳ又はＲ配置を有する場合がある。

「ポリペプチド」、「ペプチド」及び「タンパク質」という用語は、本明細書において交換可能的に使用されて、アミノ酸残基のポリマーを意味する。この用語は、１以上のアミノ酸残基が対応する天然に存在するアミノ酸の人工的な化学模倣体であるアミノ酸ポリマーに、並びに天然に存在するアミノ酸ポリマーと天然に存在しないアミノ酸ポリマーに適用される。ペプチドを定義するために使用される命名法は、当該技術分野で典型的に使用されるものであり、ここではＮ末端のアミノ基が左に現れて、Ｃ末端のカルボキシル基が右に現れる。

「アミノ酸」という用語は、天然に存在するアミノ酸と合成アミノ酸、並びに、天然に存在するアミノ酸に類似したやり方で機能するアミノ酸類似体及びアミノ酸模倣体のことを指す。他に示さなければ、Ｎ末端アミノ酸を例外として、本開示におけるアミノ酸のすべての略語（例、Ａｌａ）は、−ＮＨ−Ｃ（Ｒ）（Ｒ’）−ＣＯ−を表し、ここでＲとＲ’は、それぞれ独立して、水素又はアミノ酸の側鎖（例、Ａｌａでは、Ｒ＝ＣＨ_３でＲ’＝Ｈ）であるか、又はＲとＲ’は、結合して環系を形成する場合がある。Ｎ末端アミノ酸では、略語は：

の構造を表す。
天然に存在するアミノ酸は、遺伝暗号によってコードされるもの、並びにその後で修飾されるアミノ酸である。「アミノ酸類似体」という用語は、天然に存在するアミノ酸と同じ基本の化学構造、即ち、水素、カルボキシル基、アミノ基、及びＲ基へ結合しているα−炭素を有する化合物、例えば、ホモセリン及びノルロイシンを意味する。そのような類似体は、修飾されたＲ基（例、ノルロイシン）又は修飾されたペプチド骨格を有するが、天然に存在するアミノ酸と同じ基本的な化学構造を保持する。「アミノ酸模倣体」は、アミノ酸の一般的な化学構造とは異なる構造を有するが、天然に存在するアミノ酸に類似したやり方で機能する化学化合物を意味する。

アミノ酸は、本明細書において、その一般的に知られている３文字記号、又はＩＵＰＡＣ−ＩＵＢ生化学命名法委員会（Biochemical Nomenclature Commission）によって推奨される１文字記号のいずれによっても言及してよい。

命名法と略語

Ａｓｐ（１−ヘプタノール）により意味されるものは：

である。
Ａｓｐ（ＮＨ−ヘキシル）により意味されるものは：

である。
Ａｓｐ（ＮＨ−ヘプチル）により意味されるものは：

である。
Ａｓｐ（Ｏ−ヘキシル）により意味されるものは：

である。
Ｃｙｓ（Ｒ^１５）により意味されるものは：

である。
Ｃｙｓ（Ｓ−ヘプチル）により意味されるものは：

である。
Ｄａｐ（オクタノイル）により意味されるものは：

である。
Ｄａｐ（オクタンスルホニル）により意味されるものは：

である。
Ｇｌｕ（ＮＨ−ヘキシル）により意味されるものは：

である。
Ｇｌｕ（Ｏ−ヘキシル）により意味されるものは：

である。
Ｇｌｕ（１−ヘプタノール）により意味されるものは：

である。
Ｓｅｒ（ｎ−オクタノイル）又はＳｅｒ（Ｃ（Ｏ）−ヘプチル）により意味されるものは：

である。
ビオチニルにより意味されるものは：

である。
ミリスチルにより意味されるものは：

である。
Ｌｙｓ（ビオチニル）により意味されるものは：

である。
Ｌｙｓ（ミリスチル）により意味されるものは：

である。
Ｇｌｙ（ミリスチル）により意味されるものは：

である。
Ｎ末端アミノ酸のＩｎｐ及びＡｐｃは：

の構造を有する。
例えば「Ｄ−Ｎａｌ」又は「Ｄ−Ｐｈｅ」にあるように、上記の３文字略語に先行する「Ｄ」の文字は、アミノ酸のＤ型を示す。アミノ酸３文字略語に先行する「Ｌ」の文字は、アミノ酸の天然のＬ型を示す。本開示の目的では、他に示さなければ、「Ｄ」又は「Ｌ」の表記のないことは、その略語がＬ型を意味することを示す。一般的な１文字略語を使用する場合、他に示さなければ、大文字化はＬ型を意味して、小文字表記はＤ型を意味する。

例えば、Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH₂ における「ＮＨ_２」の表記は、そのペプチドのＣ末端がアミド化していることを示す。Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)、又はあるいは Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-OH は、Ｃ末端が遊離酸であることを示す。

「−ｃ（Ｃｙｓ−Ｃｙｓ）−」又は「−シクロ（Ｃｙｓ−Ｃｙｓ）−」は、構造：

を意味し、「−ｃ（Ｃｙｓ−Ｐｅｎ）−」又は「−シクロ（Ｃｙｓ−Ｐｅｎ）−」は、構造：

を意味し、「−ｃ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−」又は「−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−」は、構造：

を意味する。
非アミノ酸のイミダゾール部分（例、Ｐｉｍ、上記に定義される）が本発明の化合物のＣ末端に存在するとき、このイミダゾール部分は、隣接アミノ酸へ擬ペプチド結合を介して付き、ここではイミダゾール環の２位炭素とアミノ酸のα−炭素の間に結合が形成される。例えば、隣接アミノ酸がＤ−トリプトファン（Ｄ−Ｔｒｐ）であり、イミダゾール部分がＰｉｍである場合、ペプチドのＣ末端は以下のようになろう：

明解性のために、そのような化合物の記述式では、この結合の存在をギリシャ文字の「Ψ」単独で括弧内に示す。例えば、H-Inp-D-Trp-D-2Nal(Ψ)-Pim の記述式は、構造：

を意味する。
本明細書に使用するように、Ａｃｃには、１−アミノ−１−シクロプロパンカルボン酸（Ａ３ｃ）；１−アミノ−１−シクロブタンカルボン酸（Ａ４ｃ）；１−アミノ−１−シクロペンタンカルボン酸（Ａ５ｃ）；１−アミノ−１−シクロへキサンカルボン酸（Ａ６ｃ）；１−アミノ−１−シクロヘプタンカルボン酸（Ａ７ｃ）；１−アミノ−１−シクロオクタンカルボン酸（Ａ８ｃ）；及び、１−アミノ−１−シクロノナンカルボン酸（Ａ９ｃ）の群より選択されるアミノ酸が含まれる。

疑念の回避のために、他に示さなければ、「置換」という用語は、１以上の定義基によって置換されることを意味する。その基がいくつかの代替基より選択され得る場合、選択される基は、同じであっても異なっていてもよい。疑念の回避のために、「独立して」という用語は、１より多い置換基がいくつかの可能な置換基より選択される場合に、それらの置換基が同じであっても異なっていてもよいことを意味する。

本発明の化合物は、１以上のキラル中心を保有するので、いくつかの立体異性型で存在する場合がある。すべての立体異性体とその混合物が本発明の範囲に含まれる。ラセミ化合物は、分取用ＨＰＬＣとキラル定常相のあるカラムを使用して分離しても、当業者に知られた方法を利用して分割して個々のエナンチオマーを入手してもよい。加えて、キラル中間化合物は、本発明のキラル化合物を製造するために、分割して使用してよい。

本発明の化合物は、１以上の互変異性型で存在する場合がある。すべての互変異性体とその混合物が本発明の範囲に含まれる。例えば、２−ヒドロキシピリジニルへの特許請求には、その互変異性型、α−ピリドニルも含まれる。

２．生物学上の定義と他の定義
本発明の方法及び組成物を開示して記載する前に、本発明は、他に特定されなければ、特定の方法又は特定の物質にも、そして他に特定されなければ、特定の試薬にも限定されないと理解されたい。そのようなものは、当然ながら、変化する可能性があるからである。また、本明細書に使用する用語法は、特別な態様について記載する目的だけのものであって、限定的であることを企図しないことも理解されたい。

本明細書と付帯の特許請求項に使用するように、単数形の「ａ」、「ａｎ」（不定冠詞）及び「ｔｈｅ」（定冠詞）には、文脈が明らかに他のことを指定しなければ、複数の指示物が含まれる。従って、例えば、「１つの物質（a substance）」への言及には、１以上の物質、等が含まれる。

本明細書において、範囲は、「約」１つの特別な数値及び／又は「約」別の特別な数値として表現される場合がある。そのような範囲が表現されるとき、別の態様には、１つの特別な数値及び／又は他の特別な数値が含まれる。同様に、数値が先行詞「約」の使用により概数として表現されるとき、その特別な数値は別の態様を形成すると理解されよう。範囲のそれぞれの端点は、他の端点に関してだけでなく、他の端点から独立しても意義があるとさらに理解されよう。

「より高い」、「増加する」、「上昇する」又は「上昇」という用語は、基底レベルに優る、又は対照と比較した増加のことを指す。「低い」、「より低い」、「阻害する」、「阻害」、「低下させる」、又は「低下」という用語は、基底レベル未満、又は対照と比較した減少のことを指す。例えば、基底レベルは、炎症又は炎症を引き起こす薬剤の添加に先立つか又はその非存在時の正常な in vivo レベルである。

本明細書に使用するように、「測定可能な」は、生物学的効果が再現可能であるだけでなく、アッセイのベースライン変動から有意に差があることを意味する。
「媒介する」又は「媒介」と「変調させる」又は「変調」という用語は、調節するか又は制御すること、特に、増加、増強、上昇させること、またあるいは、低下、阻害、又は抑制させることを意味する。「媒介する」及び「変調させる」という用語は、全体を通して交換可能的に使用する。

「炎症」又は「炎症性の」は、損傷、感染、又は刺激に対する生体組織の反応として定義される。炎症反応を刺激するものは、炎症性であると言われる。「低グレード炎症」は、軽度の炎症（又は、ある範囲が提供される事象では、その範囲の下端）を意味する。

「炎症性疾患」は、炎症に関連したあらゆる疾病状態として定義される。
「感染」又は「感染プロセス」は、ある生物があらゆる種類の異物又は別の生物によって侵襲されていることと定義される。感染の結果には、異種生物の増殖、毒素の産生、及び宿主生物への傷害を含めることができる。感染には、例えば、ウイルス、細菌、寄生虫、及び真菌の感染症が含まれる。

「Ｂ細胞」は、抗体を産生して感染と戦うことに関与する白血球又はリンパ球の１種である。「Ｔ細胞」は、細胞媒介性免疫に中心的な役割を担う白血球である。
「肝毒性」は、有毒物質の肝臓における異常な蓄積として定義される。いくつかの判断基準を使用して毒性データの臨床意義を評価することができる：（ａ）損傷の種類／重症度、（ｂ）可逆性、（ｃ）毒性の機序、（ｄ）種間の差、（ｅ）鋭敏な毒性バイオマーカーの利用可能性、（ｅ）安全域（非毒性量／薬理活性量）、及び（ｆ）治療可能性。

「癌療法」は、癌に関連した症状を予防、治療、又は改善するのに有用なあらゆる治療又は療法として定義される。癌療法には、限定されないが、アポトーシス誘導、放射線療法、及び化学療法が含まれる。

「移植」は、臓器又は身体部分をある生物から別の生物へ移植することとして定義される。
「移植拒絶」は、異種の血液又は組織が被検者の身体に存在することが引き金になる免疫応答として定義される。移植拒絶の１例では、移植材料上の異種抗原に対して抗体が生成される。

「アポトーシス」は、細胞の死及び破壊をもたらす秩序だった生化学反応のプログラムとして定義される。
「自己免疫疾患」又は「自己免疫障害」は、免疫系が自らの身体組織に対する抗体を産生することを引き起こす、免疫系の異常な機能を特徴とする大きな疾患群のいずれも意味する。

本明細書を通して使用されるように、「被検者」は、個体を意味する。従って、「被検者」には、ネコ、イヌ、等のような飼養化動物、家畜（例、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、等）、実験動物（例、マウス、ウサギ、ラット、モルモット、等）、及びトリを含めることができる。好ましくは、被検者は、霊長動物のような哺乳動物であり、そしてより好ましくは、ヒトである。

「対照レベル」又は「対照細胞」という用語は、例えば、ある変化を測定する基準として定義され、例えば、対照は、実験へ処されないが、その代わり、ある一定の変数セットへ処されるか、又は対照は、処置前及び処置後のレベルに基づく。

「治療すること」は、本発明の物質の被検者への投与時に、疾病状態（即ち、炎症反応）における改善が観測及び／又は検出されることを意味する。治療は、当該技術分野で知られた技術により検出されるように、疾患の単数又は複数の症状の陽性変化から炎症反応の完全な改善（例、疾患の重症度又は強度の低下、被検者の状態の指標となる臨床変数の改変、不快感からの解放、又は機能の増加若しくは増強）の範囲に及ぶ可能性がある。

「有効量」は、疾病状態の顕著な改善をもたらす、特許請求される化合物の量である。
「予防すること」は、本発明の物質の被検者への投与後に被検者が炎症の症状を発症しないことを意味する。

本明細書に使用するように、「サイトカイン」は、感染又は炎症に応答して細胞によって放出される、炎症又は治癒の応答を刺激する分子である。本出願において考察されるサイトカインの種類は、以下のようなものである：
ＩＬ−１α インターロイキン−１α
ＩＬ−１β インターロイキン−１β
ＩＬ−２インターロイキン−２
ＩＬ−４インターロイキン−４
ＩＬ−６インターロイキン−６
ＩＬ−１０インターロイキン−１０
ＧＭ−ＣＳＦ顆粒球マクロファ−ジコロニー刺激因子
ＴＮＦ−α 腫瘍壊死因子−α
ＩＮＦ−γ インターフェロン−γ
Ｐ４０ｈＩＬ−９と相同である、ＩＬ−２、ＩＬ−４、及び抗原の非存在時にいくつかのヘルパーＴ細胞系の増殖を支援する１２６アミノ酸の糖タンパク質。

本明細書に使用するように、「ケモカイン」は、限定されないが、インターロイキン−８、血小板因子−４、及びメラノーマ増殖刺激タンパク質のように、白血球（白血球細胞）の挙動を特異的に改変させるサイトカイン（ある細胞が他の細胞との間の反応を制御するために産生する可溶性分子）の１種である。本出願において考察されるケモカインの種類は、以下のようなものである：
ＭＣＰ−１（あるいは、当該技術分野では、ＣＣＬ２として知られる）単球走化性タンパク質−１
ＭＩＰ−α （あるいは、ＣＣＬ３として知られる）マクロファ−ジ炎症性タンパク質−α
ＲＡＮＴＥＳ（あるいは、ＣＣＬ５として知られる）活性化調節、正常Ｔ細胞発現及び分泌
ＫＣ角化細胞由来ケモカイン。

本明細書に使用するように、「造血」は、血液細胞の生成に影響を及ぼすか又はそれを促進する薬剤に関連する。
「プロドラッグ」は、被検者への投与時に、代謝プロセスによる化学変換を受けた後で活性のある薬剤になる化合物である。

略語「hGhrelin(1-28)-NH₂」は、以下の配列：以下の配列の２８アミノ酸のペプチド：H-Gly-Ser-Ser-Phe-Leu-Ser-Pro-Glu-His-Gln-Arg-Val-Gln-Gln-Arg-Lys-Glu-Ser-Lys-Lys-Pro-Pro-Ala-Lys-Leu-Gln-Pro-Arg-NH₂を有する、ネイティブであるか又は天然に存在するペプチドを意味する。

本明細書に使用するように、「グレリンのペプチジル類似体」、「グレリンの類似体」、及び「グレリン類似体」は、本発明の治療法を実践するために使用することができる、少なくとも１つのグレリン受容体へのペプチドリガンドを意味する。

Ｂ．組成物
開示するのは、開示組成物を調製するために使用される諸成分、並びに組成物そのものである。本明細書において、上記の材料と他の材料が開示されて、これらの材料の組合せ、亜集合、相互作用、群、等が開示されるときに、これら化合物のそれぞれの様々な個別及び集合の組合せ及び交換について明確に開示され得ないとしても、本明細書ではそれぞれが具体的に考慮及び記載されると理解される。例えば、ある特別なペプチドが開示及び考察されて、そのペプチドが含まれる多数の分子に対してなし得る多数の修飾について考察されるならば、そのペプチド内のアミノ酸のそれぞれのあらゆる組合せ及び交換と、反対のことが具体的に示されなければ可能である修飾が具体的に考慮される。

上記の概念は、限定されないが、開示組成物を作製して使用する方法における諸工程が含まれる、本出願のすべての側面へ適用される。従って、実施し得る多様な追加の工程があるならば、これら追加工程のそれぞれは、開示される方法のある具体的な態様又は態様の組合せで実施することができると理解される。

本発明には、以下の式（Ｉ）：
(R²R³)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹
［式中：
A¹は、Gly、Aib、Ala、β-Ala、又はAccであり；
A²は、Ser、Aib、Act、Ala、Acc、Abu、Ava、Thr、又はValであり；
A³は、Ser、Ser(C(O)-R⁴)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Cys(S-R¹⁴)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Thr、Thr(C(O)-R⁵)、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であり；
A⁴は、Phe、Acc、Aic、Cha、2-Fua、1-Nal、2-Nal、2-Pal、3-Pal、4-Pal、hPhe、(X¹、X²、X³、X⁴、X⁵)Phe、Taz、2-Thi、3-Thi、Trp、又はTyrであり；
A⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、又はValであり；
A⁶は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Gly、Thr、又はValであり；
A⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し；
A⁸は、Glu、Acc、Aib、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
A⁹は、His、Apc、Aib、Acc、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Taz、2-Thi、3-Thi、(X¹、X²、X³、X⁴、X⁵-)Pheであるか又は欠失し；
A¹⁰は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し；
A¹¹は、Arg、Apc、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
A¹²は、Val、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Nva、Gly、Ile、Leu、Nle、Tleであるか又は欠失し；
A¹³は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し；
A¹⁴は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し；
A¹⁵は、Arg、hArg、Acc、Aib、Apc、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
A¹⁶は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
A¹⁷は、Glu、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
A¹⁸は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Thr、Valであるか又は欠失し；
A¹⁹は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
A²⁰は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
A²¹は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し；
A²²は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し；
A²³は、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Apc、Gly、Nva、Valであるか又は欠失し；
A²⁴は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
A²⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、Valであるか又は欠失し；
A²⁶は、Gln、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し；
A²⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し；
A²⁸は、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し；
R¹は、-OH、-NH₂、-(C₁-C₃₀)アルコキシ、又はNH-X⁶-CH₂-Z⁰であり、ここでX⁶は、(C₁-C₁₂)アルキル、(C₂-C₁₂)アルケニルであり、Z⁰は、-H、-OH、-CO₂H、又は-C(O)-NH₂であり；
R²とR³は、それぞれ、それぞれの出現につき独立して、H、(C₁-C₂₀)アルキル、又は(C₁-C₂₀)アシルであり；
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、及びR¹⁴のぞれぞれは、それぞれの出現につき独立して、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₂-C₄₀)アルケニル、置換(C₁-C₄₀)アルキル、置換(C₂-C₄₀)アルケニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリール、又は置換アリールであり；
R¹²とR¹³は、それぞれ、それぞれの出現につき独立して、H、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₁-C₄₀)アシル、(C₁-C₃₀)アルキルスルホニル、又は-C(NH)-NH₂であり、ここでR¹²が、(C₁-C₄₀)アシル、(C₁-C₃₀)アルキルスルホニル、又は-C(NH)-NH₂であるとき、そのときR¹³は、H又は(C₁-C₄₀)アルキルであり；
nは、それぞれの出現につき独立して、1、2、3、4又は5であり；
X¹、X²、X³、X⁴、及びX⁵は、それぞれ、それぞれの出現につき独立して、H、F、Cl、Br、I、(C_1-10)アルキル、置換(C_1-10)アルキル、アリール、置換アリール、OH、NH₂、NO₂、又はCNである；
但し、該ペプチドは、以下からなる群より選択される少なくとも１つのアミノ酸を含有する：
A²は、Aib、Acc、又はActであり；
A³は、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、Glu(NH-ヘキシル)、又はCys(S-デシル)であり；
A⁵は、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、又はValであり；
A⁶は、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Gly、Thr、又はValであり；
A⁷は、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、又はTicであり；
A⁸は、Acc、Aib、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であり；
A⁹は、Aib、Acc、Apc、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Taz、2-Thi、3-Thi、又は(X¹、X²、X³、X⁴、X⁵-)Pheであり；そして
A¹⁰は、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluである；
そしてさらに該ペプチドは、(Lys⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂でも(Arg⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂でもないことが条件である］による機能性グレリン分子であるネイティブグレリンの類似体とそのあらゆる長さの断片、又はそれらの医薬的に許容される塩の有効量を被検者へ投与することを含んでなる、該被検者において炎症を治療する方法が含まれる。

なお別の側面において、本発明は、式（Ｉ）による化合物の好ましい群を提供し、ここで該化合物は：
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例８４
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１０５
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１１７
(Aib², A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例３８
(Aib², Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c²)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例６１
(Act²)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１０３
(Aib², A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１２３
(Aib², Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例９７
(Aib², 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例４５
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例６３
(Aib², Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例７４
(Aib², Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例５３
(Aib², Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例５８
(Aib², 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例６４
(Aib², Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例３６
(Aib², 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例５７
(Aib², Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例６２
(Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１１１
(Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例４１
(Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１７
(2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例３５
(2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例９０
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例８８
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例６５
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例８９
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例９４
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例５２
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例６０
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例６８
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例９１
(Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例４４
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
A6c⁵, (Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,12, Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例９８
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例３０
(Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例３４
(Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例８５
(Aib², Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１３
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ava², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(2-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例７２
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Arg⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Lys⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１０４
(イソブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１０８
(n-オクタノイル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１０１
Cys³(S(CH₂)₉CH₃)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例７０
(Lys⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例５１
(Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
又はその医薬的に許容される塩である。

本発明には、以下の式（ＩＩ）：
R¹-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-R²
［式中：
A¹は、Aib、Apc、又はInpであり；
A²は、D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1-Nal、D-2-Nal、D-Ser(Bzl)、又はD-Trpであり；
A³は、D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1-Nal、D-2-Nal、D-Ser(Bzl)、又はD-Trpであり；
A⁴は、2-Fua、Orn、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Pff、Phe、Pim、Taz、2-Thi、3-Thi、又はThr(Bzl)であり；
A⁵は、Apc、Dab、Dap、Lys、Ornであるか又は欠失し；
R¹は、水素、(C_1-6)アルキル、(C_5-14)アリール、(C_1-6)アルキル(C_5-14)アリール、(C_3-8)シクロアルキル、又は(C_2-10)アシルであり；そして
R²は、OH又はNH₂である；
但し、
A⁵が、Dab、Dap、Lys、又はOrnであるとき、このとき：
A²は、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、又はD-Balである；又は
A³は、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、又はD-Balである；又は
A⁴は、2-Thi、3-Thi、Taz、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Orn、Thr(Bzl)、又はPffである；
A⁵が欠失しているとき、このとき：
A³は、D-Bip、D-Bpa、又はD-Dipである；又は
A⁴は、2-Fua、Pff、Taz、又はThr(Bzl)である；又は
A¹は、Apcである、このとき
A²は、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、又はD-Balである；又は
A³は、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、又はD-Balである；又は
A⁴は、2-Thi、3-Thi、Orn、2-Pal、3-Pal、又は4-Palである］による機能性グレリン分子であるネイティブグレリンの類似体とそのあらゆる長さの断片、又はそれらの医薬的に許容される塩の有効量を被検者へ投与することを含んでなる、該被検者において炎症を治療する方法が含まれる。

なお別の側面において、本発明は、式（ＩＩ）による化合物の好ましい群を提供し、ここで該化合物は：
Inp-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂; 実施例４
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂; 実施例５９
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Orn-Lys-NH₂; 実施例１２５
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂; 実施例７５
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂; 実施例１０９
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂; 実施例２３
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂; 実施例４６
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂; 実施例１１４
H-Inp-D-Bpa-D-Trp-Phe-Lys-NH₂; 実施例１１８
H-Inp-D-2-Nal-D-Bpa-Phe-Lys-NH₂; 実施例１２７
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂; 実施例１０２
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂; 実施例１２１
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂; 実施例１０６
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-NH₂; 実施例１０７
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-NH₂; 実施例９６
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂; 実施例１１２
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂; 実施例９３
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂; 実施例９９
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-NH₂; 実施例１２０
H-Inp-D-2-Nal-D-Dip-Phe-NH₂; 実施例１１９
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂; 実施例８７
H-Inp-D-2-Nal-D-Bal-Phe-NH₂; 実施例１１０
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂; 実施例８０
H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pim; 実施例１２４
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂; 実施例１９
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂; 実施例８
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂; 実施例５
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂; 実施例３７
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂; 実施例１０
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂; 実施例２７
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂; 実施例１８
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂; 実施例３
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂; 実施例４８
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-NH₂; 実施例４０
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim; 実施例１２２
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim; 実施例１１６
H-Inp-D-Bal-D-Trp(Ψ)-Pim; 実施例１１５
H-Aib-D-Ser(Bzl)-D-Trp(Ψ)-Pim; 実施例１２８
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂; 実施例６６
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂; 実施例３２
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂; 実施例２２
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂; 実施例２９
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂; 実施例１１
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂; 実施例６
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂; 実施例２６
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂; 実施例４２
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂; 実施例８３
H-Apc-D-1-Nal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂; 実施例８２
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂; 実施例７３
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂; 実施例９２
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂; 実施例７８
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Lys-NH₂; 実施例３９
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂; 実施例４３
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂; 実施例５０
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂; 実施例７６
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-NH₂; 実施例５６
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂; 実施例８１
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂; 実施例５４
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂; 実施例８６
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂; 実施例６９
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂; 実施例４７
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂; 実施例５５
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂; 実施例６７
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;又は
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-Lys-NH₂; 実施例１００
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Orn-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-Lys-NH₂; 実施例７９
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bpa-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Bpa-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Dip-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Aib-D-Ser(Bzl)-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂; 実施例７７
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-NH₂;又は
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂; 実施例３３
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂; 実施例１５
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂; 実施例２５
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;及び実施例３１
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂; 実施例２０
又はその医薬的に許容される塩である。

本発明には、以下の式（ＩＩＩ）：
(R²R³)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹
［式中：A¹は、Gly、Aib、Ala、β-Ala、Acc、又はGly(ミリスチル)であり；
A²は、Ser、Aib、Ala、Acc、Abu、Act、Ava、Thr、又はValであり;
A³は、Ser、Ser(C(O)-R⁴)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Cys(S-R¹⁴)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Thr(C(O)-R⁵)、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であり;
A⁴は、Phe、Acc、Aic、Cha、2-Fua、1-Nal、2-Nal、2-Pal、3-Pal、4-Pal、hPhe、(X¹、X²、X³、X⁴、X⁵)Phe、Taz、2-Thi、3-Thi、Trp、又はTyrであり;
A⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、又はValであり;
A⁶は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Gly、Thr、又はValであり;
A⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、又はTicであり;
A⁸は、Glu、Acc、Aib、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であり;
A⁹は、His、Apc、Aib、Acc、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Taz、2-Thi、3-Thi、又は(X¹、X²、X³、X⁴、X⁵-)Pheであり;
A¹⁰は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹¹は、Arg、Apc、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であり;
A¹²は、Val、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Nva、Gly、Ile、Leu、Nle、Tle、又はChaであり;
A¹³は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹⁴は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹⁵は、Arg、hArg、Acc、Aib、Apc、Dab、Dap、Lys、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、又はhCys(R¹⁷)であり;
A¹⁶は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)であるか又は欠失し;
A¹⁷は、Glu、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)、Lys(ビオチニル)であるか又は欠失し;
A¹⁸は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Thr、Val、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)であるか又は欠失し;
A¹⁹は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)であるか又は欠失し;
A²⁰は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)であるか又は欠失し;
A²¹は、Pro、Dhp、Dmt、Inc、3-Hyp、4-Hyp、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し;
A²²は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し;
A²³は、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Apc、Gly、Nva、Valであるか又は欠失し;
A²⁴は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し;
A²⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、Valであるか又は欠失し;
A²⁶は、Gln、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し;
A²⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し;
A²⁸は、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し;
R¹は、-OH、-NH₂、-(C₁-C₃₀)アルコキシ、又はNH-X⁶-CH₂-Z⁰であり、ここでX⁶は、(C₁-C₁₂)アルキル、(C₂-C₁₂)アルケニルであり、Z⁰は、-H、-OH、-CO₂H、又は-C(O)-NH₂である;
R²とR³は、その互いの出現につき独立して、H、(C₁-C₃₀)アルキル、(C₁-C₃₀)ヘテロアルキル、(C₁-C₃₀)アシル、(C₂-C₃₀)アルケニル、(C₂-C₃₀)アルキニル、アリール(C₁-C₃₀)アルキル、アリール(C₁-C₃₀)アシル、置換(C₁-C₃₀)アルキル、置換(C₁-C₃₀)ヘテロアルキル、置換(C₂-C₃₀)アシル、置換(C₂-C₃₀)アルケニル、置換アリール(C₁-C₃₀)アルキル、及び置換アリール(C₁-C₃₀)アシルからなる群より選択され;
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、及びR¹⁷は、その互いの出現につき独立して、 (C₁-C₄₀)アルキル、(C₂-C₄₀)アルケニル、置換(C₁-C₄₀)アルキル、置換(C₂-C₄₀)アルケニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリール、及び置換アリールからなる群より選択され;
R¹²とR¹³は、その互いの出現につき独立して、H、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₁-C₄₀)アシル、(C₁-C₃₀)アルキルスルホニル、ビオチニル、及び-C(NH)-NH₂からなる群より選択され、
X¹、X²、X³、X⁴、及びX⁵は、その互いの出現につき独立して、H、F、Cl、Br、I、(C_1-10)アルキル、置換(C_1-10)アルキル、アリール、置換アリール、OH、NH₂、NO₂、及びCNからなる群より選択され；そして
nは、その互いの出現につき独立して、1、2、3、4、又は5である;
但し：
(I). R²が、(C₁-C₃₀)アシル、アリール(C₁-C₃₀)アシル、置換(C₂-C₃₀)アシル、又は置換アリール(C₁-C₃₀)アシルであるとき、R³は、H、(C₁-C₃₀)アルキル、(C₁-C₃₀)ヘテロアルキル、(C₂-C₃₀)アルケニル、アリール(C₁-C₃₀)アルキル、置換(C₁-C₃₀)アルキル、置換(C₁-C₃₀)ヘテロアルキル、置換(C₂-C₃₀)アルケニル、又は置換アリール(C₁-C₃₀)アルキルである;
(II). R¹²が、(C₁-C₄₀)アシル、(C₁-C₃₀)アルキルスルホニル、ビオチニル、又は-C(NH)-NH₂であるとき、このときR¹³は、H又は(C₁-C₄₀)アルキルである;
(III). A¹⁵、A¹⁶、A¹⁷、A¹⁸、A¹⁹、又はA²⁰の少なくとも１つは、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、及びhCys(R¹⁷)からなる群より選択されなければならない；そして
(IV). A¹⁵、A¹⁶、A¹⁷、A¹⁹、及びA²⁰からなる群のいずれかがHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるとき、このときR¹²は、ビオチニルでなければならない］による機能性グレリン分子であるネイティブグレリンの類似体とそのあらゆる長さの断片、又はそれらの医薬的に許容される塩の有効量を被検者へ投与することを含んでなる、該被検者において炎症を治療する方法が含まれる。

なお別の側面において、本発明は、式（ＩＩＩ）による化合物の好ましい群を提供し、ここで該化合物は：
(Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例２４
(Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹,Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³, Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;及び
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
又はその医薬的に許容される塩である。

本発明には、以下の式（ＩＶ）：
(R²)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹
［式中：A¹は、Inp、1-Apc、又は4-Apcであり;
A²は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Ava、Thr、又はValであり;
A³は、Ser、Asp(NH-R³)、Asp(O-R⁴)、Cys(S-R⁵)、Dab(S(O)₂-R⁶)、Dap(S(O)₂-R⁷)、Glu(NH-R⁸)、Glu(O-R⁹)、Ser(C(O)-R¹⁰)、Thr(C(O)-R¹¹)、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であり;
A⁴は、Phe、Acc、Aic、Cha、2-Fua、1-Nal、2-Nal、2-Pal、3-Pal、4-Pal、hPhe、(X¹、X²、X³、X⁴、X⁵)Phe、Taz、2-Thi、3-Thi、Trp、又はTyrであり;
A⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、又はValであり;
A⁶は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Gly、Thr、又はValであり;
A⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、又はTicであり;
A⁸は、Glu、Acc、Aib、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であり;
A⁹は、His、Acc、Apc、Aib、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、(X¹、X²、X³、X⁴、X⁵-)Phe、Taz、2-Thi、又は3-Thiであり;
A¹⁰は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹¹は、Arg、Apc、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であり;
A¹²は、Val、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Gly、Ile、Leu、Nle、Nva、又はTleであり;
A¹³は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹⁴は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹⁵は、Arg、Acc、Aib、Apc、hArg、Dab、Dap、Lys、又はOrnであり;
A¹⁶は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Ornであるか又は欠失し;
A¹⁷は、Glu、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、Asp(NH-R³)、Asp(O-R⁴)、Cys(S-R⁵)、Dab(S(O)₂-R⁶)、Dap(S(O)₂-R⁷)、Glu(NH-R⁸)、Glu(O-R⁹)、Ser(C(O)-R¹⁰)、Thr(C(O)-R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し;
A¹⁸は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Thr、Valであるか又は欠失し;
A¹⁹は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Ornであるか又は欠失し;
A²⁰は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Ornであるか又は欠失し;
A²¹は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し;
A²²は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し;
A²³は、Ala、Abu、Acc、Act、Aib、Apc、Gly、Nva、Valであるか又は欠失し;
A²⁴は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し;
A²⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、Valであるか又は欠失し;
A²⁶は、Gln、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し;
A²⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠失し;
A²⁸は、Arg、Acc、Aib、Apc、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)であるか又は欠失し;
R¹は、-OH、-NH₂、-(C₁-C₃₀)アルコキシ、又はNH-X⁶-CH₂-Z⁰であり、ここでX⁶は、(C₁-C₁₂)アルキル又は(C₂-C₁₂)アルケニルであり、Z⁰は、-H、-OH、-CO₂H、又は-C(O)-NH₂である;
R²は、H、(C₁-C₃₀)アルキル、(C₁-C₃₀)ヘテロアルキル、(C₁-C₃₀)アシル、(C₂-C₃₀)アルケニル、(C₂-C₃₀)アルキニル、アリール(C₁-C₃₀)アルキル、アリール(C₁-C₃₀)アシル、置換(C₁-C₃₀)アルキル、置換(C₁-C₃₀)ヘテロアルキル、置換(C₂-C₃₀)アシル、置換(C₂-C₃₀)アルケニル、置換アリール(C₁-C₃₀)アルキル、置換(C₂-C₃₀)アルキニル、又は置換アリール(C₁-C₃₀)アシルであり;
R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、及びR¹¹のそれぞれは、そのそれぞれの出現につき独立して、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₂-C₄₀)アルケニル、置換(C₁-C₄₀)アルキル、置換(C₂-C₄₀)アルケニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリール、及び置換アリールからなる群より選択され;
R¹²及びR¹³のそれぞれは、そのそれぞれの出現につき独立して、H、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₁-C₄₀)ヘテロアルキル、(C₁-C₄₀)アシル、(C₂-C₄₀)アルケニル、(C₂-C₄₀)アルキニル、アリール(C₁-C₄₀)アルキル、アリール(C₁-C₄₀)アシル、置換(C₁-C₄₀)アルキル、置換(C₁-C₄₀)ヘテロアルキル、置換(C₁-C₄₀)アシル、置換(C₂-C₄₀)アルケニル、置換(C₂-C₄₀)アルキニル、置換アリール(C₁-C₄₀)アルキル、置換アリール(C₁-C₄₀)アシル、(C₁-C₄₀)アルキルスルホニル、又は-C(NH)-NH₂からなる群より選択され;
nは、そのそれぞれの出現につき独立して、1、2、3、4又は5であり;
X¹、X²、X³、X⁴、及びX⁵のそれぞれは、そのそれぞれの出現につき独立して、H、F、Cl、Br、I、(C_1-10)アルキル、置換(C_1-10)アルキル、アリール、置換アリール、OH、NH₂、NO₂、及びCNからなる群より選択される;
但し、R¹²が、(C₁-C₄₀)アシル、アリール(C₁-C₄₀)アシル、置換(C₁-C₄₀)アシル、置換アリール(C₁-C₄₀)アシル、(C₁-C₄₀)アルキルスルホニル、又は-C(NH)-NH₂であるとき、このときR¹³は、H、又は(C₁-C₄₀)アルキル、(C₁-C₄₀)ヘテロアルキル、(C₂-C₄₀)アルケニル、(C₂-C₄₀)アルキニル、アリール(C₁-C₄₀)アルキル、置換(C₁-C₄₀)アルキル、置換(C₁-C₄₀)ヘテロアルキル、置換(C₂-C₄₀)アルケニル、置換(C₂-C₄₀)アルキニル、又は置換アリール(C₁-C₄₀)アルキルである］による機能性グレリン分子であるネイティブグレリンの類似体とそのあらゆる長さの断片、又はそれらの医薬的に許容される塩の有効量を被検者へ投与することを含んでなる、該被検者において炎症を治療する方法が含まれる。

なお別の側面において、本発明は、式（ＩＶ）による化合物の好ましい群を提供し、ここで該化合物は：
(Inp¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１
(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)-hGhrelin(1-28)NH₂; 実施例２
(Inp¹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例９
(Inp¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１６
(Inp¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例７
(Inp¹, Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１４
(Inp¹, Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１２
(Inp¹, Aib², Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例２１
(Inp¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例２８
(Inp¹, Aib^2,8, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Ac-(Inp¹, Aib^2,10, Glu(NH-へキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;及び
Ac-(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-へキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
又はその医薬的に許容される塩である。

本発明には、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）と一致しない機能性グレリン分子である以下のネイティブグレリンの類似体とそのあらゆる断片（「非準拠化合物と呼ばれる」）：
(Asp³(NH-ヘプチル))hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例９５
(des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１１３
(des-Gly¹, des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例１２６
(Aib¹)hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例７１
(Asp³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂; 実施例４９
(Aib¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷)hGhrelin-(1-28)-NH₂;又は
[Gly(ミリスチル)¹, Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷]hGhrelin-(1-28)-NH₂;
又はそれらの医薬的に許容される塩の有効量を被検者へ投与することを含んでなる、該被検者において炎症を治療する方法が含まれる。

本発明には、ジアステレオマーだけでなく、そのラセミ型と分割された鏡像異性的に純粋な型も含まれる。グレリン類似体は、Ｄ−アミノ酸、Ｌ−アミノ酸、又はそれらの組合せを含有し得る。好ましくは、グレリン類似体に存在するアミノ酸は、Ｌ−エナンチオマーである。

本発明の類似体の好ましい誘導体は、Ｄ−アミノ酸、Ｎ−アルキル−アミノ酸、β−アミノ酸、及び／又は１以上の標識化アミノ酸（Ｄ−アミノ酸、Ｎ−アルキル−アミノ酸、又はβ−アミノ酸の標識化バージョンが含まれる）を含む。標識化誘導体は、アミノ酸又はアミノ酸誘導体が検出可能な標識で改変されていることを示す。検出可能な標識の例には、蛍光、酵素、及び放射活性の標識が含まれる。標識の種類と標識の位置は、ともに類似体の活性に影響を及ぼす可能性がある。標識は、グレリン類似体のＧＨＳ受容体での活性を実質的に改変させないように選択して位置づけるべきである。特別な標識及び位置のグレリン活性に及ぼす効果は、グレリンの活性及び／又は結合を測定するアッセイを使用して決定することができる。

Ｃ．治療及び予防の方法
グレリンのペプチジル類似体又はそのプロドラッグは、非経口的に投与する、例えば、静脈内、皮下、又は持続放出製剤の埋込みにより投与してよい。グレリンのペプチジル類似体は、脳室内（ｉｃｖ）注射により投与してもよい。別の態様において、グレリンのペプチジル類似体は、経口投与を介して投与する。特に好ましいグレリンのペプチジル類似体は、式（Ｉ）又は式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）の化合物、並びに上記に示す非準拠化合物、並びに本明細書と、本開示の「実施例」セクションにおいて以下に具体的に列挙される各化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩である。

１．炎症
本発明は、グレリンの有効量を被検者へ投与することを含んでなる、該被検者において炎症を治療する方法を提供する。炎症は、いくつかの異なる疾患及び障害に関連している可能性がある。炎症の例には、限定されないが、肝炎に関連した炎症、肺に関連した炎症、熱傷に関連した炎症、及び感染プロセスに関連した炎症が含まれる、炎症は、肝毒性に関連している可能性があるが、これは、例えば、アポトーシス誘導又は化学療法、又は両者の組合せのような、癌療法にも関連している可能性がある。

ＮＦκＢ経路の阻害は、グレリンの保護効果の主要なメディエーターの１つとして確認されてきた。グレリンにより調節されるＮＦκＢ調節遺伝子が、ＴＲＣＰ、ＴＯＭ１、ＡＰ２、ＧＡＢ１、及びＴＡＮＫとして同定されたので、開示されるのは、ＴＲＣＰ、ＴＯＭ１、ＡＰ２、ＧＡＢ１、及びＴＡＮＫをグレリンの標的とすることを含んでなる、炎症を治療する方法である。

ａ．疾患
炎症は、炎症性疾患に関連している可能性がある。炎症性疾患の例には、限定されないが、喘息、全身性紅斑性狼瘡、慢性関節リウマチ、反応性関節炎、脊椎関節炎、全身性脈管炎、インスリン依存型糖尿病、多発性硬化症、実験的アレルギー性脳脊髄炎、シェーグレン症候群、移植片対宿主病、及び強皮症が含まれる。炎症性疾患には、重症筋無力症、ギラン−バレー病、原発性胆管性肝硬変症、肝炎、溶血性貧血、ぶどう膜炎、グレイブス病、悪性貧血、血小板減少症、橋本甲状腺炎、卵巣炎、睾丸炎、副腎疾患、抗リン脂質症候群、ウェジナー肉芽腫症、ベーチェット病、多発性筋炎、皮膚筋炎、多発性硬化症、白斑、強直性脊椎炎、尋常性天疱瘡、乾癬、疱疹状皮膚炎、アジソン病、グッドパスチャー症候群、バセドウ病、血小板減少性紫斑病、アレルギー、及び心筋症のような自己免疫疾患も含まれる。

ｂ．癌
炎症は、癌にも関連している可能性がある。癌の種類の例には、限定されないが、リンパ腫（ホジキン及び非ホジキン）、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、骨髄性白血病と他の種類の白血病のような白血病、菌状息肉腫、癌腫、腺癌、肉腫、神経膠腫、芽細胞腫、神経芽細胞腫、形質細胞腫、組織球腫、メラノーマ、腺腫、低酸素腫瘍、骨髄腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫又はＡＩＤＳ関連肉腫、転移癌、膀胱癌、脳腫瘍、神経系癌、頭頚部の扁平細胞癌、神経芽細胞腫、神経膠芽細胞腫、卵巣癌、皮膚癌、肝臓癌、口腔、咽頭、喉頭、及び肺の扁平細胞癌、結腸癌、頚部癌、乳癌、頚部癌腫、上皮癌、腎癌、尿生殖器癌、肺癌、食道癌、頭頚部癌、造血系癌、精巣癌、結直腸癌、前立腺癌、及び膵臓癌が含まれる。

炎症の部位では、炎症反応に参画する細胞として定義される活性化細胞も治療することができる。そのような細胞の例には、限定されないが、Ｔ細胞及びＢ細胞、マクロファージ、ＮＫ細胞、肥満細胞、好酸球、好中球、クッパー細胞、抗原提示細胞、並びに血管内皮細胞が含まれる。

ｃ．感染
炎症は、被検者中の感染プロセスによって引き起こされる可能性がある。炎症が感染プロセスに関連している場合、この感染プロセスは、ウイルス感染症に関連している可能性がある。ウイルス感染症の例には、限定されないが、単純ヘルペスウイルス１型、単純ヘルペスウイルス２型、サイトメガロウイルス、エプスタイン・バーウイルス、水痘・帯状疱疹ウイルス、ヒトヘルペスウイルス６型、ヒトヘルペスウイルス７型、ヒトヘルペスウイルス８型、痘瘡ウイルス、水疱性口内炎ウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、Ｄ型肝炎ウイルス、Ｅ型肝炎ウイルス、ライノウイルス、コロナウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、Ｂ型インフルエンザウイルス、麻疹ウイルス、ポリオーマ・ウイルス、ヒトパピローマ・ウイルス、呼吸器合胞体ウイルス、アデノウイルス、コクサッキーウイルス、デングウイルス、ムンプスウイルス、ポリオウイルス、狂犬病ウイルス、ラウス肉腫ウイルス、黄熱ウイルス、エボラウイルス、マールブルグ・ウイルス、ラッサ熱ウイルス、東部ウマ脳脊髄炎ウイルス、日本脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、マレー渓谷脳炎ウイルス、西ナイルウイルス、リフトバレー熱ウイルス、ロタウイルスＡ群、ロタウイルスＢ群、ロタウイルスＣ群、シンドビス・ウイルス、サル免疫不全ウイルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス１型、ハンタウイルス、風疹ウイルス、サル免疫不全ウイルス、ヒト免疫不全ウイルス１型、及びヒト免疫不全ウイルス２型が含まれる。

炎症が感染プロセスに関連している場合、この感染プロセスは、細菌感染症に関連している可能性がある。細菌感染症は、グラム陽性菌又はグラム陰性菌のいずれかによって引き起こされる可能性がある。グラム陽性菌は、結核菌（M. tuberculosis）、ウシ型結核菌（M bovis）、ネズミチフス菌（M. typhimurium）、ウシ型結核菌株ＢＣＧ、ＢＣＧ亜株、トリ型結核菌（M. avium）、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ（M. intracellulare）、マイコバクテリウム・アフリカヌム（M. africanum）、マイコバクテリウム・カンサシイ（M. kansasii）、マイコバクテリウム・マリヌム（M marinum）、マイコバクテリウム・ウルセランス（M. ulcerans）、トリ型結核菌亜種、パラ結核菌（paratuberculosis）、ノカルジア・アステロイデス（Nocardia asteroides）と他のノカルジア菌種、リステリア・モノサイトゲネシス（Listeria monocytogenes）、リステリア・イバノビイ（Listeria ivanovii）、黄色ぶどう球菌（Staphylococcus aureus）、表皮ぶどう球菌（Staphylococcus epidermidis）、ウマぶどう球菌（Staphylococcus equi）、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、ストレプトコッカス・アガラクチエ（Streptococcus agalactiae）、ストレプトコッカス・ビリダンス（Streptococcus viridans）群、炭疽菌（Bacillus anthracis）、枯草菌（B. subtilis）、ペプトストレプトコッカス（Peptostreptococcus）菌種、ペプトストレプトコッカス（Peptostreptococcus）菌種、アクチノミセス・イスラエリイ（Actinomyces israelii）と他のアクチノミセス菌種、及びプロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）からなる群より選択され得る。

グラム陰性菌は、破傷風菌（Clostridium tetani）、クロストリジウム・ペルフリンゲンス（Clostridium perfringens）、ボツリヌス菌（Clostridium botulinum）、他のクロストリジウム菌種、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、他のシュードモナス菌種、カンピロバクター（Campylobacter）菌種、コレラ菌（Vibrio cholerae）、エールリヒア（Ehrlichia）菌種、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Actinobacillus pleuropneumoniae）、パスツレラ・ヘモリチカ（Pasteurella haemolytica）、パスツレラ・ムルトシダ（Pasteurella multocida）、他のパスツレラ菌種、レジオネラ・ニューモフィラ（Legionella pneumophila）、他のレジオネラ菌種、腸チフス菌（Salmonella typhi）、他のサルモネラ菌種、シゲラ（Shigella）菌種、うし流産菌（Brucella abortus）、他のブルセラ菌種、トラコーマ・クラミジア（Chlamydia trachomatis）、オウム病クラミジア（Chlamydia psittaci）、コキシエラ・ブルネッティ（Coxiella burnetti）、大腸菌（Escherichia coli）、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、淋菌（Neisseria gonorrhea）、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、軟性下疳菌（Haemophilus ducreyi）、他のヘモフィルス菌種、ペスト菌（Yersinia pestis）、腸炎エルシニア（Yersinia enterolitica）、他のエルシニア菌種、大腸菌（Escherichia coli）、エンテロコッカス・ヒラエ（E. hirae）、及び他のエシェリヒア菌種、並びに他の腸内細菌（Enterobacteriaceae）、うし流産菌（Brucella abortus）と他のブルセラ菌種、ブルクホールデリア・セパシア（Burkholderia cepacia）、ブルクホールデリア・シュードマレイ（Burkholderia pseudomallei）、野兎病菌（Francisella tularensis）、バクテロイデス・フラギリス（Bacteroides fragilis）、フソバクテリウム・ヌクレアタム（Fusobacterium nucleatum）、プレボテラ（Provetella）菌種、及びカウドリア・ルミナンチウム（Cowdria ruminantium）からなる群より選択され得る。

グラム陽性菌及びグラム陰性菌の上記の例は、限定的であることを企図しないが、すべてのグラム陽性菌及びグラム陰性菌、並びにグラム検査不応答性の細菌が含まれるより大きな集団を代表していると企図される。他の細菌種の例には、限定されないが、アビオトロフィア（Abiotrophia）、アクロモバクター（Achromobacter）、アシドアミノコッカス（Acidaminococcus）、アシドボラックス（Acidovorax）、アシネトバクター（Acinetobacter）、アシネトバチルス（Actinobacillus）、アクチノバキュラム（Actinobaculum）、アクチノマズラ（Actinomadura）、アクチノミセス（Actinomyces）、アエロコッカス（Aerococcus）、アエロモナス（Aeromonas）、アフィピア（Afipia）、アグロバクテリウム（Agrobacterium）、アルカリゲネス（Alcaligenes）、アロイオコッカス（Alloiococcus）、アルテロモナス（Alteromonas）、Amycolata（アミコラータ）、Amycolatopsis（アミコラトプシス）、アネロビオスピリウム（Anaerobiospirillum）、アネロラブズス（Anaerorhabdus）、アラクニア（Arachnia）、アルカノバクテリウム（Arcanobacterium）、アルコバクター（Arcobacter）、アースロバクター（Arthrobacter）、アトポビウム（Atopobium）、アウレオバクテリウム（Aureobacterium）、バクテロイデス（Bacteroides）、バルニアトリクス（Balneatrix）、バルトネラ（Bartonella）、バージイエラ（Bergeyella）、ビフィドバクテリウム（Bifidobacterium）、ビロフィラ（Bilophila）、ブランハメラ（Branhamella）、ボレリア（Borrelia）、ボルデテラ（Bordetella）、ブラキスピラ（Brachyspira）、ブレビバチルス（Brevibacillus）、ブレビバクテリウム（Brevibacterium）、ブレブンディモナス（Brevundimonas）、ブルセラ（Brucella）、バークホルデリア（Burkholderia）、バティオキセラ（Buttiauxella）、ブチリビブリオ（Butyrivibrio）、カリマトバクテリウム（Calymmatobacterium）、カンピロバクター（Campylobacter）、カプノチトファーガ（Capnocytophaga）、カルジオバクテリウム（Cardiobacterium）、カトネラ（Catonella）、セデセア（Cedecea）、セルロモナス（Cellulomonas）、センチペダ（Centipeda）、クラミジア（Chlamydia）、クラミドフィラ（Chlamydophila）、クロモバクテリウム（Chromobacterium）、クリセオバクテリウム（Chryseobacterium）、クリセオモナス（Chryseomonas）、シトロバクター（Citrobacter）、クロストリジウム（Clostridium）、コリンセラ（Collinsella）、コマモナス（Comamonas）、コリネバクテリウム（Corynebacterium）、コクシエラ（Coxiella）、クリプトバクテリウム（Cryptobacterium）、デルフチア（Delftia）、デルマバクター（Dermabacter）、デルマトフィルス（Dermatophilus）、デスルホモナス（Desulfomonas）、デスルフォビブリオ（Desulfovibrio）、ジアリスター（Dialister）、ジケロバクター（Dichelobacter）、ドロシコッカス（Dolosicoccus）、ドロシグラヌラム（Dolosigranulum）、エドワードシエラ（Edwardsiella）、エッゲルセラ（Eggerthella）、エールリヒア（Ehrlichia）、エイケネラ（Eikenella）、エンペドバクター（Empedobacter）、エンテロバクター（Enterobacter）、エンテロコッカス（Enterococcus）、エルウィニア（Erwinia）、エリジペロトリックス（Erysipelothrix）、エシェリヒア（Escherichia）、ユウバクテリウム（Eubacterium）、ユーインゲラ（Ewingella）、エキシグオバクテリウム（Exiguobacterium）、ファクラミア（Facklamia）、フィリファクター（Filifactor）、フラビモナス（Flavimonas）、フラボバクテリウム（Flavobacterium）、フランシセラ（Francisella）、フソバクテリウム（Fusobacterium）、ガードネレラ（Gardnerella）、ゲメラ（Gemella）、グロビカテラ（Globicatella）、ゴルドナ（Gordona）、ヘモフィルス（Haemophilus）、ハフニア（Hafnia）、ヘリコバクター（Helicobacter）、ハロコッカス（Halococcus）、ホルデマニア（Holdemania）、イグナビグラヌム（Ignavigranum）、ジョンソネラ（Johnsonella）、キンゲラ（Kingella）、クレブシエラ（Klebsiella）、コクリア（Kocuria）、コセレラ（Koserella）クルチア（Kurthia）、キトコッカス（Kytococcus）、ラクトバチルス（Lactobacillus）、ラクトコッカス（Lactococcus）、ラウトロピア（Lautropia）、レクレルシア（Leclercia）、レジオネラ（Legionella）、レミノレラ（Leminorella）、レプトスピラ（Leptospira）、レプトトリキア（Leptotrichia）、ロイコノストク（Leuconostoc）、リステリア（Listeria）、リストネラ（Listonella）、メガスフェラ（Megasphaera）、メチロバクテリウム（Methylobacterium）、ミクロバクテリウム（Microbacterium）、ミクロコッカス（Micrococcus）、ミツオケラ（Mitsuokella）、モビルンクス（Mobiluncus）、モエレレラ（Moellerella）、モラクセラ（Moraxella）、モーガネラ（Morganella）、マイコバクテリウム（Mycobacterium）、マイコプラズマ（Mycoplasma）、ミロイデス（Myroides）、ナイセリア（Neisseria）、ノカルジア（Nocardia）、ノカルジオプシス（Nocardiopsis）、オクロバクトラム（Ochrobactrum）、オレスコビア（Oreskovia）、オリゲラ（Oligella）、オリエンチア（Orientia）、パエニバチルス（Paenibacillus）、パントエア（Pantoea）、パラクラミジア（Parachlamydia）、パスツレラ（Pasteurella）、ぺディオコッカス（Pediococcus）、ペプトコッカス（Peptococcus）、ペプトストレプトコッカス（Peptostreptococcus）、フォトバクテリウム（Photobacterium）、フォトラブダス（Photorhabdus）、プレシオモナス（Plesiomonas）、ポルフィロモナス（Porphyromonas）、プレボテラ（Prevotella）、プロピオニバクテルム（Propionibacterium）、プロテウス（Proteus）、プロビデンシア（Providencia）、シュードモナス（Pseudomonas）、シュードノカルジア（Pseudonocardia）、シュードラミバクター（Pseudoramibacter）、サイクロバクター（Psychrobacter）、ラーネラ（Rahnella）、ラルストニア（Ralstonia）、ロドコッカス（Rhodococcus）、Rickettsia（リケッチア）、Rochalimaea（ロチャリマエア）、ロゼオモナス（Roseomonas）と他のリケッチア菌種、ロチア（Rothia）、ルミノコッカス（Ruminococcus）、サルモネラ（Salmonella）、セレノモナス（Selenomonas）、セルプリナ（Serpulina）、セラチア（Serratia）、シェワネラ（Shewanella）、シゲラ（Shigella）、シムカニア（Simkania）、スラッキア（Slackia）、スフィンゴバクテリウム（Sphingobacterium）、スフィンゴモナス（Sphingomonas）、スピリルム（Spirillum）、スタフィロコッカス（Staphylococcus）、ステノトロフォモナス（Stenotrophomonas）、ストマトコッカス（Stomatococcus）、ストレプトバチルス（Streptobacillus）、ストレプトコッカス（Streptococcus）、ストレプトマイセス（Streptomyces）、サクシニビブリオ（Succinivibrio）、スッテレラ（Sutterella）、スットネラ（Suttonella）、タツメラ（Tatumella）、ティセレラ（Tissierella）、トラブルシエラ（Trabulsiella）、トレポネーマ（Treponema）、トロフェリマ（Tropheryma）、ツカムレラ（Tsukamurella）、ツリセラ（Turicella）、ウレアプラズマ（Ureaplasma）、バゴコッカス（Vagococcus）、ヴェイロネラ（Veillonella）、ビブリオ（Vibrio）、ウィークセラ（Weeksella）、ウォリネラ（Wolinella）、キサントモナス（Xanthomonas）、ゼノラブダス（Xenorhabdus）、エルシニア（Yersinia）、及びヨケネラ（Yokenella）が含まれる。

炎症が感染プロセスに関連している場合、この感染プロセスは、寄生虫感染症に関連している可能性がある。寄生虫感染症の例には、限定されないが、ゴンディ・トキソプラズマ（Toxoplasma gondii）、熱帯熱マラリア原虫（Plasmodium falciparum）、三日熱マラリア原虫（Plasmodium vivax）、四日熱マラリア原虫（Plasmodium malariae）、及び他のマラリア原虫種のようなマラリア原虫（Plasmodium）種、トリパノソーマ・ブルセイ（Trypanosoma brucei）、クルーズ・トリパソノーマ（Trypanosome cruzi）、大リーシュマニア（Leishmania major）のようなリーシュマニア（Leishmania）種、マンソン住血吸虫と他の住血吸虫種のような住血吸虫（Schistosoma）、及び赤痢アメーバ（Entamoeba histolytica）が含まれる。

炎症が感染プロセスに関連している場合、この感染プロセスは、真菌感染症に関連している可能性がある。真菌感染症の例には、限定されないが、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、クリプトコックス・ネオホルマンス（Cryptococcus neoformans）、ヒストプラズマ・カプスラーツム（Histoplasma capsulatum）、アスペルギルス・フミガーツス（Aspergillus fumigatus）、コクシジオイデス・イミチス（Coccidioides immitis）、ブラジル・パラコクシジオイデス（Paracoccidioides brasiliensis）、ブラストミセス・デルマチチジス（Blastomyces dermatitidis）、ニューモシスティス・カリニ（Pneuomocystis carinii）、ペニシリウム・マルネッフェイ（Penicillium marneffei）、及びアルテルナリア・アルテルナータ（Alternaria alernata）が含まれる。

２．敗血症
さらに、感染は、全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）としても知られる敗血症（毒素産生菌による血流の圧倒的な感染により引き起こされる重篤な病気）に関連する可能性がある。敗血症は、１００件の病院収容数あたり２件で生じる。それは、身体の随所で発生し得る細菌感染症によって引き起こされる。一般的な部位には、限定されないが、腎臓（上部尿路感染）、肝臓又は胆嚢、腸（通常、腹膜炎とともに認められる）、皮膚（蜂巣炎）、及び肺（細菌性肺炎）が含まれる。

マウスのＬＰＳ誘発性内毒素血症は、敗血症ショックを誘発するのによく認知されたモデルであり、炎症誘発性メディエーターの過剰産生による食欲不振にも関連している。大量のデータがあるにもかかわらず、全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）の原因は不明のままであり、様々な治療アプローチはわずかに有益な結果しか生んでいない（Riedemann, N.C. et al., J. Clin. Invest., (2003), 112(4):460-7; 及び Luheshi, G.N. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., (1999), 96(12):7047-52）。

ＬＰＳは、単核細胞に直接作用するが、生じる内毒素血症は多種多様な細胞及び系に影響を及ぼして、難治性の異化状態に関連する。
ＬＰＳチャレンジしたマウスへのグレリン注入は、循環において、並びに肝臓、肺、及び腸間膜リンパ節においても、炎症誘発性サイトカインＩＬ−１α及び１β、ＩＬ−６、及びＴＮＦ−αの有意な阻害をもたらすことが実証された。加えて、ＬＰＳ誘発性の内毒素血症は、グレリン分泌の阻害をもたらして（Hataya, Y. et al., Endocrinology, (2003), 144(12):5365-71）、グレリン注入は、敗血症動物の体重を増加させる（Murray, C.D. et al., Gastroenterology, (2003), 125(5):1492-502）。ＬＰＳチャレンジ後のグレリン分泌の阻害は、進行中の炎症発作を増悪させて、異化状態の進展を促進する。さらに、グレリン処置されたマウスでは、ＬＰＳ誘発性の炎症性食欲不振も有意に抑えられることが実証された。故に、グレリンと合成ＧＨＳを含めることは、ＳＩＲＳの治療における候補手段である。グレリンはまた、ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）感染症のような慢性状態においても調節的な役割を担っていて、ここでは、継続的な胃の炎症がより低いグレリンレベルに関連していて、感染の是正がグレリン分泌のアップレギュレーションをもたらす。

髄膜炎も敗血症に付随する場合がある。小児では、敗血症が骨の感染（骨髄炎）を伴う場合がある。入院患者において、一般的な感染部位には、静脈内線、外科創傷、外科ドレーン、圧迫潰瘍又は褥瘡として知られる皮膚破壊の部位が含まれる。この感染症は、陽性の血液培養物によってしばしば確定されるが、抗生物質を受けている個体では血液培養物が陰性になる場合がある。敗血症では、血圧が降下して、ショックをもたらす。腎臓、肝臓、肺、及び中枢神経系が含まれる主要な臓器及び組織が正常に機能しなくなる。敗血症は、特に免疫系が弱体であるか他の医学的疾患を抱えた人々において、生命を脅かすことが多い。

３．移植
炎症は、移植体又はインプラントのレシピエントにおいて、移植拒絶に関連する可能性がある。上記に開示するように、「移植拒絶」は、被検者の身体における異種の血液又は組織の存在が引き金になる免疫応答として定義される。移植拒絶の１例では、異種抗原に対する抗体が移植材料上に生成される。移植は、例えば、肝臓、腎臓、皮膚、角膜、膵臓、膵臓島細胞、眼、心臓、又はあらゆる他の身体の移植可能臓器のような、組織、細胞、又は臓器の移植であり得る。

移植免疫学は、同種移植片又は異種移植片がドナーより取り出されてからレシピエントへ移植された後で生じる広汎な一連のイベントに関連する。移植片と移植部位の両方で組織が傷害される。生化学カスケードの活性化と同じように、炎症反応が即座に続く。

このような炎症反応は、本明細書に教示される方法を使用して抑えることができる。炎症反応では、抗原が認識されるときに、一連の特異的及び非特異的な細胞応答が続く。組織傷害の抗原非依存的な原因（即ち、虚血、低温症、再灌流損傷）は、移植片が採取されるときの血液供給の破壊だけでなく機械的外傷の結果である。対照的に、組織傷害の抗原依存的な原因は、免疫媒介性の傷害に関連する。

マクロファージがサイトカイン（例、腫瘍壊死因子、インターロイキン−１）を放出して、これが炎症性の内皮反応を刺激することによって炎症の強度を高めるが、これらの内皮の変化は、多数のＴ細胞を移植部位へ動員することに役立つ。

傷害された組織は、いくつかの生化学カスケードの引き金となる炎症誘発性メディエーター（例、ハーゲマン因子［第ＸＩＩ因子］）を放出する。凝固カスケードは、局所の血管透過性を促進して好中球及びマクロファージを引き付けるフィブリンといくつかの関連したフィブリノペプチドを誘導する。キニンカスケードは、血管拡張、平滑筋収縮、及び血管透過性の増加を促進するブラジキニンを主に産生する。

拒絶は、ドナー組織により発現される非自己抗原に対するレシピエントの同種免疫反応の結果である。超急性の拒絶では、移植被検者が同種抗原に対して血清学的に前感作されている（即ち、移植片の抗原が非自己として認識される）。

組織学的には、多数の多形核球（ＰＭＮ）が移植片の血管構造内に存在して、広汎な微小血栓（microthrombin）形成及び血小板蓄積に関連する。白血球の浸潤は、ほとんど又はまったく起こらない。超急性拒絶は、移植片移植の数分〜数時間内に顕れる。超急性拒絶は、移植片レシピエントについて抗ドナー抗体を定型的に移植前スクリーニングすることが導入されて以来、比較的稀になってきた。

急性拒絶では、移植片の抗原がＴ細胞によって認識される；生じるサイトカイン放出は、組織の歪み、血管不全、及び細胞破壊を最終的にもたらす。
組織学的には、白血球が存在して、間質内では同数のマクロファージとＴ細胞が優勢になる。上記のプロセスは、移植の２４時間以内に起きて、数日〜数週間の期間にわたり生じる可能性がある。

慢性拒絶では、病理学的な組織再構築が移植近傍及び移植後の外傷より生じる。サイトカインと組織増殖因子により、平滑筋細胞が増殖し、遊走して、新たなマトリックス材料を産生することが引き起こされる。間質内の線維芽細胞もコラーゲンを産生するように誘導される。組織学的には、進行性の新内膜形成が大動脈と中動脈の内部で、そしてより低い程度で、移植片の静脈内で生じる。

白血球浸潤は、通常軽微であるか又は非存在でさえある。こういったことすべてが血流の低下をもたらし、後続の局在的な組織虚血、線維症、及び細胞死を伴う（Prescilla et al. emedicine website,「移植拒絶の免疫学（Immunology of Transplant Rejection）」2003年6月20日更新）。

移植拒絶は、移植の１〜１０分以内に、又は移植の１０分〜１時間以内に、又は移植の１時間〜１０時間以内に、又は移植の１０時間〜２４時間以内に、移植の２４時間〜４８時間以内に、移植の４８時間〜１ヶ月以内に、移植の１ヶ月〜１年以内に、移植の１年〜５年以内に、又は移植後さらに長い間で起こり得る。

４．膵炎
膵臓の炎症性疾患は、以下のように分類され得る：１）急性膵炎と２）慢性膵炎。この分類は、前者では正常機能の回復、そして後者では持続的な後遺傷害という急性及び慢性の多様性の間の明瞭な違いを伴う臨床上の判定基準に主に基づく（Steer, M.L. et al., N. Engl. J. Med., (1995), 332(22):1482-90; 及び Kloppel, G. and Maillet, B., Virchows Arch. A Pathol. Anat. Histopathol., (1992), 420(1):1-4）。

急性膵炎の病理スペクトルは、浮腫状膵炎（これは、通常、軽微で自己限局的な障害である）〜壊死性膵炎（ここでは、膵臓壊死の度合いが攻撃の重篤性とその全身症状に相関する）まで変動する。

膵炎の発症は、様々な国で異なり、病因となる因子、例えば、アルコール（Ranson, J.H. et al., Surg. Gynecol. Obstet., (1976), 143(2):209-19）、胆石（Steinberg, W. and Tenner, S., N. Engl. J. Med., (1994), 330(17):1198-210)）、代謝因子（Toskes, P.P., Gastroenterol. Clin. North Am., (1990), 19(4):783-91; Izsak, E.M. et al., Gastroenterology, (1980), 79(3):555-8; Gafter, U. et al., JAMA, (1976), 235(18):2004-5; 及び Cope, O. et al., Ann. Surg. (1957), 145(6):857-63）、及び薬物（Banerjee, A.K. et al., Med. Toxicol. Adverse Drug Exp., (1989), 4(3):186-98; Steinberg, W.M., Hosp. Pract. (Off. Ed.), (1985), 20(5):95-102; Mallory, A. and Kern, F., Gastroenterology, (1980), 78(4):813-20; 及び Wilson, R.H. and Moorehead, R.J., Br. J. Surg., (1991), 78(10):1196-202）に依存する。例えば、米国では、急性膵炎が胆石よりも一般的にはアルコール摂取に関連している（Agarwal, N. and Pitchumoni, C.S., Pancreas, (1986), 1(1):69-73）が、イギリスでは、その反対が実情である（Blamey, S.L. et al., Gut, (1984), 25(12)1340-6）。急性膵炎の病理発生には多くの原因因子がある（Leach, S.D. et al., Scand. J. Gastroenterol. Suppl., (1992), 192:29-38）。自己消化は、トリプシノーゲン、キモトリプシノーゲン、プロエラスターゼ、ホスホリパーゼ、等のようなタンパク分解酵素が腸内腔ではなく膵臓中で活性化されることを提唱する１つの病因論である（Figarella, C. et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., (1984), 118(1):154-61）。内毒素、外毒素、ウイルス感染症（Feldstein, J.D. et al., Ann. Surg., (1974), 180(1):85-8; Imrie, C.W. et al., Gut, (1977), 18(1):53-6; Lopez-Morante, A. et al., Postgrad. Med. J., (1986), 62(727):407-8; Joe, L. et al., South Med. J., (1989), 82(11):1444-5; 及びDowell, S.F. et al., Mod. Pathol., (1990), 3(1):49-53）、虚血、低酸素症、直接の外傷（Wilson, R.H. and Moorehead, R.J., Br. J. Surg., (1991), 78(10):1196-202）、等のような多様な要因がこれらのプロ酵素を活性化すると考えられている。活性化されたタンパク分解酵素、特にトリプシンは、膵臓及び膵臓周囲の組織を消化するだけでなく、エラスターゼ及びホスホリパーゼのような他の酵素を活性化する。次いで、この活性酵素は、細胞膜を消化して、タンパク分解、浮腫、間質出血、血管傷害、凝固壊死、脂肪壊死、及び実質細胞壊死を引き起こす。細胞の損傷及び死は、活性化酵素の解放をもたらす。加えて、ブラジキニンペプチドとヒスタミンのような血管作用物質の活性化及び放出は、血管拡張をもたらし、血管透過性を高めて、浮腫を創出すると考えられている。

膵臓の慢性炎症性疾患は、かつて損傷した膵臓に加えられた急性炎症のエピソードとして、又は持続性の疼痛又は吸収不良を伴う慢性傷害として提示される場合がある。再発性慢性膵炎の原因は、しばしば起源不明の原因の発症例がかなりあること以外は、急性膵炎のそれと同様である。加えて、胆石に関連した膵炎は、本来、急性又は再発性の急性で優勢である。胆石関連膵炎の第一又は第二の攻撃後の患者には、ほとんどいつでも胆嚢切除術が施される。慢性膵炎のある患者は、脂肪便を伴うか又は伴わない持続性の腹部疼痛を呈する場合があり、脂肪便を伴うが疼痛は呈さない患者もいる。

膵臓の広汎な破壊が進展した（即ち、１０％未満の外分泌機能しか残っていない）慢性膵炎の患者は、脂肪便と窒素化合物過剰排泄を明示するものである。米国の成人患者において、臨床的に明瞭な膵臓外分泌機能不全の最も一般的な原因はアルコール中毒であるが、小児である患者において最も頻繁な原因は、嚢胞性線維症である。米国の慢性膵炎成人のうち２５％は原因が不明であり、即ち、彼らは、特発性慢性膵炎を有する（Steer, M.L. et al., N. Engl. J. Med., (1995), 332(22):1482-90）。世界の他の地域では、重篤なタンパク質カロリー栄養不良が一般的な病因である。

残念ながら、膵臓の内部で炎症プロセスを始動させるイベントについては依然として十分に理解されていない（Steinberg, W. and Tenner, S., N. Engl. J. Med., (1994), 330(17):1198-210）。しかしながら、アルコール起因性膵炎の症例では、主要な欠陥が膵管内のタンパク質（濃縮酵素）の沈殿であり得ると示唆されてきた。生じる膵管の閉塞は、管の拡張、腺房細胞の広汎な萎縮、線維症、及びタンパク栓のいくつかの最終的な石灰化をもたらす可能性がある（Nakamura, K. et al., Gastroenterology, (1972), 62(5):942-9）。

再発性慢性膵炎の患者は、急性膵炎に見出されるものと同一の症状を呈する場合があるが、彼らの疼痛は、継続的、間欠的、又は全く非存在であり得る。この疼痛の発生病理は、ほとんど理解されていない。背中を通って放射状に広がる上腹部の疼痛というのが規範的な記載であるが、疼痛のパターンはしばしば非典型的である。特徴的には、この疼痛は、持続的で根深く、制酸薬へ反応しない。それは、しばしば飲酒と重い食事の摂取に伴って増加する。しばしば、この疼痛は、麻薬の頻繁な使用を必要とするほどに重篤である。

再発性急性膵炎の患者とは対照的に、血清アミラーゼ及びリパーゼのレベルは、通常は上昇しない。血清ビリルビン及びアルカリホスファターゼの上昇は、総胆管の周囲の慢性炎症に続発する胆汁分泌停止を示す場合がある。多くの患者は糖耐性不全を示して、中には絶食時血糖レベルの上昇を有する場合もある。

慢性膵炎の合併症は、多様である。アルコール起因性慢性膵炎の患者の４０パーセントと嚢胞性線維症のあるほとんどすべての患者でコバラミン（ビタミンＢ_１２）の吸収不良が生じる（Steer, M.L. et al., N. Engl. J. Med., (1995), 332(22)1482-90）。コバラミン吸収不良は、膵臓酵素（プロテアーゼを含有する）の投与によっていつでも是正される。コバラミン吸収不良は、非内因性因子のコバラミン結合タンパク質による過剰なコバラミン結合による場合がある。後者は、通常は膵臓プロテアーゼにより破壊されるが、膵臓機能不全があると、この非特異的な結合タンパク質は分解を免れて、内因性因子とコバラミン結合について競合する。

慢性膵炎のある患者への療法は、２つの主要な問題：１）疼痛と２）吸収不良へ向けられる。間欠的な疼痛発作のある患者は、本質的には、急性膵炎の患者のように治療される。この疼痛は、麻薬の頻繁な使用を必要とする（従って、嗜癖）ほどに重篤であるので、いくつかの外科的手法が疼痛緩和のために開発されてきた。８０パーセントまでの患者で短期の疼痛緩和が達成され得るが、長期の疼痛緩和が生じるのはほぼ５０パーセントにおいてである。しかしながら、これらの患者の中には、その腺の５０〜９５パーセントを切除しなければ疼痛緩和を達成し得ないものがいる。これらの患者の３／４で疼痛緩和が達成されるものの、彼らは膵臓の内分泌及び外分泌不全を発症しやすく、膵臓酵素置換療法を受けなければならない。

吸収不良の治療は、膵臓酵素置換療法の使用に基づく。通常、下痢と脂肪便が改善されるが、その結果は、満足すべきものでないことが多い。主たる問題は、十分な活性酵素の十二指腸への送達である。リパーゼの正常量の１０パーセントを十二指腸へ適切な時機に送達することができるならば、脂肪便を解消することができる。現在利用可能な膵臓酵素の調製法では、たとえそれを大量で与えても、このリパーゼ濃度を達成することができない。こういった不十分な結果は、胃酸によるリパーゼの不活性化、外から投与した膵臓酵素より速やかに胃から食物が消失すること、そして市販の膵臓抽出物の様々なバッチの酵素活性の変動性による場合がある。

遺伝性膵炎は、発症の若年性と、不完全浸透の体細胞優性遺伝子が関与する遺伝因子の証拠を除けば、慢性膵炎に類似た稀な疾患である（Perrault, J., Gastroenterol. Clin. North Am., (1994), 23(4):743-52）。これらの患者は、数日〜数週間続く場合がある、重篤な腹部疼痛の回帰性の発作を有する。血清アミラーゼ及びリパーゼのレベルは急性発作の間に上昇する場合があるが、通常は正常である。患者は、膵臓石灰化、糖尿病、及び脂肪便をしばしば発症して、加えて、膵臓癌の発症率が増加する。このような患者は、疼痛緩和を得るためにしばしば膵管減圧を必要とする。

グレリンは、膵臓中の炎症浸潤物を抑えることによって、そしてＩＬ−１βレベルを低下させることによって急性膵炎の進展を弱めて（Debinski, A. et al., J. Physio. Pharmacol., (2003), 54:561-73）、ラットにおける膵臓胆嚢の炎症を改善する（Kasimay, O. et al., Hepatol. Res., (2006), 36(1):11-9）ことが示されている。

５．炎症性腸疾患
炎症性腸疾患（ＩＢＤ）は、胃腸管に関連する、一群の原因不明の慢性炎症障害への一般用語である。慢性ＩＢＤは、２つの主要群、慢性の非特異的な潰瘍性大腸炎とクローン病へ分類され得る。小腸のクローン病は、限局性腸炎としても知られている。加えて、結腸では、単独で、又は随伴する小腸の関与を伴って、類似の炎症症状（inflammatory picture）が起こり得る。ほとんどの症例において、この大腸炎の形態は、潰瘍性大腸炎から臨床的及び病理学的に区別することができて、結腸のクローン病とも呼ばれる。臨床的には、これらの障害は、しばしば慢性の予測不能な経過をもたらす、多様な臨床症状のある腸区域の再発性の炎症関与を特徴とする。

潰瘍性大腸炎（潰瘍性直腸炎が含まれる）は、人口１００，０００につきほぼ６〜８症例の発症率と、人口１００，０００につきほぼ７０〜１５０症例の推定罹患率を有する。クローン病（結腸＋小腸）の推定発症率は、人口１００，０００につきほぼ２症例であり；罹患率は、人口１００，０００につき２０〜４０と推定される。クローン病（特に、結腸）の発症率は増加しつつあると考えられている。

潰瘍性大腸炎の主要な症状は、血性下痢と腹部疼痛であり、より重篤な症例では、発熱と体重損失をしばしば伴う。軽度の疾患では、血液をほとんど含有しない１又は２の半成形便がある場合があり、全身症状はない。対照的に、重篤な疾患の患者は、血液と膿を含有する液便をしばしば有する場合があり、重篤な痙攣を訴えて、脱水貧血、発熱、及び体重損失の症状及び徴候を示す。

潰瘍性大腸炎の臨床経過は多様である。患者の大多数は、この疾患の再発性を反映して、初回発作の１年以内に再発を蒙るものである。しかしながら、ほとんど症状のない長期間の寛解もあり得る。一般に、症状の重症度は、結腸関与の程度と炎症の強度を反映する。ほとんどの患者（８５％と推定される）は、間欠性の軽度〜中等度の疾患を有して、入院せずに管理することができる。ほぼ１５％の患者で、この疾患はより劇症の経過をたどり、結腸全体が関与して、重篤な血清下痢と全身性の徴候及び症状を呈する。患者は、結腸の中毒性の拡張及び穿孔を発症して、救急医療を求めるリスク状態にある。

クローン病の主要な臨床特徴は、発熱、腹部疼痛、しばしば血液を伴わない下痢、及び全身疲労感である。体重損失を伴う場合もある。結腸の関与では、下痢と疼痛が最も頻繁な症状である。回帰性の直腸周囲炎症では、肛門管が肥厚化する場合があり、肛門周囲にフィステル又は瘢痕形成が存在する場合がある。広汎な結腸の関与では、結腸の拡張が起こる場合がある。結腸外の症状、特に関節炎は、小腸のクローン病よりも結腸のクローン病でより一般的に見られる。時折、広汎な小腸の関与の状況ではしばしば、吸収不良の特徴が顕著になり得る。これらの特徴は、食欲不振と慢性炎症プロセスの異化効果と相俟って、著しい度合いの体重損失をもたらす場合がある。

この疾患の合併症はしばしば局所的であり、腸の炎症と隣接する構造の関与より生じる。
腸閉塞は、頻繁の合併症であり、この疾患の経過の間に２０〜３０パーセントの患者で生じる。初期段階では、この閉塞は、通常、急性炎症と関与する腸区域（通常は回腸末端）の浮腫によるものであるが、疾患が進行して線維症が発症するにつれて、閉塞は腸の定着した狭隘化による場合がある。

フィステル形成は、結腸のクローン病と並んで、慢性の限局性腸炎で頻発する合併症である。フィステルは、腸の隣接区域の間で生じ得るが、それらはまた、腹膜後の空間へ潜伏して皮膚フィステル又は無痛潰瘍として提示される場合がある。有意な数の患者において、この疾患の最初の徴候は、持続的な直腸の裂溝、直腸周囲の膿瘍、又は直腸フィステルの存在であり得る。稀ではないが、気尿症は、尿膀胱フィステルの疑念を抱かせるものであり、持続的な尿路感染症にしばしば関連している。

クローン病には、胃と十二指腸が関連する場合もある。この関与は、通常は、その洞、及び／又は十二指腸の第一及び第二部分である。症状には、胃潰瘍疾患によく似た疼痛が含まれる場合がある。この疾患の後の経過では、慢性の瘢痕形成により、胃の出口や十二指腸に閉塞を生じる場合がある。

ＩＢＤの診断は、下痢又は血性下痢、持続性の肛門周囲敗血症、及び腹部疼痛を呈しているすべての患者で考慮されるべきである。腸の症状がない起源不明の発熱、又は腸の関与に先立つか又はそれより重要である関節炎又は肝疾患のような結腸外の症状を伴う、非典型的な症状もあり得る。クローン病には小腸が関与する場合もあるので、吸収不良症候群、間欠性腸閉塞、及び腹腔フィステルの全型の鑑別診断においてそれが考慮されるべきである。炎症性腸疾患の診断を確定するのに、腸のＳ状結腸鏡検査と放射線医学検査は最も重要である。慢性下痢を呈しているすべての患者において、そして直腸出血の全症例においてＳ状結腸鏡検査を実施しなければならない。結腸クローン病の診断では、結腸の内視鏡検査も有用である。腸の放射医学的評価は、ＩＢＤの診断において本質的な情報を提供する。潰瘍性大腸炎では、バリウム注腸がこの疾患の程度を明らかにして、狭窄、偽ポリープ症、又は癌腫のような関連した特徴を明確化するのに役立つ場合がある。線維光視の結腸内視術は、慢性の炎症性腸疾患の診断を大いに助けてきた。

急性大腸炎は、多様な感染体によって引き起こされる場合がある。しばしば血性下痢を呈する感染性大腸炎は、初期症状では、ＩＢＤから区別することが難しい場合がある。感染性大腸炎における直腸生検は、明瞭な浮腫と小窩の相対的な温存（relative sparing）のある顕著な多形核細胞の浸潤を示す。これは、特発性炎症性腸疾患からそれを区別し得る特徴である。急性大腸炎の微生物学的な原因には、限定されないが、シゲラ、サルモネラ、アメーバ症、エルシニア、カンピロバクター、性病性リンパ肉芽腫（ＬＧＶ）、「非ＬＧＶ」クラミジア、淋病、偽膜性大腸炎（クロストリジウム・ディフィシル毒素）、及び結核が含まれる。

炎症性腸疾患は、この疾患の経過の初期は、機能性下痢症から区別することが難しい場合がある。貧血、赤血球沈降速度の上昇、又は糞便中の潜血といった臨床化学の特徴と相俟った、疲労、発熱、及び体重損失のような体質性の症状の存在は、臨床医にＩＢＤの可能性を警告するはずである。同様に、染色した便標本に白血球を見出すことは、下痢に炎症の素地があることを示唆する。すべての症例において、腸の微生物病原体又はアメーバ症を除外するには、便の培養と便の寄生虫学的検査が必要とされる。

小腸の関与（限局性腸炎）では、腹腔内膿瘍、フィステル、腸閉塞、及び吸収不良を呈する障害を鑑別診断に含めるべきである。回腸の疾患がある患者に結腸関与の関連を見出すことは、クローン病を他の回腸の障害から区別することにしばしば役立つ。

ＩＢＤの合併症は、粘膜の炎症とその進展の直接的な反映である局所的なもの、又は全身性の合併症として分類される場合がある。ＩＢＤの局所合併症には、フィステル、膿瘍、及び狭窄が含まれる。加えて、潰瘍性大腸炎とクローン病の両方で、穿孔、中毒性の拡張、及び癌の発症が合併する可能性がある。重篤な潰瘍性大腸炎において腸の穿孔が起こり得るのは、広汎な潰瘍形成に伴って腸壁がきわめて薄くなり得るからである。結腸の中毒性の拡張は、クローン大腸炎で起こり得るが、潰瘍性大腸炎においてより一般的である。この合併症は、結腸拡張の追加の特徴を伴う潰瘍性大腸炎の重篤な形態として考慮され得ることが最も多い。大腸の神経筋肉の緊張が重度の炎症により影響を受けて、拡張をもたらすと考えられている。

慢性ＩＢＤの患者では、一般集団と比較して癌の発症増加があり、特に、より広汎な粘膜関与（即ち、汎大腸炎）のある患者と、長い期間にわたってその疾患を有する患者でそうである。癌の累積リスクは、この疾患の期間に伴って着実に上昇する。結腸又は小腸のクローン病において発症する悪性疾患については十分に報告されてはいないが、小腸と大腸の悪性腫瘍の発症は、一般集団と比較してともに増加する。しかしながら、この発症は、潰瘍性大腸炎でより少ない。

ＩＢＤの状況で現れる結腸癌の発症は、非大腸炎の患者集団において現れる癌と比較するときに、重要な違いを示すものである。臨床的には、結腸新生物のより初期の警告サイン（即ち、直腸出血、腸状態の変化）の多くは、大腸炎の状況では解釈することが難しいものである。大腸炎患者において、癌の分布は、非大腸炎患者におけるよりも結腸全体でより均一であり、後者では、癌腫の大部分がＳ状結腸鏡検査の範囲内にある直腸Ｓ状結腸にある。大腸炎患者において、腫瘍は、より頻繁に、多数で、平坦で、浸潤性であり、より高いグレードの悪性度を有するようである。これらの特徴は、よりも若い年齢では、関連の大腸炎よりむしろ腫瘍が生じることを反映する場合があることを示唆するいくつかの証拠がある。

ＩＢＤに関連する場合があって、潰瘍性大腸炎とクローン病の両方で生じる、様々な腸以外の症状及び徴候がある。ＩＢＤの患者では、関節症状が一般的であり；関節痛のみ〜痛みのある腫れた関節を伴う急性関節炎の範囲に及ぶ。結腸疾患では、結節性紅斑、壊疽性膿皮症、潰瘍形成病変、口の口角びらんに類似したアフタ性潰瘍のような皮膚症状も普通である。ＩＢＤに罹患している患者のほぼ５〜１０パーセントに、上強膜炎、回帰性虹彩炎、及びぶどう膜炎のような眼症状が生じる。非特異的な限局性肝炎及び脂肪浸潤、組織学的には、門脈域の炎症、一部の胆小管増殖、及び胆小管周囲の求心性線維症を特徴とする胆管周囲炎が含まれる、肝機能の異常もあり得る。稀に、ＩＢＤの患者は、硬化性胆管炎（様々な度合いの肝外胆管閉塞をもたらす場合がある、肝外及び肝内の胆管が関与する原因不明の慢性炎症）を発症する場合がある。コルチコステロイドと免疫抑制療法は、有益でない。慢性潰瘍性大腸炎の患者では、肝外胆管において生じる胆管癌の発症が増加する。最後に、ＩＢＤでは肝硬変へ進行し得る慢性活動性肝炎が見られる場合があるが、これらの障害の間の正確な関連性は知られていない。

一般に、潰瘍性大腸炎とクローン病の治療は、ある共通した原理を共有する。非合併症ＩＢＤの全形態の初期治療は、主に内科治療であり、内科療法の原理は類似している。外科療法は、（１）特定の合併症と（２）疾患の難治性のために留保されている。しかしながら、潰瘍性大腸炎とクローン病の間には、ある重要な違いがある。すなわち、薬物療法への応答が異なる場合があり、合併症はしばしば異なり、そして外科療法後の予後は同じではない。潰瘍性直腸炎が含まれる軽度の潰瘍性大腸炎は、通常、外来を基本として治療することができる。より重篤な症例は、所与の発作の経過の予測不能性により、入院の場で最もよく治療される。潰瘍性大腸炎の治療に使用する基本的な医薬品は、抗炎症剤、スルファサラジン（Ａｚｕｌｆｉｄｉｎｅ）と副腎グルココルチコイド又はＡＣＴＨである。

潰瘍性大腸炎の患者のほぼ２０〜２５パーセントがその疾患の経過の間に結腸切除術を必要とする。結腸切除術の主たる適応症は、強度の内科管理へ応答し得ないことである。そのような患者は、結腸の拡張を示さないが、７〜１０日にわたる最適な内科療法でも改善し得ない場合がある。発熱、持続性の血性下痢、及び重度の疲労が存続し得るのである。その疾患が慢性的に活動性であり、連続したコルチコステロイド投与を必要とする場合がある患者では、選択的な結腸切除術が実施される場合がある。

結腸クローン病の内科管理は、潰瘍性大腸炎のそれとほとんどの点で似ている。スルファサラジンとグルココルチコイドは、有効であることが判明しているが、フィステル又は膿瘍形成より腹腔内敗血症が生じる可能性があるので、コルチコステロイドは慎重に使用しなければならず、敗血症の証拠を検出するには不断の注意が必要とされる。この疾患の無痛性のために、療法への応答は、潰瘍性大腸炎においてより不完全であることが多く、この疾患は、明白な臨床上の不活動性にかかわらず進行する傾向がある。再発の頻度は、予防的なステロイド療法によっても変化しない。スルファサラジンは、クローン病の再発率を減少させない。クローン大腸炎の初期発作の療法への応答が満足すべきものであり得るのに対し、多くの患者は、持続的に活動的な疾患を持ち続ける。このことは、進行性の体重損失、下痢、及び健康全般の悪化として発現される場合がある。主に左側の結腸の関与を伴う肛門周囲疾患（フィステル形成と直腸周囲膿瘍）が回帰性の問題になり得る。

小腸のクローン病（限局性腸炎）の管理は、結腸クローン病のそれに似ていて、多くの患者が随伴性の小腸及び大腸疾患を有する。腸閉塞が回腸関与の代表的な特徴であることは珍しくはない。はじめに、これは急性炎症に続発する場合があり、コルチコステロイドへ反応するものである。回帰性の関与と線維症の発症では、ステロイド療法はさほど有効ではなく、外科的な減圧術が必要とされる。小腸の関与では、結腸の関与だけよりも、栄養の問題がより深刻になることが多い。この疾患の総じて異化的な性質に、進行性の関与よるか又は外科的切除のために生じ得る吸収表面積の損失が加わる場合がある。

一般的には、外科療法は、第一の療法形式としてではなく、クローン病の合併症のために留保されている。潰瘍性大腸炎とは対照的に、クローン病のより多くの患者は、この疾患の慢性管理において外科療法を必要とする。その疾患の経過の間に、ほぼ７０％の患者が少なくとも１回の手術を必要とするものである。それぞれの症例及び状況は個別化されなければならないが、外科は、（１）持続的又は定着した腸の狭隘化又は閉塞のために；（２）膀胱、膣、又は皮膚への症候性フィステル形成のために；（３）持続的な肛門フィステル又は膿瘍のために；及び（４）腹腔内の膿瘍、結腸の中毒性の拡張、又は穿孔のために必要とされる場合がある。結腸切除術が治癒となる潰瘍性大腸炎とは対照的に、クローン病での小腸又は大腸の外科的切除には、高率の再発が続く。再発疾患の可能性に対峙して、多くの内科医は、クローン病において外科を薦めることをためらうものである。あるいは、持続的に活動的な疾患のある患者は、ステロイドの副作用のかなりのリスクを伴いながら、受け入れがたいほどに高いレベルのコルチコステロイドでの慢性維持を必要とする場合がある。

小児におけるクローン病の治療は、正常な成長及び発育が活動性疾患の存在のために遅延される場合があるので、特別な問題を提示する。
６．心筋傷害
毎年、ほぼ１１０万のアメリカ人が急性心筋梗塞に罹る。梗塞の大きさは、死亡のリスクと後続の心不全の可能性の両方に重要な決定因子である。強い（robust）炎症反応は、心筋梗塞の間の組織損傷への応答の不可欠な要素である（Suleiman, M. et al., J. Am. Coll. Cardiol., (2006), 47(5):962-8）。補体介在性炎症は、心臓発作及び卒中における虚血壊死の組織損傷を増悪させる。大きな梗塞サイズは、即時の罹病率及び死亡率を高めて、急性イベントの生存者では、非機能性の瘢痕が大きいほど長期予後に悪影響を及ぼす（Pepy, M.B. et al., Nature, (2006), 440(7088):1217-21）。

治療の目標は、梗塞の大きさを抑えることである。
ＣＲＰは、肝細胞によって合成される、急性期の血清タンパク質である。ヒトＣＲＰは、傷害組織において曝露されたリガンドへ結合してから補体を活性化し、心筋梗塞サイズを増加させる（Pepys, M.B. et al., Nature, 92006), 21(10:2718-20）。梗塞、炎症、及び組織損傷の間、ＣＲＰの血清レベルは数千倍まで上昇する。ＣＲＰの生理学的役割は知られていないが、それは、自然免疫と、自己免疫の抑制に貢献するのかもしれない。ＣＲＰレベルは、心筋梗塞の患者において、虚血の発症後６時間から劇的に増加して、ほぼ５０時間でピークに達する。急性心筋梗塞後のＣＲＰ値は、死亡及び心不全が含まれるアウトカムの予測となる（Suleiman, M. et al., J. Am. Coll. Cardiol., (2006), 47(5):962-8）。傷害細胞膜中のホスホコリン基へＣＲＰが結合すると補体活性化をもたらして、これがさらなる組織傷害を引き起こす場合がある。梗塞のあるヒト心筋組織では、ＣＲＰと補体が見出される（Lagrand, W.K. et al., Circulation, (1997), 95(1):97-103）。ヒトＣＲＰは、ラットの心筋梗塞サイズを補体依存的なやり方で増加させることが示された（Griselli, M. et al., J. Exp. Med., (1999), 190(12):1733-40）。

ＣＲＰの療法的な阻害は、急性心筋梗塞における心臓保護への有望な新規アプローチであり、卒中の間に神経保護をもたらすかもしれない。
７．老化
老化には、ＩＬ−６が含まれる炎症性サイトカインの増加が関連しているので、老化には低グレード炎症が関連する可能性がある。老化に伴う炎症メディエーターの増加は、「老化の食欲不振」と虚弱に関連している（Ershler, W.B. and Keller, T. E., Annu. Rev. Med., (2000), 51:245-70）。虚弱及び老化被検者のグレリン補充療法は、進行中の炎症発作を抑え、食物摂取を高めて、同化プロセスを促進させる可能性がある。

８．炎症誘発性のニューロパシー性疼痛
ニューロパシー性疼痛は、末梢神経系への損傷（即ち、治療後神経痛又は糖尿病性神経障害）又は中枢神経系への損傷（即ち、脊髄損傷又は卒中）の結果としての慢性疼痛の一種である。そのような疼痛は、しばしば、自発痛（刺激と無関係な疼痛）、痛覚過敏（通常の疼痛刺激への過度な反応）、及び異疼痛（通常は無害な刺激への痛ましい応答）のような異常な感覚徴候にしばしば関連している（Zimmermann, M., Eur. J. Pharmacol., (2001), 429:23-37; 及び Gilron, I. et al., CMAJ, (2006), 175(3):265-75）。

ニューロパシー性疼痛の正確な機序は不明であり、多数の機序が個々の患者に共存する可能性がある。しかしながら、末梢神経が傷害されると、多様な炎症細胞が血流から損傷部位へ動員される。これらの条件下では、初期の傷害そのものと同じように、神経炎症反応と免疫反応が疼痛の進展及び維持に同じくらい貢献する。種々の試験は、ニューロパシー性疼痛の発症には炎症反応がしばしば伴うことを示している（Myers, R.R. et al, DDT, (2006), 11:8-20; Pace, M.C. et al., J. Cell Physiol., (2006), 209:8-12; 及び Watkins, L.R. and Maier, S.F., Physiol. Rev., (2002), 82:981-1011）。これまでの試験はまた、炎症反応の原因となる主要な分子作用体である炎症誘発性サイトカインが損傷誘発性の末梢神経病理とニューロパシー性疼痛の進展に貢献することを示してきた（Watkins, L.R. and Maier, S.F., Physiol. Rev., (2002), 82:981-1011; Verri, W.A. et al., Pharmacol. & Therapeut., (2006), 112:116-38; 及び Stoll, G. et al., J. Peripher. Nerv. Syst., (2002), 7:13-27）。

ＴＮＦ−αは、ニューロパシー性疼痛に関わっている可能性が強く示唆されている。それは、末梢神経線維において、軸索の傷害、マクロファージ動員、及び異所性の活性を誘導する（Wagner, R. and Myers, R.R., Neuroreport, (1996), 7(18):2897-901; Redford, E.J. et al., Brain, (1995), 118:869-78; 及びSorkin, L.S. et al., Neuroscience, (1997), 81:255-62）。ＴＮＦ−αは、痛覚過敏においても重要な役割を担っている（Cui, J.G., et al., Pain, (2000), 88:239-48）。ある臨床試験では、ニューロパシー性疼痛の患者でＴＮＦ−αがアップレギュレートされていた（Empl, M. et al., Neurology, (2001), 56(10):1371-7）。加えて、ＩＬ−１βのラット坐骨神経への神経内注射は、ニューロパシー性疼痛の挙動をもたらした（Zelenka, M. et al., Pain, (2005), 116(3):257-63）。動物モデルでは、ＩＬ−６の血漿レベルが神経損傷に続いて増加することが示されて（Wells, M.R., et al., J. Neuroimmunol., (1992), 39:261-8）、ＩＬ−６ｍＲＮＡのアップレギュレーションが慢性の狭窄損傷に続いて生じることが見出された（Murphy, P.G. et al., Eur. J. Neurosci., (199), 11:2243-53）。

ニューロパシー性疼痛の治療は、ニューロパシー性疼痛が複雑な病態生理学を有するので、依然として難しい課題として残っている。最も広く利用されている薬物療法の選択肢には、抗痙攣薬、抗うつ薬、局所治療薬（即ち、５％リドカインパッチ剤とカプサイシン）、及びオピオイドが含まれる。ニューロパシー性疼痛の治療には慣用の鎮痛薬も臨床使用されるが、それらは、不完全な効力と用量制限性の副作用のために満足のいくものではない（Jackson, K.C., Pain Pract., (2006), 6(1):27-33; 及び Stacey, B.R., Am. J. Phys. Med, Rehabil., (2005), 84(3):4-16）。

グレリン受容体は、疼痛伝播を制御することに責任がある脳の領域である、視床下部と橋、延髄のような様々な脳領域で特に発現されていることが見出された（Guan, X.M. et al., Brain Res. Mol. Brain Res., (1997), 48:23-9; 及び Zigman, J.M. et al., J. Comp. Neurol., (2006), 548:528-48）。種々の試験は、グレリンが腹内側弓状核のニューロンに対して興奮性の効果をもたらすことを示している（Riediger, T. et al., Neurosci. Lett., (2003), 341:151-5）が、ここには内因性のオピオイド含有ニューロンが存在している（Bloom, F. et al., Proc. Nat'l. Acad. Sci. U.S.A., (1978), 75:1591-5）。このグレリンの局在化から、疼痛を変調させることにおける役割が示唆される（Guneli, E. et al., Med. Hypoth., (2007), 69:356-60）。

種々の試験は、グレリンがマウスの急性疼痛に対して疼痛閾値を低下させることを示した（Kutlu, S. et al., Firat Tip Dergisi, (2005), 10(3):89-91）。他の試験では、中枢のオピオイド系とのその相互作用を介した抗痛覚性の機序にグレリンが関わることでラットの炎症を減少させることが証明された（Sibilia, V. et al., Neuropharmacol., (2006), 51(3):497-505）。グレリンは、リンパ球及び単球によるＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、及びＩＬ−６の発現を強力に阻害して（Dixit, V.D. et al., J. Clin. Invest., (2004), 114:57-66）、ＴＮＦ−α誘発性のＮＦ−κＢ活性化を阻害する（Li, W.G. et al., Circulation, (2004), 109:2221-6）。最近の研究は、グレリンがその抗炎症活性により炎症性疾患に対して有益な効果を発揮することを示した。グレリンは、内毒素血症のマウスモデルにおいて、ＬＰＳチャレンジの後でＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、及びＩＬ−６のレベルを阻害することによって強力な抗炎症活性を発揮することが示された（Dixit, V.D., et al., J. Clin. Invest., (2004), 114:57-66）。最後に、グレリンアゴニストの成長ホルモン放出ペプチド−２（ＧＨＲＰ−２）の投与は、関節炎ラットにおいて抗炎症効果を発揮することが示された（Granado, M. et al., Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab., (2005), 288(3):486-92）。グレリンは、炎症誘発性サイトカインを減少させることによりニューロパシー性疼痛を調節することが可能な、炎症の調節において重要なメディエーターとみなされている。

９．サイトカイン
また開示されるのは、有効量のグレリン類似体を投与することを含んでなる、サイトカインの分泌を阻害する方法である。例えば、サイトカインは、炎症の部位で阻害することができる。サイトカインは、Ｔ細胞、Ｂ細胞、樹状細胞、及び単核細胞からなる群より選択される細胞によって発現され得る。

本発明の方法に利用し得るサイトカイン及び免疫調節剤の例には、限定されないが、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−７、ＩＬ−９、ＩＬ−１０、ＩＬ−１３、及びトランスフォーミング増殖因子−３（ＴＧＦ−ｐ）のように体液性の炎症に参画するものと、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−７、ＩＬ−９、ＩＬ−１０、ＩＬ−１２、インターフェロン（ＩＦＮ）、ＩＦＮ−γ誘導因子（ＩＧＩＦ）、ＴＧＦ−ｐ及びＴＮＦ−α及びＴＮＦ−βのように細胞性の炎症へ貢献するものが含まれる。グレリンは、急性の疾患エピソードを治療すること、及び／又は被検者の状態を非炎症状態に維持することの両方のために、本発明の方法に従ってサイトカイン及び／又は免疫調節物質を変調させるために使用することができる。

サイトカインは、他の細胞の挙動に影響を及ぼす細胞によって作製されるタンパク質である。
リンパ球によって作製されるサイトカインは、しばしば、リンホカイン又はインターロイキン（ＩＬ）と呼ばれる。

サイトカインは、それらが影響を及ぼす細胞上の特異的なサイトカイン受容体に作用する。受容体の結合は、増殖、分化、又は死のような活性を細胞に誘発する。いくつかのサイトカイン（即ち、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＩＬ−６、ＩＬ−１１、ＩＬ−８と他のケモカイン、ＧＣＳＦ及びＧＭ−ＣＳ）は、急性炎症反応に媒介するのに重要な役割を担っている。当然ながら、ＩＬ−１（α及びβ）とＴＮＦは、きわめて強力な炎症分子であり、それらは、細菌リポ多糖の皮内注射によって動物に誘発される急性炎症に媒介する一次サイトカインであって、敗血症ショックの一次メディエータの２つである。

慢性炎症は、急性炎症に続いて進展して、数週〜数ヶ月、場合によっては数年続く可能性がある。この炎症期の間、サイトカイン相互作用は、炎症の部位への単球の走化性をもたらし、ここではＩＦＮ−γ、ＭＣＰ−１、及び他の分子のようなマクロファージ活性化因子（ＭＡＦ）がマクロファージを活性化する一方で、ＧＭ−ＣＳＦ及びＩＦＮ−γのような遊走阻害因子（ＭＩＦ）がそれらを炎症部位に保持する。マクロファージは、食欲不振、悪液質、発熱、眠気、及び白血球増加症のような、生じる臨床症状のいくつかの原因となる低いレベルのＩＬ−１及びＴＮＦを慢性的に合成することによって炎症プロセスへ貢献する。慢性の炎症プロセスに媒介することが知られているサイトカインは、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−７、ＩＬ−９、ＩＬ−１０、ＩＬ−１３、及びトランスフォーミング増殖因子−Ｐ（ＴＧＦ−ｐ）のように体液性の炎症に参画するものと、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−７、ＩＬ−９、ＩＬ−１０、ＩＬ−１２、インターフェロン（ＩＦＮ）、ＩＦＮ−γ誘導因子（ＩＧＩＦ）、ＴＧＦ−ｐ及びＴＮＦ−α及びＴＮＦ−βのように細胞性の炎症へ貢献するものへ分類することができる（Feghali, C. A. and Wright, T. M., Front. Biosci., (1997 Jan 1), d12-26）。

自然免疫系の細胞による炎症誘発性サイトカインの産生は、侵入する病原体に抗する初期の宿主防御に媒介するのに重要な役割を担う。さらに、宿主の炎症反応の本質又は期間を調節することができないと、慢性の炎症性疾患において観測されるような有害な宿主効果に介在し得ることが多い。例えば、敗血症の初期段階において、宿主の炎症反応は、宿主の組織損傷と致死的ショックに媒介する炎症誘発性サイトカインの産生がきわめて増加した活動亢進状態にあると考えられている。従って、炎症誘発性及び抗炎症性サイトカインの産生のレベルを指令する自然免疫系の能力は、宿主の炎症反応の本質を制限するか又は変調させるのに不可欠である。

免疫系、特に白血球による炎症性サイトカインの産生は、食欲不振−悪液質症候群の進展に重要な役割を担っている（Hart, B. L. et al., Neurosci. Biobehav. Rev., (1988), 12(2):123-37; Kotler, D.P., Cachexia 2000 Ann. Internal. Med., (2000), 133(8):622-34; 及び Ershler, W.B. and Keller, E.T., Ann. Rev. Med., (2000), 51:245-70）。炎症性食欲不振に関連していると考慮されるサイトカインの例には、ＩＬ−１ｐ、ＩＬ−６、及びＴＮＦ−αが含まれる。

末梢より投与したグレリンは、食物摂取を促進してエネルギー消費を減少させることによって、ＩＬ−１ｐ誘発性の食欲不振を阻止して正のエネルギー平衡をもたらすことが本明細書に示される。炎症誘発性サイトカイン発現に対するグレリンの阻害効果は、サイトカイン誘発性の食欲不振を制御することにおけるグレリン及びＧＨＳ−Ｒの調節的な役割を示している。さらに、ＩＬ−１β及びレプチンの組合せはまた、胃におけるグレリン発現を阻害することが示されて（Cohen, J., Nature, (2002), 420(6917):885-91）、レプチン欠損マウスでは、胃のグレリン発現が増加している。レプチンとグレリンは、食物摂取に対して視床下部レベルで相互に拮抗的な効果を発揮すると考えられている（Nakazato, M. et al., Nature, (2001), 409(6817):194-8; 及び Inui, A., Nature Rev. Neurosci., (2001), 2(8):551-60）。サイトカインのｇｐ１３０ファミリーのメンバーであるレプチンは、強いＴｈ１応答を誘発して（Hosoda, H. et al., J. Biol. Chem., (2003), 278(1):64-70）、炎症誘発性のインデューサーとみなされている（Loffreda, S. et al., FASEB J., (1998), 12(1):57-65; Zarkesh-Esfahani, H. et al., J. Immunol., (2001), 167(8):4593-9; Lord, G.M. et al., Nature, (1988), 394(6696):897-901; Hosoda, H. et al., J. Biol. Chem., (2003), 278(1):64-70; 及び Dixit, V.D. et al., Endocrinology, (2003), 144(12):5595-603）。食物摂取に対するレプチンの作用は、視床下部においては、ＩＬ−１βのレベルの増加によって一部制御される（Janik, J.E. et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., (1997), 82(9):3084-6）。同様に、ＩＬ−１の食欲不振効果は、レプチンレベルを増加させることにより媒介される（Lambert, P.D. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.., (2001), 98(8):4652-7）。

レプチンは、ヒトのＴ細胞及びＰＢＭＣによるＩＬ−１β、ＩＬ−６、及びＴＮＦ−αのｍＲＮＡ発現及び分泌を直に誘発し得ることが実証されている。レプチンとＬＩＦ、ＣＮＴＦ、及びＩＬ−６が含まれる他のいくつかのｇｐ１３０リガンドは、宿主の代謝に対して同様の効果を発揮する（Beretta, E. et al., Peptides, (2002), 23(5):975-84; 及び Wallenius, V. et al., Nat. Med., (2002), 8(1):75-9）。さらに、ＩＬ−６欠損マウスでは、レプチン欠損マウスに似た形式で肥満が進展する（Laviano, A. et al., Nutrition, (2002), 18(1):100-5）。レプチンが悪液質に関連することが示されている一方で、多くの癌関連の消耗状態においてレプチンレベルは上昇せず（Doehner, W. et al., Eur. J. Endocrinol., (2001), 145(6):727-35）、これは脂肪組織の全身的な低下による可能性がきわめて高い。しかしながら、慢性心不全患者で見られる悪液質は、高レプチン血症に関連している（Nagaya, N. et al., Circulation, (2001), 104(12):1430-5）。対照的に、グレリンは、ラットにおいて、慢性心不全に関連した悪液質を弱めて（Van den Berghe, G. et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., (1999), 84(4):1311-23）、ＧＨＳ−Ｒ類似体のＧＨＲＰ−２は、消耗状態の重病患者において、タンパク質の異化亢進、骨格筋のタンパク分解、及び骨粗鬆症に拮抗する（Sanna, V. et al., J. Clin. Invest., (2003), 111(2):241-50）。さらに、マウスの多発性硬化症（ＭＳ）モデル内の循環レプチンの増加レベルは、炎症性の食欲不振と疾患への罹患性を調節する（Sun, Y. et al. Mol. Cell. Biol., (2003), 23:7973-81）。このモデルでは、レプチンレベルを絶食誘発により抑制すると、ＥＡＥの発症が劇的に弱められる（Sun, Y. et al., Mol. Cell Biol., (2003), 23(22):7973-81）。絶食は、血清レプチンの減少と循環グレリンレベルの強い増加に関連するだけでなく（Cummings, D.E. et al., N.E. J. Med., (2002), 346(21):1623-30; 及び Inui, A., Nat. Rev. Neurosci., (2001), 2(8):551-60）、このマウスＭＳモデルにおける絶食で観測される抗炎症効果も、グレリンによって媒介される。空腹の調節が種の生存にとって最も重要であるとすれば、これらの調節因子の１以上の不足に対して防御するために、代償機序の複雑な回路が進化したのである。

グレリンは、ヒト内皮細胞における炎症誘発性サイトカイン産生、単核細胞結合、及び核内因子−κβ活性化を in vivo で阻害して、内毒素誘発性のサイトカイン産生を in vivo で阻害する（Li, W.G. et al., Circulation, (2004), 109(18):2221-6）。グレリンは、活性化誘発性のサイトカイン発現だけでなく、これらの同じ炎症メディエーターのレプチン誘発性の発現を制御する、免疫系のきわめて重要な対比調節シグナルとして機能する。免疫細胞によるＩＬ−１β、ＩＬ−６、及びＴＮＦ−αの発現に対するこれらのホルモンの相互調節効果は、消耗性疾患、老化、及び虚弱の進展において広汎な意義を有する。

肥満の治療のためにグレリンレベルを低下させるか又はＧＨＳ−Ｒをブロックするように提起された介入は、進行中の炎症発作の増強を生じるか、又は免疫の調節異常をもたらす可能性がある。反対に、免疫系の内部でのグレリンの新規の抗炎症作用は、広範囲の炎症状態及び癌に関連した食欲不振−悪液質症候群の管理に有益である。

１０．ケモカイン
単球と他の炎症細胞種を損傷又は発作の部位へ動員するのに必要である多くの分子が同定されてきた。これらの分子は、単球動員の阻害への標的となる。そのような分子の１群には、炎症メディエーターであるケモカイン、例えば、単球走化活性タンパク質−１（ＭＣＰ−１）が含まれる。結果として、ケモカインの活性を変調させる薬剤は、広範囲の疾患を予防及び治療するのに有用である可能性がある。最近の研究では、ＭＣＰ−１（Δ２−８）が優性ネガティブ効果を示す、即ち、それが生体効果を誘発し得ない野生型ＭＣＰ−１とヘテロ二量体を形成することが示唆されている（Zhang, Y. and Rollins, B.J., Mol. Cell. Biol., (1995), 15(9):4851-5）。このように、ＭＣＰ−１（Δ２−８）は、規範的な受容体アンタゴニストの特性を示さない。さらに、ＭＣＰ−１（Δ２−８）は、望まれない薬物動態特性を有する大きなポリペプチドであるので、ＭＣＰ−１（Δ２−８）がＭＣＰ−１活性の阻害に in vivo で広く有用である可能性は低い。さらに、ＭＣＰ−１（Δ２−８）が炎症に関連した他のケモカインの優性ネガティブ阻害剤として活性があるかどうかは不明である。故に、ケモカイン誘発性のマクロファージ及び／又は単球動員を阻害して、望ましい薬物動態特性を有する薬剤を同定するニーズがある。さらに、リンパ球、好中球、又は好酸球のような他の細胞種のケモカイン誘発性の活性を阻害する薬剤を同定するニーズがある。さらに、汎選択的なケモカイン阻害剤である薬剤を同定するニーズがある。

Ｄ．選択グレリン類似体の合成
本発明のグレリン類似体及び化合物は、本明細書の実施例に開示する技術、並びに当該技術分野でよく知られている技術を使用して生成することができる。例えば、グレリン類似体のポリペプチド領域は、化学的又は生化学的に合成して修飾することができる。核酸の細胞への導入と核酸の発現に関連する生化学合成の技術の例は、Ausubel,「分子生物学の最新プロトコール（Current Protocols in Molecular Biology）」ジョン・ウィリー（1987-1998）と、Sambrook et al.「分子クローニング：実験マニュアル（Molecular Cloning, A Laboratory Manual）」第２版、コールドスプリングハーバーラボラトリープレス（1989）に提供されている。ポリペプチドの化学合成の技術も当該技術分野でよく知られている（例えば、「ペプチド及びタンパク質の薬物送達（Peptide and Protein Drug Delivery）」ニューヨーク州ニューヨーク、デッカー、1990 中の Vincent を参照のこと）。例えば、本発明のペプチドは、標準固相ペプチド合成（Stewart, J. M., et al.,「固相合成（Solid Phase Synthesis）」ピアス・ケミカル社、第２版、1984）によって製造することができる。

上記一般式の置換基：Ｒ^２及びＲ^３は、当該技術分野で知られた標準法によって、Ｎ末端アミノ酸の遊離アミンへ付加してよい。例えば、還元アルキル化を使用して、アルキル基、例えば（Ｃ_１−Ｃ_３０）アルキルを付加してよい。ヒドロキシアルキル基、例えば（Ｃ_１−Ｃ_３０）ヒドロキシアルキルも、還元アルキル化を使用して付加してよく、ここで遊離ヒドロキシル基は、ｔ−ブチルエステルで保護する。アシル基、例えば、ＣＯＥ^１は、遊離酸、例えばＥ^１ＣＯＯＨをＮ末端アミノ酸の遊離アミンへカップリングさせることによって（遊離酸とジイソプロピルカルボジイミドの両方の３モル当量と処理済の樹脂を塩化メチレンにおいて１時間混合することによって）付加してよい。遊離酸が遊離ヒドロキシル基を含有する（例えば、ｐ−ヒドロキシフェニルプロピオン酸）ならば、カップリングは、さらに３モル当量のＨＯＢｔとともに実施すべきである。

Ｒ^１がＮＨ−Ｘ^２−ＣＨ_２−ＣＯＮＨ_２（即ち、Ｚ^０＝ＣＯＮＨ_２）であるとき、ペプチドの合成は、ＲｉｎｋＡｍｉｄｅ−ＭＢＨＡ樹脂（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカより入手するアミド−４−メチルベンジルヒドリルアミン）へカップリングしたＦｍｏｃ−ＨＮ−Ｘ^２−ＣＨ_２−ＣＯＯＨより始める。Ｒ^１がＮＨ−Ｘ^２−ＣＨ_２−ＣＯＯＨ（即ち、Ｚ^０−ＣＯＯＨ）であれば、ペプチドの合成は、Ｗａｎｇ樹脂へカップリングしたＦｍｏｃ−ＨＮ−Ｘ^２−ＣＨ_２−ＣＯＯＨより始める。Ａ５ｃ、Ａ６ｃ及び／又はＡｉｂを含有する本発明のグレリン類似体の合成において、カップリング時間は、これらの残基とその直後にある残基について２時間である。

Ｃ末端カルボキシ基へ共有結合した保護基は、カルボキシ末端の in vivo 条件での反応性を抑制する。カルボキシ末端保護基は、好ましくは、最終アミノ酸のα−カルボニル基へ付ける。好ましいカルボキシ末端保護基には、アミド、メチルアミド、及びエチルアミドが含まれる。

以下に続く代表的な実施例の合成の記載の間に使用する特定の略語は、以下のように定義される：
Ａｃ：アシル基、即ち、ＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）−
Ｂｏｃ：ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル
Ｂｚｌ：ベンジル
ＤＣＭ：ジクロロメタン
ＤＩＣ：Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルカルボジイミド
ＤＩＰＥＡ：ジイソプロピルエチルアミン
Ｄｍａｂ：４−｛Ｎ−（１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルブチル）−アミノ｝ベンジル
ＤＭＡＰ：４−（ジメチルアミノ）ピリジン
ＤＭＦ：ジメチルホルムアミド
ＤＮＰ：２，４−ジニトロフェニル
ＤＴＴ：ジチオスレイトール
Ｆｍ：フルオレニルメチル
Ｆｍｏｃ：フルオレニルメチルオキシカルボニル
Ｆｏｒ：ホルミル
ＨＡＴＵ：Ｏ−（７−アザベンゾチアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロリン酸塩
ＨＢＴＵ：２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロリン酸塩
ｃＨｅｘ：シクロヘキシル
ＨＯＡＴ：Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロリン酸塩
ＨＯＢＴ：１−ヒドロキシ−ベンゾトリアゾール水和物
ＭＢＨＡ：４−メチルベンズヒドリルアミン
Ｍｍｔ：４−メトキシトリチル
Ｍｔｔ：Ｎ−ｅ−４−メチルトリチル
ＮＭＰ：Ｎ−メチルピロリドン
ＯＤｍａｂ：４−｛Ｎ−［１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソ−シクロヘキシリデン）−３−メチルブチル］−アミノ｝ベンジルオキシ
Ｏ−ｔＢｕ：オキシ−ｔｅｒｔ−ブチル
Ｐｂｆ：２，２，４，６，７−ペンタメチルジヒドロベンゾフラン−５−スルホニル
ＰｙＡｏＰ：７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−トリス（ピロリジノ）ホスホニウム・ヘキサフルオロリン酸塩
ＰｙＢｒｏＰ：ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスホニウム・ヘキサフルオロリン酸塩
ｔＢｕ：ｔｅｒｔ−ブチル
ＴＩＳ：トリイソプロピルシラン
ＴＯＳ：トシル
Ｔｒｔ：トリチル
ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸
ＴＦＦＨ：テトラメチルフルオロアミジニウム・ヘキサフルオロリン酸塩
Ｚ：ベンジルオキシカルボニル
本発明の異なる特徴をさらに例示するために、実施例を以下に提供する。この実施例はまた、本発明を実施するのに有用な方法論を例示する。これらの実施例は、特許請求される本発明を制限するものではない。

短いアミノ酸配列の合成は、ペプチドの技術分野で十分に確立されている。例えば、上記に記載する、(Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂、(Aib²)hGhrelin(1−28)−NH₂、(Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂、及び(Cys³(S-デシル))hGhrelin(1-28)-NH₂のような式Ｉによる化合物の合成は、国際特許公開公報ＷＯ０４／００９６１６の４６〜５６頁に示す以下のようなプロトコ−ルに従うことによって達成することができる：

１：(Glu ³ (O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH ₂ （実施例３０）
表題ペプチドは、モデル４３３Ａペプチド合成機（Applied Biosystems，カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）で合成した。４−（２’，４’−ジメトキシフェニル−Ｆｍｏｃ−アミノメチル）−フェノキシアセトアミド−ノルロイシル−ＭＢＨＡ樹脂（ＲｉｎｋＡｍｉｄｅ−ＭＢＨＡ樹脂（登録商標）、Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を０．７２ミリモル／ｇの置換で利用した。Ｆｍｏｃアミノ酸（AnaSpec，カリフォルニア州サンホセ、アメリカ）は、以下の側鎖保護で使用した：Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Gln-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Phe-OH、及び Fmoc-Asp(OtBu)-OH。１位には、Boc-Gly-OH（Midwest Bio-Tech，イリノイ州フィッシャ−ズ、アメリカ）を使用した。３位には、Ｎ−α−Ｆｍｏｃ−Ｌ−グルタミン酸γ−４−｛Ｎ−（１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルブチル）−アミノ｝ベンジルエステル（Fmoc−Glu(ODmab)−OH）（Chem-Inpex International，イリノイ州ウッドデール、アメリカ）を使用した。合成は、０．２５ミリモルスケールで行った。Ｆｍｏｃ基は、Ｎ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）中２０％ピペリジンで３０分の処理により外した。各カップリング工程では、Ｆｍｏｃアミノ酸（１ミリモル）をＤＭＦ中のＨＢＴＵ（０．９ミリモル）及びＨＯＢＴ（０．９ミリモル）ではじめにプレ活性化させてから、樹脂へ付加した。ＡＢＩ４３３Ａ（登録商標）ペプチド合成機を以下の反応サイクルを実施するようにプログラムした：
（１）ＮＭＰで洗浄すること；
（２）Ｆｍｏｃ保護基をＮＭＰ中２０％ピペリジン、３０分間で外すこと；
（３）ＮＭＰで洗浄すること；及び
（４）プレ活性化Ｆｍｏｃアミノ酸と１時間のカップリング。

Applied Biosystems（ＡＢＩ）４３３Ａ（登録商標）ペプチド合成機でのペプチド鎖の組立ての最後に、この樹脂をマニュアル合成のためにシェーカー上の反応容器へ移した。ＤＭＦ中２％ヒドラジンの溶液を２時間用いて、Ｇｌｕ残基の側鎖中のＤｍａｂ保護基を外した。ＤＭＦでの洗浄後、樹脂をジクロロメタン（ＤＣＭ）中２．５ミリモルのテトラメチルフルオロホルアミジニウム・ヘキサフルオロリン酸塩（ＴＦＦＨ）（Perceptive Biosystems，ワーリントン、イギリス）で２５分間処理して、Ｇｌｕ残基の側鎖中の遊離カルボン酸官能基をその酸フッ化物へ変換した。その後、この反応容器へ５．０ミリモルのヘキサノ−ル、２．５ミリモルのＯ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロリン酸塩（ＨＯＡＴ）（Anaspec，カリフォルニア州サンホセ、アメリカ）、５．０ミリモルのジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）（アルドリッチ、ウィスコンシン州ミルウォーキー、アメリカ）、及び触媒量の４−（ジメチルアミノ）ピリジン（ＤＭＡＰ）（アルドリッチ、ウィスコンシン州ミルウォーキー、アメリカ）を連続的に加えた。この混合物を室温で２時間振り混ぜた。この樹脂をＤＭＦとＤＣＭで洗浄し、２．５ミリモルのＮ，Ｎ−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（Chem-Impex International，イリノイ州ウッドデール、アメリカ）、２．５ミリモルの１−ヘキサノ−ル、２．５ミリモルのＨＯＢｔ、及び０．０２５ミリモルのＤＭＡＰで一晩処理した。洗浄と乾燥の後で、ＴＦＡ（９．５ｍＬ）、Ｈ_２Ｏ（０．８５ｍＬ）、及びトリイソプロピルシラン（ＴＩＳ）（０．８５ｍＬ）の混合物を２時間使用することによって、ペプチドを樹脂より切断した。樹脂を濾過して除き、濾液を７０ｍＬのエ−テルへ注いだ。生成した沈殿を濾過して取り、エ−テルで徹底的に洗浄した。この粗生成物を５％酢酸へ溶かして、Ｃ_１８ＤＹＮＡＭＡＸ−１００Ａ^０（Varian，カリフォルニア州ウォルナットクリーク、アメリカ）のカラム（４ｘ４３ｃｍ）を使用する逆相分取用ＨＰＬＣで精製した。このカラムを、７５％Ａ及び２５％Ｂ〜５５％Ａ及び４５％Ｂ（ここでＡは、水中０．１％ＴＦＡであり、Ｂは、アセトニトリル中０．１％ＴＦＡである）の線形勾配を１時間用いて溶出させた。画分を分析用ＨＰＬＣにより確認した。純生成物を含有する画分を合わせて、凍結乾燥させた。

化合物の純度は、９２．８％であった。収率は、８．６％であった。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩＭＳ）の分析により、生成物について、３３６９．４の分子量（３３６９．９の計算分子量と一致）を得た。

２：(Aib ² )hGhrelin(1-28)-NH ₂ （実施例３４）
表題ペプチドは、以下の点を除いて、(Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂の合成についての実施例１に記載の手順に従って合成した：Fmoc-Ser-OH を３位に使用し、Fmoc-Aib-OH を２位に使用し、そして Boc-Gly-OH を１位に使用した。ペプチド鎖を組み立てた後で、ペプチド−樹脂をＤＭＦ中２５％ピペリジンで３回、各処理を２時間続けて処理した。次いで、この樹脂をＤＭＦで洗浄して、ＤＭＦ中のオクタン酸（２．５ミリモル、１０倍過剰）、ＨＢＴＵ（２．２ミリモル）、ＨＯＢｔ（２．２ミリモル）、及びＤＩＥＡ（７．５ミリモル）で２時間処理した。この樹脂をＤＭＦで洗浄してから、ＤＭＦ中のオクタン酸（２．５ミリモル）、ＤＩＣ（２．５ミリモル）、ＨＯＢｔ（２．５ミリモル）、及びＤＭＡＰ（０．０２５ミリモル）で２時間処理した。最後の切断及び精製の手順は、実施例１のそれと同じであった。

分析用ＨＰＬＣにより、生成物が均質で、９９％の純度で、収率１８．５％であることを見出した。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩＭＳ）の分析により、生成物について、３３６７．６の分子量（３３６７．０の計算分子量と一致）を得た。

３：(Glu ³ (NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH ₂ （実施例８５）
表題ペプチドは、加速したＢｏｃ化学固相ペプチド合成を行うように改良したモデル４３０Ａペプチド合成機（Applied Biosystems，カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）で合成した（Schnolzer, et al., Int. J. Peptide Protein Res., (1992) 40: 180）。４−メチルベンズヒドリルアミン（ＭＢＨＡ）樹脂（Peninsula，カリフォルニア州ベルモント、アメリカ）を０．９１ミリモル／ｇの置換で使用した。Ｂｏｃアミノ酸（Midwest Bio-Tech，イリノイ州フィッシャ−ズ、アメリカ；Novabiochem．，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を以下の側鎖保護とともに使用した：Boc-Ala-OH、Boc-Arg(Tos)-OH、Boc-His(DNP)-OH、Boc-Val-OH、Boc-Leu-OH、Boc-Gly-OH、Boc-Gln-OH、Boc-Lys(2ClZ)-OH、Boc-Ser(Bzl)-OH、Boc-Phe-OH、Boc-Glu(OcHex)-OH、及び Boc-Pro-OH。Fmoc-Glu(OtBu)-OH（Novabiochem．，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を配列中の３位の残基に使用した。合成は、０．２５ミリモルスケールで行った。１００％ＴＦＡで２回の処理により、各処理を１分続けてＢｏｃ基を外した。Ｂｏｃアミノ酸（２．５ミリモル）を４ｍＬのＤＭＦ中のＨＢＴＵ（２．０ミリモル）及びＤＩＥＡ（１．０ｍＬ）でプレ活性化して、ペプチド−樹脂ＴＦＡ塩の事前中和なしにカップリングさせた。カップリング時間は、５分であった。最初の２５残基のＡＢＩ４３０Ａ（登録商標）ペプチド合成機での組立ての最後に、そして Fmoc−Glu(OtBu)−OH のカップリングの前に、保護化ペプチド−樹脂をマニュアル合成のためにシェーカー上の反応容器へ移した。１００％ＴＦＡで２ｘ１分の処理でＢｏｃ基を外して、ＤＭＦで洗浄した後に、この樹脂を、４ｍＬのＤＭＦ中のＨＢＴＵ（２．０ミリモル）、ＨＯＢｔ（２．０ミリモル）、及びＤＩＥＡ（１．０ｍＬ）でプレ活性化した Fmoc-Glu(OtBu)-OH（２．５ミリモル）と混合した。この混合物を２時間振り混ぜた。このカップリング工程を繰り返した。ＤＭＦで洗浄後、この樹脂を、５％水と５％ＴＩＳを含有するＴＦＡ溶液で２時間処理して、Ｇｌｕ残基の側鎖中のｔＢｕ保護基を外した。この樹脂をＤＭＦ中１０％ＤＩＥＡで中和して、ＤＭＦとＤＣＭで洗浄した。次いで、樹脂を５ｍＬのＤＣＭ中のヘキシルアミン（２．０ミリモル）、ＤＩＣ（２．０ミリモル）、ＨＯＢｔ（２．０ミリモル）で２回、各処理につき２時間処理した。この樹脂をＤＭＦで洗浄し、ＤＭＦ中２５％ピペリジンで３０分間処理して、Ｆｍｏｃ保護基を外した。ＤＭＦとＤＣＭで洗浄後、残る２つの残基の組立てのために、ＡＢＩ４３０Ａペプチド合成機の反応容器へ樹脂を移した。

ペプチド鎖全体の組立ての最後に、樹脂をＤＭＦ中２０％メルカプトエタノール／１０％ＤＩＥＡの溶液で２ｘ３０分間処理して、Ｈｉｓ側鎖上のＤＮＰ基を外した。次いで、１００％ＴＦＡで２分間、２回の処理によりＮ末端Ｂｏｃ基を外した。このペプチド−樹脂をＤＭＦとＤＣＭで洗浄して、減圧で乾燥させた。このペプチド−樹脂を、１ｍＬのアニソ−ルとジチオスレイト−ル（５０ｍｇ）を含有する１０ｍＬのＨＦにおいて０℃で７５分間撹拌することによって、最後の切断を行った。窒素のフロ−によりＨＦを除去した。残渣をエ−テル（６ｘ１０ｍＬ）で洗浄して、４ＮＨＯＡｃ（６ｘ１０ｍＬ）で抽出した。この粗生成物を、Ｃ_１８ＤＹＮＡＭＡＸ−１００Ａ^０（登録商標）（Varian，カリフォルニア州ウォルナットクリーク、アメリカ）のカラム（４ｘ４３ｃｍ）を使用する逆相分取用ＨＰＬＣで精製した。このカラムを、７５％Ａ及び２５％Ｂ〜５５％Ａ及び４５％Ｂ（ここでＡは、水中０．１％ＴＦＡであり、Ｂは、アセトニトリル中０．１％ＴＦＡである）の線形勾配を１０ｍＬ／分の流速で１時間用いて溶出させた。画分を回収して、分析用ＨＰＬＣにより確認した。純生成物を含有する画分を合わせて、凍結乾燥させた。３１．８ｍｇの白い固形物を入手した。

純度は、分析用ＨＰＬＣ分析に基づけば、８９％であった。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩＭＳ）の分析により３３６８．４の分子量（３３６８．９の計算分子量と一致）を得た。

４：(Cys ³ (S-デシル))hGhrelin(1-28)-NH ₂ （実施例７０）
表題ペプチドは、以下の変更を伴って、(Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂の合成についての実施例３に記載の手順に従って合成した：Ｂｏｃ化学を使用する最初の２５残基の組立ての後で、Ｆｍｏｃ化学を利用することによって、最後の３残基を組み立てる。以下の３つのＦｍｏｃアミノ酸を使用した：N-α-Fmoc-S-(p-メトキシトリチル)-L-システイン(Fmoc-Cys(Mmt)-OH)、Fmoc-Ser(Bzl)-OH、及び Fmoc-Gly-OH（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）。はじめに、Ｆｍｏｃアミノ酸（１ミリモル）をＤＭＦ中のＨＢＴＵ（０．９ミリモル）及びＨＯＢｔ（０．９ミリモル）でプレ活性化した後で、それをペプチド−樹脂へカップリングさせた。Ｆｍｏｃアミノ酸の合成サイクルには：
（１）ＮＭＰでの洗浄；
（２）ＮＭＰ中２０％ピペリジン、３０分間でＦｍｏｃ保護基を外すこと；
（３）ＮＭＰでの洗浄；及び
（４）プレ活性化Ｆｍｏｃアミノ酸と１時間のカップリング。

ペプチド鎖全体の組立ての最後に、保護化ペプチド−樹脂を２０％メルカプトエタノール及び１０％ＤＩＥＡのＤＭＦ溶液で２ｘ３０分間処理して、Ｈｉｓ残基の側鎖上のＤＮＰ基を外した。次いで、１％ＴＦＡ及び５％ＴＩＳのＤＣＭ溶液を３０分間使用することによって、Ｃｙｓ残基の側鎖中のＭｍｔ保護基を外して、ペプチド−樹脂をＤＭＦで洗浄した。

プロパノ−ル及びアセトニトリル（１／９，ｖ／ｖ）中の２，２’−ジピリジルジスルフィド（１．０６ｇ，４．８ミリモル）、１−デカンチオ−ル（０．８３ｍＬ，４ミリモル）、及びトリエチルアミン（２ｍＬ）を室温で約３時間撹拌することによって、１−（２−ピリジルジチオ）デカンの溶液を製造した（Carlsson et al., Biochem. J., (1978), 173(3): 723-737）。ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０：０．４）の混合溶媒系で溶出させるフラッシュクロマトグラフィ−を使用して、粗製の１−（２−ピリジルジチオ）デカンの精製を実施した。

第二工程（即ち、Ｈｉｓの側鎖上のＤＮＰ基とＣｙｓの側鎖上のＭｍｔ保護基を外す工程）からのペプチド−樹脂を、ＤＭＦ／１−プロパノ−ル（７：３）の混合溶媒系において、第三工程からの１−（２−ピリジルジチオ）デカンとＤＩＥＡ（３当量、０．７５ミリモル）で一晩処理した。次いで、この樹脂をＤＭＦで洗浄して、ＤＭＦ中２５％ピペリジンで３０分間の処理によりＮ末端Ｆｍｏｃ保護基を外した。次いで、ペプチド−樹脂をＤＭＦとＤＣＭで洗浄して、減圧で乾燥させた。

ペプチド−樹脂を、１ｍＬアニソ−ルを含有する１０ｍＬのＨＦ中に約０℃で約７０分間撹拌することによって、最終の切断を実施した。精製手順は、実施例３に記載のものと同じであった。

分析用ＨＰＬＣにより、標的の生成物（収率１０．２％）が９９．９％の純度を有することを見出した。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩＭＳ）の分析により３４３２．１の分子量（３４３２．１の計算分子量と一致）を得た。

当業者は、上記に一般的に開示したものに類似した合成手順を使用して、そして国際特許公開公報ＷＯ０４／００９６１６に示されるプロトコ−ルを使用して、本発明の他のペプチドを製造することができる。当業者は、上記に一般的に開示したものに類似した合成手順を使用して、本発明の他のペプチドを製造することができる。

H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂、H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim、及び H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pimのような、式ＩＩによるペプチジル類似体の合成は、国際特許公開公報ＷＯ０４／０１４４１５の３３〜４４頁に示す以下のようなプロトコ−ルに従うことによって達成することができる：
５：H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH ₂ （実施例８３）
反応ウェルのそれぞれは、０．０６７５ミリモルのＲｉｎｋＡｍｉｄｅＭＢＨＡ（登録商標）樹脂（置換＝０．７２ミリモル／ｇ，Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を含有した。以下のＦｍｏｃアミノ酸（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ；Chem-Impex International，イリノイ州ウッドデール、アメリカ；SyntheTech，オレゴン州オールバニー、アメリカ；Pharma Core，ノースカロライナ州ハイポント、アメリカ）を使用した：Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-H-Inp-OH、Fmoc-D-1-Nal-OH、Fmoc-D-2-Nal-OH、Fmoc-D-Trp(Boc)-OH、Fmoc-3-Pal-OH、Fmoc-4-Pal-OH、Fmoc-Orn(Boc)-OH、Fmoc-D-Bip-OH、Fmoc-Thr(Bzl)-OH、Fmoc-Pff-OH、Fmoc-2-Thi-OH、Fmoc-Taz-OH、Fmoc-D-Dip-OH、Fmoc-D-Bpa-OH、Fmoc-D-Bal-OH、及び Fmoc-Apc(Boc)-OH。

Ｆｍｏｃアミノ酸のそれぞれをＨＯＢｔの０．３ＮＤＭＦ溶液に溶かした（ここで、生じるＦｍｏｃアミノ酸の濃度は、０．３Ｎである）。各カップリングには、４倍過剰量（０．２７ミリモル、０．３Ｎ溶液の０．９ｍＬ）のＦｍｏｃアミノ酸を使用した。各カップリングのカップリング試薬としてＤＩＣ（０．２７ミリモル、０．６ｍＬのＤＭＦ中０．４５ＮＤＩＣ溶液）を使用した。ＤＭＦ中２０％ピペリジン（各残基で２Ｘ１．５ｍＬ）を使用することによって、脱保護化を実施した。

ペプチド−樹脂をトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）中８％トリイソプロピルシラン（ＴＩＰ）（反応ウェルにつき１．５ｍＬ）で、室温で２時間処理することによってペプチドを樹脂より切断した。樹脂を濾過により除去した。各濾液を遠心分離管においてエ−テルで２５ｍＬへ希釈した。それぞれの管において生じる沈殿を遠心分離して、溶媒を沈殿よりデカントした。次いで、各管中の沈殿をメタノ−ル（３ｍＬ）に溶かして、水（１ｍＬ）で希釈した。ＬＵＮＡ５μ Ｃ８（２）（登録商標）（Phenomenex，カリフォルニア州トーランス、アメリカ）のカラム（１００Ｘ２１．２０ｍｍ，５μ）を使用する逆相分取用ＨＰＬＣで、粗生成物の精製を行った。各ペプチドにつき、カラムを８５％Ａ及び１５％Ｂ〜２５％Ａ及び７５％Ｂの線形勾配で、２５ｍＬ／分の流速で溶出させた。Ａは、水中０．１％ＴＦＡであり、Ｂは、アセトニトリル／水（８０／２０，ｖ／ｖ）中０．１％ＴＦＡであった。画分を分析用ＨＰＬＣにより確認して、純生成物を含有するものを合わせて、凍結乾燥させた。

収率は、１３％〜７１％に及び、実施例１〜６５のそれぞれの純度は、分析用ＨＰＬＣ分析に基づけば、９４％を超えた。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳ−ＭＳ）の分析を実施すると、観測分子量は、計算分子量に一致した。

６：H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim（実施例１２２）
BOC-(D)-Trp-OH（４．０ｇ，１３．１ミリモル）（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）のメタノール（３６ｍｌ）溶液とＣｓ_２ＣＯ_３（２．１４ｇ，６．５７ミリモル）の水（１０ｍｌ）溶液を合わせて、均質な混合物が得られるまで、生じる混合物を撹拌した。溶媒を真空で除去して、残渣をＤＭＦ（４５ｍｌ）に溶かした。この溶液へＤＭＦ（９ｍｌ）中の２−ブロモアセトフェノン（２．６１ｇ，１３．１ミリモル）を加えて、この溶液を室温で３０分間撹拌した。臭化セシウムを濾過により除去して、濾液を真空で濃縮した。生じる濃縮物をキシレン（４５ｍｌ）に溶かして、ＮＨ_４ＯＡｃ（１７．１ｇ）を加えて、この溶液を環流で１時間加熱した。冷却した溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液（４５ｍｌ）で２回、次いで飽和ＮａＣｌで洗浄した。生じる有機層をフラッシュクロマトグラフィ−により精製して、４．１ｇ（７７％）の中間体１Ａ（スキ−ム１Ａに図示する「化合物１Ａ」）を得た。

スキ−ム１Ａ

トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（８ｍｌ）、ジクロロメタン（ＤＣＭ）（８ｍｌ）及びトリイソプロピルシラン（ＴＩＰＳ）（１．４ｍｌ）の混合物を使用して、化合物１Ａ（４０３ｍｇ）を脱保護した。１時間混合後、この溶液を窒素流の下で濃縮した。残渣をＤＣＭ（４０ｍｌ）に溶かし、ＮａＨＣＯ_３の飽和溶液（４０ｍｌ）で２回洗浄してから、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて、以下のスキ−ム１Ｂに図示する、中間生成物１Ｂの溶液を得た。

スキ−ム１Ｂ

先述の中間生成物１Ｂの溶液を４つの等しい分量へ分けて、以下の反応スキ−ム１Ｃ、１Ｄ、１Ｅ、及び１Ｆに要約するように、ＦＭＯＣ保護化アミノ酸のプレ活性化ＨＯＢＴエステルとカップリングさせた。使用したアミノ酸：FMOC-D-2-Nal-OH（１３０ｍｇ，０．３０ミリモル）（Synthetech，オレゴン州オールバニー、アメリカ）。

直前のアミノ酸のそれぞれをＤＣＭ（５ｍｌ）中のＨＯＢＴ（４６ｍｇ，０．３０ミリモル）及びＤＩＣ（３８ｍｇ，０．３０ミリモル）で１０分間プレ活性化させてから、中間生成物１Ｂの先述の溶液の４分量の１つへ加えた。次いで、このカップリング反応をそのまま室温で３０分間進行させた。

スキ−ム１Ｃ

スキ−ム１Ｄ

スキ−ム１Ｅ

スキ−ム１Ｆ

生じる化合物１Ｃ、１Ｄ、１Ｅ、及び１Ｆのそれぞれより、先の工程からのそれぞれの反応混合物へのトリス（２−アミノエチル）アミン（０．９ｍｌ）の添加と室温で３０分間の混合によって、ＦＭＯＣ基を除去する。次いで、脱保護した化合物を含有する反応混合物を１０％リン酸緩衝液（ｐＨ５．５）（１０ｍｌ）で３回洗浄した。

生じる遊離アミンの溶液を、FMOC-Inp-OH（１０５ｍｇ，０．３０ミリモル）（Chem Impex，イリノイ州ウッドデール、アメリカ）のプレ活性化ＨＯＢＴエステルとカップリングさせて、ＤＣＭ（５ｍｌ）中のＨＯＢＴ（４６ｍｇ，０．３０ミリモル）及びＤＩＣ（３８ｍｇ，０．３０ミリモル）で１０分間プレ活性化させた後で、適正な脱保護化アミンへ付加した。次いで、このカップリング反応をそのまま室温で１時間進行させた。

トリス（２−アミノエチル）アミン（０．９ｍｌ）の添加と３０分間の混合により、生じるＦＭＯＣ保護化合物よりＦＭＯＣ基を外した。この脱保護化合物を１０％リン酸緩衝液（ｐＨ５．５）（１０ｍｌ）で３回洗浄して、粗生成物を沈殿として採取した。ＢＯＣ保護化合物をフラッシュクロマトグラフィ−により精製してから、ＤＣＭ（２．７５ｍｌ）中のＴＩＰＳ（０．５０ｍｌ）、ＴＦＡ（０．５０ｍｌ）で１時間脱保護化した。次いで、粗生成物を濃縮して、真空で乾燥させた。

先述の脱保護化、カップリング、及び脱保護化の工程を以下の反応スキ−ム１Ｇ、１Ｈ、１Ｉ、及び１Ｊに要約する。
スキ−ム１Ｇ

スキ−ム１Ｈ

スキ−ム１Ｉ

スキ−ム１Ｊ

７：H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pim（実施例１２４）
BOC-D-2Nal-OH と２−ブロモアセトフェノンを出発材料として使用して、化合物１Ａに類似したやり方で化合物２Ａを作製した。

工程２．ａ．１．及び２．ａ．２．を以下のスキ−ム２Ａに要約する。
スキ−ム２Ａ

２．ｂ．１．化合物２Ａ（１００ｍｇ，０．２４２ミリモル）をＴＦＡ（２ｍｌ）及びＤＣＭ（２ｍｌ）において１時間脱保護した。次いで、揮発物質を窒素流の下で除去して、残渣をＤＣＭ（１０ｍｌ）に溶かした。生じる溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３（１０ｍｌ）で３回洗浄して、遊離アミン型の化合物２Ａの溶液を得た。

２．ｂ．２．ＤＣＭ（１．５ｍｌ）中のＮ−ヒドロキシスクシンイミド（ＨＯＳｕ；３３ｍｇ，０．２９０ミリモル）及びＤＩＣ（３７ｍｇ，０．２９０ミリモル）を用いて、FMOC-D-Trp-(BOC)-OH（１５３ｍｇ，０．２９０ミリモル）の活性エステルを予め生成した。１時間後、ジイソプロピル尿素を濾過により除去して、濾液を化合物２Ａ（遊離アミン）溶液へ加えた。生じる溶液をＤＣＭで４ｍｌへ希釈して、カップリング反応をそのまま３０分間進行させた。

工程２．ｂ．１．及び２．ｂ．２．を以下のスキ−ム２Ｂに要約する。
スキ−ム２Ｂ

２．ｃ．１．直前のカップリング反応溶液へのトリス（２−アミノエチル）アミン（ＴＡＥＡ）（０．９ｍｌ）の添加と室温で３０分間の混合により化合物２Ｂを脱保護した。次いで、この反応溶液を、飽和ＮａＣｌ溶液（１０ｍｌ）で３回に続き、１０％リン酸緩衝液（ｐＨ５．５）（１０ｍｌ）で３回洗浄して、遊離アミン型の化合物２Ｂの溶液を得た。

２．ｃ．２．ＤＣＭ（１．５ｍｌ）中のＨＯＳｕ（３３ｍｇ，０．２９０ミリモル）及びＤＩＣ（３７ｍｇ，０．２９０ミリモル）を用いて、BOC-Inp-OH（６６．５ｍｇ，０．２９０ミリモル）の活性エステルを予め生成した。１時間後、ジイソプロピル尿素を濾過により除去して、濾液を化合物２Ｂ（遊離アミン）溶液へ加えた。生じる溶液をＤＣＭで４ｍｌへ希釈して、カップリング反応をそのまま１２時間進行させた。

次いで、この反応混合物を１０％リン酸緩衝液（ｐＨ５．５）（１０ｍｌ）で３回洗浄して、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させた。溶媒を真空で除去して、濃縮物をフラッシュクロマトグラフィ−により精製した。

２．ｃ．３．ＤＣＭ（２．７５ｍｌ）中のＴＦＡ（２．７５ｍｌ）及びＴＩＰＳ（０．５ｍｌ）を３０分間使用して、中間体を脱保護した。揮発物質を窒素流の下で反応混合物より除去して、残渣をエ−テル（１５ｍｌ）で摩砕した。遠心分離の後でエ−テルをデカントして、生じる固形物をＨＰＬＣへ処して、精製した化合物７０を収率３９％で得た。

工程２．ｃ．１．及び２．ｃ．２．及び２．ｃ．３．を以下のスキ−ム２Ｃに要約する。
スキ−ム２Ｃ

(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂及び (Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)NH₂のような、式ＩＩＩによる化合物を合成する追加の実施例を以下に提供して、本発明の異なる特徴をさらに例示する。この実施例はまた、本発明を実施するのに有用な方法論を例示する。これらの実施例は、特許請求される本発明を制限するものではない。

８：(Ac-Aib ¹ , Aib ^2,10 , Glu(NH-ヘキシル) ^3,17 )hGhrelin(1-28)-NH ₂
表題ペプチドは、フルオレニルメチルオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）化学を使用して、Applied Biosystems モデル４３３Ａ（登録商標）ペプチド合成機（Applied Biosystems，カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）で合成した。ＲｉｎｋＡｍｉｄｅ−４−メチルベンジルヒドリルアミン（ＭＢＨＡ）樹脂（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を０．６４ミリモル／ｇの置換で利用した。使用するＦｍｏｃアミノ酸（AnaSpec，カリフォルニア州サンホセ、アメリカ）は、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Aib-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Glu(tBu)-OH、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH 及び Fmoc-Val-OHであった。さらに、Fmoc-Glu(O-2-PhiPr)-OH（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を３位と１７位のアミノ酸に使用した。合成は、０．１ミリモルスケールで行った。Ｆｍｏｃ基は、樹脂をＮ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）中２０％ピペリジンの溶液でほぼ３０分の時間の間処理することによって外した。各カップリング工程では、Ｆｍｏｃアミノ酸（３当量、０．３ミリモル）を０．４５Ｍ２−（１−Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，２，３−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロリン酸塩／１−ヒドロキシ−ベンゾトリアゾール（ＨＢＴＵ／ＨＯＢＴ）の２ｍＬＮＭＰ溶液においてはじめにプレ活性化させた。この活性化アミノ酸エステルを１ｍＬのジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）と１ｍＬのＮＭＰと一緒に含有する溶液を樹脂へ導入した。ＡＢＩ４３３Ａ（登録商標）ペプチド合成機を以下の反応サイクルを実施するようにプログラムした：
（１）ＮＭＰで洗浄すること；
（２）Ｆｍｏｃ保護基をＮＭＰ中２０％ピペリジン、３０分間で外すこと；
（３）ＮＭＰで洗浄すること；及び
（４）プレ活性化Ｆｍｏｃアミノ酸とほぼ１又は３時間のカップリング。

表題ペプチドの配列に従って、樹脂を連続的にカップリングした。ペプチド鎖を組み立てた後で、樹脂をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）とジクロロメタン（ＤＣＭ）で完全に洗浄した。

ＡＢＩ４３３Ａ（登録商標）ペプチド合成機でのペプチド鎖（Ａ^１にＦｍｏｃ−Ａｉｂ残基がない）の組立ての最後に、このペプチド−樹脂をシェーカー上の反応容器へ移して、ＤＭＦ中２５％ピペリジンを３０分間使用して、Ｆｍｏｃを外した。次いで、この樹脂をＤＭＦで洗浄した。ＴＦＦＨ（テトラメチルフルオロホルムアミジニウム・ヘキサフルオロリン酸塩）（Perceptive Biosystems，ワーリントン、イギリス）（０．４ミリモル）、ＨＯＡｔ（０．４ミリモル）、ＤＭＡＰ（ジメチルアミノピリジン）（０．１ｇ）、及びＤＩＥＡ（１．２ミリモル）を１回４時間と１回一晩使用して、Fmoc-Aib-OH（０．４ミリモル）をカップリングした。

上記のようにＦｍｏｃ基を外して、ＤＭＦ中のＡｃ_２Ｏ（無水酢酸）（５ミリモル）及びＤＩＥＡ（５ミリモル）をほぼ３０分間使用して、ペプチドをキャップした。ＤＣＭ中３％ＴＦＡの溶液で２回（各洗浄につき１０分の時間）洗浄することによって、Ａ^３とＡ^１７のＧｌｕ残基よりＰｈｉＰｒ（γ−２−フェニルイソプロピルエステル）基を外した。ＤＣＭ中のＢｏｃ_２Ｏ（０．８ミリモル）及びＤＩＥＡ（０．８ミリモル）を一晩使用することによって、リジンの側鎖より一部外したＢｏｃを置き換えた。この樹脂をＰｙＡＯＰ（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ピロリジノ）ホスホニウム・ヘキサフルオロリン酸塩）（Applied Biosystems，カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）（０．６ミリモル）、ＨＯＡｔ（０．６ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．１ｇ）、及びＤＩＥＡ（１．８ミリモル）で１０分間処理した。次いで、ヘキシル−ＮＨ_２（ヘキシルアミン）（シグマアルドリッチケミカルズ、ミズーリ州セントルイス、アメリカ）（２．０ミリモル）を樹脂の溶液へ加えてから、これを振り混ぜて、そのまま一晩静置させた。

表題ペプチドを樹脂より切断するために、ペプチド−樹脂をＴＦＡ、Ｈ_２Ｏ、及びトリイソプロピルシラン（ＴＩＳ）（それぞれ、９．５ｍＬ／０．８５ｍＬ／０．８ｍＬ）の混合物でほぼ４時間処理した。切断した樹脂を濾過して除き、残る濾液を２００ｍＬのエーテルへ注いだ。沈殿が生成してから、これを遠心分離により採取した。この粗生成物をアセトニトリル及び水の混合物に溶かして、これをＣ_１８ＤＹＮＡＭＡＸ−１００Ａ^０（登録商標）（Varian，カリフォルニア州ウォルナットクリーク、アメリカ）のカラム（４ｘ４３ｃｍ）付き逆相分取用ＨＰＬＣシステムで精製した。このカラムを、８５％Ａ：１５％Ｂ〜６０％Ａ：４０％Ｂ（ここでＡは、水中０．１％ＴＦＡであり、Ｂは、アセトニトリル中０．１％ＴＦＡである）の線形勾配を使用してほぼ１時間にわたり溶出させた。画分をＨＰＬＣにより確認して、純生成物を含有することが判明した画分をプールして、凍結乾燥させた。

ほぼ２７．１ｍｇ（６．３％）の白い固形物を回収して、ＨＰＬＣを使用してこれをアッセイして、ほぼ９７．５％純粋であることを見出した。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩ−ＭＳ）の分析により、分子量が３４７７．４であることを決定し、これは、３４７７．１９の計算分子量と一致していた。

９：(Aib ^1,2,10 , Glu(NH-ヘキシル) ^3,17 )hGhrelin(1-28)-NH ₂
表題ペプチドは、以下の点を除いて、実施例８、即ち、(Ac-Aib¹, Aib ^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂)に記載の手順に従って合成した：１位の最後の Fmoc-Aib-OH をシェーカー上でカップリングした後で、ＤＣＭ中３％ＴＦＡで２回、ほぼ１０分間続く間隔で洗浄することによって、Ａ^３及びＡ^１７でのグルタミン残基よりＰｈｉＰｒ保護基を外した。Ｂｏｃ_２Ｏ（０．８ミリモル）及びＤＩＥＡ（０．８ミリモル）のＤＣＭ溶液を使用して、リジンの側鎖より一部外したＢｏｃを置き換えた。振り混ぜて一晩静置させた後で、この樹脂を、ＰｙＡＯＰ（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ピロリジノ）ホスホニウム・ヘキサフルオロリン酸塩）（Applied Biosystems，カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）（０．６ミリモル）、ＨＯＡｔ（０．６ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．１ｇ）、及びＤＩＥＡ（１．８ミリモル）の溶液で１０分間処理し、その後で、ヘキシル−ＮＨ_２（ヘキシルアミン）（シグマアルドリッチケミカルズ、ミズーリ州セントルイス、アメリカ）（２．０ミリモル）をこの溶液へ加えてから、これを振り混ぜて、そのまま一晩静置させた。次いで、ＤＭＦ中２５％ピペリジンを使用して、Ｆｍｏｃ保護基を外した。上記のようにペプチドを樹脂より切断して、ＨＰＬＣシステムで精製した。

ＨＰＬＣアッセイを使用して、生じる生成物の純度がほぼ９６．５％であることを見出した。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩ−ＭＳ）の分析により、分子量が３４３５．００であることを決定し、これは、３４３５．１６の計算分子量と一致していた。

Ac(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂、(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂、及び(Inp¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂のような、式ＩＶによるペプチジル類似体の合成は、以下のようなプロトコールに従うことによって達成することができる：
１０：Ac-(1-Apc ¹ , Aib ^2,10 , Glu(NH-ヘキシル) ³ )hGhrelin(1-28)-NH ₂
フルオレニルメチルオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）化学を使用して、側鎖保護したＦｍｏｃ-(Aib^2,10,Glu³) hGhrelin(2-28)-Ｒｉｎｋアミド−ＭＢＨＡ樹脂を４３３Ａペプチド合成機（Applied Biosystems, カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）で合成した。ＲｉｎｋＡｍｉｄｅ−４−メチルベンジルヒドリルアミン（ＭＢＨＡ）樹脂（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を０．６４ミリモル／ｇの置換で使用した。使用するＦｍｏｃアミノ酸（AnaSpec，カリフォルニア州サンホセ、アメリカ）は、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Aib-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Glu(tBu)-OH、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH 及び Fmoc-Val-OHであった。さらに、Fmoc-Glu(O-2-PhiPr)-OH（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）をＡ^３で使用した。合成は、０．１ミリモルスケールで行った。Ｆｍｏｃ基は、Ｎ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）中２０％ピペリジンで３０分間の処理によって外した。各カップリング工程では、Ｆｍｏｃアミノ酸（３当量、０．３ミリモル）を０．４５Ｍ２−（１−Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，２，３−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロリン酸塩／１−ヒドロキシ−ベンゾトリアゾール（ＨＢＴＵ／ＨＯＢＴ）の２ｍＬＮＭＰ溶液においてはじめにプレ活性化させた。この活性化アミノ酸エステルへ１ｍＬのジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）と１ｍＬのＮＭＰを加えた。以下を実施するようにＡＢＩ４３３Ａペプチド合成機をプログラムした：
（１）ＮＭＰで洗浄すること；
（２）Ｆｍｏｃ保護基をＮＭＰ中２０％ピペリジン、３０分間で外すこと；
（３）ＮＭＰで洗浄すること；及び
（４）プレ活性化Ｆｍｏｃアミノ酸と１〜３時間のカップリング。

表題ペプチドの配列に従って、樹脂を連続的にカップリングした。ペプチド鎖を組み立てた後で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）とジクロロメタン（ＤＣＭ）を使用することによって樹脂を完全に洗浄した。

４３３Ａでのペプチド鎖の組立ての最後に、このペプチド−樹脂をシェーカー上の反応容器へ移して、２５％Ｐｉｐ／ＤＭＦを３０分間使用して、Ｆｍｏｃを外した。この樹脂をＤＭＦで洗浄した。ＴＦＦＨ（テトラメチルフルオロホルムアミジニウム・ヘキサフルオロリン酸塩）（Perceptive Biosystems，ワーリントン、イギリス）（０．４ミリモル）、ＨＯＡｔ（０．４ミリモル）、ＤＭＡＰ（ジメチルアミノピリジン）（０．１ｇ）、及びＤＩＥＡ（１．２ミリモル）を４時間サイクルで１回、そして次いでさらに一晩使用して、Fmoc-Aib-OH（０．４ミリモル）をカップリングした。

上記のようにＦｍｏｃ基を外して、ＤＭＦ中のＡｃ_２Ｏ（無水酢酸）（５ミリモル）及びＤＩＥＡ（５ミリモル）を３０分間使用して、ペプチドをキャップした。ＤＣＭ中３％ＴＦＡを１０分サイクルで２回使用して、ＰｈｉＰｒ基を外した。ＤＣＭ中のＢｏｃ_２Ｏ（０．８ミリモル）及びＤＩＥＡ（０．８ミリモル）を一晩使用して、リジンの側鎖より一部外したＢｏｃを置き換えた。次いで、この樹脂をＰｙＡＯＰ（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ピロリジノ）ホスホニウム・ヘキサフルオロリン酸塩）（Applied Biosystems，カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）（０．６ミリモル）、ＨＯＡｔ（０．６ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．１ｇ）、及びＤＩＥＡ（１．８ミリモル）で１０分サイクルの間処理した後で、ヘキシル−ＮＨ_２、即ちヘキシルアミン（シグマアルドリッチケミカルズ、ミズーリ州セントルイス、アメリカ）（２．０ミリモル）を加えて、生じる樹脂を連続的に一晩振り混ぜた。

表題ペプチドを切断するために、先の樹脂をＴＦＡ、Ｈ_２Ｏ、及びトリイソプロピルシラン（ＴＩＳ）（９．５ｍＬ／０．８５ｍＬ／０．８ｍＬ）の混合物で４時間処理した。この樹脂を濾過して除き、濾液を２００ｍＬのエ−テルへ注いだ。沈殿を遠心分離により採取した。この粗生成物をアセトニトリル及び水の混合物に溶かして、Ｃ_１８ＤＹＮＡＭＡＸ−１００Ａ^０（登録商標）（Varian，カリフォルニア州ウォルナットクリーク、アメリカ）のカラム（４ｘ４３ｃｍ）付き逆相分取用ＨＰＬＣシステムで精製した。このカラムを、９２％Ａ：８％Ｂ〜７２％Ａ：２８％Ｂ（ここでＡは、水中０．１％ＴＦＡであり、Ｂは、アセトニトリル中０．１％ＴＦＡである）の線形勾配を使用してほぼ１時間にわたり溶出させた。画分を分析用ＨＰＬＣにより確認して、純生成物を含有する画分をプールして凍結乾燥させて、１．５ｍｇ（０．５％）収量の白い固形物を得た。

ＨＰＬＣを使用して純度をアッセイして、ほぼ９７．５％であることを見出した。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩ−ＭＳ）の分析により、分子量を３４３５．１（３４３４．５の計算分子量と一致）で得た。

１１:(1-Apc ¹ , Aib ^2,10 , Glu(NH-ヘキシル) ³ )hGhrelin(1-28)NH ₂ （実施例２）
フルオレニルメチルオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）化学を使用して、側鎖保護したＦｍｏｃ-(Aib^2,10,Glu³) hGhrelin(2-28)-Ｒｉｎｋアミド−ＭＢＨＡ樹脂を４３３Ａペプチド合成機（Applied Biosystems, カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）で合成した。ＲｉｎｋＡｍｉｄｅ−４−メチルベンジルヒドリルアミン（ＭＢＨＡ）樹脂（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を０．６４ミリモル／ｇの置換で使用した。使用するＦｍｏｃアミノ酸（AnaSpec，カリフォルニア州サンホセ、アメリカ）は、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Aib-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Glu(tBu)-OH、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH 及び Fmoc-Val-OHであった。加えて、Fmoc-Glu(O-2-PhiPr)-OH（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）をＡ^３で使用した。合成は、０．１ミリモルスケールで行った。Ｆｍｏｃ基は、Ｎ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）中２０％ピペリジンで３０分サイクルの間の処理によって外した。各カップリング工程では、Ｆｍｏｃアミノ酸（３当量、０．３ミリモル）を０．４５Ｍ２−（１−Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，２，３−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロリン酸塩／１−ヒドロキシ−ベンゾトリアゾール（ＨＢＴＵ／ＨＯＢＴ）の２ｍＬＮＭＰ溶液においてはじめにプレ活性化させた。この活性化アミノ酸エステルへ１ｍＬのジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）と１ｍＬのＮＭＰを樹脂へ加えた。以下の反応を実施するようにＡＢＩ４３３Ａペプチド合成機をプログラムした：
（１）ＮＭＰで洗浄すること；
（２）Ｆｍｏｃ保護基をＮＭＰ中２０％ピペリジン、３０分間で外すこと；
（３）ＮＭＰで洗浄すること；及び
（４）プレ活性化Ｆｍｏｃアミノ酸と１〜４時間のカップリング。

表題ペプチドの配列に従って、樹脂を連続的にカップリングした。ペプチド鎖を組み立てた後で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）とジクロロメタン（ＤＣＭ）を使用して、樹脂を完全に洗浄した。

４３３Ａでのペプチド鎖の組立ての最後に、このペプチド−樹脂をシェーカー上の反応容器へ移して、２５％Ｐｉｐ／ＤＭＦの溶液にほぼ３０分間浸すことによって、Ｆｍｏｃを外した。その後、この樹脂をＤＭＦで洗浄した。ＴＦＦＨ（テトラメチルフルオロホルムアミジニウム・ヘキサフルオロリン酸塩）（Perceptive Biosystems，ワーリントン、イギリス）（０．４ミリモル）、ＨＯＡｔ（０．４ミリモル）、ＤＭＡＰ（ジメチルアミノピリジン）（０．１ｇ）、及びＤＩＥＡ（１．２ミリモル）を４時間サイクルで１回、そして次いでさらに一晩使用して、Fmoc-Aib-OH（０．４ミリモル）をカップリングした。

Ｆｍｏｃ基は上記のように外した。ＰｈｉＰｒ基は、２サイクルのＤＣＭ中３％ＴＦＡを各サイクルにつき１０分の間使用して、Ｇｌｕ^３より外した。ＤＭＦ中のＢｏｃ_２Ｏ（０．８ミリモル）及びＤＩＥＡ（０．８ミリモル）を一晩使用して、この方法の間にＬｙｓの側鎖より一部外したＢｏｃを置き換えた。この樹脂をＰｙＡＯＰ（７−アザベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ピロリジノ）ホスホニウム・ヘキサフルオロリン酸塩）（Applied Biosystems，カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）（０．６ミリモル）、ＨＯＡｔ（０．６ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．１ｇ）、及びＤＩＥＡ（１．８ミリモル）で１０分間処理した後で、ヘキシル−ＮＨ_２、即ちヘキシルアミン（シグマアルドリッチケミカルズ、ミズーリ州セントルイス、アメリカ）（２．０ミリモル）を加えて、この樹脂溶液を一晩振り混ぜた。

ＴＦＡ、Ｈ_２Ｏ、及びトリイソプロピルシラン（ＴＩＳ）（９．５ｍＬ／０．８５ｍＬ／０．８ｍＬ）の混合物で処理することによって、先の樹脂より表題ペプチドを切断した。この樹脂を濾過して除き、濾液を２００ｍＬのエ−テルへ注いだ。沈殿を遠心分離により採取した。この粗生成物をアセトニトリル及び水の混合物に溶かして、Ｃ_１８ＤＹＮＡＭＡＸ−１００Ａ^０（Varian，カリフォルニア州ウォルナットクリーク、アメリカ）のカラム（４ｘ４３ｃｍ）付き逆相分取用ＨＰＬＣシステムで精製した。このカラムを、９２％Ａ：８％Ｂ〜７２％Ａ：２８％Ｂ（ここでＡは、水中０．１％ＴＦＡであり、Ｂは、アセトニトリル中０．１％ＴＦＡである）の線形勾配を使用してほぼ１時間にわたり溶出させた。

画分を分析用ＨＰＬＣにより確認して、純生成物を含有する画分をプールして凍結乾燥させて、４．６ｍｇ（１．４％）の白い固形物を得た。ＨＰＬＣを使用して純度をアッセイして、ほぼ９９．８％であることを見出した。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩ−ＭＳ）の分析により、分子量を３３９３．５（３３９３．１の計算分子量と一致）で得た。

１２：(Inp ¹ , Ser(n-オクタノイル) ¹⁷ )hGhrelin(1-28)-NH ₂ （実施例２８）
フルオレニルメチルオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）化学を使用して、側鎖保護したＦｍｏｃ-(Ser¹⁷) hGhrelin(2-28)-Ｒｉｎｋアミド−ＭＢＨＡ樹脂をモデル４３３Ａペプチド合成機（Applied Biosystems, カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）で合成した。ＲｉｎｋＡｍｉｄｅ−４−メチルベンジルヒドリルアミン（ＭＢＨＡ）樹脂（Novabiochem，カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）を０．６４ミリモル／ｇの置換で使用した。使用するＦｍｏｃアミノ酸（AnaSpec，カリフォルニア州サンホセ、アメリカ）は、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Aib-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Glu(tBu)-OH、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH 及び Fmoc-Val-OHであった。加えて、Fmoc-Ser(Trt)-OH（AnaSpec，カリフォルニア州サンホセ、アメリカ）をＡ^３とＡ^１７で使用した。合成は、０．２ミリモルスケールで行った。Ｆｍｏｃ基は、Ｎ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）中２０％ピペリジンで３０分間の処理によって外した。各カップリング工程では、Ｆｍｏｃアミノ酸（３当量、０．３ミリモル）を０．４５Ｍ２−（１−Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，２，３−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロリン酸塩／１−ヒドロキシ−ベンゾトリアゾール（ＨＢＴＵ／ＨＯＢＴ）の２ｍＬＮＭＰ溶液においてはじめにプレ活性化させた。この活性化アミノ酸エステルへ１ｍＬのジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）と１ｍＬのＮＭＰを加えた。以下を実施するようにＡＢＩ４３３Ａ（登録商標）ペプチド合成機をプログラムした：
（１）ＮＭＰで洗浄すること；
（２）Ｆｍｏｃ保護基をＮＭＰ中２０％ピペリジン、３０分間で外すこと；
（３）ＮＭＰで洗浄すること；及び
（４）プレ活性化Ｆｍｏｃアミノ酸と１又は２時間のカップリング。

４３３Ａでのペプチド鎖の組立ての最後に、このペプチド−樹脂をシェーカー上の反応容器へ移して、２５％Ｐｉｐ／ＤＭＦを３０分サイクルの間使用して、Ｆｍｏｃを外した。この樹脂をＤＭＦで洗浄した。テトラメチルフルオロホルムアミジニウム・ヘキサフルオロリン酸塩（ＴＦＦＨ）（Perceptive Biosystems，ワーリントン、イギリス）（１．０ミリモル）、ＨＯＡｔ（１．０ミリモル）、ＤＭＡＰ（ジメチルアミノピリジン）（０．１ｇ）、及びＤＩＥＡ（３．０ミリモル）を１回一晩使用して、Fmoc-Inp-OH（１．０ミリモル）をカップリングした。

ＤＣＭ中３％ＴＦＡの２サイクル（各サイクルはほぼ１０分間続く）を使用して、Ｓｅｒ^３及びＳｅｒ^１７よりＴｒｔ基を外した。ＤＣＭ中のＢｏｃ_２Ｏ（０．８ミリモル）及びＤＩＥＡ（０．８ミリモル）を一晩使用して、上記に示したようにリジンの側鎖より一部外したＢｏｃを置き換えた。ＤＣＭ中のＤＩＣ（５ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．２ｍｇ）、及びＤＩＥＡ（５ミリモル）を一晩使用して、Ｓｅｒ^３及びＳｅｒ^１７の側鎖へオクタン酸（１０ミリモル）をカップリングした。

２５％Ｐｉｐ／ＤＭＦに３０分間浸すことによって、末端Ｆｍｏｃを外した。次いで、この樹脂をＤＭＦで洗浄した。ＴＦＡ、Ｈ_２Ｏ、及びトリイソプロピルシラン（ＴＩＳ）（９．５ｍＬ／０．８５ｍＬ／０．８ｍＬ）の混合物をほぼ４時間使用して、表題ペプチドを樹脂より切断した。この樹脂を濾過して除き、濾液を２００ｍＬのエ−テルへ注いだ。沈殿を遠心分離により採取した。この粗生成物をアセトニトリル及び水の混合物に溶かして、Ｃ_１８ＤＹＮＡＭＡＸ−１００Ａ^０（Varian，カリフォルニア州ウォルナットクリーク、アメリカ）のカラム（４ｘ４３ｃｍ）付き逆相分取用ＨＰＬＣシステムで精製した。このカラムを、８５％Ａ：１５％Ｂ〜５５％Ａ：４５％Ｂ（ここでＡは、水中０．１％ＴＦＡであり、Ｂは、アセトニトリル中０．１％ＴＦＡである）の線形勾配を使用してほぼ１時間にわたり溶出させた。

画分を分析用ＨＰＬＣにより確認して、純生成物を含有する画分をプールして凍結乾燥させて、４１．７ｍｇ（５．９％）収量の白い固形物を得た。ＨＰＬＣを使用して純度をアッセイして、ほぼ９６．６％であることを見出した。エレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩ−ＭＳ）の分析により、分子量を３５０７．４（３５０８．１６の計算分子量と一致）で得た。

Ｅ．生物学的試験
１．in vitro 結合アッセイ
本発明の化合物のＧＨＳ受容体での活性は、以下に提供する実施例に記載のような技術を使用して定量することができて、定量した。異なる態様において、グレリン類似体は、下記に記載の機能活性アッセイの１以上を使用して定量されるように、グレリンに対して少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、又は少なくとも約９０％、少なくとも約９５％、少なくとも約９８％以上の機能活性を有する；及び／又は、下記に記載の受容体結合アッセイを使用して、約１，０００ｎＭより大きい、約１００ｎＭより大きい、又は約５０ｎＭより大きいＩＣ_５０を有する。ＩＣ_５０に関して、「より大きい」は、効力に関連するので、結合阻害を達成するには、より少ない量が必要とされることを示す。

ＧＨＳ受容体へ結合する化合物の能力を測定するアッセイは、ＧＨＳ受容体、グレリン結合部位を含んでなる受容体の断片、そのような断片を含んでなるポリペプチド、又はそのポリペプチドの誘導体を利用する。好ましくは、アッセイは、ＧＨＳ受容体又はその断片を使用する。

グレリンへ結合するＧＨＳ受容体断片を含んでなるポリペプチドはまた、ＧＨＳ受容体には見出されない１以上のポリペプチド領域を含有する可能性がある。そのようなポリペプチドの誘導体は、グレリンへ結合するＧＨＳ受容体断片を１以上の非ペプチド成分とともに含む。

グレリン結合に関与するＧＨＳ受容体アミノ酸配列は、標識化したグレリン又はグレリン類似体と様々な受容体断片を使用して、容易に同定することができる。試験すべき断片を選択して結合領域を狭めるために、異なる戦略を利用することができる。そのような戦略の例には、Ｎ末端から始まる約１５アミノ酸の長さの連続断片を試験することと、そしてより長い長さの断片を試験することが含まれる。より長い長さの断片を試験するならば、グレリンへ結合する断片を細分割して、グレリン結合領域をさらに定位することができる。結合試験に使用する断片は、組換え核酸技術を使用して産生することができる。

結合アッセイは、個々の化合物又は異なる数の化合物を含有する調製物を使用して実施することができる。ＧＨＳ受容体へ結合する能力を有する異なる数の化合物を含有する調製物は、より少ない化合物の群へ分割して、ＧＨＳ受容体へ結合する化合物（複数）を同定するために試験することができる。本発明の態様では、少なくとも１０の化合物を含有する試験調製物を結合アッセイに使用する。

結合アッセイは、異なる環境に存在する、組換え的に産生したＧＨＳ受容体ポリペプチドを使用して実施することができる。そのような環境には、例えば、組換え核酸又は天然に存在する核酸より発現されるＧＨＳ受容体ポリペプチドを含有する細胞抽出物及び精製細胞抽出物が含まれ；そしてまた、例えば、組換え手段によるか又は異なる環境へ導入した天然に存在する核酸より産生される精製ＧＨＳ受容体ポリペプチドの使用が含まれる。

ａ．ＧＨＳ受容体に活性な化合物のスクリーニング
ＧＨＳ受容体に活性な化合物のスクリーニングは、組換え的に発現される受容体を使用して促進される。組換え的に発現されるＧＨＳ受容体を使用することは、ＧＨＳ受容体での化合物への応答が他の受容体での応答からより容易に差別化され得るような一定の細胞系において受容体を発現する能力といった、いくつかの利点を提供する。例えば、ＧＨＳ受容体は、ＨＥＫ２９３、ＣＯＳ７、又はＣＨＯのような、通常はその受容体を発現ベクタ−により発現しない細胞系において発現させることができて、ここでは発現ベクタ−のない同じ細胞系が対照として作用することができる。

ＧＨＳ受容体活性を抑制する化合物のスクリーニングは、アッセイにおけるグレリン類似体の使用により促進される。スクリーニングアッセイにおけるグレリン類似体の使用により、ＧＨＳ受容体活性が提供される。そのような活性に対する試験化合物の効果を測定して、例えば、アロステリック変調剤やアンタゴニストを同定することができる。

ＧＨＳ受容体活性は、ＧＨＳ受容体の細胞内コンホメーション、Ｇタンパク質共役活性、及び／又は細胞内メッセンジャ−の変化を検出することのような異なる技術を使用して測定することができる。好ましくは、細胞内Ｃａ^２＋を測定することのような技術を使用して、ＧＨＳ受容体活性を測定する。Ｃａ^２＋を測定するために利用し得る、当該技術分野でよく知られた技術の例には、Ｆｕｒａ−２のような色素の使用やイクオリンのようなＣａ^２＋−生物発光感受性レポ−タ−タンパク質の使用が含まれる。イクオリンを利用してＧタンパク質活性を測定する細胞系の例は、ＨＥＫ２９３／ａｅｑ１７である（Button, D. et al., Cell Calcium, (1993), 14(9):663-71; 及び Feighner, S. D. et al., Science, (1999), 284(5423): 2184-8)。

異なるＧタンパク質へ機能的に共役したグレリン結合領域を含有するキメラ受容体も、ＧＨＳ受容体活性を測定するために使用することができる。キメラＧＨＳ受容体は、Ｎ末端細胞外ドメイン、膜貫通領域からなる膜貫通ドメイン、細胞外ル−プ領域、及び細胞内ル−プ領域、及び細胞内カルボキシ末端を含有する。キメラ受容体を産生してＧタンパク質共役応答を測定するための技術は、例えば、そのいずれも参照により本明細書に組み込まれる、国際特許出願番号ＷＯ９７／０５２５２及び米国特許第５，２６４，５６５号に提供されている。

グレリン類似体を使用してＧＨＳ受容体活性を刺激することができる。このような刺激を使用して、例えば、ＧＨＳ受容体変調の効果を試験する、成長ホルモン分泌の効果を試験する、グレリンアンタゴニストを捜すか又は試験する、又は被検者において有益な効果を達成することができる。本発明のグレリン類似体は、胃腸運動を刺激するのに有用であると考えられている。

ｂ．ヒト組換えＧＨＳ受容体を発現するＣＨＯ−Ｋ１細胞の調製
鋳型としてのヒト脳のＲＮＡ（Clontech，カリフォルニア州パロアルト、アメリカ）、ｈＧＨＳ−Ｒの全長コ−ディング配列に並列する遺伝子特異的プライマ−（Ｓ：５’−ＡＴＧＴＧＧＡＡＣＧＣＧＡＣＧＣＣＣＡＧＣＧＡＡＧＡＧ−３’及びＡＳ：５’−ＴＣＡＴＧＴＡＴＴＡＡＴＡＣＴＡＧＡＴＴＣＴＧＴＣＣＡ−３’）、及びＡｄｖａｎｔａｇｅ２ＰＣＲＫｉｔ（Clontech，カリフォルニア州パロアルト、アメリカ）を使用するポリメラ−ゼ連鎖反応（ＰＣＲ）によって、ヒト成長ホルモン分泌促進受容体（ｈＧＨＳ−Ｒ又はグレリン受容体）のｃＤＮＡをクローニングした。このＰＣＲ産物を、ＯｒｉｇｉｎａｌＴＡ（登録商標）ＣｌｏｎｉｎｇＫｉｔ（Invitrogen，カリフォルニア州カールスバッド、アメリカ）を使用して、ｐＣＲ２．１（登録商標）ベクタ−へクローニングした。全長のヒトＧＨＳ−Ｒを哺乳動物の発現ベクタ−、ｐｃＤＮＡ３．１（登録商標）（Invitrogen，カリフォルニア州カールスバッド）へサブクローニングした。このプラスミドを、リン酸カルシウム法（Wigler, M. et al., Cell, (1977), 11(1):223−32）によって、チャイニーズハムスタ−卵巣細胞系、ＣＨＯ−Ｋ１（American Type Culture Collection，メリーランド州ロックヴィル、アメリカ）へトランスフェクトした。１０％胎仔ウシ血清と０．８ｍｇ／ｍｌＧ４１８を含有する１ｍＭピルビン酸ナトリウムを補充したＲＰＭＩ１６４０培地（Gibco，ニューヨーク州グランドアイランド、アメリカ）のクローニング・リングで増殖させた被トランスフェクト細胞を選択することによって、ｈＧＨＳ−Ｒを安定的に発現する単一細胞クローンを入手した。

ｃ．ＧＨＳ−受容体結合アッセイ：
放射リガンド結合試験用の膜は、ヒト組換えＧＨＳ受容体を発現する先述のＣＨＯ−Ｋ１細胞のホモジェナイゼーションによって調製することができて、調製した。約２０ｍｌの氷冷５０ｍＭＴｒｉｓ−ＨＣｌにおいて、ＢｒｉｎｋｍａｎＰｏｌｙｔｒｏｎ（登録商標）（ニューヨーク州ウェストベリ、アメリカ；設定６，１５秒）を使用してホモジェナイズした。ホモジェネートを遠心分離（３９，０００ｇ／１０分）により２回洗浄して、最終ペレットを、２．５ｍＭＭｇＣｌ_２及び０．１％ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）を含有する５０ｍＭＴｒｉｓ−ＨＣｌに再懸濁させた。アッセイには、０．４ｍｌのアリコートを０．０５ｎＭ（^１２５Ｉ）グレリン（〜２０００Ｃｉ／ミリモル；Perkin Elmer Life Sciences，マサチュ−セッツ州ボストン、アメリカ）とともに、０．０５ｍｌの非標識の競合試験ペプチドを伴うか伴わずにインキュベートした。４℃で６０分のインキュベーションの後で、０．５％ポリエチレンイミン／０．１％ＢＳＡにすでに予浸したＧＦ／Ｃフィルター（Brandel，メリーランド州ゲイサースブルグ、アメリカ）を通す迅速濾過により、結合した（^１２５Ｉ）グレリンを遊離（^１２５Ｉ）グレリンより分離した。次いで、フィルターを、氷冷５０ｍＭＴｒｉｓ−ＨＣｌ及び０．１％ＢＳＡの５ｍｌアリコートで３回洗浄して、フィルター上に捕捉された結合放射活性をガンマ分光法（Wallace LKB，メリーランド州ゲイサースブルグ、アメリカ）により計数した。特異結合は、結合した（^１２５Ｉ）グレリン全体より１０００ｎＭグレリン（Bachem，カリフォルニア州トーレンス、アメリカ）の存在下で結合したそれを引いたものと定義した。

上記に考察した受容体結合アッセイを使用して好ましい態様の選択物について試験して、その結果を以下に提示する表１に報告する。
表１−選択化合物の受容体結合Ｋｉ値

２．３Ｔ３−Ｌ１脂肪細胞における in vitro サイトカイン脂肪分解アッセイ
特許請求される化合物について、サイトカインレベルを改善するその能力を試験した。利用したアッセイは、３Ｔ３脂肪細胞においてＴＮＦ−αがプロスタグランジン非依存的な機序によって脂肪分解を増強してリポタンパク質リパーゼ活性を減少させることを示した発見に基づく（Hardardottir, I. et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., (1992), 186(1):237-43; 及び Souza, S.C. et al., J. Cell Biochem., (2003), 89(6):1077-86）。肥満のインスリン抵抗性の齧歯動物及びヒトの脂肪組織ではＴＮＦ−αが過剰発現されること、そしてｆａ／ｆａズッカーラットにおけるＴＮＦ−αの中和が血漿遊離脂肪酸のレベル減少をもたらしたことが観測されている（Hotamisligil, G.S. and Spiegelman, B.M., Diabetes, (1994), 43(11):1271-8）。ＴＮＦ−αをヒトへ注入すると、遊離脂肪酸の血漿レベルを高めることが示された（Van der Poll, T. et al., Am. J. Physiol., (1991), 261 (4 Pt 1):E457-65）。加えて、ＴＮＦ−α媒介性の脂肪細胞の脂肪分解には細胞外グルコースが必要とされることが実証された（Green, A. et al., Diabetes, (2004), 53(1):74-81）。トリグリセリド分解により産生されるグルセロールは、アクアポリン脂肪細胞を介して細胞外空間へ放出される。細胞外グリセロールは、熱量測定基質の存在下でのグリセロールキナーゼ（グリセロールリン酸を産生する）、グリセロールリン酸オキシダーゼ（Ｈ_２Ｏ_２を産生する）、及び西洋ワサビペルオキシダーゼ一緒のインキュベーションによって容易にアッセイされる。遊離グリセロールそれ自体は、脂肪分解のマーカーとしてアッセイすることができる。

ＬＰＳ注射ラットでは、血漿グレリンレベルが改変していることが発見され（Hataya, Y. et al., Endocrinology, (2003), 144(12):5365-71）、そのようなモデルが本出願の類似体についてサイトカイン産生を阻害するその能力を試験するのに使用し得ることが示唆された。

このアッセイプロトコールでは、３Ｔ３−Ｌ１脂肪細胞を浸透化して、本発明のグレリン類似体とともにプレインキュベートした。特に、３Ｔ３−Ｌ１前脂肪細胞は、３Ｔ３−Ｌ１線維芽細胞（ＡＴＣＣ寄託番号：ＣＬ−１７３、米国特許第４，００３，７８９号に記載）より入手した。標準プロトコールを使用して、無菌の１０％胎仔ウシ血清（ＦＣＳ）を含有するダルベッコ改良イーグル培地（ＤＭＥＭ）においてこの前脂肪細胞を培養して、２５μＭデキサメタゾン（ＤＥＸ）、０．５Ｍイソブチルメチルキサンチン（ＩＢＭＸ）、及びインスリン５μｇ／ｍｌを含んでなる溶液で７２時間の処理によって分化するように誘導した後で、無菌の１０％ＦＣＳを含有するＤＭＥＭにおいてさらに６〜８日間再び維持した（Kohanski, R.A. et al., J. Biol. Chem., (1986), 261(26):12272-81）。

分化した３Ｔ３−Ｌ１脂肪細胞を１、１０、又は１００ηＭの H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）で１０分間前処理し、２０ηｇ／ｍｌの組換えマウスＴＮＦ−α（Genzyme，マサチューセッツ州ケンブリッジ、アメリカ）で処理して、そのまま２４時間インキュベートした。脂肪分解アッセイキット（ミリポア・コーポレーション、カリフォルニア州テメキュラ、アメリカ）を使用してグリセロール含量を定量した。この結果は、本出願に添付した図面に示すように、２０ηｇ／ｍｌのＴＮＦ−αにより誘導される脂肪細胞中の脂肪分解が、１、１０，又は１００ηＭの H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）の添加によって有意に阻害されることを示す（図１１、１３、及び１４）。

３．マウスモデルにおける in vivo ＬＰＳ／サイトカインアッセイ
内毒素ショックの病態形成における主要成分である細菌のリポ多糖（ＬＰＳ）は、主に単球に作用して、in vivo での急性期応答を誘発して、ＩＬ−１β、ＩＬ−６、及びＴＮＦ−αの過剰産生をもたらす。これらの近似サイトカインの増幅は、広範囲の炎症誘発及び食欲抑制の効果を及ぼし（Kotler, D.P., Ann. Internal Med., (2000), 133(8):622-34）、敗血症と多臓器不全の病態形成へ寄与する（Cohen, J., Nature, (2002), 420(6917):885-91; 及び Riedemann, N.C. et al., J. Clin. Invest., (2003), 112(4):460-7）。炎症性サイトカインの in vivo 発現を調節する、本出願のネイティブなグレリンの新規リガンドの能力を検証しようとする努力において、ＬＰＳ投与に先立ってマウスをグレリンで処置した。図１、２、４、５、７、８、９、及び１０に示すように、式：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）を有する、５及び１０ナノモルのグレリン類似体はともに、ＴＮＦ−α、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、及びＩＬ−１３の in vivo 発現の阻害を伴って、ＬＰＳ誘発性の内毒素血症に対して強力な抗炎症効果を発揮した。

ａ．試験被検者
雄性の２２〜２４ｇＣＤ１マウス（Charles River Laboratories，マサチューセッツ州ウィルミントン、アメリカ）を使用した。「生命科学−国家研究評議会の実験動物資源利用（Care of Laboratory Animal Resources Commission of Life Sciences-National Research Council）」委員会により提起された指針に従って、動物の苦痛及び不安を最小限にした。各動物に齧歯動物用の実験食と自由摂取の水を与えた。

ｂ．ＬＰＳ誘発性の炎症
５μｇのリポ多糖（ＬＰＳ）（大腸菌血清型０５５：Ｂ５，シグマアルドリッチ、ミズーリ州セントルイス、アメリカ）［ＬＰＳ結合タンパク質及びＣＤ１４と相互作用するグラム陰性菌の外膜成分であり、ＬＰＳをｔｏｌｌ様受容体４へ提示し、核内因子κβとマイトジェン活性化プロテインキナーゼシグナル伝達を介して炎症性遺伝子の発現を活性化する］での腹腔内（ｉ．ｐ．）注射によって、マウスに内毒素ショックを誘発した（Bochkov, V.N. et al., Nature, (2002), 419(6902):77-81）。動物には、ＬＰＳ投与に先立つ１０分前に、リン酸緩衝化生理食塩水中の式：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）の特許請求グレリン類似体（５ηＭ／ｍｓ）の０．１ｍｌ（ｉ．ｐ．）単回注射を初めに与えた。ＬＰＳチャレンジの２時間後にマウスを犠牲にして、血清を心臓穿刺により採取して、−８０℃で保存した。

ｃ．サイトカイン評価
ＴＮＦ−α（図３）、ＩＬ−１β、ＩＬ−６（図６）、ＩＬ−１０、及びＧＭ−ＣＳＦ用のＬｉｎｃｏｐｌｅｘ^ＴＭカスタム７プレックス・イムノアッセイ（Linco Research社、ミズーリ州セントチャールズ、アメリカ）でマウス血清を使用した。製造業者の使用説明書に従ってアッセイを実施した。データ獲得用のＭａｓｔｅｒｐｌｅｘＣＴ^ＴＭｖ１．０ソフトウェアと解析用のＭａｓｔｅｒｐｌｅｘ^ＴＭＱＴｖ２．５ソフトウェア（未来バイオ、日立ソフトウェアエンジニアリング社、横浜、日本）を使用するＬｕｍｉｎｅｘ（登録商標）２００アナライザー（Luminex，テキサス州オースチン、アメリカ）上でプレートを操作した。

４．ヒトモデルにおけるＬＰＳ／サイトカインアッセイ
アッセイ用にヒト末梢血単核細胞（カタログ番号７２００）（Seracare Diagnostics，メリーランド州ゲイサースブルグ、アメリカ）を購入した。凍結バイアルを融解して、リン酸緩衝化生理食塩水（Thermo Fisher Scientific 社、マサチューセッツ州ウォルサム、アメリカ）で１回洗浄した。次いで、細胞を計数して、９６ウェルディッシュへプレートした。細胞を H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）及び (Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）とともに３０分間インキュベートし、ＬＰＳ（１００ηｇ／ｍｌ）で刺激してから、２回目に６時間インキュベートした。インキュベーションが完了したとき、ウェルディッシュを１０００ｒｐｍで２分間スピンした。前記の手順より生じた上清を採取して、−８０℃で凍結させた。凍結上清は、後日、融かした。この上清に対してＴＮＦ−α（図１５）、ＩＬ−６（図１１）、及びＩＬ−１０（図１２）レベルを測定する酵素結合免疫吸着アッセイ（ＥＬＩＳＡ）を実施した（それぞれ、カタログ番号：ＳＭＴＡ００、ＳＭ６０００Ｂ、及びＭ１０００、R＆D Systems，ミネソタ州ミネアポリス、アメリカより入手）。ＳｏｆｔｍａｘＰｒｏソフトウェア（Spectramax 社、カリフォルニア州サニーヴェイル、アメリカ）を使用するＳｐｅｃｔｒａｍａｘ（登録商標）Ｒｅａｄｅｒでプレートを分析した。

５．in vivo ＬＰＳ／ケモカインアッセイ
６〜１０週齢の雄性ＢＡＬＢ／ｃマウス（AceAnimals 社、ペンシルヴェニア州ボイヤータウン、アメリカ）への２ｍｌの４％Ｂｒｅｗｅｒチオグリコレート培地（Difco，ミシシッピー州デトロイト、アメリカ）の腹腔内（ｉ．ｐ．）注射によってマウスの腹腔マクロファージを誘発した。注射の７２時間後に、氷冷ＲＰＭＩ１６４０培地（シグマアルドリッチ、ミズーリ州セントルイス、アメリカ）での腹膜灌流により腹膜滲出細胞を入手した。リンパ球及びマクロファージを含有する腹膜滲出細胞を、２％加熱不活性化胎仔ウシ血清「ＦＣＳ」（Life Technologies，メリーランド州ロックヴィル、アメリカ）を補充した氷冷ＲＰＭＩ１６４０で２回洗浄して再懸濁させて、平底９６ウェルマイクロタイタープレート（Corning Glass，ニューヨーク州コーニング、アメリカ）に８ｘ１０^４細胞／ウェル、最終容量２００μｌで播いた。この細胞を３７℃で２時間インキュベートして、付着させた。付着しない細胞は、ＲＰＭＩ１６４０培地での反復洗浄によって除去した。

ＭＩＰ−１α（図１８及び１９）、ＭＣＰ−１（図１６及び１７）、ＲＡＮＴＥＳ（図２０及び２１）、及びＫＣ（図２２及び２３）（カタログ番号：ＭＣＹＴＯ−７０Ｋ−０７）用のＬｉｎｃｏｐｌｅｘ^ＴＭカスタム７プレックスイムノアッセイでマウス血清を使用した。製造業者の使用説明書に従ってアッセイを実施した。データ獲得用のＭａｓｔｅｒｐｌｅｘＣＴ^ＴＭｖ１．０ソフトウェアと解析用のＭａｓｔｅｒｐｌｅｘ^ＴＭＱＴｖ２．５ソフトウェア（未来バイオ）を使用するＬｕｍｉｎｅｘ（登録商標）２００アナライザー上でプレートを操作した。

６．グレリン類似体の連続注入
ａ．試験被検者：
Ｆ３４４／ＮＴａｃｆＢＲ雄性ラット（Taconic Farms 社、ニューヨーク州ジャーマンタウン、アメリカ）をケージへ２匹収容し、ラット実験食（ｄｉｅｔ５００１，Purina Mills 社、ミズーリ州セントルイス、アメリカ）を給餌して、使用前に少なくとも３日間馴化させた。

諸試験は、オレゴン健康科学大学の「実験動物委員会（Institutional Animal Care and Use Committee）」により承認されて、「実験動物の飼育及び使用に関するＮＨＩ指針（NIH Guide for Care and Use of Laboratory Animals）」に従って実施した。

ｂ．腎摘出手順
５／６腎摘出を２段階で実施した。はじめに試験被検者を標準ラットカクテルで麻酔して、清潔な環境にうつ伏せで置いた。右腎臓が位置する右脇腹上で１ｃｍの後方切開をした。腎摘出を受ける動物では、腎被膜を取り出し、腎臓の上下１／３を横に切断し、生じる創傷を焼灼して、腎臓の中央１／３で腎動脈及び静脈がインタクトなままにした。偽手術を受ける動物では、腎被膜を開放して焼灼して、腎摘出で実施される操作を模倣した。外部の外科創傷を縫合によって閉じて、試験被検者を隔離して回復を促した。

初回手術から９日後、動物を再び麻酔して、外科用エリアにうつ伏せで置いた。被検者の腹部の左側で１ｃｍの切開をして、左腎臓を単離した。腎摘出を受ける動物では、腎被膜を取り出して、その脈環構造を縫合により結んで離した。次いで、この血管束を縫合に対して遠位で横に切断して、腎臓全体を取り出した。どの残留出血も焼灼した。偽手術群の動物では、腎被膜を取り出して、焼灼した。外部の外科創傷を縫合で閉じた。依然として麻酔下にある間に、浸透圧ミニポンプをすべての試験被検者に入れた。後部胸郭上に重なる中線において前肢のレベルで１ｃｍの切開をして、下にある皮下スペースを鈍的剥離により開いた。浸透圧ミニポンプを内側に入れて、切開部分を縫合で閉じた。この手順を処置の初日（「第０日」）と記録した。

ｃ．グレリン類似体の連続投与：
Ａｌｚｅｔミニ浸透圧ポンプ（Ｍｏｄｅｌ２００２，Durect 社、カリフォルニア州クパーチノ、アメリカ）を使用して、２つのグレリン類似体、即ち、H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）及び(Aib²,Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）、ネイティブなヒトグレリン、又は生理食塩水の１つの連続した無菌注入を０．５μｌ／ｈの速度で５日間皮下に投与した。ポンプの埋め込みの前日に、各群の平均体重を定量した。処置群に必要とされる濃度を計算するには、各投与化合物の分子量、与える用量（１５０ηモル／ｋｇ／日）、及びポンプ送達速度を考慮に容れた。各化合物を担体溶液（２％不活性化ラット血清、５％Ｔｗｅｅｎ−８０）に溶かし、音波処理して、０．２μｌシリンジフィルターに通して濾過した。

ｄ．身体組成の定量
麻酔下での腎摘出又は偽手術の第二段階の２日前と、化合物処置の１４日目に（ＣＯ_２での安楽死に先立って）、二重エネルギーＸ線吸収測定法（ＤＥＸＡ，ＤｉｓｃｏｖｅｒｙＡ−ＱＤＲシリーズ、Hologic 社、マサチューセッツ州ウォルサム、アメリカ）によって身体組成を定量した。

ｅ．組織採取
犠牲の後で、血液、脳、胃、及び筋肉を採取した。ラットの亜集合では、その視床下部を摘出し、ＲＮＡｌａｔｅｒ溶液（Applied Biosystems 社、カリフォルニア州フォスターシティ、アメリカ）に保存して、ＲＮＡの抽出とＲＴ−ＰＣＲ分析のために−７０℃で保管した。ラットの亜集合では、その視床下部と脳幹を摘出し、ＲＮＡｌａｔｅｒ溶液に保存して、ＲＮＡの抽出とＲＴ−ＰＣＲ分析のために−７０℃で保管した。視床下部の塊は、視交差と視床下部と乳頭体の間の交差点での冠状切断と、視索に沿った矢状切断をすることによって解剖した。次いで、脳梁のレベルで皮質を取り出した。脳幹の塊は、小脳の除去と、橋の吻側境界と脊髄での冠状切断によって解剖した。

ｆ．サイトカイン評価
ラット血清試料を採取して、Ｂｉｏ−Ｐｌｅｘラットサイトカイン９−プレックスアッセイ（Bio-Rad Laboratories，カリフォルニア州ヘラクレス、アメリカ）を製造業者の使用説明書に従って使用して、サイトカイン：ＩＬ−１α、ＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＮＦ−γ、及びＴＮＦ−αを試験した。

プレ混合した標準品を０．５ｍｌのＢｉｏ−Ｐｌｅｘヒト血清標準希釈液に復元して、各サイトカインについて５０，０００ｐｇ／ｍｌのストック濃度を作製した。この標準ストックをＢｉｏ−Ｐｌｅｘラット血清標準希釈液に連続希釈して、標準曲線用の８点を作成した。アッセイキットを供給した９６ウェル濾過プレートにおいてアッセイを実施した。標的捕捉抗体でコートしたプレ混合ビーズ（５０μｌ）を濾過プレートの各ウェルへ移して、Ｂｉｏ−Ｐｌｅｘ洗浄緩衝液で２回洗浄した。この試料をＢｉｏ−Ｐｌｅｘ血清試料緩衝液で希釈（１：４）した。洗浄済みビーズを含有する各ウェルへプレ混合標準品又は希釈試料（５０μｌ）を加えた。このプレートを振り混ぜて、室温で３０分間、低速（３００ｒｐｍ）でインキュベートした。インキュベーション及び洗浄の後で、プレ混合ビオチン共役検出抗体をウェルのそれぞれへ加えた。その後、プレートをほぼ３０分間インキュベートして、低速（３００ｒｐｍ）で振り混ぜた。インキュベーション及び洗浄の後で、ストレプトアビジン−ＰＥを各ウェルへ加えた。室温で１０分間振り混ぜた後でインキュベーションを止めた。洗浄後、ビーズを１２５μｌのＢｉｏ−Ｐｌｅｘアッセイ緩衝液に再懸濁させた。ビーズをＢｉｏ−Ｐｌｅｘ懸濁アレイシステム（Bio-Rad Laboratories，カリフォルニア州ヘラクレス、アメリカ）で読み取った。Ｂｉｏ−ＰｌｅｘＭａｎａｇｅｒソフトウェア、バージョン３．０を５ＰＬ曲線適合で使用して、蓄積データについて解析した。

ｇ．統計解析
片側ＡＮＯＶＡを使用して、ボンフェローニ（Bonferoni）ポストホック（post-hoc）検定を使用して、腎摘出群と偽手術群の間の差を判定した；Ｐ＜０．０５を有意とみなした。血清サイトカインの場合、データのそれぞれの個別セットをＡＮＯＶＡにより考慮して、異なる群間のサイトカイン値への傾向についての混合モデル分析を使用してすべてのレベルをＳｈａｍ（偽手術）／生理食塩水群へ正規化した後で、すべてのサイトカインレベルの混成物（composite）を一緒に考慮した。このモデルは、一部の動物が異なるサイトカインのすべてでより高いか又はより低いサイトカインレベルを有するという傾向を考慮に容れて、試料間変動性の説明となる。

測定した炎症誘発性サイトカインの間では、すべての測定サイトカインにおいて種々の傾向が見出されたが、異なる処置群の間では、どの単一のサイトカインにも有意差がなかった（ＩＬ−１α：Ｎｅｐｈ（腎摘出）／生理食塩水５．７５＋／−１．１４，Ｎ＝１０；Ｎｅｐｈ／グレリン３．９２＋／−２．３９，Ｎ＝１１；Ｎｅｐｈ／(Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）３．５０＋／−２．４９，Ｎ＝９；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）３．８４＋／−１．６２，Ｎ＝１１；Ｓｈａｍ／生理食塩水２．００＋／−１．３９，Ｎ＝５；ＩＬ−１α：Ｎｅｐｈ／生理食塩水６５．８１＋／−１０．８４，Ｎ＝１９；Ｎｅｐｈ／グレリン４９．５２＋／−１０．０３，Ｎ＝２２；Ｎｅｐｈ／(Aib²,Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）５７．３７＋／−７．４８，Ｎ＝９；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）４６．５８＋／−９．８７，Ｎ＝１１；Ｓｈａｍ／生理食塩水２５．７２＋／−７．８９，Ｎ＝１０；ＩＬ−６：Ｎｅｐｈ／生理食塩水２４１．００＋／−９０．８７，Ｎ＝２０；Ｎｅｐｈ／グレリン５２．４２＋／−１８．６８，Ｎ＝２２；Ｎｅｐｈ／(Aib²,Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）８３．６５＋／−２１．７１，Ｎ＝９；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）９８．４１＋／−３６．６６，Ｎ＝１１；Ｓｈａｍ／生理食塩水５８．３７＋／−２０．０５，Ｎ＝１０；ＧＭ−ＣＳＦ：Ｎｅｐｈ／生理食塩水１２．８５＋／−３．６０，Ｎ＝１９；Ｎｅｐｈ／グレリン５．２４＋／−１．９３，Ｎ＝２２；Ｎｅｐｈ／(Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）７．０１＋／−２．０５，Ｎ＝９；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）８．０１＋／−２．８３，Ｎ＝１１；Ｓｈａｍ／生理食塩水７．８２＋／−３．７８，Ｎ＝１０；ＴＮＦ−α：Ｎｅｐｈ／生理食塩水７０．８４＋／−１４．９０，Ｎ＝１９；Ｎｅｐｈ／グレリン３４．７１＋／−１４．００，Ｎ＝２２；Ｎｅｐｈ／(Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）４７．０４＋／−３．３６，Ｎ＝９；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）４５．８１＋／−６．２３，Ｎ＝１１；Ｓｈａｍ／生理食塩水４７．８３＋／−１３．７３，Ｎ＝１０）（図２４Ａ〜２４Ｅ）。混合モデルＡＮＯＶＡを使用して、各処置群の炎症誘発性サイトカインの間で有意な傾向を検出すると、腎摘出／生理食塩水群に比較して、グレリン処置ＣＫＤラットと偽手術ラットにおいて、炎症誘発性サイトカインの有意な減少を生じた（ｐ＜０．０５）（図２４Ｆ）。

抗炎症性サイトカインのＩＬ−１０では、(Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）又は H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）を受けたＣＫＤラットにおいて、腎摘出／生理食塩水群と比較して、有意な増加が見出された（Ｎｅｐｈ／生理食塩水３５７．２７＋／−６２．３８，Ｎ＝１９；Ｎｅｐｈ／グレリン２４２．４１＋／−２７．５１，Ｎ＝２２；Ｎｅｐｈ／(Aib², Glu³(NH-ヘキシル)hGhrelin(1-28)-NH₂（実施例１３）５９４．８３＋／−５５．２２，Ｎ＝９［Ｎｅｐｈ／生理食塩水に対してｐ＜０．０５］；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）４１９．２６＋／−３８．７１，Ｎ＝１１；Ｓｈａｍ／生理食塩水１１３．９９＋／−２０．９２，Ｎ＝１０）（図２４Ｇ）。

ｈ．中枢の炎症性転写産物
視床下部中のＩＬ−１β（Ｎｅｐｈ／生理食塩水１．３４＋／−０．７４，ｎ＝１８；Ｎｅｐｈ／グレリン０．９８＋／−０．４６，ｎ＝１９；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）１．５４＋／−０．４２，ｎ＝８；Ｓｈａｍ／生理食塩水１．００＋／−０．３２，ｎ＝１１）（図２５Ａ）、視床下部中のＩＬ−１Ｒ（Ｎｅｐｈ／生理食塩水１．０１＋／−０．３１，ｎ＝１７；Ｎｅｐｈ／グレリン０．７８＋／−０．２６，ｎ＝１９；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）０．７７＋／−０．１７，ｎ＝８；Ｓｈａｍ／生理食塩水１．００＋／−０．２２，ｎ＝１０）（図２５Ｂ）、又は脳幹中のＩＬ−１β（Ｎｅｐｈ／生理食塩水１．２２＋／−０．７５，ｎ＝１４，ｎ＝１７；Ｎｅｐｈ／グレリン１．２７＋／−０．６０，ｎ＝１２；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）１．３４＋／−０．４６，ｎ＝８；Ｓｈａｍ／生理食塩水１．００＋／−０．３３，ｎ＝８）（図２５Ｃ）の転写産物レベルについては群間で差がなかったが、グレリン処置動物の間では、Ｎｅｐｈ／生理食塩水群とＳｈａｍ／生理食塩水群の両方に比較して、脳幹中のＩＬ１−ＲＩの発現に有意な減少があった（Ｎｅｐｈ／生理食塩水０．９３＋／−０．２１，ｎ＝１４；Ｎｅｐｈ／グレリン０．７２＋／−０．１２，ｎ＝１２［Ｎｅｐｈ／生理食塩水とＳｈａｍ／生理食塩水に対してｐ＜０．０５］；Ｎｅｐｈ／H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）０．７５＋／−０．１８，ｎ＝８；Ｓｈａｍ／生理食塩水１．００＋／−０．２４，ｎ＝８）（図２５Ｄ）。

７．急性結腸炎症モデルにおける試験
結腸の炎症を in vivo で改善する、本出願のネイティブなグレリンの新規リガンドの能力を検証しようとする努力において、マウスモデルにおいて炎症を誘発して、その後で前記被検者を本出願の新規グレリン類似体で処置した。図２８〜３１に示すように、式：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）を有するグレリン類似体の５ナノモル濃度及び５０ナノモル濃度の用量は、ともにＩＦＮ−γ産生を in vivo で阻害した。

ａ．試験被検者
ほぼ５〜６週齢の雄性ＳＪＬマウス（Charles River Laboratories，マサチューセッツ州ウィルミントン、アメリカ）を利用した。「生命科学−国家研究評議会の実験動物資源利用（Care of Laboratory Animal Resources Commission of Life Sciences - National Research Council）」委員会により提起された指針に従って、動物の苦痛及び不安を最小限にした。各動物に齧歯動物用の実験食と自由摂取の水を与えた。

ｂ．結腸炎症誘発
試験被検者の肛門より直腸内挿入したカテーテルを介して５０％エタノール中３ｍｇの２，４，６−トリニトロベンゼン（Thermo Scientific Pierce Protein Research Products，マサチューセッツ州ウォルサム、アメリカ）（ＴＮＢＳ）を投与することによって、急性結腸炎症を試験被検者において誘発した。対照マウスには、同量の５０％エタノールをＴＮＢＳなしで与えた。ＴＮＢＳ投与のほぼ１２時間後に、担体単独、又は５ｎＭ又は５０ｎＭのいずれかの用量のグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）で試験被検者を腹腔内（ｉｐ）処置した。ＴＮＢＳ誘発チャレンジの４日後に、両群から５匹のマウスを犠牲にした。

すべての試験被検者について体重を隔日に測定した（図２７）。血清試料についてインターフェロン−γをＥＬＩＳＡ（Millipore 社、マサチューセッツ州ビレリカ、アメリカ）によって試験した。この結果を図３１に報告する。ＴＮＢＳ誘発性大腸炎を誘発後４日目に、結腸炎症の肉眼的評価とＦＡＣＳ分析を実施した。この結果を図２９及び３０に報告する。

ｃ．結腸炎症の抑制
４日目と１０日目に犠牲にした試験被検者の結腸を取り出して測定した。図２８に示すように、処置した被検者はより小さな結腸を有したので、結腸炎症を抑制するグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）の有効性を裏付けた。

このプロトコールの概略を図２６に図示する。
８．確立された大腸炎モデルにおける試験
結腸の炎症を in vivo で抑制する、本出願のネイティブなグレリンの新規リガンドの能力を検証しようとする努力において、マウスモデルにおいて炎症を誘発して、その後で前記被検者を本出願の新規グレリン類似体で処置した。図３３に示すように、式：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）を有するグレリン類似体は、大腸炎を in vivo で効果的に阻害した。

ｂ．結腸炎症誘発
試験被検者の肛門より直腸内挿入したカテーテルを介して５０％エタノール中３ｍｇの２，４，６−トリニトロベンゼン（Thermo Scientific Pierce Protein Research Products，マサチューセッツ州ウォルサム、アメリカ）（ＴＮＢＳ）を試験の開始日と、次いでその後ほぼ７日目に再び投与することによって、急性結腸炎症を試験被検者において誘発した。対照マウスには、同量の５０％エタノールをＴＮＢＳなしで与えた。ＴＮＢＳ誘発チャレンジ後６、７、及び８日目に単回５０ｎＭ用量のグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）で試験被検者を腹腔内（ｉｐ）処置した。

すべての試験被検者について体重を隔日に測定した。ＴＮＢＳ誘発性大腸炎を誘発後９日目に、結腸炎症の肉眼的評価を実施した。
ｃ．結腸炎症の抑制
犠牲にした試験被検者の結腸を取り出して測定した。図３３に示すように、処置した被検者はより小さな結腸を有したので、結腸炎症を抑制するグレリン類似体：H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂（実施例２７）の有効性を裏付けた。

このプロトコールの概略を図３２に図示する。
Ｅ．治療
本明細書に開示する薬剤及び方法は、炎症を経験しているか又は炎症のリスクがある被検者と食欲の喪失を経験している被検者に有益である。本明細書に開示する薬剤及び方法は、炎症の重篤性又は期間を抑制するので、炎症の抑制より利益を得ることができるどの被検者も、本明細書に開示する方法及び薬剤で治療することができる。

本明細書に開示する薬剤を医薬的に許容される担体に含んでなる組成物は、経口的に、非経口的（例、静脈内）に、筋肉内注射により、腹腔内注射により、経皮的に、体外的に、局所的に、等により、又は局所的な鼻腔内投与（即ち、組成物の鼻及び鼻腔の経路への送達）により投与してよい。送達はまた、挿管法により呼吸系のどの領域へも直接なし得る。必要とされる組成物の正確な量は、被検者の年齢、体重、及び症状全般、治療される障害の重症度、使用する特別な核酸又はベクター、その投与形式、等に依存して、被検者ごとに変動するものである。しかしながら、どの組成物についても正確な量を特定することは可能でなく、適正量は、本明細書の教示により定型的な実験だけを使用して、当業者が決定することができる。

一般に、組成物の非経口投与は、注射を特徴とする。注射剤は、慣用の形式で、液体の溶液剤又は懸濁液剤、注射に先立つ液体中の溶液又は懸濁液に適した固体形態として、又は乳剤として調製することができる。非経口投与には、一定の投与量が維持されるような、遅延放出又は持続放出系の使用を伴う場合もある。組成物は、溶解状態又は懸濁状態（例えば、微粒子、リポソーム、又は細胞へ取り込まれた）であってよい。これらの組成物は、特別な細胞種へ抗体、受容体、又は受容体リガンドを介して標的指向し得る。以下の参考文献は、特定のタンパク質を所与の組織へ標的指向するこの技術の使用の例である（Senter, P.D. et al., Bioconjug. Chem., (1991), 2(6):447-51; Bagshawe, K.D., Br. J. Cancer, (1989), 60(3):275-81; Bagshawe, K. D. et al., Br. J. Cancer, (1988), 58(6):700-3; Senter, P.D. et al., Bioconjug. Chem., (1993), 4(1):3-9; Battelli, M.G. et al., Cancer Immunol. Immunother., (1992), 35(6):421-5; Pietersz, G.A. and McKenzie, I.F., Immunolog. Rev., (1992), 129:57-80; 及び Roffler, S.R. et al., Biochem. Pharmacol., (1991), 42(10):2062-5）。「ステルス（stealth）」や他の抗体共役リポソームのような担体（結腸癌への脂質媒介性の薬物標的化が含まれる）、細胞特異的リガンドを介したＤＮＡの受容体媒介性の標的化、リンパ球指向性の腫瘍標的化、及びきわめて特異的な治療用レトロウイルスのマウス神経膠腫細胞への in vivo 標的化。一般に、構成的であれリガンド誘発性であれ、エンドサイトーシスの経路には受容体が関与している。これらの受容体は、クラスリン被覆ピットにおいて密集し、クラスリン被覆小胞を介して細胞に入り、受容体が選別される酸性化エンドソームを通過してから、細胞表面へ回帰して細胞内に保存されるか、又はリソソームにより分解される。この内部化経路は、栄養摂取、活性化タンパク質の除去、巨大分子のクリアランス、ウイルス及び毒素の日和見進入、リガンドの解離及び分解、並びに受容体レベル調節といった、多様な機能に役立つ。多くの受容体は、細胞種、受容体濃度、リガンドの種類、リガンドの結合価、及びリガンド濃度に依存して、１より多い細胞内経路に従う。受容体媒介性エンドサイトーシスの分子及び細胞の機序について概説されている（Brown, V.I. and Greene, M.I., DNA and Cell Biol., (1991), 10(6):399-409）。

１．医薬的に許容される塩
グレリン類似体は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、過塩素酸、硝酸、チオシアン酸、硫酸、及びリン酸のような無機酸とカルボン酸又は有機スルホン酸との反応により生成される、医薬的に許容される酸又は塩基付加塩（水溶性又は脂溶性、又は分散性の生成物の形態で）として潜在的に投与し得る。ギ酸、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸、及びフマル酸のような有機酸、又は水酸化ナトリウム、水酸化アンモニウム、水酸化カリウムのような無機塩基と、モノ、ジ、トリアルキル及びアリールアミンと置換エタノールアミンのような有機塩基との反応も可能である。酸付加塩の例には、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、カムシラート、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グルコン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、サッカリン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、トシラート、及びウンデカン酸塩が含まれ；そして、アンモニウム塩（四級）、ナトリウム及びカリウム塩のような無毒のアルカリ金属塩、カルシウム及びマグネシウム塩のような無毒のアルカリ土類金属塩、並びに、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミンのような、有機塩基とアルミニウム、銅、及び亜鉛のような他の金属（Berge, S.M. et al., J. Pharma. Sci., (1997), 66:1-19; Gould, P.L., Int’l Pharmaceutics, (1986), 33:201-17; 及び Bighley, L.D. et al., Encyclo. Pharma. Tech., Marcel Dekker, Inc., New York, 13:453-97 (1996)）の塩、及びアルギニン及びリジンのようなアミノ酸との塩といった塩基性塩が含まれる。

本出願の類似体は、その水和物が含まれる溶媒和物としても投与してよい。本発明の範囲内にまた含まれるのは、多形である。本発明のあらゆる側面において定義されるような「グレリン類似体」又は「本発明の化合物」（化学プロセスにおける中間化合物は除く）という用語の使用には、それ自体で、その類似体と医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び多形が含まれる。

２．医薬的に許容される担体
グレリン類似体は、本明細書に提供する教示を当該技術分野でよく知られた技術とともに使用して、製剤化して被検者へ投与することができる。好ましい投与経路は、有効量の化合物が標的へ到達することを確実にする。医薬投与全般への指針は、例えば、そのいずれも参照により本明細書に組み込まれる、「レミントン製薬科学（Remington's Pharmaceutical Sciences）」第１８版、Gennaro 監修、マック・パブリッシング（1990）と「現代の製薬学（Modem Pharmaceutics）」第２版、Banker and Rhodes 監修、マルセル・デッカー社（1990）に提供されている。

選択したグレリンのペプチジル類似体を純粋又は実質的に純粋な化合物として投与することは可能であるが、投与は、医薬製剤又は調製物の形態で他の治療剤と一緒に生じ得る。例えば、開示される薬剤単独で、又は化学療法剤、抗体、抗ウイルス薬、ステロイド性及び非ステロイド性抗炎症薬、慣用の免疫療法剤、サイトカイン、ケモカイン、及び／又は増殖因子と組み合わせて、被検者を治療することができる。組合せ物は、一緒に（例えば、混合物として）、別々であるが同時に（例えば、同じ被検者へ別々の静脈内ラインを介して）、又は連続的に（例えば、化合物又は薬剤の一方を初めに与えて、第二のものを続ける）投与してよい。このように、「組合せ」又は「組み合わせた」という用語は、２以上の薬剤の一緒、同時、又は連続の投与を意味するために使用する。

本明細書に開示する薬剤の送達は、医薬的に許容される担体と組み合わせて療法的に使用することができる。医薬担体は、当業者に知られている。これらは、最も典型的には、滅菌水、生理食塩水、及び生理学的ｐＨでの緩衝化溶液のような溶液剤が含まれる、ヒトへの薬物の投与用の標準担体であろう。組成物は、筋肉内又は皮下に投与することができる。持続放出ポリマー組成物（例、乳酸ポリマー若しくはコポリマー微粒子又はインプラント）も可能である。他の化合物は、当業者により使用される標準手順に従って投与される。

医薬組成物には、担体、濃化剤、希釈剤、緩衝剤、保存剤、界面活性剤、等を選択される分子に加えて含めてよい。担体は、製剤中の有効成分（複数）と適合可能である（例えば、ペプチドを安定化することが可能である）という意味で、「許容され」なければならず、無毒であり、他の点でも、治療される被検者に対して有害ではない。望ましくは、製剤には、ペプチドが不適合であることが知られている酸化剤や他の物質が含まれてはならない。きわめて酸化性の条件は、システインスルホキシドの形成とトリプトファンの酸化をもたらす可能性がある。必然的に、賦形剤を慎重に選択することが重要である。

医薬組成物には、抗微生物剤、抗炎症剤、麻酔薬、等のような１以上の有効成分も含めてよい。
３．医薬的に許容される投与形式
本医薬組成物は、局所又は全身治療が所望されるかどうかに、そしてガス剤、液剤、及び／又は固形剤を患者へ投与することへの当該技術分野で知られた方法によって治療される部位に依って、いくつかのやり方で投与してよい。開示化合物は、静脈内（ボ−ラスと注入の両方）、腹腔内、筋肉内、皮下、腸内、腔内、経粘膜、又は経皮的に（眼、膣、直腸へ、及び鼻腔内が含まれる）投与することができる。当業者には、投与経路が、治療される症状と、使用されるグレリンのペプチジル類似体の活性及びバイオアベイラビリティに応じて変動することが容易に理解されよう。

経口投与用の組成物には、散剤又は顆粒剤、水又は非水媒体中の懸濁液剤又は溶液剤、カプセル剤、サシェ剤、又は錠剤が含まれる。微結晶性セルロースのような濃化剤、アルギン酸又はアルギン酸ナトリウムのような懸濁剤、甘味／香味剤、希釈剤、乳化剤、分散補助剤、又は結合剤が所望され得る。一般に、錠剤又は散剤の製剤は、微細化した固体担体と有効成分を均一かつ緊密に混和すること、そしてその後必要であれば（錠剤の場合のように）生成物を所望の形状及び大きさへ成型することによって調製する。

経鼻エアゾール又は吸入により投与する製剤は、ベンジルアルコールや他の好適な保存剤、バイオアベイラビリティを高める吸収促進剤を利用し、フルオロカ−ボンを利用し、及び／又は他の可溶化剤又は分散剤を利用して、例えば、生理食塩水中の溶液剤として調製してよい。

非経口投与用の調製物には、無菌で水性又は非水性の溶液剤、懸濁液剤、及び乳剤が含まれる。非水性溶媒の例は、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、人工のモノ若しくはジグリセリドが含まれる無刺激脂肪油、オレイン酸が含まれる脂肪酸とオリーブ油のような植物オイル、及びオレイン酸エチルのような注射可能な有機エステルである。水性担体には、水、アルコール系／水系の溶液剤、乳剤、又は懸濁液剤が含まれ、生理食塩水と緩衝化媒体が含まれる。非経口担体には、等張の塩化ナトリウム溶液、リンゲルデキストロース液、デキストロース及び塩化ナトリウム溶液、乳酸リンゲル液、又は脂肪油が含まれる。静脈内の担体には、体液及び栄養素の補液、電解質補液（リンゲルデキストロース液に基づくもののような）、等が含まれる。例えば、抗微生物剤、抗酸化剤、キレート形成剤、及び不活性ガス剤、等のような保存剤と他の添加剤も存在してよい。好ましくは、溶液剤は、治療される被検者の血液と等張である。そのような製剤は、簡便には、固体の有効成分（複数）を水に溶かして水溶液剤を産生して、前記溶液を無菌にすることによって調製され得る。この製剤は、単位投与量又は多投与量の容器、例えば、密封アンプル又はバイアル中に存在してよい。

局所投与用の製剤には、軟膏剤、ローション剤、クリーム剤、ゲル剤、滴剤、坐剤、スプレー剤、液剤、及び散剤を含めてよい。慣用の医薬担体、水性、粉末、又は油性の基剤、濃化剤、等も必要であるか又は望まれる場合がある。

本医薬組成物は、患者の腹腔へ直接投与してよい。
即時放出錠剤には、微結晶性セルロース、リン酸二カルシウム、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、及び乳糖、及び／又は他の賦形剤、結合剤、増量剤、崩壊剤、希釈剤、及び滑沢剤を使用してよい。持続放出非経口投与に適した製剤（例、乳酸又はグリコール酸の残基を含有するポリエステルのような、生分解性ポリマー製剤）も、当該技術分野でよく知られている（米国特許第３，７７３，９１９号及び４，７６７，６２８号とＰＣＴ公開公報ＷＯ９４／１５５８７）。

４．投与量
本製剤は、簡便には、単位剤形で提示されてよく、調剤の技術分野でよく知られた方法のいずれによっても調製してよい。すべての方法には、１以上の付属成分を構成する担体と有効成分（複数）を結び付ける工程が含まれる。

本発明の物質は、治療上有効な量又は濃度で送達することができる。物質の有効な濃度又は量とは、炎症反応の治療又は予防をもたらして、治療される症状、選択される投与経路、及び使用する化合物の比活性に依存するものであり、最終的には、担当の医師又は獣医師によって決定される（例えば、５ｇ／日〜５ｍｇ／日の間）。当業者には、当該技術分野で知られた方法、並びに本明細書に提供する方法に従って、有効な濃度又は量を決定する方法がわかるだろう。当業者は、in vitro アッセイを利用して、投与の濃度及び時間経過が含まれる特別な物質の in vivo 投与量を最適化することができる。１つの態様では、炎症に関連した諸症状（例えば、患者で観察されてしばしば炎症に関連する、皮膚の脱色又は膿の産生）が緩和又は消失されるまで、グレリンのペプチジル類似体を患者へ投与する。

毒性を伴わずに効力をもたらす範囲内の薬物の濃度を達成するのに最適な正確性を期すには、標的部位への薬物のアベイラビリティの速度論に基づくレジメンが求められる。これには、薬物の分布、平衡、及び消失への考察が関与する。その物質の投与のための投与量範囲は、障害の諸症状が影響を受ける所望の効果をもたらすのに十分大きいものである。例えば、投与量範囲は、例えば、選択されるグレリン類似体の０．１、０．２、０．３、０．４、０．５、０．６、０．７、０．８、０．９、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、又は２０ｍｇ／ｋｇ（体重）、又はこの間の任意量である。被検者の１日用量は、被検者につき１日０．０１ｍｇと１，０００ｍｇの間であると予測される。

投与量は、望まれない交差反応、アナフィラキシー反応、等のような有害な副作用を引き起こすほどに多くてはいけない。一般に、投与量は、治療用に選択される特別な化合物投与経路、治療される被検者の年齢、状態、体重、性別、医学的状態、被検者の腎臓及び肝臓の機能、患者における疾患の程度、及び達成されるべき所望の効果に伴って変動するものであり；このいずれも当業者が決定することができる。投与量は、どんな禁忌のイベント時にも、個々の医師が是正することができる。投与量は、変動し得て、１日１回以上の用量投与で、１日又は数日の間投与することができる。

例えば、炎症を特徴とする障害のあるヒトを、サイトカイン活性を調節する物質で治療することの効力を評価するには、以下の試験を実施することができる。例えば、肺の活動性炎症があり、その障害の制御のための標準内科療法（プレドニゾン及び／又は当該技術分野で知られた他の免疫調節物質（非経口又は経口）が含まれる）が奏効しなかった患者を選択することができる。薬物の効力をモニタリングすることができる。患者を２つの異なるプロトコールへ無作為化することができる。第一のプロトコールでは、被検者を最初の薬物療法のままとして、第二のプロトコールでは、被検者は、グレリン類似体のような、サイトカイン活性を調節する物質を服用した後に、その薬物療法を漸減させることができる。

１例では、炎症の症状又は食欲の喪失が沈静化するまで、グレリン類似体を２時間にわたり注入する、又は約０．５ｍｇ／ｋｇ（体重）の週投与量で各回２時間にわたり注入することができる。被検者の血圧、脈拍、及び体温を、その２時間の注入時間の前とその間は３０分間隔でモニタリングすることができる。被検者は、定型的な炎症モニタリングを受けることもできる。

上記に記載のように、本明細書に開示する薬剤は、他の療法形式と一緒に投与することができる。例えば、その分子は、上記に記載のような抗体、抗生物質、又は他の癌治療プロトコール、又はウイルスベクターとともに投与することができる。その薬剤が上記に記載のようにベクター中にある場合、治療目的の核酸を含有するベクターは、グレリンの類似体又はその断片を含有することもできる。

５．送達のための核酸アプローチ
非天然のアミノ酸置換を有さない、本出願において特許請求されるペプチジル類似体は、グレリン類似体のような物質をコードする核酸調製物（例、ＤＮＡ又はＲＮＡ）として、患者又は被検者自身の細胞がその核酸を取り込んで、コードされる物質を産生して分泌するように、患者又は被検者へ in vivo 及び／又は ex vivo で投与することができる。

本発明の核酸は、裸のＤＮＡ又はＲＮＡの形態であり得るか、又はその核酸は、その核酸を細胞へ送達するためのベクター中にあり得て、それによりＤＮＡ断片は、当業者によりよく理解されるように、プロモーターの転写調節下にある。ベクターは、アデノウイルスベクター（Quantum Biotechnologies 社、ケベック州ラヴァル、カナダ）のような、市販の調製物であり得る。

核酸又はベクターの細胞への送達は、多様な機序を介するものであり得る。１例として、送達は、ＬＩＰＯＦＥＣＴＩＮ、ＬＩＰＯＦＥＣＴＡＭＩＮＥ（GIBCO-BRL 社、メリーランド州ゲイサースブルグ、アメリカ）、ＳＵＰＥＲＦＥＣＴ（Qiagen 社、デトロイト州ヒルデン）及びＴＲＡＮＳＦＥＣＴＡＭ（Promega Biotec 社、ウィスコンシン州マジソン、アメリカ）のような市販のリポソーム調製物、並びに当該技術分野の標準手順に従って開発された他のリポソームを使用する、リポソームを介したものであり得る。加えて、本発明の核酸又はベクターは、その技術が Genetronics 社（カリフォルニア州サンディエゴ、アメリカ）より入手可能であるエレクトロポレーションにより、並びにＳＯＮＯＰＯＲＡＴＩＯＮマシーン（ImaRx Pharmaceutical 社、アリゾナ州ツーソン、アメリカ）の手段によりin vivo 送達することができる。

１例として、ベクター送達は、組換えレトロウイルスゲノムを包装し得るレトロウイルスベクター系のような、ウイルス系を介するものであり得る（Pastan, I. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., (1988), 85(12):4486-90; 及び Miller, A.D. et al., Mol. Cell. Biol., (1986), 6(8):2895-902）。次いで、組換えレトロウイルスを使用して感染させて、それにより被感染細胞へ本発明の広汎な中和抗体核酸（又はその活性断片）をコードする核酸を送達することができる。改変した核酸を哺乳動物細胞へ導入する正確な方法は、当然ながら、レトロウイルスベクターの使用に限定されない。

この手順には他の技術が広く利用可能であり、アデノウイルスベクター（Mitani, K. et al., Hum. Gene Ther., (1994), 5(8):941-8）、アデノ関連ウイルス（ＡＡＶ）ベクター（Goodman, S. et al., Blood, (1994), 84(5):1492-500）、レンチウイルスベクター（Naldini, L. et al., Science, (1996), 272(5259):263-7）、及びシュードタイプレトロウイルスベクター（Agrawal, Y.P. et al., Exp. Hematol., (1996), 24(6):738-47）の使用が含まれる。限定されないが、リポソーム送達と受容体媒介性と他のエンドサイトーシス機序のような物理的な形質導入技術も使用することができる（Schwarzenberger, P. et al., Blood, (1996), 87(2):472-8）。本発明は、上記又は他の一般的に使用されるどの遺伝子移入法とも共に使用することができる。

１例として、本発明の抗体コード核酸を被検者の細胞へアデノウイルスベクターにおいて送達する場合、アデノウイルスのヒトへの投与の投与量は、注射あたり約１０^７〜１０^９プラーク形成単位（ｐｆｕ）の範囲に及ぶ可能性があるが、１０^１２ｐｆｕ／注射ほど高いこともあり得る（Crystal, R.G. et al., Hum. Gene Ther., (1997), 8(8):985-1001; 及び Alvarez, R.D. and Curiel, D.T., Hum.Gene Ther., (1997), 8(5):597-613）。被検者は、単回注射を受けることができるか、又は追加の注射が必要であれば、無期限の期間の間、及び／又は治療の効果が立証されるまで、それを６ヶ月間隔（又は、熟練の診療医により決定される、他の適正な時間間隔）で繰り返すことができる。

一般に、本発明の核酸又はベクターの非経口投与は、注射を特徴とする。注射剤は、慣用の形式で、液体の溶液剤又は懸濁液剤、注射に先立つ液体中の溶液又は懸濁液に適した固体形態として、又は乳剤として調製することができる。一定の投与量が維持されるような、遅延放出又は持続放出系の使用を伴う非経口投与のアプローチの例は、米国特許第３，６１０，７９５号（参照により本明細書に組み込まれる）に記載されている。治療用化合物の好適な製剤と様々な投与経路についての追加の考察については、例えば、「レミントン製薬科学（Remington's Pharmaceutical Sciences）」第１９版、A. R. Gennaro 監修、マック・パブリッシング・カンパニー、ペンシルヴェニア州イーストン（1995）を参照のこと。

以下の実施例は、当業者に、本明細書で特許請求される化合物、組成物、物品、デバイス、及び／又は方法を作製して評価する方法についての完全な開示及び記載を提供するために示すのであって、本発明の純粋に例示であることを企図して、本発明者がその発明とみなすものの範囲を制限することを企図しない。数値（例、量、温度、等）に関して正確性を確保する努力を払ってきたが、いくらかの誤差及び偏差は容赦されるべきである。他に示さなければ、分率（parts）は、重量分率であり、温度は摂氏（℃）であるか又は周囲温度であり、気圧は大気圧又はその付近である。

６．キット
本出願のグレリン類似体は、キットで提供してよい。そのようなキットは、典型的には、活性化合物を投与用の剤形で含有する。剤形は、１以上の日数の経過の間に１日１〜６回のような規則的な間隔の間で被検者へ投与するときに望ましい効果を得ることができるように、十分量の活性化合物を含有する。好ましくは、キットは、望ましい効果を達成するための剤形の使用と特定の時間にわたり服用される剤形の量を示す説明書を含有する。

他の態様
先述の記載は、本発明の特定の態様に限定したものである。しかしながら、本発明の利点の一部又は全部の獲得には、本発明に対して種々のバリエ−ション及び変更をなし得ることが明らかであろう。そのような態様も、以下の特許請求項の範囲内にある。

本明細書に言及する特許及び科学文献は、当業者に利用可能である知識を代表するものである。本明細書に引用するすべての特許、特許公開公報、及び他の刊行物は、その全体において、参照により本明細書に組み込まれる。

Claims

炎症を治療することを必要とする被検者においてそれをする方法であって、グレリンのペプチジル誘導体、そのプロドラッグ、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記被検者へ投与することを含み、ここで前記類似体又はその前記プロドラッグは：
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc^9,16, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c^5,12, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc^{9, 16}, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c^5,12, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,12, Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc^9,16, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ava², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(2-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Arg⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Lys⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Cys³(S(CH₂)₉CH₃)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Orn-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bpa-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Bpa-Phe-Lys-NH₂;
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H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
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H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
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H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pim;
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H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Aib-D-Ser(Bzl)-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
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H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Pal-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
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H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
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H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
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H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
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H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹,Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³, Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)-hGhrelin(1-28)NH₂;
(Inp¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib², Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,8, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Ac-(Inp¹, Aib^2,10, Glu(NH-へキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Ac-(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-へキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp³(NH-ヘプチル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(des-Gly¹, des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷)hGhrelin-(1-28)-NH₂; 及び
[Gly(ミリスチル)¹, Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷]hGhrelin-(1-28)-NH₂からなる群より選択される、前記方法。
前記類似体又はその前記プロドラッグが H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の炎症を治療することを必要とする被検者においてそれをする方法。
前記炎症が感染プロセスに関連している、請求項１又は２の方法。
前記感染プロセスが、単純ヘルペスウイルス１型、単純ヘルペスウイルス２型、サイトメガロウイルス、エプスタイン・バーウイルス、水痘・帯状疱疹ウイルス、ヒトヘルペスウイルス６型、ヒトヘルペスウイルス７型、ヒトヘルペスウイルス８型、痘瘡ウイルス、水疱性口内炎ウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、Ｄ型肝炎ウイルス、Ｅ型肝炎ウイルス、ライノウイルス、コロナウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、Ｂ型インフルエンザウイルス、麻疹ウイルス、ポリオーマ・ウイルス、ヒトパピローマ・ウイルス、呼吸器合胞体ウイルス、アデノウイルス、コクサッキーウイルス、デングウイルス、ムンプスウイルス、ポリオウイルス、狂犬病ウイルス、ラウス肉腫ウイルス、黄熱ウイルス、エボラウイルス、マールブルグ・ウイルス、ラッサ熱ウイルス、東部ウマ脳脊髄炎ウイルス、日本脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、マレー渓谷脳炎ウイルス、西ナイルウイルス、リフトバレー熱ウイルス、ロタウイルスＡ群、ロタウイルスＢ群、ロタウイルスＣ群、シンドビス・ウイルス、サル免疫不全ウイルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス１型、ハンタウイルス、風疹ウイルス、ヒト免疫不全ウイルス１型、及びヒト免疫不全ウイルス２型からなる群より選択されるウイルス感染症である、請求項３の方法。
前記感染プロセスが、結核菌（M. tuberculosis）、ウシ型結核菌（M bovis）、ウシ型結核菌株ＢＣＧ、ＢＣＧ亜株、トリ型結核菌（M. avium）、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ（M intracellulare）、マイコバクテリウム・アフリカヌム（M africanum）、マイコバクテリウム・カンサシイ（M kansasii）、マイコバクテリウム・マリヌム（M marinum）、マイコバクテリウム・ウルセランス（M ulcerans）、トリ型結核菌亜種、パラ結核菌（paratuberculosis）、ノカルジア・アステロイデス（Nocardia asteroides）、他のノカルジア菌種、レジオネラ・ニューモフィラ（Legionella pneumophila）、他のレジオネラ菌種、腸チフス菌（Salmonella typhi）、他のサルモネラ菌種、シゲラ（Shigella）菌種、ペスト菌（Yersinia pestis）、パスツレラ・ヘモリチカ（Pasteurella haemolytica）、パスツレラ・ムルトシダ（Pasteurella multocida）、他のパスツレラ菌種、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Actinobacillus pleuropneumoniae）、リステリア・モノサイトゲネシス（Listeria monocytogenes）、リステリア・イバノビイ（Listeria ivanovii）、うし流産菌（Brucella abortus）、他のブルセラ菌種、カウドリア・ルミナンチウム（Cowdria ruminantium）、クラミジア・ニューモニエ（Chlamydia pneumoniae）、トラコーマ・クラミジア（Chlamydia trachomatis）、オウム病クラミジア（Chlamydia psittaci）、コキシエラ・ブルネッティ（Coxiella burnetti）、他のリケッチア（Rickettsia）菌種、エールリヒア（Ehrlichia）菌種、黄色ぶどう球菌（Staphylococcus aureus）、表皮ぶどう球菌（Staphylococcus epidermidis）、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、ストレプトコッカス・アガラクチエ（Streptococcus agalactiae）、炭疽菌（Bacillus anthracis）、大腸菌（Escherichia coli）、コレラ菌（Vibrio cholerae）、カンピロバクター（Campylobacter）菌種、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、淋菌（Neisseria gonorrhea）、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、他のシュードモナス菌種、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、軟性下疳菌（Haemophilus ducreyi）、他のヘモフィルス菌種、破傷風菌（Clostridium tetani）、他のクロストリジウム菌種、腸炎エルシニア（Yersinia enterolitica）、及び他のエルシニア菌種からなる群より選択される細菌感染症である、請求項３の方法。
感染プロセスが、ゴンディ・トキソプラズマ（Toxoplasma gondii）、マラリア原虫（Plasmodium）、トリパノソーマ・ブルセイ（Trypanosoma brucei）、クルーズ・トリパソノーマ（Trypanosome cruzi）、リーシュマニア（Leishmania）、住血吸虫（Schistosoma）、及び赤痢アメーバ（Entamoeba histolytica）からなる群より選択される寄生虫感染症である、請求項３の方法。
感染プロセスが、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、クリプトコックス・ネオホルマンス（Cryptococcus neoformans）、ヒストプラズマ・カプスラーツム（Histoplasma capsulatum）、アスペルギルス・フミガーツス（Aspergillus fumigatus）、コクシジオイデス・イミチス（Coccidioides immitis）、ブラジル・パラコクシジオイデス（Paracoccidioides brasiliensis）、ブラストミセス・デルマチチジス（Blastomyces dermatitidis）、ニューモシスティス・カリニ（Pneuomocystis carinii）、ペニシリウム・マルネッフェイ（Penicillium marneffei）、及びアルテルナリア・アルテルナータ（Alternaria alernata）からなる群より選択される真菌感染症である、請求項３の方法。
前記炎症が肝毒性に関連している、請求項１又は２の方法。
前記炎症が癌療法に関連している、請求項１又は２の方法。
前記癌療法がアポトーシス誘導である、請求項９の方法。
前記癌療法が化学療法である、請求項９の方法。
前記癌療法が化学療法及びアポトーシス誘導の組合せである、請求項９の方法。
炎症が炎症性疾患に関連している、請求項１又は２の方法。
炎症性疾患が、喘息、反応性関節炎、肝炎、脊椎関節炎、シェーグレン症候群、アルツハイマー病、及びアトピー性皮膚炎からなる群より選択される、請求項１３の方法。
前記炎症性疾患が膵炎である、請求項１３の方法。
前記膵炎が自己免疫疾患に関連している、請求項１５の方法。
前記炎症性疾患が自己免疫疾患に関連している、請求項１３の方法。
前記自己免疫疾患が、全身性紅斑性狼瘡、慢性関節リウマチ、全身性脈管炎、インスリン依存型糖尿病、多発性硬化症、実験的アレルギー性脳脊髄炎、乾癬、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、アジソン病、円形脱毛症、小児脂肪便症、甲状腺疾患、又は強皮症である、請求項１６の方法。
前記炎症が熱傷に関連している、請求項１又は２の方法。
前記炎症が肺炎症に関連している、請求項１又は２の方法。
前記炎症が癌に関連している、請求項１又は２の方法。
前記癌が、リンパ腫、白血病、菌状息肉腫、癌腫、腺癌、肉腫、神経膠腫、芽細胞腫、神経芽細胞腫、形質細胞腫、組織球腫、メラノーマ、腺腫、低酸素腫瘍、骨髄腫、ＡＩＤＳ関連肉腫、転移癌、膀胱癌、脳腫瘍、神経系癌、神経膠芽細胞腫、卵巣癌、皮膚癌、肝臓癌、口腔、咽頭、喉頭、及び肺の扁平細胞癌、結腸癌、頚部癌、乳癌、上皮癌、腎癌、尿生殖器癌、肺癌、食道癌、頭頚部癌、造血系癌、精巣癌、結直腸癌、前立腺癌、及び膵臓癌からなる群より選択され得る、請求項２１の方法。
前記膵臓癌が膵炎に付随して起こる、請求項２２の方法。
炎症が移植拒絶に関連している、請求項１又は２の方法。
前記被検者が前記炎症によって引き起こされる食欲の喪失にも罹患する、請求項１又は２の方法。
前記類似体又はその前記プロドラッグが、H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ 又はその医薬的に許容される塩である、炎症によって引き起こされる食欲の喪失を治療することを必要とする被検者においてそれをする、請求項２５に記載の方法。
前記食欲の喪失が疾患によって引き起こされる、請求項２５及び２６の方法。
前記疾患が食欲不振−悪液質症候群である、請求項２７の方法。
前記食欲の喪失がアテローム性動脈硬化症によって引き起こされる、請求項２７の方法。
前記炎症が低グレード炎症である、請求項２５〜２９の方法。
前記低グレード炎症が老化によって引き起こされる、請求項３０の方法。
急性心筋梗塞の間の心筋傷害を制限することを必要とする被検者においてそれをする方法であって、グレリンのペプチジル類似体又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記被検者へ投与することを含み、ここで前記類似体又はその前記プロドラッグは：
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc^9,16, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c^5,12, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc^{9, 16}, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c^5,12, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,12, Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc^9,16, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ava², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(2-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Arg⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Lys⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Cys³(S(CH₂)₉CH₃)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Orn-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
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H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
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H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
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H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
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H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
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H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
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H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
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H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
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H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
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H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹,Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³, Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)-hGhrelin(1-28)NH₂;
(Inp¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib², Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,8, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Ac-(Inp¹, Aib^2,10, Glu(NH-へキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Ac-(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-へキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp³(NH-ヘプチル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(des-Gly¹, des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷)hGhrelin-(1-28)-NH₂; 及び
[Gly(ミリスチル)¹, Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷]hGhrelin-(1-28)-NH₂；又はその医薬的に許容される塩からなる群より選択される、前記方法。
前記類似体又はその前記プロドラッグが、H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ 又はその医薬的に許容される塩である、急性心筋梗塞の間の心筋傷害を制限することを必要とする被検者においてそれをする、請求項３２に記載の方法。
グレリンの前記ペプチジル類似体又はその前記プロドラッグがＣ反応性タンパク質を阻害する、請求項３２及び３３のいずれかの方法。
前記Ｃ反応性タンパク質が炎症に応答して合成される、請求項３４の方法。
前記炎症が前記被検者において炎症誘発性のニューロパシー性疼痛も引き起こす、請求項１の方法。
前記類似体又はその前記プロドラッグが、H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ 又はその医薬的に許容される塩である、炎症によって引き起こされる炎症誘発性のニューロパシー性疼痛を治療することを必要とする被検者においてそれをする、請求項３６に記載の方法。
サイトカイン又はケモカインの分泌を阻害することを必要とする被検者においてそれをする方法であって：
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc^9,16, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c^5,12, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc^{9, 16}, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c^5,12, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,12, Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc^9,16, A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ava², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(2-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Arg⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Lys⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Cys³(S(CH₂)₉CH₃)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Orn-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bpa-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Bpa-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Dip-Phe-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Aib-D-Ser(Bzl)-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Orn-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bpa-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Bpa-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Dip-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Aib-D-Ser(Bzl)-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹,Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³, Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³)-hGhrelin(1-28)NH₂;
(Inp¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib², Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Inp¹, Aib^2,8, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Ac-(Inp¹, Aib^2,10, Glu(NH-へキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Ac-(1-Apc¹, Aib^2,10, Glu(NH-へキシル)³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp³(NH-ヘプチル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(des-Gly¹, des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷)hGhrelin-(1-28)-NH₂; 及び
[Gly(ミリスチル)¹, Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷]hGhrelin-(1-28)-NH₂からなる群より選択されるグレリンのペプチジル類似体、又はそのプロドラッグの有効量を前記被検者へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
前記類似体又はその前記プロドラッグが、H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ 又はその医薬的に許容される塩である、サイトカインの分泌を阻害することを必要とする被検者においてそれをする、請求項３８に記載の方法。
前記サイトカインが前記炎症の部位で阻害される、請求項３８及び３９の方法。
前記分泌されるサイトカインが、ＩＬ−１α、ＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−６、ＩＬ−１０、ＩＬ−１２、ＧＭ−ＣＳＦ、ＴＮＦ−α、ＩＮＦ−γ、及びｐ４０からなる群より選択される、請求項３８〜４０の方法。
前記分泌されるサイトカインが、Ｔ細胞、Ｂ細胞、樹状細胞、及び単核細胞からなる群より選択される細胞によって発現される、請求項３８〜４０の方法。
前記サイトカイン分泌が炎症誘発性のニューロパシー性疼痛に関連している、請求項３８〜４０の方法。
前記サイトカインがＴＮＦ−αである、請求項４３の方法。
前記サイトカインがＩＬ−１βである、請求項４３の方法。
前記サイトカインがＩＬ−６である、請求項４３の方法。
前記患者が敗血症を発症した、請求項３８〜４２の方法。
前記類似体又はその前記プロドラッグが、H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ 又はその医薬的に許容される塩である、敗血症を治療することを必要とする被検者においてそれをする、請求項４７に記載の方法。
前記敗血症が内毒素血症である、請求項４７及び４８の方法。
前記類似体又はその前記プロドラッグが、H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ 又はその医薬的に許容される塩である、ケモカインの分泌を阻害することを必要とする被検者においてそれをする、請求項３８に記載の方法。
前記ケモカインが前記炎症の部位で阻害される、請求項３８及び５０の方法。
前記分泌されるケモカインが、ＭＣＰ−１、ＭＩＰ−α、ＲＡＮＴＥＳ、及びＫＣからなる群より選択される、請求項５０及び５１のいずれか１項の方法。
前記ケモカインが造血系細胞の活性を誘導する、請求項５０〜５２のいずれか１項の方法。