JP2010510216A5

JP2010510216A5 -

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Publication number: JP2010510216A5
Application number: JP2009537209A
Authority: JP
Filing date: 2007-11-15
Publication date: 2011-12-15

Description

これら化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の疾患、障害または状態（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）を処置または予防するために有用である。本発明によって提供される化合物（およびその適切な塩）はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新たなキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に受容可能な塩であって；ここで
環Ａは、

であり、ここで環Ａ上の各置換可能な炭素原子は、必要に応じて、ハロ、Ｃ _１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで置換され、ここで該Ｃ _１−６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、１〜３個のＪ ^Ａ基で置換され；
ＺはＳ、−ＮＱ−、またはＯであり；
Ｚ _１はＮであり；
Ｘ ^１は、Ｏ、−ＮＲ ^５ −、Ｓ、または−ＣＲ ^５Ｒ ^５’ −であり；
Ｒ ^１は、

から選択される六員環であり、そして必要に応じて、環Ｂと縮合されるか；またはＲ ^１は、

であり；そして
Ｒ ^１は、必要に応じて、１〜５個のＲ ^５基で置換され；
各Ｙは、独立してＣまたはＮであり；
環Ｂは、各々独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３員環から８員環の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の単環式環であり；
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ _１−４アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３員環から８員環の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の単環式環；または各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜５個ヘテロ原子を有する８員から１２員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の二環式環であり；そしてＲ ^２およびＲ ^３は、必要に応じて、それぞれ、０〜５個のＪ ^２基および０〜５個のＪ ^３基で置換されるか；あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^３は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和もしくは部分的不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜２個ヘテロ原子を有し、そして該環は、必要に応じて、０〜５個のＪ ^２３基で置換され；
Ｒ ^５もしくはＲ ^５’ の各々は、独立して、Ｈ、Ｔ ^１、Ｑ、もしくは−Ｔ ^１ −Ｑであり；
各Ｔ ^１は、独立して、Ｃ _１−６脂肪族基であり、ここで該Ｃ _１−６脂肪族基の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ _２ −で置換され；そして各Ｔ ^１は、必要に応じて、０〜２個のＪ ^Ｔ基で置換され；
各Ｑは、独立して、Ｈ、Ｃ _１−６脂肪族基、各々独立してＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３員から８員の芳香族もしくは非芳香族の単環式環、または各々独立してＯ、ＮもしくはＳから選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環系であり；各Ｑは、必要に応じて、０〜５個のＪ ^Ｑ基で置換され；
Ｊ ^Ｑ、Ｊ ^Ｔ、Ｊ ^２、Ｊ ^３、およびＪ ^２３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ _３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ _１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ _１−４脂肪族）、３員から６員のヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ _２、ＣＮ、もしくはＣ _１−６脂肪族から選択され、ここで該Ｃ _１−６脂肪族の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ _２ −で置換され；
Ｊ ^ＡもしくはＲ ^Ｊの各々は、独立して、Ｈ、ハロ、ＮＯ _２、ＣＮ、Ｃ _３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ _１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ _１−４脂肪族）、３員から６員のヘテロシクリル、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員から６員の単環式芳香族環、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の芳香族二環式環、またはＣ _１−６脂肪族から選択され、ここで該Ｃ _１−６脂肪族の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ _２ −で置換され；
各Ｒは、独立して、Ｈもしくは非置換のＣ _１−６アルキルであり；
各Ｊは、独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｃ _１−４脂肪族、シクロアルキル、複素環、アリール、もしくはヘテロアリールであり、ここでＣ _１−４脂肪族、シクロアルキル、複素環、アリール、もしくはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、１〜３個のＲ ^Ｊ基で置換され、
２個のＪ基は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして該環は、必要に応じて、１〜３個のＲ ^Ｊ基で置換され；あるいは
１個のＪ基とＲ ^２もしくはＲ ^３は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和、部分的不飽和、または芳香族の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、該環は、必要に応じて、１〜３個のＲ ^Ｊ基で置換され；
ただし、Ｒ ^２およびＲ ^３はともにＨであるかまたはともにメチルであり、Ｘ ^１はＣＨ _２でありかつ環Ａは

である場合；Ｒ ^１は

ではない、化合物。
（項目２）
ＺはＳである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａは

である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
環Ａは

である、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
ＺはＳである、項目３または４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^１は

であり、そして必要に応じて、１〜５個のＲ ^５基で置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^１は

であり、そして必要に応じて、１〜５個のＲ ^５基で置換されている、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^１は、環Ｂと縮合した６員環であり、ここで該６員環は、

であり、そして環Ｂは、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３員から８員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の単環式環であり、該６員環および環Ｂの各々は、必要に応じて、１〜５個のＲ ^５基で置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^１は、５員から６員のヘテロアリールと縮合した

であり、ここで該縮合したピリジン−ヘテロアリール環系は、必要に応じて、１〜５個のＲ ^５基で置換される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^１はピロール環と縮合した

であり、ここで該縮合したピリジン−ピロール環系は、必要に応じて、１〜５個のＲ ^５基で置換される、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^１は、必要に応じて、１〜５個のＲ ^５基で置換されたジヒドロベンゾオキサジンである、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^１は

であり、ここで環Ｂと縮合した５員環は、必要に応じて、１〜５個のＲ ^５基で置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ ^１はＮＲ ^５である、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^５は−Ｔ ^１ −Ｑである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｔ ^１はＣ _１−４アルキルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｑは、各々独立してＯ、ＮおよびＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員から６員の芳香族単環式環；または各々独立してＯ、ＮおよびＳから選択される０〜５個のヘテロ原子を有する９員から１０員の芳香族二環式環である、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｘ ^１は−ＣＲ ^５Ｒ ^５’ −である、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ^５およびＲ ^５’ はともにＨである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、各々独立して、Ｈもしくは非置換のＣ _１−４アルキルである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^２およびＲ ^３はともにＨである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^２およびＲ ^３のうちの一方は、Ｃ _１−４アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ^２およびＲ ^３はともに、Ｃ _１−４アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）

によって表される項目１に記載の化合物であって、
ここでｐは０、１または２である、化合物。
（項目２４）
以下から選択される、項目１に記載の化合物：

（項目２５）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含む、組成物。
（項目２６）
プロテインキナーゼ活性の阻害を必要とする患者におけるプロテインキナーゼ活性を阻害するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目２７）
生物学的サンプル中のプロテインキナーゼ活性を阻害するための方法であって、該方法は、該生物学的サンプルと、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
（項目２８）
前記プロテインキナーゼはＰＬＫ１である、項目２６または２７に記載の方法。
（項目２９）
増殖性障害、神経変性障害、自己免疫障害、炎症性障害、または免疫学的に媒介される障害の処置を必要とする患者における、増殖性障害、神経変性障害、自己免疫障害、炎症性障害、または免疫学的に媒介される障害を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３０）
化学療法剤もしくは抗増殖性薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、破壊性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤を、前記患者に投与する工程をさらに包含し、ここで該さらなる治療剤は、処置される疾患に適しておりかつ単一投与形態として前記組成物とともに投与されるか、または複数投与形態の一部として該組成物とは別個に投与される、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
黒色腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、または結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸部癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、腎癌、前立腺癌、膀胱癌、もしくは膵臓癌から選択される癌の処置を必要とする患者における、該癌を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目３２）
癌の処置を必要とする患者における癌を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目３３）
式（Ｉ）の化合物Ａ：

を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、
以下の式（Ｂ）の化合物：

と、式Ｒ ^１ −ＣＰ ^２の化合物とを、適切なカップリング条件下で反応させて、式（Ｉ）の化合物を形成する工程を包含し、ここで
式（Ａ）において、環Ａ、Ｘ ^１、Ｊ、Ｒ ^２およびＲ ^３は、項目１〜２４のいずれか１項に定義されるとおりであり；
式（Ｂ）において、環Ａ、Ｘ ^１、Ｊ、Ｒ ^２およびＲ ^３は、項目１に従って定義されるとおりであり、かつＣＰ ^１は適切なカップリングパートナーであり；そして
化合物Ｒ ^１ −ＣＰ ^２において、Ｒ ^１は、項目１に従って定義されるとおりであり、かつＣＰ ^２はＣＰ ^１に対する適切なカップリングパートナーである、プロセス。
（項目３４）
式（Ａ）の化合物：

をＳａｎｄｍｅｙｅｒ条件下で反応させて、式（Ｂ）の化合物を形成する工程をさらに包含する、項目３３に記載のプロセス。

Claims

式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に受容可能な塩であって；ここで
環Ａは、

であり、ここで環Ａ上の各置換可能な炭素原子は、必要に応じて、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで置換され、ここで該Ｃ_１−６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、１〜３個のＪ^Ａ基で置換され；
ＺはＳ、−ＮＱ−、またはＯであり；
Ｚ_１はＮであり；
Ｘ^１は、Ｏ、−ＮＲ^５−、Ｓ、または−ＣＲ^５Ｒ^５’−であり；
Ｒ^１は、

から選択される六員環であり、そして必要に応じて、環Ｂと縮合されるか；またはＲ^１は、

であり；そして
Ｒ^１は、必要に応じて、１〜５個のＲ^５基で置換され；
各Ｙは、独立してＣまたはＮであり；
環Ｂは、各々独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３員環から８員環の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の単環式環であり；
Ｒ^２およびＲ^３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３員環から８員環の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の単環式環；または各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜５個ヘテロ原子を有する８員から１２員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の二環式環であり；そしてＲ^２およびＲ^３は、必要に応じて、それぞれ、０〜５個のＪ^２基および０〜５個のＪ^３基で置換されるか；あるいは
Ｒ^２およびＲ^３は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和もしくは部分的不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜２個ヘテロ原子を有し、そして該環は、必要に応じて、０〜５個のＪ^２３基で置換され；
Ｒ^５もしくはＲ^５’の各々は、独立して、Ｈ、Ｔ^１、Ｑ、もしくは−Ｔ^１−Ｑであり；
各Ｔ^１は、独立して、Ｃ_１−６脂肪族基であり、ここで該Ｃ_１−６脂肪族基の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ_２−で置換され；そして各Ｔ^１は、必要に応じて、０〜２個のＪ^Ｔ基で置換され；
各Ｑは、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６脂肪族基、各々独立してＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３員から８員の芳香族もしくは非芳香族の単環式環、または各々独立してＯ、ＮもしくはＳから選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環系であり；各Ｑは、必要に応じて、０〜５個のＪ^Ｑ基で置換され；
Ｊ^Ｑ、Ｊ^Ｔ、Ｊ^２、Ｊ^３、およびＪ^２３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ_３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ_１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ_１−４脂肪族）、３員から６員のヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ_２、ＣＮ、もしくはＣ_１−６脂肪族から選択され、ここで該Ｃ_１−６脂肪族の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ_２−で置換され；
Ｊ^ＡもしくはＲ^Ｊの各々は、独立して、Ｈ、ハロ、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｃ_３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ_１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ_１−４脂肪族）、３員から６員のヘテロシクリル、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員から６員の単環式芳香族環、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の芳香族二環式環、またはＣ_１−６脂肪族から選択され、ここで該Ｃ_１−６脂肪族の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ_２−で置換され；
各Ｒは、独立して、Ｈもしくは非置換のＣ_１−６アルキルであり；
各Ｊは、独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−４脂肪族、シクロアルキル、複素環、アリール、もしくはヘテロアリールであり、ここでＣ_１−４脂肪族、シクロアルキル、複素環、アリール、もしくはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、１〜３個のＲ^Ｊ基で置換され、
２個のＪ基は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして該環は、必要に応じて、１〜３個のＲ^Ｊ基で置換され；あるいは
１個のＪ基とＲ^２もしくはＲ^３は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和、部分的不飽和、または芳香族の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、該環は、必要に応じて、１〜３個のＲ^Ｊ基で置換され；
ただし、Ｒ^２およびＲ^３はともにＨであるかまたはともにメチルであり、Ｘ^１はＣＨ_２でありかつ環Ａは

である場合；Ｒ^１は

ではない、化合物。
ＺはＳである、請求項１に記載の化合物。
環Ａは

である、請求項１または２に記載の化合物。
環Ａは

である、請求項１または２に記載の化合物。
ＺはＳである、請求項３または４に記載の化合物。
Ｒ^１は

であり、そして必要に応じて、１〜５個のＲ^５基で置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^１は

であり、そして必要に応じて、１〜５個のＲ^５基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
Ｒ^１は、環Ｂと縮合した６員環であり、ここで該６員環は、

であり、そして環Ｂは、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３員から８員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の単環式環であり、該６員環および環Ｂの各々は、必要に応じて、１〜５個のＲ^５基で置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^１は、５員から６員のヘテロアリールと縮合した

であり、ここで該縮合したピリジン−ヘテロアリール環系は、必要に応じて、１〜５個のＲ^５基で置換される、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^１はピロール環と縮合した

であり、ここで該縮合したピリジン−ピロール環系は、必要に応じて、１〜５個のＲ^５基で置換される、請求項９に記載の化合物。
Ｒ^１は、必要に応じて、１〜５個のＲ^５基で置換されたジヒドロベンゾオキサジンである、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^１は

であり、ここで環Ｂと縮合した５員環は、必要に応じて、１〜５個のＲ^５基で置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘ^１はＮＲ^５である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^５は−Ｔ^１−Ｑである、請求項１３に記載の化合物。
Ｔ^１はＣ_１−４アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
Ｑは、各々独立してＯ、ＮおよびＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員から６員の芳香族単環式環；または各々独立してＯ、ＮおよびＳから選択される０〜５個のヘテロ原子を有する９員から１０員の芳香族二環式環である、請求項１４に記載の化合物。
Ｘ^１は−ＣＲ^５Ｒ^５’−である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^５’はともにＨである、請求項１７に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、Ｈもしくは非置換のＣ_１−４アルキルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３はともにＨである、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３のうちの一方は、Ｃ_１−４アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３はともに、Ｃ_１−４アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）

によって表される請求項１に記載の化合物であって、
ここでｐは０、１または２である、化合物。
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含む、組成物。
プロテインキナーゼ活性の阻害を必要とする患者におけるプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
生物学的サンプル中のプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
前記プロテインキナーゼはＰＬＫ１である、請求項２６または２７に記載の組成物。
増殖性障害、神経変性障害、自己免疫障害、炎症性障害、または免疫学的に媒介される障害の処置を必要とする患者における、増殖性障害、神経変性障害、自己免疫障害、炎症性障害、または免疫学的に媒介される障害を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
化学療法剤もしくは抗増殖性薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、破壊性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とし、ここで該さらなる治療剤は、処置される疾患に適しておりかつ単一投与形態として前記組成物とともに投与されるか、または複数投与形態の一部として該組成物とは別個に投与される、請求項２９に記載の組成物。
黒色腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、または結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸部癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、腎癌、前立腺癌、膀胱癌、もしくは膵臓癌から選択される癌の処置を必要とする患者における、該癌を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
癌の処置を必要とする患者における癌を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
式（Ｉ）の化合物Ａ：

を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、
以下の式（Ｂ）の化合物：

と、式Ｒ^１−ＣＰ^２の化合物とを、適切なカップリング条件下で反応させて、式（Ｉ）の化合物を形成する工程を包含し、ここで
式（Ａ）において、環Ａ、Ｘ^１、Ｊ、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１〜２４のいずれか１項に定義されるとおりであり；
式（Ｂ）において、環Ａ、Ｘ^１、Ｊ、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に従って定義されるとおりであり、かつＣＰ^１は適切なカップリングパートナーであり；そして
化合物Ｒ^１−ＣＰ^２において、Ｒ^１は、請求項１に従って定義されるとおりであり、かつＣＰ^２はＣＰ^１に対する適切なカップリングパートナーである、プロセス。
式（Ａ）の化合物：

をＳａｎｄｍｅｙｅｒ条件下で反応させて、式（Ｂ）の化合物を形成する工程をさらに包含する、請求項３３に記載のプロセス。