JP2010505949A - ロバスト性持続放出製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明はロバスト性持続放出医薬組成物、ならびにそれを製造する方法および使用する方法を提供する。本発明の該組成物は少なくとも1つの薬物および持続放出送達システムを含む。
持続放出薬物組成物はしばしば、即時放出組成物と比べて高量の薬物を含む。持続放出組成物の機能性および安全性は、投与後の長期間(例えば8-24時間)に渡って、該組成物からの薬物放出の既知の制御された速度に基づく。組成物の該薬物放出特性は、しばしば該持続放出組成物の化学環境、例えば、pH、イオン強度および溶媒(例えばエタノール)の存在に依存する。
本発明は持続放出医薬組成物および該持続放出組成物を含む固形投与製剤を提供する。本発明はまた、該持続放出組成物を用いる、患者を治療するための方法、および、例えば患者に治療的有効量の持続放出薬物組成物を提供することによって、用量ダンピングを、予防するための方法を提供する。本明細書に記載される該医薬組成物は、従来の持続放出組成物と比較して、用量ダンピングがしにくく、その結果、それらはより頑丈で、より安全で、よりさまざまな薬物に適用できる。
本明細書において、特に断りがない限り、該接続詞 「または」は「および/または」の意味を含んで使用され、「どちらか一方/または」の意味に限られない。
活性成分(例えば、薬物)の50%未満を放出することを意味する。
親水性ガム(例えばキサンタンガム)の該粒径が、該持続放出組成物および該持続放出組成物を含む固形投与製剤の溶解特性に影響し、それによりそれらのロバスト性に影響することが予想外に見出された。そのような設計原理による品質の発見およびそれを薬物(例えばオピオイド)の持続放出組成物の該溶解特性に如何に適応するかを理解することは、これまで知られていなかった。
該本明細書に記載される持続放出組成物はエタノールの存在下でそれらの持続放出溶解特性を保持することが見出された。
該持続放出送達システムは少なくとも1つの親水性化合物を含む。いくつかの実施形態において、該親水性化合物はガム、例えばヘテロポリサッカライドガムであり、それは、液体に曝されると持続的速度で該薬物を放出するゲルマトリックスを形成する。
1つの実施形態において、該ロバスト性本明細書に記載される持続放出組成物は鎮痛効果のある量のオキシモルフォンまたはその医薬的に許容される塩を含む。
1つの実施形態において、1つ以上の本明細書に記載されるロバスト性持続放出オキシモルフォン組成物を充填する1つ以上の容器を含む医薬キットが提供される。該キットは痛みに対して治療的に有効であると当該技術分野に知られた他の医薬化合物、および使用説明書をさらに含み得る。
該ロバスト性本明細書に記載される持続放出組成物を湿式造粒方法によって製造することができる。本明細書に記載される該固形投与製剤を該組成物の直接打錠または湿式造粒によって製造することができる。
。
本明細書に記載される該ロバスト性持続放出組成物および固形投与製剤は、組成物が失敗した場合に該患者にリスクを与えうる薬物の組成物に有用である。該組成物および本明細書に記載される該組成物を含む固形投与製剤は、組成物が失敗した場合に該患者にリスクを提供する薬物を提供する(例えば、指示し、投与する)のに有用である。該薬物の例には、例えば、オピオイド(例えばオキシモルフォン)が挙げられる。
下記の実施例は説明だけためだけのものであり、該添付の特許請求の範囲の範囲を制限することを意図しない。
エタノール/エチルセルロース造粒を用いる、TIMERx-N登録商標持続放出送達システムの製造
TIMERx-N登録商標持続放出送達システムのロットを、米国特許第4,994,276号、第5,128,143号および第5,554,387号(それらの全ては参照することにより本明細書に組み込まれる)に特定される方法に関連する方法に従って製造した。
該持続放出の賦形剤の該成分はテーブル 1に記載される:
水造粒を用いるTIMERx-M50A登録商標持続放出送達システムの製造
TIMERx-M50A登録商標持続放出送達システムのロットを、米国特許第5,399,3586号(それらの全ては参照することにより本明細書に組み込まれる)に特定される方法に関連する方法に従って製造した。
該持続放出送達システムの該成分をテーブル 2に記載する。
種々の量の微細なキサンタンガムを用いた持続放出組成物および固形投与製剤の製造
持続放出組成物を、アルブテロール硫酸塩、ProSolv SMCC登録商標90(ケイ化微結晶セルロース、JRS Pharma LP、Patterson、New York)、およびTIMERx-N登録商標またはTIMERx-M50A登録商標を別々に#20 メッシュふるいに通して選別することによって調製した。該アルブテロール硫酸塩、ProSolv SMCC登録商標90および、実施例1および2に従って調製したTIMERx-N登録商標またはTIMERx-M50A登録商標を、それぞれ、Patterson-Kelley P/K Blendmaster V-Blender中で11分間混合した。PruvTM(フマル酸ステアリルナトリウム、NF、JRS Pharma LP、Patterson、New York)をこの混合物に加え、そして該混合物を5分間混合した。該混合した造粒物を、錠剤プレス上で、5/16”円形標準凹状斜角エッジ(round standard concave beveled edge)工具を用いて、224.0 mgおよび〜11 Kp 硬度に打錠した。
該最終錠剤組成物をテーブル3に記載する。
種々の量の微細なキサンタンガムを用いた固形投与製剤の溶解特性測定
TIMERx-N登録商標およびTIMERx-M50A登録商標持続放出送達システムを含むアルブテロール硫酸塩錠剤を実施例 3に記載のとおりに調製した。錠剤の溶解特性を、USP 装置 2 溶解テスターを用い、900 mLの50 mM リン酸カリウムバッファー(pH 4.5)中で評価した。該溶液を50 r.p.mで攪拌した。最大14時間までの間の所定間隔で一連の試料の約1.5 mLを回収した。
種々の量の微細なキサンタンガムを用いた固形投与製剤のエタノール耐性
アルブテロール硫酸塩のTIMERx-N登録商標組成物の錠剤を実施例 3に記載されるように調製した。各組成物の溶解特性を実施例 4に記載されるように測定した。40%エタノール+60% 0.1 M HClの媒質をアルコールの存在下の溶解のモデルとして使用した。0.1M HClを、GI 管/胃領域より上部の生物学的な環境に似せるために選んだ。そこで該持続放出組成物が最初に該薬物を放出し始める。
ロバスト性持続放出オキシモルフォン組成物および固形投与製剤の製造
キサンタンガム、ローカストビーンガム、硫酸カルシウム二水和物、およびデキストロースを高速混合/造粒機で数分間乾式混合することによって、制御放出送達システムを調製した。エチルセルロースをアルコールと混合することによって、スラリーを調製した。チョッパー/羽根車を動かしながら、該スラリーを該乾式混合した混合物に加え、そして数分間造粒した。ついで該造粒物をLOD(乾燥減量)が約10重量%未満まで乾燥した。該造粒をついでふるいを用いて粉砕した。該持続放出送達システムを調製するために用いた該成分の該相対的な量をテーブル 8Aに記載する。
粉末化した持続放出オキシモルフォン錠剤の抽出耐性
静脈内ルートの投与での乱用の可能性について、40 mgのオキシモルフォンを含むTIMERx-N登録商標持続放出組成物の錠剤を試験した。該組成物を乱用しようとする人(例えば薬物中毒者)は、該オピオイドを該錠剤から抽出して、該得られた溶液を自身に注入することを試みうる。
飲料強度エタノールの存在下での持続放出オキシモルフォン錠剤の溶解特性
持続放出40 mg オキシモルフォン錠剤を実施例 6に記載のように調製した。溶解試験を12錠剤のセットについて、500 mLの0.1N HCl溶液、および500 mLのエタノール/0.1N HCl 溶液(エタノール濃度:4%、20%、および40%)中で行った。オキシモルフォン放出を上記のHPLCによって測定した。
持続放出オキシモルフォン錠剤からのオキシモルフォンの生物学的利用能に対する、エタノールの影響
健康な被験者を、240 mL の40%、20%、4%、および0%(水)エタノールと共に投与されたときの該オキシモルフォン40 mg持続放出錠剤の薬物動態を評価するための試験に使用した。
40 mg持続放出オキシモルフォン錠剤および4 x 10 mg オキシモルフォン即時放出錠剤の生物学的利用能に対する食物の影響
持続放出40 mgオキシモルフォン錠剤およびオキシモルフォン即時放出錠剤(4×10 mg)の該生物学的利用能に対する該食物の影響を評価するために、健康な被験者で試験を行った。該試験デザインは、28 対象における、ランダム化、非盲検、単回投与、4期クロスオーバーであった。該40 mgオキシモルフォン持続放出錠剤および4×10 mg オキシモルフォン即時放出錠剤を摂食条件および絶食条件下で評価した。オキシモルフォンの該オピオイド作用を遮断するために、ナルトレキソン HCl(50 mg)を、各オキシモルフォン投与の約12時間前に投与した。対象は終夜、少なくとも投薬前8時間は絶食した。該摂食処置について、対象は高脂肪の朝食を取り、該朝食完了10分間後に投薬した。各用量を、240 mLの水とともに投与した。対象は、投薬4時間後まで、他の食物を許可されなかった。一連の血液試料を投薬後0〜72時間採取した。血漿試料をオキシモルフォンについてアッセイした。オキシモルフォンについての薬物動態的パラメーターを、ノンコンパートメント方法を用いて決定した。自然対数に変換されたCmax、AUC0-t、およびAUC0-infについての点推定値および90% CIsを、LSMeansを用いて計算した。
Claims (188)
- 薬物; ならびに
親水性ガム、ホモポリサッカライドガム、および医薬希釈剤を含む持続放出送達システム;
を含む持続放出組成物であって、
該持続放出組成物を作るために使用される該親水性ガムの少なくとも約30%は#270メッシュふるいを通過することができ、かつ該持続放出組成物はエタノール無しでまたはエタノール含有飲料と共に摂取した後2時間内に該薬物の約70%未満を放出する、該持続放出組成物。 - 該親水性化合物がキサンタンガムである、請求項1に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出送達システムが疎水性ポリマーをさらに含む、請求項1に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出送達システムが一価カチオン、多価カチオン、および塩から選択されるカチオン性架橋化合物をさらに含む、請求項1に記載の持続放出組成物。
- さらに外部コーティングを含み、該外部コーティングは疎水性ポリマーを含む、請求項1に記載の持続放出組成物。
- さらに外部コーティングを含み、該外部コーティングは可塑剤を含む、請求項1に記載の持続放出組成物。
- 該薬物がアルプラゾラム、炭酸リチウム、ジバルプロエクスナトリウム、アンフェタミンサッカラートの右旋性異性体およびd,l-アンフェタミンアスパラギン酸塩一水和物を含む、デキストロアンフェタミン中性硫酸塩およびアンフェタミン中性硫酸塩、トラマドール塩酸塩、およびその該医薬有効成分の他の医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項1または2に記載の持続放出組成物。
- 該薬物がオピオイドである、請求項1または2に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項8に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、そのエーテル、そのエステル、およびその誘導体からなる群から選択される、請求項9に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがオキシモルフォンである、請求項10に記載の持続放出組成物。
- 薬物; ならびに
親水性ガム、一価カチオン、多価カチオンおよび塩から選択されるカチオン性架橋化合物、および医薬希釈剤を含む持続放出送達システム;
を含む持続放出組成物であって、
該持続放出組成物を作るために使用される該親水性ガムの少なくとも約30%は#270メッシュふるいを通過することができ、かつ該持続放出組成物はエタノール無しでまたはエタノール含有飲料と共に摂取した後2時間内に該薬物の約70%未満を放出する、該持続放出組成物。 - 該親水性化合物がキサンタンガムである、請求項12に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出送達システムが疎水性ポリマーをさらに含む、請求項12に記載の持続放出組成物。
- さらに外部コーティングを含み、該外部コーティングは疎水性ポリマーを含む、請求項12に記載の持続放出組成物。
- さらに外部コーティングを含み、該外部コーティングは可塑剤を含む、請求項12に記載の持続放出組成物。
- 該薬物がアルプラゾラム、炭酸リチウム、ジバルプロエクスナトリウム、アンフェタミンサッカラートの右旋性異性体およびd,l-アンフェタミンアスパラギン酸塩一水和物を含む、デキストロアンフェタミン中性硫酸塩およびアンフェタミン中性硫酸塩、トラマドール塩酸塩、およびその該医薬有効成分の他の医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項12または13に記載の持続放出組成物。
- 該薬物がオピオイドである、請求項12または13に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項18に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、そのエーテル、そのエステル、およびその誘導体からなる群から選択される、請求項19に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがオキシモルフォンである、請求項20に記載の持続放出組成物。
- 薬物; ならびに
親水性ガム、ホモポリサッカライドガム、および医薬希釈剤を含む持続放出送達システム;
を含む持続放出組成物であって、
該持続放出組成物を作るために使用される該親水性ガム粒子の少なくとも約30%は直径約53ミクロンより小さく、かつ該持続放出組成物はエタノール無しでまたはエタノール含有飲料と共に摂取した後2時間内に該薬物の70%未満を放出する、該持続放出組成物。 - 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項22に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出送達システムが疎水性ポリマーをさらに含む、請求項22に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出送達システムが一価カチオン、多価カチオン、および塩から選択されるカチオン性架橋化合物をさらに含む、請求項22に記載の持続放出組成物。
- さらに外部コーティングを含み、該外部コーティングは疎水性ポリマーを含む、請求項22に記載の持続放出組成物。
- さらに外部コーティングを含み、該外部コーティングは可塑剤を含む、請求項22に記載の持続放出組成物。
- 該薬物がアルプラゾラム、炭酸リチウム、ジバルプロエクスナトリウム、アンフェタミンサッカラートの右旋性異性体およびd,l-アンフェタミンアスパラギン酸塩一水和物を含む、デキストロアンフェタミン中性硫酸塩およびアンフェタミン中性硫酸塩、トラマドール塩酸塩、および他の医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される、請求項22または23に記載の持続放出組成物。
- 該薬物がオピオイドである、請求項22または23に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項29に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、そのエーテル、そのエステル、およびその誘導体からなる群から選択される、請求項30に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがオキシモルフォンである、請求項31に記載の持続放出組成物。
- 薬物; ならびに
親水性ガム、一価カチオン、多価カチオンおよび塩から選択されるカチオン性架橋化合物、および医薬希釈剤を含む持続放出送達システム;
を含む、持続放出組成物であって、
該持続放出組成物を作るために使用される該親水性ガム粒子の少なくとも約30%は直径約53ミクロンより小さく、かつ該持続放出組成物はエタノール無しでまたはエタノール含有飲料と共に摂取した後2時間内に該薬物の70%未満を放出する、該持続放出組成物。 - 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項33に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出送達システムが疎水性ポリマーをさらに含む、請求項33に記載の持続放出組成物。
- さらに外部コーティングを含み、該外部コーティングは疎水性ポリマーを含む、請求項33に記載の持続放出組成物。
- さらに外部コーティングを含み、該外部コーティングは可塑剤を含む、請求項33に記載の持続放出組成物。
- 該薬物がアルプラゾラム、炭酸リチウム、ジバルプロエクスナトリウム、アンフェタミンサッカラートの右旋性異性体およびd,l-アンフェタミンアスパラギン酸塩一水和物を含む、デキストロアンフェタミン中性硫酸塩およびアンフェタミン中性硫酸塩、トラマドール塩酸塩、およびその該医薬有効成分の他の医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項33または34に記載の持続放出組成物。
- 該薬物がオピオイドである、請求項33または34に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項39に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、そのエーテル、そのエステル、およびその誘導体からなる群から選択される、請求項40に記載の持続放出組成物。
- 該オピオイドがオキシモルフォンである、請求項41に記載の持続放出組成物。
- 薬物; および
持続放出送達システム;
を含む持続放出組成物を製造する方法であって、
該持続放出送達システムは親水性ガム、ホモポリサッカライドガム、および医薬希釈剤を含み、
該方法は
直径約53ミクロン未満の粒子が少なくとも30%である該親水性ガムを取得し;
該親水性ガム、該ホモポリサッカライドガムおよび該医薬希釈剤を造粒して顆粒剤を形成し;
該顆粒剤を該薬物と混合して粒状組成物を形成し; および
該粒状組成物に圧力をかけて該組成物を製造する;
ことを特徴とする、該製造方法。 - 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項43に記載の方法。
- 取得には該親水性ガムを入手することを含む、請求項43に記載の方法。
- 取得には該親水性ガムを製造することを含む、請求項43に記載の方法。
- 取得には該親水性ガムを加工することを含む、請求項43に記載の方法。
- 加工することには少なくとも一部の該ポリサッカライドガム粒子の大きさを測定することを含む、請求項47に記載の方法。
- 加工することには少なくとも一部の該親水性ガムをふるいに通過させることを含む、請求項47に記載の方法。
- 該ふるいが#270メッシュふるいである、請求項49に記載の方法。
- 該持続放出組成物の少なくとも一部に外部コーティングを施すことをさらに含む、請求項43に記載の方法。
- 該外部コーティングは疎水性ポリマーを含む、請求項51に記載の方法。
- 該外部コーティングは可塑剤を含む、請求項51に記載の方法。
- 造粒には成分を水を含む溶液と混合することを含む、請求項43に記載の方法。
- 造粒には成分をアルコール溶液と混合することを含む、請求項43に記載の方法。
- 該アルコール溶液はエタノールを含む、請求項55に記載の方法。
- 該持続放出送達システムが一価カチオン、多価カチオン、および塩から選択されるカチオン性架橋化合物をさらに含む、請求項43に記載の方法。
- 該薬物がアルプラゾラム、炭酸リチウム、ジバルプロエクスナトリウム、アンフェタミンサッカラートの右旋性異性体およびd,l-アンフェタミンアスパラギン酸塩一水和物を含む、デキストロアンフェタミン中性硫酸塩およびアンフェタミン中性硫酸塩、トラマドール塩酸塩、およびその該医薬有効成分の他の医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項43または44に記載の方法。
- 該薬物がオピオイドである、請求項43または44に記載の方法。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項59に記載の方法。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、そのエーテル、そのエステル、およびその誘導体からなる群から選択される請求項60に記載の方法。
- エタノール含有溶液中での該組成物の溶解特性を記録することをさらに含む、請求項43に記載の方法。
- 該オピオイドがオキシモルフォンである、請求項62に記載の方法。
- 薬物; および
持続放出送達システム;
を含む持続放出組成物を製造する方法であって、
該持続放出送達システムは親水性ガム、一価カチオン、多価カチオンおよび塩から選択されるカチオン性架橋化合物、および医薬希釈剤を含み、
該方法は
直径約53ミクロン未満の粒子が少なくとも30%である該親水性ガムを取得し;
該親水性ガム、該ホモポリサッカライドガムおよび該医薬希釈剤を造粒して顆粒剤を形成し;
該顆粒剤を該薬物と混合して粒状組成物を形成し; および
該粒状組成物に圧力をかけて該組成物を製造する;
ことを特徴とする、該製造方法。 - 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項64に記載の方法。
- 取得には該親水性ガムを入手することを含む、請求項64に記載の方法。
- 取得には該親水性ガムを製造することを含む、請求項64に記載の方法。
- 取得には該親水性ガムを加工するを含む、請求項64に記載の方法。
- 加工することは少なくとも一部の該親水性ガム粒子の大きさを測定することを含む、請求項68に記載の方法。
- 加工することは少なくとも一部の該親水性ガムをふるいに通過させることを含む、請求項68に記載の方法。
- 該ふるいが#270メッシュふるいである、請求項70に記載の方法。
- 該持続放出組成物の少なくとも一部に外部コーティングを施すことをさらに含む、請求項64に記載の方法。
- 該外部コーティングは疎水性ポリマーを含む、請求項72に記載の方法。
- 該外部コーティングは可塑剤を含む、請求項72に記載の方法。
- 造粒には成分を水を含む溶液と混合することを含む、請求項64に記載の方法。
- 造粒には成分をアルコール溶液と混合することを含む、請求項64に記載の方法。
- 該アルコール溶液はエタノールを含む、請求項76に記載の方法。
- 該薬物がアルプラゾラム、炭酸リチウム、ジバルプロエクスナトリウム、アンフェタミンサッカラートの右旋性異性体およびd,l-アンフェタミンアスパラギン酸塩一水和物を含む、デキストロアンフェタミン中性硫酸塩およびアンフェタミン中性硫酸塩、トラマドール塩酸塩、およびその該医薬有効成分の他の医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項64または65に記載の方法。
- 該薬物がオピオイドである、請求項64または65に記載の方法。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項79に記載の方法。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、そのエーテル、そのエステル、およびその誘導体からなる群から選択される、請求項80に記載の方法。
- 該オピオイドがオキシモルフォンである、請求項81に記載の方法。
- 該持続放出組成物、または該持続放出組成物を含む固形投与製剤のエタノール含有溶液中での溶解特性を記録することをさらに含む、請求項64に記載の方法。
- 薬物; および
持続放出送達システム;
を含む持続放出組成物を製造する方法であって、
該持続放出送達システムは親水性ガム、ホモポリサッカライドガム、および医薬希釈剤を含み、
該方法は
平均および/または平均粒径が直径約53ミクロンより大きい該親水性ガム、該ホモポリサッカライドガムおよび該医薬希釈剤を、水を含む溶液と混合して顆粒剤を形成し;
該顆粒剤を薬物と混合して粒状組成物を形成し; および
該粒状組成物に圧力をかけて該組成物を製造する;
ことを特徴とする、該製造方法。 - 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項84に記載の方法。
- 該持続放出送達システムが一価カチオン、多価カチオン、および塩から選択されるカチオン性架橋化合物をさらに含む、請求項84に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出組成物の少なくとも一部に外部コーティングを施すことをさらに含む、請求項84に記載の方法。
- 該薬物がアルプラゾラム、炭酸リチウム、ジバルプロエクスナトリウム、アンフェタミンサッカラートの右旋性異性体およびd,l-アンフェタミンアスパラギン酸塩一水和物を含む、デキストロアンフェタミン中性硫酸塩およびアンフェタミン中性硫酸塩、トラマドール塩酸塩、およびその該医薬有効成分の他の医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項84に記載の方法。
- 該薬物がオピオイドである、請求項84または85に記載の方法。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項89に記載の方法。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、そのエーテル、そのエステル、およびその誘導体からなる群から選択される、請求項90に記載の方法。
- 該オピオイドがオキシモルフォンである、請求項91に記載の方法。
- 該持続放出組成物、または該持続放出組成物を含む固形投与製剤のエタノール含有溶液中での溶解特性を記録することをさらに含む、請求項84に記載の方法。
- 薬物; および
持続放出送達システム;
を含む持続放出組成物を製造する方法であって、
該持続放出送達システムは親水性ガム、一価カチオン、多価カチオンおよび塩から選択されるカチオン性架橋化合物、および医薬希釈剤を含み、
該方法は
平均および/または平均粒径が直径約53ミクロンより大きい該親水性ガム、該カチオン性架橋化合物および該医薬希釈剤を水を含む溶液と混合して顆粒剤を形成し;
該顆粒剤を該薬物と混合して粒状組成物を形成し; および
該粒状組成物に圧力をかけて該組成物を製造する;
ことを特徴とする、該製造方法。 - 親水性ガムがキサンタンガムである、請求項94に記載の方法。
- 該持続放出組成物の少なくとも一部に外部コーティングを施すことをさらに含む、請求項94に記載の方法。
- 該薬物がアルプラゾラム、炭酸リチウム、ジバルプロエクスナトリウム、アンフェタミンサッカラートの右旋性異性体およびd,l-アンフェタミンアスパラギン酸塩一水和物を含む、デキストロアンフェタミン中性硫酸塩およびアンフェタミン中性硫酸塩、トラマドール塩酸塩、およびその該医薬有効成分の他の医薬的に許容される塩からなる群から選択される、請求項94または95に記載の方法。
- 該薬物がオピオイドである、請求項94または95に記載の方法。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項98に記載の方法。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、そのエーテル、そのエステル、およびその誘導体からなる群から選択される、請求項99に記載の方法。
- 該オピオイドがオキシモルフォンである、請求項100に記載の方法。
- 請求項1、2、12、13、22、23、33および34のいずれか1つに記載の該持続放出組成物の治療的有効量を患者に投与することを特徴とする、病気を持つ患者を治療するための方法。
- 請求項10、11、20、21、31、32、41、および42のいずれか1つに記載の該持続放出組成物の治療的有効量を患者に投与するを特徴とする、痛みを軽減するための方法。
- 患者に請求項1、12、22および33のいずれか1つに記載の持続放出組成物を提供することを含む、持続放出薬物組成物の用量ダンピング(dose dumping)を減らすための方法。
- 請求項10、11、20、21、31、32、41、および42のいずれか1つに記載の該持続放出組成物を含む固形投与製剤。
- 粉剤を含む、請求項105に記載の固形投与製剤。
- 錠剤を含む、請求項105に記載の固形投与製剤。
- カプセル剤を含む、請求項105に記載の固形投与製剤。
- 約5〜約80 mgのオキシモルフォン塩酸塩および約80 mg〜約360 mgの持続放出送達システムを含む持続放出組成物であって; 該持続放出送達システムは約8.3%〜約41.7重量%のローカストビーンガム、約8.3%〜約41.7重量%のキサンタンガム(該キサンタンガム粒子の少なくとも約30%が#270メッシュふるいを通過することができる)、約20%〜約55重量%のデキストロース、約5%〜約20重量%の硫酸カルシウム二水和物、および約2%〜約10%のエチルセルロースを含み、かつ該持続放出組成物はエタノール無しでまたはエタノール含有飲料と共に摂取した後2時間内に該薬物の70%未満を放出する、該持続放出組成物。
- 約20 mgのオキシモルフォン塩酸塩を含む、請求項109に記載の持続放出組成物。
- 約160 mgの持続放出送達システムを含む、請求項109に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出送達システムが約25%のローカストビーンガム、約25%のキサンタンガム、約35%のデキストロース、約10%の硫酸カルシウム二水和物、および約5%のエチルセルロースを含む、請求項109に記載の持続放出組成物。
- 外部コーティングをさらに含む、請求項109に記載の持続放出組成物。
- 請求項109に記載の該持続放出組成物の治療的有効量を投与することを特徴とする、痛みを患う患者を治療するための方法。
- 約5〜約80 mgのオキシモルフォン塩酸塩および約300 mg〜約420 mgの持続放出送達システムを含む持続放出組成物であって; 該持続放出送達システムは約8.3%〜約41.7重量%のローカストビーンガム、約8.3%〜約41.7重量%のキサンタンガム(少なくとも約30%の粒子が直径約53ミクロンより小さい)、約20%〜約55重量%のデキストロース、約5%〜約20重量%の硫酸カルシウム二水和物、および約2%〜約10%のエチルセルロースを含み、かつ該持続放出組成物はエタノール無しでまたはエタノール含有飲料と共に摂取した後2時間内に該薬物の70%未満を放出する、該持続放出組成物。
- 約20 mgのオキシモルフォン塩酸塩を含む、請求項115に記載の持続放出組成物。
- 約360 mgの持続放出送達システムを含む、請求項115に記載の持続放出組成物。
- 該持続放出送達システムが約25%のローカストビーンガム、約25%のキサンタンガム、約35%のデキストロース、約10%の硫酸カルシウム二水和物、および約5%のエチルセルロースを含む、請求項115に記載の持続放出組成物。
- 外部コーティングをさらに含む、請求項115に記載の持続放出組成物。
- 請求項115に記載の該持続放出組成物の治療的有効量を投与することを特徴とする、痛みを患う患者を治療するための方法。
- 請求項109〜113および115〜119のいずれか1つに記載の該持続放出組成物を含む、固形投与製剤。
- 粉剤を含む請求項121に記載の固形投与製剤。
- 錠剤を含む請求項121に記載の固形投与製剤。
- カプセル剤を含む、請求項121に記載の固形投与製剤。
- エタノールの存在下での薬物の用量ダンピングを予防する方法であって、
該薬物で治療する間にエタノールを摂取しうる患者に、
該薬物; および
持続放出送達システム;
を含むエタノール耐性持続放出組成物の形で有効量の該薬物を提供することを特徴とし、
該送達システムは少なくとも1つの親水性ガム、少なくとも1つのホモポリサッカライドガムおよび少なくとも1つの医薬希釈剤を含み、該持続放出組成物を作るために使用される該親水性ガムの少なくとも約30%は#270メッシュふるいを通過することができ、かつ該持続放出組成物はエタノール無しでまたはエタノール含有飲料と共に摂取した後2時間内に該薬物の約70%未満を放出する、該方法。 - 該患者が物質乱用の経歴を持つ、請求項125に記載の方法。
- 該物質乱用がアルコール乱用である、請求項126に記載の方法。
- 該物質乱用が薬物乱用である、請求項126に記載の方法。
- 該エタノール耐性持続放出組成物が固形投与製剤である、請求項125に記載の方法。
- 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項125に記載の方法。
- 流体に接触して破砕または粉末化されたとき、該固形投与製剤が粘膜付着性の特性を持つゲルマトリックスを形成する、請求項129に記載の方法。
- 流体に接触して破砕または粉末化されたとき、該固形投与製剤が粘性溶液を形成する、請求項129に記載の方法。
- 該固形投与製剤が錠剤である、請求項129に記載の方法。
- 該持続放出送達システムが少なくとも1つの疎水性ポリマーを約5重量%未満の量でさらに含む、請求項125に記載の方法。
- 該送達システムが一価カチオン、多価カチオン、および塩から選択されるカチオン性架橋化合物の少なくとも1つをさらに含む、請求項125に記載の方法。
- 該薬物が抗うつ薬である、請求項125に記載の方法。
- 該薬物が、双極性障害、パニック障害、てんかん、片頭痛、および/または注意欠陥多動性障害を治療するために使用される薬物である、請求項125に記載の方法。
- 該薬物がオピオイドである、請求項125に記載の方法。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項138に記載の方法。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、その塩、そのエーテル、そのエステルおよびその誘導体からなる群から選択される、請求項138に記載の方法。
- 飲料強度エタノールの存在下に薬物の用量ダンピングを予防する方法であって、該薬物で治療する間にエタノールを摂取しうる患者に、
該薬物; および
持続放出送達システム;
を含むエタノール耐性持続放出組成物の形で有効量の該薬物を提供することを特徴とし、該送達システムは少なくとも1つの親水性ガム、一価金属カチオン、多価金属カチオンおよび塩から選択される少なくとも1つのカチオン性架橋化合物、および少なくとも1つの医薬希釈剤を含み、該持続放出組成物を作るために使用される該親水性ガムの少なくとも約30%は#270メッシュふるいを通過することができ、かつ該持続放出組成物はエタノール無しでまたはエタノール含有飲料と共に摂取した後2時間内に該薬物の約70%未満を放出する、該方法。 - 該患者が物質乱用の経歴を持つ、請求項141に記載の方法。
- 物質乱用がアルコール乱用である、請求項142に記載の方法。
- 該物質乱用が薬物乱用である、請求項142に記載の方法。
- 該エタノール耐性持続放出組成物が固形投与製剤である、請求項141に記載の方法。
- 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項141に記載の方法。
- 流体に接触して破砕または粉末化されたとき、該固形投与製剤が粘膜付着性の特性を持つゲルマトリックスを形成する請求項145に記載の方法。
- 流体に接触して破砕または粉末化されたとき、該固形投与製剤が粘性溶液を形成する、請求項145に記載の方法。
- 該固形投与製剤が錠剤である、請求項145に記載の方法。
- 該持続放出送達システムが少なくとも1つの疎水性ポリマーを約5重量%未満の量でさらに含む、請求項141に記載の方法。
- 該少なくとも1つのカチオン性架橋化合物がナトリウム塩である、請求項141に記載の方法。
- 該薬物が抗うつ薬である、請求項141に記載の方法。
- 該薬物が、双極性障害、パニック障害、てんかん、片頭痛、および/または注意欠陥多動性障害を治療するために使用される薬物である、請求項141に記載の方法。
- 該薬物がオピオイドである、請求項141に記載の方法。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項154に記載の方法。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、その塩、そのエーテル、そのエステルおよびその誘導体からなる群から選択される、請求項155に記載の方法。
- 薬物組成物の安全性を改善する方法であって、該薬物で治療する間にエタノールを摂取しうる患者に、
該薬物; および
持続放出送達システム;
を含むエタノール耐性持続放出組成物の形で有効量の該薬物を提供することを特徴とし、
該持続放出送達システムは少なくとも1つの親水性ガム、少なくとも1つのホモポリサッカライドガムおよび少なくとも1つの医薬希釈剤を含み、安全性の該改善は該組成物の親水性ガム粒径の制御およびエタノール耐性持続放出特性の成果である、該方法。 - 該患者が物質乱用の経歴を持つ、請求項157に記載の方法。
- 該物質乱用がアルコール乱用である、請求項158に記載の方法。
- 該物質乱用が薬物乱用である、請求項158に記載の方法。
- 該エタノール耐性持続放出組成物が固形投与製剤である、請求項157に記載の方法。
- 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項157に記載の方法。
- 流体に接触して破砕または粉末化されたとき、該固形投与製剤が粘膜付着性の特性を持つゲルマトリックスを形成する、請求項161に記載の方法。
- 流体に接触して破砕または粉末化されたとき、該固形投与製剤が粘性溶液を形成する、請求項161に記載の方法。
- 該固形投与製剤が錠剤である、請求項160に記載の方法。
- 該持続放出送達システムが少なくとも1つの疎水性ポリマーを約5重量%未満の量でさらに含む、請求項157に記載の方法。
- 該送達システムが一価カチオン、多価カチオン、および塩から選択されるカチオン性架橋化合物の少なくとも1つをさらに含む、請求項157に記載の方法。
- 該薬物が抗うつ薬である、請求項157に記載の方法。
- 該薬物が、双極性障害、パニック障害、てんかん、片頭痛、および/または注意欠陥多動性障害を治療するために使用される薬物である、請求項157に記載の方法。
- 該薬物がオピオイドである、請求項157に記載の方法。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項170に記載の方法。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、その塩、そのエーテル、そのエステルおよびその誘導体からなる群から選択される、請求項171に記載の方法。
- 薬物組成物の安全性を改善する方法であって、
該薬物で治療する間にエタノールを摂取しうる患者に、
該薬物; および
持続放出送達システム;
を含むエタノール耐性持続放出組成物の形で有効量の該薬物を提供することを特徴とし、
該送達システムは、少なくとも1つの親水性ガム、一価金属カチオン、多価金属カチオンおよび塩から選択される少なくとも1つのカチオン性架橋化合物、および少なくとも1つの医薬希釈剤を含み、安全性の該改善は該組成物の親水性ガム粒径の制御およびエタノール耐性持続放出特性の成果である、該方法。 - 該患者が物質乱用の経歴を持つ、請求項173に記載の方法。
- 物質乱用がアルコール乱用である、請求項174に記載の方法。
- 該物質乱用が薬物乱用である、請求項174に記載の方法。
- 該エタノール耐性持続放出組成物が固形投与製剤である、請求項173に記載の方法。
- 該親水性ガムがキサンタンガムである、請求項173に記載の方法。
- 流体に接触して破砕または粉末化されたとき、該固形投与製剤が粘膜付着性の特性を持つゲルマトリックスを形成する、請求項177に記載の方法。
- 流体に接触して破砕または粉末化されたとき、該固形投与製剤が粘性溶液を形成する、請求項177に記載の方法。
- 該固形投与製剤が錠剤である、請求項177に記載の方法。
- 該持続放出送達システムが少なくとも1つの疎水性ポリマーを約5重量%未満の量でさらに含む、請求項173に記載の方法。
- 該少なくとも1つのカチオン性架橋化合物がナトリウム塩である、請求項173に記載の方法。
- 該薬物が抗うつ薬である、請求項173に記載の方法。
- 該薬物が、双極性障害、パニック障害、てんかん、片頭痛、および/または注意欠陥多動性障害を治療するために使用される薬物である、請求項173に記載の方法。
- 該薬物がオピオイドである、請求項173に記載の方法。
- 該オピオイドがmu-アゴニストまたは混合mu-アゴニスト/アンタゴニストである、請求項186に記載の方法。
- 該オピオイドがアルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオキサフェチル ブチラート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタジン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモフィン、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、6-ヒドロキシオキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、その立体異性体、その代謝物、その塩、そのエーテル、そのエステルおよびその誘導体からなる群から選択される、請求項187に記載の方法。
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