JP2010505947A - オキシモルフォンのロバスト性持続放出製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明はロバスト性持続放出医薬組成物、ならびにそれを製造する方法および使用する方法を提供する。本発明の該組成物は少なくとも1つの薬物および持続放出送達システムを含む。
持続放出薬物組成物はしばしば、即時放出組成物と比べて高量の薬物を含む。持続放出組成物の機能性および安全性は、投与後の長期間(例えば8-24時間)に渡って、該組成物からの薬物放出の既知の制御された速度に基づく。組成物の該薬物放出特性は、しばしば該持続放出組成物の化学環境、例えば、pH、イオン強度および溶媒(例えばエタノール)の存在に依存する。
本発明は持続放出医薬組成物および該持続放出組成物を含む固形投与製剤を提供する。本発明はまた、該持続放出組成物を用いる、患者を治療するための方法、および、例えば患者に治療的有効量の持続放出薬物組成物を提供することによって、用量ダンピングを、予防するための方法を提供する。本明細書に記載される該医薬組成物は、従来の持続放出組成物と比較して、用量ダンピングがしにくく、その結果、それらはより頑丈で、より安全で、よりさまざまな薬物に適用できる。
本明細書において、特に断りがない限り、該接続詞 「または」は「および/または」の意味を含んで使用され、「どちらか一方/または」の意味に限られない。
活性成分(例えば、薬物)の50%未満を放出することを意味する。
親水性ガム(例えばキサンタンガム)の該粒径が、該持続放出組成物および該持続放出組成物を含む固形投与製剤の溶解特性に影響し、それによりそれらのロバスト性に影響することが予想外に見出された。そのような設計原理による品質の発見およびそれを薬物(例えばオピオイド)の持続放出組成物の該溶解特性に如何に適応するかを理解することは、これまで知られていなかった。
該本明細書に記載される持続放出組成物はエタノールの存在下でそれらの持続放出溶解特性を保持することが見出された。
該持続放出送達システムは少なくとも1つの親水性化合物を含む。いくつかの実施形態において、該親水性化合物はガム、例えばヘテロポリサッカライドガムであり、それは、液体に曝されると持続的速度で該薬物を放出するゲルマトリックスを形成する。
1つの実施形態において、該ロバスト性本明細書に記載される持続放出組成物は鎮痛効果のある量のオキシモルフォンまたはその医薬的に許容される塩を含む。
1つの実施形態において、1つ以上の本明細書に記載されるロバスト性持続放出オキシモルフォン組成物を充填する1つ以上の容器を含む医薬キットが提供される。該キットは痛みに対して治療的に有効であると当該技術分野に知られた他の医薬化合物、および使用説明書をさらに含み得る。
該ロバスト性本明細書に記載される持続放出組成物を湿式造粒方法によって製造することができる。本明細書に記載される該固形投与製剤を該組成物の直接打錠または湿式造粒によって製造することができる。
。
本明細書に記載される該ロバスト性持続放出組成物および固形投与製剤は、組成物が失敗した場合に該患者にリスクを与えうる薬物の組成物に有用である。該組成物および本明細書に記載される該組成物を含む固形投与製剤は、組成物が失敗した場合に該患者にリスクを提供する薬物を提供する(例えば、指示し、投与する)のに有用である。該薬物の例には、例えば、オピオイド(例えばオキシモルフォン)が挙げられる。
下記の実施例は説明だけためだけのものであり、該添付の特許請求の範囲の範囲を制限することを意図しない。
エタノール/エチルセルロース造粒を用いる、TIMERx-N登録商標持続放出送達システムの製造
TIMERx-N登録商標持続放出送達システムのロットを、米国特許第4,994,276号、第5,128,143号および第5,554,387号(それらの全ては参照することにより本明細書に組み込まれる)に特定される方法に関連する方法に従って製造した。
該持続放出の賦形剤の該成分はテーブル 1に記載される:
水造粒を用いるTIMERx-M50A登録商標持続放出送達システムの製造
TIMERx-M50A登録商標持続放出送達システムのロットを、米国特許第5,399,3586号(それらの全ては参照することにより本明細書に組み込まれる)に特定される方法に関連する方法に従って製造した。
該持続放出送達システムの該成分をテーブル 2に記載する。
種々の量の微細なキサンタンガムを用いた持続放出組成物および固形投与製剤の製造
持続放出組成物を、アルブテロール硫酸塩、ProSolv SMCC登録商標90(ケイ化微結晶セルロース、JRS Pharma LP、Patterson、New York)、およびTIMERx-N登録商標またはTIMERx-M50A登録商標を別々に#20 メッシュふるいに通して選別することによって調製した。該アルブテロール硫酸塩、ProSolv SMCC登録商標90および、実施例1および2に従って調製したTIMERx-N登録商標またはTIMERx-M50A登録商標を、それぞれ、Patterson-Kelley P/K Blendmaster V-Blender中で11分間混合した。PruvTM(フマル酸ステアリルナトリウム、NF、JRS Pharma LP、Patterson、New York)をこの混合物に加え、そして該混合物を5分間混合した。該混合した造粒物を、錠剤プレス上で、5/16”円形標準凹状斜角エッジ(round standard concave beveled edge)工具を用いて、224.0 mgおよび〜11 Kp 硬度に打錠した。
該最終錠剤組成物をテーブル3に記載する。
種々の量の微細なキサンタンガムを用いた固形投与製剤の溶解特性測定
TIMERx-N登録商標およびTIMERx-M50A登録商標持続放出送達システムを含むアルブテロール硫酸塩錠剤を実施例 3に記載のとおりに調製した。錠剤の溶解特性を、USP 装置 2 溶解テスターを用い、900 mLの50 mM リン酸カリウムバッファー(pH 4.5)中で評価した。該溶液を50 r.p.mで攪拌した。最大14時間までの間の所定間隔で一連の試料の約1.5 mLを回収した。
種々の量の微細なキサンタンガムを用いた固形投与製剤のエタノール耐性
アルブテロール硫酸塩のTIMERx-N登録商標組成物の錠剤を実施例 3に記載されるように調製した。各組成物の溶解特性を実施例 4に記載されるように測定した。40%エタノール+60% 0.1 M HClの媒質をアルコールの存在下の溶解のモデルとして使用した。0.1M HClを、GI 管/胃領域より上部の生物学的な環境に似せるために選んだ。そこで該持続放出組成物が最初に該薬物を放出し始める。
ロバスト性持続放出オキシモルフォン組成物および固形投与製剤の製造
キサンタンガム、ローカストビーンガム、硫酸カルシウム二水和物、およびデキストロースを高速混合/造粒機で数分間乾式混合することによって、制御放出送達システムを調製した。エチルセルロースをアルコールと混合することによって、スラリーを調製した。チョッパー/羽根車を動かしながら、該スラリーを該乾式混合した混合物に加え、そして数分間造粒した。ついで該造粒物をLOD(乾燥減量)が約10重量%未満まで乾燥した。該造粒をついでふるいを用いて粉砕した。該持続放出送達システムを調製するために用いた該成分の該相対的な量をテーブル 8Aに記載する。
粉末化した持続放出オキシモルフォン錠剤の抽出耐性
静脈内ルートの投与での乱用の可能性について、40 mgのオキシモルフォンを含むTIMERx-N登録商標持続放出組成物の錠剤を試験した。該組成物を乱用しようとする人(例えば薬物中毒者)は、該オピオイドを該錠剤から抽出して、該得られた溶液を自身に注入することを試みうる。
飲料強度エタノールの存在下での持続放出オキシモルフォン錠剤の溶解特性
持続放出40 mg オキシモルフォン錠剤を実施例 6に記載のように調製した。溶解試験を12錠剤のセットについて、500 mLの0.1N HCl溶液、および500 mLのエタノール/0.1N HCl 溶液(エタノール濃度:4%、20%、および40%)中で行った。オキシモルフォン放出を上記のHPLCによって測定した。
持続放出オキシモルフォン錠剤からのオキシモルフォンの生物学的利用能に対する、エタノールの影響
健康な被験者を、240 mL の40%、20%、4%、および0%(水)エタノールと共に投与されたときの該オキシモルフォン40 mg持続放出錠剤の薬物動態を評価するための試験に使用した。
40 mg持続放出オキシモルフォン錠剤および4 x 10 mg オキシモルフォン即時放出錠剤の生物学的利用能に対する食物の影響
持続放出40 mgオキシモルフォン錠剤およびオキシモルフォン即時放出錠剤(4×10 mg)の該生物学的利用能に対する該食物の影響を評価するために、健康な被験者で試験を行った。該試験デザインは、28 対象における、ランダム化、非盲検、単回投与、4期クロスオーバーであった。該40 mgオキシモルフォン持続放出錠剤および4×10 mg オキシモルフォン即時放出錠剤を摂食条件および絶食条件下で評価した。オキシモルフォンの該オピオイド作用を遮断するために、ナルトレキソン HCl(50 mg)を、各オキシモルフォン投与の約12時間前に投与した。対象は終夜、少なくとも投薬前8時間は絶食した。該摂食処置について、対象は高脂肪の朝食を取り、該朝食完了10分間後に投薬した。各用量を、240 mLの水とともに投与した。対象は、投薬4時間後まで、他の食物を許可されなかった。一連の血液試料を投薬後0〜72時間採取した。血漿試料をオキシモルフォンについてアッセイした。オキシモルフォンについての薬物動態的パラメーターを、ノンコンパートメント方法を用いて決定した。自然対数に変換されたCmax、AUC0-t、およびAUC0-infについての点推定値および90% CIsを、LSMeansを用いて計算した。
Claims (45)
- 持続放出送達システムおよび約5 mg〜約80 mgのオキシモルフォンを含む持続放出オキシモルフォン組成物であって、患者に単一用量を、約200 mL〜約300 mLの約4%〜約40%エタノールと共に経口投与した後、該組成物は血中オキシモルフォン濃度のセカンダリーピークを投与約12時間後に提供し、および該組成物は、投与後少なくとも約12時間該患者に鎮痛をもたらす、該組成物。
- 該組成物が約20 mg〜約60 mgのオキシモルフォンを含む、請求項1に記載の組成物。
- 該組成物が約40 mgのオキシモルフォンを含む、請求項2に記載の組成物。
- 請求項1、2または3に記載のいずれか1つの組成物を含む、固形投与製剤。
- 該固形投与製剤が粉剤、顆粒剤、錠剤、およびカプセル剤からなる群から選択される、請求項4に記載の固形投与製剤。
- 該固形投与製剤が錠剤である、請求項5に記載の固形投与製剤。
- 持続放出送達システムおよび約5 mg〜約80 mgのオキシモルフォンを含む持続放出オキシモルフォン組成物であって、患者に単一用量を経口投与した後、該組成物は、約200 mL〜約300 mLの最高約40%エタノールを摂取したときに、エタノール無しに摂取したときと比較して、約5倍未満高いオキシモルフォンの最大血中濃度を提供し、かつ該組成物は、投与後少なくとも約12時間該患者に鎮痛をもたらす、該組成物。
- 約200 mL〜約300 mLの最高約40%エタノールを摂取したときに、エタノール無しに摂取したときと比較して、該オキシモルフォン最大血中濃度は約2.5倍未満高い、請求項7に記載の組成物。
- 該組成物が約20 mg〜約60 mgのオキシモルフォンを含む、請求項7に記載の組成物。
- 該組成物が約40 mgのオキシモルフォンを含む、請求項9に記載の組成物。
- 持続放出送達システムおよび約5 mg〜約80 mgのオキシモルフォンを含む持続放出オキシモルフォン組成物であって、患者に単一用量を経口投与した後、該組成物は、約200 mL〜約300 mLの約40%エタノールと共に摂取したときの該オキシモルフォン最大血中濃度の、高脂肪食の後にエタノール無しに摂取したときの該オキシモルフォン最大血中濃度に対する比が約0.5〜約2を提供し、および該組成物は、投与後少なくとも約12時間該患者に鎮痛をもたらす、該組成物。
- 該組成物を約200 mL〜約300 mLの約40%エタノールと共に摂取したときの該オキシモルフォン最大血中濃度の、該組成物を高脂肪食の後にエタノール無しに摂取したときの該オキシモルフォン最大血中濃度に対する該比が約0.8〜約1.5である、請求項11に記載の組成物。
- 該組成物が約20 mg〜約60 mgのオキシモルフォンを含む、請求項11に記載の組成物。
- 該組成物が約40 mgのオキシモルフォンを含む、請求項13に記載の組成物。
- 持続放出送達システムおよび約5 mg〜約80 mgのオキシモルフォンを含む持続放出オキシモルフォン組成物であって、患者に単一用量を、約200 mL〜約300 mLの約4%〜約40%エタノールと共に経口投与した後、該組成物が約0.1 ng/mL〜約15 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈し、かつ該組成物は、投与後少なくとも約12時間該患者に鎮痛をもたらす、該組成物。
- 該組成物が約0.5 ng/mL〜約7.5 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項15に記載の組成物。
- 該組成物が約1 ng/mL〜約4 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項16に記載の組成物。
- 該組成物が約10 mg〜約20 mgのオキシモルフォンを含み、かつ該組成物が約0.3 ng/mL〜約3.2 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項15に記載の組成物。
- 該組成物が約0.4 ng/mL〜約2.8 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項18に記載の組成物。
- 該組成物が約10 mgのオキシモルフォンを含み、かつ該組成物が約0.3 ng/mL〜約1.8 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項18に記載の組成物。
- 該組成物が約0.5 ng/mL〜約1.5 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項20に記載の組成物。
- 該組成物が約20 mg〜約40 mgのオキシモルフォンを含み、かつ該組成物が約0.5 ng/mL〜約7 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項15に記載の組成物。
- 該組成物が約0.9 ng/mL〜約6 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項22に記載の組成物。
- 該組成物が約20 mgのオキシモルフォンを含み、かつ該組成物が約0.5 ng/mL〜約3.2 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項22に記載の組成物。
- 該組成物が約0.75 ng/mL〜約2.8 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項24に記載の組成物。
- 該組成物が約40 mg〜約80 mgのオキシモルフォンを含み、かつ該組成物が約1 ng/mL〜約15 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項15に記載の組成物。
- 該組成物が約1.9 ng/mL〜約12 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項26に記載の組成物。
- 該組成物が約40 mgのオキシモルフォンを含み、かつ該組成物がのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、約1 ng/mL〜約7 ng/mLである、請求項26に記載の組成物。
- 該組成物が約1.4 ng/mL〜約5 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項28に記載の組成物。
- 該組成物が約80 mgのオキシモルフォンを含み、かつ該組成物が約3.5 ng/mL〜約15 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項26に記載の組成物。
- 該組成物が約4 ng/mL〜約13 ng/mLのオキシモルフォン最大血中濃度を呈することを特徴とする、請求項30に記載の組成物。
- 持続放出送達システムおよび約5 mg〜約80 mgのオキシモルフォンを含む持続放出オキシモルフォン組成物であって、該組成物は、患者へ単一用量を約200 mL〜約300 mLの約4%〜約40%エタノールと共に経口投与した約12時間後に、少なくとも約0.013 ng/mLのオキシモルフォンの最小血中濃度を提供し、かつ該組成物は、投与後少なくとも約12時間該患者に鎮痛をもたらす、該組成物。
- 該組成物が約5 mgのオキシモルフォンを含む、請求項32に記載の組成物。
- 該組成物が約10 mgのオキシモルフォンを含む、請求項32に記載の組成物。
- 該組成物が約20 mgのオキシモルフォンを含む、請求項32に記載の組成物。
- 該組成物が約40 mgのオキシモルフォンを含む、請求項32に記載の組成物。
- 該組成物が約80 mgのオキシモルフォンを含む、請求項32に記載の組成物。
- オキシモルフォンの該最小血中濃度が少なくとも約0.07 ng/mLである、請求項33に記載の組成物。
- オキシモルフォンの該最小血中濃度が少なくとも約0.15 ng/mLである、請求項34に記載の組成物。
- オキシモルフォンの該最小血中濃度が少なくとも約0.3 ng/mLである、請求項35に記載の組成物。
- オキシモルフォンの該最小血中濃度が少なくとも約0.6 ng/mLである、請求項36に記載の組成物。
- オキシモルフォンの該最小血中濃度が少なくとも約1.2 ng/mLである、請求項37に記載の組成物。
- 請求項7〜42に記載のいずれか1つの組成物を含む、固形投与製剤。
- 該固形投与製剤が錠剤、カプセル剤、顆粒剤、および粉剤からなる群から選択される、請求項43に記載の固形投与製剤。
- 該固形投与製剤が錠剤である、請求項44に記載の固形投与製剤。
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