JP2009526783A - イミダゾリルアルキル−ピリジンの安定な投薬製剤 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 なし
Description
本願は、本明細書中に援用される、2006年2月13日に提出された同時係属中の米国特許仮出願第60/772727号明細書の恩恵を主張する。
(1)技術分野
本発明は、製薬技術、特に、周囲室温で満足な安定性を示す[2−(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]ピリジンフマレートの固体投薬製剤の製造に関する。
[2−(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]ピリジンは、例えば、参照によって本明細書中に援用される米国特許第5856343号明細書及び第5635521号明細書から既知である。
本発明は、室温で安定であるイミダゾリルアルキル−ピリジンの製剤、より具体的には[2−(2−メチルイミダゾリル−1−イル)メチル]ピリジンフマレートを含む製剤に関する。本発明はさらに、かかる製剤の製造のための方法を提供する。
[2−(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]ピリジン遊離塩基のフマル酸塩は、式1のイミダゾリルピリジンのクラスの一種
Claims (30)
- R1が低級アルキルであり、R2、R3及びR4が−Hであり、メチルイミダゾリルメチル基がピリジンの2位で置換されている、請求項1に記載の方法。
- R1がメチルであり、R2、R3及びR4が−Hである、請求項1に記載の方法。
- 投与される化合物が[2−(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]ピリジンフマレートである、請求項1に記載の方法。
- 混合するステップが乾燥条件下で行われる、請求項1に記載の方法。
- 少なくとも1つの賦形剤が無水である、請求項5に記載の方法。
- 少なくとも1つの賦形剤が、低水分グレードの微結晶性セルロース、無水ラクトース及び予備ゼラチン化デンプンからなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
- 混合された物質をカプセルに充填するステップをさらに含み、投薬製剤が室温で実質的に安定である、請求項1に記載の方法。
- 混合された化合物を錠剤に成形するステップをさらに含み、投薬製剤が室温で実質的に安定である、請求項1に記載の方法。
- 混合された物質に、所定量のステアリン酸マグネシウムを添加するステップ
をさらに含む、請求項1に記載の方法。 - 混合された物質を粒状にするステップ
をさらに含む、請求項1に記載の方法。 - 粒状にするステップが、直接圧縮、スラッギング及び圧密に続いて粉砕することからなる群から選択される少なくとも1つのステップを含む、請求項11に記載の方法。
- 混合された物質を徐放性製剤に組み込むステップ
をさらに含む、請求項1に記載の方法。 - 徐放性製剤が、速崩壊製剤(fast−disintegrating formulation)、遅延放出製剤(delayed−release formulation)、持効性製剤(sustained−release formulation)、律動的放出製剤(pulsatile−release formulation)及びサーカディアン様放出製剤(circadian−like release formulation)からなる群から選択される、請求項13に記載の方法。
- R1が低級アルキルであり、R2、R3及びR4が−Hであり、メチルイミダゾリルメチル基がピリジンの2位で置換されている、請求項13に記載の方法。
- R1がメチルであり、R2、R3及びR4が−Hである、請求項13に記載の方法。
- 投与される化合物が[2−(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]ピリジンフマレートである、請求項13に記載の方法。
- 少なくとも1つの賦形剤が、低水分グレードの微結晶性セルロース、無水ラクトース、予備ゼラチン化デンプン、メタクリル酸のアニオン性及びカチオン性ポリマー、アクリレートとメタクリレートのコポリマー、エチルセルロース、クエン酸トリエチル、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリビニルピロリドン(PVP)及び糖からなる群から選択される、請求項13に記載の方法。
- 所定量の、式1の化合物のフマル酸塩
[式中、R1は、水素、低級アルキル、9〜35の原子番号を有するハロゲン、又は低級アルキルによって場合により一置換若しくは二置換されているアミノであり、R2及びR3は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、R4は、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、又は9〜35の原子番号を有するハロゲンであり、メチレンとして説明されているピリジンとイミダゾールとの間の架橋は、メチレン又はエチレンである]
及び
低水分グレードの微結晶性セルロース、無水ラクトース、予備ゼラチン化デンプン及びステアリン酸マグネシウムの少なくとも1つ
を含み、室温で実質的に安定である、固体投薬製剤。 - カプセル形態である、請求項19に記載の製剤。
- 錠剤形態である、請求項19に記載の製剤。
- カプセル形態である、請求項25に記載の製剤。
- 錠剤形態である、請求項25に記載の製剤。
- 速崩壊製剤、遅延放出製剤、持効性製剤、律動的放出製剤及びサーカディアン様放出製剤からなる群から選択されるものである、請求項25に記載の製剤。
- 低水分グレードの微結晶性セルロース、無水ラクトース、予備ゼラチン化デンプン、メタクリル酸のアニオン性及びカチオン性ポリマー、アクリレートとメタクリレートのコポリマー、エチルセルロース、クエン酸トリエチル、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリビニルピロリドン(PVP)及び糖からなる群から選択される少なくとも1つの賦形剤をさらに含む、請求項25に記載の製剤。
- 室温で実質的に安定である、請求項25に記載の製剤。
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