JP2009525318A5

JP2009525318A5 -

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Publication number: JP2009525318A5
Application number: JP2008552906A
Authority: JP
Filing date: 2007-01-22
Publication date: 2010-03-04

Claims

式Ｉ：

［式中、Ｗは
（ａ）ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｚ）Ｒ^１、
（ｂ）Ｃ（＝Ｚ）ＮＨＲ^２、又は
（ｃ）ＣＨ_２ｈｅｔ
であり；
ＸはＨ、Ｃ_１−６アルキル、又はＣ_２−６アルケニルであり；
ＹはＨ又はＦであり；
ＺはＯ又はＳであり；
Ｒ^１は
（ａ）Ｃ_１−６アルキル、
（ｂ）ＮＨＣ_１−６アルキル、
（ｃ）Ｃ_３−７シクロアルキル、
（ｄ）Ｃ_２−６アルケニル、又は
（ｅ）ＯＣ_１−４アルキル
であり；
Ｒ^２は
（ａ）Ｈ、
（ｄ）Ｃ_１−４アルキル、又は
（ｅ）−ＯＣ_１−４アルキル
であり；
ｈｅｔは５又は６員のヘテロ環であり、該ヘテロ環は酸素、硫黄、及び窒素からなる群から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を環内に含み、ｈｅｔ中の各炭素原子はＣ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、Ｃ_２−４アルキニル、ハロ、ＯＲ^３、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨＲ^３Ｒ^３、オキソ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、又はＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３で任意に置換され；
Ｒ^３はＨ又はＣ_１−４アルキルである］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
ＷがＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１−２アルキル又はＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ_１−２アルキルであることを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
ＷがＣ（＝Ｏ）ＮＨＣ_１−２アルキル又はＣ（＝Ｏ）ＮＨＯＣ_１−２アルキルであることを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｗが１，２，３−トリアゾール−１−イルメチルであることを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
（１）（Ｓ）−Ｎ−［３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アセトアミド、
（２）（Ｓ）−Ｎ−［３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−プロピオンアミド、
（３）（Ｓ）−［３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル、
（４）（Ｒ）−３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−５−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−オキサゾリジン−２−オン、
（５）（Ｒ）−３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−５−（４−トリメチルシラニルエチニル−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）−オキサゾリジン−２−オン、
（６）（Ｒ）−３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸アミド、
（７）（Ｒ）−３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸メチルアミド、
（８）（Ｒ）−３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸メトキシアミド、又は
（９）（Ｒ）−３−（３−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸エトキシアミド
であることを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含有することを特徴とする医薬組成物。
哺乳動物において細菌感染症を治療するための、請求項１に記載の化合物を含有することを特徴とする医薬組成物。
経口投与、非経口投与、局所投与、直腸投与、又は鼻腔投与することを特徴とする請求項７に記載の医薬組成物。
前記化合物の１日投与量が体重１ｋｇあたり約０．１〜約１００ｍｇであることを特徴とする請求項７に記載の医薬組成物。
前記化合物の１日投与量が体重１ｋｇあたり約１〜約５０ｍｇであることを特徴とする請求項７に記載の医薬組成物。
前記細菌感染症が、耳感染症、眼感染症、呼吸器感染症、皮膚及び皮膚組織感染症、細菌性心内膜炎、骨髄炎、心内膜炎、又は糖尿病足病変である、請求項７に記載の医薬組成物。
グラム陽性菌、グラム陰性菌、嫌気性生物、又は抗酸菌が原因である、細菌感染症を治療するための、請求項７に記載の医薬組成物。
ブドウ球菌、連鎖球菌、腸球菌、ヘモフィルス属細菌、モラクセラ属細菌、バクテロイデス属細菌、クロストリジウム属細菌、マイコバクテリウム属細菌、又はクラミジア属細菌を含む細菌が原因である、細菌感染症を治療するための、請求項７に記載の医薬組成物。
ブドウ球菌が黄色ブドウ球菌または表皮ブドウ球菌であり、連鎖球菌が肺炎連鎖球菌または化膿連鎖球菌であり、腸球菌が大便連鎖球菌であり、ヘモフィルス属細菌がインフルエンザ菌であり、モラクセラ属細菌がカタラリス菌であり、かつマイコバクテリウム属細菌がヒト型結核菌または鳥型結核菌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
多剤耐性黄色ブドウ球菌が原因である、細菌感染症を治療するための、請求項７に記載の医薬組成物。