JP2008544979A5

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Publication number: JP2008544979A5
Application number: JP2008518998A
Authority: JP
Filing date: 2006-06-20
Publication date: 2009-07-30

Claims

式Ｉの化合物

［式中、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^４、またはＣＨ_２−ｈｅｔであり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は、それぞれ独立にＨまたはＦであり、
Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、またはＯＣ_１〜６アルキルであり、
ｈｅｔは、非過酸化物酸素、硫黄、および窒素からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を環内に有する五（５）員複素環であり、ｈｅｔは、１〜３個のハロ、Ｃ_１〜４アルキル、エチレン、エチニル、ＣＮ、Ｎ_３、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、またはＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、
各点線「．．．」は、それぞれ独立に一重結合または不在であり、かつ
存在ごとに、Ｃ_１〜６アルキルは、１〜３個のハロ、ＯＨ、ＯＣ_１〜４アルキル、ＣＮ、Ｎ_３、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、またはＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルによって置換されていてもよい］
またはその薬学的に許容できる塩。
式Ｉａの化合物

である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
Ｒ^４がＨ、−ＣＨ_３、または−ＣＨ_２ＣＨ_３である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
Ｒ^４が−ＯＣＨ_３、または−ＯＣＨ_２ＣＨ_３である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
ｈｅｔがトリアゾールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
（１）３−（４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸アミド、
（２）３−（４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸メチルアミド、
（３）３−（３−フルオロ−４［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸アミド、
（４）３−（３−フルオロ−４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸メチルアミド、
（５）３−（３，５−ジフルオロ−４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸アミド、
（６）３−（３，５−ジフルオロ−４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸メチルアミド、
（７）２−オキソ−３−（２，３，５−トリフルオロ−４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）オキサゾリジン−５−カルボン酸アミド、
（８）２−オキソ−３−（２，３，５−トリフルオロ−４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）オキサゾリジン−５−カルボン酸メチルアミド、
（９）３−（３，５−ジフルオロ−４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−オキサゾリジン−２−オン、または
（１０）３−（３，５−ジフルオロ−４−［１，４］オキサゼパン−４−イル−フェニル）−５−（４−エチニル−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル）−オキサゾリジン−２−オン
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
哺乳動物において、細菌感染症を治療するための、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。
経口、非経口、局所、直腸、または鼻腔内投与によって治療するための、請求項８に記載の医薬組成物。
前記化合物が、約０．１〜約１００ｍｇ／ｋｇ体重／日の量で投与される、請求項８に記載の医薬組成物。
前記化合物が、約１〜約５０ｍｇ／ｋｇ体重／日の量で投与される、請求項８に記載の医薬組成物。
前記細菌感染症が、耳の感染症、眼の感染症、呼吸器感染症、皮膚および皮膚組織感染症、細菌性心内膜炎、骨髄炎、心内膜炎または糖尿病性足病変である、請求項８に記載の医薬組成物。
グラム陽性菌、グラム陰性菌、嫌気性生物、または抗酸菌が原因である細菌感染症を治療するための、請求項８に記載の医薬組成物。
ブドウ球菌、連鎖球菌、腸球菌、ヘモフィルス、モラクセラ、バクテロイデス、クロストリジウム、マイコバクテリア、またはクラミジアを含む細菌が原因である細菌感染症を治療するための、請求項８に記載の医薬組成物。
ブドウ球菌が黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）または表皮ブドウ球菌（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）であり、連鎖球菌が化膿連鎖球菌（Ｓ．ｐｙｏｇｅｎｅｓ）または肺炎連鎖球菌（Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）であり、腸球菌がＥ．フェカーリス（Ｅ．ｆａｅｃａｌｉｓ）であり、ヘモフィルスがインフルエンザ菌（Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）であり、モラクセラがＭ．カタラーリス（Ｍ．ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）であり、マイコバクテリアが結核菌（Ｍ．ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）または鳥型結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍａｖｉｕｍ）である、請求項１４に記載の医薬組成物。
多剤耐性黄色ブドウ球菌が原因である細菌感染症を治療するための、請求項８に記載の医薬組成物。