JP2009185034A5

JP2009185034A5 -

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Publication number: JP2009185034A5
Application number: JP2009062262A
Authority: JP
Filing date: 2009-03-16
Publication date: 2011-10-06
Anticipated expiration: 2018-05-27

Claims

式Ｉ：

（式中、Ｒ_１はＨ、ＯＨ、ＯＺ、Ｏ・、＝ＯおよびＹからなる群より選ばれ、Ｙは求核剤との反応によってＨ、ＯＨ、Ｏ・または＝Ｏに変換され得る脱離基であり、ＺはＣ_１−２０脂肪族基または単環式芳香族基であり、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、独立して、Ｃ_１−２０アルキル基およびＣ_２−２０アルケニル基からなる群より選ばれ、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、独立して、水素、ヒドロキシル基、Ｃ_１−２０アルデヒド基、Ｃ_１−２０ケト基、第一級アミノ基、第二級アミノ基および第三級アミノ基からなる群より選ばれ、ｎは０、１または２であり、Ｒ_１０およびＲ_１１は独立してＣ_１−２０脂肪族基である。）の化合物、および医薬的に許容される担体を含有する、動物における癌の予防処置用医薬組成物。
Ｒ _１がＯＨ、ＯＺ、Ｏ・および＝Ｏからなる群より選ばれ、ＺがＣ _１−２０脂肪族基または単環式芳香族基であり、Ｒ _２、Ｒ _３、Ｒ _４およびＲ _５が、独立して、Ｃ _１−２０アルキル基であり、Ｒ _６、Ｒ _７、Ｒ _８およびＲ _９が、独立して、水素、ヒドロキシル基、第一級アミノ基、第二級アミノ基および第三級アミノ基からなる群より選ばれ、ｎが０、１または２であり、Ｒ _１０およびＲ _１１が独立してＣ _１−２０脂肪族基である請求項１記載の医薬組成物。
Ｒ _１がＯＨおよびＯＺからなる群より選ばれ、ＺがＣ _１−２０脂肪族基であり、Ｒ _２、Ｒ _３、Ｒ _４およびＲ _５が、独立して、Ｃ _１−２０アルキル基であり、Ｒ _６、Ｒ _７、Ｒ _８およびＲ _９が、独立して、水素、ヒドロキシル基および第一級アミノ基からなる群より選ばれ、ｎが１であり、Ｒ _１０およびＲ _１１が独立してＣ _１−２０脂肪族基である請求項２記載の医薬組成物。
Ｒ _１がＯＨであり、Ｒ _２、Ｒ _３、Ｒ _４およびＲ _５が、独立して、Ｃ _１−２０アルキル基であり、Ｒ _６、Ｒ _７、Ｒ _８およびＲ _９が、独立して、水素およびヒドロキシル基からなる群より選ばれ、ｎが１であり、Ｒ _１０およびＲ _１１が独立してＣ _１−２０脂肪族基である請求項３記載の医薬組成物。
前記癌が、癌調節遺伝子または癌抑制遺伝子の遺伝子欠陥に起因する請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記癌抑制遺伝子がｐ５３遺伝子である請求項５記載の医薬組成物。
予防処置が、該動物における腫瘍が発生していない生存期間を増大させること、または該動物における腫瘍形成の発生を減少させることを含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
該動物の全寿命にわたって腫瘍形成の発生を減少させる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
脾臓での腫瘍形成の発生を減少させる、請求項８記載の医薬組成物。
４−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシル（テンポール）または式Ｉ：

（式中、Ｒ_１はＨ、ＯＨ、ＯＺ、Ｏ・、＝ＯおよびＹからなる群より選ばれ、Ｙは求核剤との反応によってＨ、ＯＨ、Ｏ・または＝Ｏに変換され得る脱離基であり、ＺはＣ_１−２０脂肪族基または単環式芳香族基であり、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、独立して、Ｃ_１−２０アルキル基およびＣ_２−２０アルケニル基からなる群より選ばれ、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、独立して、水素、ヒドロキシル基、Ｃ_１−２０アルデヒド基、Ｃ_１−２０ケト基、第一級アミノ基、第二級アミノ基および第三級アミノ基からなる群より選ばれ、ｎは０、１または２であり、Ｒ_１０およびＲ_１１は独立してＣ_１−２０脂肪族基である。）の化合物、および医薬的に許容される担体を含有する、癌調節遺伝子の遺伝子欠陥を有する動物における癌の予防処置用医薬組成物であって、該癌調節遺伝子が毛細血管拡張性運動失調（ＡＴ）遺伝子である医薬組成物。