JP2009173640A - ホモシステイン低下用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ビタミンB6、B12、葉酸類の1種以上と胡麻の有効成分であるセサミン類とを含有する組成物。本発明の組成物は、セサミン類を併用することにより、ビタミンB6、B12、葉酸の血中ホモシステイン濃度の低下作用又は上昇抑制作用を、安全にかつ、相乗的に増強することができる。
【選択図】図1
Description
1. ビタミンB6、ビタミンB12及び葉酸の1種又は2種以上からなるビタミンB群と、セサミン類とを含有する組成物。
2. ビタミンB6、ビタミンB12及び葉酸からなるビタミンB群とセサミン類とを含有する組成物。
3. ビタミンB群の総重量が、セサミン類の総重量を100として、1〜500(重量比)である、上記1又は2に記載の組成物。
4. セサミン類が、セサミン、エピセサミン、又はこれらの混合物から選択される上記1〜3のいずれかの項に記載の組成物。
5. 飲食品である、上記1〜4のいずれかの項に記載の組成物。
6. ビタミンB6、ビタミンB12及び葉酸の1種又は2種以上からなるビタミンB群と、セサミン類とを有効成分とする、高ホモシステイン血症改善剤。
7. ビタミンB6、ビタミンB12、葉酸、及びセサミン類を有効成分とする、高ホモシステイン血症改善剤。
本発明の組成物は、ビタミンB6、ビタミンB12、葉酸からなるビタミンB群のうちの1種以上の成分を必須成分とする。ここで、ビタミンB6、B12、葉酸とは、通常飲食物及び医薬品に用いられるものでよく、公知の方法により合成してもよく市販品として入手することもできる。ビタミンB6類としては、例えば、ピリドキシン、ピリドキサール又はこれらの塩(塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩など)などが挙げられ、好ましくは塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサールである。ビタミンB12 類としては、例えば、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メコバラミン又はこれらの塩(塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩など)などが挙げられ、好ましくはシアノコバラミン、塩酸ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、メコバラミンである。葉酸類としては、広義には プテロイルグルタミン酸(pteroylglutamate) や 7,8−ジヒドロプテロイルグルタミン酸(7,8-dihydropteroylglutamate)等とそれらのポリグルタミン体などが挙げられる。これらのビタミンB6、B12、葉酸類は、各々1種単独で又は2種以上組み合わせて使用できる。これら成分は、その製造方法になんら限定されず、天然抽出品、微生物発酵品、合成品のいずれも用いることができる。
(セサミン類)
本発明の組成物は、ビタミンB6、ビタミンB12、葉酸からなるビタミンB群のうちの1種以上の成分に、セサミン類を配合することにより、上記ビタミンB群の活性を相乗的に高めたことを特徴とするものである。本発明のセサミン類とは、セサミン及びその類縁体を含む。前記のセサミン類縁体としては、エピセサミンの他、例えば特開平4−9331号公報に記載されたジオキサビシクロ〔3.3.0〕オクタン誘導体がある。セサミン類の具体例としては、セサミン、セサミノール、エピセサミノール、セサモリン等を例示できる。なかでも、セサミン及びエピセサミンは、本発明において相乗的に効果を発揮しうると考えられることから、より好ましい態様として例示できる。
本発明のビタミンB6、B12、葉酸とセサミン類とを含有する組成物は、ビタミンB6、B12、葉酸の血中ホモシステイン低下作用を増強させることができる。また、この組成物中の各成分はそれぞれの生理作用を持ち、またその生理作用を相互に阻害することがないから、この組成物を健康食品として利用することで効果的に健康増進を図ることができる。
(高ホモシステイン血症改善剤)
本発明の組成物は、優れたホモシステイン低下作用及び/または上昇抑制作用を有することから、高ホモシステイン血症改善剤としても有用である。本明細書における「改善」との用語の定義には、高ホモシステイン血症を軽減又は治療することだけでなく、予防又は防止することも含まれる。そして、本明細書において、「改善剤」とは、前記改善のために用いる剤をいう。
血中総Hcy濃度は、Hcy代謝に必須の酵素(メチレンテトラヒドロ葉酸還元酵素、シスタチオニン合成酵素、メチオニン合成酵素)の変異、ビタミンB群(ビタミンB6、ビタミンB12、葉酸)の欠乏、腎機能低下、加齢、性(男性)、悪性腫瘍(乳癌、卵巣癌、膵癌、急性白血病など)、乾癬、薬物(メトトレキサート、フェニトイン、カルバマゼビン、ナイアシン、テオフィリン、経口避妊薬など)の他、喫煙や飲酒など様々な原因により上昇する。本発明でいう高ホモシステイン血症改善剤とは、これら様々な原因により上昇する血中総Hcy濃度の上昇を抑制する、あるいは、上昇した血中総Hcy濃度を低下させる作用をもつものをいう。
本発明の組成物においては、その効果を損なわない限り、上記ビタミンB6、B12、葉酸とセサミン類との他に、任意の生理作用を持つ有効成分を配合することができる。例えば、ビタミンE、ビタミンC、ビタミンA等のビタミン類や抗酸化剤を配合することができる。また、本発明の組成物又は健康食品を製剤化する場合、例えば、乳化剤、緊張化剤(等張化剤)、緩衝剤、溶解補助剤、防腐剤、安定化剤、抗酸化剤、希釈剤、担体、賦形剤等を適宜配合することができる。希釈剤、担体の例としては、水、エタノール、プロピレングリコール、グリセリン等の液体希釈剤、及び、グルコース、シュークロース、デキストリン、シクロデキストリン、アラビアガム等固体希釈剤又は賦形剤を挙げることができる。
実施例1.血中ホモシステイン濃度低下作用
ビタミンB6、B12、葉酸と低用量のセサミン類を摂取させた時のホモシステイン低下効果について検証した。
実施例1と同様にして、低容量(20mg/Kg)のセサミンを経口投与したラットの血中ホモシステイン低下作用を調べた。
(製剤例1)顆粒剤
セサミン 2.0g
ビタミンB6 900mg
ビタミンB12 1.4mg
葉酸 60mg
酢酸トコフェロール 20g
無水ケイ酸 10g
トウモロコシデンプン 167g
以上の各粉体成分を均一に混合した後に10%ハイドロキシプロピルセルロース・エタノール溶液100mlを加え、常法通り練和し、押し出し、乾燥して顆粒剤を得た。
ゼラチン 60.0%
グリセリン 30.0%
パラオキシ安息香酸メチル 0.15%
パラオキシ安息香酸プロピル 0.51%
水 適量
上記成分からなるソフトカプセル剤皮の中に、以下に示す組成物を常法により充填し、1粒約360mgのソフトカプセルを得た。
ビタミンB6 0.4mg
ビタミンB12 0.7μg
葉酸 45μg
グリセリン脂肪酸エステル 15.0mg
ミツロウ 15.0mg
小麦胚芽油 257mg
(製剤例3)錠剤
セサミン 20g
ビタミンB6 3g
ビタミンB12 3.5mg
葉酸 200mg
デンプン 259g
ショ糖脂肪酸エステル 9.0g
酸化ケイ素 9.0g
これら各成分を混合し、単発式打錠機にて打錠して経9mm、重量300mgの錠剤を製造した。
呈味: DL−酒石酸ナトリウム 0.1g
コハク酸 0.009g
甘味: 液糖 800g
酸味: クエン酸 12g
ビタミンC 50g
セサミン 1g
ビタミンB6 100mg
ビタミンB12 240μg
葉酸 16mg
ビタミンE 6g
シクロデキストリン 5g
乳化剤 5g
香料 15ml
塩化カリウム 1g
硫酸マグネシウム 0.5g
上記成分を配合し、水を加えて10リットルとした。このドリンク剤は、1回あたり約100mlを飲用する。
Claims (7)
- ビタミンB6、ビタミンB12及び葉酸の1種又は2種以上からなるビタミンB群と、セサミン類とを含有する組成物。
- ビタミンB6、ビタミンB12及び葉酸からなるビタミンB群とセサミン類とを含有する組成物。
- ビタミンB群の総重量が、セサミン類の総重量を100として、1〜500(重量比)である、請求項1又は2に記載の組成物。
- セサミン類が、セサミン、エピセサミン、又はこれらの混合物から選択される請求項1〜3のいずれかの項に記載の組成物。
- 飲食品である、請求項1〜4のいずれかの項に記載の組成物。
- ビタミンB6、ビタミンB12及び葉酸の1種又は2種以上からなるビタミンB群と、セサミン類とを有効成分とする、高ホモシステイン血症改善剤。
- ビタミンB6、ビタミンB12、葉酸、及びセサミン類を有効成分とする、高ホモシステイン血症改善剤。
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