JP2009108078A5 - - Google Patents
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Claims (5)
- 式（II）：
AA1、AA2、AA3、AA4、AA5、AA6、AA7、およびAA8のそれぞれのα-窒素は、独立して、（C1-4）アルキル、（C3-4）アルケニル、（C3-4）アルキニル、または（C1-6）アルキル-C（O）-により場合により置換されていてもよく；
AA1は存在せずまたはR11、PipまたはProのD-またはL-異性体であるか、またはCpa、Dip、Nal、Pal、Phe、およびAc-Pheからなる群から選択される芳香族α-アミノ酸のD-またはL-異性体であり；
AA2はTyr、Pal、Phe、4-NO2-Phe、Trpであるか、または存在せず；
AA3はCysまたはPenのD-またはL-異性体であり；
AA4はD-Trpであり；
AA5はLys、Orn、またはシス-4-Achaであり；
AA6はCysまたはPenのD-またはL-異性体であり；
AA7はA3c、A4c、A5c、A6c、Abu、Aic、β-Ala、Gaba、Nle、Phe、Pro、Sar、Thr、Thr（Bzl）、Tyr、Valであるか、または存在せず；そして
AA8はR11、Thr、Tyr、Nalであるか、または存在しない；
R1およびR2はそれぞれ、独立して、Hであるか、または存在せず；
R5は-NR7R8であり、
ここでR7およびR8のそれぞれは、独立して、Hであり；
R11は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
ここでmおよびnのそれぞれは、独立して、1、2、または3であり、そしてpは0、1、または2であり；
R12は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
X1はH、（C1-6）アルキル、またはArg、Leu、Gln、Lys、Tyr、His、Thr、Trp、Phe、Val、Ala、Lys、またはHisの側鎖基に対応する部分であり；
X2およびX3のそれぞれは、独立して、H、ハロゲン、（C1-12）アルキル、フェニル、フェニル-（C1-6）アルキル、であり；そして
X4はH、OH、またはNH2であり；
ここで式（II）の前記化合物は以下の式：
Ac-D-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Nal-Tyr-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-Nal-NH2；
Nal-Tyr-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH2；
D-Dip-Tyr-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH2；
Dip-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH2；
Nal-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH2；
Dip-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-Nal-NH2；
Nal-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-Nal-NH2；
シクロ（D-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr）；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A3c-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A5c-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A6c-Nal-NH2；
（G（z））aeg-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A5c-Nal-NH2；
Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A5c-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-β-Ala-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Sar-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Gaba-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Pro-Nal-NH2；
Pro-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Nle-Phe-NH2；
Pro-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr-Nle-NH2；
Pro-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr-Phe-NH2；
Cpa-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Gaba-NH2；
Cpa-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Gaba-Tyr-NH2；
Pip-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-NH2；
Pip-Phe-c（Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Gaba-NH2；または
Pro-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr-NH2；の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式（II）：
ここで式（II）の前記化合物は以下の式：
Phe-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Thr-NH2；
Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Ac-D-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Nal-Tyr-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-Nal-NH2；
Nal-Tyr-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH2；
Dip-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH2；
Nal-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH2；
Dip-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-Nal-NH2；
Nal-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A3c-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A5c-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A6c-Nal-NH2；
（G（z））aeg-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A5c-Nal-NH2；
D-Cpa-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A5c-Nal-NH2；
Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A5c-Nal-NH2；
Cpa-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A5c-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-β-Ala-Nal-NHz；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Sar-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Aic-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Gaba-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Pro-Nal-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-（A）aeg-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-A4c-Nal-NH2；
Cpa-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Nal-NH2；
Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Nal-NH2；
Pro-Phe-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-NH2；
Pro-Phe-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Val-NH2；
Pip-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Nle-NH2；
（G）aeg-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-（C）aeg-NH2；または
（C）aeg-Pal-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-（G）aeg-NH2；
の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式（III）:
AA1はR11、Aic、Hca、Pro、Ser（Bzl）であるか、またはCpa、Nal、Ac-Nal、Phe、Ac-Phe、4-NO2-Phe、およびAc-4-NO2-Pheからなる群から選択される芳香族α-アミノ酸のD-またはL-異性体であり；
AA2はPal、Tyrであるか、または存在せず；
AA3はCysまたはPenのD-またはL-異性体あり；
AA3bはR11、Pal、4-Pal、Trp、Tyr、Phe（4-O-Bzl）、またはPheであり、ここでR11は（T）aegであり；
AA4はD-Trpであり；
AA5はLys、N-Me-Lys、Orn、またはシス-4-Achaであり；
AA6はCysまたはPenのD-またはL-異性体であり；
AA7はR11、A5c、Abu、Ser（Bzl）、Thr、Thr（Bzl）、Phe（4-O-Bzl）、Gabaであるか、または存在せず；
AA7bはNal、X0-Pheであるかまたは存在せず、ここでX0はCH3であり；そして
AA8はTyrであるかまたは存在しない；
R1およびR2のそれぞれは、独立して、Hであり；
R5は-NR7R8であり；
ここでR7およびR8のそれぞれは、独立して、Hであり；
R11は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
ここでmおよびnのそれぞれは、独立して、1、2、または3であり、そしてpは0、1、または2であり；
R12は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
X1はH、（C1-6）アルキル、またはArg、Leu、Gln、Lys、Tyr、His、Thr、Trp、Phe、Val、Ala、Lys、またはHisの側鎖基に対応する部分であり；
X2およびX3のそれぞれは、独立して、H、ハロゲン、（C1-12）アルキル、フェニル、フェニル-（C1-6）アルキルであり；そして
X4はH、OH、またはNH2であり；
ここで式（III）の前記化合物は以下の式：
Nal-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
D-Nal-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
D-Phe-シクロ（Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Thr-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
Ac-D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
D-4-NO2-Phe-Pal-シクロ（D-Cys-Phe（4-O-Bzl）-D-Trp-Lys-Cys）-Tyr-NH2；
Cpa-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr-Tyr-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
D-Nal-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Pro-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Cpa-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Nal-NH2；
Ser（Bzl）-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（A）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（G）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-4-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-（T）aeg-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Phe（4-O-Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-A5c-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Tyr-NH2；
D-Cpa-シクロ（D-Cys-（T）aeg-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（C）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
D-Cpa-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（Pen-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Trp-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Orn-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-hLys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Iamp-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Cha（4-am）-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-D-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Trp-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Pen）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（C）aeg-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Ina-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Mnf-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Inp-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Nua-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-Pal-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-Pal-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）Tyr（Bzl）-Thr-NH2；
（C）aeg-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；または
（T）aeg-D-Trp-c（D-Cys-Pal-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Leu-NH2；
の化合物であるか、またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式（III）:
ここで式（III）の前記化合物は以下の式：
Hca-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
Ac-Nal-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
Ac-D-Phe-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
Ac-D-Nal-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
D-Phe-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
Nal-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
D-Nal-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
D-Phe-シクロ（Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Thr-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
Ac-D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Nal-NH2；
D-4-NO2-Phe-Pal-シクロ（D-Cys-Phe（4-O-Bzl）-D-Trp-Lys-Cys）-Tyr-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Cpa-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
D-Nal-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Pro-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Cpa-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Nal-NH2；
Ser（Bzl）-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（C）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Aic-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（C（z））aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（A（z））aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（A）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（G）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-4-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-（T）aeg-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Phe（4-O-Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-A5c-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Tyr-NH2；
D-Cpa-シクロ（D-Cys-（T）aeg-D-Trp-Lys-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-p-Me-Phe-NH2；
Ac-（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Nal-NH2；
D-Cpa-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Nal-NH2；
（A）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（C）aeg-シクロ（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（C）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
D-Cpa-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（Pen-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Trp-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Orn-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-hLys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Iamp-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Cha（4-am）-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）-Ser（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-D-Tyr-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Trp-NH2；
（T）aeg-c（D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Pen）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（C）aeg-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Ina-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Mnf-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Inp-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
Nua-c（D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys）-Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-Pal-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；
（T）aeg-Pal-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）Tyr（Bzl）-Thr-NH2；
（C）aeg-Phe-c（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Tyr-NH2；または
（T）aeg-D-Trp-c（D-Cys-Pal-Lys-D-Cys）Thr（Bzl）-Leu-NH2；
の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式（IV）:
AA1はCpa、Nal、Pal、Phe、Tyrであるか、または存在せず；
AA2はPhe、Tyr、Trp、またはR11であり；
AA3はD-Trpであり；
AA4はLys、N-Me-Lys、またはシス-4-Achaであり；
AA5はPal、Phe（4-O-Bzl）、Aic、Gaba、A5cであるか、または存在せず；
AA6はThr、Nal、またはD-またはL-Pheであり；
AA7は存在せず；そして
AA8はR11であり；
R1はHであり；
R11は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
ここでmおよびnのそれぞれは、独立して、1、2、または3であり、そしてpは0、1、または2であり；
R12は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
X1はH、（C1-6）アルキル、またはArg、Leu、Gln、Lys、Tyr、His、Thr、Trp、Phe、Val、Ala、Lys、またはHisの側鎖基に対応する部分であり；
X2およびX3のそれぞれは、独立して、H、ハロゲン、（C1-12）アルキル、フェニル、フェニル-（C1-6）アルキル、であり；そして
X4はH、OH、またはNH2であり；
ここで式（IV）の前記化合物は以下の式：
シクロ（Trp-D-Trp-Lys-Phe（4-O-Bzl）-Phe-（T）aeg）；
シクロ（Trp-D-Trp-Lys-Pal-Phe-（T）aeg）；または
シクロ（Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-（T）aeg）；
の化合物であるか、またはその医薬的に許容可能な塩。
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