RU2005115448A - Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина - Google Patents

Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина Download PDF

Info

Publication number
RU2005115448A
RU2005115448A RU2005115448/04A RU2005115448A RU2005115448A RU 2005115448 A RU2005115448 A RU 2005115448A RU 2005115448/04 A RU2005115448/04 A RU 2005115448/04A RU 2005115448 A RU2005115448 A RU 2005115448A RU 2005115448 A RU2005115448 A RU 2005115448A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cys
trp
lys
cyclo
nal
Prior art date
Application number
RU2005115448/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дин САДАТ-ААЛАИ (US)
Дин САДАТ-ААЛАИ
Барри А. МОРГАН (US)
Барри А. Морган
Original Assignee
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик Сас (Fr)
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик Сас
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик Сас (Fr), Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик Сас filed Critical Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик Сас (Fr)
Publication of RU2005115448A publication Critical patent/RU2005115448A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/655—Somatostatins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/42—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of mineralocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)

Claims (8)

1. Соединение формулы (IV)
Figure 00000001
где AA1 является Phe или отсутствует;
AA2 означает Phe или Trp;
AA3 означает D-изомер Trp;
AA4 означает Lys;
AA5 является Pal или отсутствует;
AA6 означает Thr или L-Phe;
AA7 отсутствует; и
AA8 означает R11;
R1 представляет собой H;
R11 независимо для каждого случая является D- или L-аминокислотой формулы:
Figure 00000002
где каждый из m и n независимо равны 1, 2 или 3, и р равно 0, 1 или 2;
R12 независимо для каждого случая является необязательно замещенным фрагментом формулы
Figure 00000003
Х1 означает H, (С1-6)алкил или фрагмент, который соответствует группе боковой цепи Arg, Leu, Gln, Lys, Tyr, His, Thr, Trp, Phe, Val, Ala, Lys или His;
каждый из Х2 и Х3 независимо представляет собой Н, галоген, (C1-12)алкил, фенил, фенил-(С1-6)алкил и
Х4 означает H, OH или NH2;
при условии, что присутствуют по меньшей мере шесть аминокислотных остатков;
АА1 и АА8 связаны дисульфидной связью; и,
когда АА1 отсутствует, АА2 и АА8 вместе образуют связь.
2. Соединение по п.1, где R1 и R5 отсутствуют, и N-концевая аминокислота и C-концевая аминокислота вместе образуют амидную связь; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, где R1 и R5 отсутствуют, и N-концевая аминокислота и C-концевая аминокислота вместе образуют амидную связь; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где указанное соединение соответствует формуле
цикло(Trp-D-Trp-Lys-Phe(4-О-Bzl)-Phe-(T)aeg);
цикло(Trp-D-Trp-Lys-Pal-Phe-(T)aeg); или
цикло(Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-(T)aeg);
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Способ, позволяющий вызывать агонистическое действие со стороны рецептора соматостатина у пациента, который в этом нуждается, при этом указанный способ включает в себя введение указанному субъекту эффективного количества соединения по п.4 или его фармацевтически приемлемой соли, при условии, что указанное соединение не является
цикло(Trp-D-Trp-Lys-Phe(4-О-Bzl)-Phe-(T)aeg); или
цикло(Trp-D-Trp-Lys-Pal-Phe-(T)aeg).
6. Способ, позволяющий вызывать агонистическое действие SSTR-1 у пациента, который в этом нуждается, при этом указанный способ включает в себя введение указанному субъекту эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, при условии, что указанное соединение не является
Nal-Tyr-цикло(Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Val-Nal-NH2;
Nal-Tyr-цикло(Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Abu-Nal-NH2;
Dip-Tyr-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Abu-Nal-NH2;
Nal-Tyr-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Abu-Nal-NH2;
Dip-Tyr-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Val-Nal-NH2;
Nal-Tyr-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Val-Nal-NH2;
Cpa-Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-A3c-Nal-NH2;
Cpa-Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-A5c-Nal-NH2;
Cpa-Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-A6c-Nal-NH2;
(G(z))aeg-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-A5c-Nal-NH2;
D-Cpa-цикло(Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-A5c-Nal-NH2;
Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-A5c-Nal-NH2;
Cpa-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-A5c-Nal-NH2;
Cpa-Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-β-Ala-Nal-NH2;
цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-A5c-Nal-NH2;
Cpa-Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Sar-Nal-NH2;
Cpa-Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Aic-Nal-NH2;
Cpa-Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Gaba-Nal-NH2; или
Cpa-Pal-цикло(D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Pro-Nal-NH2.
7. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами рецептора соматостатина, включающая в себя эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Способ лечения заболевания у субъекта, включающий в себя введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из рака легкого, глиомы, анорексии, гипотиреоза, гиперальдостеронизма, пролиферации H. pylori, акромегалии, рестеноза, болезни Крона, системного склероза, наружной или внутренней ложной кисты поджелудочной железы и асцита, ВИПомы, гиперплазии панкреатических островков, гиперинсулинизма, гастриномы, синдрома Золлингера-Эллисона, диареи, диарея, связанной со СПИДом, диареи, связанной с химиотерапией, склеродермии, синдрома раздраженной толстой кишки, панкреатита, непроходимости тонкой кишки, гастроэзо-фагеального рефлюкса, дуоденогастрального рефлюкса, синдрома Кушинга, гонадотропиномы, гиперпаратиреоза, болезни Грейвса, диабетической нейропатии, болезни Педжета и поликистозного заболевания яичника, рака щитовидной железы, гепатомы, лейкоза, менингиомы, раковой кахексии, ортостатической гипотензии, постпрандиальной гипотензии, панических состояний, аденом, секретирующих GH, акромегалии, аденом, секретирующих TSH, аденом, секретирующих пролактин, инсулиномы, глюкагономы, сахарного диабета, гиперлипидемии, нечувствительности к инсулину, синдрома Х, ангиопатии, пролиферативной ретинопатии, феномена "рассвета", нефропатии, секреции желудочной кислоты, пептических язв, кишечно-кожной фистулы, кожно-панкретиатической фистулы, демпинг-синдрома, синдрома водной диареи, панкреатита, опухоли, секретирующей желудочно-кишечные гормоны, ангиогенеза, артрита, отторжения аллогенного трансплантата, кровотечения при сосудистой трансплантации, портальной гипертензии, желудочно-кишечного кровотечения, ожирения и передозировки опиоидами.
RU2005115448/04A 1999-06-04 2005-05-19 Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина RU2005115448A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13765599P 1999-06-04 1999-06-04
US60/137,655 1999-06-04

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005115448A true RU2005115448A (ru) 2006-11-20

Family

ID=22478469

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002100069/04A RU2263680C2 (ru) 1999-06-04 2000-06-05 Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина
RU2005115448/04A RU2005115448A (ru) 1999-06-04 2005-05-19 Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина
RU2005115449/04A RU2005115449A (ru) 1999-06-04 2005-05-19 Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002100069/04A RU2263680C2 (ru) 1999-06-04 2000-06-05 Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005115449/04A RU2005115449A (ru) 1999-06-04 2005-05-19 Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина

Country Status (15)

Country Link
EP (1) EP1189941B1 (ru)
JP (3) JP2003501443A (ru)
CN (1) CN1367793A (ru)
AR (1) AR020862A1 (ru)
AU (1) AU774096B2 (ru)
BR (1) BR0011680A (ru)
CA (1) CA2376506C (ru)
CZ (1) CZ20014297A3 (ru)
ES (1) ES2401096T3 (ru)
HU (1) HUP0202022A3 (ru)
IL (1) IL146884A0 (ru)
PL (1) PL352968A1 (ru)
RU (3) RU2263680C2 (ru)
TW (1) TWI243177B (ru)
WO (1) WO2000075186A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003000196A2 (en) * 2001-06-25 2003-01-03 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques, S.A.S. Pharmaceutical compositions which inhibit proliferation of pituitary adenomas and method of use thereof
US7189856B2 (en) 2001-12-28 2007-03-13 Gideon Shapiro Non-peptide somatostatin receptor ligands
AU2003240469A1 (en) * 2002-05-02 2003-11-17 Bayer Aktiengesellschaft Diagnostics and therapeutics for diseases associated with neuromedin b receptor (nmb)
CA2647986C (en) 2006-03-31 2014-07-08 Erasmus University Medical Center Rotterdam Compositions for tumor growth control
EP2719392B1 (en) 2008-06-12 2019-07-24 Ipsen Bioinnovation Limited Fusion proteins for use in the treatment of acromegaly
US10240138B2 (en) 2008-06-12 2019-03-26 Ipsen Bioinnovation Limited Polypeptides that bind to and inhibit secretion from growth hormone secreting cells
GB0820970D0 (en) 2008-11-17 2008-12-24 Syntaxin Ltd Suppression of cancer
CN102341925A (zh) 2009-04-27 2012-02-01 东芝照明技术株式会社 照明装置
CN108659100A (zh) * 2017-03-28 2018-10-16 上海新生源医药集团有限公司 具有镇痛作用的多肽及其应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4505897A (en) * 1983-04-18 1985-03-19 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Cyclic pentapeptides displaying somatostatin antagonism and method of treatment of mammals therewith
EP1069137A1 (en) * 1990-09-24 2001-01-17 W.R. Grace & Co.-Conn. Peptides having thrombospondin-like activity and their therapeutic use
HU207104B (en) * 1991-01-25 1993-03-01 Biosignal Kutato Fejlesztoe Kf Process for producing new somatostatin analogs inhibiting tumour growth and pharmaceutical compositions comprising such compounds
JP3407260B2 (ja) * 1991-08-09 2003-05-19 コルベツク，ヴインフリート ランチオニン架橋ペプチド
US5462926A (en) * 1992-07-27 1995-10-31 Biomeasure, Inc. Neuromedin B receptor antagonists which demonstrate selectivity
JPH08503694A (ja) * 1992-09-08 1996-04-23 セントコー・インコーポレーテッド ペプチド系の細胞接着阻害物質
ES2216290T3 (es) * 1997-05-13 2004-10-16 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. Somatostatina y agonistas de la somatostatina para el tratamiento de insensibilidad a la insulina y de sindrome x.
AU1172599A (en) * 1997-11-18 1999-06-07 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Compounds with antitumor activity

Also Published As

Publication number Publication date
EP1189941B1 (en) 2013-01-09
CA2376506A1 (en) 2000-12-14
CA2376506C (en) 2014-07-22
PL352968A1 (en) 2003-09-22
HUP0202022A2 (en) 2002-10-28
JP2003501443A (ja) 2003-01-14
RU2005115449A (ru) 2006-11-20
IL146884A0 (en) 2002-08-14
JP5165537B2 (ja) 2013-03-21
JP5519622B2 (ja) 2014-06-11
AU5463300A (en) 2000-12-28
RU2263680C2 (ru) 2005-11-10
BR0011680A (pt) 2002-04-30
AR020862A1 (es) 2002-05-29
HUP0202022A3 (en) 2003-10-28
TWI243177B (en) 2005-11-11
JP2009108078A (ja) 2009-05-21
JP2012102103A (ja) 2012-05-31
CN1367793A (zh) 2002-09-04
EP1189941A1 (en) 2002-03-27
CZ20014297A3 (cs) 2002-06-12
WO2000075186A1 (en) 2000-12-14
ES2401096T3 (es) 2013-04-16
AU774096B2 (en) 2004-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005115448A (ru) Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина
JP5254868B2 (ja) ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体
KR100247212B1 (ko) 성장 호르몬 방출활성을 갖는 펩티드
CA1182109A (en) Polypeptides, processes for their production, pharmaceutical compositions comprising said polypeptides and their use
EP0400051B1 (en) Polypeptide compounds having growth hormone releasing activity
JP2007224033A (ja) ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体
CA2921324C (en) Cortistatin analogues for the treatment of inflammatory and/or immune diseases
WO2004067548A2 (en) Chemically modified metabolites of regulatory peptides and methods of producing and using same
RU2003132548A (ru) Агонисты соматостатина
JP2004531520A5 (ru)
CA2760977A1 (en) Peptide ligands of somatostatin receptors
WO1992001711A1 (en) Polypeptide compounds having growth hormone releasing activity
RU2002100069A (ru) Агонисты рецепторов нейромедина в и соматостатина
RU2002101732A (ru) Агонисты соматостатина
EP1189942A1 (en) Somatostatin agonists
EP0663834A1 (en) Growth hormone releasing peptides
RU2020136592A (ru) Синтез ликсисенатида с кэппированием
JP2003174889A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20080620