JP2009029761A - β−エンドルフィン産生促進組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】脳内β−エンドルフィンの産生を促進する組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】リナロール、ｌ−α−テルピネオール、ネロリドール、ｌ−メントール、ベンジルアセテート、サンタロールおよびムスコンからなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物または該化合物を含む精油を有効成分として含有する脳内β−エンドルフィン産生促進組成物。この組成物をフレグランス関連製品に配合することにより、該製品に脳内β−エンドルフィン産生促進作用を付与すると共に、該製品を着香または矯臭することができる。フレグランス関連製品としては、基礎化粧品、メーキャップ化粧品、ボディ化粧品、頭髪用化粧料、頭皮用化粧料、芳香化粧品の他、芳香消臭剤、食器洗浄剤、衣料用洗剤等のハウスホールド製品などが挙げられる。
【選択図】図１

Description

本発明は、脳内β−エンドルフィン産生促進組成物に関する。更に詳しくは、特定の化合物を有効成分とするβ−エンドルフィン産生促進組成物、および、該組成物を含有せしめたフレグランス関連製品に関する。

β−エンドルフィンは、モルヒネと同様の作用を示す内因性オピオイドであり、鎮痛作用や抗ストレス作用を有することから脳内麻薬とも呼ばれており、脳下垂体中葉、後葉に多く含まれ、ストレスなどの侵害要因によって血中にも分泌されることが知られている。更に、β−エンドルフィンは、皮膚中にも存在することが明らかにされており、ケラチノサイトの増殖促進、線維芽細胞の増殖促進をすることが知られている。また、皮膚をはじめとして、筋肉、神経、血中などの体内組織や器官のβ−エンドルフィンの量を増加させることで、抗炎症効果、スリミング効果、保湿効果、皮膚の障壁機能の増強効果等様々なβ−エンドルフィンによる効果について報告されている。

例えば特開２００５−２１３１５２号公報では、バラの水性抽出成分であるローズウォーターが、特開２００５−１７９２９１号公報では、テルミナリア、セイヨウオトギリソウ、トウキンセンカ、ジャイアントケルプより選ばれる１種又は２種以上の抽出物が、それぞれ皮膚におけるβ−エンドルフィンの産生を促進することにより、皮膚にリラックス効果を与えるとともに、ストレスに起因する種々の皮膚症状、特に細胞賦活作用や美白作用に基づく皮膚症状の予防や改善を図ることが開示されている。また、特開２００７−６３１３５号公報では、β−エンドルフィン産生促進作用をもつキク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ）、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、及びマメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）の植物抽出物が、筋肉の過剰な収縮を抑制して疲労回復することで肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善すること、並びに、該植物抽出物を用いた筋肉疲労改善剤及び外用剤が開示されている。

しかし、特開２００５−２１３１５２号公報および特開２００５−１７９２９１号公報では、ヒト表皮細胞におけるβ−エンドルフィンの産生促進しか検証されておらず、これによる皮膚症状に対する改善について記載されているに過ぎず、脳内におけるβ−エンドルフィンの産生促進については何ら記載されていない。

また、特開２００７−６３１３５公報では、上記植物抽出物がβ−エンドルフィン産生促進作用を有すると記載されているが、β−エンドルフィン産生促進作用を示す具体的検証はなされていない。
特開２００５−２１３１５２号公報 特開２００５−１７９２９１号公報 特開２００７−６３１３５号公報

本発明は、脳内β−エンドルフィンの産生を促進する組成物を提供することを目的とする。

本発明者等は、上記の課題を解決するために、脳内β−エンドルフィンの濃度の変化に及ぼす各種化合物の効果について鋭意検討した結果、特定の化合物が脳内β−エンドルフィンの濃度を高め、その産生を促進させることを見出し、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明によれば、リナロール、ｌ−α−テルピネオール、ネロリドール、ｌ−メントール、ベンジルアセテート、サンタロールおよびムスコンからなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物または該化合物を含む精油を有効成分として含有する脳内β−エンドルフィン産生促進組成物が提供される。
有効成分として用いられる前記化合物は、何れも、芳香を有し、香料として使用されている成分であり、したがって、前記組成物は、各種調合香料または各種フレグランス関連製品の香料素材として使用する以外に、これらに脳内β−エンドルフィン産生促進作用を付与する用途に使用することができる。その際、他の香料と併用することにより、各種の芳香を備えた製品を提供することができる。また、各種調合香料または各種フレグランス関連製品に前記組成物を配合することにより、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を増強させることができる。これらの場合、有効成分として用いられる上記化合物が、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を発揮させるに十分な量だけ調合香料またはフレグランス関連製品に配合されればよい。
したがって、本発明の他の局面によれば、上記脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を含有する調合香料またはフレグランス関連製品が提供される。
また、本発明のさらに他の局面によれば、上記脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を調合香料またはフレグランス関連製品に配合することからなる、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を備えた製品の製造方法が提供される。
さらに、本発明の他の局面によれば、上記脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を調合香料またはフレグランス関連製品に配合することからなる、調合香料またはフレグランス関連製品の脳内β−エンドルフィン産生促進作用の増強方法が提供される。

本発明によれば、脳内β−エンドルフィンの濃度を高める化合物を有効成分として用いることとしたので、優れた脳内β−エンドルフィン産生促進効果を発揮する組成物を得ることができ、また、該化合物は芳香を有することから、脳内β−エンドルフィン産生促進効果を有する各種フレグランス関連製品の製造に使用することができ、また、各種フレグランス関連製品の脳内β−エンドルフィン産生促進機能の増強に使用することができる。

本発明において有効成分として用いられる化合物は、リナロール、ｌ−α−テルピネオール、ネロリドール、ｌ−メントール、ベンジルアセテート、サンタロール及びムスコンからなる群より選ばれた少なくとも１種であり、これら成分は香料素材としても使用されている。

リナロール、ｌ−α−テルピネオール、ネロリドール、ｌ−メントール、ベンジルアセテート、サンタロール、及びムスコンは、それぞれ、合成されたものまたは天然精油から精製したもののいずれであってもよく、どちらも、優れた脳内β−エンドルフィン産生促進作用を発揮する。これらの有効成分は、単独で使用してもよく、または、任意の２種以上を混合して使用してもよい。
また、本発明の前記有効成分は、当該成分を含有する精油自体であってもよく、この場合も、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を発揮する。かかる精油は、通常、天然物から抽出して得られる。リナロールを含有する天然精油としては、プチグレインオイル、ネロリオイル、オレンジフラワーオイル、ボアドローズオイル、ライムオイルなどが挙げられる。ｌ−α−テルピネオールを含有する天然精油としては、カルダモンオイル、ライムオイルなどが挙げられる。ネロリドールを含有する天然精油としては、ネロリオイル、ミモザアブソリュートなどが挙げられる。ｌ−メントールを含有する天然精油としては、ペパーミントオイルなどが挙げられる。ベンジルアセテートを含有する天然精油としては、ジャスミンアブソリュートなどが挙げられる。サンタロールを含有する天然精油としては、サンダルウッドオイルなどが挙げられる。ムスコンを含有する天然精油としては、ムスクチンキなどが挙げられる。ただし、精油は上記例示のものに限定されるものではない。

上記の精油は、単独で使用してもよく、または、任意の２種以上を混合して使用してもよい。また、これらの精油の少なくとも１種と、リナロール、ｌ−α−テルピネオール、ネロリドール、ｌ−メントール、ベンジルアセテート、サンタロール及びムスコンからなる群より選ばれた少なくとも１種の化合物とを混合して使用してもよい。本発明において好ましい有効成分は、リナロール、ネロリドール、サンタロール及びムスコン並びにこれらを含有する精油であり、特に好ましい有効成分は、リナロール、サンタロール及びムスコン並びにこれらを含有する精油である。

本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物は、上記有効成分単独から構成されてもよく、上記有効成分に他の成分を配合して構成されてもよい。かかる他の成分は、必要に応じて適宜配合することができ、具体例としては、医薬品，医薬部外品，皮膚化粧料、浴用剤、洗浄剤、芳香/消臭剤などに配合される油性成分、防腐剤、酸化防止剤、保湿剤、保留剤、粉体、染料、顔料、乳化剤、可溶化剤、非イオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、紫外線吸収剤、増粘剤、薬剤、香料、樹脂、溶剤、他のβ−エンドルフィン産生促進作用を有する成分等が挙げられる。非イオン界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリソルベートポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリプロピレンアルキルエーテル等が挙げられる。アニオン界面活性剤としては、Ｎ−アシルアミノ酸塩、アルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルリン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、スルホン酸塩等が挙げられる。溶剤としては、エチルアルコール、１，３−ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、グリセリン、３−メチル−３−メトキシブタノール、ポリエチレングリコール、トリエチルシトレート、トリグリセライド、パラフィン、イソパラフィン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、等が挙げられる。ただし、上記他の成分は、上記例示のものに限定されるものではない。

得られた脳内β−エンドルフィン産生促進組成物は、それ自体を単独で用いても良く、または、調合香料にその一素材として配合してもよい。
当該脳内β−エンドルフィン産生促進組成物、または、当該脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を含有する調合香料は、各種製品に配合してフレグランス関連製品を製造するために用いることができる。ここで、フレグランス関連製品とは、着香または矯臭された状態で提供される各種製品を意味する。フレグランス関連製品は、人体に直接接触させて使用する製品と、人体に間接的に接触する製品とに分けられる。人体に直接接触させて使用する製品としては、代表的には化粧品が挙げられる。化粧品としては、洗顔フォーム、化粧水、乳液等の基礎化粧品、ファンデーション、口紅、ネイルエナメル等のメーキャップ化粧品、石鹸、サンスクリーンクリーム、デオドラントスプレー、ボディソープ、入浴剤等のボディ化粧品、シャンプー、リンス、整髪料、パーマネントウエーブ、ヘアカラー等の頭髪用化粧料、育毛剤、ヘアトニック等の頭皮用化粧料、香水、オーデコロン等の芳香化粧品が挙げられる。人体に間接的に接触する製品としては、芳香消臭剤、食器洗浄剤、衣料用洗剤、衣料用柔軟剤等のハウスホールド製品等が挙げられる。

本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を調合香料に配合する場合、その配合量は、調合香料に対して０．０１〜９９．９重量％、好ましくは０．１〜８０．０重量％、更に好ましくは０．５〜５０重量％である。配合量が０．０１重量％未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できない。

本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物をフレグランス関連製品に配合する場合、その配合量には特に制限はなく、用途に合わせて任意に設定できる。例えば、人体に直接接触させて使用する製品、人体と間接的に接触する製品等の形態に合わせて、脳内β−エンドルフィン産生を促すのに適した配合量とすれば良い。

本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物を人体に直接接触させて使用する製品に配合する場合、その配合量は上記各種製品のそれぞれの使用目的に適した配合量であることが望ましい。
基礎化粧品、メーキャップ化粧品、頭髪用化粧料、及び頭皮用化粧料の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは０．００１〜３．０重量％、より好ましくは０．０１〜１．０重量％である。配合量が０．００１重量％未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が３．０重量％を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。

また、ボディ化粧品の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは０．００１〜５．０重量％、より好ましくは０．０１〜３．０重量％である。配合量が０．００１重量％未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が５．０重量％を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。

更に、芳香化粧品の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは０．００１〜３０．０重量％、より好ましくは０．０５〜１５．０重量％である。配合量が０．００１重量％未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が３０．０重量％を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。

人体に間接的に接触する製品の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物は、人体に直接接触させて使用する製品よりも多くの量を配合することが可能であるが、製品形態および製品の安定性を考慮すれば、それぞれの使用目的に適した量を配合することが望ましい。

芳香消臭剤の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは０．０１〜２０．０重量％、より好ましくは０．５〜１５．０重量％である。配合量が０．０１重量％未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が２０．０重量％を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。

また、食器洗浄剤、衣料用洗剤および衣料用柔軟剤の場合、本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の配合量は、好ましくは０．００１〜１０．０重量％、より好ましくは０．０１〜５．０重量％である。配合量が０．００１重量％未満の場合、良好な脳内β−エンドルフィン産生促進効果が期待できず、配合量が１０．０重量％を超える場合、製品の香質、安定性に影響を及ぼす。

以下、実施例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明の技術的範囲は下記の実施例のみに限定されるものではない。

下記（１）乃至（３）の手順に従い、脳内β−エンドルフィン産生促進組成物の暴露によるラットの脳内β−エンドルフィン濃度変化について確認実験を行った。
（１）暴露実験
脳内β−エンドルフィン濃度を測定するための実験動物として、５週齢のＦ３４４系雄性ラット（日本クレア社製）を準備（１群：５匹）し、各群のラットに対して表１に示す成分について暴露実験を実施した。

ラットに対する各成分の暴露は下記の専用の装置（以下、暴露容器という。）を用いて行った。
・暴露容器
図１に示すように、２３ｃｍ四方のポリカーボネート製の透明板を５枚用い、４つの側壁と１つの開閉可能な上蓋とを備え、底部に直径１．５乃至３．０ｍｍの銅パイプを８〜１０ｍｍの間隔を空けて配置して開放系とした透明な容器を作成し、容器の上蓋内面及び側壁内面の計5面に幅２ｃｍ，長さ２３ｃｍの濾紙を底面から１５ｃｍの高さ（上蓋は対角線上）に貼り付けた。

表１の各成分（以下、対象成分という。）による暴露は、ラットを暴露容器内に配置し、当該容器の各濾紙に１枚あたり０．５mlの対象成分を塗布することで行った。対象成分はエチルアルコールに０．１重量％の濃度で含有させて用いた。暴露開始から２０分間隔で上蓋を開放し、暴露容器底部に貯留している糞尿を水道水にて洗い流した。また、暴露開始から１２０分間隔で暴露容器内の各濾紙に１枚あたり０．５ｍｌの対象成分を再塗布した。

実験期間は、１日１０時間で７日間、合計７０時間の期間とし、エチルアルコールに暴露したラットを対照群とした。また、暴露実験中は絶食とし、水分のみ１２０分間隔でシャーレにて供与した。

（２）β−エンドルフィンの測定
対象成分による暴露実験終了後、直ちに各群のラットを苦痛を与えずに断頭により屠殺し、脳から視床下部組織を摘出して秤量後、４倍量のリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ：Ｐｈｏｓｐｈａｔｅ ｂｕｆｆｅｒｅｄ ｓａｌｉｎｅ）に浸漬してテフロン（登録商標）ホモゲナイザーで当該組織を破壊した。次に、この破壊物を１５，０００ｒｐｍで１５分間遠心分離を行い、上清を分離採取し、β−エンドルフィン濃度測定サンプルとした。

サンプル中のβ−エンドルフィン量はＥＬＩＳＡ法によって測定し、同時にタンパク量をＢｒａｄｆｏｒｄ法により測定し、タンパク１ｍｇあたりのβ−エンドルフィン濃度を算出した。結果を表２に示す。

表２より、対照群のラットと比べ試験群のラット全てにおいて有意差をもって脳内β−エンドルフィン濃度が上昇することが認められた。

（３）血漿中コルチコステロンの測定
β−エンドルフィンの産生がストレスによるものでないことを確認する目的で血漿中のコルチコステロン量を測定した。

対象成分暴露実験後、直ちに各群のラットを苦痛を与えず断頭により屠殺、頚部より血液１ｍｌをあらかじめ０．１ｍｌのヘパリンを入れたプラスチックシャーレに採取した。次に、これを３，０００ｒｐｍで１５分間遠心分離し血漿を採取し、血漿中のコルチコステロン量をＥIＡ法により測定した。結果を表３に示す。

表３より、いずれの群においても血漿中のコルチコステロン濃度に変動はみられなかった。ラットにストレスを負荷すると血漿中のコルチコステロン濃度が上昇することが知られており、この結果は上記各成分による暴露実験がラットへのストレス負荷とはならないことを示唆している。

表４〜表６に、本発明のβ−エンドルフィン産生促進組成物の処方例を示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。何れの組成物も常法に従って混合して製造した。

表７〜表９に、本発明のβ−エンドルフィン産生促進組成物を含有する調合香料の処方例を示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。何れも各香料素材を常法に従って混合して製造した。

以下に、実施例２に示したβ−エンドルフィン産生促進組成物及び／又は実施例３に示した調合香料を用いたフレグランス関連製品の処方例を示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。また、特にことわりがない限り処方例は全てｗ／ｗ％で示しているものとする。何れも各成分を常法に従って混合して製造した。

［処方例７］化粧品（化粧水）
１，３−ブチレングリコール ６．０
グリセリン ４．０
オレイルアルコール ０．１
モノラウリン酸ポリオキシエチレン（２０）
ソルビタン ０．５
ポリオキシエチレン（１５）ラウリルエーテル ０．５
エチルアルコール １０．０
防腐剤 ０．１
ムスコン ０．１
ｌ−メントール ０．０５
精製水 ７８．６５
合計 １００．０

［処方例８］芳香消臭剤
防腐剤 ０．１
紫外線吸収剤 ０．１５
処方例５のフローラル系調合香料 １．５
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．６
ポリソルベート８０ ２．５
エチルアルコール ５．０
ラウリル硫酸ナトリウム ０．２
植物抽出物系消臭剤 １．０
精製水 ８８．９５
合計 １００．０

［処方例９］固形石鹸
防腐剤 ０．５
石鹸生地 ９７．３
酸化チタン ０．２
処方例６のグリーンフローラル系調合香料 １．０
合計 １００．０

［処方例１０］食器洗浄剤
ポリオキシエチレン（２）
ドデシル硫酸ナトリウム １５．０
ラウリルグルコシド １２．５
エタノール ５．０
ポリプロピレングリコール ３．０
防腐剤 ０．１
本発明の処方例２−(10)（表５） ０．１
精製水 ６４．３
合計 １００．０

［処方例１１］入浴剤Ａ
硫酸ナトリウム ５０．０
炭酸水素ナトリウム ４８．０
本発明のＣ−７（表６） ２．０
合計 １００．０

［処方例１２］入浴剤Ｂ
ポリオキシエチレン（５）オレイルエーテル １０．０
流動パラフィン ８２．０
ホホバ油 ５．０
処方例４のシトラス系調合香料 ２．０
合計 １００．０

［処方例１３］ヘアカラー第１剤
酸性染料 ４．０
ポリオキシエチレン（１０）オレイルエーテル １５．０
オレイン酸 ２０．０
イソプロピルアルコール １０．０
アンモニア水（２８％） １０．０
アスコルビン酸 ０．５
防腐剤 ０．１
本発明の処方例１−(5)（表４） ０．３
精製水 ４０．１
合計 １００．０

［処方例１４］ヘアカラー第２剤
過酸化水素水（３０％） ２０．０
本発明のＣ−２（表６） ０．１
精製水 ７９．９
合計 １００．０

［処方例１５］オーデコロン
本発明のＣ−５（表６） ４．０
８５％エタノール ９６．０
合計 １００．０

［処方例１６］シャンプー
ラウリルポリオキシエチレン（３）
硫酸エステルナトリウム塩（３０％水溶液） ３０．０
ラウリル硫酸エステルナトリウム塩
（３０％水溶液） １０．０
ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド ４．０
グリセリン １．０
本発明のＣ−１（表６） ０．３
防腐剤 ０．１
キレート剤 ０．１
ｐＨ調整剤 適量
精製水 ５４．５
合計 １００．０

［処方例１７］リンス
シリコーン油 ３．０
流動パラフィン １．０
セチルアルコール １．５
ステアリルアルコール １．０
塩化ステアリルトリメチルアンモニウム ０．７
グリセリン ３．０
本発明のＣ−６（表６） ０．５
防腐剤 ０．１
精製水 ８９．２
合計 １００．０

本発明の脳内β−エンドルフィン産生促進組成物は、化粧品、化粧料、ハウスホールド製品等に脳内β−エンドルフィン産生促進作用を付与すると共に、これを着香または矯臭してフレグランス関連製品を提供するのに利用できる。

（ａ）は実施例１で用いた暴露容器の底面図、（ｂ）は該容器の一側面図、（ｃ）は該容器の上面図である。

符号の説明

１ 透明板
２ 濾紙
３ 銅パイプ

Claims (4)

1. リナロール、ｌ−α−テルピネオール、ネロリドール、ｌ−メントール、ベンジルアセテート、サンタロールおよびムスコンからなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物または該化合物を含む精油を有効成分として含有する脳内β−エンドルフィン産生促進組成物。
2. 請求項１記載の組成物を含有する調合香料またはフレグランス関連製品。
3. 請求項１記載の組成物を調合香料またはフレグランス関連製品に配合することからなる、脳内β−エンドルフィン産生促進作用を備えた製品の製造方法。
4. 請求項１記載の組成物を調合香料またはフレグランス関連製品に配合することからなる、調合香料またはフレグランス関連製品の脳内β−エンドルフィン産生促進作用の増強方法。

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