JP2008528515A

JP2008528515A - 無水局所製剤による生体利用可能化合物の送達

Info

Publication number: JP2008528515A
Application number: JP2007552396A
Authority: JP
Inventors: ブラウン，スティーブ，ジェイ; ヒル，ジョン; トライオン，ランドール，ジェイ; ワード，ミッチェル
Original assignee: インターナショナルフローラテクノロジーズ，リミテッド
Priority date: 2005-01-26
Filing date: 2006-01-26
Publication date: 2008-07-31
Also published as: CA2594758A1; WO2006081293A2; WO2006081293A3; US20060188533A1; EP1841408A2; WO2006081293A8

Abstract

【課題】本発明は、実質的無水の製剤における生体利用可能化合物送達のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】局所製剤中の生体利用可能化合物送達のための開示された系および方法は、一般に、生体利用可能化合物の担持に適合させた無水担体粒子を含む。該担体粒子は、該担体粒子の懸濁および／または分離に好適に適合化させた無水製剤材料と混合できる。所望の目的を達成するために、生体利用可能化合物の送達に使用できる担体粒子の製造および／または使用の改善を実現するために、開示された特徴および明細書は、多様に制御、適合または任意に改変できる。本発明の例示的実施形態は一般に、実質的に無水の局所製剤と混合できる無水担体粒子を提供する。
【選択図】なし

Description

関連出願
本出願は、Ｊ．スチーブブラウン（Ｊ．ＳｔｅｖｅＢｒｏｗｎ）、ランディートリオン（ＲａｎｄｙＴｒｙｏｎ）、およびミシェルワード（ＭｉｃｈｅｌｅＷａｒｄ）により、２００５年１月２６日に米国特許商標局に出願された米国仮特許出願第６０／６４７，６７７号明細書およびＪ．スチーブブラウン（Ｊ．ＳｔｅｖｅＢｒｏｗｎ）、ジョンヒル（ＪｏｈｎＨｉｌｌ）、ランディートリオン（ＲａｎｄｙＴｒｙｏｎ）、およびミシェルワード（ＭｉｃｈｅｌｅＷａｒｄ）により、２００５年４月１１日に米国特許商標局に出願された米国仮特許出願第６０／６７０，５７０号明細書の利益を主張する。

発明の分野
本発明は一般に、化粧品および生体利用可能製剤に関するものであり；より具体的には、本発明の代表的および例示的な実施形態は一般に、局所製剤における生体利用可能化合物の送達に関する。

発明の背景
生体利用可能化合物を含有する局所製剤を提供する従来の選択肢は、送達方法が非能率的であることおよび送達輸送動態が不良であることから制限されている。また、伝統的な方法では、ビタミンＣ（アスコルビン酸）など、本来水の存在下で不安定な生物製剤の実質的に無水の効果的送達をすることができない。したがって、非水性の貯蔵ビタミンＣ製品は典型的に、未開封容器中、室温で１年後には、１０％超の効力損失がある。

化粧、個人的ケア、および製薬製品の分野において、皮膚軟化剤は、皮膚を軟化または平滑化し、粗さ、ひび割れおよび刺激を減少させる傾向のある薬剤として、通常、定義される。一般に、平滑化は、適用時の擦りつけおよびマッサージ作用による組織の表面層内への該皮膚軟化剤の浸透による影響を受けると考えられる。古代ギリシャの医者、ガレン（Ｇａｌｅｎ）は、蜜蝋、鯨蝋、アーモンド油、ホウ砂およびバラ水からなる最初の皮膚軟化剤の１つを作製したと考えられている。

皮膚軟化剤は、皮膚、粘膜または擦過組織に局所適用できる無刺激、脂肪質、油脂性傾向のある物質である。皮膚軟化剤の利点の１つは、皮膚軟化剤の層が存在する場合、水に可溶性の刺激物、空気、および空気によって運ばれる細菌を排除するそれらの能力にある。現在、わずかに異なる方法で作用し得る種々の成分材料を有する種々の製品において、皮膚軟化剤として機能する多数の材料がある。例えば、一定の皮膚軟化剤は皮膚の表面に残留し、一般に皮膚からの水分の損失を妨げる働きをする。このような構成成分は、皮膚の表面からの水分の離脱を一般に防ぐための疎水性バリアを形成する大型有機分子から一般に構成される。このような皮膚軟化剤の例は、ラノリン、鉱油、シリコーン誘導体および石油ゼリーである。

皮膚軟化物質は、クレンジングおよび抗炎症性のクリームおよびローションに一般に用いられる。配合軟膏基剤、クリーム剤および他の医療用塗り薬もまた皮膚軟化剤として使用される材料である。より一般的慣用的な皮膚軟化剤材料の中でもとりわけ、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、バラ水軟膏、杏仁油、アボカド油、ブドウ種子油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、ゴマ油、カカオ脂、アーモンド油、ミリスチルアルコール、およびホホバ油などの最近の他の天然油がある。

皮膚軟化剤として用いられてきた他の成分には、植物源または動物源のいずれかから誘導された多数の脂肪酸が含まれる。脂肪酸は一般に、炭素主鎖に典型的には８から２４の間の炭素原子を有する、カルボン酸置換基を有する脂肪族炭化水素または他の有機鎖を一般に含んでなる。脂肪酸は、クリーム、ローション、シェイビングクリーム、口紅において、およびプレスパウダーおよびほお紅におけるプレス剤として用いられている。化粧品製剤に典型的に用いられる脂肪酸は、ステアリン酸、オレイン酸、ミリスチン酸およびパルミチン酸のうちの少なくとも１種を一般に含む。他の典型的な脂肪酸としては、リノレン酸、ベヘン酸および一般式Ｃ_ｎＨ_{（２ｎ＋１）}ＣＯＯＨの他の一般的脂肪酸が挙げられる。

脂肪アルコールは、多くの他の脂肪族材料（脂肪酸など）よりも低粘着性および低重量であることが分かっており、ローションおよびクリームの粘度および安定性改善のためにしばしば用いられる。脂肪アルコールはまた、反応性髪染め製品およびパーマ製品に利用される。化粧品および個人用ケア製品の分野で用いられる脂肪アルコールの例は、セチルアルコール、ラウリルアルコール、ステアリルアルコールおよびオレイルアルコールである。

皮膚軟化剤のさらなる例は、脂肪エステルである。脂肪エステルの特質の１つは、接触の際に、いくつかの他のタイプの皮膚軟化性脂肪成分のように一般に油っぽく感じられないことである。例としては、イソプロピルパルミテート、イソプロピルミリステートおよびグリセリルステアレートが挙げられる。

他の皮膚軟化剤は、一般にＳｉｍｍｏｎｄｓｉａｃｈｉｎｅｎｓｉｓ種の種から誘導されるホホバ油である。ホホバは、優れた皮膚感触の種子油である。この油は、もっぱらワックスエステルからなり、トリグリセリドは、ほとんどまたは全く存在しない。ホホバ油の市販製造の大部分は、種々の製品における皮膚軟化剤として化粧品業界によって使用されている。

発明の概要
代表的態様において、本発明は、実質的無水の製剤における生体利用可能化合物送達のための組成物および方法を提供する。例えば、本発明は、消費者が、例えばかれらの皮膚に引き続き塗布使用できる貯蔵安定性の形態におけるビタミンＣ（アスコルビン酸）の送達を提供できる。本発明はまた、例えば、抗アクネスキンケア製剤の送達を提供できる。

ホホバエステル組成物は、消費者の皮膚または髪への活性物質適用のための乾燥（例えば無水）担体または媒体として良好に機能することが分かっている。これらのエステルは、個人用ケア、化粧および薬剤の使用分野において、担体として純粋形態、または混合形態で有用であることが分かっている。ホホバエステルは、ある範囲の性質（エステルそれ自体の組成物から、または添加物および混合材料から）提供でき、他の慣用的な担体、媒体、基材、活性物質および添加物と関連させて使用した際の触感の改善を提供するために、好適に適合化できる。該組成物の塗布および擦りつけの際、ホホバエステル基材の組成物は、皮膚に柔らかな感触を残し（高品質皮膚軟化剤に典型的）、しかも使用者の皮膚に湿ったまたは油っぽい感触を残すことなく活性物質を担持する穏やかな持続性のコーティングを提供する。

本発明の利点は、以下の詳細な説明に記載され、その詳細な説明から明らかにされ得るか、または本発明の例示的実施形態の実践によって教示され得る。本発明のさらなる他の利点は、特許請求の範囲に具体的に指摘された手段、方法または組み合わせのいずれかによって達成できる。

例示的実施形態の詳細な説明
本発明の以下の代表的な説明は一般に、例示的実施形態および最良の形態についての本発明者の概念に関するものであり、本発明の適用可能性または形態を決して限定する意図はない。むしろ、以下の説明は、本発明の種々の実施形態を実行するための便利な例示を提供することが意図されている。明らかになるであろうが、開示された例示的実施形態に記載された要素の任意の機能および／または配置に、本発明の精神および範囲から逸脱することなく、変更を行うことができる。

本発明の種々の代表的手段は、生体利用可能化合物の送達のための無水粒子を提供する任意の系に適用できる。本明細書に用いられる用語の「ビーズ」、「粒子」、「スフェア」、またはそれらの任意の組み合わせまたは変化誘導体は一般に、単独でまたは担体の基材または溶液と組み合わせて取り入れられる個別の製剤成分として少なくとも特性化し易いと考えることができるか、または一般にそれを参照している任意のものを含むことが意図されている。

例示的適用の詳細な記述、すなわち、ホホバエステルビーズまたはミクロスフェアによる生体利用可能化合物送達のための組成物および方法は、本発明の種々の実施形態による局所製剤における生体利用可能化合物送達のための開示された組成物および方法の任意の適用に一般化できる特定の可能な開示として提供される。

例示的および代表的実施形態において、担体粒子は、概して柔軟で、実質的にデブリを残さずに皮膚へ擦りつけられるように好適に適合化したビーズを含んでなる。これらのビーズまたはミクロスフェアは、使用者の皮膚表面の近位にビーズを送達するように適合化した無水顔面マスクのものなどの、例えば無水組成物中に実質的に懸濁化できる。該組成物は、室温で実質的に固体であり得、種々の形状およびサイズで（特に、スフェアまたはビーズの形態で）提供できる。代表的例示的一実施形態において、担体粒子は、約５０ミクロンから約５，０００ミクロンまで程度の可視的直径に単一サイズ化したビーズを含むことができ、製品懸濁液中で実質的に見えるように着色できる。これらの担体粒子は、本発明の種々の態様により、ホホバ植物（Ｓｉｍｍｏｎｄｓｉａｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）の種子に含有される油から得られた脂肪アルコール、イソプロピルエステルおよびワックスエステルの組み合わせから製造できる。

典型的な皮膚軟化剤送達組成物は一般に、ホホバ油に帰属する優れた皮膚感触を保存するように操作される。開示された組成物はまた、本発明の種々の代表的実施形態により、天然のホホバ油（例えばホホバワックスエステル）に見られるものよりも一般により極性でより親水性の皮膚軟化剤の使用を必要とする化粧用組成物のための適用範囲を増加させる。

代表的組成物は一般に、天然ホホバ油よりはるかに容易に安定なエマルジョンを形成する。本発明の種々の代表的態様による組成物はまた、皮膚軟化剤が色素湿潤化剤として、ならびにドライ系の滑らかで均一な適用を提供するための補助として作用する、高濃度の色素を含む通常のドライ化粧系に対して優れた皮膚軟化性を提供できる。開示された種々の例示的製剤はまた、プレスパウダーにおける賦形剤として機能することもできる。

脂肪アルコール、イソプロピルエステルおよびホホバワックスエステル（ホホバ油）を含んでなる代表的組成物は、ホホバ油とアルキルアルコールとの間の塩基触媒アルコール分解反応によって得ることができる。該アルコール分解反応中の塩基触媒物質の例としては、必ずしも限定はしないが、金属アルコキシド、アルカリ金属アルコキシド、無機ヒドロキシド、アルカリ金属ヒドロキシドなどが挙げられ、例えば、ＮａＯＣＨ_３（ナトリウムメトキシド）、ＮａＯＣＨ_２ＣＨ_３（ナトリウムエトキシド）、ならびにカリウム、カルシウムおよびリチウムの対応物、ＫＯＨ、およびＮａＯＨ（例えば、アルコール溶液中無水アルカリ金属ヒドロキシドで、該溶液のアルコールは一般に、該反応に使用されるアルコールとして用いられる）などである。好適に適合化したホホバエステル担体組成物を得るために使用できる代表的な化学的処理の詳細な記述に関しては、例えば、米国特許第６，２８０，７４６号明細書を参照されたい。

一般に、生体利用可能化合物は、ホホバエステルを含んでなる粒子（ビーズ）内に装入できる。例示的な適用において、顔面マスクは、全体に実質的に均一に懸濁化した生体利用可能成分を有する溶液を含んでなり得るか、該ビーズを該溶液から実質的に分離できる。含浸させたビーズは概して感触が柔軟で、使用者によるマスク材料の機械的剪断力または攪拌の際に生体利用可能成分を実質的に崩壊、破断、破裂または放出させるために、好適に適合化でき、そうして生体利用可能成分を使用者の皮膚表面に放出する。放出された生体利用可能化合物は、マスクの材料と混合し、皮膚表面上に生体利用可能材料を実質的に均一に拡散させることができる。本発明による代表的例示的一実施形態において、皮膚親和性材料（すなわち、皮膚との親和性を有する）から製剤化されたビーズを使用して、生体利用可能化合物を皮膚細胞壁のより近くに移動させることができ、それによって、皮膚への吸収可能性を増加させる。次いで使用者は、すすぐ時にそのマスクを水和させ、それによって皮膚細胞内へ吸収させるための生体利用可能成分の脱会合（例えば、活性化）を行うことができる。

本発明の種々の例示的実施形態に合った、担体粒子によって送達できる代表的な生体利用可能化合物としては、例えば、皮膚科用活性剤、栄養サプリメント、化粧用活性成分、製薬製剤などを挙げることができる。

本発明の例示的および代表的な実施形態において、無水剥離性マスクが、例えば、約０．１％から約５０％超までの濃度のアスコルビン酸（すなわちビタミンＣ）を含んでなる生体利用可能輸送化合物を有する着色した可視のホホバエステルビーズによって調製できる。該マスクは、擦りつけ、引き続き水和（例えば、活性化および／またはすすぎ）を一般に必要とする、無水の任意の顔面製剤を含んでなり得る。該粒子ビーズは概して柔軟で、機械的擦過の際に、概してデブリを残さずに皮膚へ擦りつけらるように好適に適合化されており、アスコルビン酸に加えて、他の生体利用可能成分を担持するようにさらに適合化できる。代表的例示的一実施形態において、該粒子は、約１００ミクロンから約５，０００ミクロン超までの可視的直径に実質的に単一サイズ化できる。該担体粒子は、使用者に対して、該製品製剤に美的アピールを付与するために、着色することもできる。

該担体粒子の着色および着香は商品として望ましいが、本発明の必要なまたは本質的な特徴と考えるべきではない。該担体粒子が適用時に色または香りを提供するように適合化されると、好適な量の機械的擦りつけがいつ生じたか、および適用部位がどの場所かに対応する視覚的な手がかりを提供することによって、使用者の助けになり得る。非着色ビーズは一般に無色（例えば「ウオーターホワイト」）となる。これは種々のタイプの製品において望ましいと考えられる。

水の存在下で分解する他の生体利用可能化合物製剤が望ましい場合があるが、本発明の必要なまたは本質的な特徴と考えるべきではない。あるいは、種々の他の生体利用可能化合物を、同時に、または連続的に、例えば、アスコルビン酸の替わりに、またはそれに加えて使用することができる。例えば、本発明の他の代表的および例示的な実施形態において、抗アクネ剤などの皮膚科活性剤を、剥離したばかりの皮膚に、無水顔面マスク製剤における担体粒子を介して送達できる。使用者が皮膚の表面から死んだ皮膚細胞を除去するために剥離マスクを適用する場合、その後粒子は、活性剤の破断または他の公知の送達機構により、剥離したばかりの部位に抗アクネ活性剤を導入できる。

本発明の種々の態様によって、無水顔面マスクは、適用または水和の際に、該製剤を好適な温度にする実質的な「自己加熱」機能を提供するために、および／または洗浄活性化が生じたこと、または所与の時間が経過したことを知らせ（タイマー機能など）、続いてマスクが使用者の皮膚からすすがれてもよいことを示すために、さらに適合化できる。該マスクが自己加熱性であれば、生体利用可能な吸収は、皮膚の細胞壁における動態輸送の増加のために、より効率的であり得る。本発明の結果と実質的に同様な結果を達成するために、現在知られているものであろうと、今後当業界で記載されるものであろうと、任意のマスク製剤を用いることができる。

代表的な湿潤性加温マスクは、以下の操作によって得ることができる：
１．実質的な室温で、ＦＬＯＲＡＥＳＴＥＲＳＫ−１００を、第１相のＰＥＧ−８に予備混合する。

２．第１相の溶液にＫ−１００が実質的に完全に溶解するための時間をおく。

３．実質的な室温で、緩和なプロペラ攪拌しながら、ＫＬＵＣＥＬを第２相のＰＥＧ−８中へ徐々にふるいにかける。

４．第２相が実質的に完全に混合するための時間をおく。

５．およそ３０分の混合後、第１相を第２相に加え、合わせた溶液の温度をおよそ摂氏７５〜８０度に上げる。

６．前記混合物に、およそ３０分の低から中程度の速度のホモミキサー攪拌しながら、残りの成分を加える。

７．前記混合物を、室温まで、実質的に完全に冷却させる（例えば、３時間）。

８．実質的に均一な分散液が得られるまで、室温で慎重に混合しながら、ＦＬＯＲＡＳＯＭＥＳ（生体利用可能化合物にとって代表的な担体粒子；例えば、米国特許第６，２８０，７４６号明細書を参照）を加える。

上記の例示的なマスク製剤に関する代表的な構成成分のリストは、例えば、ダウケミカル（ＤｏｗＣｈｅｍｉｃａｌ）から入手可能なポリグリコールＥ−４００（ＰＥＧ−８）（およそ２０総重量％）、およびインターナショナルフローラテクノロジーズ社（ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＦｌｏｒａＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｌｔｄ．，）（チャンドラー（Ｃｈａｎｄｌｅｒ）、アリゾナ州（Ａｒｉｚｏｎａ）、米国）から入手可能なＦＬＯＲＡＥＳＴＥＲＳＫ−１００Ｊｏｊｏｂａ（ホホバエステル加水分解物および／またはホホバエステルおよび／または水）（およそ１．５重量％）を含んでなる第１相；ダウケミカル（ＤｏｗＣｈｅｍｉｃａｌ）（Ｑ．Ｓ．）から入手可能なポリグリコールＥ−４００（ＰＥＧ−８）、ヘラクレス（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ）から入手可能なＫＬＵＣＥＬＬＦ（ヒドロキシプロピルセルロース）（およそ３重量％）、ＢＡＳＦから入手可能なＰＬＵＲＡＣＡＲＥＦ１２７Ｐ（ＰＯＬＯＸＡＭＥＲ４０７）（およそ２重量％）、ウィタカー、クラーク＆ダニエルス（Ｗｈｉｔｔａｋｅｒ，Ｃｌａｒｋ＆Ｄａｎｉｅｌｓ）から入手可能なＫＡＯＬＩＮ２７４７（およそ５重量％）、ＬＣＷから入手可能な二酸化チタン９９８５ＡＷ（およそ１重量％）、アムレスコ（Ａｍｒｅｓｃｏ）から入手可能な硫酸マグネシウム（無水）（およそ２０重量％）、イケダ（Ｉｋｅｄａ）から入手可能なＺＥＯＲＵＭＡ−５（ゼオライト）（およそ６重量％）、および保存剤（Ｑ．Ｓ．）、を含んでなる第２相；および、例えば、インターナショナルフローラテクノロジーズ社（ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＦｌｏｒａＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｌｔｄ．，）（チャンドラー（Ｃｈａｎｄｌｅｒ）、アリゾナ州（Ａｒｉｚｏｎａ）、米国）から入手可能なＦＬＯＲＡＳＯＭＥＳＪｏｊｏｂａ（ホホバエステル）（およそ２．２５重量％）を含んでなる第３相成分、を含み得る。

ＦＬＯＲＡＥＳＴＥＲＳＫ−１００Ｊｏｊｏｂａは、代表的なマスク製剤において、実質的に快適で滑らかな皮膚感触を提供することが実証されている。ＦＬＯＲＡＳＯＭＥＳは、該製品の美的アピールを増強するために、例えば、香りおよび／または色のシグナルを、使用者に提供するように、好適に適合化できる。硫酸マグネシウムは一般に、荒れた皮膚を落ち着かせ、柔軟にし、孔を除去して斑点状の外観を減少させる。代表的および例示的な一適用において、ＦＬＯＲＡＳＯＭＥＳＪＯＪＯＢＡＭＸＳ１０％ＣＩＴＲＵＳＦＲＡＧＲＡＮＣＥＴＯＰＡＺおよび／またはＦＬＯＲＡＳＯＭＥＳＪＯＪＯＢＡＳＭＳ１０％ＣＥＬＬＩＮＩＢＬＵＥＮＡＴＵＲＡＬを使用し得る。また、好ましい代表的および例示的な一実施形態において、滑らかな皮膚感触を得るための硫酸マグネシウムの粒径は、約５０ミクロン超までであり得る。

本明細書に開示された具体的に可能な実施形態では、生体利用可能化合物の利用可能性を改善するための送達媒体として、ホホバエステルビーズの使用が提案されているが、現在知られているものであろうと、今後当業界で記載されるものであろうと、代替として、例えば、エチルヘキシルパルミテート、ワセリン（ＶＡＳＥＬＩＮＥ）、ポリエチレンなどの任意の無水粒子製剤を、同時に、または連続的に使用できる。

本発明の種々の例示的実施形態に合う実質的に無水の粒子製剤によって送達できる他の生体利用可能化合物としては、例えば、以下のものが挙げられる：
例えば、過酸化ベンゾイル、オゾニド、レチノイド、サリチル酸などの皮膚科活性剤；
栄養サプリメント；
化粧用活性成分；
製薬製剤；
例えば、リンゴ、アンズ、アスパラガス、ビート、黒スグリ、黒イチゴ、ボイゼンベリー、ブロッコリー、キャベツ、ニンジン、セロリ、サクランボ、クランベリー、アカフサスグリ、アメリカニワトコ、ニンニク、グズベリー、ブドウ、グレープフルーツ、レモン、レタス、ライム、ローガンベリー、カラシ、タマネギ、オレンジ、パセリ、パッションフルーツ、エンドウマメ、モモ、ナシ、パイナップル、プラム、プルーン、マルメロ、ラズベリー、ルバーブ、ホウレンソウ、カボチャ、イチゴ、タンジェリン、トマト、カブ、オランダガラシなどの果物および／または野菜の抽出物および／またはジュース；
例えば、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、シュウ酸、サリチル酸、酒石酸などのアルファおよびベータヒドロキシ酸；
ヒアルロン酸；
ミコサブチリン、アクチジオン、ナイシン、ピマリシン、ミクロサブチリン、パツリン（ｐａｔｕｌｉｎｅ）などの天然抗生物質；
例えば、ビタミンＢ_１（チアミン）、ビタミンＢ_２（リボフラビン）、ナイアシン（ニコチン酸、ニコチンアミド、ビタミンＰＰ）、ビタミンＨ（ビオチン）、ビタミンＢ_６、ビタミンＢ_１２などのビタミン類；
例えば、アラニン、バリン、ロイシン、チロシン、グルタミン酸、トリプトファン、メチオニン、リジン、イソロイシン、フェニルアラニン、グリシン、シスチン、アスパラギン酸、ヒスチジン、アルギニン、オルニチン、セリン、アスパラギン、プラリン、アミノ酪酸、スレオニンなどのアミノ酸；
タンパク質、ペプチド、ペプチドの組み合わせなど；
例えば、アグルーメン（ａｇｒｕｍｅｎ）油、ニンニク油、アンバーグリス、オクラ種子、アミリス（ａｍｙｒｉｓ）油、アンゲリカ根、アンゲリカ種子、アニス、アニス種子油、アルテミジア（Ａｒｔｅｍｉｓｉａ）油、バルムミント、バルサムファー油、メボウキ油、ベイ油、ベルガモット油、バーチタール油、苦扁桃油、ボアドローズ油、ブッコ葉油、カブロイバ（ｃａｂｒｅｕｖａ）油、ショウブ根油、ショウノウ、カナンガ油、カラウェー油、ショウズク油、ニンジン種子油、桂皮油、ビーバー香油、セダー葉油、セダー油、セロリ種子油、カモミール油、シナモン樹皮油、シスタス（ｃｉｓｔｕｓ）油、シトロネラ油、シベット、サルビアセージ油、チョウジ油、コニャック油、コーラノキ、コパイバ油、コリアンダー油、コーンミント油、土木香根油、クミン油、ヒノキ油、ディル種子油、ディルウィード（ｄｉｌｌｗｅｅｄ）油、エレミ油、エストラゴン油、ユーカリ油、オイゲノール、ウイキョウ油、ファーニードル油、ガルバヌム油、ニンニク油、ゼラニウム油、ジンジャーグラス油、ジンジャー油、グレープフルーツ油、グリーンコニャック油、ガイアイアクウッド（ｇｕｉａｉａｃｗｏｏｄ）油、グルユンバルサム油、ヘリクリサム（ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ）油、トウヒ油、ヒバ油、ジャスミン油、ネズノミ油、ラダナム油、ラウレル葉油、ラバンディン（ｌａｖａｎｄｉｎ）油、ラバンデュラ（ｌａｖａｎｄｕｌａ）油、ラベンダー油、ニラネギ油、レモングラス油、ライム油、リナロエ油、リトシーキュービバ油、ラビジ油、マンダリン油、マヨラナ油、メンテアルベンシス（ｍｅｎｔｈｅａｒｖｅｎｓｉｓ）油、メンテピペリタ（ｍｅｎｔｈｅｐｉｐｅｒｉｔａ）油、ジャコウ、ジャコウアンブレト、ミルラ油、ネロール油、ネロリ油、ナツメグ油、オークモス油、オリバナム油、オニオン油、オポパナクス（ｏｐｏｐａｎａｘ）油、オレンジ油、オリガヌム油、オリス根油、パルマローザ（ｐａｌｍａｒｏｓａ）油、パセリハーブ油、パッチュリ油、ペニローヤル油、バラ油、シタン油、ヘンルーダ油、セージ油、ビャクダン油、サッサフラス油、セイバリー油エゾマツ油、スペアミント油、スパイクラベンダー油、スプルース油、ダイウイキョウ油、タラゴン油、ティーツリー油、テルピネオール、スヨプセン（ｔｈｕｊｏｐｓｅｎｅ）、タイム油、トルーバルサム油、吉草油、バニラ油、バーベナ油、ベチバー油、スミレ葉アルコール、ウッドテレピン油、イランイラン油などの芳香物質の極性抽出物；
例えば、アカシア、モミ、アビエチン、アブサン、アカシアデクレンス（ａｃａｃｉａｄｅｃｕｒｒｅｎｓ）（ミモザ）、アカシアエクセルサ（ａｃａｃｉａｅｘｃｅｌｓａ）（ボアドローズ油）、アレッピーカルダモン（ａｌｅｐｐｙｃａｒｄａｍｏｍ）、オールスパイス、アロエベラ（アロエバーバデンシス）、アロエペレイ、藻類、アンヒドロールメイト、アンヒドロールティー、アピオーレ（パセリ）、アピウムグレーブレンス（セロリ種子）、クズウコン、アーモレイシアラパンチフォリア（セイヨウワサビ）、アルニカ、アサルムカナデンス（ヘビ根）、アスコフィラム、コウジカビ（ダイズ）、アズレン（カモミール）、バナナ、タケ、ベイラウレル、シラカバ（カバ芽）、カバ、カバ葉、ブレージングスター（ディアタング）、ブラックウオールナット、ブラダーラック、ボロニア、ボスウェリア（オリバナム）、ブルイェール、ブッコ、ゴボウ、バタフライリリー、カデ、カヤブト、ショウブ根、カレンデュラオフィシアリス（マリーゴールド）、トウガラシ、クローブ、コルツフット、コムフライ、コーンフラワー、セダー、ココナツ、コーヒー、サボテン、セダー、チャッパラル、チックウィード、セダーウッド、チェリーバーチ、シスリー（ウイキョウ）、シスタス、シトラスアウランチウム（ネロリ、オレンジフラワー、プチグレン）、キュウリ、シクロテン（フルオーブ、ロヴァージ、カエデ）、シチサススコパリウス（純エニシダ）、ダクリジウムエラトウム、ダルバージアラティフォリア（ボアドローズ油）、ヒマワリ、ダウカス（ニンジン種子）、ディオリッシモ（谷間のユリ）、キャラ木（アガー）、オーデブルータ（オレンジフラワー、純ペチグレイン水）、ニワトコ、ニワトコフラワー、エレミ、エストラゴン、ユーカリ、ユーカリスピカータ（ビャクダン）、ユーデスモル（アラウカリアコンクリート）、エバーニアフルフラシア（オークモス、ティーモス）、エクサルトリーデ（ジャコウ）、アイブライト、ファルネソール（純アンブレッテ）、ウイキョウ、コロハ種子、シダ、フィカスカリカ、ファーモス、フラウベオードランテ、サンシシ、ジェンシング、ゼラニウム、ショウガ、グリシリーザグラーブラ（カンゾウ）、ゴールデンロッド、ゴールデンシール、ゴース、グアヤクウッド、グアバ、ニンニク、ブドウ、緑茶、ハヤータ（マチルス）、ヘムロックスプルース、ヘンナ、ヒビスクスアベルモスクス（アンブレッテ種子）、ハチミツ、純ホップ、トチ、トクサ、ヒヤシンスオリエンタリス、ヒソップ、インチグラス、イヌラヘレニウム（オオグルマ）、ツタ葉、アイルランドゴケ、ヤボランジ、ヤクマル（クラソーピール）、ジャスミン、キズイセン、ネズノミ、カルマ、ケオラ（パンダヌス）、カワカワ、ラベンダー、レモン、レモンバイオフラバノイド、レモングラス、ラミナリア、リラク、ライム、ローカスビーン、ローバジ、マチラス（ハヤタ）、ホオノキ、マヨラナホルテンシス（マヨラナ）、マカダミア、マロウ、メロン、マンダリン油、カエデ、乳香、マテ、シカレギク属カモミラ（カモミレ）、マンゴー、メイチャング（リトシーキュービバ）、メラロイカ、メリッサオフィシアナリス、メンテシトレート、ミスチエトエ（ｍｉｓｔｉｅｔｏｅ）、モスチャスモスチフェラス（ｍｏｓｃｈｕｓｍｏｓｃｈｉｆｅｒｕｓ）、マグウォート（ｍｕｇｗｏｒｔ）、ミルラ樹脂、ミルチエ、水仙ジャポニカ、ネピータカタリア、イラクサ、ニクズク、オークモス樹脂、オークバーク、オシマムグラチシマム（ｏｃｉｍｕｍｇｒａｔｉｓｓｉｍｕｍ）、オリーブ、オポパナックス、オレゴンモミ、オリガヌムヒルツム、オリスパプリカ、パシオンフラワー、パシオンフルーツ、ペリトリー根、ペニローヤル、ペリラフルテセンス（ｐｅｒｉｌｌａｆｒｕｔｅｓｃｅｎｓ）、プチグレンセドラト、フェランドレン（エレミ、アンゲリカ、ユーカリ）、トウヒ属エクセルサ、ピメンタベリー、マツ、マツの木、コショウクラッシペス、コショウロンガム、花粉、パパイヤ、サクラ属アルメニアカ、プレゴン（ペニローヤル−モロッカン）、キニーネ、レッドクローバー、ローマンカモミレ、ロンデレチア（ベイリーフ、チョウジ芽、ラバンジン）、バラ属センチフォリア、バラ属ダマセネ（ｒｏｓａｄａｍａｓｃｅｎｅ）、バラの実、ローズマリー、ローズオットー、ラタニー（ｒｈａｔａｎｙ）、コメ、紫檀、松ヤニ、ルータグラベオレンス（ｒｕｔａｇｒａｖｅｏｌｅｎｓ）（ヘンルーダ）、サフロン、セージクラリー、セントジョーンズブレッド（イナゴマメ）、セントジョーンズ麦芽汁（エバーラスティングアブソルート（ｅｖｅｒｌａｓｔｉｎｇａｂｓｏｌｕｔｅ））、サルビアラバンデュラエフォリア（ローズマリー）、サルビアヒスパニカ（チーア）、サルビアシアリー（セージクラリー）、サンダラック、サンタラムシトリナム（ｓａｎｔａｌｕｍｃｉｔｒｉｎｕｍ）、シナスモルレ（ｓｃｈｉｎｕｓｍｏｌｌｅ）、サルトリイバラ属（サスパリラ）、ゴマ、海クロウメモドキ、海ウィキョウ、海ケルプ、スピルリナ（ｓｐｉｒｕｌｉｎａ）、ゴマ、ソープバーク、ジャコウ根、スイートミルテ（ショウブ）、シリンジバルガリス（ライラック）、タゲテスグランデュリフェラ（ｔａｇｅｔｅｓｇｌａｎｄｕｌｉｆｅｒａ）、タゲテスパツラ（ｔａｇｅｔｅｓｐａｔｕｌａ）、ティーツリー（メラレウカ（ｍｅｌａｌｕｃａ））、ティーシネンシス（ｔｈｅａｓｉｎｅｎｓｉｓ）、タイム、チムスキャピタタス（ｔｈｙｍｕｓｃａｐｉｔａｔｕｓ）、トルーバルサム、ツーナカランタス（ｔｏｏｎａｃａｌａｎｔａｓ）、栂カナデンシス、ツベローズ、ツメリック、ウレックスユーロパエアス、バレリアンオフィシナリス、バニラ、ベルバナ、ベチバージザノイデス、バイオレットフラワー、ヤドリギアルバム（ヤドリギ）、ニオイアラセイトウ、クルミ、肉垂、野生サクランボ、ウィッチヘーゼル、駆虫草、ニガヨモギ、サンショウアラタム、ヤロー（ｙａｒｒｏｗ）、イランイラン、ユカ、ゼドアリア（ｚｅｄｏａｒｉａ）、ジンゲロンオフィシナーレ（ｚｉｎｇｅｒｏｎｅｏｆｆｉｃｉｎａｌｅ）（ショウガ）などの植物の極性抽出物またはジュース；および
光沢剤、特殊効果色素、色ずれ色素など。

該製剤の追加成分としては、以下の少なくとも１つを挙げることができる：保存剤、着色剤、芳香剤、精油など。

先の明細書において、本発明を特定の例示的実施形態によって説明した。しかし、本明細書に記載された本発明の範囲から逸脱することなく、種々の改変および変更をなし得ることは理解されるであろう。明細書は、限定的ではなく例示的扱い方で考えるべきであり、このような改変は全て本発明の範囲内に含まれることが意図されている。したがって、本発明の範囲は、単に上記の例ではなく、特許請求の範囲およびそれらの法的な等価物によって決定されるべきである。

例えば、いずれの方法の実施形態または処理の実施形態に挙げられたステップは、任意の順序で実施でき、特許請求の範囲に提示された特定の順序に限定されない。したがって、いずれの器具の実施形態または組成物の実施形態に挙げられた成分および／または要素は、本発明と実質的に同じ結果を生じる種々の置換をして組み合わせができるか、そうでなければ、操作構成でき、したがって、特許請求の範囲に挙げられた特定の構成に限定されない。

具体的な実施形態に関して、問題に対する利益、他の利点および解決策を上記に記載した。しかし、問題に対する何らかの利益、利点、解決策、または何らかの具体的な利益、利点または解決策を生じさせ得る、またはより明白にさせ得る何らかの要素は、本発明の重要な、必要な、もしくは本質的な特徴または成分と考えるべきではない。

本明細書に用いられる用語の「を含んでなる」、「を有する」もしくは「を含む」またはそれらの何らかの変型は、要素のリストを含んでなる処理、方法、物品、組成物または器具が、挙げられた要素を含むのみならず、明確に挙げられていない、またはそのような処理、方法、物品、組成物または器具に特有な他の要素をも含み得るように、非限定的包含を表すことが意図されている。具体的に挙げられていないものに加えて、本発明の実施に用いられる上記の構造、処理、適用、比率、要素、材料または成分の他の組み合わせおよび／または改変は、本発明の一般的原理から逸脱することなく、変更できるか、またはそうでなければ、具体的な環境、製造仕様、デザインパラメーターまたは他の操作要件に具体的に適合化させることができる。

Claims

使用者の皮膚に生体利用可能化合物を送達するために好適に適合化させた組成物であって、前記組成物は：
生体利用可能化合物を担持するために好適に適合化させた実質的に無水の担体粒子；および
懸濁した、実質的に個別の複数の無水担体粒子の少なくとも１種に好適に適合化させた、実質的に無水の局所製剤
を含んでなる組成物。
前記生体利用可能化合物が、保存剤；皮膚活性剤；アスコルビン酸；栄養サプリメント；化粧用活性成分；製薬製剤；抗アクネ剤；抗アクネ活性剤；果汁；果物抽出物；野菜ジュース；野菜抽出物；アルファヒドロキシ酸；ベータヒドロキシ酸；ヒアルロン酸；抗生物質；天然抗生物質；ビタミン；アミノ酸；タンパク質；ペプチド、ペプチドの組み合わせ；芳香物質；芳香物質の極性抽出物；植物性物質；植物性物質の極性抽出物；植物性物質のジュース；光沢剤；特殊効果色素；着色剤；染料；色ずれ色素；および活性剤、の少なくとも１つを含んでなる、請求項１に記載の組成物。
前記担体粒子が、ホホバ脂肪アルコール；ホホバエステル；ホホバイソプロピルエステル；ホホバワックスエステル；エチルヘキシルパルミテート；ワセリン；ポリエチレン；皮膚親和性物質；および無水物質、の少なくとも１つを含んでなる、請求項１に記載の組成物。
前記担体粒子が、使用者の皮膚への擦りこみのための好適な適合化を示す；皮膚への適用の際に柔軟性を示す；実質的にデブリを残さない；実質的に均一な形状を保持する；室温で固体を実質的に含んでなる；実質的に均一なサイズを保持する；透明性、半透明性および不透明性の少なくとも１つに相当する光学的性質を示す；約１００ミクロンから約５０００ミクロン超までの直径を含んでなる；および前記担体粒子の機械的せん断力および攪拌の少なくとも１つの適用の際に、前記生体利用可能化合物の実質的な崩壊、破断、破裂および放出の少なくとも１つに対する好適な適合化を示す、のうちの少なくとも１つへと実質的に構成されている、請求項１に記載の組成物。
前記無水局所製剤が、無水顔面マスク製剤である、請求項１に記載の組成物。
前記無水局所製剤が、自己加熱機能をさらに含んでなる、請求項５に記載の組成物。
前記自己加熱機能が：実質的に滑らかな皮膚感触を作り出す；吸収効率を増加させる；皮膚細胞壁における動態輸送を増加させる；タイマーとして働く；および前記組成物をすすぐ準備ができていることを示す、のうちの少なくとも１つである、請求項６に記載の組成物。
前記無水局所適用が：ＰＥＧ−８；ホホバエステル加水分解物；水；ヒドロプロピルセルロース；ＰＯＬＯＸＡＭＥＲ４０７；ＫＡＯＬＩＮ２７４７；二酸化チタン９９８５ＡＷ；無水硫酸マグネシウム；ゼオライト；保存剤；およびホホバエステル、の少なくとも１つをさらに含んでなる、請求項６に記載の組成物。
前記組成物が、およそ２０％のＰＥＧ−８（ｗｔ／ｗｔ）；およそ１．５％の水（ｗｔ／ｗｔ）；およそ３％のヒドロキシプロピルセルロース（ｗｔ／ｗｔ）；およそ２％のＰＯＬＯＸＡＭＥＲ４０７（ｗｔ／ｗｔ）；およそ５％のＫＡＯＬＩＮ２７４７（ｗｔ／ｗｔ）；およそ１％の二酸化チタン９９８５（ｗｔ／ｗｔ）；およそ３０％の無水硫酸マグネシウム（ｗｔ／ｗｔ）；およそ６％のゼオライト（ｗｔ／ｗｔ）；好適な量の保存剤；ならびにホホバエステルおよびホホバエステル加水分解物の少なくとも１つのおよそ２．２５％（ｗｔ／ｗｔ）、の少なくとも１つをさらに含んでなる、請求項８に記載の組成物。
前記生体利用可能化合物が、約少なくとも０．１％からおよそ５０％のアスコルビン酸濃度（担体粒子のｗｔ／ｗｔ）を含んでなる、請求項１に記載の組成物。
前記生体利用可能化合物が、前記担体粒子内に組み込まれ、それに担持される少なくとも１つである、請求項１に記載の組成物。
使用者の皮膚に生体利用可能化合物を送達するための方法であって：
生体利用可能化合物の担持に好適に適合化させた実質的に無水の担体粒子を提供するステップ；懸濁した、実質的に個別の複数の無水担体粒子の少なくとも１種に好適に適合化させた、実質的に無水の局所製剤を提供するステップ、を含んでなる方法。
前記生体利用可能化合物が、保存剤；皮膚活性剤；アスコルビン酸；栄養サプリメント；化粧用活性成分；製薬製剤；抗アクネ剤；抗アクネ活性剤；果汁；果物抽出物；野菜ジュース；野菜抽出物；アルファヒドロキシ酸；ベータヒドロキシ酸；ヒアルロン酸；抗生物質；天然抗生物質；ビタミン；アミノ酸；タンパク質；ペプチド、ペプチドの組み合わせ；芳香物質；芳香物質の極性抽出物；植物性物質；植物性物質の極性抽出物；植物性物質のジュース；光沢剤；特殊効果色素；着色剤；染料；色ずれ色素；および活性剤、の少なくとも１つを含んでなる、請求項１２に記載の方法。
前記担体粒子が、ホホバ脂肪アルコール；ホホバエステル；ホホバイソプロピルエステル；ホホバワックスエステル；エチルヘキシルパルミテート；ワセリン；ポリエチレン；皮膚親和性物質；および無水物質、の少なくとも１つを含んでなる、請求項１２に記載の方法。
前記担体粒子が、使用者の皮膚への擦りつけのための好適な適合化を示す；皮膚への適用の際に柔軟性を示す；実質的にデブリを残さない；実質的に均一な形状を保持する；室温で固体を実質的に含んでなる；実質的に均一なサイズを保持する；透明性、半透明性および不透明性の少なくとも１つに相当する光学的性質を示す；約１００ミクロンから約５０００ミクロン超までの直径を含んでなる；および前記担体粒子の機械的せん断力および攪拌の少なくとも１つの適用の際に、前記生体利用可能化合物の実質的な崩壊、破断、破裂および放出の少なくとも１つに対する好適な適合化を示す、のうちの少なくとも１つへと実質的に構成されている、請求項１２に記載の方法。
前記無水局所製剤が、無水顔面マスク製剤である、請求項１２に記載の方法。
前記無水局所製剤が、自己加熱機能をさらに含んでなる、請求項１６に記載の方法。
前記自己加熱機能が：実質的に滑らかな皮膚感触を作り出す；吸収効率を増加させる；皮膚細胞壁における動態輸送を増加させる；タイマーとして働く；および前記組成物をすすぐ準備ができていることを示す、のうちの少なくとも１つである、請求項１７に記載の方法。
前記無水局所適用が：ＰＥＧ−８；ホホバエステル加水分解物；水；ヒドロプロピルセルロース；ＰＯＬＯＸＡＭＥＲ４０７；ＫＡＯＬＩＮ２７４７；二酸化チタン９９８５ＡＷ；無水硫酸マグネシウム；ゼオライト；保存剤；およびホホバエステル、の少なくとも１つをさらに含んでなる、請求項１６に記載の方法。
前記組成物が、およそ２０％のＰＥＧ−８（ｗｔ／ｗｔ）；およそ１．５％の水（ｗｔ／ｗｔ）；およそ３％のヒドロキシプロピルセルロース（ｗｔ／ｗｔ）；およそ２％のＰＯＬＯＸＡＭＥＲ４０７（ｗｔ／ｗｔ）；およそ５％のＫＡＯＬＩＮ２７４７（ｗｔ／ｗｔ）；およそ１％の二酸化チタン９９８５（ｗｔ／ｗｔ）；およそ３０％の無水硫酸マグネシウム（ｗｔ／ｗｔ）；およそ６％のゼオライト（ｗｔ／ｗｔ）；好適な量の保存剤；ならびにホホバエステルおよびホホバエステル加水分解物の少なくとも１つのおよそ２．２５％（ｗｔ／ｗｔ）、の少なくとも１つをさらに含んでなる、請求項１６に記載の方法。
ホホバエステルをＰＥＧ−８中に予備混合する；前記ＰＥＧ−８中に前記ホホバエステルを実質的に溶解させる；ヒドロキシプロピルセルロースを、攪拌しながら徐々にＰＥＧ−８中にふるいにかける；前記ヒドロキシプロピルセルロースと前記ＰＥＧ−８とを実質的に混合する；前記ＰＥＧ−８中の前記ホホバエステルを、前記ヒドロキシプロピルセルロースと前記ＰＥＧ−８に加える；任意に、少なくとも１種の追加成分を、攪拌しながら前記組成物に加える；前記組成物を実質的に冷却する；および室温で前記担体粒子を、実質的に均一な分散液が得られるまで、混合しながら加える、の少なくとも１つのステップをさらに含んでなる、請求項１６に記載の方法。
前記生体利用可能化合物が、約少なくとも０．１％からおよそ５０％のアスコルビン酸濃度（担体粒子のｗｔ／ｗｔ）を含んでなる、請求項１２に記載の方法。
前記生体利用可能化合物が、前記担体粒子内に組み込まれ、それに担持される少なくとも１つである、請求項１２に記載の方法。