JP2008512401A5

JP2008512401A5 -

Info

Publication number: JP2008512401A5
Application number: JP2007530575A
Authority: JP
Filing date: 2005-09-07
Publication date: 2008-08-21

Description

（式中、
Ａはそれぞれ独立して、−ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基であり、
Ｂはそれぞれ独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又は−ＯＣ（Ｏ）Ｒ基（ここで、Ｒはそれぞれ独立して、水素原子又は炭素数１〜１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基若しくはアルコキシ基、或いはこれらの基の機能的誘導体である）であり、
Ｘはそれぞれ独立して、ハロゲン原子又は炭素数１〜２０のモノカルボキシレート基であるか、或いはＸは共に炭素数２〜２０のジカルボキシレート基を形成する）
を有する白金錯体、並びにゼラチン、水及びグリセロールを含む親水性ゲル形成基剤を含有することを特徴とする。

Claims

直腸投与又は膣投与のための薬学的組成物であって、活性物質として一般式Ｉ：

（式中、
Ａはそれぞれ独立して、−ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基であり、
Ｂはそれぞれ独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又は−ＯＣ（Ｏ）Ｒ基（ここで、Ｒはそれぞれ独立して、水素原子又は炭素数１〜１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基若しくはアルコキシ基、或いはこれらの基の機能的誘導体である）であり、
Ｘはそれぞれ独立して、ハロゲン原子又は炭素数１〜２０のモノカルボキシレート基であるか、或いはＸは共に炭素数２〜２０のジカルボキシレート基を形成する）
を有する白金錯体、並びにゼラチン、水及びグリセロールを含む親水性ゲル形成基剤を含有することを特徴とする、直腸又は膣投与のための薬学的組成物。
前記薬学的組成物が、少なくとも１つの単糖及び／又は二糖及び／又は多糖を含むことを特徴とする、請求項１に記載の直腸又は膣投与のための薬学的組成物。
前記活性物質が、該活性物質の粒子の１００％が１００マイクロメートル以下の大きさであるように、好ましくは該活性物質の粒子の８０％が５０マイクロメートル以下の大きさであるような粒子径分布を有することを特徴とする、請求項１又は２に記載の直腸又は膣投与のための薬学的組成物。
前記薬学的組成物が、前記活性物質５〜５００ｍｇ、好適には前記活性物質２０〜２００ｍｇを含む単位用量の形態であることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の直腸又は膣投与のための薬学的組成物。
前記薬学的組成物が、直腸用坐剤又は膣用小球の形態であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の直腸又は膣投与のための薬学的組成物。
請求項１〜５のいずれか１項に記載の薬学的組成物を製造する方法であって、前記活性物質を、ゼラチン、水及びグリセロールを含む熱的に液化された親水性ゲル形成基剤と混合し、得られた混合物を成形することを特徴とする、薬学的組成物を製造する方法。
前記活性物質と少なくとも１つの単糖及び／又は二糖及び／又は多糖との混合物を、熱的に液化された親水性ゲル形成基剤と混合し、該活性物質は、所望の粒子径を得るように予め粉砕されていることを特徴とする、請求項６に記載の薬学的組成物を製造する方法。
予め粉砕することが意図される前記活性物質との前記混合物中の少なくとも１つの単糖及び／又は二糖及び／又は多糖の含有量は、該活性物質の重量に基づいて、２０重量％以上、好ましくは５０重量％まであることを特徴とする、請求項７に記載の薬学的組成物を製造する方法。
前記活性物質は、該活性物質の粒子の１００％が１００マイクロメートル以下の大きさであるような、好ましくは該活性物質の粒子の８０％が５０マイクロメートル以下の大きさであるような粒子径分布を得るように、少なくとも１つの単糖及び／又は二糖及び／又は多糖との混合物中で粉砕されることを特徴とする、請求項７又は８に記載の薬学的組成物を製造する方法。
前記活性物質と前記熱的に液化された親水性ゲル形成基剤との混合が、加工処理される混合物と接触する内部表面が不活性材料、好適にガラス又はセラミックで、或いはテフロンコーティングされた材料又は非金属的に変性された材料で作製されたミキサー中で実施されることを特徴とする、請求項６〜９のいずれか１項に記載の薬学的組成物を製造する方法。
前記活性物質を前記熱的に液化された親水性ゲル形成基剤と混合することにより得られる前記混合物を、直腸用坐剤又は膣用小球用の型へ注型した後、注型混合物を冷却するまで放置するか又は注型混合物を冷却することにより成形することを特徴とする、請求項６〜１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物を製造する方法。
前記活性物質を前記熱的に液化された親水性ゲル形成基剤と混合することにより得られる前記混合物を、直腸用坐剤又は膣用小球用の型へ注型することにより成形し、注型混合物を冷却するまで放置した後、又は注型混合物の冷却後に、０．５ｇ〜６ｇの重量を有する直腸用坐剤又は膣用小球を提供することを特徴とする、請求項１１に記載の薬学的組成物を製造する方法。
腫瘍疾患の治療用の薬剤として使用するための請求項１〜５のいずれか１項に記載の薬学的組成物又は請求項６〜１２のいずれか１項に記載の方法により調製される薬学的組成物。