JP2008508265A5

JP2008508265A5 -

Info

Publication number: JP2008508265A5
Application number: JP2007523501A
Authority: JP
Filing date: 2005-07-26
Publication date: 2008-09-11

Claims

アミノ酸配列Ｘ_１ＫＥＦＸ_２ＲＩＶＸ_３ＲＩＫＸ_４ＦＬＲＸ_５ＬＶＸ_６を含むペプチド様化合物を含む、哺乳動物の細菌又は真菌感染症の予防処置又は治療処置のための医薬、
ここで
Ｘ_１はＮ末端部分を表す、
Ｘ_２はＫ又はＥである、
Ｘ_３はＱ又はＥである、
Ｘ_４はＤ又はＲである、
Ｘ_５はＮ又はＥである、
Ｘ_６はＣ末端部分を表す、
コア配列の１つ以上のアミノ酸は場合によって誘導体化されていてもよく、かつ
（ａ）Ｎ末端部分はアセチル化されている、及び／又は
（ｂ）Ｃ末端部分はアミデート化されている、及び／又は
（ｃ）アミノ酸配列はＸ_１ＫＥＦＫＲＩＶＱＲＩＫＤＦＬＲＮＬＶＸ_６と異なっている。
Ｎ末端部分Ｘ_１がアミノ酸Ｉ及び／又はＧを含む、請求項１に記載の医薬。
Ｃ末端部分Ｘ_６が、少なくとも４つのアミノ酸又はアミノ酸誘導体の配列を含む、請求項１又は２のいずれか１項に記載の医薬。
Ｃ末端部分Ｘ_６が、ＰＲＴＥ及びＲＰＬＲから選択されたアミノ酸配列を含み、前記配列のアミノ酸の１つ以上が場合により誘導体化されていてもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬。
化合物が、２４個のアミノ酸又はその誘導体の配列を有するペプチドに類似しており、前記配列はＩＧＫＥＦＫＲＩＶＱＲＩＫＤＦＬＲＮＬＶＰＲＴＥ及びＩＧＫＥＦＫＲＩＶＥＲＩＫＲＦＬＲＥＬＶＲＰＬＲから選択され、かつ１つ以上のアミノ酸が場合により誘導体化されていてもよい、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬。
Ｎ末端がアセチル化されており、かつＣ末端がアミデート化されている、請求項５に記載の医薬。
細菌又は真菌感染症がプランクトン性の微生物により引き起こされているところの、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬。
細菌又は真菌感染症が、急性又は慢性の全身感染症であるところの、請求項７に記載の医薬。
全身感染症が敗血症ショックと結びついているところの、請求項７又は８のいずれか１項に記載の医薬。
哺乳動物の免疫系が病気又は投薬により抑制されているところの、請求項７又は８のいずれか１項に記載の医薬。
細菌又は真菌感染症が、固着性であることができかつバイオフィルムを形成することのできる微生物により引き起こされているところの、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬。
細菌又は真菌感染症が急性又は慢性の、局所的又は局部的な感染症であるところの、請求項１１に記載の医薬。
局所的又は局部的感染症が、中耳炎、気管支炎、肺炎、又は副鼻腔炎、又はその他の下気道若しくは上気道又は呼吸器系の感染症であるところの、請求項１２に記載の医薬。
哺乳動物が嚢胞性線維症に罹患しているところの、請求項１２又は１３のいずれか１項に記載の医薬。
哺乳動物の免疫系が病気又は投薬により抑制されているところの、請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の医薬。
局所的又は局部的感染症が、肝臓、脾臓、歯周組織、目、腎臓、皮膚、膣、尿道、又は心臓の感染症であるところの、請求項１２に記載の医薬。
局所的又は局部的感染症が、心臓弁、静脈カテーテル、導尿カテーテル、コンタクトレンズ、スピーチボタン、中耳腔換気用チューブ、子宮内デバイス、又は人工骨、その他の医療用デバイスの哺乳動物への移植又は挿入に関連するところの、請求項１６に記載の医薬。
哺乳動物が、アミノ酸配列Ｘ_１ＫＥＦＸ_２ＲＩＶＸ_３ＲＩＫＸ_４ＦＬＲＸ_５ＬＶＸ_６を含むペプチド様化合物以外のさらなる抗菌剤又は抗真菌剤で同時に治療されるところの、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の医薬、ここで
Ｘ_１はＮ末端部分を表す、
Ｘ_２はＫ又はＥである、
Ｘ_３はＱ又はＥである、
Ｘ_４はＤ又はＲである、
Ｘ_５はＮ又はＥである、
Ｘ_６は、Ｃ末端部分を表す、
コア配列の１以上のアミノ酸が場合により誘導体化されていてもよい。
さらなる抗菌剤又は抗真菌剤が、一つの医薬の中でペプチド様化合物と組み合わされているところの、請求項１８に記載の医薬。
細菌又は真菌感染症が、アミノ酸配列Ｘ_１ＫＥＦＸ_２ＲＩＶＸ_３ＲＩＫＸ_４ＦＬＲＸ_５ＬＶＸ_６を含むペプチド様化合物ではない活性成分を含む医薬で同時に治療されないところの、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の医薬、ここで
Ｘ_１はＮ末端部分を表す、
Ｘ_２はＫ又はＥである、
Ｘ_３はＱ又はＥである、
Ｘ_４はＤ又はＲである、
Ｘ_５はＮ又はＥである、
Ｘ_６は、Ｃ末端部分を表す、
コア配列の１以上のアミノ酸が場合により誘導体化されていてもよい。
医薬が１以上の薬学的に許容される担体又は添加剤を含む、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の医薬。
医薬が、非経口的投与、好ましくは血管注射、筋肉注射、皮下注射、又は病巣内注射、のために、配合され、加工され、及び適合されているところの、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
医薬が、感染された部位又は組織の粘膜への局所的投与のために、灌注液体、点耳剤、点鼻剤、エアロゾル、粉末アエロゾル、噴霧用液体、ゲル、懸濁物、又は粘膜付着性投与形態、又はその他の形で配合され、加工され、及び適合されているところの、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
医薬がドラッグターゲッティング剤、生物学的利用能増強剤、及び／又は制御されたデリバリー剤をさらに含む、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の医薬。
医薬が少なくとも１の保存剤をさらに含み、かつ該保存剤の含有量が対応する偽薬組成物を有効に保存するために必要とされる含有量より低いところの、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の医薬。
医薬が実質的に保存剤を含まないところの、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の医薬。