JP2008504328A - (1r,2r)−3−(3−ジメチルアミノ−1−エチル−2−メチル−プロピル)フェノールを含有する乱用防止経口投与形態物 - Google Patents
(1r,2r)−3−(3−ジメチルアミノ−1−エチル−2−メチル−プロピル)フェノールを含有する乱用防止経口投与形態物 Download PDFInfo
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Abstract
Description
(a) 鼻管(nasal passages)および/または咽頭を刺激する少なくとも1つの物質
(b) 必要な最少量の水性液の補助により、好ましくは投与形態物から得られる水性抽出物としてゲルを形成し、該ゲルは、追加量の水性液への導入時に、好ましくは、視覚的に識別可能に維持される少なくとも1つの粘度増加剤
(c) 使用される活性成分の少なくとも1つの拮抗薬
(d) 少なくとも1つの催吐剤
(e) 嫌悪剤としての少なくとも1つの色素
(f) 少なくとも1つの苦味物質
を含んでよい。
ある材料が、それぞれ成分(C)または(D)として使用し得るかを確認するために、その材料を、ポリマーの軟化点に少なくとも対応する温度で、150Nの力を使用して、直径10mmおよび高さ5mmの錠剤を形成するためにプレス成形し、その材料のDSCダイヤグラムの補助によって測定する。この方法で製造した錠剤を使用して、European Pharmacopoeia 1997,page 143,144、方法番号2.9.8に公開されている錠剤の破壊強度測定法に従って、下記の装置で破壊強度を測定する。測定に使用される装置は、「Zwick Z 2.5」Zwick材料試験器であり、材料試験器Fmax=2.5kN、最大牽引(draw of max.)1150mmであり、カラムおよびスピンドル、クリアランスビハインド(clearance behind)100mm、0.1〜800mm/分に調節し得る試験速度およびテストコントロールソフトウエアの機構によって調節される。測定は、ねじ込みインサート付き圧力ピストンおよびシリンダー(口径10mm)、力変換機、Fmax.=1kN、直径=8mm、ISO 7500−1により10Nからクラス0.5、2Nからクラス1、DIN 55350−18により製造会社試験証明M(Zwick総力Fmax=1.45kN)(全ての装置は、Zwick GmbH & Co.KG,Ulm,Germanyより)、テスターの注文番号BTC−FR 2.5TH.D09、力変換機の注文番号BTC−LC 0050N.P01、センタリング装置の注文番号BO 70000 S06を使用して行なった。
表1に列挙した量の、活性成分ヒドロクロリド、ポリエチレンオキシド粉末、および遅延放出マトリックス材料としてのヒドロキシプロピルメチルセルロース(Metholose 90 SH 100 000)を、自由落下ミキサーで混合した。ダイ、直径13mmのトップパンチおよびボトムパンチからなるタブレット成形器を、加熱室で90℃に加熱した。粉末混合物の600mg部分を、加熱した成形器によってプレス成形し、圧力を少なくとも15秒間維持した。
製造した錠剤からの活性成分ヒドロクロリドのインビトロ放出を、European Pharmacopoeiaに記載されている方法によって、シンカー付き櫂形攪拌機で測定した。放出媒質の温度は37℃であり、攪拌機の回転速度は75分-1であった。使用した放出媒質はpH6.8の腸液600mLであった。ある時間において溶解媒質に放出された活性成分ヒドロクロリドの量を、それぞれ分光測光法によって測定した。各時点における、活性成分ヒドロクロリドの全量に対する放出量パーセントを、表2に示す。
Claims (39)
- 1日1回の投与のために、少なくとも500Nの破壊強度を有し、(1R,2R)−3−(3−ジメチルアミノ−1−エチル−2−メチル−プロピル)フェノールの徐放性を有する乱用防止経口投与形態物であって、該投与形態物が、
活性成分および/または少なくとも1つの薬学的に許容されるその塩または誘導体(A)と、少なくとも1つの合成および/または天然ポリマー(C)と、任意に、少なくとも1つの遅延放出マトリックス材料および/または、任意に、少なくとも1つの遅延放出コーティングと、少なくとも1つの追加の生理的に許容される補助物質(B)と、任意に、少なくとも1つの蝋(D)とを含み、
該成分(C)または(D)が、各場合に、少なくとも500Nの破壊強度を示すことを特徴とする投与形態物。 - 塩酸塩、硫酸塩、臭化水素酸塩、サッカリン酸塩、メタンスルホン酸塩、蟻酸塩、酢酸塩、蓚酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、マンデル酸塩、フマル酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、グルタミン酸塩またはアスパラギン酸塩、および前記活性成分が塩として存在することを特徴とする請求項1に記載の投与形態物。
- 前記活性成分の塩酸塩が、塩として存在することを特徴とする請求項1または2に記載の投与形態物。
- 前記活性成分の誘導体として、対応するエステル、エーテルおよび/または対応するアミドが存在することを特徴とする請求項1に記載の投与形態物。
- 前記活性成分の対応する立体異性体が存在することを特徴とする請求項1〜4のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 錠剤の形態であることを特徴とする請求項1〜5のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記投与形態物が、好ましくは錠剤にプレス成形されているかまたはカプセルに充填されていてもよいマイクロタブレット、マイクロペレット、グラニュール、スフェロイド、ビーズまたはペレットの多粒子形態物であることを特徴とする請求項1〜5のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記ポリマー(C)が、ポリアルキレンオキシド、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリビニルクロリド、ポリカーボネート、ポリスチレン、ポリ(メタ)アクリレート、それらのコポリマー、および該ポリマー種またはポリマーの少なくとも2つの混合物を含む群から選択される少なくとも1つのポリマーであることを特徴とする請求項1〜7のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記ポリアルキレンオキシドが、ポリメチレンオキシド、ポリエチレンオキシドおよび/またはポリプロピレンオキシドであることを特徴とする請求項8に記載の投与形態物。
- 高分子量ポリエチレンオキシドが、前記ポリマー(C)として存在することを特徴とする請求項1〜9のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記ポリマー(C)が、水溶性または水膨潤性ポリマーであることを特徴とする請求項1〜10のいずれか一項に記載の投与形態物。
- ポリエチレンオキシド(C)が、少なくとも50万の分子量を有することを特徴とする請求項1〜11のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記ポリエチレンオキシド(C)の分子量が、少なくとも100万であることを特徴とする請求項12に記載の投与形態物。
- 前記ポリエチレンオキシド(C)の分子量が、100万〜1500万であることを特徴とする請求項12に記載の投与形態物。
- 前記ポリマー成分(C)を、投与形態物の全重量に対して、少なくとも20重量%、好ましくは35〜99.9重量%、特に好ましくは少なくとも50重量%、極めて好ましくは少なくとも60重量%の量で使用することを特徴とする請求項1〜13のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記蝋(D)が、少なくとも60℃の軟化点を有する少なくとも1つの天然、半合成および/または合成蝋であることを特徴とする請求項1〜15のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記蝋(D)が、カルナウバ蝋または蜜蝋であることを特徴とする請求項16に記載の投与形態物。
- 前記投与形態物が少なくとも500Nの破壊強度を示す量で、前記成分(C)および任意に(D)が存在することを特徴とする請求項1〜17のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記活性成分が、遅延放出マトリックスに存在することを特徴とする請求項1〜18のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記成分(C)および/または成分(D)が、前記遅延放出マトリックスの成分としても機能することを特徴とする請求項19に記載の投与形態物。
- 前記少なくとも1つの補助物質(B)が、前記遅延放出マトリックスのための材料として機能することを特徴とする請求項1〜20のいずれか一項に記載の投与形態物。
- コーティング、好ましくは遅延放出または味覚遮断コーティングを含むことを特徴とする請求項1〜21のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 少なくとも1つの乱用防止成分(a)〜(f):
(a)鼻管および/または咽頭を刺激する少なくとも1つの物質
(b)必要な最少量の水性液の補助により、好ましくは投与形態物から得られる水性抽出物としてゲルを形成し、該ゲルは、追加量の水性液への導入時に、好ましくは、視覚的に識別可能に維持される少なくとも1つの粘度増加剤
(c)乱用の可能性を有する前記活性成分の少なくとも1つの拮抗薬
(d)少なくとも1つの催吐剤
(e)嫌悪剤としての少なくとも1つの色素
(f)少なくとも1つの苦味物質
を、前記補助物質(B)として含むことを特徴とする請求項1〜22のいずれか一項に記載の投与形態物。 - 前記成分(a)の刺激剤が、焼灼感、かゆみ、くしゃみ衝動、分泌物形成の増加、またはこれらの刺激の少なくとも2つの組合せを生じることを特徴とする請求項23に記載の投与形態物。
- 前記成分(a)の刺激剤が、少なくとも1つの熱物質薬の1つ以上の成分に基づくことを特徴とする請求項23または24に記載の投与形態物。
- 前記熱物質薬が、Allii sativi bulbus(ニンニク)、Asari rhizoma cum herba(アサルム根および葉)、Calami rhizoma(ショウブ根)、Capsici fructus(トウガラシ)、Capsici fructus acer(カイエンヌペッパー)、Curcumae longae rhizoma(ウコン根)、Curcumae xanthorrhizae rhizoma(ジャワウコン根)、Galangae rhizoma(ガランガ根)、Myristicae semen(ニクズク)、Piperis nigri fructus(コショウ)、Sinapis albae semen(白ガラシ種子)、Sinapis nigri semen(クロガラシ種子)、Zedoariae rhizoma(ツェドリア根)およびZingiberis rhizoma(ショウガ根)からなる群から選択される少なくとも1つの薬剤、特に好ましくは、Capsici fructus(トウガラシ)、Capsici fructus acer(カイエンヌペッパー)およびPiperis nigri fructus(コショウ)からなる群から選択される少なくとも1つの薬剤であることを特徴とする請求項25に記載の投与形態物。
- 前記熱物質薬の成分が、o−メトキシ(メチル)フェノール化合物、酸アミド化合物、カラシ油またはスルフィド化合物として存在するか、またはそのような化合物から誘導されるものであることを特徴とする請求項25または26に記載の投与形態物。
- 前記熱物質薬の成分が、ミリスチシン、エレミシン、イソオイゲノール、β−アサロン、サフロール、ジンゲロール、キサントルヒゾール、カプサイシノイド、好ましくはカプサイシン、ピペリン、好ましくはトランス−ピペリン、好ましくは不揮発性カラシ油に基づき、特に好ましくはp−ヒドロキシベンジルカラシ油、メチルメルカプトカラシ油またはメチルスルホニルカラシ油に基づくグルコシノレート、およびこれらの成分から誘導される化合物を含む群から選択される少なくとも1つの成分であることを特徴とする請求項25〜27のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記成分(b)が、11重量%カルボキシメチルセルロースナトリウムを含有する微結晶性セルロース(Avicel(登録商標)RC 591)、カルボキシメチルセルロースナトリウム(Blanose(登録商標)、CMC−Na C300P(登録商標)、Frimulsion BLC−5(登録商標)、Tylose C300 P(登録商標))、ポリアクリル酸(Carbopol(登録商標)980NF、Carbopol(登録商標)981)、イナゴマメ粉(Cesagum(登録商標)LA−200、Cesagum(登録商標)LID/150、Cesagum(登録商標)LN−1)、柑橘類果実またはリンゴからのペクチン(Cesapectin(登録商標)HM Medium Rapid Set)、蝋様トウモロコシデンプン(C*Gel 04201(登録商標))、アルギン酸ナトリウム(Frimulsion ALG(E401)(登録商標))、グアール粉(Frimulsion BM(登録商標)、Polygum 26/1−75(登録商標))、イオタ−カラゲナン(Frimulsion D021(登録商標))、カラヤゴム、ゲランゴム(Kelcogel F(登録商標)、Kelcogel LT100(登録商標))、ガラクトマンナン(Meyprogat 150(登録商標))、タラストーン粉(tara stone flour)(Polygum 43/1(登録商標))、アルギン酸プロピレングリコール(Protanal−Ester SD−LB(登録商標))、リンゴペクチン、ヒアルロン酸ナトリウム、トラガカント、タラゴム(Vidogum SP 200(登録商標))、発酵多糖ウェランゴム(K1A96)、およびキサンタンガム(Xantural 180(登録商標))を含む群から選択される少なくとも1つの粘度増加剤であることを特徴とする請求項23〜28のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記成分(c)が、少なくとも1つのオピオイド拮抗薬であることを特徴とする請求項23〜29のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記成分(d)の催吐剤が、トコン(イペカック)根の1つ以上の成分に基づき、好ましくは、成分エメチンに基づくものであり、かつ/またはアポモルヒネであることを特徴とする請求項23〜30のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記成分(e)が、少なくとも1つの生理的に許容される色素であることを特徴とする請求項23〜31のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記成分(f)が、芳香油、好ましくは、ハッカ油、ユーカリ油、苦扁桃油、メントールおよびそれらの混合物、果実芳香物質、好ましくは、レモン、オレンジ、ライム、グレープフルーツおよびそれらの混合物、少なくとも2つの成分を含有するそれらの混合物、安息香酸デナトニウム、および少なくとも2つの成分を含有するそれらの混合物を含む群から選択される少なくとも1つの苦味物質であることを特徴とする請求項23〜32のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記活性成分(A)が、好ましくは直接接触せずに、成分(c)および/または(d)および/または(f)から空間的に分離し、その場合、前記活性成分または該活性成分(A)は好ましくは、少なくとも1つのサブユニット(X)に存在し、該成分(c)および/または(d)および/または(f)は少なくとも1つのサブユニット(Y)に存在し、投与形態物が正しく投与された際に、該サブユニット(Y)からの該成分(c)および/または(d)および/または(f)は、体内で、または摂取時に、それらの作用を示さないことを特徴とする請求項23〜33のいずれか一項に記載の投与形態物。
- 前記投与形態物を製造する方法であって、該方法が、
(1)前記成分(A)、(C)、任意に(B)および任意に(D)および任意に遅延放出マトリックス化合物を混合し、必要であれば、任意に存在する前記成分(a)〜(f)を、成分(C)および任意に(D)の添加によって別々に混合する工程と
(2)得られた混合物を、任意にペレット化した後に、力の適用によって、かつ直前にまたは同時に熱に暴露して、投与形態物に成形し、任意に、遅延放出コーティングを与える工程と
であることを特徴とする請求項1〜34のいずれか一項に記載の方法。 - 前記ペレット化を溶融法によって行うことを特徴とする請求項35に記載の方法。
- 前記ペレット化を湿式ペレット化によって行うことを特徴とする請求項35に記載の方法。
- 前記投与形態物の製造方法であって、該方法が、
(1)前記成分(A)、(C)、任意に(B)および任意に(D)および任意に遅延放出マトリックス化合物、および分離混合物としての任意に存在する前記成分(a)〜(f)を含有する混合物を、力の適用によって、成形品に成形する工程と
(2)得られた前記成形品を、任意に個別化し、任意に、それぞれ大きさによって等級付けする工程と
(3)前記成分(C)が少なくとも軟化するまで加熱した後か、または加熱している間に、前記成形品が少なくとも500Nの破壊硬度を示すまで成形品を力の作用に暴露する工程と
(4)前記コーティング、場合により前記遅延放出または味覚遮断コーティングを任意に与え、前記成形品を任意に全て再混合する工程と
であることを特徴とする請求項1〜34のいずれか一項に記載の方法。 - 請求項35〜38の1つ以上に記載の方法によって得られる投与形態物。
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