JP5259183B2 - 乱用に対して保護された経口剤形 - Google Patents
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Description
(a) 鼻管(nasal passages)および/または咽頭を刺激する少なくとも1つの物質;
(b) 必要な最少量の水性液体の補助により、好ましくは剤形から得られる水性抽出物として、ゲルを形成する(該ゲルは、追加量の水性液体への導入時に、好ましくは、視覚的に識別可能に維持される)少なくとも1つの粘度上昇剤;
(c) 乱用の可能性を有する本発明のオピオイドの少なくとも1つの拮抗薬;
(d) 少なくとも1つの催吐剤;
(e) 嫌悪剤としての少なくとも1つの染料;
(f) 少なくとも1つの苦味物質。
ポリマーまたはワックスをそれぞれ成分(C)または成分(D)として使用し得るかを確認するために、ポリマーまたはワックスの軟化点に少なくとも対応する温度で、150Nの力を使用して、ポリマーまたはワックスをプレス成形して、直径10mmおよび高さ5mmのタブレットを形成し、ポリマーまたはワックスのDSCダイヤグラムを用いて測定する。この方法で製造したタブレットを使用して、European Pharmacopoeia 1997,page 143,144、方法番号2.9.8に公開されているタブレット破壊強度測定法に従って、下記の装置で破壊強度を測定する。測定に使用される装置は、「Zwick Z 2.5」材料試験器であり、Fmax=2.5kN、最大牽引(draw max.)1150mmであり、カラムおよびスピンドルを含み、クリアランスビハインド(clearance behind)100mm、試験速度0.1〜800mm/分、およびテストコントロールソフトウエアを含む機構を有する。測定は下記を使用して行った。ねじ込みインサート付き圧力ピストンおよびシリンダー(口径10mm)、力変換機(Fmax.1kN、直径=8mm、ISO 7500−1により10Nからクラス0.5、2Nからクラス1、DIN 55350−18により製造会社試験証明M、Zwick総力Fmax=1.45kN)(全ての装置は、Zwick GmbH & Co.KG.Ulm,Germanyより)、テスターの注文番号BTC−FR 2.5TH.D09、力変換機の注文番号BTC−LC 0050N.P01、センタリング装置の注文番号BO 70000 S06。
表1に列挙した量の、塩酸オキシコドン、ポリエチレンオキシド粉末、および遅延放出マトリックス材料としてのヒドロキシプロピルメチルセルロース(Metholose 90 SH 100 000)を、自由落下ミキサー(free-fall mixer)で混合した。ダイ、直径10mmのトップパンチおよびボトムパンチからなるタブレット成形器を、加熱室で90℃に加熱し、粉末混合物の600mg部分を、加熱した成形器によってプレス成形し、圧力を少なくとも15秒間維持した。
塩酸オキシコドンの、a)によって製造した錠剤からのインビトロ放出を、European Pharmacopoeiaに記載されている方法によって、シンカー付き櫂形攪拌機で測定した。放出媒質の温度は37℃であり、攪拌機の回転速度は75min-1であった。使用した放出媒質は、pH6.8の腸液であった。ある時間において溶解媒質に放出された塩酸オキシコドンの量を、それぞれ分光測光法によって測定した。各時点における、塩酸オキシコドンの全量に対する放出量パーセントを、表2に示す。
Claims (47)
- 1日1回の投与のためにオピオイド徐放性を有し、European Pharmacopoeia 1997,page 143,144、方法番号2.9.8に公開されているタブレット破壊強度測定法に従って測定した場合に、少なくとも500Nの破壊強度を有する乱用防止経口剤形であって、
乱用可能性を有する少なくとも1つのオピオイド(A)および/または生理的に許容可能なその塩の1つと、
少なくとも1つのポリアルキレンオキシドであって、少なくとも、少なくとも50万の分子量を有するポリアルキレンオキシド(C)と、
を含み、前記ポリアルキレンオキシドが、剤形の全重量に対して、少なくとも20wt%の量で存在し、前記オピオイド(A)が埋めこまれる遅延放出マトリックスを形成する、剤形。 - 少なくとも1つの遅延放出コーティングをさらに含む、請求項1に記載の乱用防止経口剤形。
- 少なくとも1つの生理的に許容可能な補助物質(B)をさらに含む、請求項1または2に記載の乱用防止経口剤形。
- 少なくとも1つのワックス(D)をさらに含む、請求項1〜3のいずれかに記載の乱用防止経口剤形。
- 前記オピオイドが、オキシコドン、ヒドロモルホン、モルフィン、オキシモルホン、トラマドール、任意の所望混合物におけるそれらの立体異性体、それらのラセミ化合物、それらのエナンチオマー、それらのジアステレオマー、エステル、エーテルまたはアミド、生理的に許容可能なそれらの塩、溶媒化合物を含む群から選択される少なくとも1つのオピオイドであることを特徴とする請求項1〜4のいずれかに記載の剤形。
- 生理的に許容可能なそれらの塩が、塩酸塩、硫酸塩、サッカリン塩から選択される、請求項5に記載の剤形。
- 存在する前記オピオイドが、(2R,3R)−1−ジメチルアミノ−3−(3−メトキシフェニル)−2−メチル−ペンタン−3−オール、(1RS,3RS,6RS)−6−ジメチルアミノメチル−1−(3−メトキシフェニル)−シクロヘキサン−1,3−ジオール、(1R,2R)−3−(2−ジメチルアミノメチル−シクロヘキシル)フェノール、生理的に許容可能なそれらの塩、生理的に許容可能なエナンチオマー、立体異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、エステル、エーテル及びアミドを含む群から選択される少なくとも1つのオピオイドであることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記生理的に許容可能な塩が、塩酸塩、硫酸塩、サッカリン塩から選択される、請求項7に記載の剤形。
- 錠剤の形態であることを特徴とする請求項1〜8のいずれか一項に記載の剤形。
- 多粒子形態である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記多粒子形態が、マイクロタブレット、マイクロペレット、粒状体、球状体、ビーズまたはペレットの形態である、請求項9に記載の剤形。
- 前記多粒子形態が、錠剤にプレス成形されるかまたはカプセルに充填されている、請求項10または11に記載の剤形。
- 前記ポリアルキレンオキシドが、ポリメチレンオキシド、ポリエチレンオキシドおよび/またはポリプロピレンオキシドであることを特徴とする請求項1〜12のいずれかに記載の剤形。
- 前記ポリエチレンオキシド(C)が、水溶性ポリマーまたは水膨潤性ポリマーであることを特徴とする請求項1〜13のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記ポリエチレンオキシド(C)の分子量が、少なくとも100万であることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記ポリエチレンオキシド(C)の分子量が、100万〜1500万であることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 少なくとも60℃の軟化点を有する少なくとも1つの天然、半合成または合成ワックスが、ワックス(D)として存在することを特徴とする請求項4に記載の剤形。
- 前記ワックス(D)が、カルナウバワックスまたは蜜蝋であることを特徴とする請求項17に記載の剤形。
- ポリマー成分(C)を、剤形の全重量に対して、35〜99.9wt%の量で使用することを特徴とする請求項1〜18のいずれか一項に記載の剤形。
- 少なくとも1つの補助物質(B)が、遅延放出マトリックス用の材料として機能することを特徴とする請求項3のいずれか一項に記載の剤形。
- コーティングを含むことを特徴とする請求項1〜20のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記コーティングが、遅延放出コーティングおよび/または風味遮蔽コーティングを含む、請求項21に記載の剤形。
- 下記の付加的乱用防止成分(a)〜(f):
(a) 鼻管および/または咽頭を刺激する少なくとも1つの物質、
(b) 少なくとも1つの粘度上昇剤であって、該粘度上昇剤は、必要な最少量の水性液体を用いて、ゲルを形成する粘度上昇剤、
(c) 乱用の可能性を有する活性成分の少なくとも1つの拮抗薬、
(d) 少なくとも1つの催吐剤、
(e) 嫌悪剤としての少なくとも1つの染料、
(f) 少なくとも1つの苦味物質
の少なくとも1つを、補助物質(B)として含むことを特徴とする請求項1〜22のいずれか一項に記載の剤形。 - 前記粘度上昇剤は、必要な最少量の水性液体の補助により、剤形から得られる水性抽出物として、ゲルを形成し、該ゲルは、さらなる量の水性液体への導入時に、視覚的に識別可能に維持される、請求項23に記載の剤形。
- 前記成分(a)の刺激物質が、焼灼感、かゆみ、くしゃみ衝動、分泌物形成の増加、またはこれらの刺激の少なくとも2つの組合せを生じることを特徴とする請求項23または24に記載の剤形。
- 前記成分(a)の刺激物質が、少なくとも1つの辛味物質薬の1つ以上の成分に基づくことを特徴とする請求項23〜25のいずれかに記載の剤形。
- 前記辛味物質薬が、Allii sativi bulbus(ニンニク)、Asari rhizoma cum herba(アサルム根および葉)、Calami rhizoma(ショウブ根)、Capsici fructus(トウガラシ)、Capsici fructus acer(カイエンヌペッパー)、Curcumae longae rhizoma(ウコン根)、Curcumae xanthorrhizae rhizoma(ジャワウコン根)、Galangae rhizoma(ガランガ根)、Myristicae semen(ニクズク)、Piperis nigri fructus(コショウ)、Sinapis albae semen(シロガラシ種子)、Sinapis nigri semen(クロガラシ種子)、Zedoariae rhizoma(ツェドリア根)およびZingiberis rhizoma(ショウガ根)を含む群から選択される少なくとも1つの薬剤から選択される少なくとも1つの薬剤であることを特徴とする請求項26に記載の剤形。
- 前記辛味物質薬が、Capsici fructus(トウガラシ)、Capsici fructus acer(カイエンヌペッパー)およびPiperis nigri fructus(コショウ)を含む群から選択される少なくとも1つの薬剤であることを特徴とする請求項27に記載の剤形。
- 前記辛味物質薬の成分が、o−メトキシ(メチル)フェノール化合物、酸アミド化合物、マスタードオイルまたはスルフィド化合物として存在するか、またはそのような化合物から誘導されることを特徴とする請求項26〜28のいずれかに記載の剤形。
- 前記辛味物質薬の成分が、ミリスチシン、エレミシン、イソオイゲノール、β−アサロン、サフロール、ジンゲロール、キサントリゾール、カプサイシノイド、ピペリン、グルコシノレート、およびこれらの成分から誘導される化合物を含む群から選択される少なくとも1つの成分であることを特徴とする請求項26〜29のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記カプサイシノイドが、カプサイシンであり、前記ピペリンが、トランス−ピペリンであり、前記グルコシノレートが、不揮発性マスタードオイルに基づく、請求項30に記載の剤形。
- 前記不揮発性マスタードオイルが、p−ヒドロキシベンジルマスタードオイル、メチルメルカプトマスタードオイルまたはメチルスルホニルマスタードオイルに基づく、請求項31に記載の剤形。
- 前記成分(b)が、11wt%カルボキシメチルセルロースナトリウムを含有する微結晶性セルロース(Avicel(登録商標)RC 591)、カルボキシメチルセルロースナトリウム(Blanose(登録商標)、CMC−Na C300P(登録商標)、Frimulsion BLC−5(登録商標)、Tylose C300 P(登録商標))、ポリアクリル酸(Carbopol(登録商標)980NF、Carbopol(登録商標)981)、イナゴマメ粉(Cesagum(登録商標)LA−200、Cesagum(登録商標)LID/150、Cesagum(登録商標)LN−1)、柑橘類果実またはリンゴからのペクチン(Cesapectin(登録商標)HM Medium Rapid Set)、ワックス様トウモロコシデンプン(C*Gel 04201(登録商標))、アルギン酸ナトリウム(Frimulsion ALG(E401)(登録商標))、グアール0粉(Frimulsion BM(登録商標)、Polygum 26/1−75(登録商標))、イオタカラゲナン(Frimulsion D021(登録商標))、カラヤガム、ゲランガム(Kelcogel F(登録商標)、Kelcogel LT100(登録商標))、ガラクトマンナン(Meyprogat 150(登録商標))、タラストーン粉(tara stone flour)(Polygum 43/1(登録商標))、アルギン酸プロピレングリコール(Protanal−Ester SD−LB(登録商標))、リンゴペクチン、ヒアルロン酸ナトリウム、トラガカント、タラガム(Vidogum SP 200(登録商標))、発酵多糖ウェランガム(K1A96)、およびキサンタンガム(Xantural 180(登録商標))を含む群から選択される少なくとも1つの粘度上昇剤であることを特徴とする請求項26〜32のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記成分(c)が、少なくとも1つのオピオイド拮抗薬であることを特徴とする請求項26〜33のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記成分(d)催吐剤が、トコン(イペカック)根の1つ以上の成分に基づき、および/またはアポモルヒネであることを特徴とする請求項23〜34のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記(d)催吐剤が、成分エメチンに基づく、請求項28に記載の剤形。
- 前記成分(e)が、少なくとも1つの生理的に許容可能な染料であることを特徴とする請求項23〜36のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記成分(f)が、芳香油、果実芳香物質からの芳香物質、安息香酸デナトニウム、および少なくとも2つの成分を含むそれらの混合物を含む群から選択される少なくとも1つの苦味物質であることを特徴とする請求項23〜37のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記芳香油が、ハッカ油、ユーカリ油、苦扁桃油、メントールおよびそれらの混合物を含み、前記果実芳香物質が、レモン、オレンジ、ライム、グレープフルーツおよび少なくとも2つの成分を含むそれらの混合物を含む、請求項38に記載の剤形。
- 活性成分(A)が、成分(c)および/または(d)および/または(f)から空間的に分離され、該活性成分(A)は少なくとも1つのサブユニット(X)に存在し、成分(c)および/または(d)および/または(f)は少なくとも1つのサブユニット(Y)に存在し、剤形が正しく投与された際に、サブユニット(Y)からの成分(c)および/または(d)および/または(f)は、体内で、または摂取時に、その作用を示さないことを特徴とする請求項23〜39のいずれか一項に記載の剤形。
- 前記活性成分(A)が、直接接触せずに、成分(c)および/または(d)および/または(f)から空間的に分離される、請求項31に記載の剤形。
- 請求項1〜40のいずれか一項に記載の剤形を製造する方法であって、
(1) 成分(A)と、(C)と、任意選択的に(B)と、任意選択的に(D)と、任意選択的に遅延放出マトリックス化合物とを混合し、任意選択的に存在する成分(a)〜(f)を、必要であれば、成分(C)と任意選択的に(D)の添加とともに別々に混合するステップと、
(2) 任意選択的にペレット化した後に、得られた混合物を、力の適用によって剤形に形成するステップと、かつ直前にまたは同時に熱に暴露するステップと、任意選択的に、遅延放出コーティングを備えるステップと
を特徴とする方法。 - ペレット化を溶融法によって行うことを特徴とする請求項42に記載の方法。
- ペレット化を湿式ペレット化によって行うことを特徴とする請求項42に記載の方法。
- 請求項1〜40のいずれか一項に記載の剤形の製造方法であって、
(1) 成分(A)と、(C)と、任意選択的に(B)と、任意選択的に(D)と、任意選択的に遅延放出マトリックス化合物と、任意選択的に存在する成分(a)〜(f)とを含有する混合物を、別々の混合物として、力の適用によって成形品に形成するステップと、
(2) 得られた成形品を、任意選択的に個別化するステップと、任意選択的にそれぞれ大きさによって等級分けするステップと、
(3) 成分(C)の少なくとも軟化点にまで加熱後または加熱中に、成形品が少なくとも500Nの破壊硬度を示すまで成形品を力に暴露するステップと、
(4) 任意選択的に、コーティングを与えるステップと、成形品を任意選択的に再び混合するステップと
を特徴とする方法。 - 前記コーティングが、遅延放出コーティングおよび/または風味遮蔽コーティングである、請求項45に記載の方法。
- 請求項42〜46のいずれかに記載の方法によって得られる剤形。
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