JP2008502717A - 放射性標識ハロゲン化キサンテンを使用する陽電子放出イメージング用の診断薬および放射性標識ハロゲン化キサンテン診断薬による陽電子放出イメージング方法 - Google Patents
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Abstract
Description
好ましい実施形態において、かかる診断薬の主要な成分は、10C、11C、13O、14O、15O、17F、18F、32Cl、33Cl、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iを含む、炭素、酸素、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素の少なくとも1つの陽電子放出アイソトープで放射性標識されているハロゲン化キサンテンまたはハロゲン化キサンテンの機能的誘導体である。さらに好ましい実施形態において、この放射性標識ハロゲン化キサンテンはローズベンガルまたはローズベンガルの機能的誘導体である。
好ましい実施形態において、かかる診断薬の主要な成分は、10C、11C、13O、14O、15O、17F、18F、32Cl、33Cl、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iを含む炭素、酸素、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素の1つもしくはそれ以上の陽電子放出アイソトープで放射性標識されているハロゲン化キサンテンまたはハロゲン化キサンテンの機能的誘導体である。さらに好ましい実施形態においては、この放射性標識ハロゲン化キサンテンはローズベンガル(すなわち、4,5,6,7−テトラクロロ−2’,4’,5’,7’−テトラヨードフルオレセイン)またはローズベンガルの機能的誘導体である。
したがって、本発明の1つの好ましい実施形態は、約0.001%以上〜約20%未満の濃度で、10C、11C、13O、14O、15O、17F、18F、32Cl、33Cl、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iより成る群から選択される1つもしくはそれ以上の陽電子放出アイソトープで放射性標識された少なくとも1つのハロゲン化キサンテン(すなわち放射性標識ハロゲン化キサンテン)を活性成分として含有する診断薬である。この放射性標識ハロゲン化キサンテンが、11C、15O、18F、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iより成る群から選択される1つもしくはそれ以上の長寿命の陽電子アイソトープで放射性標識されていることがさらに好ましい。この放射性標識ハロゲン化キサンテンが、11C、18F、75Br、77Br、121I、124I、および126Iより成る群から選択される1つもしくはそれ以上の長寿命の低エネルギー陽電子放出アイソトープで放射性標識されていることがさらに好ましい。
放射性標識4’,5’−ジクロロフルオレセイン、
放射性標識2’,7’−ジクロロフルオレセイン、
放射性標識4,5,6,7−テトラクロロフルオレセイン、
放射性標識2’,4’,5’,7’−テトラクロロフルオレセイン、
放射性標識ジブロモフルオレセイン、
放射性標識ソルベントレッド72、
放射性標識ジヨードフルオレセイン、
放射性標識エオシンB、
放射性標識エオシンY、
放射性標識エチルエオシン、
放射性標識エリトロシンB、
放射性標識フロキシンB、
放射性標識ローズベンガル、
放射性標識4,5,6,7−テトラブロモエリトロシン、
放射性標識モノ−、ジ−、またはトリブロモエリトロシン、
放射性標識モノ−、ジ−、またはトリクロロエリトロシン、
放射性標識モノ−、ジ−、またはトリフルオロエリトロシン、
放射性標識2’,7’−ジクロロ−4,5,6,7−テトラフルオロフルオレセイン、
放射性標識2’,4,5,6,7,7’−ヘキサフルオロフルオレセイン、
放射性標識4,5,6,7−テトラフルオロフルオレセイン,
放射性標識2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、
放射性標識2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、
放射性標識2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、
放射性標識2’,4’,5,5’,6,7,7’−ヘプタヨードフルオレセイン、
放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、
放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、
放射性標識4−クロロ−2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、
放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,6,7,7’−ヘプタヨードフルオレセイン、
放射性標識4,5−ジクロロ−2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、
放射性標識4,6−ジクロロ−2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、および
放射性標識4,7−ジクロロ−2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、
ここで前記放射性標識は、10C、11C、13O、14O、15O、17F、18F、32Cl、33Cl、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iより成る群から選択される1つもしくはそれ以上の陽電子放出アイソトープの取込みを含んで成る。
この説明は例示的目的のみに示され、本出願の発明を限定することは意図されていない。
Claims (15)
- 少なくとも1つの陽電子放出放射性標識ハロゲン化キサンテンを主要な有効成分として含んで成る診断薬であって、前記薬剤がヒトおよび動物組織の陽電子放出イメージングに有用であることを特徴とする診断薬。
- 前記放射性標識ハロゲン化キサンテンが、放射性標識4’,5’−ジクロロフルオレセイン、放射性標識2’,7’−ジクロロフルオレセイン、放射性標識4,5,6,7−テトラクロロフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5’,7’−テトラクロロフルオレセイン、放射性標識ジブロモフルオレセイン、放射性標識ソルベントレッド72、放射性標識ジヨードフルオレセイン、放射性標識エオシンB、放射性標識エオシンY、放射性標識エチルエオシン、放射性標識エリトロシンB、放射性標識フロキシンB、放射性標識ローズベンガル、放射性標識4,5,6,7−テトラブロモエリトロシン、放射性標識モノ−、ジ−、またはトリブロモエリトロシン、放射性標識モノ−、ジ−、またはトリクロロエリトロシン、放射性標識モノ−、ジ−、またはトリフルオロエリトロシン、放射性標識2’,7’−ジクロロ−4,5,6,7−テトラフルオロフルオレセイン、放射性標識2’,4,5,6,7,7’−ヘキサフルオロフルオレセイン、放射性標識4,5,6,7−テトラフルオロフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5,5’,6,7,7’−ヘプタヨードフルオレセイン、放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識4−クロロ−2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,6,7,7’−ヘプタヨードフルオレセイン、放射性標識4,5−ジクロロ−2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識4,6−ジクロロ−2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、および放射性標識4,7−ジクロロ−2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセインより成る群から選択されることを特徴とする、請求項1に記載の診断薬。
- 前記放射性標識が、10C、11C、13O、14O、15O、17F、18F、32Cl、33Cl、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iより成る群から選択される1つもしくはそれ以上の陽電子放出アイソトープの前記ハロゲン化キサンテンへの取込みを含んで成ることを特徴とする、請求項1に記載の診断薬。
- 前記放射性標識ハロゲン化キサンテンが、約0.001%以上〜約20%未満の濃度で存在することを特徴とする、請求項1に記載の診断薬。
- 少なくとも1つのハロゲン化キサンテンを主要な有効成分として含んで成り、前記ハロゲン化キサンテンが、炭素、酸素、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素より成る要素の群から選択される少なくとも1つの陽電子放出アイソトープで放射性標識されていることを特徴とする診断薬。
- 前記陽電子放出アイソトープが、10C、11C、13O、14O、15O、17F、18F、32Cl、33Cl、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iより成る群から選択されることを特徴とする、請求項5に記載の診断薬。
- 前記ハロゲン化キサンテンが、約0.001%以上〜約20%未満の濃度で存在することを特徴とする、請求項5に記載の診断薬。
- 少なくとも1つの陽電子放出放射性標識ハロゲン化キサンテンを主要な有効成分として含んで成り、前記放射性標識ハロゲン化キサンテンがローズベンガルまたはローズベンガルの機能的誘導体であることを特徴とする診断薬。
- 前記放射性標識ハロゲン化キサンテンが、約0.001%以上〜約20%未満の濃度で存在することを特徴とする、請求項8に記載の診断薬。
- 10C、11C、13O、14O、15O、17F、18F、32Cl、33Cl、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iより成る群から選択される少なくとも1つの陽電子放出アイソトープで放射性標識されていることを特徴とする陽電子放出ハロゲン化キサンテン。
- ヒトまたは動物組織をイメージングするための方法であって、
患者に診断薬を投与し、前記診断薬の一部が目的とする組織に保持され、前記診断薬が陽電子を放出するステップと、
診断薬から放出された前記陽電子の効果に基づき前記組織をイメージングするステップとを含んで成り、
前記診断薬が陽電子放出放射性標識ハロゲン化キサンテンを含んで成ることを特徴とする方法。 - 前記放射性標識ハロゲン化キサンテンが、約0.001%以上〜約20%未満の濃度で存在することを特徴とする、請求項11に記載の方法。
- 前記放射性標識ハロゲン化キサンテンが放射性標識ローズベンガルであることを特徴とする、請求項11に記載の方法。
- 前記放射性標識ハロゲン化キサンテンが、放射性標識4’,5’−ジクロロフルオレセイン、放射性標識2’,7’−ジクロロフルオレセイン,放射性標識4,5,6,7−テトラクロロフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5’,7’−テトラクロロフルオレセイン、放射性標識ジブロモフルオレセイン、放射性標識ソルベントレッド72、放射性標識ジヨードフルオレセイン、放射性標識エオシンB、放射性標識エオシンY、放射性標識エチルエオシン、放射性標識エリトロシンB、放射性標識フロキシンB、放射性標識4,5,6,7−テトラブロモエリトロシン、放射性標識モノ−、ジ−、またはトリブロモエリトロシン、放射性標識モノ−、ジ−、またはトリクロロエリトロシン、放射性標識モノ−、ジ−、またはトリフルオロエリトロシン、放射性標識2’,7’−ジクロロ−4,5,6,7−テトラフルオロフルオレセイン、放射性標識2’,4,5,6,7,7’−ヘキサフルオロフルオレセイン、放射性標識4,5,6,7−テトラフルオロフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識2’,4’,5,5’,6,7,7’−ヘプタヨードフルオレセイン、放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識4−クロロ−2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識4−クロロ−2’,4’,5,5’,6,7,7’−ヘプタヨードフルオレセイン、放射性標識4,5−ジクロロ−2’,4’,5’,6,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、放射性標識4,6−ジクロロ−2’,4’,5,5’,7,7’−ヘキサヨードフルオレセイン、および放射性標識4,7−ジクロロ−2’,4’,5,5’,6,7’−ヘキサヨードフルオレセインより成る群から選択されることを特徴とする、請求項11に記載の方法。
- 前記放射性標識が、10C、11C、13O、14O、15O、17F、18F、32Cl、33Cl、34Cl、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、117I、118I、119I、120I、121I、122I、124I、126I、および128Iより成る群から選択される1つもしくはそれ以上の陽電子放出アイソトープの前記ハロゲン化キサンテンへの取込みを含んで成ることを特徴とする、請求項11に記載の方法。
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